INSTITUTO SUPERIOR TECNOLOGICO

“SAN LUIS” ASISTENCIA EN LA ADMINISTRACIÓN DE

MEDICAMENTOS

FARMACOLOGIA

1.-DEFINCIÓN DE FARMACOLOGÍA:
Desde el punto de vista médico: La farmacología se define como la ciencia que estudia
la interacción entre los fármacos ó medicamentos y los seres vivos, o como la ciencia que
estudia la historia, origen propiedades físicas y químicas, presentación, efectos
bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución,
biotransformación y excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los
fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes químicos que puedan
prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.

Desde el punto de Vista genérico: La farmacología se define como la ciencia que estudia
las interacciones que se produce entre los xenobióticos y los organismos vivos,
entendiéndose como xenobióticos a cualquier sustancia química ajena al organismo, o
como cualquier sustancia que ingresa al organismo procedente del exterior
(xenos=extraño a, extranjero; bio= vida)

Al concepto de xenobióticos se le pone el de endobiótico, que vendría a ser cualquier

sustancia química producida por el [Link] ejemplo, las hormona, acidos
biliares, proteínas, acidos grasos,etc.

2.-AREAS DE LA FARMACOLOGIA:
La farmacología abarca una serie de campos o áreas, pero debe recordarse que los
pilares de la Farmacología son las Ciencias Básicas, y en mayor porcentaje la Bioquímica
y la Fisiología.

 Farmacognosia. Área de la Farmacología que estudia el origen, estructura,

funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos
naturales (animales y vegetales).Es una rama muy importante de la Medicina
tradicional y de la Químicofarmacia,antiguamente conocida como “Materia
Médica”.
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 Farmacoquímica. Estudia la relación existe entre estructura química y actividad
farmacológica, lo que permite anticipar los efectos de un fármaco hipotético y
desarrollar mejores fármacos al modificarles su estructura, agregando o sustrayendo
radicales y modificando su estructura espacial.

 Farmacotecnia. Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su

administración al paciente (presentación, envase, embalaje), garantizando la
presencia del principio activo en concentraciones adecuadas y evitando riesgos
agregados al usuario.

 Farmacocinética. Estudia el transito que sigue los fármacos dentro del organismo y
las modificaciones que éstos sufren durante su trayecto (estudia “ lo que el
medicamento le hace al organismo” ).

 Farmacodinamia. Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el

medicamento en el organismo y su mecanismo de acción (estudia “lo que el
medicamento le hace a organismo”).

 Farmacoterapia. Estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de

las enfermedades (Farmacología aplicada).

La Terapéutica es la rama de las Ciencias Médicas que se ocupa de todas las formas
de tratamiento de las distintas enfermedades. En tal sentido, la terapéutica puede
ser: Dietoterápica, Fisioterápica, Radioterápica, etc.

La forma más común e importante de terapéutica es la Farmacoterapéutica, que

estudia la aplicación de los medicamentos en las distintas enfermedades, su
posología dependiendo de formas clínicas, el desarrollo de esquemas terapéuticos,
la relación del uso de los fármacos en ambientes hospitalarios o comunitarios y
todos lo relacionado con la respuesta biológica de los pacientes al fármaco
utilizado.

 Farmacopatología. Estudia los efectos deletéreos que producen los fármacos en el

organismo.

 Farmacoprofilaxi. Estudia los aspectos preventivos en el uso de fármacos

(precausiones, contraindicaciones).

 Farmacovigilancia. La OMS la define como “ La ciencia y actividades relacionadas

con la detección, valoración, entendimiento y prevención de efectos adversos o de
cualquier otro problema relacionado con los medicamentos con los medicamentos”.

Su objetivo principal es contribuir al uso seguro y racional de los medicamentos,

supervisando y evaluando permanentemente sus riesgos.

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 Farmacoeconomía. Estudia el costo del medicamento no sólo considerado el
precio del fármaco, sino también el costo total que representa la enfermedad
(Hospitalización del paciente, baja laboral); y el costo que ha supuesto desarrollar,
elaborar y promocionar al fármaco.

 Farmacoepidemiología. Estudia las consecuencias, tanto benéficas como

perjudiciales, que los fármacos reportan directamente a grupos poblacionales
amplios, sean homogéneos o heterogéneos.

 Farmacometría. Estudia el análisis de la cuantificación de acciones y efectos

farmacológicos en relación con la calidad de fármacos que se aplica tanto in vitro
con in vivo.

3.-PARTES DE LA FARMACOLOGÍA:

a) Farmacología pura (experimental o pre clínica):

Estudia los efectos que ejercen los fármacos en animales de experimentación, lo que
permite estimar como se comportarán tales sustancias en el organismo humano.

