LORATADINA
1.
DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:
Etil 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo
ilideno) piperidino-1-carboxilado
2.
CDIGO:
3.
INDICACIONES:
[5,6]
ciclohepta
[1,2-b]
piridin-11-
R06AX13
Tratamiento sintomtico de rinitis alrgica y urticaria idioptica crnica.
Conjuntivitis alrgica
Reacciones anafilctica
4.
FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO
Tabletas de: 10m
Tabletas combinadas
Jarabe
Jarabe combinado
5.
FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:
5.1. Generalidades
5.2. Mecanismo
accin
de
Loratadina es un antihistamnico tricclico con actividad selectiva sobre los
receptores H1 perifricos.
Loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinrgicas clnicamente
significativas en la mayora de la poblacin y cuando se utiliza a la dosis
recomendada.
En tratamientos crnicos no hubo cambios clnicamente significativos en los
signos vitales, valores de pruebas de laboratorio, exmenes fsicos o
electrocardiogramas.
Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H 2. No inhibe
la captacin de norepinefrina y prcticamente, no influye sobre la funcin
cardiovascular o sobre la actividad intrnseca del marcapasos.
5.3. Absorcinbiodisponibilidad
5.4. Distribucin
Oral, bien y rpidamente
5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas
Cantidad
1.5
Unidades
(min,h,das,etc)
Horas
Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral
Observaciones
-
5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin
Cantidad
1-3
Unidades
(min,h,das, etc)
horas
Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral
Observaciones
5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo
Cantidad
1.3
Unidades
(min,h,das,etc)
horas
Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral
Observaciones
Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral
Observaciones
5.8. Duracin del efecto/accin
Cantidad
24
Unidades
(min,h,das,etc)
Horas
5.9. Vida media
Caractersticas del
Paciente
No especificada
5.10.
Unin a protenas
Protena
Vida media
Cantidad
Unidades
3-20
Horas
Observaciones
Porcentaje
Observaciones
97-99
Intensamente
Plasmticas
5.11.
Marcar
con X
X
5.12.
Marcar
con X
X
6.
Metabolismo/ biotransformacin
Va
Heptica
Grado
metabolizacin (%)
-
Observaciones
El metabolito principal -desloratadina (DL)- es
farmacolgicamente activo y responsable de gran
parte de su efecto clnico.
Eliminacin
Va
Renal
Grado de eliminacin
(%)
80
Observaciones
Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina en la
orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1%
del principio activo se excreta inalterado en forma
activa, como loratadina o desloratadina
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
6.1. Precauciones generales
A los pacientes con dao heptico grave se les deber
administrar una dosis inicial ms baja debido a que pueden
tener reducido el aclaramiento de loratadina.
La administracin de loratadina deber ser interrumpida al
menos 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba
cutnea, ya que los antihistamnicos pueden impedir o
disminuir las reacciones que, de otro modo, seran positivas a
los indicadores de reactividad drmica.
Se deber informar a los pacientes que muy raramente, algunas
personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su
capacidad para conducir o para utilizar mquinas.
En pacientes con alteracin heptica crnica debido al alcohol,
el AUC y los niveles plasmticos mximos (Cmax) para
loratadina fueron el doble mientras que el perfil
farmacocintico
del
metabolito
activo
no
fue
significativamente distinto con respecto al de pacientes con
funcin heptica normal. Las semividas de eliminacin para
loratadina y su metabolito fueron 24 horas y 37 horas,
respectivamente, incrementndose al aumentar la gravedad del
dao heptico.
6.2. Administracin
dosificada
de
la
forma
6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas
relacionados
Los comprimidos se pueden tomar con o sin comidas.
Un paciente alrgico a uno de los antihistamnicos puede ser
alrgico a los otros.
6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad
6.5. Uso en Embarazo
No se han observado efectos teratognicos en animales.
ndice de riesgo en embarazo: B
6.6. Uso en Lactancia
Loratadina se excreta en la leche materna, por lo que no est
recomendada su administracin en mujeres en periodo de
lactancia.
6.7. Uso en Pediatra
La seguridad y eficacia de loratadina no se ha establecido en
nios menores de 2 aos.
6.8. Uso en Geriatra
No se requieren ajustes en la dosificacin en ancianos o en
pacientes con insuficiencia renal.
6.9. Alteracin de valores corporales y de
laboratorio
6.10.
Seguimiento del paciente bajo
tratamiento
6.11.
Toxicologa
El tratamiento es sintomtico y de soporte
6.12.
Consideraciones de seguridad
asociadas a la manipulacin del
producto
6.13.
Consideraciones relacionadas con
la dieta
7.
INTERACCIONES:
Aumenta el efecto/concentraciones de
8.
Alcohol, depresores del SNC, anticolinergicos,
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la droga, o a
cualquiera de los excipientes.
disfuncin heptica y renal
hipertrofia prosttica, retencin urinaria,
obstruccin
glaucoma
9.
Observaciones
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
EFECTOS ADVERSOS:
Anafilaxia
Taquicardia, palpitaciones
Nuseas, sequedad de boca, gastritis
Alopecia
10.
Mareo
Rash
Funcin heptica alterada
Cansancio
DOSIFICACIN:
Antihistamnico
Grupos de
pacientes
Cantidad
Unidades
10
5
mg
mg
Adultos
Nios 2-6aos
Dosificacin
Frecuencia
Horas
24
24
Va
Duracin del
tratamiento
Observaciones
Oral
Pacientes con disfuncin renal severa
Grupos
de
pacientes
Adultos
11.
Cantidad
Unidades
Dosificacin
Frecuencia
horas
CONDICIONES
DE
RECOMENDADOS
Va
EMPAQUE
Duracin del
tratamiento
-
Filtracin
glomerular
ALMACENAMIENTO
En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a
la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa
Almacenar a temperaturas menores de 30C
Proteger de la luz
12.
PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA
13.
ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA
No conservar a temperatura superior a 30C. No refrigerar.
Conservar en el envase original.
14.
INFORMACIN PARA EL PACIENTE:
15.
INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:
16.
REFERENCIAS
Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. USP-DI 27.
17.
FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)
Febrero 2008