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Uso y farmacodinamia del celecoxib

El celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo selectivo del inhibidor de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) que se usa para tratar la osteoartritis, la artritis reumatoide, el dolor agudo y otros trastornos. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas al inhibir selectivamente la COX-2. Se absorbe bien por vía oral y alcanza niveles máximos en plasma en aproximadamente 3 horas. Se metaboliza principalmente a través del sistema CYP2C9 y se elimina principalmente en las he

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Uso y farmacodinamia del celecoxib

El celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo selectivo del inhibidor de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) que se usa para tratar la osteoartritis, la artritis reumatoide, el dolor agudo y otros trastornos. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas al inhibir selectivamente la COX-2. Se absorbe bien por vía oral y alcanza niveles máximos en plasma en aproximadamente 3 horas. Se metaboliza principalmente a través del sistema CYP2C9 y se elimina principalmente en las he

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CELECOXIB

El CELECOXIB pertenece a una clase de medicamentos denominados


antiinflamatorios no esteroideos (AINES) conocidos como inhibidores selectivos
de las ciclooxigenasa-2 (COX-2), que acta disminuyendo el dolor y la
inflamacin. Este medicamento es empleado para el tratamiento de la
osteoartritis y AR. Manejo del dolor agudo. Tratamiento de la dismenorrea
primaria. Alivio de signos y sntomas de la espondilitis anquilosante.
MECANISMO DE ACCIN:
El mecanismo de accin de CELECOXIB es por inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas principalmente por la inhibicin de la ciclooxigenasa 2 (COX-2).
A concentraciones teraputicas (200-400 mg/da) en humanos CELECOXIB no
inhibe a la ciclooxigenasa 1 (COX-1). COX-2 se induce principalmente como
respuesta a los estmulos inflamatorios. Esto conduce a la sntesis y
acumulacin de prostanoides inflamatorios, en especial prostaglandina E2, que
causa inflamacin, edema y dolor.
FARMACODINAMIA:

FARMACOCINETICA:
Despus de una dosis oral, el celecoxib es bien absorbido alcanzndose los
mximos niveles plasmticos en unas 3 horas. El celecoxib sigue una
Farmacocintica lineal, al menos dentro del rango de dosis teraputicas. No se
conoce la biodisponibilidad absoluta del celecoxib. Los alimentos con alto
contenido en grasa retrasan la absorcin del celecoxib en una o dos horas y
aumentan la cantidad de frmaco que se absorbe en un 10-20%. Este frmaco
se puede administrar, por tanto con las comidas. El celecoxib se une
extensamente a las protenas plasmticas (sobre todo a la albmina) y se
distribuye ampliamente, siendo el volumen de distribucin aproximadamente
de 400 L. El celecoxib se metaboliza a travs del sistema enzimtico CYP 2C9
del citocromo P450, habindose identificado tres metabolitos inactivos en el
plasma humano. Slo una pequea parte de celecoxib sin alterar es recuperada
en la orina y las heces,

Los metabolitos se eliminan por va renal y biliar: el 57% de la dosis se


recupera en las heces y el 27% en la orina. El aclaramiento plasmtico es de
unos 500 mL/min, y la semi-vida de eliminacin del orden de las 11 horas. La
edad avanzada, la insuficiencia heptica o la disfuncin renal afectan la
farmacocintica del celecoxib de forma significativa. Tambin influyen sobre la
farmacocintica del celecoxib factores tnicos y raciales.

POSOLOGA:

Oral adultos y ancianos: artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/24 o


100 mg/12 h. Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200
mg/12 h (artrosis y artritis reumatoide) y a 400 mg/da en 1 o 2 tomas
(espondilitis anquilosante). Si tras de 2 semanas no hay incremento del
benefici teraputico, considerar otras alternativas. Dosis mxima al da: 400
mg/da para todas las indicaciones. No indicado en nios.
INTERACCIN:

DOSIS (DIARIA, LETAL Y EFICIENTE):


DDa: 200-400 mg/da
DL: 1200 mg
DEc: a partir de 200 mg.

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