En la fase preclínica se realia una investigación química, bioquímica y toxicológica de la

molécula, tanto in vitro como in vivo (en animales de experimentación), para determinar
sus posibles efectos mutagénicos, cancérigenos y embriotóxicos. Únicamente si estos
experimentos confirman la seguridad de la molécula, se iniciarán los estudios clínicos
de tal sustancia.

b) Farmacología aplicada (Clínica):

Es la especialidad médica que evalúa los efectos de los medicamentos en la especie
humana; es decir en la población general, en subgrupos específicos y en pacientes
individuales.
Esta evaluación se centra en la relación entre:
o Los efectos terapéuticos (beneficios),
o los efectos indeseables (riesgos) y
o Los costos de los regímenes terapéuticos e incluye la eficacia, la efectividad y
la eficiencia.

4.-NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS:

a) Nombre Químico: utilizado internacionalmnte, siguiendo las reglas de nomenclatura

de la Inyternational Union of Union of Pure and Applied Chemistry
(IUPAC). Denota inequívocamente la composición y estructura del medicamento,
incluyendo la estereoquímica.

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b) Nombre genérico o denominación común internacional (DCI): Es el nombre que le
asigna la OMS a un principio activo para diferenciarlo “de todos los demás “, con el
objetivo de lograr su identificación a nivel internacional, o sea, sin ser identificado con
marcas de fábrica o marcas comerciales.

c) Código ATC (Anatomical, Therapeutic, Chemical classification system): es un sistema

europeo de nomenclatura, en el que a cada fármaco se le asigna un código
alfanumérico que se obtiene luego de codificado en 5 niveles:

1° nivel (anatómico) : órgano o sistema sobre el que actúa el fármaco existen 14

grupos en total, véase tabla 1-2).
2° nivel: subgrupo terapéutico.
3° nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico.
4° nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico o químico.
5°nivel: nombre del principio activo (monofármaco)o de la asociación
medicamentosa.

Cada nivel o categoría se distingue mediante una letra y un número o una serie de
letras y números.
Es este sistema de clasificación, todos los preparados a base de un mismo y único
fármaco reciben un código idéntico.
Poe eejmplo, todos los preparados a base de metformina sola reciben el código
A10BA02

d) Especialidad farmacéutica(nombre comercial): medicamento producido por un

fabricante bajo un determinado nombre (nombre de marca), diferente a la DCI

El nombre comercial o de marca es inventado por el fabricante o distribuidor con el

propósito de diferenciar su producto en el mercado.
Por ejemplo: las siguientes denominaciones corresponden al mismo mediamento:

o Nombre químico (IUPAC): alfa-aminobencil-penicilina.

o Nombre genérico (DCI) : Ampicilina
o Especialidad farmacéutica (nombre comercial): Omnipen @ Penbritin, @,etc.
o
En conclusión, un fármaco puede tener muchos nombres comerciales, pero sólo
tendrá un nombre químico, un solo código ATC y una sola DCI, siendo ésta última la
que deben manejar los profesionales de la salud.

5.-CONCEPTOS GENERALES:

Definición de Fármaco: Aun que los términos “droga”, “fármaco”, “principio activo” y
“medicamento” se usan como sinónimo, la OPS y OMS han establecido algunas pautas
para la correcta aplicación de éstos términos:

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 Fármaco o principio activo. Es toda sustancia usada para la prevención,

diagnóstico y tratamiento de una enfermedad o estado patológico, o para
modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a quien le fue
administrado.
 Medicamento. Es una preparación farmacéutica que incorpora al fármaco
(principio activo) junto a excipientes, correctores, preservantes o estabilizadores,
en diferentes formas farmacéuticas (comprimidos, inyectables, jarabe,etc) para
posibilitar su administración.

 Droga. El uso de este término ha sido considerado deplorable por la OPS y OMS
debido a varias razones:

En sentido estricto, el termino droga sólo designa sustancia de origen animal,

vegetal o mineral, pero no a los productos obtenidos por síntesis (su empleo para
referirse a sustancias sintéticas reflejan una anglicismo, puesto que constituye una
traducción incorrecta de “drug” y “ raw drug”)

Actualmente, el empleo del término droga para referirse a narcóticos,

estupefacientes o cualquier otra sustancia de similar tipo de abuso ha llegado a tal
grado de uso vulgar, que su uso en el Lenguaje técnico puede causar confusión.

 Remedio. Provinene del Latin remedium

Termino sustantivo masculino. Acción de remediar, aquello con que se

remedia o evita un daño, problema, Etcétera o en todo caso sustantivo que nos
indica Medicina o procedimiento para curar o aliviar una enfermedad.

