Clindamicina Clindamicina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2S,4R)-N-((1R)-2-cloro- 1-((3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi- 6-(metiltio)-tetrahidro-2H-piran-2-il)propil)1-metil-4-propilpirrolidin-2-carboxamida Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. C18H33N2ClO5S 424,98 g/mol 18323-44-9 J01FF01 D10AF01D10AF51 G01AA10 446598 APRD00566 393915 3U02EL437C D00277 187

SMILES[mostrar] InChI[mostrar] Farmacocintica Biodisponibilidad 90% 45% (tpica) (oral)

Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin Datos clnicos Nombre comercial Cat. embarazo Estado legal Vas de adm. Aviso mdico

95% Heptico 23 horas Biliar y renal (alrededor del 20%)

Dalacin, Acniben, Evoclin A (AU) B (EUA) S4 (AU) POM (UK) -only(EUA) Oral, tpica, intravenosa,vaginal

La clindamicina (DCI) es un antibitico semisinttico producido por la sustitucin del grupo 7(R)-hidroxilo por cloro en la posicin 7(S) del compuesto madre, lincosamidas y derivado de lincomicina por la sustitucin de un tomo de cloro por un grupo Hidroxilo (HO). Es ms eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos: Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg. neumococos). Bacilos gram-negativos anaerobios, incluyendo algunos miembros de los gneros de Bacteroides y de Fusobacterium. Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la septicemia y la peritonitis. En pacientes alrgicos de la

penicilina, la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles tambin. Tambin se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por Staphylococcus aureus. El fosfato de clindamicina (tpico) se puede utilizar para tratar acn severo. ndice Formas disponibles La clindamicina se administra comnmente en cpsulas como clorhidrato o en suspensin oral como clorhidrato del palmitato. Est tambin disponible para la inyeccin intravenosa como fosfato. En preparaciones tpicas la clindamicina est como clorhidrato o fosfato. Mecanismo de accin La clindamicina tiene un efecto bacteriosttico. Interfiere con la sntesis de las protenas, en una manera similar a la eritromicina y cloranfenicol, unindose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esto causa el antagonismo si son administrados simultneamente y hace posible una resistencia cruzada. Farmacocintica Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal, y se distribuye extensamente a travs del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Este frmaco no es inactivado por el cido gstrico y las concentraciones plasmticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios se del cuerpo acumula

incluyendo: bilis, hueso,sinoviales, saliva, prstata y pleura y

tambin

en PMN, macrfagos y abcesos. La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hgado y su excrecin es biliar y renal. El fosfato de clindamicina, como inyeccin, es inactivo, pero se hidroliza rpidamente en la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma). Metabolismo La mayora de la clindamicina se metaboliza en el hgado, y algunos de sus metabolitos son activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfxido metabolitos, y algunos son inactivos. La vida media de la clindamicina es de 2 a 3 horas. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis. Efectos secundarios Los efectos secundarios comunes son principalmente desrdenes gastrointestinales. La clindamicina puede causar una complicacin frecuentemente anotada en los libros: colitis pseudomembranosa, que es causado por

el bacilo oportunista Clostridium difficile que prolifera cuando las bacterias sensibles y flora saprfita a la clindamicina han sido eliminadas, permitiendo que el C. difficile sobre-prolifere y que cause lainflamacin. La colitis pseudomembranosa en la mayora de las veces, es un tipo de complicacin en infecciones nosocomiales, pero la suspensin del tratamiento adems de las medidas adecuadas de apoyo, incluyendo la administracin de vancomicina o metronidazol, revierten este efecto. Los sntomas de la colitis pseudomembranosa pueden manifestarse tanto durante como despus del tratamiento antimicrobiano. Vase tambin

Clases de antibiticos Patogenicidad bacteriana

Anexo:Clases de antibiticos
(Redirigido desde Clases de antibiticos)

La siguiente es una lista de antibiticos agrupados por clase. La mayor diferencia que puede establecerse es entre aquellos antibiticos que son bactericidas y aquellos que sonbacteriostticos. Los bactericidas matan a la bacteria mientras que los bacteriostticos previenen la divisin celular. Sin embargo, estas divisiones se basan en el comportamiento durante pruebas de laboratorio; en la prctica ambos son capaces de erradicar una infeccin.1 Un nmero considerable de antibiticos son bactericidas o bacteriostticos dependiendo de la dosis y del microorganismo infectante. 2

Antibiticos por clase

Nombre genrico

Marcas comerciales

Usos comunes3

Efectos colaterales posibles3

Mecanismo de accin

Aminoglicsidos Se une a la subunidad Hipoacusia 30S ribosomal (alg unos trabajan Vrtigo unindose a la Dao renal subunidad 50S), inhibiendo

Amikacina Gentamicina Kanamicina Neomicina

Amikin Garamycin Kantrex Mycifradin

Infecciones causadas por Bacterias Gram-negativas, como Escherichia coli yKlebsiella particularment e Pseudomonas aeruginosa. Efectiva contra bacterias

Netilmicina Estreptomicina Tobramicina

Netromycin

aerbicas (no obligadas/anaerobios facultativos) y tularemia.

Nebcin

Paromomicina

Humatin

la translocacin de l peptidiltRNA desde el Sitio-A al Sitio-P causando errores de lectura de mRNA, dejando a la bacteria incapaz de sintetizar protenas vitales.

Ansamicinas Geldanamicina Herbimicina Experimentales, como antibiticos antitumorales Carbacefem Previene la divisin bacteriana inhibiendo la sntesis de la pared celular. Carbapenem Ertapenem Doripenem Invanz Finibax Bactericida para Grampositivos y Gram-negativos lo que los hace empricamente de amplio espectro. (Resistencia MRSA a esta clase). Cefalosporinas (Primera generacin) Cefadroxilo Cefazolina Duricef Ancef Molestias gastrointest El mismo medio de accin que diarrea otros Antibiticos betalactmicos: Nusea (si interrumpe la se consume sntesis de la capa de peptidoglicano alcohol de la pared celular bacteriana. adems) inales y Reacciones alrgicas Molestias gastrointest inales ydiarrea Nusea Convulsin Cefalea Alergia Inhibicin de sntesis de pared celular.

Loracarbef

Lorabid

Imipenem/Cilastatin Primaxin

Meropenem

Meronem

Cefalotina or Cefalot Keflin hin

Cefalexina

Keflex

Cefalosporinas (Segunda generacin) Cefaclor Cefamandol Cefoxitina Cefprozil Ceclor Mandole Mefoxin Cefzil Molestias gastrointest inales y diarrea Nusea (si se ingiere Cefuroxima Ceftin, Zinnat alcohol adems) Reacciones alergicas Cefalosporinas (Tercera generacin) Cefixima Cefdinir Cefditoren Cefoperazona Cefotaxima Cefpodoxima Ceftazidima Ceftibuten Ceftizoxima Ceftriaxona Rocephin Cefalosporinas (Cuarta generacin) Molestias gastrointest inales y diarrea Cefepime Maxipime Nusea (si se ingiere alcohol adems) Reacciones alrgicas Cefalosporinas (Quinta generacin) El mismo medio de accin que otros Antibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana. Suprax Omnicef, Cefdiel Spectracef Cefobid Claforan Vantin Fortaz Fortum Cedax Molestias gastrointest inales y diarrea Nusea (si se ingiere alcohol adems) Reacciones alergicas El mismo medio de accin que otros Antibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana. El mismo medio de accin que otros Antibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.

Molestias gastrointest inales y diarrea El mismo medio de accin que otros Antibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.

Ceftobiprole

Usada para tratar MRSA

Nusea (si se ingiere alcohol adems)

Reacciones alrgicas

Glicopptidos Teicoplanin Vancomicina Vancocin Macrlidos Azitromicina Claritromicina Diritromicina Eritromicina Roxitromicina Troleandomicina TAO Zithromax,Sum amed, Zitrocin Biaxin Infeccin Dynabac estreptoccica, sfilis, infecci Erythocin,Eryth n respiratoria, infeccin por micoplasma,Enfermedad de roped Lyme Nuseas, vmitos y diarrea(esp inhibicin de bios ecialmente ntesis de protenas bacterian a altas as por unin irreversible a la dosis) subunidad 50S del Ictericia l ribosoma bacteri ano, inhibiendo la Trastornos translocacin del visuales, peptidil tRNA. toxicidad heptica.4 inhiben la sntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celularbacteriana.

Telitromicina

Ketek

Neumonia

Espectinomicina

Antimetabolito, Antineoplsic o Monobactmicos El mismo medio de accin que otros Antibiticos betalactmico: interrumpe la sntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana. Penicilinas

Aztreonam

Azactam

Amoxicilina Ampicilina Azlocilina Carbenicilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Mezlocilina Meticilina Nafcilina Oxacilina Penicilina Piperacilina Ticarcilina

Novamox,Amo xil Principen Tegopen Dynapen Floxapen Molestias gastrointest Amplio rango de infecciones. La penicilina es usada para Infeccin estreptoccica,sfilis, infeccin respiratoria, infeccin por micoplasma, Enfermedad de Lyme inales y El mismo medio de accin que otros Antibiticos diarrea betalactmico: Reacciones interrumpe la sntesis de la capa alergicas de peptidoglicano de la pared Dao celular bacteriana. cerebral y renal (raro)

Polipptidos Inhibe el isoprenil pirofosfato,una molcula que lleva a cabo la construccin de bloques infecciones oculares, oticas de peptidoglicano externas o urinarias bajas; nefrotoxicidad y de la pared usualmente de aplicacin neurotoxicidad celular bacteriana tpica ocular externa o (por va por fuera de la inhalado dentro de los parenteral) membrana pulmones; raramente dado por interna.5 va parenteral Interacta con la membrana citoplasmtica, cambiando su permeabilidad. Quinolonas Ciprofloxacino Enoxacino Gatifloxacino Levofloxacino Lomefloxacino Moxifloxacino Norfloxacino Ofloxacin Cipro,Ciproxin, Ciprobay Penetrex Tequin Levaquin Maxaquin Avelox Noroxin Floxin, Ocuflox Nusea (rara),dao Infeccin urinaria, prostatitis irreversible bacteriana,neumona adquirida del Sistema en la comunidad,diarrea nervioso bacteriana, infeccin por central (poco micoplasma, gonorrea comn), tendino sis (raro) inhibe la ADN girasa bacteriana o la enzima topoisome rasa IV inhibiendo la replicacin del DNA y transcripcin.

Bacitracina

Colistina Polimixina B

Trovafloxacino Grepafloxacino Sparfloxacino Temafloxacino

Trovan Raxar Zagam Omniflox Sulfonamidas

Mafenide Sulfonamidocrisoidi Prontosil na(arcaico) Sulfacetamida Sulfadiazina Sulfametizol Sulfanilimidae (arcai co) Sulfasalazina Sulfisoxazol Azulfidine Infeccin urinaria (excepto sulfacetamide y mafenida); mafenida es usada tpicamente en las quemaduras Micro-Sulfon

Nusea, vomitos y diarrea.

Alergia (inc luidos rashes cutneos)

Cristales en la urina

Falla renal Disminuci n en los conteos

Trimetoprim

Trimpex

de leucocit os. Sensibilida d a la luz solar.

Inhibicin de la sntesis de folatos. Es inhibidor competitivo de la enzimadihidropter oato sintetasa, DHPS. DHPS cataliza la conversin de PABA (paraaminobenzoate) a dihidropteroato,u n paso clave en la sntesis defolatos. Los folatos son necesarios para la sntesis celular de cidos nucleicos (los cidos nucleicos son esenciales para que la clula forme acmulos de DNA y RNA), y en su ausencia, es incapaz de dividirse.

TrimetoprimSulfametoxazol(CoBactrim, Septra trimoxazol) (TMPSMX) Tetraciclinas Demeclociclina Doxiciclina Minociclina Oxitetraciclina Declomycin Vibramycin, Proderma Minocin Terramycin Sumycin,Achro mycin V, Steclin Sfilis, infeccin por clamidias, Enfermedad de Lyme, infeccin por micoplasma, infecciones de acn por rickettsia,malaria6 Potentialme inhibe la unin del aminoacilnte tRNA al permanente complejo mRNAribosomal. Esto es s principalmente por la unin a Molestias la Subunidad gastrointest ribosomal 30S en el complejo inales detraduccin gent Fotosensiti ica.

Tetraciclina

vidad Toxicidad potencial a madre y feto durante gestacin. Hipoplasia delesmalte dental (tie los dientes) Depresin transitoria del crecimiento seo . Otros Arsfenamina Salvarsan Infecciones por Espiroquetas (obsoleto) Inhibe la sntesis proteica bacteriana ligndose a la subunidad 50S del ribosoma.

Cloranfenicol

meningitis, MRSA, uso tpico, o para tratamientos internos de bajo costo. Chloromycetin Histrico: Fiebre tifoidea, clera. gram negativo, gram positivo, anaerobios Cleocin Lincocin Myambutol Monurol Fucidin Infecciones acn profilaxis preoperatoria Infecciones acn profilaxis preoperatoria Antituberculosis

Raros: anemia aplstica.

