IMIPENEM
MEROPENEM
IMIPENEM
Se encuentra en presentaciones con cilastatina
ESPECTRO
AEROBIOS
ANAEROBIOS
ESTREPTOCOCOS
ENTEROCOCOS
ESTAFILOCOCOS PRODUCTORES DE PENICILINASA
ENTEROBACTERIAS
PSEUDOMONAS
ACINETOBACTER
FARMACOCINTICA
NO SE ABSORBE POR VIA ORAL
ES HIDROLIZADO POR LA DISPECTIDASA RENAL
REACCIONES ADVERSAS
NAUSEAS
VMITOS
CONVULSIONES CON DOSIS ELEVADAS
POCAS REACCIONES CRUZADAS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
INFECCIONES URINARIAS
VIAS RESPIRATORIAS
INFECCIONES INTRAABDOMINALES
APARATO REPRODUCTOR FEMENINO
PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
HUESOS Y ARTICULACONES
MEROPENEM
NO NECESITA SER ADMINISTRADO CON
CILASTATINA
ACCIN IN VITRO = IMIPENEM
ACTIVO CONTRA P. AERUGINOSA RESISTENTE A IMIPENEM
MENOR ACTIVIDAD COMNTRA COCOS +
AZTREONAM
COMPUESTO BETALACTMICO MONOCCLICO (MONOBACTM)
RESISTENTE A BETALACTAMASAS DE BACTERIAS GRAM NEGATIVOS
ACCIN ANTIBACTERIANA SIMILAR A LOS AMINOGLUCSIDOS
GRAM + Y ANAEROBIOS SON RESISTENTES
EFECTIVA CONTRA:
ENTEROBACTERIAS
P. AERUGINOSA
H. INFLUENZAE
GONOCOCOS
USOS CLNICOS
VANCOMICINA
Inhibe la sntesis de la pared celular
Inhibe la sntesis de cido ribonucleico
VANCOMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Estreptococos
Estafilococos
Enterococos
Listeria monocitgenes
Clostridium difficile
Corinebacterium
Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae
VANCOMICINA
Poca absorcin por via oral
Aplicacin IM muy dolorosa
55 % se une a proteinas plasmticas
Se difunde bien en liq. Pericrdico, asctico, pleural y sinovial
No difunde en meninges intactas
Se excreta por orina : 2/3 de la creatinina srica
VANCOMICINA
Infecciones graves causadas por estafilococos
resistentes a penicilina, meticilina, oxacilina y
cefalosporinas
Colitis pseudomembranosa por Clostridium
difficile
Endocarditis por estreptococcus viridans, bovis,
Corynebacterium y enterococos
Profilaxia de la endocarditis bacteriana en
sujetos algicos a la penicilina con cardiopata
valvular
Profilaxia neuroquirrgica
VANCOMICINA
REACCIONES ADVERSAS
Sndrome del cuello rojo
Neutropenia y eosinofilia transitoria
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Flebitis
Erupcin cutnea maculopapular
VANCOMICINA
PRESENTACIN Y
DOSIS:
Frasco Ampolla de 500
mgs y 1 gr
Adultos : 500 mgs a 1 gr
EV diluido y adm en 30 60
min c/6 hs
Peditrica: 20 a 40
mgs/kg/dia dividido c/ 6 hs
diluido igual.
AMINOGLUCSIDOS
Qumica:
Son aminoazcares unidos por enlaces glucosdicos a un ncleo de hexosa
central.
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis de proteinas
Se unen a la subunidad 30 S
Efecto directo letal sobre las bacterias
MECANISMOS DE RESISTENCIA
FALTA DE PENETRACIN DEL ANTIBITICO
BAJA AFINIDAD POR EL RIBOSOMA BACTERIANO
INACTIVACIN DE LA DROGA POR ENZMAS BACTERIANAS
MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES
BACILOS GRAM NEGATIVOS
AEROBIOS
FACULTATIVOS
FARMACOCINTICA
TRANSFERENCIA PLACENTARIA
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
CORTEZA ADRENAL
LCR
LIQUIDO SINOVIAL
HUESO
MSCULO
GRASA
PULMN
DISTRIBUCIN
PLEURA
SECRECIONES
ORINA
HECES
ELIMINACIN
VIDA MEDIA: 2 3 HS.