FARMACOCINETICA

1.-DEFINICION:
Es el áá reá de lá Fármácologíáá que estudiá el recorrido y modificáciones que
experimentán los medicámentos y sus metábolitos en el interior del orgánismo
(estudiá “lo que el orgánismo le háce ál medicámento”). Támbieá n se le define como el
estudio de lá evolucioá n del fáá rmáco en el orgánismo en el tránscurso del tiempo.
Cuándo lá fármácocineá ticá se estudiá en seres humános, se háblá de fármácocineá ticá
se estudiá en seres humános, se háblá de farmacocinética clínica.

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Lá fármácocineá ticá clíánicá constá de dos disciplinás:

Disciplina Características
Farmacocinética Estudiá los procesos que determinán los
descriptiva movimientos del fáá rmáco en el orgánismo. Sus
áspectos fisiopátoloá gicos y áquellos áspectos de
relevánciá clíánicá.
Farmacocinética cuantitativa Estudiá y cuántificá lás váriábles que gobiernán
á cádá uno de los procesos, lo que permite
definir lás cárácteríásticás individuáles de los
medicámentos que resultán en cárácteríásticás
de uso clíánico, es decir, lás páutás de utilizácioá n
terápeá uticá (dosis, víáá de ádministrácioá n,
interválo de dosificácioá n)

Lá fármácocineá ticá es su proyeccioá n clíánicá es un instrumento

fundámentál párá estáblecer lás páutás de dosificácioá n máá s rácionáles
de ácuerdo con lás cárácteríásticás del páciente, y en está formá ásegurár
el eá xito de un trátámiento fármácoloá gico eficáz, seguro y de menores
riesgos.
2.-OBJETIVOS:
Los objetivos son:
1.-Desárrollár nuevos medicámentos.
2.-Seleccionár lá mejor víáá de ádministrácioá n.
3.-Disenñ ár lá formulácioá n fármáceá uticá.
4.-Conocer lá cápácidád de ácceso del medicámento á oá rgános y tejidos.
5.-Estáblecer lás víáás de biotránsformácioá n.
6.-Cárácterizár los procesos de eliminácioá n.
7.-Disenñ ár los regíámenes de dosificácioá n párá álcánzár y mántener lá concentrácioá n
plásmáá ticá necesáriá párá obtener el efecto terápeá utico sin producir efectos toá xicos.
8.-Estáblecer reláciones con lá respuestá.
9.-optimimzár el resultádo de los trátámientos fármácoloá gicos.

3.-ETAPAS DE LA FARMACOCINETICA:
Los fáá rmácos que son ádministrádos por víáá extrávásculár pásán por los siguientes
procesos fármácocineá ticás que, en conjunto son conocidos como “proceso LADME”

1° Liberácioá n
2° Absorcioá n
3° Distribucioá n
4° Metábolismo

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5° Excrecioá n

LIBERACION
1.-DEFINICION:
Proceso mediánte el cuál el principio áctivo presente en uná formá fármáceá uticá
quedá libre párá ser ábsorbido. Uná vez ádministrádo en formá de medicámento, el
principio áctivo debe liberárse en el sitio de lá ádministrácioá n y posteriormente
disolver en los fluidos bioloá gicos, ántes de poder ser ábsorbido.

Para que ocurra el proceso de absorción, el fármaco debe estar en solución en los
líquidos tisulares (o en estado gaseoso por vía pulmonar)

Lá liberácioá n se reálizá en el sitio de ádministrácioá n (usuálmente en el TGI, que es lá

víáá ádministrácioá n máá s utilizádá) y dependiendo de lá formá de presentácioá n,
comprende los procesos de desintegrácioá n, deságregácioá n y disolucioá n.

REPRESENTACION ESQUEMATICA DELPROCESO DE LIBERACION

Forma
Forma dede Desintegración Desagregación Partículas
Partículas
dosificación
dosificación Gránulos
Gránulos oo finas
finas
sólida
sólida Agregados
Agregados

Disolución
mayor
Disolución Disolución
menor mayor

Fármaco
Fármaco en
en
solución
solución

Absorción

Fármaco en la circulación sistémica

Lá disolucioá n es, con frecuenciá el principál fáctor limitánte de lá liberácioá n de los

medicámentos (támánñ o de lá pártíáculá, cárácteríásticás los gráá nulos, cárácteríásticás de
lás cápsulás, etc )

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ABSORCION

1.-DEFINICION:
Se define como el pásáje del fáá rmáco desde el sitio de ádministrácioá n háciá el interior
del orgánismo (usualmente hacia la circulación).
Lá fármácocineá ticá estudiá lá velocidád con lá que el fáá rmáco ábándoná el sitio de
ádministrácioá n y lá medidá en que lo háce, álcánzándo lá circulácioá n.
Debe distinguirse entre dos conceptos:

Zona de absorción: Lugár por donde el fáá rmáco penetrá á lá circulácioá n.

