INTRODUCCIÓN:

El omeprazol actúa sobre las células de la mucosa gástrica,

inhibiendo hasta un 80%
la secreción de ácido clorhídrico
(HCl) mediante la anulación de
la salida de protones en la bomba
electrogénica H+/K+.

El omeprazol pertenece a una clase de fármacos conocidos como

inhibidores de la bomba de protones, es decir, su función es la de
reducir la producción de ácido en el estómago, ya que un exceso
del mismo puede crear reflujos gastroesofágicos, una sensación
de quemazón, o incluso se pueden acentuar cualquier úlcera de
estómago, así como alterar la función de algunos medicamentos
de hecho, el omeprazol es el segundo principio activo más
prescrito después del paracetamol y por encima del ibuprofeno.
El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo
gastroesofágico, una afección en la que el flujo retrógrado del
contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una
posible lesión del esófago.

El omeprazol permite que la mucosa esofágica cicatrice y

previene más lesiones de la misma.

También se utiliza para tratar las afecciones en las que el

estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de
Zollinger-Ellison,además, se utiliza para tratar úlceras (lesiones
en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las
provocadas por un determinado tipo de bacterias (Helicobacter
pylori). Sin receta se utiliza para tratar la acidez estomacal
frecuente.
PRESENTACION

El omeprazol es un medicamento que ya se puede encontrar en

forma de medicamentos genéricos.

Entre los nombres comerciales, algunas de las marcas más

famosas son:

 Buscasan.

 Dolintol.

 Genoprazol.

 Ibax.

 Inhibitron.

 Losec.

 Omebloc.

 Omefar.

 Omelic.

 Pepticum.

 Ulceral.
ACCION TERAPEUTICA

El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo

gastroesofágico, una afección en
la que el flujo retrógrado del
contenido gástrico del estómago
provoca acidez estomacal y una
posible lesión del esófago.

El omeprazol permite que la

mucosa esofágica cicatrice y
previene más lesiones de la misma. También se utiliza para tratar
las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido,
como el síndrome de Zollinger-Ellison.

Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras

(lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino),
sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias
(Helicobacter pylori). Sin receta se utiliza para tratar la acidez
estomacal frecuente.
MODO DE ACCION O MECANISMO DE ACCION

El Omeprazol reduce la secreción de

ácido gástrico a través de un
mecanismo de acción altamente
selectivo.

Es un inhibidor específico de la
bomba de protones en la célula parietal. Actúa rápidamente y
produce un control mediante la inhibición reversible de la
secreción ácida del estómago, con sólo una dosis diaria.

Omeprazol es una base débil que se concentra y se convierte en

la forma activa en el medio altamente ácido del canalículo
intracelular de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+/K+-
ATPasa, la bomba ácida.

Este efecto en la etapa final del proceso de formación de ácido,

es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente
efectiva tanto de la secreción ácida basal, como de la secreción
ácida estimulada, independiente del estímulo.
PERFIL FARMACOCINÉTICO

Distribución
El volumen de distribución aparente
en sujetos sanos es,
aproximadamente 0,3 l/kg del peso
[Link] unión del Omeprazol a
las proteínas plasmáticas es del 97%.

Metabolismo
El Omeprazol es metabolizado
completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor
parte de su metabolismo depende de CYP2C19 expresado
polimórficamente, responsable de la formación de
hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma.

El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4,

responsable de la formación de la sulfonal de Omeprazol.
Aproximadamente el 3% de la población de raza blanca y el 15%-
20% de las poblaciones asiáticas carecen de una enzima CYP2C19
funcional, por lo que se les denomina metabolizadores lentos. Es
probable que en estas personas el metabolismo del Omeprazol
esté catalizado principalmente por CYP3A4.
Excreción
El aclaramiento total del plasma es
de aproximadamente 30 a 40 l/h
después de una sola dosis. La vida
media de eliminación en plasma del
Omeprazol es habitualmente
inferior a una hora tras la
administración de dosis únicas y repetidas una vez al día. El
Omeprazol se elimina por completo del plasma entre dosis sin
que se observe tendencia a la acumulación durante la
administración una vez al día. Alrededor del 80% de una dosis de
Omeprazol se excreta como metabolitos en orina y el resto en
las heces procedentes principalmente de la secreción biliar.
El AUC del Omeprazol aumenta con la administración repetida.
Este aumento es dosis-dependiente y da lugar a una relación
dosis-AUC no lineal tras la administración repetida. Esta
dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución del
metabolismo de primer paso y al aclaramiento sistémico causado
probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por el
Omeprazol y/o sus metabolitos (por ej.: la sulfona).
No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción
gástrica de ácido
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y POSOLOGIA

1- INDICACIONES

- Esofagitis erosiva severa.

