ATROPINA INTRODUCCIN Es un frmaco que bloquea los efectos muscarnicos de la acetilcolina.
Fue aislado en forma pura por Mein en 1831, quien lo extrajo de la Atropa belladona y la Datura stramoniun, plantas de la familia de las solanceas(1) CLASIFICACIN Pertenece al grupo de frmacos anticolinrgicos, bloqueadores de los receptores muscarnicos. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona.(2) FARMACOCINTICA La absorcin de atropina es fcil y rpida, tanto a travs del tubo digestivo como de la conjuntiva. La absorcin a travs de la piel es limitada, excepto en la regin retroauricular.(1) Tiene una vida media de aproximadamente cuatro horas. La mitad de la dosis del frmaco es metabolizada en hgado. El 50% de la dosis es eliminada sin cambios, por la va renal.(3) [] FARMACODINAMIA Atropina bloquea, competitivamente, los receptores muscarnicos, en forma reversible, impidiendo que acte la acetilcolina. Se necesitan dosis altas para su accin sobre los receptores nicotnicos, a nivel de placa motora y de los ganglios.(2) Su accin es muy evidente en las glndulas salivales, bronquiales y sudorparas. (3) Los efectos farmacolgicos en los diferentes rganos son los siguientes: En el SNC: tiene efectos estimulantes leves, en el bulbo raqudeo y en los centros cerebrales superiores.(1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal, sin que sean abolidos completamente, pues, el tubo digestivo posee fibras no colinrgicas y no adrenrgicas; adems, intervienen mecanismos hormonales locales. El efecto sobre la secrecin gstrica es mnimo: se reduce la cantidad de cido, pepsina y mucina pero nicamente con dosis altas. Se puede bloquear con mayor facilidad, la secrecin gstrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.(3) Sobre los conductos biliares tienen un ligero efecto espasmoltico, por lo que se la asocia con morfina, en el caso de clicos biliares.(2) Acciones en el aparato respiratorio: el msculo liso de las vas respiratorias y las glndulas secretoras, tienen inervacin vagal y contienen receptores muscarnicos M3. La atropina produce broncodilatacin, especialmente si hay broncoconstriccin. Tambin disminuye la secrecin de las glndulas submucosas. (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia, por inhibicin de la liberacin de acetilcolina, como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presinptica, en las fibras parasimpticas postganglionares del corazn. Dosis teraputicas y dosis altas de atropina, producen taquicardia por bloqueo de los receptores M2 cardiacos. No produce
cambios en la presin arterial ni en el gasto cardiaco, debido a que los vasos sanguneos carecen de inervacin colinrgica. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodacin, al bloquear la accin colinrgica sobre el msculo del esfnter del ojo y el msculo ciliar del cristalino. La administracin de atropina, tiene poco efecto sobre la presin intraocular, pero en pacientes que presentan glaucoma de ngulo cerrado, la presin intraocular aumenta.(1) Accin sobre las vas urinarias: La atropina dilata la pelvis renal , los urteres y la vejiga. Adems en la vejiga, disminuye el tono del msculo detrusor, lo que provoca aumento del tono del esfnter.(3) Accin a nivel glandular: disminuye la secrecin de las glndulas, principalmente las glndulas salivales, accin que dificulta la deglucin de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. Tiene la misma accin sobre la secrecin de glndulas nasales, faringe, bronquios y sudorparas. Las glndulas apocrinas de la axila humana, no son susceptibles a la accin de la atropina.(2)
INDICACIONES Atropina por su accin bloqueadora de los receptores muscarnicos, se la puede utilizar en las siguientes patologas: Oftalmologa: Iridociclitis, queratitis, lcera de la crnea oftalmoscpicos. Ptialismo y sialorrea. Clico renal, enuresis y ascistitis. Cardiologa: bradicardia sinusal, bloqueo A-V de origen vagal. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson, cinetosis. [ ] Anestesia. Intoxicacin colinrgica. Hiperhidrosis.(3) [] y exmenes
SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categora B, para su uso en el embarazo. Se excreta en la leche materna. (4) CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prosttica, con glaucoma, especialmente de ngulo cerrado y, en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona.(4) EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: irritacin en el sitio de la inyeccin. Efectos sobre los rganos de los sentidos: midriasis y ciclopleja, como consecuencia, se produce visin borrosa. Efectos gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. Efectos cardiovasculares: hipotensin ortosttica. Efectos renales: retencin urinaria.
Efectos sobre el aparato reproductor: disminucin de la galactognesis. (4) Otros efectos: disminucin de la sudoracin.
PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que, pacientes que recibieron atropina durante una ciruga, pueden tener retencin urinaria, como secuela [Link] varones de edad avanzada, la atropina debe usarse con precaucin, porque puede existir hiperplasia prosttica.(3) El uso de atropina retarda el vaciado gstrico y puede aumentar los sntomas adversos en pacientes con lcera gstrica.(3) El uso de atropina debe realizarse con precaucin en pacientes febriles, ya que su efecto inhibitorio sobre las glndulas sudorparas, puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. Como todo medicamento, se debe mantener fuera del alcance de los nios. (4) INTERACCIONES Los antihistamnicos, antipsicticos, antiparkinsonianos, meperidina y las benzodiacepinas, incrementan los efectos anticolinrgicos de la atropina. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminacin de la atropina, por lo que aumentan sus efectos. La atropina antagoniza la accin de los inhibidores de la colinesterasa. La accin inhibitoria de la secrecin gstrica, producida por la atropina, es antagonizada por la reserpina, la histamina y la guanitidina.(4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicacin aguda por atropina, que puede ser, accidental o intencional. Los sntomas que se presentan son: sequedad de la boca, disfagia, nusea, vmito, distensin abdominal, aumento de la frecuencia respiratoria, visin borrosa, midriasis ocular , cicloplejia, hipertensin, taquicardia, pulso acelerado, fotofobia, dificultad para la miccin, piel seca, roja y caliente. A nivel del sistema nervioso central los sntomas son: inquietud, excitacin, confusin, alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo, parlisis respiratoria y muerte, en casos graves. Podemos resumir estos sntomas, diciendo que, el paciente intoxicado con atropina esta: seco como un hueso, rojo como una remolacha y loco como una cabra.(2) El tratamiento tiene que ser inmediato; se realizar lavado gstrico durante la primera hora, a continuacin se proceder a administrar por va intravenosa, en forma lenta, anticolinestersicos como la fisostigmina, 1 a 4 mg en adultos y 0,5 a 1 mg en nios; (3) se puede administrar tambin por va intramuscular, la dosis de 1 mg. (1) CONSERVACIN Debe conservarse protegido de la luz.