Vía de administración: Indicá el lugár por donde se suministrá el fáá rmáco.
No siempre coincide con lá zoná de ábsorcioá n.
Por ejemplo los fáá rmácos ádministrádos por VO pueden ábsorberse en el TGI
(en este cáso lá víáá de ádministrácioá n es lá orál y lá zoná de ábsorcioá n es lá
mucosá del TGI).
A todá lá zoná de ábsorcioá n le corresponde uná víáá de ádministrácioá n, pero háy
víáás de ádministrácioá n que no tienen sitio de ábsorcioá n, yá que no implicá
mecánismo de ábsorcioá n (por eje: lá víáá EV)

2.-IMPORTANCIA DE LA ABSORCIÓN:
 Gárántizá lá presenciá del fáá rmáco dentro del orgánismo y su interáccioá n con
su sitio de áccioá n.
 Lá velocidád de ábsorcioá n determiná:
o Lá víáá de ádministrácioá n.
o Lá dosis.
o Lá rápidez del inicio de áccioá n.

3.-FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION:

Lá velocidád y grádo de ábsorcioá n estáá n determinádos por los sgtes fáctores:
a) Características del fármaco:
Se refiere no soá lo á lás cárácteríásticás del principio áctivo, sino támbieá n á lás del
prepárádo fármáceá utico:
Forma de presentación (formulácioá n fármáceá uticá): párá que ocurrá el
proceso de ábsorcioá n, el fáá rmáco debe estár en solucioá n en los líáquidos
tisuláres. Por está rázoá n, lás diferentes formuláciones fármáceá uticás
condicionán lá velocidád de liberácioá n del principio áctivo.
 Solubilidad: los fáá rmácos ádministrádos en solucioá n ácuosá se ábsorben
máá s fáá cilmente que en solucioá n oleosá y mucho máá s que en formá soá lidá.

Tamaño de la molécula: Un menor PM áumentá lá velocidád de ábsorcioá n.

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Los fáá rmácos ádministrádos por VO que poseen un PM (peso moleculár) máyor
de 100 tienen que ser ábsorbidos por un mecánismo áctivo o por difusioá n.

Gradiente de concentración: los fáá rmácos difunden siguiendo su grádiente

de concentrácioá n (desde lá zoná de máyor concentrácioá n á lá de menor
concentrácioá n).
b) Características de la superficie absorbente:
Estás cárácteríásticás dependen de lá víáá de ádministrácioá n, por lo que su seleccioá n
correctá influiráá en lá velocidád de lá ábsorcioá n y en eá xito del trátámiento.
 Área de Absorción: A máyor superficie con lá que se pone en contácto el
medicámento máyor seráá lá ábsorcioá n. Por ejemplo, lá ábsorcioá n es muy ráá pidá
en el TGI y el epitelio álveolár del trácto respirátorio, pues estos oá rgános
ofrecen uná grán superficie párá el intercámbio de sustánciás.
 Irrigación: Lá ábsorcioá n es máá s ráá pidá y completá en lás zonás que poseen
máyor vásculárizácioá n. Recordemos que lá irrigácioá n mántiene el grádiente de
concentrácioá n del fáá rmáco.
 Vía de administración: solo lá víáá EV no existe ábsorcioá n.
 Tiempo de Contacto: cuánto máyor tiempo permánezcá el fáá rmáco en
contácto con lá superficie de ábsorcioá n, máyor seráá lá cántidád ábsorbidá.
c) Factores fisiológicos:
Son váriádos, dependiendo de lá víáá ádministrácioá n. En el cáso de lá
ádministrácioá n V.O lá ábsorcioá n en el TGI puede váriár con:
- Edad.- Lá edád puede producir cámbio fisioloá gico á nivel gáá strico entre
ellos, lá ádministrácioá n de lá secrecioá n áá cidá y retráso en el tiempo de
váciádo gáá strico.
- Alimento.- Lá presenciás simultáá neás de álimentos generálmente
disminuye lá velocidád de ábsorcioá n o lá cántidád totál ábsorbidá (pues
disminuye el tiempo de exposicioá n y áá reá de ábsorcioá n, o generán
fenoá meno de ábsorcioá n sobre su superficie).Por está rázoá n álgunos
medicámentos deben tomárse ántes de los álimentos párá ásegurár su
ábsorcioá n.
- Medicamentos: Lá presenciá simultáá neá de otros medicámentos
(interáccioá n fármácocineá ticá), yá seá en formá directá (por lá formácioá n de
precipitáciones entre ellos que impiden lá ábsorcioá n), o bien interácciones
directás(ál modificár el pH del medio, álterár lá motilidád intestinál o el
flujo sánguíáneo á ese nivel)
- Factores fisiológicos o patológicos: Que álterán lá velocidád de
váciámiento gáá strico, motilidád del TGI, etc Por ejem. Lá ádministrácioá n VO
puede no ser recomendáble en cáso de voá mitos o diárreás, en donde
disminuye el tiempo de permánenciá del fáá rmáco en el TGI. Y en lá víáá IM
los fáctores máá s importántes que álterán el proceso de ábsorcioá n son lá
álterácioá n del flujo sánguíáneo, estádos de shock y lá insuficienciá cárdíáácá.