Clindamicina Lincomicina Etambutol Fosfomicina cido fusdico Furazolidona Isoniacida linezolida Metronidazol Mupirocina Nitrofurantoina

I.N.H. Zyvox Flagyl Bactroban Macrodantina, Macrobid

Antituberculosis VRSA Giardia

Platensimicina Pirazinamida Quinupristin/Dalfopr Syncercid istin Se une a la subunidad de la RNA polimerasa para inhibir la transcripcin. Antituberculosis

Rifampicina (Rifam pin en Estados Unidos)

mayora de Grampositive y mycobacteria

Orina, sudor y lagrimas coloradas

Tiamfenicol

Gram-negativo, Grampositivo, anaerobios. ampliamente usado en medicina veterinaria.

Anlogo del Cloramfenicol. Carece de Puede inhibir la efectos sntesis proteica relacionados con unindose a la Anemia. subunidad 50S del ribosoma.

Tinidazol Dapsona Clofazimina Nombre genrico Avlosulfon Lamprene Nombre de marca Antileprsico Antileprsico Usos comunes3 Posibles efectos colaterales3 Mecanismo de accin

Amikacina
Amikacina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R, 4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxybutanamide

Identificadores

Nmero CAS

37517-28-5

Cdigo ATC

D06AX12

PubChem

441188

DrugBank

APRD00550

ChEBI

2637

Datos qumicos

Frmula

C22H43N5O13

Peso mol.

585.603 g/mol

Farmacocintica

Vida media

2-3 horas

Excrecin

Renal

Estado legal

La amikacina es un antibitico bactericida del grupo de los aminoglucsidos, usado en el tratamiento de diferentes infecciones bacterianas.1Acta unindose a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, impidiendo la lectura del mARN y conduciendo a la bacteria a la imposibilidad de sintetizar protenas necesarias para su crecimiento y desarrollo.

Ciprofloxacino
Ciprofloxacino

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido 1-ciclopropil-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-il)-quinolin-3-carboxilico

Identificadores

Nmero CAS

85721-33-1

Cdigo ATC

J01MA02 S01AX13S02AA15 S03AA07

PubChem

2764

DrugBank

DB00537

ChemSpider

2662

UNII

5E8K9I0O4U

KEGG

D00186

ChEBI

100241

Datos qumicos

Frmula

C17H18N3FO3

Peso mol.

331,346

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad

69%

Metabolismo

Heptico, incluyendoCYP1A2

Vida media

4 horas

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Nombre comercial

Cigram, Cipro, Ciproxin, Ciprobay, Cidrax

Cat. embarazo

B3 (AU) C (EUA)

Estado legal

S4 (AU) POM (UK) -only(EUA)

Vas de adm.

Oral, intravenosa, tpica,tica, ocular

Aviso mdico

Ciprofloxacino o ciprofloxacina es un antibitico del grupo de las fluoroquinolonas con efectos bactericidas. Su modo de accin consiste en paralizar la replicacin bacterial del ADN al unirse con una enzima llamada ADN girasa, que queda bloqueada. La funcin de la ADN girasa es deshacer el superenrollamiento de la doble cadena de ADN, permitiendo que otras enzimas puedan proceder a la replicacin propiamente dicha. La bacteria queda incapacitada para dividirse y finalmente muere sin proliferar.
ndice
[ocultar]

1 Actividad 2 Informacin de etiquetas 3 Efectos secundarios 4 Vase tambin 5 Referencias 6 Enlaces externos

Actividad[editar editar cdigo]

Es un antibitico de amplio espectro, activo contra las bacterias Gram-positivo y Gram-negativo. Funciona inhibiendo la ADN girasa, un tipo II detopoisomerasa, que es una enzima necesaria para separar el ADN replicado, inhibiendo la divisin celular. Es efectivo contra:

Enterobacteriaceae Vibrio Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis Brucella Campylobacter Mycobacterium intracellulare Legionella sp. Pseudomonas aeruginosa Bacillus anthracis

Pobre actividad contra:

Streptococcus pneumoniae Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae

Ninguna actividad contra:

Bacteroides Burkholderia cepacia Enterococcus faecium Ureaplasma urealyticum Streptococcus pyogenes y otros

Los mayores efectos adversos vistos con su uso es irritacin gastrointestinal, comn con muchos antibiticos. Debido a su seguridad general, potencia y actividad de amplio espectro, el ciprofloxacino era inicialmente reservado como un frmaco de ltimo recurso, para su uso con dificultades y resistencia antibitica de las infecciones. Como con cualquier antibitico, su tiempo de uso ha llevado al incremento de infecciones resistentes al ciprofloxacino, principalmente las intrahospitalarias. Tambin estn implicados en el aumento de bacterias resistentes el uso defluoroquinolonas, que son de bajo costo y menor potencia, y el uso masivo de ciprofloxacino y otros antibiticos en la suplementacin de la alimentacin animal, que lleva a una mayor y ms rpida ganancia de peso, por causas no aclaradas. En cultivo celular se la usa para tratar infecciones por micoplasma.

Informacin de etiquetas[editar editar cdigo]

Comprimidos de ciprofloxacina 500 mg, comercializados como Cipro.

Frmaco disponible para toma oral, parenteral y tpica (ciprofloxacino tico). Se usa en infeccin respiratoria (neumona), infeccin urinaria,enfermedades de transmisin sexual, septicemia, legionelosis y atpicas micobacteriosis. La dosis de tratamiento en infeccin respiratoria es de 500-1500 mg/da en 2 tomas. Est contraindicada en nios, embarazadas y pacientes con epilepsia. El ajuste de dosis o discontinuacin puede ser necesario con falla heptica orenal. El ciprofloxacino puede provocar reacciones de fotosensibilidad y puede elevar los niveles de teofilina hasta hacerlos txicos. Puede provocarestreimiento e hipersensibilidad a la cafena. El ciprofloxacino tambin puede provocar inflamacin de articulaciones y cartlagos. El ciprofloxacino puede provocar agitacin en el adulto joven sano. Un informe indica que el ciprofloxacino provoc una reaccin txica, incluyendo convulsin, perdida de conciencia permanente y muerte subsecuente en una persona de 28 aos en North Alabama el ao 1992. [cita requerida]

Efectos secundarios[editar editar cdigo]

La incidencia de efectos adversos para ciprofloxacino es aceptable y relativamente segura. Aproximadamente 9% de los paciente a los que se administra el medicamento experimentan efectos indeseables de suaves a moderados, con una mayora relacionados a problemas metabliconutricionales y del sistema nervioso central.1 Comparada a otras fluoroquinolonas la incidencia y gravedad de los efectos de ciprofloxacino es bajo.2

Dosis en adultos
Profilaxis de ntrax: 500 mg por va oral cada 12 horas, el tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible despus de la exposicin presunta o confirmada. La duracin total del tratamiento es de 60 das.

Bacteriemias secundarias causadas por Escherichia coli: 400 mg IV cada 12 horas, la terapia debe continuarse durante 7 a 14 das, dependiendo de la naturaleza y gravedad de la infeccin. Bronquitis leve o moderada: 500 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 das Bronquitis grave o complicada: 750 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 das Chancro: 500 mg por va oral dos veces al da durante 3 das Clera: 1 g por va oral una vez, como un complemento de reemplazo de lquidos y electrolitos Cistitis aguda no complicada: 250 mg por va oral cada 12 horas o 500 mg por va oral cada 24 horas con las pastillas de liberacin prolongada por 3 das Granuloma Inguinal: 750 mg por va oral dos veces al da durante al menos 3 semanas y hasta que todas las lesiones hayan sanado por completo Diarrea infecciosa: 500 mg por va oral cada 12 horas durante 5 a 7 das Infeccin infra-abdominal: 500 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 das Infeccin en las articulaciones leve o moderada: 500 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanas Infeccin en las articulaciones grave o complicada: 750 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanas Osteomielitis leve o moderada: 500 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanas Osteomielitis grave o complicada: 750 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanas Peste como arma biolgica: 400 mg IV cada 12 horas durante 10 das, puede cambiar a ciprofloxacino oral 500 mg dos veces al da cuando est clnicamente indicado. Infeccin del tracto respiratorio leve o moderada: 500 mg por va oral cada 12 horas, por 7 a 14 das Infeccin del tracto respiratorio grave o complicado: 750 mg por va oral cada 12 horas, por 7 a 14 das Prostatitis crnica bacteriana: 500 mg por va oral cada 12 horas por 28 das Salmonella Gastroenteritis: 500 mg por va oral dos veces al da durante 5 a 7 das, hasta 14 das (o ms si es recurrente) de tratamiento pueden ser necesarios. Sinusitis: 500 mg por va oral cada 12 horas por 10 das Infecciones de tejidos blandos o piel leve o moderada: 500 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 das Infecciones de tejidos blandos o piel grave o complicada: 750 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 das Diarrea del viajero: 500 mg por va oral cada 12 horas, el tratamiento debe ser continuado por unos 5 a 7 das en pacientes gravemente enfermos. Tuberculosis: 750 mg por va oral o 400 mg IV cada 12 horas, puede ser administrada en combinacin con al menos 3 otras drogas activas para el tratamiento de mltiples frmacos TB resistente, o cuando el paciente no tolera de agentes de primera lnea. El tratamiento de la tuberculosis en general debe continuar durante 18 a 24 meses, o de 12 a 18 meses despus de los resultados del cultivo son negativos.

Fiebre entrica por Salmonella: 500 mg por va oral cada 12 horas durante 10 das Fiebre tifoidea: 500 mg por va oral cada 12 horas durante 10 das Infeccin del tracto urinario: 250 mg por va oral cada 12 horas por 3 dias. Cistitis: 250 mg por va oral cada 12 horas o 500 mg de liberacin prolongada por va oral cada 24 hora por 3 das

Vancomicina

Vancomicina

Aviso mdico

Frmula molecular

C66H75Cl2N9O24

Identificadores

Cdigo ATC

Nmero CAS

1404-90-62

PubChem

14969

Propiedades fsicas

Estado de agregacin

lquido

Apariencia

lquido incoloro o cristales

Densidad

1049 kg/m3; 1.049 g/cm3

Masa molar

1449.3 [Link]-1 g/mol

Riesgos

Ingestin

Dolor de garganta, vmito, diarrea, dolor abdominal, sensacin de quemazn en el tracto digestivo.

Inhalacin

Dolor de garganta, dificultad respiratoria, tos.

Valores en el SI y en condiciones estndar (25 C y 1 atm), salvo que se indique lo contrario.

La vancomicina es un glicopptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural por Nocardia orientalis. Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana, ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura. Su modo de accin se basa en alterar la accin de la transpeptidasa por impedimento estrico. Es sumamente efectivo frente a bacterias como el [Link], [Link], [Link], [Link], [Link] y en general con bacterias Grampositivas, no as con Gram-negativas, dado que el gran volumen de la molcula le impide atravesar la primera de las membranas de estos.

Farmacocintica[editar editar cdigo]

Su administracin debe ser por va endovenosa, por no ser absorbido bien por va oral. Se distribuye bien por la mayora de los lquidos corporales y un 90% se excreta por los riones, pudiendo acumularse en caso de insuficiencia renal, alcanzando niveles txicos.

Mecanismo de accin[editar editar cdigo]

La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana unindose con alta afinidad a los terminales D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular. Estas unidades estn compuestas por cido N-acetilmurmico, N-acetilglucosamina y un pentapptido, y forman parte de la estructura del peptidoglucano de la pared celular. La vancomicina -al igual que la teicoplanina- inhibe el proceso de la transglicosilacinde estos precursores, impidiendo su unin a las capas de peptidoglucano, afectando la estabilidad de la pared bacteriana al igual que un betalactmico, pero en un sitio de accin distintos a estos. Tambin inhibe la siguiente etapa de formacin de la pared celular, latranspeptidacin, por un efecto estrico.3

Efectos adversos[editar editar cdigo]

La nefrotoxicidad es poco frecuente a las dosis adecuadas. Puede presentarse, sin embargo, ototoxicidad (sordera) que en la mayora de los casos tiende a regresar con la suspensin del frmaco. Para evitar estos efectos, es preferible no usarlo asociado a otros que produzcan este efecto (cido etacrnico, aminoglucsidos y furosemida). Por esta toxicidad, y su gran potencia, es preferible su uso en forma restringida a infecciones severas y resistentes a otros antibacterianos de menos toxicidad, como es el caso de las infecciones de estafilococo resistente a penicilinas antiestafiloccicas (cloxacilina, por ejemplo), endocarditis por S. viridans o [Link], y en casos de colitis por toxinas del Cl. difficile y S. aureus, siendo en este ltimo caso preferente la va oral para su administracin. Su administracin va asociada con frecuencia a un rash intenso y pruriginoso que cesa al suspender su administracin, este sndrome se conoce con el nombre de sndrome del cuello rojo o escaldado, en similitud al sndrome relacionado con la toxina estafilococica. El tratamiento de este sndrome es la simple disminucin de la velocidad de infusin del frmaco. La administracin de vancomicina va asociada tambin a una alta prevalencia de flebitis (hasta el 90%) en la administracin por vas perifricas.

