UMECORTIL
Solucin inyectable
(Ganciclovir)
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada frasco mpula con liofilizado contiene:
Ganciclovir
de ganciclovir
sdico
equivalente
a 500
mg
Excipiente, c.b.p.
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable 10 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: UMECORTIL est indicado para el tratamiento y la supresin
de infecciones causadas por el citomegalovirus en pacientes inmunocomprometidos o con HIV y en
aquellos que estn recibiendo un trasplante de rganos.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El ganciclovir es un frmaco con
accin antiviral anlogo de la nuclesido acclico guanina y similar estructuralmente al aciclovir.
Ganciclovir posee actividad inhibitoria contra todos los herpesvirus, pero especialmente activo contra
el citomegalovirus (CMV). Sus concentraciones inhibitorias son semejantes a las del aciclovir contra
HSV (virus simple del herpes) y VZV (varicela zoster virus), pero son 10 a 100 veces menores en el
caso de cepas de CMV humanas (0.2 a 2.8 mg/ml).
El ganciclovir bloquea la sntesis de DNA viral mediante los siguientes mecanismos: 1)
incorporndose el trifosfato de desoxiguanosina al DNA y por b) la incorporacin del trifosfato de
ganciclovir en el DNA vrico, que al final hace que cese la elongacin de la cadena de replicacin.
Hay una absorcin sistmica mnima despus de la inyeccin intravitreal.
La administracin intravenosa distribuye ampliamente el medicamento a los tejidos corporales,
incluyendo el lquido intraocular y el LCR (lquido cefalorraqudeo); su unin a protenas plasmticas
es de 1 a 2%. El ganciclovir se excreta sin cambios por la orina.
La vida media plasmtica terminal es de aproximadamente 2.5 a 4 horas en pacientes con funcin
renal normal, y en pacientes con deterioro de la funcin renal la depuracin del frmaco disminuye y la
vida media se prolonga, reportndose de 28.5 horas cuando la concentracin de creatinina srica es
mayor de 398 mmol/L. El ganciclovir es removido por hemodilisis en 50%.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la frmula o a
cualquier otro antiviral (aciclovir), en mujeres embarazadas y en nios menores de 12 aos.
PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con sensibilidad al aciclovir pueden ser sensibles
al ganciclovir. UMECORTIL no debe ser administrado a los pacientes con recuento de neutrfilos
inferior a 500/l o si la cifra de plaquetas es menor a las 25,000/l. Si el paciente presenta insuficiencia
renal, se recomienda ajustar la dosis en funcin de la depuracin de creatinina.
Se debe tener especial precaucin en pacientes que realicen tareas que exijan un estado de alerta,
como en la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria de precisin, ya que se ha reportado
que ganciclovir puede producir mareos, somnolencia, ataxia, confusiones y convulsiones.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha no
se han realizado estudios que avalen la seguridad del uso de ganciclovir en el embarazo y la lactancia,
por lo que no se recomienda durante estos periodos o al menos que los beneficios superen los
riesgos que implica su uso. A las mujeres en edad frtil se les recomienda utilizar un anticonceptivo
seguro durante el tratamiento con ganciclovir.
De igual manera, se les recomienda a los varones el uso de algn anticonceptivo de barrera
(preservativo) durante el tratamiento con ganciclovir, por lo menos durante 90 das posteriores a haber
terminado el tratamiento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con una incidencia ms frecuente se presentan
granulocitopenia y trombocitopenia, las cuales son usualmente reversibles.
Con una incidencia menos frecuente, anemia, eosinofilia, alteraciones del sistema nervioso central,
fiebre, erupcin cutnea, pruebas anormales del funcionamiento heptico, concentraciones
aumentadas en la creatinina srica y en el nitrgeno ureico, hipersensibilidad a la frmula, flebitis en
el sitio de aplicacin, dolor abdominal, nuseas y vmito.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El uso concomitante de
UMECORTILcon otro antiviral aumenta el grado de neutropenia de los pacientes. Su uso en conjunto
con imipenem-cilastatina puede ocasionar convulsiones generalizadas, por lo que debe evitarse, a
menos que los beneficios superen los riesgos y bajo responsabilidad mdica.
La toxicidad de UMECORTIL puede potenciarse si se administra en conjunto con otros medicamentos
mielodepresores o nefrotxicos (dapsona, pentamicina, fluocitocina, vincristina, adriamicina,
anfotericina B, trimetopim-sulfametoxazol o combinaciones con anlogos de los nuclesidos).