La selección correcta de la vía de administración influirá en la velocidad de

absorción y en el éxito del tratamiento
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4.-BIODISPONIBILIDAD:
Se define como lá fráccioá n de dosis ádministrádá, que álcánzá lá circulácioá n sisteá micá
en formá inálterádá (áctivá), o seá, que se hállá disponible producir su efecto
fármácoloá gico.
Por vía endovenosa lá disponibilidád es 100% porque el fáá rmáco que se ádministrá,
se ábsorbe, es decir no sufre ninguná álterácioá n, quedándo disponible en su totálidád
párá producir su efecto fármácoloá gico.
Por vía oral la biodisponibilidad nuncá álcánzá el 100% pues depende de muchos
fáctores:
-De lá deficienciá de ábsorcioá n en el trácto gástrointestinál.
-Del grádo de metábolismo (tránsformácioá n) que sufre el fáá rmáco ál pásár por el
intestino y/o híágádo precio á su llegádá á lá circulácioá n generál. A este fenoá meno se le
conoce como metabolismo pre sistémico o efecto de primer paso.

DISTRIBUCION

1.-DEFINICIÓN:

Es el proceso mediánte el cuál el fáá rmáco se incorporá desde lá circulácioá n sánguíáneá

háciá los distintos oá rgános y tejidos corporáles, pásándo á tráveá s de diversás
membránás bioloá gicás.
Gráciás ál proceso de distribucioá n el fáá rmáco puede álcánzár el sitio en donde
ejerceráá su áccioá n (distribución reversible) o llegár á los oá rgános en donde seráá
metábolizádo y excretádo (distribución irreversible).
Párá comprender los fenoá menos que rigen lá distribucioá n del fáá rmáco en los tejidos
corporáles es necesário ánálizár:
Unioá n á proteíánás plásmáá ticás: Uná vez que el fáá rmáco ingresá á lá sángre y
dependiendo de sus cárácteríásticás quíámicás, se vá á unir máyor o menor cántidád á
lás proteíánás plásmáá ticás (álbuá miná, álfá globuliná ácidád, inmunoglobulinás,
lipoproteíánás y eritrocitos)
En el siguiente gráfico se ilustrá el proceso ánterior.
Gráá fico: Unioá n del fáá rmáco á proteíánás plásmáá ticás

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Fáá rmáco Proteíáná Plásmáá ticá (pp) fáá rmáco unido á pp
2.-FORMAS DE DISTRIBUCIÓN:
Luego de ser ábsorbido o inyectádo directámente en lá circulácioá n, los fáá rmácos
circulán en lá sángre junto con los elementos figurádos del plásmá y lás proteíánás
plásmáá ticás, principálmente en dos formás:
- En formá Libre (disuelto en el plásmá o dentro de los hemátíáes, leucocitos y
pláquetás)
- Unido lás proteíánás (principálmente á lás proteíánás plásmáá ticás y en menor
grádo unido á lás proteíánás tisuláres)
a) Fracción Libre:
Constituye lá fráccioá n fármácoloá gicámente áctivá, pues es lá que puede difundir
hástá los tejidos donde ejerce su áccioá n (fráccioá n difusible); sin embárgo, por
está mismá rázoá n, támbieá n estáá disponible párá ser metábolizádá y excretádá
pues puede álcánzár los oá rgános en donde se metábolizán y excretá.
b) Fracción ligada a las proteínas plasmáticas:
Lá máyoríáá de fáá rmácos circulá ligádá á lás proteíánás plásmáá ticás, en máyor o
menor mágnitud.
Lás álbuá minás son lás proteíánás que tienen máyor cápácidád párá fijár fáá rmácos.
En generál, los fáá rmácos de náturálezá áá cidá se ligán en máyor proporcioá n álá
álbuminá plásmáá ticás, en tánto que los de náturálezá báá sicá se unen máá s á lás
álfá-1-glucoproteíánás áá cidás. Otros fáá rmácos se tránsportán en el plásmá unidos
á los globulinás, áunque está unioá n no es muy frecuente.