MORFINA
Mecanismos de Accin
El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecficos opioides presinpticos y postsinpticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de las endorfinas produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarizacin neuronal con supresin de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides tambin interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la membrana presinptica interferiendo con la liberacin del neurotransmisor. Indicaciones y Uso La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crnico en la madre de opioides puede producir adicin intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con traumatismo craneoenceflico o patologa intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clnico de estos pacientes y la depresin ventilatoria puede conducir a un aumento de la presin intracraneal. Contraindicaciones La morfina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresin respiratoria en ausencia de equipo de resucitacin y en pacientes con asma agudo o severo. La respuesta anafilctica a la morfina es rara. Ms normalmente se ve una liberacin de histamina por los mastocitos. Reacciones Adversas Hipotensin, hipertensin, bradicardia, y arritmias Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el msculo liso bronquial Visin borrosa, sncope, euforia, disforia, y miosis Espasmo del tracto biliar, estreimiento, nuseas y vmitos, retraso del vaciado gstrico
Cardiovascular:
Pulmonar:
SNC:
Gastrointestinal:
Las reacciones alrgicas incluyen prurito y urticaria. Interaccin de Drogas La depresin ventilatoria puede ser potenciada por anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa. Las drogas
simpaticomimticas pueden aumentarla analgesia producida por los opioides. Los efectos sobre el sistema nervioso central y respiratorio son potenciados por el alcohol, sedantes, narcticos, antihistamnicos, fenotiazinas, butirofenonas, inhibidores de la aminooxidasa, antidepresivos tricclicos y cimetidina.
Dosis y Administracin Dosis 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg); Inducccin dosis de 1 mg/kg IV. 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg). 10-20 mg cada 4 horas. Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Adultos, 3 a 5 mg.
Intravenosa:
Oral:
Intramuscular/subcutanea: Rectal: Intratecal: Epidural: Vas de Administracin
La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirrgico.
ESCOPOLAMINA
Mecanismo de accin Antagonista competitivo de receptores colinrgicos muscarnicos tanto en clulas con inervacin colinrgica como en las que no. Indicaciones teraputicas Premedicacin en anestesia para reducir salivacin excesiva y secreciones del tracto respiratorio. Posologa IM. Ads.: 0,3-0,6 mg; nios > 2 aos: 0,005 mg/kg, -1 h antes de la induccin o al mismo tiempo que se administren otros preanestsicos. Puede administrarse va SC, IM o previa dilucin en agua estril por va IV. Contraindicaciones Hipersensibilidad a escopolamina, a otros antimuscarnicos; glaucoma de ngulo estrecho o predisposicin al mismo; uropata obstructiva; obstruccin pilrica, leo paraltico o atona intestinal; miastenia gravis. Advertencias y precauciones
Nios, ancianos, debilitados y con atona intestinal, I.R., I.H.: ms sensibles a efectos adversos. Fiebre, inhibe secrecin de glndulas sudorparas. lcera gstrica, esofagitis reflujo, colitis ulcerosa o megacolon txico. Arritmias cardiacas, insuf. cardiaca, enf. coronaria, hipertiroidismo, ciruga cardiaca ya que produce taquicardia. Riesgo de reacciones idiosincrsicas. Insuficiencia heptica Precaucin. Ms sensibles a efectos adversos de anticolinrgicos. Insuficiencia renal Precaucin. Ms sensibles a efectos adversos de anticolinrgicos. Interacciones Inhibe efecto de: metoclopramida. Potencia sedacin de: depresores del SNC. Disminuye absorcin de: ketoconazol. Efectos antimuscarnicos aumentados por: furazolidona, pargilina, procarbazina. Efectos aumentados por: anticidos con Ca y/o Mg, inhibidores de anhidrasa carbnica, citratos, bicarbonato sdico. Adicin de efectos adversos con: fenotiazinas, amantadina, antiparkinsonianos, glutetimida, meperidina, antidepresivos tricclicos, quinidina, disopiramida, procainamida, algunos antihistamnicos y analgsicos narcticos. Lab: antagoniza efecto de pentagastrina e histamina en la evaluacin de la funcin de secrecin cida gstrica. Retraso del vaciamiento gstrico. Embarazo Atraviesa barrera placentaria, antes del parto produce depresin del SNC y hemorragia neonatal. Valorar riesgo/beneficio. Lactancia Evitar. Se excreta. Efectos sobre la capacidad de conducir Debe advertirse al paciente que su capacidad para la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria despus de la administracin de escopolamina puede estar disminuida durante algn tiempo. Reacciones adversas Sequedad de boca, dificultad para tragar, estreimiento, somnolencia, disminucin de sudoracin.