Nalaxona Clorhidrato Solución Inyectable 0,4 mg/Ml
Nalaxona clorhidrato solución inyectable 0,4 mg/mL se presenta en ampollas de vidrio ámbar por l
o ml.
Cada ampolla contiene Naloxona clorhidrato (como dihidrato) 0,4 mg.
Excipientes: Cloruro de sodio, Ácido clorhidrato (10%) para ajustar pH. Agua para inyectables
e.s.p. 1,0 mL.
Categoría: Antagonista opiáceo o narcótico.
Cuando Naloxona clorhidrato es administrada intravenosamente el comienzo de la acción aparece
generalmente dentro de 2 minutos; y es sólo levemente menos rápido cuando es administrada
intramuscularmente.
La duración de la acción depende de la dosis y ruta de administración.
La administración intramuscular produce un efecto más prolongado que la administración
intravenosa. Los requerimientos para dosis repetidas de Naloxona clorhidrato, sin embargo,
podrían también ser dependientes de la cantidad total, tipo y ruta de administración del narcótico
que se está antagonizando.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
Naloxona clorhidrato puede ser administrada por inyección Intravenosa (IV), Intramuscular (IM) o
Subcutánea (SC). Los medicamentos parentales deben ser inspeccionados visualmente para
detectar partículas y decoloración antes de su administración siempre que la solución y el envase
lo permitan.
ADULTOS:
Naloxona clorhidrato puede utilizarse después de la operación para revertir la depresión central
que resulta del uso de opioides durante la cirugía. La dosis habitual es de 100 – 200 ug IV
administrados a intervalos de 2 a 3 minutos para obtener una respuesta respiratoria óptima
mientras se mantiene una analgesia adecuada.
Dosis adicionales pueden ser necesarias con intervalos de una a dos horas dependiendo de la
respuesta del paciente y de la dosis y la duración de la acción del opioide administrado.
Para el tratamiento de la sobredosis de opiáceos conocidos o como ayuda en el diagnóstico de
sospecha de sobredosis de opioides, la dosis inicial habitual para adultos de Naloxona clorhidrato
es 400 mg IV, administrada a intervalos de 2 a 3 minutos si es necesario. Si no se observa
respuesta después de que se ha administrado 2 a 3 dosis, la condición depresiva puede ser
causada por un proceso de drogas o la enfermedad no responde a Naloxona. Cuando no se puede
utilizar la vía IV, el medicamento puede ser administrado por inyección IM o SC.
Administración:
CLORHIDRATO DE NALOXONA INYECCIÓN puede ser administrado intravenoso, intramuscular o
subcutáneamente. La aparición más rápida de la acción se logra por la administración intravenosa
y se recomienda en situaciones de emergencia. Debido que la duración de la acción de algunos
opiáceos puede excederse, el paciente tratado con naloxona deber ser mantenido bajo vigilancia
continuada. Si es necesario deben ser administradas dosis repetidas de naloxona. Por inyección
intravenosa, 0.4-2 mg repetidos a intervalos de 2-3 minutos a un máximo de 10 mg si la función
respiratoria no se mejora (entonces es cuestionable el diagnóstico); niño 10 microgramos/kg; si no
existe respuesta se administra la dosis subsecuente de 100 microgramos/kg (entonces es
cuestionable el diagnóstico), puede ser necesario repetir la dosis si se deteriora la función
respiratoria. No debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito y metabisulfito,
soluciones con Ph alcalino.
Por inyección intramuscular o subcutánea, la dosis en adulto y niño, igual que para la inyección
intravenosa, pero solamente si la vía intravenosa no es factible (aparición de la acción más lenta) ·
Por infusión intravenosa continua se utiliza una bomba de infusión, diluir 4 mg en 20 ml de
solución de infusión intravenosa a una velocidad ajustada según la respuesta (la velocidad inicial
pueden ser establecida como el 60 % de la dosis de inyección intravenosa inicial (ver arriba) e
infundir durante 1 hora) Importante: Las dosis empleadas en la sobredosis aguda pueden no ser
apropiadas para el control de la depresión respiratoria inducida por opiáceos y sedación en
aquellos que reciben el cuidado paliativo así como en la utilización crónica de opiáceos.
La depresión respiratoria es la consecuencia principal de los analgésicos opiáceos y puede ser
tratada por ventilación artificial o ser revertida por CLORHIDRATO DE NALOXONA INYECCIÓN.
CLORHIDRATO DE NALOXONA INYECCIÓN revertirá la depresión respiratoria inducida por opiáceos
inmediatamente pero la dosis tiene que ser repetida debido a su corta duración de acción; sin
embargo, naloxona también podría antagonizar el efecto analgésico. Interacción con otros
productos medicinales y otras formas de interacción: Naloxona revierte los efectos analgésicos y
otros efectos de agonistas-antagonistas opiáceos como pentazocina, también puede precipitar el
síndrome de abstinencia si se utiliza simultáneamente con estos fármacos en pacientes
físicamente dependientes. Naloxona revierte los efectos analgésicos y otros efectos de analgésicos
agonistas opiáceos y puede precipitar el síndrome de abstinencia si se utiliza con estas drogas en
pacientes físicamente dependientes, incluyendo a pacientes que reciben metadona para tratar la
dependencia a opiáceos. Cuando naloxona se utiliza después de las operaciones para revertir los
efectos depresores centrales de agonistas opiáceos empleados como adjuntos en la anestesia, la
dosis de naloxona debe ser valorada cuidadosamente para lograr el efecto deseado, sin interferir
en el control del dolor postoperatorio o por los otros efectos adversos causados.