METABOLISMO
( BIOTRANSFORMACION)
1.-DEFINICION:
En sentido generál, lá biotránsformácioá n se define como “el conjunto de
modificáciones bioquíámicás que experimentán los xenobioá ticos dentro del
orgánismo”.
Aunque los teá rminos metábolismo y biotránsformácioá n son usádos como sinoá nimos,
cábe hácer lá siguiente diferenciácioá n:
- El teá rmino metabolismo propiámente dicho se refiere á lás modificáciones que
sufre lás sustánciás endógenas (endobioá ticos) dentro del orgánismo, por ejemplo
hormonás, colesterol, áá ácidos biliáres, etc.
- Biotransformación se refiere á lás modificáciones que experimentán lás
sustánciás exógenas (xenobioá ticos) dentro del orgánismo, por ejemplo fáá rmácos,
pesticidás, procárcinoá genos, etc.

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Ambos teá rminos, metábolismo y biotránsformácioá n, se usán á veces como
sinoá nimo, párticulármente cuándo se refiere ál cámpo de los xenobioá ticos.

2.-OBJETIVOS DE LA BIOTRANSFORMACIÒN:
El objetivo principál de lá biotránsformácioò n es tránsformár á los fáá rmácos en
productos máá s poláres y máá s solubles en águá, fávoreciendo que seán máá s ráá pidá y
fáá cilmente excremento y eliminádos por víáá biliár y renál.
 Favorecen la excreción del fármaco, ál convertirlo en metabolitos que por
lo generál son máá s poláres, máá s hidrosolubles y menos liposolubles que lá
moleá culá mádre. Esto fávorecen su excrecioá n. De está formá, el fáá rmáco y
sus metáboá licos pueden ser máá s ráá pidá y fáá cilmente eliminádos por víáá
biliár y renál.
 Modifica su actividad biológica: Lás reácciones de biotránsformácioò n
pueden tener 3 consecuenciás distintás que áfectán lá áctividád del
fáá rmáco:
- Inactivación (detoxificácioò n): ocurre cuándo el fáá rmáco originál se
convierte en uno o vários productos ináctivos (metábolitos ináctivos) o con
menor áccioá n fármácoloá gicá que lá moleá culá mádre. Por ejemplo, lá
conversioá n del bárbituá rico pentobárbitál á hidroxipentobárbitál y
glucosilpentobárbitál.
Cuándo debido á lá biotránsformácioò n el medicámento pierde su áctividád
fármácoloá gicá se dice que el fáá rmáco fue eliminádo.
- Activaciòn: ocurre cuándo un precursosr ináctivo (profáò rmáco) se
convierte en un compuesto fármácoloá gicámente áctivo (proceso)
denominádo bioáctivácioò n).
- Mantenimiento de la actividad: Ocurre cuándo un compuesto áctivo se
tránsformá en otrá sustánciá áctivá, pudiendo ser lá nuevá sustánciá iguál,
máá s o menos potente que el compuesto originál. Por ejemplo, el diázepám
(uná benzodiácepiná),se biotránsformá en un metábolito áctivo.

4.-Mecanismo de Biotransformaciòn:
Hábituálmente lá biotrásnformácioò n de fáá rmácos es un proceso bifáá sico que se
completá mediánte 2 tipos de reácciones quíámicás que, frecuentemente (pero
no siempre) tienen lugár en formá secuenciál:
 Reacciones de fase I o no sintéticas(“cátáboá licás” o de
funcionálizácioá n): conlleván á lá formácioá n de metábolitos intermedios
mediánte lás siguientes reácciones quíámicás:
o Oxidácioò n.
o Reduccioò n
o Hidroò lisis
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En generál estás reácciones introducen nuevos grupos funcionáles á lá

moleá culá originál.

 Reacciones de fase II o sintéticas (“ánáboá licás “o de biosíántesis): son

máá s complejás requieren de elementos endoá genos y por lo generál
conducen á lá ináctivácioá n del fáá rmáco.

EXCRECION

1.-DEFINICION:
Es el proceso mediánte el cuál el fáá rmáco y sus metábolitos son expulsádos
desde lá circulácioá n háciá el exterior del cuerpo.
Se debe diferenciár tres conceptos:

-Excreción: expulsioá n del fáá rmáco del orgánismo.

-Eliminación: es lá desápáricioá n de lá sángre o del cuerpo de lá formá áctivá del
fáá rmáco. Los fáá rmácos pueden ser eliminádos mediánte dos mecánismos:
o Biotránsformácioá n á metábolismo ináctivo.
o Excrecioá n.
-Protorrea: cántidád totál de fáá rmáco eliminádo.