Resistencia antibitica[editar editar cdigo]

Hay algunas bacterias Gram-positivas que son intrnsecamente resistentes a la vancomicina, como las especies Leuconostoc y Pediococcus, aunque estos organismos son poco comunes como patgenos que provoquen enfermedades en los seres humanos.4 La mayora de las especies de Lactobacillus tambin son intrnsecamente resistentes a la vancomicina4 (la excepcin es el hallazgo de unas pocas cepas (pero no todas) de Lactobacillus acidophilus5 ). Otras bacterias Gram-positivas con resistencia intrnseca a la vancomicina incluyen Erysipelothrix rhusiopathiae,Weissella confusa, y Clostridium innocuum.6 7 8 Todas estas bacterias resistentes a la vancomicina se denominan bacterias vancomicina-resistentes. La mayora de las bacterias Gram-negativas son intrnsecamente resistentes a la vancomicina porque su membrana externa es impermeable a las grandes molculas de glicopptidos 9 (con la excepcin de algunas especies de Neisseria no gonoccica).10 Advertencias: Antes de usar este medicamento deben sopesarse los riesgos y beneficios en su uso, los que deben ser discutidos entre Ud. y su mdico. Principalmente debe considerar los aspectos siguientes: Atencin: Cuando se usa por va I.V. la administracin debe ser hecha por infusin lenta (al menos 60 minutos). Se debe diluir el contenido del frasco con 10 ml de agua para inyectables. Esta solucin concentrada (50 mg/ml) debe ser diluida al menos en 100 ml de alguna solucin compatible con la va I.V. (dextrosa 5%, NaCl 0.9%, Ringer-lactato, Ringer lactato + dextrosa 5%, normosol + 5% dextrosa). Alergias: Ud. debe comunicar a su mdico si alguna vez ha presentado una reaccin alrgica a este medicamento o a alguna otra substancia, ya sea alimentos, preservantes, colorantes, saborizantes u otros medicamentos. Embarazo: Si usted est embarazada o planea estarlo debe comunicarlo a su mdico, ya que este medicamento slo podr ser utilizado durante el embarazo si los beneficios potenciales justifican los riesgos para el feto, situacin que su mdico podr determinar. Lactancia: Comunique a su mdico si est amamantando. Nios: Si se ha decidido su uso, se debe monitorear estrechamente todos los signos vitales durante la administracin, as como las funciones renales. Dao renal: Se debe tener especial precaucin en pacientes con algn dao renal, as como en pacientes mayores de 60 aos. Es aconsejable mantener monitorizadas la albmina y las clulas en la orina, as como tambin frecuencia y la cantidad de orina.

Heparina
La heparina (del griego , hepar, "hgado") es un anticoagulante usado en varios campos de la medicina. Es una cadena de polisacridos con peso molecular entre 4 y 40 kDa. Biolgicamente acta como cofactor de la antitrombina III, que es el inhibidor natural de la trombina. Es un glucosaminoglucano formado por la unin de cido-D-glucurnico o cido L-idurnico ms N-acetil-Dglucosamina, con una repeticin de 12 a 50 veces del disacrido, y se encuentra naturalmente en pulmones, hgado, piel y clulas cebadas (mastocitos). Su obtencin industrial es a partir de pulmn bovino y de mucosa intestinal de cerdo. Inhibe la accin de varios factores de la coagulacin (IXa, Xa, XIa, XIIa), adems de tener cierta accin sobre las plaquetas y el sistema fibrinoltico.

Historia[editar editar cdigo]

La heparina fue originalmente aislada de clulas hepticas, de ah su nombre, por investigacin de la Universidad Johns Hopkins.

Mecanismo de accin[editar editar cdigo]

La heparina es una sustancia natural de la sangre que interfiere con el proceso de la coagulacin sangunea. Acta sobre una sustancia llamada trombina, que desempea un importante papel en la formacin del cogulo en la sangre. La heparina clsica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formacin de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II (trombina), IX, X, XI y XII, que quedan inactivados. Tiene particular importancia la accin ejercida sobre la trombina y el factor X.

Intoxicacin por heparina[editar editar cdigo]

En el caso de sufrir intoxicacin por heparina, el antdoto empleado es la protamina, en dosis de 1 mg i.v. por cada 100UI de heparina.

Reacciones adversas[editar editar cdigo]

Puede producir hemorragias severas, trombocitopenia, osteoporosis, taponamiento cardaco agudo, lesiones drmicas e hipersensibilidad al medicamento.

Heparina sinttica[editar editar cdigo]

El equipo de investigacin internacional que lidera el estadounidense Robert Lindhardt, y en el que participan investigadores espaoles del CSIC y la Universidad de La Rioja, ha logrado sintetizar la heparina en pequeas dosis, aunque en un plazo de 5 aos esperan poder obtenerla en grandes cantidades. 1 Composicin: Inyectable 10000 U.I.: cada frasco-ampolla de 10 ml contiene: Heparina Sdica 10000 U.I. Inyectable 25000 U.I.: cada frasco-ampolla de 5 ml contiene: Heparina Sdica 25000 U.I. Inyectable 30000 U.I.: cada frasco-ampolla de 30 ml contiene: Heparina Sdica 30000 U.I. Accin Teraputica: Anticoagulante. Posologa: Va de administracin: I.V. o subcutnea. Dosis habitual para adultos: Rgimen a dosis mxima (teraputico): subcutnea profunda, inicialmente de 10000 a 20000 U.I. cada 8 horas, seguida de 8000 a 10000 U.I. cada 8 horas, o de 15000 a 20000 U.I. cada 12 horas o segn lo determinado por las pruebas de coagulacin. Esta pauta de posologa va precedida por una dosis de carga de 5000 U.I. administrada mediante inyeccin I.V. Va I.V., inicialmente 10000 U.I., seguida de 5000 a 10000 U.I. cada 4 a 6 horas, o segn lo determinado por los resultados de la prueba de coagulacin. La dosis se puede administrar sin diluir o diluida con 50 a 100 ml de cloruro sdico al 0.9% inyectable. Infusin I.V., de 20000 a 40000 U.I. en 1000 ml de cloruro sdico al 0.9% inyectable, administradas durante un perodo de 24 horas. Esta pauta de posologa generalmente va precedida por una dosis de carga de 35 a 70 U.I./kg o de 5000 U.I. administradas mediante inyeccin I.V. La infusin se suele administrar a una velocidad de 1000 U.I. por hora; sin embargo, la posologa se debe ajustar segn lo determinado por los resultados de la prueba de coagulacin. Las recomendaciones para las indicaciones especficas incluyen: ciruga cardaca y vascular: I.V., inicialmente no menos de 150 U.I./kg

de peso corporal. Las dosis de 300 U.I./kg de peso corporal se suelen utilizar para procesos quirrgicos de una duracin inferior a 60 minutos y las dosis de 400 U.I./kg de peso corporal se suelen utilizar para procesos quirrgicos de una duracin superior a 60 minutos. Se recomienda que las dosis posteriores se basen en los resultados de la prueba de coagulacin. Coagulacin intravascular diseminada: I.V., de 50 a 100 U.I./kg de peso corporal cada 4 horas, administradas mediante infusin continua o en inyeccin nica. La medicacin se debe interrumpir si no se produce mejora en un plazo de 4 a 8 horas. Rgimen con dosis ajustadas: subcutnea profunda (intragrasa), se inyectar una dosis establecida cada 12 horas. La dosis requerida se determina ajustando la posologa de heparina hasta que el intervalo medio (6 horas despus de una inyeccin) del tiempo parcial de tromboplastina activado se mantenga en el valor control o a la mitad de ste. Rgimen a dosis bajas (profilctico): subcutnea profunda (intragrasa), 5000 U.I. 2 horas antes de la ciruga y cada 8 a 12 horas en adelante durante 7 das o hasta que el paciente est en rgimen externo, eligiendo el perodo ms largo de los dos. Dosis peditrica habitual: I.V., inicialmente 50 U.I./kg de peso corporal, luego de 50 a 100 U.I./kg de peso corporal cada 4 horas, o como se determine mediante los resultados de la prueba de coagulacin. Infusin I.V., inicialmente 50 U.I./kg de peso corporal como dosis de carga, luego 100 U.I./kg de peso corporal aadidas y absorbidas cada 4 horas 20000 U.I./m2 de superficie corporal cada 24 horas o segn se determine mediante los resultados de la prueba de coagulacin. Las recomendaciones para las indicaciones especficas incluyen: coagulacin intravascular diseminada: I.V., de 25 a 50 U.I./kg de peso corporal cada 4 horas, administradas mediante infusin continua o en inyeccin nica. La medicacin se debe interrumpir si no se produce mejora en 4 a 8 horas. Ciruga cardaca y vascular: I.V., inicialmente no menos de 150 U.I./kg de peso corporal. Las dosis de 300 U.I. a menudo se usan para procedimientos que se espera que duren menos de 60 minutos. Se recomienda que las dosis posteriores se basen en los resultados de la prueba de coagulacin. Presentaciones: Heparina 10000 U.I.: envase conteniendo 50 frascos-ampolla. Heparina 25000 U.I.: envase conteniendo 10 frascos-ampolla. Heparina 30000 U.I.: envase conteniendo 25 frascos-a

Diclofenaco
Diclofenaco

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}actico

Identificadores

Nmero CAS

15307-86-5

Cdigo ATC

M01AB05

PubChem

3033

DrugBank

APRD00527

Datos qumicos

Frmula

C14H11NCl2O2

Peso mol.

296.148 g/mol

Farmacocintica

Biodisponibilidad 100%

Metabolismo

heptico, no tiene metabolitos activos

Excrecin

biliar, nicamente 1% en la orina

Datos clnicos

Nombre comercial

Voltaren

Cat. embarazo

A (AU) B (1o. y 2o. trimestres), X (3er. trimestre).

Estado legal

POM (UK) La mayor parte de sus preparaciones se venden con receta; solo en algunos pases se vende sin receta. Fabricacin y uso veterinario prohibido en India, Nepal, Pakistn debido a la inminente extincin de los buitres locales.

Vas de adm.

Oral, rectal, intramuscular,intravenoso (renal y clculos), tpico

Aviso mdico

El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgsico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. Tambin se puede usar para reducir los clicos menstruales. Se usa como analgsico y comoantiinflamatorio. El diclofenaco es un derivado fenilactico1 cuyo nombre qumico es cido 2-{2-[(2,6diclorofenil)amino]fenil}actico y cuya frmula molecular es C14H11Cl2NO2.
ndice
[ocultar]

1 Mecanismo de accin 2 Indicaciones

2.1 Usos empricos

3 Contraindicaciones 4 Efectos secundarios 5 Formas farmacuticas 6 Problemas ecolgicos 7 Referencias y notas 8 Enlaces externos

Mecanismo de accin[editar editar cdigo]

El mecanismo exacto de accin no est totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su accin antiinflamatoria y analgsica, consiste en evitar la sntesis de prostaglandinas mediante la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa (COX). La inhibicin del COX-1 tambin disminuye la produccin de prostaglandinas en el epitelio del estmago, hacindolo mucho ms vulnerable a la corrosin por los cidos gstricos. ste es el principal efecto secundario del diclofenaco. El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparacin con los mostrados por la indometacina y el cido acetilsaliclico. Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formacin de leucotrienos (sustancias inflamatorias). Tambin se especula que el diclofenaco inhibe la produccin de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de accin. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad. Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibicin selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseados para centrarse en la inhibicin de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINE (antiinflamatorios no esteroideos) como el cido acetilsaliclico. En la prctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha trado como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.

Indicaciones[editar editar cdigo]

El de padecimientos msculoesquelticos, en especial artritis (artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante), ataques de gota y manejo del dolor causado por clculos renales y vesiculares. Una indicacin adicional es el tratamiento de las migraasagudas. El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a ciruga o tras un proceso traumtico, particularmente cuando hay inflamacin presente. El frmaco es efectivo contra el dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera eleccin para la analgesia preventiva y la nusea posoperatoria.1 El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros opiode (antiinflamatorios no esteroideos), predispone a la aparicin de lceras ppticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposicin reciben tratamiento de diclofenaco en combinacin con misoprostol, un anlogo sinttico de las prostaglandinas que protege la mucosa gstrica en un solo producto (Arthrotec, Artrotec en pases de habla hispana). Ha surgido un producto con diclofenaco al 3 % con base de gel para el tratamiento de la queratosis actnica, la cual es un padecimiento causado por una sobreexposicin a la luz solar (Solareze).1 Asimismo, algunos pases han aprobado el uso del gel con diclofenaco para tratar padecimientos musculoesquelticos. Existen tambin presentaciones con licencia venta libre sin receta para emplearse contra dolores leves y fiebre asociada con infecciones comunes. Muchos pases venden al pblico colirios para tratar la inflamacin aguda y crnica, no causada por bacterias, en la parte anterior del ojo (por ejemplo, en estados postquirrgicos).