Uso en Embarazo y lactancia:
Embarazo: Categoría B
Efectos Teratogénicos : Estudios teratogénicos conducidos en ratones y ratas a dosis 4 y 8 veces,
respectivamente, la dosis administrada a un humano de 50 kg, 10 mg/día (basado en área
superficial o mg/m2), no demostraron efectos teratogénicos o embriotóxicos debido a naloxona.
No existen, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido
que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, clorhidrato de
naloxona debe ser utilizado durante el embarazo solamente si es necesario.
Efectos No teratogénicos: La relación riesgo-beneficio debe ser considerada antes de administrar
naloxona a una mujer embarazada de la cual se conoce o se sospecha su dependencia a opiáceos
ya que la dependencia materna a menudo puede estar acompañada por dependencia fetal.
Naloxona atraviesa la placenta, y puede precipitar la abstinencia en el feto así como en la madre.
Las pacientes con hipertensión ligera a moderada que reciben naloxona deben ser supervisadas
cuidadosamente durante el trabajo de parto ya que puede ocurrir hipertensión severa.
Empleo en el Trabajo de Parto y el Parto: No se conoce si CLORHIDRATO DE NALOXONA
INYECCIÓN afecta la duración del trabajo de parto y/o parto. Sin embargo, los informes publicados
indicaron que la administración de naloxona durante el trabajo de parto no afectó
desfavorablemente el estado materno o neonatal.
Madres Lactantes: No se conoce si naloxona se excreta en la leche materna. Debido a que muchos
medicamentos son excretados en la leche materna, se debe tener precaución cuando se
administra clorhidrato de Naloxona a una madre lactante.
Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias: CLORHIDRATO DE NALOXONA INYECCIÓN
probablemente puede producir efectos adversos menor o moderados que puede deteriorar la
habilidad del paciente para concentrarse y reaccionar y por consiguiente constituye un riesgo
sobre la habilidad para manejar y utilizar maquinarias.
Sobredosis: No existe experiencia clínica en la sobredosificación con clorhidrato de naloxona en
humanos. En el ratón y la rata, la DL50 intravenosa es 150 ± 5 mg/kg y 109 ± 4 mg/kg
respectivamente. En estudios de toxicidad aguda subcutánea en ratas recién nacidas la DL50 (95 %
CL) es 260 (228-296) mg/kg. La inyección subcutánea de 100 mg/kg/día en ratas durante 3
semanas produjo solamente salivación transitoria y ptosis parcial después de la inyección, se
observaron efectos tóxicos a la dosis de 10 mg/kg/día durante 3 semanas.
Síntomas: Los síntomas de sobredosificación podrían ser similares a los efectos observados con el
empleo terapéutico.
Tratamiento de sobredosis: El tratamiento de sobredosificación es sintomático y de apoyo.
Propiedades farmacodinámicas: Clorhidrato de naloxona, un antagonista narcótico, es un
congénere sintético de oximorfona. Clorhidrato de naloxona previene o revierte los efectos de los
opiáceos incluyendo la depresión respiratoria, sedación e hipotensión. También, pueden revertir
los efectos psicoticomiméticos y disfóricos de agonistas-antagonistas como pentazocina.
Clorhidrato de naloxona es un antagonista narcótico esencialmente puro, por ejemplo no posee el
"efecto agonístico" o las propiedades características tipo morfina de otros antagonistas narcóticos.
Clorhidrato de naloxona no produce depresión respiratoria, ni efectos psicoticomiméticos de
constricción pupilar. En ausencia de narcóticos o ante los efectos agonísticos de otro antagonista
narcótico este no presenta esencialmente actividad farmacológica. Clorhidrato de naloxona no ha
mostrado producir tolerancia, ni causa dependencia física o psicológica. En presencia de
dependencia física a narcóticos, clorhidrato de naloxona producirá síndromes de abstinencia.
Mientras el mecanismo de acción de clorhidrato de naloxona no se comprenda totalmente, la
preponderancia de pruebas sugiere que clorhidrato de naloxona antagoniza los efectos de los
opiáceos compitiendo por el mismo sitio receptor.
Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación, eliminación):
Biotransformación: Hepática. Vida Media: 64 (rango, 30 a 81) minutos. Inicio de la acción:
Intravenoso: 1 o 2 minutos.
Intramuscular: 2 o 5 minutos.
Tiempo para alcanzar el efecto máximo: 5 a15 minutos.
Duración de la acción: Dosis y vía dependiente. En un estudio, los efectos persistieron durante 45
minutos seguido de una dosis intravenosa de 400 mcg (0.4 mg). La administración intramuscular
produce duración prolongada de la acción.
Eliminación: Renal; aproximadamente 70 % de la dosis se excreta dentro de las 72 horas.
Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del producto:
Desechar cualquier remanente no utilizado. Fecha de aprobación/ revisión del texto: 29 de agosto
2014.
BIBLIOGRAFÍA:
[Link]