El uso en conjunto con probenecid y otros medicamentos que inhiben la secrecin tubular renal y la
reabsorcin pueden reducir la depuracin renal del UMECORTIL y as aumentar su vida media
plasmtica.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado
que con el uso de ganciclovir los niveles de glucosa sangunea disminuyen, los valores de las pruebas
de funcionamiento heptico se encuentran anormales (fosfatasa alcalina, TGO y TGP) y el nitrgeno
ureico se incrementa.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El ganciclovir caus mutaciones y dao
cromosmico en clulas mamferas, in vitro e in vivo, pero no caus mutaciones en bacterias y en
levaduras o letalidad dominante en ratones.
Se dice que todos los tumores inducidos por ganciclovir fueron de origen epitelial o vascular,
exceptuando el sarcoma histioctico del hgado. Ganciclovir debe ser considerado como
carcinognico en humanos.
An no se cuenta con estudios en humanos con referencia a los efectos sobre fertilidad, pero en
animales el uso de ganciclovir produjo hipoespermatognesis.
No existen estudios en mujeres embarazadas; sin embargo, no se recomienda el uso de UMECORTIL ,
ya que existe el riesgo de daar al feto en los primeros 2 trimestres del embarazo.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La va de administracin de UMECORTIL es por infusin
intravenosa (de 60 a 90 minutos).
Modo de preparacin de la solucin de UMECORTIL para administracin por infusin intravenosa:
1. Utilizando tcnica asptica, introduzca el contenido de la ampolleta en el frasco mpula con
liofilizado.
2. Agite el frasco mpula para disolver el liofilizado.
3. Verifique que no contenga partculas en suspensin.
4. La concentracin de UMECORTIL es de 50 mg/ml.
5. Antes de administrar dilyase previamente en solucin de cloruro de sodio a 0.9% o de glucosa a
5%, o solucin de Ringer o solucin de Ringer con lactato.
Nota: Evite utilizar agua bacteriosttica, ya que puede causar precipitacin del liofilizado.
6. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas a temperatura ambiente, a no
ms de 30C. No se refrigere.
Nota: No se recomienda administrar concentraciones superiores a 10 mg/ml por va intravenosa.
Una vez calculada la dosis a administrar al paciente con base en su peso se sugiere:
En adultos, en infeccin por citomegalovirus: Se recomienda una dosis de 5 mg/kg de peso en
infusin intravenosa de una hora cada 12 horas por un periodo de 14 a 21 das.
Una dosis de mantenimiento de 5 mg/kg de peso en infusin intravenosa de una hora cada 24 horas
por 7 das o 6 mg/kg una vez al da por 5 das.
En pacientes trasplantados: Se recomienda una dosis de induccin de 5 mg/kg de peso en infusin de
una hora por va intravenosa cada 12 horas por 7 a 14 das.
Una dosis de mantenimiento de 5 mg/kg de peso en infusin intravenosa de una hora cada 24 horas
por 7 das o 6 mg/kg de peso en infusin intravenosa cada 24 horas por 5 das.
En pacientes con sida: El tratamiento puede ser indefinido. Se recomienda una dosis de induccin de
5 mg/kg de peso en infusin intravenosa de 1 hora cada 12 horas.
Pacientes con insuficiencia renal o ancianos: El clculo de la depuracin de creatinina (CrCl) es con
base en la concentracin srica y es de la siguiente manera:
Hombres CrCl =
[140 edad (aos)] x peso (kg)
72 x [0.011 x creatinina srica (mmol/L)]
Mujeres CrCl = 0.85 x valor calculado, segn la frmula para hombres.
CrCl
Dosis
Dosis
(ml/min)
de induccin
de mantenimiento
> 70
5.0 mg/kg/12 h
5.0 mg/kg/24 h
50-69
2.5 mg/kg/12 h
2.5 mg/kg/24 h
25-49
2.5 mg/kg/24 h
1.25 mg/kg/24 h
10-24
1.25 mg/kg/24 h
0.625 mg/kg/24 h
1.25 mg/kg, 3 veces por
0.625 mg/kg,
semana tras la hemodilisis
3 veces por semana
< 10
El uso en nios menores de 12 aos no se recomienda.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL: En caso de intoxicacin o sobredosis se recomienda dar mantenimiento de sostn y
realizar dilisis y diuresis forzada para contribuir a disminuir las concentraciones plasmticas del
medicamento.
Como UMECORTIL es un medicamento con actividad carcingena y mutgena, se debe tener especial
cuidado con su manejo.
PRESENTACIN:
Caja con un frasco mpula con liofilizado de 500 mg y una ampolleta con diluyente de 10 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente, a no
ms de 30C, en lugar seco.
Hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas a temperatura ambiente, a no ms de 30C.
No se refrigere.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. Literatura exclusiva para mdicos.
No se use en el embarazo y la lactancia ni en menores de 12 aos.
Hecho en Mxico por:
LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.
Reg. Nm. 293M2002, SSA
FEAR-104152/R2002