Usos empricos[editar editar cdigo]

El diclofenaco (Diklason) se usa a menudo para tratar el dolor crnico asociado con el cncer, en especial si hay presencia de inflamacin. Es el primer paso del esquema teraputico de la OMS (Organizacin Mundial de la Salud) para combatir el dolor crnico. El diclofenaco (Ditizidol Forte), que contiene diclofenaco, tiamina, piridoxina y cianocobalamina, disminuye la polineuritis, padecimiento asociado a la diabetes tipo 2. En mujeres con cncer de seno y en el dolor asociado con la metstasis sea se han apreciado buenos resultados (en ocasiones mejores que con el uso de opiceos). En caso necesario, el diclofenaco se puede combinar con derivados opiceos. En Europa existen marcas comerciales con una combinacin de diclofenaco y codena a razn de 50 mg de cada componente (Combarn) para el tratamiento del dolor del cncer.

Asimismo, existen combinaciones de diclofenaco con frmacos psicoactivos tales como el cloroprotixeno y la amitriptilina que segn ciertas investigaciones pueden resultar tiles en cierto nmero de pacientes con cncer. La fiebre causada por la linfogranulomatosis maligna (linfoma de Hodgkin) puede responder al diclofenaco. El tratamiento puede finalizar al mismo tiempo en que el tratamiento usual con radiacin o quimioterapia causen remisin de la fiebre. El diclofenaco puede evitar el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer si se administra diariamente a dosis bajas por varios aos. Todas las investigaciones se interrumpieron despus de descubrirse que algunos AINE (antiinflamatorios no esteroideos) investigados como el naproxeno y el rofecoxib tenan una alta incidencia de muertes por acontecimientos cardiovasculares yaccidentes cerebrovasculares, al compararlos con placebo. Se ha visto que el diclofenaco eleva la presin sangunea en pacientes con el sndrome ShyDrager (hipotensin autnoma) que a veces se presenta en pacientes con diabetes. Actualmente, esto est en investigacin, por lo que no se recomienda como tratamiento de rutina. Se ha observado que el diclofenaco es efectivo contra todas las cepas de la E. coli (Escherichia coli) resistente a mltiples frmacos con una CIM (concentracin inhibitoria mnima) de 25 microg/mL. Por lo tanto, se ha sugerido que el diclofenaco tiene la capacidad de tratar las ITU (infecciones del tracto urinario) no complicadas causadas por la E. coli. (del estudio).

Contraindicaciones[editar editar cdigo]

Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco Historia de reacciones alrgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) despus del uso de cido acetilsaliclico u otros AINE

Tercer trimestre del embarazo Ulceracin estomacal y/o duodenal activa Sangrado gastrointestinal Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa Insuficiencia cardiaca severa (segn la clasificacin NYHA III/IV, de la Asociacin Cardiolgica de Nueva York).

Recientemente, la FDA (Food and Drug Administration: Agencia de Alimentos y Medicamentos) de Estados Unidos ha prohibido tratar con este frmaco a pacientes convalecientes de ciruga cardaca.

Insuficiencia heptica grave (clase C, segn la escala Child-Pugh).

Insuficiencia renal grave (depuracin de creatinina < 30 ml/min). Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria heptica preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques.

Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia cerebral). Disfuncin erctil. Disminucin de la vista.

Efectos secundarios[editar editar cdigo]

El 20 % de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos secundarios y, de stos, un 2 % tienen que descontinuar el uso del frmaco debido principalmente a efectos gastrointestinales, sangramiento gastrointestinal oculto y ulceracin gstrica aunque las lceras ocurren con menor frecuencia que el de otros AINE.

Los problemas que ms se ven en la prctica son los gastrointestinales. El desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminacin inmediata de la terapia con diclofenaco. Comoprofilaxis durante los tratamientos largos, la mayora de los pacientes pueden recibir algn frmaco protector de la lcera (por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg de omeprazol al acostarse).

Poco frecuente es la depresin de la mdula sea (leucopenia, agranulocitosis, trombopenia con o sin prpura, anemia aplsica). En caso de ser detectadas tardamente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de carcter irreversible. Todos los pacientes recibirn vigilancia estricta. El diclofenaco es un inhibidor dbil y reversible de la agregacin tromboctica, evento requerido para una coagulacin sangunea normal.

No es frecuente que se presenten dao renal o heptico, aunque suelen ser reversibles. Rara vez puede presentarse hepatitis sin ningn sntoma de advertencia, y podra ser fatal. Los pacientes con osteoartritis desarrollan ms frecuentemente sntomas de enfermedad heptica que los pacientes con artritis reumatoide. La funcin renal y heptica debern vigilarse con regularidad durante los tratamientos de larga duracin.

Especficamente, se sabe que el diclofenaco provoca falla renal en buitres asiticos (vase problemas ambientales). Se sabe que algunas especies y algunas personas son sensibles a algunas sustancias adictivas, y se sospecha que no expresan algunos genes faltantes relacionados con enzimas especficas de desintoxicacin de dichas sustancias. Dado que los individuos mayores tiene una reducida expresin de todos los niveles de enzimas, el metabolismo de los ancianos podra aproximarse gradualmente al observado en los buitres, lo que los vuelve inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco.

Los AINE "estn asociados con efectos renales adversos causados por la reduccin de la sntesis renal de prostaglandinas"2 en personas o especies animales sensibles, y potencialmente durante el uso por largos periodos en personas no sensibles, la resistencia a los efectos colaterales disminuye con la edad. Desafortunadamente este efecto colateral no puede ser evitado simlemente por el uso de un inhibidor selectivo COX-2 porque, "Ambas isoformas de COX, COX-1 y COX-2, son expresadas en el rin. Consecuentemente, las mismas precauciones relacionadas al riesgo de dao renal que son observadas para AINE no selectivos, debern ser observadas tambin cuando inhibidores selctivos COX-2 sean administrados."2

Posterior a la identificacin del riesgo incrementado de ataques cardiacos con el Inhibidor COX2 rofecoxib en el 2004, la atencin se ha enfocado en todos los otros miembros del grupoAINE, incluyendo al diclofenaco. Los resultados de investigacin son una mezcla de metaanlisis de artculos y reportes actualizados hasta abril del 2006 que sugieren un rango relativamente incrementado de enfermedad cardiaca de 1,g3, en comparacin con los no usuarios. 3 El profesor Peter Weissberg, director mdico de la Fundacin Britnica del Corazn dijo, "Sin embargo, el riesgo incrementado es pequeo y muchos pacientes con dolor crnico debilitante podran sentir muy bien que este pequeo riesgo vale la pena a fin de aliviar sus sntomas". Solo el naproxeno ha sido hallado como el nico que no incrementa el riesgo de enfermedad cardaca, pero se sabe que el naproxeno tiene un rango mayor de produccin de lcera gstrica que el diclofenaco. Un amplio estudio subsecuente de 74,838 usuarios de AINE o de los coxibs, publicado en mayo de 2006, no encontr riesgo cardiovascular adicional por el uso de diclofenaco.4

Formas farmacuticas[editar editar cdigo]

El diclofenaco est disponible en formulaciones resistentes a los cidos gstricos (25 y 50 mg), rpidos comprimidos efervescentes (50 mg), formas de liberacin lenta y controlada (75, 100 o 150 mg), supositorios (50 y 100 mg), y en frmulas inyectables (50 y 75 mg). En algunos pases el diclofenaco es un medicamento de venta sin receta:

Voltarn Dolo (12,5 mg diclofenaco como una sal de potasio) en Suiza y Alemania, y preparados con 25 mg de diclofenaco en Nueva Zelanda.

En Nicaragua se presenta en gel, para uso tpico, al 1 %, procedente de la India. La combinacin de diclofenaco con misoprostol es una preparacin que disminuye la ulceracin gastrointestinal, pero causa diarrea en algunos usuarios. Otra combinacin del diclofenaco, esta vez con el omeprazol tuvo efectividad en reducir el riesgo de sangramiento recurrente, pero se notaron efectos adversos renales en ciertos pacientes de alto riesgo. El diclofenaco a dosis de 150 mg/da parece reducir el flujo sanguneo renal y la tasa de filtracin glomerular. Una preparacin oftlmica al 0,1 % es recomendada para la

prevencin de las inflamaciones oftlmicas posoperatorias y puede ser usado despus del implante de lente y las operaciones deestrabismo.1 En la mayora de los pases, este medicamento es suministrado en sales de potasio, sin embargo, en Chile,5 Espaa, Estados Unidos, Mxico y Reino Unido tambin se puede encontrar como sales de sodio. El diclofenaco tambin est disponible de manera genrica en muchas formulaciones de otros medicamentos. Sus efectos secundarios son aprovechados para aliviar dolores menores y fiebres asociadas con infecciones comunes. En algunos pases de Europa el diclofenaco se encuentra disponible en preparaciones para administracin intramuscular y como un enjuague bucal. 1

Problemas ecolgicos[editar editar cdigo]

Se ha constatado que el uso veterinario del diclofenaco llev a un decrecimiento importante en la poblacin de buitres en el subcontinente indio, hasta de un 95 % en ciertas reas.6 4 7 El mecanismo de la muerte es probablemente la insuficiencia renal, un conocido efecto secundario del diclofenaco. Los buitres comen restos humanos y de animales domsticos tratados veterinariamente con diclofenaco, y se envenenan debido al compuesto qumico acumulado. Durante la reunin de la National Wildlife Board en marzo de 2005, el gobierno de India anunci que espera terminar con el uso de diclofenaco en animales.8 El candidato para reemplazar al diclofenaco es el meloxicam, que es ms seguro (aunque ms caro).9 mpolla.

Accin Teraputica: Analgsico y antiinflamatorio. Indicaciones: En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, odo (por ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecologa, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos post-operatorios. Propiedades: Acta inhibiendo la sntesis de prostagladinas; stas desempean una accin importante respecto de la aparicin de la inflamacin, el dolor y la fiebre, la hialuronidasa producida por grmenes y la agregacin plaquetaria. Se absorbe en forma rpida y luego de ingerir 50 mg, las concentraciones plasmticas alcanzan el valor mximo de 3.9 umol/l al cabo de de 20 a 60 minutos. La mitad de las dosis se metaboliza en el hgado y se fija 99% a las protenas sricas (albminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos, mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces. Posologa: 75 mg 1 vez al da. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse ms de 2 das. Una vez solucionada la crisis aguda podr continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios. Efectos Colaterales: Gastrointestinales: dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea. Rara vez: hemorragias, lcera pptica. En casos aislados: trastornos hipogstricos (colitis hemorrgica inespecfica y exacerbacin de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vrtigo. En raras

ocasiones: somnolencia y en casos aislados trastornos de la [Link]: rash o erupcin cutnea. Hemticos: En casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia aplsica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, sndrome nefrtico. Reacciones de hipersensibilidad: (broncospasmos, reacciones sistmicas anafilcticas, incluso hipotensin). Raras veces: hepatitis con ictericia o sin ella. Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenaco. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, est contraindicado en pacientes en quienes el cido acetilsaliclico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de anemia, urticaria o rinitis aguda. Advertencias: Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de lcera pptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyticos, como afecciones hepticas, cardacas o renales graves, debern mantenerse bajo estricto control mdico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se debern realizar recuentos hemticos peridicos y controlar la funcin heptica y renal. Especial precaucin en pacientes de edad avanzada, disminuyendo la dosis en ancianos dbiles o de bajo peso y en los que estn con tratamiento diurtico. Se recomienda su no prescripcin durante el perodo de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibicin de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso). Interacciones Medicamentosas: Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmtico de stos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulantes. Puede aumentar la concentracin sangunea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenaco sobre las prostaglandinas renales. Presentaciones: Ampollas: Envases conteniendo 10 y 100 ampollas. Jeringa prellenada: Estuche conteniendo 1 jeringa prellenada.

Tramadol
Tramadol

[[Archivo:

(1R,2R)-Tramadol

(1S,2S)-Tramadol|220px]]

Nombre (IUPAC) sistemtico

()-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride

Identificadores

Nmero CAS

27203-92-5

Cdigo ATC

N02AX02

PubChem

33741

DrugBank

APRD00028

Datos qumicos

Frmula

C16H25NO2

Peso mol.

SMILES[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad 6872% Incrementa con dosis repetidas.

Unin proteica

20%

Metabolismo

Heptico

Vida media

57 horas

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Nombre comercial Adolonta, Conzip, Durela, Ralivia, Ryzolt, Ultracet, Ultram, Zytram XL.

