Inhibidores De La Monoaminooxidasa
Los inhibidores selectivos de la enzima monoaminooxidasa, conocidos habitualmente
por las siglas “IMAO”, son la primera clase de fármacos que fue utilizada para el
tratamiento de la depresión. El IMAO original, la iproniazida, fue desarrollado en la
década de 1950 como medicamento para la tuberculosis y llamó la atención por su efecto
positivo en el estado de ánimo.
Los IMAO ejercen un efecto agonista en los neurotransmisores monoaminérgicos, los
más importantes de los cuales son la dopamina, la adrenalina, la noradrenalina y
la serotonina. Existen dos tipos de enzima MAO: A y B. la primera se ocupa de la
metabolización de serotonina y noradrenalina, la MAO B se asocia con la eliminación de
dopamina, que se relaciona en mayor medida con otro tipo de trastornos, como la
enfermedad de Parkinson.
En la actualidad estos fármacos se utilizan para tratar la depresión atípica, caracterizada
por la respuesta emocional positiva a los eventos agradables, el aumento de peso, la
hipersomnia y la sensibilidad al rechazo social. Algunos de ellos se aplican también en
casos de trastorno de pánico, fobia social, infarto cerebral o demencia.
Tipos de IMAO
1. Inhibidores irreversibles y no selectivos
Los IMAO destruyen completamente la enzima monoaminooxidasa, impidiendo su
actividad hasta que se sintetiza de nuevo lo cual puede llevar aproximadamente 2
semanas. Es por esto que se los califica como “irreversibles”.
Los primeros IMAO se dirigían tanto a la monoaminooxidasa A como a la B, de modo
que incrementan de forma indistinta los niveles de todas las monoaminas. El calificativo
“no selectivo” se deriva de esta característica.
Las enzimas MAO A y B se ocupan también de eliminar el exceso de tiramina, la
monoamina cuya acumulación explica los efectos secundarios más característicos de los
IMAO: las crisis hipertensivas, que pueden hacer que se den infartos o hemorragias
cerebrales tras consumir alimentos con tiramina como el queso, el café o el chocolate.
2. Inhibidores de la monoaminooxidasa A
Las abreviaturas “RIMA” e “IRMA” (inhibidores reversibles de la enzima
monoaminooxidasa) se usan para hacer referencia a un tipo de IMAO que no elimina
completamente la enzima, sino que inhibe su actividad mientras duran los efectos del
medicamento. Además, la mayoría de los IRMA ejercen su función de forma selectiva
sobre la MAO A.
El rol de la enzima MAO A es la de metabolizar la noradrenalina y la serotonina. Dado
que estas monoaminas son los neurotransmisores más claramente implicados en
los síntomas depresivos, los inhibidores selectivos de esta subclase de la enzima MAO
son los más útiles en el tratamiento de la depresión.
3. Inhibidores de la monoaminooxidasa B
A diferencia de la monoaminooxidasa A, el tipo B no se asocia a la inhibición de la
noradrenalina y la serotonina sino al de la dopamina. Es por esto que, más que para
tratar la depresión, los IMAO B se utilizan para hacer más lento el progreso de la
enfermedad de Parkinson. No obstante, son mucho menos habituales que los que
inhiben la MAO A.
Existen dos inhibidores de la monoaminooxidasa B especialmente utilizados: la rasagilina
y la selegilina. Ambos son irreversibles, es decir, destruyen la enzima MAO en lugar de
inhibir su función de forma temporal.
Precauciones.
Para los pacientes que toman IMAO es peligrosa la ingesta de alimentos que contienen
niveles elevados de tiramina (que normalmente se encuentra en quesos
fermentados, vinos y alcohol en general, y en encurtidos o alimentos en conserva de
vinagre). La interacción de la tiramina con los IMAO puede ocasionar una crisis
hipertensiva que puede llevar a la ruptura de una arteria en el cerebro, es decir,
un accidente cerebro-vascular.
Indicaciones terapéuticas y Posología
La posología depende del medicamento administrado, pero generalmente se utilizan en
via de administración oral con una dosis inicial: 25 mg/12 h. se puede aumentar, si es
necesario, en 25 mg unos días despues hasta un máximo de 150 mg/día en 2 tomas.
Los pacientes mayores de 65 años deben ser administrados con la dosis mas baja o
también conocida como dosis de mantenimiento, esto también se aplica a los pacientes
con enfermedades cardiovasculares (dosis 10-25 mg/día).
La Duración del tratamiento suele establecerse al cabo de 2- 4 sem. Y debe continuar
durante un periodo de tiempo apropiado, generalmente de hasta 6 meses después de la
recuperación, con la finalidad de evitar recaídas.
Reacciones adversas
agresión, estado de confusión, disminución de la libido, agitación; somnolencia, temblor,
mareo, cefalea, letargia, trastorno del habla (disartria), alteraciones de la atención,
disgeusia, parestesias, ataxia; alteraciones de la acomodación, midriasis; palpitaciones,
taquicardia, bloqueo auriculoventricular, bloqueo de rama; hipotensión ortostática;
congestión nasal; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas; hiperhidrosis; trastornos
urinarios, retención urinaria; disfunción eréctil; fatiga, sensación de sed; aumento de
peso, anomalías en el electrocardiograma, prolongación del intervalo QT
electrocardiográfico, prolongación del complejo QRS en el electrocardiograma,
hiponatremia
Bibliografía
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