- Reflujo gastroesofágico.

- Ulcera duodenal.

- Estados hipersecretorios
patológicos.

- Ulcera gástrica.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Esofagitis erosiva severa o reflujo gastroesofágico:

20 mg/día vía oral durante 4-8 semanas. En aquellos pacientes

en los que no hay respuesta a las 8 semanas de tratamiento, es
necesario tratarlos durante un tiempo adicional de 4 semanas
oincrementar la dosis a 40 mg/día.

- Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal:20 mg/día vía

oral durante 4 semanas; algunos pacientes puedenrequerir 4
semanas adicionales.
- Estados hipersecretorios patológicos:60 mg/día vía oral
inicialmente, aumentando la dosis segúnnecesidad; hasta 120
mg 3 veces al día se ha administrado a pacientes con síndrome
de Zollinger-Ellison severo; las dosis por encima de 80 mg/día
deberían administrarse como dosis divididas.

Algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison han sido

tratados de forma continua
durante más de 5 años.

- Tratamiento a corto plazo de

úlcera gástrica benigna activa:
20 mg/día vía oral durante 4-
8 semanas.

- Tratamiento de úlcera
refractaria gástrica o duodenal:
20-40 mg/día vía oral.

- Terapia de mantenimiento de úlcera gástrica o duodenal: 10-

20 mg/día vía oral o terapia durante el fin de semana con 20
mg/día.

En niños:

La seguridad y eficacia no están establecidas.

MODO DE ADMINISTRACION

Vía oral El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto

se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico
y encapsulados, para proteger al
principio activo de la
degradación en el medio ácido
del estómago.

En la administración a niños
pequeños o a pacientes con
dificultad de deglución, se pueden abrir las cápsulas y mezclar su
contenido en un líquido que sea ligeramente ácido, como puede
ser zumo o yogurt. También pueden abrirse e ingerir
directamente su contenido, sin masticar ni triturar. Debe
administrarse 15 a 30 minutos antes del desayuno.

Vía iv El contenido íntegro de cada vial se debe disolver en

aproximadamente 5 ml y diluirse inmediatamente después hasta
100 ml. Hay que utilizar SF0,9% SG5%.
El pH de la solución para
perfusión afecta a la
estabilidad del omeprazol,
que por esta razón no se
debe diluir en otros
disolventes ni en otras
cantidades. La solución
reconstituida debe administrarse como una perfusión
intravenosa durante un periodo de 20-30 minutos.

La dosis y el tiempo de tratamiento variarán según la enfermedad

que pretende tratar. Ejemplos:

• Úlcera duodenal: 1 tableta de 20 mg al día durante 4 semanas.

Si es necesario, el tratamiento puede prolongarse hasta 8
semanas.

• Úlcera gástrica: 1 tableta de 20 mg al día durante 4 a 8

semanas. Úlceras mayores que 1 cm se tratan generalmente con
40 mg diariamente durante 8 semanas.

• Reflujo gastroesofágico: 1 tableta de 20 mg al día durante 4

semanas.
• Esofagitis erosiva: 1 tableta de 20 mg al día durante 4 a 8
semanas. Si es necesario, el tratamiento puede extenderse hasta
12 semanas.

• Síndrome de Zollinger-Ellison: dosis inicial de 60 mg al día y

se puede ajustar hasta 120 mg 3 veces al día. El tratamiento debe
mantenerse mientras sea necesario.

• Tratamiento de úlcera duodenal o gástrica inducida por

antinflamatorios: 1 tableta de 20 mg al día durante 4 a 8
semanas.

• Tratamiento de úlcera duodenal o gástrica inducida por

antinflamatorios: 1 tableta de 20 mg al día durante hasta 6 meses.

• Tratamiento de acidez persistente o recurrente (off label): 1

tableta de 20 mg al día durante 14 días.

Si el paciente no puede tragar cápsulas, las mismas pueden ser

abiertas y el polvo en su interior mezclado con un vaso de agua.
Se debe tomar el medicamento inmediatamente. Este
medicamento no debe ser masticado o triturado.
TIEMPO DE VIDA

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar

fresco y seco. Hecha la solución se debe emplear según las
instrucciones de administración de acuerdo con el instructivo
anexo.

 Envase sin abrir: 2 años.