Estado legal

Vas de adm.

oral, IV, IM

Aviso mdico

El tramadol (DCI) es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y delcerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptacin de la norepinefrina.
ndice
[ocultar]

1 Farmacocintica 2 Farmacodinmica

2.1 Mecanismo de accin

3 Uso clnico

o o o o

3.1 Indicaciones 3.2 Efectos adversos

[6] [6]

3.3 Contraindicaciones

3.4 Utilizacin durante el embarazo o la lactancia

4 Otros usos

4.1 Uso en investigacin

5 Notas. 6 Enlaces externos

Farmacocintica[editar editar cdigo]

Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. Labiodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida util no supera las 6-8hs. Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna. Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h. La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y N-desmetilacin as como por la conjugacin de los derivados Odesmetilados ucurnico. nicamente el O-desmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que Odesmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la sustancia de origen. Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%). El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el efecto analgsico es dosisdependiente. 1

Farmacodinmica[editar editar cdigo]

Mecanismo de accin[editar editar cdigo]
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin deserotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

Frmacos que interactan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.2 ,3 ,4

Inhibidores.

Inductores.

SSRI: Citalopram. Fluoxetina.

Piperidina. Glutetimida. Carbamazepina.

Paroxetina.

Dexametasona. Rifampicina. Fenobarbital. Efavirenz. Nevirapina. Etravirina. Fenitona. Modafinilo. Griseofulvina. Pioglitazona. Primidona. Topiramato. Troglitazona. Rifabutin.

Terbinafina. Quinidina. Amiodarona. Antihistamnicos: Clorfenamina. Difenhidramina.

Antipsicticos: Pimozide. Tioridazina. Clorpromazina. Haloperidol.

Bupropion. Celecoxib. Cimetidina. Clomipramina. Cloranfenicol. Cocaina. Doxorubicina. Metoclopramida. Metadona. Moclobemida. Quinidina. Ranitidina. Ranolazin. Ritonavir. Doxepina. Halofantrina. Imipramina. Levomepromazina.

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden presentarse otras interacciones:5

Frmacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.

Frmaco.

Resultados de la interaccin.

Ondansetrn.

Antagonismo.

Alcohol.

Hipotensin y aumento de la sedacin.

Metadona.

Precipita el Sindrome de abstinencia en +80% de los casos

Mexiletina.

Retraso de la absorcin de la mexiletina.

Anticoagulantes.

Potencia el efecto anticoagulante.

Duloxetina.

Posible aumento de los efectos serotoninrgicos.

Domperidona.

Antagonismo.

Metoclopramida.

Antagonismo.

Uso clnico[editar editar cdigo]

Indicaciones[editar editar cdigo]
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin para aliviar lumbalgias.

Efectos adversos6 [editar editar cdigo]

Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM.

Alteraciones cardiovasculares:

Infrecuentes ( 1/1000, <1/100): relativas a la regulacin cardiovascular (palpitaciones, taquicardia, hipotensin postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administracin intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo fsico.

Raras ( 1/10000, <1/1000): bradicardia, aumento de la presin arterial.

Alteraciones del sistema nervioso:

Muy frecuentes ( 1/10): mareo. Frecuentes ( 1/100, <1/10): cefaleas y somnolencia. Raras (1/10000, <1/1000): alteraciones del apetito, parestesia, temblor, depresin respiratoria, convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinacin anormal, sncope.

Alteraciones psiquitricas:

Raras (1/10000, <1/1000): alucinaciones, confusin, alteraciones del sueo, ansiedad y pesadillas. Tras la administracin de tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas psquicas cuya intensidad y naturaleza varan individualmente (dependiendo de la personalidad y de la duracin del tratamiento). Estos incluyen alteraciones de humor (en general provoca euforia, a veces disforia), de la actividad (en general est disminuida, a veces aumentada) y alteraciones de la capacidad cognitiva y sensorial (p.e.: toma de decisiones, alteraciones de la percepcin). Puede originarse dependencia.

Alteraciones del ojo:

Raras (1/10000, <1/1000): visin borrosa.

Alteraciones respiratorias:

Raras (1/10000, <1/1000): disnea

Alteraciones gastrointestinales:

Muy frecuentes ( 1/10): nuseas. Frecuentes ( 1/100, <1/10): vmitos, estreimiento y sequedad bucal. Poco frecuentes ( 1/1000, <1/100): arcadas, irritacin gastrointestinal (sensacin de plenitud, pesadez), diarrea

Alteraciones de la piel y subcutneas:

Frecuentes ( 1/100, <1/10): sudoracin. Poco frecuentes( 1/1000, < 1/100): reacciones cutneas (p.e. prurito, erupcin cutnea, urticaria).

Alteraciones msculo-esquelticas:

Raras ( 1/10000, <1/1000): debilidad motora.

Alteraciones hepatobiliares:

En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso teraputico de tramadol, se ha observado un incremento de las enzimas hepticas.

Alteraciones renales y urinarias:

Raras ( 1/10000, <1/1000)(<0,1%): perturbaciones de la miccin (dificultad en la miccin, disuria y retencin urinaria).

Alteraciones generales:

Frecuentes ( 1/100, <1/10): fatiga Raras (1/10000, <1/1000): reacciones alrgicas (p.e. disnea, broncospasmo, sibilaciones, edema angioneurtico) y anafilaxia; pueden presentarse los siguientes sntomas, similares a los que aparecen con la privacin de opiceos: agitacin, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y sntomas gastrointestinales.

Muy raras <1/10.000 Ataques de pnico, ansiedad grave, alucinaciones, parestesias, tinnitus y sntomas inusuales del sistema nervioso central.

Contraindicaciones6 [editar editar cdigo]

Pacientes con hipersensibilidad a tramadol. Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos, opioides o psicotrpicos. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las ltimas dos semanas.

Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento. Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico. No debe usarse en menores de 12 aos. Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica.

Debido al fuerte efecto serotognico del tramadol, es extremadamente importante no combinarla con cualquier otro medicamento o droga que acte sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la recaptacin de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricclicos, medicamentos o drogas del tipo de las anfetaminas,inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas drogas empatgenas como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad de sufrir el sndrome serotoninrgico. El tramadol baja el umbral convulsivo, as que no se recomienda que lo consuman personas que sufran de epilepsia, tomar dsis altas (dosis mayores de 400 mg en una sola toma), o combinar con otros medicamentos que tambin bajen el umbral convulsivo, como antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina, el bupropion, medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricclicos y algunos estimulantes del sistema nervioso central como el ritaln. El tramadol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de prstata, estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar

obstructiva crnica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria intestinal grave, presin intracraneal elevada, lesin cerebral o enfermedades del hgado o del rin. El tramadol puede provocar somnolencia y visin borrosa. No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin, especialmente durante los primeros das de tratamiento. Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento. Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer nuseas y vmitos que suelen desaparecer si se suspende por algn tiempo. A fin de evitar la aparicin de ciertos efectos adversos propios de un sndrome de abstinencia como ansiedad, agitacin, nerviosismo, insomnio, temblor o sntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas.

Utilizacin durante el embarazo o la lactancia[editar editar cdigo]

No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero estudios en animales han demostrado que produce dao en el feto. El tramadol pasa a la leche materna y podra causar efectos no deseados en el recin nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia materna. Composicin: Cpsulas: cada cpsula contiene: Tramadol Clorhidrato 50 mg. Accin Teraputica: Analgsico de accin central. Indicaciones: Tratamiento del dolor moderado a severo, tanto agudo como crnico, as como procedimientos diagnsticos o teraputicos dolorosos. Propiedades: El tramadol es un analgsico de accin central cuya eficacia es debida a la sinergia a dosis teraputicas de: un efecto opioide debido a la fijacin sobre los receptores opiceos de tipo U. Un efecto mono-aminrgico central debido a una inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y de la serotonina, mecanismo implicado en el control de la transmisin nociceptiva. Posologa: Como para todos los medicamentos analgsicos, la posologa de tramadol debe ser adaptada a la intensidad del dolor y a la respuesta clnica de cada paciente. La seguridad y eficacia de tramadol en nios menores de 16 aos no ha sido establecida. Las dosis usual inicial oral de tramadol en adultos y nios de 16 aos de edad y mayores con moderado o con dolor moderadamente severo es 50 mg a 100 mg (20-40 gotas) respectivamente. Para continuar el alivio, 50 a 100 mg (20-40 gotas) pueden ser administradas cada 4 a 6 horas como sea necesario. Dosificaciones que excedan 400 mg diariamente, generalmente no se recomiendan. La dosis usual de tramadol 50-100 mg (20-40 gotas), cada 4-6 horas segn sea necesario puede ser usada en pacientes geritricos de 65 aos de edad y mayores con funcin renal y heptica normal. Se recomiendan dosificaciones que no excedan de 300 mg diariamente en aquellos mayores de 75 aos de edad. Efectos Colaterales: Los efectos indeseables son aquellos de la clase de los opiceos, los encontrados ms frecuentemente son: nuseas, somnolencia, cefaleas, vrtigo, hipersudoracin,

sequedad bucal, constipacin en caso de tomas prolongadas. Ms raros: dolores abdominales, rash, astenia, euforia, problemas menores de la visin. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al tramadol o a los opiceos. Intoxicacin aguda o sobre dosis con los productos depresores del sistema nervioso central (alcohol, hipnticos, otros analgsicos). Embarazo y lactancia. Tratamiento simultneo o reciente (detencin de menos de 15 das) por los IMAO. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepatocelular grave. Nios menores de 15 aos. Epilepsia no controlada por un tratamiento. Sobredosificacin: Los signos de sobredosis son: miosis, vmitos, colapso cardiovascular, depresin respiratoria pudiendo alcanzar a paro respiratorio con convulsiones.

Captopril
Captopril

Identificadores

Nmero CAS

62571-86-2

Cdigo ATC

C09AA01

PubChem

44093

DrugBank

APRD00164

Datos qumicos

Frmula

C9H15NO3S

Peso mol.

Farmacocintica

Metabolismo

Heptico

Vida media

1,9 horas

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Cat. embarazo

D (AU)

Estado legal

Con receta mdica

Vas de adm.

oral

Aviso mdico

El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que acta bloqueando la protena peptidasa del centro activo de la misma. El captopril mimetiza la forma de los dos ltimos restos peptdicos de la angiotensina I, lo que permite su unin con los centros de anclaje de lamolcula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptdico diana (enlace N-C) por un enlace C-C que requiere una energa de activacin ms elevada. Esta unin es irreversible. El captopril fue la primera molcula que sintetizada por variacin estructural a partir de la molcula original de angiotensina I y del receptor de laECA, lo que permiti iniciar los estudios de variacin estructural en otras molculas con sus receptores correspondientes, lo que se vio mejorado tras la incorporacin de la cristalografa por difraccin de rayos X.
ndice
[ocultar]

1 Grupo Farmacolgico 2 Uso e indicaciones

3 Presentacin farmacutica 4 Dosis ms utilizadas 5 Contraindicaciones 6 Efectos secundarios 7 Sobredosis

Grupo Farmacolgico[editar editar cdigo] Uso e indicaciones[editar editar cdigo]

Se usa para tratar la presin alta (hipertensin). Tambin se usa para ayudar a retrasar el mayor debilitamiento del corazn en algunos pacientes despus de un ataque al corazn y para tratar problemas del rin en algunos pacientes diabticos que usan insulina para controlar su diabetes y para tratar el fallo congestivo del corazn. El captopril tambin se puede usar para otras condiciones segn lo determine su mdico.