Depuracin: Renal (2/3 CS)
95 % en 24 hs por rin
Se elimina sin cambios por filtracin
TOXICIDAD
1.-NEFROTOXICIDAD
Etapas:
Alteracin Funcional
Lesin estructural
Regeneracin tubular
Nefrotoxicidad
Nefrotoxicidad es su principal efecto adverso. Se eliminan por rin: FG y
secrecin tubular.
Incidencia aumenta con la duracin del Tratamiento, s superan los 7 das
Aproximadamente el 50%
La manifestacin es (NTA). La necrosis es en TP
Elevacin de la Cr. A veces cuando ha terminado
el TTO.
Nefrotoxicidad
El curso clnico presenta una lenta recuperacin de la funcin renal de 4-6
semanas.
Se puede acompaar de enzimuria, proteinuria, aminoaciduria, glucosuria y
alteraciones electrolticas. (sndrome de Fanconi)
Evitar el uso concomitante con otros ATB Nefrotxicos, con diurticos, AINES,
contrastes yodados.
Nefrotoxicidad
1. 2 Microglobinuria.
2. Enzimuria(N-acetil-- glucosaminidasa)
3. Albuminuria
4. Aminociduria, Glucosuria
5. Alteraciones electrolcas: Hipopotasemia
Hipokaliemia
Hipofosfatemia. Hipocalcemia
Nefrotoxicidad
La mayora de los efectos Nefrotxicos son reversibles cuando se suprime el
ATB.
Estado previo de la funcin renal y heptica.
Estado de hidratacin.
Enfermedades subyacentes.
Evitar el uso conjunto de frmacos
Nefrotxicos.
Se calcula en base a la depuracin en base a la depuracin de creatinina
(140-Edad)(P x Kg.)
Dcr= 72 x creatinina srica
Ajustes Teraputicos Dependientes Del Funcionalismo Renal
Prolongacin del intervalo de Administracin.
Reduccin de la dosis a intervalos normales.
Ajustes Posolgicos
Dcr Normal
ID= X Intervalo Normal
Dcr Paciente
Dcr Paciente
Dosis= X Dosis Normal
Dcr Normal
Dosificacin
TOXICIDAD
2.- OTOTOXICIDAD
Estreptomicina: Vestibulotxica
Neomicina y Amikacina: Cocleotxicas
Gentamicina y Tobramicina: Cocleotxicas y vestibulotxicas
TOXICIDAD
EFECTOS DE RIESGO DE DESARROLLO DE OTOTOXICIDAD
Alteracin de la funcin renal
Potencial ototxico intrnseco del frmaco
Administracin concomitante con otros frmacos ototxicos
Dosis diaria total
Dosis acumulativa total
Exposicin al ruido intenso
TOXICIDAD
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
DISFUNCIN DEL NERVIO OPTICO
NEURITIS PERIFRICA
RASH Y ANAFILAXIA
EOSINOFILIA, FIEBRE, DISCRASIAS SANGUNEAS
SHOCK ANAFILACTICO
USOS CLNICOS
1. Infecciones graves por bacterias gram (-).
2. Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos complicadas.
3. Infeccin de vas urinarias complicadas.
4. Sepsis.
5. Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.
6. Enfermedad Plvica Inflamatoria Severa.
7. Endocarditis Bacteriana.
8. Infeccin por Mycobacterias.
9. Sepsis Neonatal.
10. Administracin tpica para infeccin ocular y otitis
externa
Aminoglucsidos
Gentamicina
Kanamicina
Amikacina
Tobramicina
Neomicina
Netilmicina
Estreptomicina
GENTAMICINA
USOS TERAPEUTICOS:
PRESENTACIN: Ampollas de 10, 20, 40 y
80 mgs
Dosis 80 mgs IM o EV c/ 8 hs
Nombre Comercial: Enclitin
Gentalyn
AMIKACINA
USOS
TERAPEUTICOS:
Presentacin: Ampollas
de 100, 250 y 500 mgs.
Dosis: 350 500 mgs
IM o EV c/ 8hs
Nombre Comercial:
Biklin Bristaklin
TOBRAMICINA
Usos teraputicos
Presentacin: Ampollas de 25, 50, 75, 150
mgs.
Dosis: 80 mgs IM o EV c/ 8hs
Nombre Comercial: Tobra
NEOMICINA
Usos Teraputicos
Presentaciones:
Tabletas de 500 mgs
Suspensin de 125
mgs/ 5 cc
Cremas
NETILMICINA
Usos Teraputicos
Presentacin: 15 mgs, 50 mgs, 100 mgs
150 mgs
Dosis: 80 mgs IM o EV c / 8hs
Nombre Comercial: Netromicina
ESTREPTOMICINA
Usos clnicos:
Se incluye en el tratamiento antituberculoso
En asociacin con:
Isoniacida
Etambutol
Rifampicina
MACROLIDOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
CLINDAMICINA
LINCOMICINA
ERITROMICINA
HISTORIA:
La Eritromicina fu el primer macrlido que se descubri, en 1952, por Mc. Guire
y colaboradores.