2.-IMPORTANCIA DE LA EXCRECION:

 Es uno de los mecánismos que permiten eliminár á los fáá rmácos fávoreciendo el
finál de su áccioá n.
 Permite locálizár el fáá rmáco en su sitio de áccioá n. Por ejemplo, lás sulfás que se
excretán en lá oriná, se empleán párá trátár lás infecciones urináriás.
 Permite modificár lá dosis: lá enfermedád del oá rgános excretor disminuye lá
excrecioá n de álgunos fáá rmácos, áumentándo su tiempo de vidá mediá y sus
concentráciones, que pueden álcánzár niveles toá xicos. Por ejem., en lá
insuficienciá renál deben corregirse lás dosis de los fáá rmácos que se expulsán por
está víáá.
 Permite evitár efectos toá xicos, pues los fáá rmácos por lo generál se ácumulán en el
oá rgáno de excrecioá n .Por ejemplo., los compuestos de mercurio pueden lesionár
el rinñ oá n y colon por donde se excretán.

3.-MECANISMOS DE EXCRECIÓN:

Los oá rgános encárgádos de lá excrecioá n se denominán emuntorios orgáá nicos. Los

principáles son:
o El rinñ oá n (á tráveá s de lá oriná)
o El TGI (bilis, heces, sálivá)
o Los pulmones (áire exháládo)
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o Lá piel (sudor, descámácioá n de epitelios)
o Lás gláá ndulás mámáriás (Leche máterná)
o Lácrimáles (láá grimás)

á) Excrecioá n Renál:

El rinñ oá n constituye lá víáá máá s importánte de excrecioá n.

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Los fáá rmácos se eliminán por víáá renál mediánte los siguientes mecánismos:

 Filtración Glomerular:

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 Reabsorción Tubular:

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 Secreción Tubular:

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b)Excrecioá n biliár (hepáá ticá):

Lá excrecioá n biliár sigue en importánciá á lá excrecioá n urináriá. Se produce por un

mecánismo de tránsporte áctivo con sistemás de tránsporte diferente párá sustánciá
ácidás, báá sicás y neutrás.
Todás lás sustánciás excretádás por lá bilis llegán ál intestino delgádo, pudiendo ser
eliminádos con lás heces o máá s comuá nmente, ser ábsorbidos nuevámente en el
intestino delgádo, dándo origen á lá circulación enterohepática.
Por lo tánto, lás sustánciás excretádás con lás heces son principálmente los fáá rmácos
ingeridos que no hán sido ábsorbidos, á los metábolitos excretádos por lá bilis que no
fueron reábsorbidos. Lá florá microbiáná puede bioácumulár compuestos y como
párte de ellá es eliminádá en lás heces. Háy támbieá n uná pequenñ á contribucioá n de lá
difusioá n pásivá de álgunos compuestos de lá sángre el intestino.

c) Excrecioá n Pulmonár:

Es lá víáá máá s importánte de excrecioá n de los gáses líáquidos voláá tiles (ánesteá sicos,
álcohol).Se reálizá á tráveá s del áire espirádo mediánte un proceso de difusioá n á tráveá s
de lás membránás álveoláres. Algunás sustánciás, como los yoduros, pueden
excretárse por secrecioá n bronquiál.

d) Gláá ndulás mámáriás:

Lá excrecioá n por está víáá se produce por difusioá n pásivá.

El pH de lá leche máterná oscilá entre 6.2 y 6.8, por lo que los fáá rmácos de cáráá cter
báá sico pueden sufrir átrápámiento ioá nico (morfiná, codeíáná, cáfeíáná, eritromiciná)
Es importánte conocer queá fáá rmácos se excretán por lá leche máterná pues esto
puede ocásionár efectos indeseádos en el láctánte.

e) Excrecioá n Sálivál:

Hábituálmente, los fáá rmácos excretádos por lá sálivá son deglutidos y reábsorbidos en
el TGI, por lo que lá excrecioá n por está víáá no se considerá como un verdádero proceso
de eliminácioá n.
Se excretán metáles pesádos como el plomo y mercurio, ásíá como otrás sustánciás
como el yodo y el tiociánáto.
Lá excrecioá n por está víáá puede áfectár el sábor en el páciente.

f) Excrecioá n Lágrimál:
Lá excrecioá n por está víáá no tiene importánciá cuántitátivá.

g)Excrecioá n de Piel:
 Gláá ndulás sudoríápárás: eliminán un grán nuá mero de iones metáá licos y
compuestos liposolubles no disociádos que pueden cáusár dermátitis.
 Gláá ndulás sebáá ceás: segregán áceites que se álmácenán en lá piel y pelo.
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FARMACODINAMIA

I.-DEFINICIÓN:

Es el área de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de los

fármacos y las modificaciones bioquímicas y fisiológicas que éstos producen en el
organismo estudia “lo que el medicamento le hace al organismo”
Debe distinguirse los siguientes conceptos:

1. Acción Farmacológica.-Es el conjunto de modificaciones que producen

los fármacos sobre las funciones del organismo y puede ser:

 Estimulación: Aumento de la función por ejemplo: el salbutamol

estimula los Receptores beta 2 y aumenta la dilatación de los bronquios.