Presentacin farmacutica[editar editar cdigo]

Envase de 30 comprimidos, de 25 mg, 50 mg y 100 mg para ingerir va oral

Dosis ms utilizadas[editar editar cdigo]

Hipertensin: El captopril es eficaz solo o en combinacin con otros agentes antihipertensivos, especialmente con los diurticos tiazdicos. Los efectos hipotensores del captopril y de las tiazidas son prcticamente aditivos. Antes de iniciar el tratamiento con el captopril deben considerarse: el tratamiento antihipertensivo reciente, las cifras tensionales, la restriccin de sal en la dieta y otras situaciones clnicas. Si es posible, deber retirarse la medicacin antihipertensiva previa una semana antes del inicio del tratamiento con captopril. La dosis inicial de captopril es de 50 mg al da. Si no se consigue reducir satisfactoriamente la tensin arterial tras una o dos semanas de tratamiento, la dosis puede incrementarse a 100 mg en dosis nica diaria o dividida en dos dosis. La dosis de captopril para tratar la hipertensin generalmente no debe exceder los 150 mg al da. En ningn caso se debe superar una dosis mxima de 450 mg al da de captopril. La restriccin concomitante de sodio puede ser beneficiosa cuando se utiliza captopril en monoterapia. Si la presin sangunea no se ha controlado adecuadamente tras una o dos semanas de tratamiento, se deber aadir una dosis baja de un diurtico tipo tiazida como hidroclorotiazida (25 mg al da). La dosis de diurtico puede incrementarse a intervalos de una a dos semanas hasta alcanzar la dosis

antihipertensiva mxima habitual. Si se inicia la terapia con captopril en pacientes en tratamiento con diurticos, ste deber iniciarse bajo estricto control mdico. En pacientes con hipertensin grave (por ejemplo, hipertensin acelerada o maligna) en los que no es deseable o posible una interrupcin temporal de la terapia antihipertensiva, o si est indicado un rpido descenso de la tensin arterial, deber continuarse con el diurtico, pero se interrumpir la medicacin antihipertensiva restante, para iniciar rpidamente y bajo estricto control mdico, la administracin de captopril a dosis de 25 mg dos o tres veces al da. Cuando la situacin clnica del paciente lo requiera, la dosis diaria de captopril podr incrementarse (manteniendo la terapia con diurtico) cada 24 horas o menos, bajo supervisin mdica continuada, hasta lograr un control satisfactorio de la tensin arterial o alcanzar la dosis mxima de captopril. En este rgimen la asociacin de un diurtico ms potente (por ejemplo, furosemida) puede tambin estar indicada. Insuficiencia cardaca: Antes de iniciar la terapia debe considerarse el tratamiento previo con diurticos y la posibilidad de deplecin grave de sal/volumen. En pacientes normotensos o hipotensos que hayan sido tratados con diurticos y que puedan estar hiponatrmicos y/o hipovolmicos, una dosis inicial de 6,25 12,5 mg de captopril administrada tres veces al da puede minimizar la magnitud o la duracin del efecto hipotensor. En estos pacientes la dosis diaria habitual puede alcanzarse en los das siguientes. Para la mayora de los pacientes la dosis diaria inicial es de 25 mg de captopril 3 veces al da. Tras alcanzar la dosis de 50 mg tres veces al da, los incrementos posteriores de dosis deben retrasarse, al menos cada dos semanas o ms si es posible, para establecer una respuesta satisfactoria. La mayora de los pacientes estudiados presentaron una mejora clnica significativa con dosis de 50 100 mg tres veces al da. No debe superarse una dosis mxima de 450 mg al da de captopril). Generalmente, el captopril se administrar asociado con diurtico. Infarto de miocardio: El captopril est indicado en el postinfarto de miocardio tras 72 horas de estabilidad hemodinmica en pacientes que hayan presentado insuficiencia cardaca en el curso de la enfermedad o que tenga evidencia de fraccin de eyeccin disminuida. El tratamiento debe iniciarse precozmente, a partir del 3er da postinfarto de miocardio. Tras una dosis inicial de 6,25 mg de captopril, la dosis se incrementar a 12,5 mg 3 veces al da, y de forma gradual en funcin de la tolerancia a 25 mg 3 veces al da, hasta una dosis de 150 mg al da de captopril. Si se presentase hipotensin sintomtica, se requerir una reduccin de la dosis. Los intentos sucesivos por alcanzar la dosis ptima de 150 mg debern basarse en la tolerancia del paciente al captopril.

El captopril puede ser administrado a pacientes en tratamiento con otras terapias postinfarto de miocardio, como trombolticos, ]]salicilatos]] o betabloqueantes.

Nefropata diabtica: El captopril est indicado en el tratamiento de la nefropata diabtica en pacientes insulinodependientes, ya sean normotensos o hipertensos. El captopril previene la progresin de la enfermedad renal y reduce las secuelas clnicas que a ella se asocian (incluyendo la necesidad de dilisis, trasplante renal y la mortalidad). En los pacientes con nefropata diabtica, la dosis recomendada de captopril, es de 75 mg a 100 mg al da fraccionados en varias tomas. Si se precisara una reduccin de la presin arterial mayor que la obtenida con estas dosis, se pueden asociar a captopril betabloqueantes, vasodilatadores o hipotensores de accin central. El captopril a dosis diarias de 75 mg a 100 mg en tomas fraccionadas se suele tolerar bien en pacientes con nefropata diabtica y deterioro leve a moderado de la funcin renal. Nios y lactantes: la dosis usual es de 0,30 mg/kg de peso, 3 veces al da. En nios propensos a la hipotensin, la dosis inicial debe reducirse a 0,15 mg/kg. Si es preciso, se aadir undiurtico. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: el captopril se excreta principalmente por va renal. Por ello, la eliminacin es ms lenta en los pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes pueden responder a dosis inferiores o intervalos ms prolongados (menos frecuentes) de captopril. Por tanto, en pacientes con insuficiencia renal significativa, deber reducirse la dosis diaria inicial de captopril y se realizarn incrementos menores y ms lentos (con intervalos de 1 a 2 semanas). Si se precisara tratamiento diurtico concomitante, por ejemplo, furosemida son preferibles a las tiazidas en pacientes con deterioro renal grave.

Contraindicaciones[editar editar cdigo]

El captopril est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina (ECA) (por ejemplo, pacientes que hayan presentado angioedema durante la terapia con cualquier ECA). Angioedema: se han observado casos de angioedema en pacientes tratados con ECA, incluyendo captopril. Si el angioedema afecta a la lengua, glotis o laringe, puede producir obstruccin de las vas areas y ser fatal. Se instaurar tratamiento de urgencia con adrenalina subcutnea al 1:1000. Los casos de hinchazn limitados a cara, mucosa oral, labios y extremidades generalmente se resuelven suprimiendo el tratamiento con captopril; algunos casos precisan tratamiento mdico.

Reacciones anafilactoides durante la dilisis de alto flujo y la afresis de lipoprotenas: se han descrito casos de aparicin de reacciones anafilactoides en pacientes hemodializados con membranas de dilisis de alto flujo. Tambin se han detectado reacciones anafilactoides en pacientes que estaban siendo tratados mediante afresis de lipoprotenas de baja densidad por absorcin con sulfato de dextrano. En estos pacientes debe considerarse la utilizacin de otro tipo de membrana de dilisis o de medicacin. Neutropenia y agranulocitosis: la aparicin de neutropenia es muy rara (incidencia < 0,02%) en pacientes hipertensos con funcin renal normal (Crs < de 1,6 mg/dl) y no afectos de enfermedad vascular del colgeno. En pacientes con algn grado de insuficiencia renal (Crs > 1,6 mg/dl) pero sin enfermedad vascular del colgeno, el riesgo de neutropenia en ensayos clnicos fue aproximadamente de un 0,2%. En pacientes con insuficiencia renal, la utilizacin de alopurinol concomitantemente con captopril se relaciona con la aparicin de neutropenia. En pacientes con enfermedades vasculares del colgeno (por ejemplo, lupus eritematoso sistmico, esclerodermia) e insuficiencia renal se present neutropenia en un 3,7% de los pacientes en ensayos clnicos. Generalmente, la neutropenia se ha detectado dentro de los tres meses siguientes al inicio de la terapia con captopril. El recuento de neutrfilos se normaliza a las dos semanas de la retirada del captopril y las infecciones graves se limitaron a pacientes clnicamente complejos. Aproximadamente, un 13% de las neutropenias fueron fatales, pero casi todos los casos se produjeron en pacientes con enfermedades graves, con enfermedades vasculares del colgeno, insuficiencia renal, insuficiencia cardaca o terapia inmunosupresora, o una combinacin de estos factores. La evaluacin del paciente hipertenso o con insuficiencia cardaca debe incluir siempre la valoracin de la funcin renal. Si se utiliza captopril en pacientes con deterioro significativo de la funcin renal debe evaluarse el recuento leucocitario, previamente al inicio de la terapia y con intervalos de 2 semanas durante 3 meses y luego peridicamente. El captopril debe utilizarse tras valorar la relacin beneficio/riesgo y con precaucin, en pacientes con enfermedad vascular del colgeno o que estn expuestos a otros frmacos que puedan afectar a la serie blanca o a la respuesta inmune, y especficamente cuando existe alteracin de la funcin renal. Como la supresin de la terapia con captopril y otros frmacos origina por lo general una rpida restitucin del contaje normal de las clulas blancas, si se confirma la existencia de neutropenia (< 1.000 neutrfilos/mm3), se debe interrumpir la administracin de Capoten y seguir de cerca la evolucin del enfermo. Proteinuria: se ha observado proteinuria >1 g/da en el 0,7% de los pacientes en tratamiento con captopril. El 90% de estos pacientes mostraba evidencia de nefropata previa, haban recibido dosis relativamente altas de captopril (> 150 mg/da) o ambos. Aproximadamente 1/5 de los pacientes

proteinricos presentaron sndrome nefrtico. En la mayora de los casos, la proteinuria decrece o desaparece en 6 meses, tanto si se contina el tratamiento con captopril como si no. Los parmetros de funcin renal como el nitrgeno ureico y la creatinina raramente se alteran en los pacientes con proteinuria. En un estudio multicntrico, doble ciego y controlado con placebo, que incluy 207 pacientes con nefropata diabtica y proteinuria (> 500 mg al da) se logr una reduccin importante en la proteinuria por el tratamiento con captopril a dosis de 75 mg al da durante un tiempo promedio de 3 aos. No se sabe si la terapia prolongada con captopril en pacientes afectos de otros tipos de nefropata tiene efectos similares. Deber estimarse la proteinuria de los pacientes con enfermedad renal previa o que reciban ms de 150 mg al da de captopril (mediante tiras reactivas con primera orina de la maana) antes del tratamiento y peridicamente una vez iniciado ste. Hipotensin: en raras ocasiones se observ hipotensin grave en pacientes hipertensos, pero es una consecuencia posible del uso de captopril en pacientes con deplecin hidrosalina (por ejemplo, los tratados intensamente con diurticos), con insuficiencia cardaca o en dilisis. En los pacientes hipertensos, puede minimizarse la posibilidad de aparicin de hipotensin sintomtica con las primeras dosis de captopril aumentando la ingesta de sal o suspendiendo la terapia con diurticos una semana antes de iniciar el tratamiento con captopril o iniciando la terapia con dosis bajas (6,25 12,5 mg). Alternativamente, puede darse la primera dosis bajo supervisin mdica que debe mantenerse al menos durante una hora tras la toma. La hipotensin transitoria no contraindica la administracin de dosis posteriores una vez que haya aumentado la presin arterial. En pacientes afectos de insuficiencia cardaca con tensin arterial normal o baja, se detectaron cadas transitorias de la tensin arterial media >20% en aproximadamente la mitad de los pacientes. Esta hipotensin transitoria es ms frecuente que aparezca tras las primeras dosis, y suele tolerarse bien, siendo asintomtica o acompandose de una leve sensacin de inestabilidad. En estos pacientes, debido a la posible cada brusca de la tensin arterial se debe iniciar el tratamiento bajo estricta supervisin mdica. Una dosis inicial de 6,25 12,5 mg de captopril dos o tres veces al da puede minimizar el efecto hipotensor. Los pacientes deben ser controlados durante las dos primeras semanas de tratamiento y siempre que se incremente la dosis de captopril y/o diurtico. La hipotensin en s no es razn suficiente para interrumpir la terapia con captopril. La magnitud de este descenso tensional es mxima al inicio del tratamiento y se estabiliza en 1 2 semanas, volviendo generalmente la presin arterial a sus valores iniciales en dos meses, sin que se reduzca la eficacia teraputica. Insuficiencia renal. Hipertensin: en pacientes con hipertensin arterial tratada con captopril, en especial los pacientes que padecen estenosis severa de la arteria renal, se han producido incrementos del nitrgeno ureico y la creatinina srica tras reducirse la presin arterial con captopril. De aparecer

este sndrome, puede ser preciso reducir la dosis de captopril y/o suspender el diurtico. Insuficiencia cardaca: durante los tratamientos prolongados con captopril alrededor de un 20% de los pacientes con insuficiencia cardaca desarrollan elevaciones estables del nitrgeno ureico y la creatinina srica de ms de un 20% sobre su nivel basal. Menos del 5% de los pacientes, generalmente afectos de enfermedades renales graves previas, precisan la interrupcin del tratamiento por el progresivo incremento de la creatinina. Hiperpotasemia: se han observado elevaciones del potasio en algunos pacientes tratados con ECAs, captopril incluido. Los pacientes con riesgo de desarrollar hipercaliemia al ser tratados con ECAs son: los afectos de insuficiencia renal, diabetes mellitus, y los que estn tratados concomitantemente con diurticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, o con otros frmacos asociados con elevaciones del potasio srico (por ejemplo, heparina). Insuficiencia heptica: raramente se ha asociado los ECAs a un sndrome que se inicia con ictericia colosttica y progresa a necrosis heptica fulminante y que a veces es mortal. El mecanismo productor de este sndrome es desconocido. En los pacientes tratados con ECAs en quienes aparezcan ictericia o elevaciones marcadas de los enzimas hepticos debe suspenderse el ECA y se debe realizar un seguimiento mdico apropiado. Ciruga y anestesia: en pacientes sometidos a ciruga mayor, o durante la anestesia con agentes que producen hipotensin, el captopril puede bloquear la formacin de angiotensina II secundaria a la liberacin compensatoria de renina. Si aparece hipotensin y se considera producida por este mecanismo, podra corregirse mediante expansores del volumen plasmtico. Si se administran durante el 2 y 3er trimestre del embarazo, los inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina (grupo al que pertenece captopril) pueden causar dao y muerte fetal. Si se detecta embarazo, el captopril debe suspenderse lo antes posible. La concentracin de captopril en la leche materna es aproximadamente un 1% de la plasmtica. Debido a la posible aparicin de efectos adversos graves inducidos por el captopril en los lactantes, deber decidirse si se suspende el tratamiento o la lactancia, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre. Uso peditrico: no se ha establecido la eficacia y seguridad de captopril en nios ni lactantes. Se utilizar bajo estricto control mdico y exclusivamente en los casos en que los beneficios potenciales justifiquen posibles riesgos.