Compuesto derivado de productos metablicos de una cepa del Streptomyces
erytherus, obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el
archipilago de las Filipinas.
ERITROMICINA
QUIMICA:
Es un macrlido por contener un anillo de lactona de muchos miembros al que se
le unen uno o ms desoxiazcares
MECANISMO DE
ACCIN:
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus aureus
Corinebacterium diphtheriae
Treponema pallidum
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Bordetella pertusis
Legionella pneumifilia
Micoplasma pneumoniae
Clamydia trachomatis Chlamydophila
pneumoniae
Ureoplasma urealyticum
Campylobacter fetus
DISTRIBUCION
Hgado
Bilis
Bazo
Lquido pleural
Oido medio
Humor acuoso
DISTRIBUCION
L.C.R.
Secrecin bronquial
Lquido asctico
Amigdalas
Prstata
TOXICIDAD
Irritacin gstrica
Hipersensibilidad
Hepatotoxicidad
Sordera pereceptiva transitoria
Colitis pseudomembranosa
Estenosis pilrica en neonatos
La eritromicina puede aumentar los niveles sanguneos de: teofilina, warfarina,
triazolam, alfentanil, bromocriptina, carbamazepina y ciclosporina.
Cuando se administra conjuntamente la Eritromicina con Astemizol y Terfenadina
se puede producir una Prolongacin del QT y taquicardia ventricular
USOS TERAPEUTICOS
Tosferina
Neumonia por Clamidia
Difteria
Infeccones por Campilobacter
Enfermedad del legionario
En pacientes alrgicos a la penicilina
PRESENTACIONES
Oral: Base de estearato
Estolato
Etilsuccinato
Suspensin de 125 y 250 mgs en 5 cc
Capsulas de 250 mgs y 500 mgs
Nombres Comerciales: Pantomicina
CLARITROMICINA
La Claritromicina se diferencia por la metilacin de un grupo hidroxilo en la
posicin 6 del anillo de Lactona.
MAS POTENTE CONTRA
ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
PEQUEA ACTIVIDAD CONTRA
HAEMOPHILUS Y NEISERIAS
DOSIS:
250 MGS VO BID
10 MGS/KG/DOSIS VO BID
USOS TERAPEUTICOS
Sindrome coqueluchoide
Neumonia por Clamidia
Infeccones por Helicobacter pylori
Infecciones por estreptococos
AZITROMICINA
La Azitromicina difiere estructuralmente de la Eritromicina por la sustitucin mde
un grupo metil por un tomo de nitrgeno en el anillo de lactona
MAS EFECTIVA CONTRA CEPAS DE
HAEMOPHILUS INFLUENZAE
NEISSERIA GONORREAE
MORAXELLA CATARRALIS
PASTEURELLA MULTOCIDA
DOSIS
500 MGS VO OD X 3 DIAS
10 MGS/KG/DIA
VO OD X 3 DIAS
CLINDAMICINA
Qumica:
Es un derivado del acido trans L N Propilhigrnico
Unin a un derivado de una octosa que contiene azufre
MECANISMO DE
ACCIN:
CLINDAMICINA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Cocos Gram positivos:
1. Streptococo Beta hemoltico del grupo A
2. Estreptococo pneumoniae
3. Estafilococo Aureus
4. Grmenes anaerobios
5. Bacteroides resistentes a la Penicilina
ABSORCIN:
DISTRIBUCIN
TOXICIDAD:
Diarrea 20 a 50 %
Colitis pseudomembranosa
Rash
Elevacin de las transaminasas
Granulocitopenia
Trombocitopenia
Sindrome de Stevens Jhonson
COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
APLICACIONES CLNICAS
Infecciones por estreptococo B del grupo A.
Estafilococo resistente a Oxacilina y Vancomicina.
Infecciones por grmenes resistentes a las penicilinas.
Infecciones graves producidas por grmenes anaerobios.
PRESENTACIONES
Parenteral: (fosfatos) Ampollas de 600 mgs.
Oral (clorhidrato) Capsulas de 300 mgs
Dosis:
Nombre Comercial: Dalacin