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Parámetros farmacológicos del salbutamol

El documento proporciona información sobre el fármaco albutamol. El albutamol es un broncodilatador que actúa como agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos. Se metaboliza principalmente en el hígado a un éster sulfatado inactivo y en menor medida a un glucurónido. El albutamol tiene una biodisponibilidad oral del 50% y se excreta principalmente por vía renal. Relaja el músculo liso bronquial al activar la adenil ciclasa e inhibir la liberación

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Parámetros farmacológicos del salbutamol

El documento proporciona información sobre el fármaco albutamol. El albutamol es un broncodilatador que actúa como agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos. Se metaboliza principalmente en el hígado a un éster sulfatado inactivo y en menor medida a un glucurónido. El albutamol tiene una biodisponibilidad oral del 50% y se excreta principalmente por vía renal. Relaja el músculo liso bronquial al activar la adenil ciclasa e inhibir la liberación

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ALBUTAMOL

1. Información del Fármaco


NOMBRE QUÍMICO: (RS)-2-(hidroximetil)-4-[-1-hidroxi-2-(tert-butilamino)etil]fenol
NOMBRE GENÉRICO: Salbutamol
NOMBRE COMERCIAL: Ventolin

CÓDIGO ATC: R03AC02


R: Sistema respiratorio
03: Drogas para obstrucción de enfermedades de vías respiratorias
A: Adrenérgicos/inhalantes
C: agonista selectivo beta-2-adrenoreceptor
02: Salbutamol

USO FARMACOLÓGICO: Broncodilatador


2. Parámetros Farmacocinéticos
a)
Administración Biodisponibilidad Excreción urinaria Vd t1/2 Clearance
(%) (%) (L/70kg) (hrs) renal
(mL/min)
Oral 50 58-78* 156+/-38 2.7-5 272+/-38

[Terapéutica] [Tóxica] Clasificación para pka UP


(µg/mL) (µg/mL) el embarazo (%)
5 15 C 9.3 ~10
*Eliminación a nivel de secreción renal

b) Metabolismo del fármaco


Es convertido en el hígado a éster 4-O-sulfato principalmente (con una actividad farmacológica insignificante)
y en menor cantidad a glucurónido de salbutamol. Ambas reacciones de Fase II.
Reacción de sulfatación:

sulfotranferasa

Salbutamol Éster 4-O-sullfato


Reacción de conjugación con ácido glucurónido:

UDP-glucuroniltransferasa

Sallbutamol Glucurónido de salbutamol

3. Mecanismo de acción
Es una amina simpaticomimética, agonista beta-adrenérgico que actúa selectivamente sobre los receptores
beta-2-adrenérgicos de la adenil ciclasa intracelular. La AC activada cataliza ATP a AMPc que, a su vez, activa
una proteincinasa A (PCA). La PCA fosforilará una serie de sustratos que determinarán la relajación del músculo
liso bronquial a través de diversas vías entre ellas la inhibición de la liberación de mediadores de
hipersensibilidad inmediata de los mastocitos (respuesta a reacciones inmunológicas después de combinaciones
de un antígeno con un anticuerpo de tipo IgE).

BIBLIOGRAFÍA:
 [Link]
 [Link]
oIntegratedSearch?navitem=topHome&isToolPage=true#
 Hirst SJ, Walker TR, Chilvers ER. Phenotypic diversity and molecular mechanisms of airway smooth muscle proliferation in
asthma. Eur Respir, 16 (2000), pp. 159-77
 Haghi, M., Traini, D., Bebawy, M., & Young, P. M. (2012). Deposition, diffusion and transport mechanism of dry powder
microparticulate salbutamol, at the respiratory epithelia. Molecular pharmaceutics, 9(6), 1717-1726.
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE
SAN LUIS POTOSÍ
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

FARMACOTERAPÉUTICA I
UNIDAD I: PROCESOS ADME, FARMACODINAMIA Y
VARIABILIDAD FARMACOLÓGICA

INVESTIGACIÓN DE PARÁMETROS
FARMACOLÓGICOS DE UN FÁRMACO DE ELECCIÓN

NOMBRE: Lesly Joana Almendárez Rodríguez


PROFESORA: Dra. Ma. Esther Flores Moreno

FECHA: 1 /Feb/2020

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