Efectos secundarios[editar editar cdigo]

Dermatolgicas: rash, con frecuencia asociado a prurito y en ocasiones con fiebre, artralgias y eosinofilia, pudiendo aparecer durante las cuatro primeras semanas de tratamiento. Suele ser

maculopapular y raramente urticarial. Generalmente el rash es leve y desaparece en pocos das reduciendo la dosis, con tratamiento antihistamnico a corto plazo y/o supresin del tratamiento; la remisin puede producirse incluso si se contina con captopril. Puede aparecer prurito sin rash. Tambin se ha detectado una lesin reversible tipo penfigoide y fotosensibilidad. En raras ocasiones apareci rubor o palidez. Tambin se han observado casos de pnfigo bulloso, eritema multiforme (incluyendo sndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa. Cardiovasculares. Hipotensin: se han observado taquicardia, dolor torcico y palpitaciones en un 1% de los pacientes respectivamente. En menos del 0,3% de los pacientes, angina de pecho, infarto de miocardio, sndrome de Raynaud, insuficiencia cardaca congestiva, parada cardaca, accidente/ insuficiencia cerebrovascular, arritmias, hipotensin ortosttica, sncope. Gastrointestinales: Disgeusia, se ha detectado en un 2-4% de los pacientes, siendo reversible incluso si se mantiene el tratamiento. Tambin pancreatitis, glositis, dispepsia. Hematolgicas. Neutropenia/agranulocitosis: se han presentado casos de anemia, trombocitopenia y pancitopenia. Inmunolgicas. Angioedema: se ha detectado en un 0,1% de los pacientes. Respiratorias. Tos: se observ en el 0,5-2% de los pacientes. Renales: se han visto raramente (<0,2%) insuficiencia renal sndrome nefrtico, poliuria, oliguria, polaquiuria y proteinuria. Generales: astenia, ginecomastia. Hematolgicos: anemia (incluye casos de anemia aplsica y anemia hemoltica). Hepatobiliares: ictericia, hepatitis, incluyendo casos raros de necrosis heptica, colestasis. Metablicos: hiponatremia sintomtica. Musculoesquelticos: mialgia, miastenia. Neurolgicos y psiquitricos: ataxia, confusin, depresin, nerviosismo, somnolencia. Respiratorios: broncospasmo, neumonitis eosinfila, rinitis. Visuales: visin borrosa. Urogenitales: impotencia sexual. Como con los dems ECAs, se ha descrito un sndrome que incluye fiebre, mialgia, artralgia, nefritis intersticial, vasculitis, rash u otras manifestaciones dermatolgicas, eosinofilia y elevacin de la VSG. -- Valores anormales en las pruebas de laboratorio --

Electrlitos sricos: hiperpotasemia (sobre todo en pacientes con insuficiencia renal), e hiponatremia sobre todo en los pacientes sometidos a dieta con restriccin de sodio o en tratamiento concomitante con diurticos. Pruebas de funcin renal: elevaciones transitorias de BUN o de la creatinina, especialmente en pacientes que sufren deplecin de sal o volumen o estn afectos de hipertensin renovascular. Pruebas de funcin heptica: elevaciones de las transaminasas hepticas, de la fosfatasa alcalina y de la bilirrubina srica. Hematolgicos: en algunos casos, se ha descrito la aparicin de anticuerpos antinucleares positivos. La manifestacin ms probable de sobredosificacin es la hipotensin, que puede ser tratada si fuese necesario, mediante infusin intravenosa de suero salino. El captopril puede ser eliminado de la circulacin sangunea mediante hemodilisis, pero en neonatos y nios no hay datos suficientes sobre su eficacia para recomendarla. La dilisis peritoneal no es eficaz, y no existen datos sobre la eficacia de la plasmafresis.

Sobredosis[editar editar cdigo]

Los sntomas de sobredosis incluyen hipotensin severa, shock, estupor, bradicardia, alteraciones electrolticas y fallo renal. Las medidas para prevenir la absorcin (por ejemplo, lavado gstrico, la administracin de absorbentes y sulfato sdico durante los 30 minutos despus de la ingesta) y el agilizar la eliminacin, se deben realizar si la ingesta es reciente. Si aparece hipotensin, se debe colocar al paciente en posicin de shock y se debe administrar rpidamente suplementos de sal y de volumen. Se debe considerar el tratamiento con angiotensina-II. La bradicardia o las reacciones vagales extensas se deben tratar administrando atropina. Se debe considerar el uso de marcapasos. Captopril se puede eliminar de la circulacin por hemodilisis. Presentaciones: Cpsulas: envase conteniendo 10 cpsulas.

Captopril
Tabletas Antihipertensivo inhibidor de la ECA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Captopril.............................................................. 25 mg y 50 mg INDICACIONES TERAPUTICAS:

Hipertensin arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Infarto de miocardio (en el postinfarto despus de 72 horas de estabilidad hemodinmica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fraccin de eyeccin disminuida). Nefropata diabtica (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos). CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. PRECAUCIONES GENERALES: Angioedema: Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glositis o laringe en pacientes tratados con IECA, incluyendo al CAPTOPRIL. Si el angioedema involucra a la lengua, la glositis y la laringe, puede ocurrir obstruccin de las vas areas y sta puede resultar fatal. Se debe instituir rpidamente tratamiento de urgencia incluyendo, aunque no necesariamente, la administracin subcutnea de adrenalina 1:1000. El edema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la suspensin del CAPTOPRIL. Reacciones anafilactoides: Las observaciones clnicas han demostrado la asociacin entre las reacciones de hipersensibilidad durante hemodilisis, con membranas de alto flujo en pacientes que reciban CAPTOPRIL. Por tanto, se debe prestar especial atencin en estos pacientes, y sobre todo en aquellos que hayan tenido reacciones similares. Enfermedades vasculares del colgeno (esclerodermia, lupus eritematoso sistmico): Aumenta el riesgo de aparicin de neutropenia o agranulocitosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. Monitorizar. Hiperpotasemia: Los ECA pueden producir hiperpotasemia por lo que se evitar el tratamiento conjunto con suplementos de potasio o diurticos ahorradores de potasio.

La evaluacin del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca siempre debe incluir la valoracin de la funcin renal: Si CAPTOPRIL se utiliza en pacientes con alteracin de la funcin renal, se debe evaluar la cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y a intervalos de aproximadamente dos semanas durante tres meses, posteriormente en forma peridica. En pacientes con enfermedades del colgeno o que estn expuestos a otros frmacos que se sabe afectan las clulas blancas de la respuesta inmune, en particular cuando se encuentra afectada la funcin renal, CAPTOPRIL slo se debe usar despus de una evaluacin del riesgo/beneficio y con precaucin. Proteinuria: En los pacientes que recibieron CAPTOPRIL se encontr proteinuria mayor de 1 g por da en 0.7% de los pacientes. Cerca del 90% tenan evidencia de enfermedad renal previa, o recibieron dosis relativamente altas de CAPTOPRIL, o bien, ambas circunstancias. En la quinta parte de los pacientes con proteinuria se observ sndrome nefrtico. En la mayora de los casos, la proteinuria desapareci en un periodo de 6 meses con o sin CAPTOPRIL. En los pacientes con proteinuria, los parmetros de funcin renal como el nitrgeno ureico y la creatinina, rara vez se alteraron. Hipotensin: Rara vez se ha observado hipotensin excesiva en pacientes hipertensos, pero es una posible consecuencia del uso del CAPTOPRIL en individuos depletados de sal/volumen, en pacientes con insuficiencia cardiaca o en dilisis renal. En la insuficiencia cardiaca, o cuando la presin arterial era normal o baja; aproximadamente la mitad de los pacientes present disminucin transitoria mayor de 20% de la presin sangunea media. Esta hipotensin transitoria es ms frecuente que ocurra despus de alguna de las primeras dosis y, por lo general, es bien tolerada y no produce sntomas, o nicamente mareo leve, aunque en raras ocasiones se ha asociado con arritmias o trastornos de la conduccin. Debido a la potencial cada de la presin arterial en estos pacientes, el tratamiento se debe iniciar bajo estrecha vigilancia mdica. La hipotensin por s misma no es una razn para la suspensin del tratamiento. Este efecto se estabiliza en una o dos semanas, y por lo general regresa a los niveles previos al tratamiento en cerca de dos meses sin reduccin de la eficacia teraputica.

Hipertensin: Algunos pacientes con alteracin renal, en particular aqullos con estenosis arterial severa, han desarrollado elevaciones de urea y creatinina srica despus de la reduccin de la presin sangunea con CAPTOPRIL. Insuficiencia cardiaca: Aproximadamente 20% de los pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y creatinina srica mayores de 20% por arriba de lo normal o de la basal, durante el tratamiento a largo plazo con CAPTOPRIL. Hipercaliemia: En algunos pacientes tratados con CAPTOPRIL se han observado elevaciones de potasio srico. Cuando se utilizan IECA, los pacientes en riesgo de desarrollar hipercaliemia son aqullos con insuficiencia renal; diabetes mellitus y los que recibieron de manera conjunta diurticos ahorradores de potasio. Tos: Con el uso de IECA se ha reportado tos. En forma caracterstica, la tos no es productiva, es persistente y desaparece despus de suspender el tratamiento. Estenosis valvular: Con bases tericas, se piensa que los pacientes con estenosis artica pueden estar en riesgo de disminucin de la perfusin coronaria cuando son tratados con vasodilatadores, debido a que desarrollan disminucin de la poscarga. Ciruga/anestesia: En pacientes en quienes se realiza una ciruga mayor o durante la anestesia con agentes que producen hipotensin, CAPTOPRIL bloquea la formacin de angiotensina II, secundaria a la liberacin compensadora de renina. Si el paciente presenta hipotensin, y se considera que es debido a este mecanismo, se puede corregir mediante expansin de volumen. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestres): Morbilidad y mortalidad fetal y neonatal. Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestres puede ocasionar dao e incluso la muerte del feto en desarrollo. Cuando se detecte el embarazo se debe descontinuar. El uso durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se ha asociado con dao fetal y neonatal, incluyendo hipotensin, hipoplasia craneal neonatal,

anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible y muerte. Tambin se ha reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial, hipoplasia pulmonar, premadurez, retardo del crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso. Lactancia: Las concentraciones de CAPTOPRIL en la leche humana son aproximadamente de 1% de la existente en la sangre materna. Debido a que existe la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante se debe tomar la decisin de suspender la lactancia o el frmaco, considerando la importancia de CAPTOPRIL para la madre. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y 1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y frecuencia urinaria. Hematolgicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia. Dermatolgicas: A menudo se presenta erupcin con prurito; algunas veces fiebre, artralgias y eosinofilia; por lo regular, la erupcin es leve y desaparece con la disminucin de la dosis, con antihistamnicos o suspendiendo el medicamento. Tambin se han reportado lesiones reversibles que semejan penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber enrojecimiento o palidez. Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensin, taquicardia, dolor torcico, palpitaciones, angina de pecho, infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y sndrome de Raynaud. Prdida de la percepcin del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun cuando se contine con la administracin del frmaco. Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y en las extremidades. Otras: Pnfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo sndrome de StevensJohnson) dermatitis exfoliativa, pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplsica y hemoltica; ictericia, hepatitis, necrosis, colestasis, broncospasmo, neumonitis eosinoflica, rinitis, visin borrosa, impotencia,

hiponatremia sintomtica, mialgia, miastenia, ataxia, confusin, depresin, nerviosismo y somnolencia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diurticos, inhibidores de calcio, beta-bloqueadores adrenrgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores ganglionares barbitricos, alcohol, narcticos, fenfluramina y diazxido. Se observa disminucin del efecto hipotensor con AINEs, colestiramina. Los medicamentos ahorradores de potasio slo se deben administrar con precaucin, debido a que pueden presentar un aumento de potasio srico. Con la administracin concomitante de corticosteroides, ACTH y ketanserina, puede ocasionarse hipocaliemia y deficiencias de otros electrlitos. Con el tratamiento concomitante de CAPTOPRIL y/o tiazidas se ha observado elevacin de la concentracin de litio srico. La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina baja. Litio: Se ha reportado aumento del litio srico y sntomas de toxicidad en pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA. Administrar con precaucin. Si se utiliza diurtico, aumenta toxicidad del litio. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La dosis debe ser individual. En la hipertensin arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al da, o 25 mg dos veces al da. Si no se obtiene una disminucin satisfactoria de la presin arterial despus de una o dos semanas, se puede aumentar la dosis a 100 mg una vez al da en una sola toma o dividida en dos tomas. En general, la dosis habitual no debe exceder de 150 mg/da. La dosis mxima diaria no debe sobrepasar de 450 mg/da.