 Solución reconstituida: Se ha demostrado estabilidad química

y física de hasta 12h a 25°C tras la reconstitución con SF0.9%, y
de 6 horas después de la reconstitución con SG5%. Desde el punto
de vista microbiológico, el producto debe utilizarse
reconstituido en condiciones asépticas controladas y validadas
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al omeprazol, a los

benzimidazoles sustituidos o a alguno
de los excipientes.
El omeprazol, al igual que otros
inhibidores de la bomba de protones
(IBP), no debe administrarse de
forma concomitante con nelfinavir.
Enfermedad hepática crónica.

Omeprazol debe utilizarse con precaución durante el embarazo

ylactancia. Este medicamento enlentece el metabolismo de
algunos medicamentos (Ej: fenitoína, warfarina, diazepam) por
inhibir el citocromo hepático P-450 del sistema enzimático
microsomal. La selevaciones del pH gástrico podrían alterar el
ritmo o extensión de absorción de ketoconazol y otros
medicamentos y las formas de dosificación cuya disolución y
absorción son pH-dependientes. Omeprazol induce al
citocromo P-450, que podría teóricamente potenciar la
hepatoxicidad de paracetamol o conducir a un aumento de
riesgo de cáncer en fumadores. La respuesta sintomática a la
terapia no impide la posibilidad de malignidad gástrica. A causa
del riesgo potencial de desarrollar tumores gástricos en
pacientes con terapia a largo plazo, es necesario valorar la
indicación, dosificación, y duración de terapia con omeprazol
en relación al riesgo/beneficio
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Los efectos adversos frecuentes

son cefalea, dolor abdominal,
estreñimiento, diarrea,
flatulencia y náuseas/vómitos.

En algunos pacientes en forma

aislada, se pueden reportar a
largo plazo supresión completa
de la secreción de ácido.

Otras reacciones adversas notificadas son:

- Insomnio, mareos, parestesia, somnolencia, vértigo, aumento
de las enzimas hepáticas, dermatitis, prurito, exantema, urticaria
fractura de cadera, muñeca y columna vertebral, malestar general
y edema periférico.

- Leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad

(fiebre, angioedema y reacción/shock anafiláctico),
hiponatremia, agitación, confusión, depresión, alteración del
gusto, visión borrosa, broncoespasmo, sequedad de boca,
estomatitis, candidiasis gastrointestinal.
INTERACCIONES

La absorción de algunas drogas podría ser alterada debido a la

disminución del pH intragástrico. Las concentraciones
plasmáticas de Nelfinavir y Atazanavir decaen cuando se
administran conjuntamente con Omeprazol. Esta
contraindicada la administración conjunta con Nelfinavir.

Se puede predecir que la absorción de Ketoconazol disminuye, al

igual que con el tratamiento
con otros inhibidores de la
secreción ácida, o antiácidos.
También disminuye
significativamente la absorción
de hierro, Posaconazol,
Erlotinib e Itraconazol
perdiendo eficacia clínica. Se
recomienda evitar la administración conjunta de tales fármacos
con Omeprazol.

De forma contraria, al administrar juntos, Saquinavir y

Omeprazol, se elevan los niveles plasmáticos del primero. Se
recomienda un monitoreo de la toxicidad de Saquinavir. Este
mismo efecto se presenta con la administración concurrente a
Tacrolimus.
El uso concomitante de Omeprazol y Digoxina puede generar un
aumento de 10% en la biodisponibilidad de la segunda. Aunque
es infrecuente la toxicidad por Digoxina, se recomienda
precaución y tener monitorización del tratamiento.

Al administrar juntos Omeprazol y Clopidogrel, se observo una

disminución entre 42 a 46% del metabolito activo de
Clopidogrel, generándose una disminución en la inhibición
media de la agregación plaquetaria entre un 30 a 47%. No hay
datos consistentes acerca de la importancia clínica de esta
interacción.

Omeprazol es un inhibidor moderado del CYP2C19, por el cual

es metabolizado, por lo que puede prolongar la eliminación de
otro fármacos que sean metabolizados por esta isoenzima,
como: Diazepam, Warfarina (y otros antagonistas de la vitamina
K), Cilostazol y Fenitoína. Se recomienda monitoreo de los
pacientes que reciben Warfarina y Fenitoína ya que se puede
requerir una disminución de la dosis. Sin embargo el tratamiento
concomitante con Omeprazol 20 mg diarios no cambia las
concentraciones plasmáticas de Fenitoína en pacientes en
continuo tratamiento con esta droga.
El Omeprazol puede reducir la acción de los fármacos a
continuación:

– Clopidogrel, antifúngicos (por ejemplo, fluconazol,

cetoconazol e itraconazol), micofenolato mofetil, mesalamina,
indinavir, atazanavir, nelfinavir, bifosfonatos, fenitoína y
rifamicina.

