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Estructura y Actividad de Betalactámicos

El documento describe las relaciones entre la estructura y la actividad de los antibióticos betalactámicos. Explica que un grupo amino alfa al carbonilo reduce la absorción intestinal al hacer la molécula anfotérica, pero esto se puede resolver enmascarando uno de los grupos. También señala que el anillo betalactámico y el anillo tiazolidínico son esenciales para la actividad, y que el grupo carboxilo es necesario para la actividad y determina las propiedades farmacocinéticas a través de sales y profárm

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Estructura y Actividad de Betalactámicos

El documento describe las relaciones entre la estructura y la actividad de los antibióticos betalactámicos. Explica que un grupo amino alfa al carbonilo reduce la absorción intestinal al hacer la molécula anfotérica, pero esto se puede resolver enmascarando uno de los grupos. También señala que el anillo betalactámico y el anillo tiazolidínico son esenciales para la actividad, y que el grupo carboxilo es necesario para la actividad y determina las propiedades farmacocinéticas a través de sales y profárm

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RELACIÓN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD

Grupo amino en posición alfa al carbonilo de la


cadena lateral genera una molécula de carácter
anfotérico, disminuyendo la absorción intestinal.
Esto se resuelve enmascarando uno de los dos
Cambio por OCH3 aumenta
grupos implicados.
resistencia a betalactamasas
pero reduce su espectro hacia los
microorganismos gram (+)

Anillo de betalactámico, esencial para


la actividad. Debe de estar
acompañado del anillo tiazolidínico
para tener reactividad adecuada.
Grupo carboxilo requerido para la
actividad. Profármacos del carboxilo
determina propiedades farmacocinéticas.
Sales de liberación sostenida
(parenterales). Sal procaínica con efecto
anestésico adicional. Profármacos que
mejoran la absorción G.I.

RELACIÓN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD

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