En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al da y se puede elevar hasta 50 mg/da, dos o tres veces al da, los aumentos se deben diferir una o dos semanas, para valorar si ha existido una respuesta adecuada. En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar despus del infarto, luego de administrar una dosis inicial de 6.25 mg el tratamiento con CAPTOPRIL se debe aumentar a 37.5 mg diarios, divididos en varias dosis de acuerdo con la tolerancia; despus a 75 mg diarios y finalmente a una dosis de 150 mg diarios, en dosis divididas durante las semanas subsiguientes. Nefropata diabtica: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis en insuficiencia renal. No se ha establecido en los nios la seguridad y eficacia. Existe poca experiencia en la literatura; los nios, en especial los recin nacidos, pueden ser ms susceptibles a los efectos hemodinmicos adversos del CAPTOPRIL. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La correccin de la hipotensin debe ser de capital importancia. La expansin de volumen con una solucin intravenosa salina isotnica es el tratamiento de eleccin para restaurar la presin arterial. Aun cuando CAPTOPRIL puede extraerse de la circulacin en el adulto, mediante hemodilisis, no se tiene suficiente experiencia respecto a la efectividad de la hemodilisis para extraerlo en nios y en recin nacidos. La dilisis peritoneal no es efectiva para extraer CAPTOPRIL; no hay suficiente informacin respecto a la exanguinotransfusin para extraer CAPTOPRIL de la circulacin general. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Proteger de la humedad. Mantener los frascos bien tapados. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Enalapril
Enalapril

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido (2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-etoxi-1-oxo-4-fenilbutano-2il]amino}propanoil]pirrolidina-2-carboxlico

Identificadores

Nmero CAS

75847-73-3

Cdigo ATC

C09AA02

PubChem

5388962

DrugBank

DB00584

UNII

69PN84IO1A

KEGG

D07892

ChEBI

4784

Datos qumicos

Frmula

C20H28N2O5

Peso mol.

376,446720 [g/mol]

InChI[mostrar]

Datos fsicos

P. de fusin

144 C (291 F)

Datos clnicos

Nombre comercial

Vasotec, Enaladex

Estado legal

Aviso mdico

El enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) utilizado en el tratamiento de la hipertensin y algunos tipos deinsuficiencia cardaca crnica.1 2 La ECA (Enzima Convertidora de Angiotensina) cataliza la conversin de Angiotensina I en Angiotensina II, la cual acta como un potente vasoconstrictor perifrico y estimula la secrecin de aldosterona por la

glndula suprarrenal, que aumenta el volumen sanguneo, iECA (Inhibidores de la ECA) interfieren con este proceso.3 Enalapril fue el primer miembro del grupo de inhibidores de la ECA llamado dicarboxilato. Entre sus efectos secundarios se encuentran: mareos, tos, sarpullido, debilidad y vmitos. Enalapril Tabletas Antihipertensivo FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Enalapril............................................................................ 10 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Hipertensin arterial en todos sus grados. Hipertensin renovascular. Insuficiencia cardiaca sintomtica ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresin de la insuficiencia cardiaca y disminuye el nmero de hos-pitalizaciones. CONTRAINDICACIONES: Casos de estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de rin nico, insuficiencia renal grave y en hipo-tensin arterial sistmica. Su administracin en pacientes con renina muy elevada puede producir una importante respuesta hipotensora con oliguria y azoemia. No debe emplearse en asociacin con diurticos ahorra-dores de potasio por el riesgo de provocar hipercaliemia. Debe emplearse con precaucin en pacientes con dao heptico o -renal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora C (1er. trimestre), categora D (2o. y 3er. trimestres: No deber emplearse durante el embarazo y la lactancia. No se sabe si ENALAPRIL es excretado con la leche materna. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, ENALAPRIL es bien tolerado, las reacciones adversas se producen por lo regular en los primeros das de tratamiento y no suelen ser suficientemente graves como para necesitar la interrupcin del medicamento. Los efectos secundarios ms frecuentes son tos, vrtigo, cefalea, diarrea, fatiga, nusea, rash, hipotensin. Otras reacciones secundarias reportadas son: pro-tei-nuria, neu-tro-penia, glucosuria, alteraciones en el sentido del gusto, hepatotoxicidad. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

El uso de suplementos de potasio, diurticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno y la espi-ronolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio srico, en particular en pacientes con deterioro de la funcin renal. La administracin de ENALAPRIL junto con un diurtico tiacdico puede evitar una prdida excesiva de potasio y prevenir as una hipopotasemia inducida por los diurticos. ENALAPRIL no deber administrarse simultneamente con frmacos AINEs, debido a la posibilidad de provocar dao renal principalmente en ancianos. En pacientes que estn en tratamiento con inhibidores de la ECA y diurticos debern vigilarse los electrlitos y el potasio srico. Los frmacos anticidos reducen la biodisponibilidad del ENALAPRIL. La administracin simultnea de inhibidores de la ECA y litio o digoxina elevan la concentracin de estos ltimos y pueden aumentar la hipersensibilidad al alopurinol. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos teratognicos ni carcinog-nicos despus de la administracin de dosis elevadas de ENALAPRIL en cuyos y ratas. En mujeres embarazadas se ha observado que el uso de ENALAPRIL durante el segundo y tercer trimestre de embarazo puede conducir a oligohidramnios, retardo del crecimiento, hipoplasia pulmonar, todo ello, relacionado con hipertensin fetal. Puede existir muerte fetal o neo-natal. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. La dosificacin del paciente se establecer de acuerdo con el cuadro clnico del paciente y a criterio del mdico. Como posologa de orientacin se aconseja de 5 a 10 mg por da hasta lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por da. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando existe una sobredosificacin por error o accidental, puede presentarse hipotensin y colapso circulatorio en los casos graves. El tratamiento ir encaminado a recuperar la presin arterial normal. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN: No se deje al alcance de los nios. No se administre durante el embarazo. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

LOSARTAN: Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Losartn Potsico 50 mg. Excipientes c.s. Accin Teraputica: Antihipertensivo. Tratamiento de la insuficiencia cardaca. Indicaciones: Hipertensin arterial esencial leve a moderada como monodroga o en combinacin con diurticos. Insuficiencia cardaca. Reduccin del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda. Proteccin renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con proteinuria. Posologa: La dosis media aconsejada es de 50 mg en una toma nica diaria. En sujetos de edad avanzada (>75 aos) o con deterioro de la funcin heptica se aconseja iniciar el tratamiento con 25 mg/da. En sujetos hipertensos refractarios o que no responden a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios, pero dosis superiores no tienen mayor efecto. Efectos Colaterales: Por lo general presenta una ptima tolerancia, Las reacciones adversas con porcentaje levemente mayor al 1% han sido mareos hiperpotasemia. Otras con porcentaje <1% son exantema, hipotensin ortosttica, cefalea, molestias gastrointestinales, calambres, valores elevados de TGP reversibles al suspender el tratamiento. A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor (3% vs. 10%) y equiparable al placebo. Contraindicaciones: Nios. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al losartn. Precauciones: Se aconseja emplear con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o heptica severas, estenosis de la arteria renal. Se debe tener especial precaucin al iniciar la terapia en pacientes con insuficiencia cardaca, sujetos deshidratados o con deplecin hidrosalina (uso de diurticos, dietas hiposdicas estrictas) pues el losartn puede producir excesiva hipotensin arterial. Se aconseja controlar peridicamente la potasemia en sujetos de edad avanzada o con trastornos de la funcin renal. En sujetos sometidos a ciruga mayor o durante la anestesia con drogas que producen hipotensin, este frmaco puede bloquear la accin de la angiotensina II, formada como consecuencia de la liberacin compensadora de renina, y puede producirse hipotensin que debe corregirse con expansores de volumen. Interacciones Medicamentosas: El empleo concomitante con diurticos ahorradores de potasio puede incrementar la potasemia. No se han registrado interacciones clnicamente significativas con el empleo simultneo de antagonistas del calcio, betabloqueadores y diurticos tiazdicos. La combinacin con hidroclorotiazida puede potenciar la respuesta hipotensiva. La hemodilisis no sirve para eliminar el losartn y su metabolito activo. Con sales de litio, los frmacos que aumentan la eliminacin de sodio pueden reducir la excrecin de litio, lo que conllevara a un aumento de los niveles plasmticos de litio. Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos. Envase clnico conteniendo 1000 comprimidos recubiertos. Accin Antagonista de receptores de angiotensina II (ARA-II), bloquea la unin de la angiotensina II a sus receptores y en consecuencia reducen la resistencia vascular perifrica y la presin arterial y tienden a reducir la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda.

Se administra por va oral y se elimina por metabolismo heptico, con una semivida de eliminacin relativamente corta, lo que no impide que su efecto teraputico se mantenga durante 24 horas porque su principal metabolito es activo, con una semivida terminal de unas 2 horas y de 6-9 horas, respectivamente En general, losartn provoca un descenso del cido rico srico (generalmente <0,4 mg/dl) que persiste en el tratamiento crnico. Tanto la excrecin biliar 58% como la urinaria 35% contribuyen a la eliminacin de losartn y de sus metabolito La adicin de hidroclorotiazida, un diurtico que aumenta la excrecin de sodio, cloro y agua, tiene un efecto aditivo sobre la presin arterial en pacientes hipertensos. Indicaciones Hipertensin arterial, especialmente en pacientes con intolerancia a IECAS. Insuficiencia cardiaca. Prevencin de accidentes cerebrovasculares en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda. Nefropata diabtica en pacientes con proteinuria e hipertensin. Posologa Hipertensin: dosis inicial 50 mg/24h. En ancianos, insuficiencia renal y heptica se recomienda empezar con 25 mg/24h. Dosis mxima 100 mg/da. Insuficiencia cardiaca: dosis inicial 12,5 mg/24h, mantenimiento 50 mg/24h. Contraindicaciones Insuficiencia heptica grave, cirrosis biliar y colestasis. Insuficiencia renal grave y dilisis. Hiperaldosteronismo, por estar afectado el sistema renina-angiotensina. Embarazo y lactancia. Efectos adversos Cardiovasculares: hipotensin (sobre todo en pacientes con hipovolemia o tratados con diurticos), hipotensin ortosttica, edema, palpitaciones. Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio. Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crnica, insuficiencia cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos (ver interacciones).

 Respiratorios: tos, infeccin respiratoria de vas altas, congestin nasal. La incidencia de tos secundaria a ARA-II es menor que los IECA. Otros: diarrea, dolor abdominal, nuseas, mialgia, aumento de transaminasas. Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclormica, ataques de gota. Excepcionalmente citopenias y reacciones cutneas alrgicas. Precauciones Hiperpotasemia: los ARA-II tienden a aumentar el potasio srico debido al bloqueo de la accin de la aldosterona, por lo que este parmetro debe controlarse peridicamente y vigilar situaciones que puedan agravarlo. Estenosis bilateral de la arteria renal: se desconoce su efecto en estos pacientes, pero los IECAhan demostrado aumentar la uremia y la creatinina. Estenosis artica y mitral y cardiomiopata hipertrfica obstructiva: se recomienda precaucin debido a su efecto vasodilatador. Embarazo: categora C de la FDA en el primer trimestre y D en el segundo y tercer trimestre. El sistema renina-angiotensina es fundamental en el mantenimiento de la perfusin renal fetal a partir del segundo trimestre. Se han descrito efectos adversos en animales y casos de toxicidad en humanos en segundo y tercer trimestre. Lactancia: se excreta en leche de animales de experimentacin pero no se dispone de informacin en humanos. Se recomienda suspender la lactancia o evitar el medicamento. Geriatra: los ancianos tienen mayor riesgo de hipotensin o insuficiencia renal prerrenal debido a su mayor tendencia a la hipovolemia. Este medicamento contiene lactosa. Interacciones Amilorida, suplementos de potasio, eplerenona, bencilpenicilina potsica: aumentan el riesgo de hiperpotasemia cuando se toma conjuntamente. Litio: los ARA-II pueden aumentar el nivel plasmtico de litio y el riesgo de toxicidad, probablemente porque reducen su excrecin renal. Puede ser necesario reducir la dosis de litio. AINE: los AINE, especialmente la indometacina, aumentan el riesgo de insuficiencia renal y pueden

restar parte del efecto antihipertensivo de los ARA-II porque bloquean la sntesis de prostaglandinas renales. Se recomienda monitorizar la funcin renal al comienzo del tratamiento y procurar una adecuada hidratacin del paciente. Rifampicina: induce el metabolismo heptico de losartn y reduce su efecto teraputico. Presentacin Losartan: Losartan Bexal 50 y 100 mg (28 comp), Losartan Bexal Inicio 12,5 mg(7 comp) OTRAS ESPECIALIDADES GENERICAS Losartan + Hidroclorotiazida: Cozaar Plus (comprimidos 50/12,5 mg), Fortzaar (comprimidos 100/25 mg)