El Omeprazol puede potenciar la acción de los fármacos a

continuación:

– Metotrexato, anfetaminas, benzodiazepinas (por ejemplo,

diazepam), carvedilol, citalopram, escitalopram, ciclosporina,
tacrolimos, dabigratan y warfarina.

La lista anteriormente mencionada no está completa. Avisa a tu

médico si estás tomando algún medicamento.

Obs: el Omeprazol no interfiere con el efecto de la píldora

anticonceptiva.
REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos frecuentes (1-10% de los pacientes) son

cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y
náuseas/vómitos. En algunos pacientes en forma aislada, se
pueden reportar a largo plazo supresión completa de la secreción
de ácido.

Otras reacciones adversas notificadas son:

- Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) Insomnio, mareos,
parestesia, somnolencia, vértigo, aumento de las enzimas
hepáticas, dermatitis, prurito, exantema, urticaria fractura de
cadera, muñeca y columna vertebral, malestar general y edema
periférico.

- Raras (≥1/10.000 a <1/1.000): Leucopenia, trombocitopenia,

reacciones de hipersensibilidad (fiebre, angioedema y
reacción/shock anafiláctico), hiponatremia, agitación,
confusión, depresión, alteración del gusto, visión borrosa,
broncoespasmo, sequedad de boca, estomatitis, candidiasis
gastrointestinal, hepatitis con o sin ictericia, alopecia,
fotosensibilidad, artralgias, mialgia, nefritis intersticial y
aumento de la sudoración.
- Muy raras (<1/10.000) Agranulocitosis, pancitopenia
Hipomagnesemia Agresividad, alucinaciones Eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica (NET) Debilidad muscular Ginecomastia

Se ha notificado además, deterioro visual irreversible en casos

aislados de pacientes en situación crítica tratados con Omeprazol
por vía intravenosa, en especial a dosis elevadas, pero no se ha
establecido una relación causal.
EFECTOS SECUNDARIOS

El omeprazol es un fármaco bastante seguro, con tasa muy baja

de efectos secundarios graves.

Entre los efectos adversos más comunes se destacan dolor de

cabeza (7%), dolor abdominal (5%), diarrea (4%), náuseas (4%),
flatulencia (3%), vómitos (3%), mareos (2%), reacciones
alérgicas de la piel (2%), estreñimiento (2%), dolor lumbar(1%),
tos (1%), neumonía (1%).

Entre los efectos adversos más graves podemos destacar:

 Nefritis intersticial.

 Insuficiencia renal crónica.

 Osteoporosis

 Diarrea por la bacteria Clostridium difficile.

 Hipomagnesemia (baja de magnesio en la sangre).

 Toxicidad hepática.

Algunos de los efectos secundarios mencionados se han

registrado pues el omeprazol es un medicamento utilizado
actualmente por millones de personas. El uso prolongado, es
decir, durante años, aumenta el riesgo de la aparición de efectos
secundarios más raros.
CUIDADOS DE ENFERMERIA

*Aplicar los 11 correcto

*Observar si hay signos y síntomas de diarrea,

náuseas o vómitos Evaluar el perfil para
determinar efectos gastrointestinales

*Para evitar interacciones administrar 2 horas

antes o después, de los demás medicamentos.
*Secreción de ácido es mayor entre 1-1,5 horas
después de las comidas y durante la noche.
*Si se toma en ayunas: dura de 20-60 minutos.
*Si se toma 1 hora después de comer: dura 3 hs.
*Masticar bien los comprimidos, agitar bien las suspensiones y
tomar suficiente agua o leche luego de recibir el medicamento.
*Hidróxido de aluminio: efecto adverso: provoca constipación.
*Para evitar diarrea o constipación ir alternando los antiácidos a
base de magnesio con los de aluminio, o tomar uno que tenga
combinación de ambos.

*Asegurarse de que la dieta incluye alimentos ricos en fibra para

evitar el estreñimiento

*Fomentar el consumo de líquidos y fibra para evitar el

estreñimiento
 FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL DE ENFERMERIA

TEMA:
OMEPRAZOL
DOCENTES
LIC.

ESTUDIANTE:
DIESTRA MENDOZA
ALICIA FIORELLA

CICLO:
INTERNADO II

LIMA PERU
2018