CIPROFIBRATO
1. Goodman L, Gilman A. Goodman & Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica. 10th ed.
Mexico City: McGraw-Hill Education; 2003.
Grupo químico Derivado del ácido fíbrico
Grupo funcional Antilipémico
Dosis y vía de administración 200 mg una vez al día VO
Vida media 20 horas
Mecanismo de acción muchos de los efectos modificadores de los lípidos del fenofibrato son
mediados por la activación de receptores activados por el proliferador
de peroxisomas (PPAR). Los PPAR funcionan para alterar la
transciption de genes implicados en el metabolismo de las
lipoproteínas, especialmente los de las apolipoproteínas. La
modulación de apolipoproteínas altera la unión de las lipoproteínas a
los receptores celulares y la interacción de las lipoproteínas con
enzimas. Los resultados farmacológicos son complejos. El fenofibrato
induce la lipoproteína lipasa y disminuye la producción hepática de la
apolipoproteína CIII a través de la actividad de PPAR, lo que mejora
el catabolismo y la eliminación de partículas ricas en triglicéridos en
el plasma. La oxidación de ácidos grasos se ve reforzada por la
activación de fenofibrato de acil-CoA- sintetasa y otras enzimas. La
inhibición de la acetil-CoA carboxilasa y de la ácido graso-sintetasa
por el fenofibrato reduce aún más la síntesis de triglicéridos. El
resultado es una marcada reducción en los triglicéridos en plasma y de
los niveles de VLDL. El fenofibrato parece producir cambios
favorables en el colesterol LDL, colesterol HDL, y el colesterol total.
El fenofibrato parece afectar favorablemente relaciones de las
subfracciones de LDL. El fenofibrato aumenta la producción de
fracciones de LDL grandes y menos densas, lo que parece promover el
metabolismo de LDL a través de las vías de receptores no
aterogénicos. Las pequeñas partículas de LDL densas, que han sido
asociadas con la aterosclerosis se reducen.
La lipoproteína a (LPA), una variante de LDL, también se reduce con
el fenofibrato. Los niveles de LDL netos generalmente se reducen o
permanecen sin cambios. Las mayores reducciones de LDL se
producen en pacientes con dislipidemias tipo IIa o IIb.
El fenofibrato parece aumentar el colesterol HDL a través de aumento
de la transcripción de los genes de las apolipoproteínas AI y AII por
PPAR. El fenofibrato también puede disminuir la síntesis del
colesterol y puede aumentar la movilización del colesterol de los
tejidos periféricos y arterial. Los xantomas y xantelasmas retroceden
durante el tratamiento con fenofibrato y igualmente, existe cierta
evidencia preliminar de la regresión de la aterosclerosis.
Al igual que otros fibratos, el fenofibrato provoca un aumento relativo
en la proporción de colesterol en los ácidos biliares de la bilis. El
fenofibrato tiene otros efectos farmacológicos que pueden ser
positivos en pacientes con hiperlipoproteinemia. El fenofibrato reduce
el fibrinógeno en suero, un factor de riesgo independiente para la
trombosis. El fenofibrato también aumenta la excreción urinaria de
ácido úrico, un factor de riesgo cardíaco en pacientes con
hiperlipoproteinemia de tipo IV.
Metabolismo Hepático por la isoenzima CYP 3A 4
Eliminación Renal
Interacciones más frecuentes Potencia los efectos de la warfarina y otros anticoagulantes orales.
con otros fármacos