ANEXO 1

Formato de Identificación General del Fármaco

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES

CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre DCI
Nombre químico
Clasificación ATC C10AA02
Clasificación de riesgo en el
X
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica
principal

Otras indicaciones (si

aplica)

FARMACOCINÉTICA

La absorción, al igual que la mayoría de las estatinas, es limitada, reduciéndose a un máximo del
30%. Sufre efecto de primer paso metabólico. Esto junto con la escasa absorción le da una
Absorción
biodisponibilidad muy baja, en torno al 5%. Diversos estudios muestran que su absorción en ayunas
es de 2/3 a la registrada inmediatamente después de las comidas.
La unión a proteínas plasmáticas es superior al 95%, difundiendo las barreras hematoencefálica y
Distribución
placentaria. El pico máximo en plasma lo alcanza aproximadamente a las dos horas.
El metabolismo es hepático. Los principales metabolitos activos presentes en el plasma humano son
Metabolismo el β-hidroxiácido de lovastatina, su 6'-hidroxi derivados, y otros dos metabolitos. La lovastatina es
sustrato del CYP3A4, lo cual es de interés a la hora de valorar las interacciones con otros fármacos.
Excreción En un 80% se elimina en heces, y un 10% en orina.
 FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El β-hidroxiácido de lovastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA

reductasa). Esta enzima cataliza un paso esencial de la vía del mevalonato, la conversión de la HMG-
CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la en la biosíntesis de colesterol. En el esquema adjunto puede
observarse el nivel de bloqueo de las estatinas así como de otras sustancias en la biosíntesis del colesterol. La
inhibición de la enzima se realiza de forma competitiva.
El bloqueo de la síntesis hepática del colesterol produce una activación de las proteínas reguladoras SREBP (sterol
regulatory elements-binding proteins), que activan la transcripción de proteínas y, por tanto, producen una mayor
expresión del gen del receptor de LDL y un aumento en la cantidad de receptores funcionales en el hepatocito.
Interacciones farmacodinámicas : Tanto los fibratos como la niacina (ácido nicotínico) aumentan el riesgo de
miopatía asociado a la lovastatina. Esto es especialmente importante en el caso del gemfibrozilo, el cual además de la
interacción a nivel de receptor, interfiere con el metabolismo hepático a nivel del CYP3A4.1

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

20 mg/día inicialmente, como dosis

única con la cena,

aumentándolo en intervalos de 4
semanas o más hasta una dosis de

mantenimiento de 20-80 mg/día en

dosis únicas o divididas. Los
En adultos: Dosis única en la cena Oral
pacientes con niveles de colesterol
por encima de 300 mg/dL (7,8

mmol/L) con dieta como terapia

pueden ser iniciados con 40 mg/día.

La seguridad y eficacia no se
En niños N.A N.A
han establecido.
 CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad; enf. hepática activa o elevaciones persistentes no explicadas de transaminasas séricas;

concomitancia de inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV,
eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona); embarazo y lactancia.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

I.R. grave (Advertencias y precauciones dosis >20 mg/día), antecedentes de enf. hepática o consumo de gran
cantidad de alcohol. Vigilar función hepática durante el tto. y suspender si transaminasas exceden 3 veces LSN.
Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si aparece sensibilidad,
debilidad muscular o calambres musculares. Previo al tto., precaución a pacientes con factores que predispongan
a rabdomiólisis (I.R., hipotiroidismo, historia previa de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, historia
personal o familiar de enf. musculares hereditarias o abuso de alcohol, personas > 70 años), determinar valores
CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). Interrumpir en caso de cirugía mayor. Riesgo de desarrollar miopatía
necrotizante inmunomediada. En hipercolesterolemia familiar homocigótica ha sido menos efectivo. No está
indicado en hiperlipemias tipo I, IV y V. Riesgo de miopatía con ác. fusídico. Control clínico a pacientes en riesgo
de desarrollo de diabetes (glucemia en ayunas de 5,6-6,9 mmol/L, IMC>30 kg/m  2 , aumento de triglicéridos, HTA).
En tto. de larga duración se han notificado casos excepcionales de enf. pulmonar intersticial. No recomendado en
niños.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Mantenga este medicamento en su envase original, cerrado herméticamente y fuera del alcance de los niños.
Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad (no en el baño). Deseche cualquier
medicamento que esté vencido o que ya no necesite.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción

Descripción de la reacción
adversa

Trastornos de la sangre y del La anemia se define como una concentración baja de hemoglobina en la sangre.
sistema linfático. Se detecta mediante un análisis de laboratorio en el que se descubre un nivel de
hemoglobina en la sangre menor de lo normal.  
Trastornos del sistema nervioso. Cefalea, parestesia, mareos, neuropatía periférica.
Trastornos gastrointestinales. Estreñimiento, dolor abdominal,
flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y tejido
subcutáneo. Erupción cutánea, prurito, alopecia.
Trastornos musculoesqueléticos Miopatía, rabdomiólisis, mialgia, calambres musculares
Pruebas complementarias. Aumentos de las transaminasas séricas, aumentos de la fosfatasa alcalina,
aumento de los niveles séricos de la creatinquinasa.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

 PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de

Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

[Link]
La parestesia se define como la sensación anormal de los sentidos o de la sensibilidad
general que se traduce por una sensación de hormigueo, adormecimiento, acorchamiento,
etc., producido por una patología en cualquier sector de las estructuras del sistema nervioso
central o periférico[1] El entumecimiento y hormigueo son sensaciones anormales que se
pueden producir en cualquier parte del cuerpo, pero son más usuales en las manos, pies,
brazos y piernas. Los signos y síntomas característicos de la parestesia pueden ser
permanentes o transitorios. Sin embargo, en la mayor parte de los casos, se trata de una
patología temporal causada por la presencia de algún tipo de presión sobre los terminales
nerviosos.

El término cefalea hace referencia a los dolores y molestias localizadas en cualquier parte de

la cabeza, en los diferentes tejidos de la cavidad craneana, en las estructuras que lo unen a la
base del cráneo, los músculos y vasos sanguíneos que rodean el cuero cabelludo, cara y
cuello.

El mareo es una sensación desagradable que suele presentarse al girar la cabeza en

repetidas ocasiones, al inclinarse o al incorporarse.[1] El término es impreciso, y se puede
confundir con el vértigo y con cinetosis

El estreñimiento es una condición que consiste en la falta de movimiento regular de los

intestinos, lo que produce una defecación infrecuente o con esfuerzo, generalmente de heces
escasas y duras. La frecuencia defecatoria normal varía entre personas, desde un par de
veces al día hasta tres veces a la semana.

La diarrea —del griego antiguo διάρροια, y este de διά ‘a través’ y ῥέω ‘corriente’ o ‘flujo’— es
una alteración de las heces caracterizada por un aumento del volumen, la fluidez y la
frecuencia de las deposiciones, en comparación con las condiciones fisiológicas normales,[1]
lo que conlleva una baja absorción de líquidos y nutrientes, y puede estar acompañada de
dolor abdominal, fiebre, náuseas, vómito, debilidad o pérdida del apetito. Además de la gran
pérdida de agua que suponen las evacuaciones diarreicas, los pacientes, por lo general niños,
pierden cantidades peligrosas de sales importantes, electrolitos y otros nutrientes. De acuerdo
con cifras de la Organización Mundial de la Salud, la diarrea es una de las principales causas
de muerte en los países en vías de desarrollo, íntimamente asociada a la deshidratación. En
la Escala de heces de Bristol, los números 5 a 7 son tipos de diarrea. La definición médica de
la diarrea implica más de tres deposiciones al día o el aumento de la cantidad de heces a más
de 200 g /24 h en sujetos adultos.[2] El paciente lo percibe como una disminución en la
consistencia de las heces que causa urgencia y/o molestia abdominal. Este deseo de evacuar,
a menudo incontrolable, suele ser el único o principal problema, acompañado con mucha
frecuencia de cólicos y,[3] dependiendo de la etiología, puede acompañarse de moco, pus o
sangre en las heces.