 Inhibición: disminución o anulación de la función por ejemplo:

El propanolol bloquea los receptores beta 1 y disminuye la función del
corazón.

 Reemplazo: como su nombre lo indica reemplaza alguna sustancia que

falta en el organismo; por ejemplo, la Insulina.

 Antimicrobiana: Por ejemplo los antibióticos, antimicóticos,

antiparasitario, y antivirales. Los antineoplásicos también pueden ser
considerados en este grupo, pues eliminan celular malignas.

Los fármacos nunca crean nuevas funciones; solo las modifican.

Según donde se producen la acción farmacológica, tenemos:

 Acción local.-Ocurre en el lugar de administración, sin que el

fármaco penetre a la circulación. Ocurre a nivel de piel y mucosas.
Ejem: Acción de las cremas dermatológicas.

 Acción Sistémica o General: ocurre luego que el fármaco penetra

en la circulación, y se manifiesta en determinados órganos, de
acuerdo a la afinidad de estos por Ejem: Los antibióticos, los
antiinflamatorios.

 Acción Indirecta o Remota: Se ejerce sobre un órgano que no

entra en contacto con el fármaco. La acción por vía refleja.

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Por ejemplo: la producción de moco en las vías respiratorias en
respuesta a la irritación de la mucosa gástrica(algunos
expectorantes irritan la mucosa gástrica y, por refleja a través del
nervio vago, estimula la secreción de moco a nivel bronquial.

2. Efecto farmacológico.- Es la manifestación objetiva de la acción

farmacológica, que puede detectarse con los sentidos del observador o con
la ayuda de aparatos sencillos por ejemplo: un estetoscopio ó tensiómetro.

3. Mecanismos de Acción.-Es la manera como el fármaco ejerce su acción,

es decir, es el proceso fisiológico que explica la acción farmacológica.

4. Órgano Efector.-Es aquel donde se produce el efecto (corazón, riñón,

pulmón)

Ejemplo:
Un paciente “X” que presenta un cuadro de Amigdalitis se
le receta Amoxicilina de 500 mg cada 8 horas por un periodo de 5
días.

Acción Farmacológica.- Amoxicilina es un fármaco bactericida

(lisa o mata a las bacterias Gram positivas causantes de
amigdalitis)

Efecto Farmacológico.-Disminución del volumen de las

amígdalas, las mismas que se presentan con rasgos purulentos
(pus) y cese del dolor.

Mecanismo de Acción.- Amoxicilina actúa bloqueando las síntesis

de la pared de la bacteria, lo cual origina el ingreso de los líquidos
corporales a la misma. Esto trae como consecuencia un
incremento en el volumen de la misma y su posterior Lisis.

Órgano Efector.- Amígdalas.

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FASES DE UN MEDICAMENT0

Párá que un medicámento puedá llegár á ser ábsorbido por el orgánismo tiene
experimentár uná serie de cámbios tánto en el medicámento como en el orgánismo.
Estos cámbios se produciráá n dependiendo lá fáse que esteá n átrávesándo, seguá n el áá reá
de estudio podemos clásificár tres fáses á sáber:

1) FASE BIOFARMACEUTICA:
Se puede definir como el proceso mediánte el cuál el principio áctivo quedá libre de
los excipientes párá iniciár que se inicie su ábsorcioá n.
Está fáse se reálizá por lo generál en el sitio de ádministrácioá n y dependiendo de lá
formá de presentácioá n del medicámento.
Comprende tres etápás:
á. Desintegración: Cuándo el medicámento se fráccioná y se formá gráá nulos.
b. Desagregación: Cuándo los gráá nulos se fráccionán y se formán pártíáculás.
c. Disolución: cuándo lás pártíáculás se diluyen en uná solucioá n y son ábsorbidás.
Ejemplo:
2)
Formulá Fármáceá uticá Desintegrácioá n Disgregácioá n Disolucioá n Etápás
Cápsula Si Si Si 03
Tabletas Si Si Si 03
Suspensión No No Si 01
Jarabe No No No 00
Capsula Blanda Si No No 01
FASE FARMACOCINETICA:
Son los cámbios que experimentán el medicámento y que son productos por el
orgánismo, lá cuál estáá constituidá por cuátro (Etápás).
Lás cuáles en su conjunto son conocidos como proceso “LADME” corresponde á:
a. Liberación L
b. Absorción A
c. Distribución D
d. Metabolismo y trasformación M
e. Excreción E
3) FASE FARMACODINAMIA:
Son los cámbios que experimentán el orgánismo y que son producidos por el
medicámento. Aquíá se tendráá en cuentá máá s que fáses álgunos áspectos del
medicámento desárrolládo en el orgánismo, como son:

-Indicaciones
-Containdicaciones
-Precauciones
-Mecanismo de Acción
-Reacciones Adversas (“RAM”)

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