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Farmacocinética y farmacodinamia de metoclopramida

Este documento describe los tipos de medicamentos antieméticos utilizados para impedir o controlar la náusea y la cinetosis, incluyendo la metoclopramida. Explica que estos fármacos actúan principalmente en la zona gatillo quimiorreceptora del cerebro y que la metoclopramida bloquea los receptores D2 de la dopamina en esta área para interferir con los impulsos emetógenos. También aumenta el peristaltismo intestinal mediante el bloqueo de receptores D2 y la liberación de acetilcol
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Este documento describe los tipos de medicamentos antieméticos utilizados para impedir o controlar la náusea y la cinetosis, incluyendo la metoclopramida. Explica que estos fármacos actúan principalmente en la zona gatillo quimiorreceptora del cerebro y que la metoclopramida bloquea los receptores D2 de la dopamina en esta área para interferir con los impulsos emetógenos. También aumenta el peristaltismo intestinal mediante el bloqueo de receptores D2 y la liberación de acetilcol
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IBP

TIPO DE MEDICAMENTOS - Metoclopramida


- Domperidona
- Cleboprida
- Son fármacos utilizados para impedir o controlar la emesis, la náusea y la cinetosis.
CARACTERÍSTICAS - Uno de los principales sitios de acción de los antieméticos es la zona gatillo quimiorreceptora
- No se recomienda su uso rutinario en niños, debido a efectos potenciales adversos.
- En este amplio grupo se enmarcan los fármacos contra el mareo cinético, los antagonistas de
receptores 5-ht3 de serotonina y otros antieméticos
METOCLOPRAMIDA

- A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo


FARMACODINAMIA quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetogenos aferentes.

- A nivel periférico el bloqueo, de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo


intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar como colinérgico indirecto,
facilitando de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinal.

- Liberación: vía oral


FARMACOCINETICA - Absorción: mucosa gastrointestinal
- Distribución: concentración plasmática
- Metabolismo: hígado
- Eliminación: orina

- Somnolencia, diarrea, astenia, trastornos extrapiramidales (al exceder la dosis


RxAdv recomendada), parkinsonismo, acatisia, depresión, hipotensión, aumento transitorio de la
presión arterial

- Antagonismo mutuo con: anticolinérgicos y derivados de morfina.


INTERACCIONES - Efecto sedante potenciado por: alcohol, derivados de morfina, ansiolíticos, antihistamínicos
H1 sedantes, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados.
- Reduce biodisponibilidad de: digoxina, monitorizar concentración
- Aumenta biodisponibilidad de: ciclosporina, monitorizar concentración.
- Aumenta efecto (con aparición de alteraciones extrapiramidales) de: neurolépticos, ISRS

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