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farmacologia_anestesia_completa

El documento detalla los medicamentos más utilizados en anestesiología, incluyendo su mecanismo molecular, farmacocinética, farmacodinamia, dosis, indicaciones y efectos adversos. Se enfatiza la importancia de individualizar las dosis y monitorizar al paciente durante la anestesia. Además, se proporciona una tabla con dosis usuales y máximas para varios fármacos, así como sus reversores.

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El documento detalla los medicamentos más utilizados en anestesiología, incluyendo su mecanismo molecular, farmacocinética, farmacodinamia, dosis, indicaciones y efectos adversos. Se enfatiza la importancia de individualizar las dosis y monitorizar al paciente durante la anestesia. Además, se proporciona una tabla con dosis usuales y máximas para varios fármacos, así como sus reversores.

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Medicamentos mas usados en anestesiologia

Mecanismo molecular, farmacocinetica, farmacodinamia, presentacion, dosis, dosis maxima,


indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos y reversores

Nota de seguridad: documento educativo para estudio. Las dosis en anestesia deben individualizarse y titularse con
monitorizacion, via aerea disponible, equipo de reanimacion y supervision profesional.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 1


Tabla maestra de dosis para repaso rapido
Farmaco Dosis usual adulto Dosis maxima / limite practico Reversor o manejo especifico

Fentanilo 0.5-2 mcg/kg IV analgesia; 2-5 No hay dosis maxima unica Naloxona 0.04 mg IV titulada; repetir
mcg/kg IV para atenuar respuesta a universal; titular por ventilacion y cada 2 min. En depresion severa:
intubacion hemodinamia 0.4-2 mg IV/IM/IN, repetir segun
respuesta.

Remifentanilo Infusion 0.05-2 mcg/kg/min; bolo Sin maxima fija; titular por Suspender infusion y soporte
0.5-1 mcg/kg con cautela respuesta, apnea, bradicardia e ventilatorio; naloxona si depresion
hipotension opioide persistente.

Succinilcolina 1-1.5 mg/kg IV; 3-4 mg/kg IM si no Evitar dosis repetidas por No reversor directo. Hipertermia
hay acceso venoso bradicardia, hiperpotasemia y maligna: dantroleno 2.5 mg/kg IV,
bloqueo fase II repetir hasta control.

Rocuronio 0.6 mg/kg IV intubacion; 1-1.2 mg/kg Titular con monitor TOF; riesgo de Sugammadex 2 mg/kg si TOF 2; 4
IV secuencia rapida; mantenimiento bloqueo residual mg/kg bloqueo profundo; 16 mg/kg
0.1-0.2 mg/kg rescate inmediato tras rocuronio 1.2
mg/kg. Alternativa: neostigmina
0.03-0.07 mg/kg + antimuscarinico.

Propofol Induccion 1-2.5 mg/kg IV; sedacion No maxima unica; reducir dosis en No antidoto. Manejo: soporte
25-75 mcg/kg/min; mantenimiento ancianos, hipovolemia o shock ventilatorio, fluidos/vasopresores
50-150 mcg/kg/min segun caso.

Midazolam 0.5-2 mg IV titulados; 0.02-0.1 mg/kg Titular lentamente; acumula en Flumazenil 0.2 mg IV en 15 seg;
IV sedacion ancianos, obesidad, falla repetir 0.2 mg cada 60 seg hasta 1
hepatica/renal mg. Maximo habitual 3 mg; en UCI
algunos protocolos hasta 5 mg.

Ketamina Induccion 1-2 mg/kg IV; 4-5 mg/kg Para analgesia perioperatoria no No antidoto especifico.
IM; analgesia subanestesica 0.1-0.3 UCI: bolos usualmente no >0.35 Benzodiacepina puede tratar
mg/kg IV mg/kg e infusion no >1 mg/kg/h fenomenos de emergencia o
agitacion.

Lidocaina Infiltracion o bloqueo segun tecnica; 4.5 mg/kg sin epinefrina, max 300 LAST: suspender, soporte vital,
1% = 10 mg/mL, 2% = 20 mg/mL mg; 7 mg/kg con epinefrina, max benzodiacepina para convulsiones,
500 mg emulsion lipidica 20%: bolo 1.5
mL/kg, luego 0.25 mL/kg/min.

Bupivacaina Bloqueos perifericos, epidural, 2.5 mg/kg sin epinefrina, max 175 LAST: emulsion lipidica 20% igual
raquidea segun tecnica; 0.25%, mg; 3 mg/kg con epinefrina, max que arriba; evitar vasopresina,
0.5%, 0.75% 225 mg calcioantagonistas y grandes dosis
de propofol en paro por LAST.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 2


Fentanilo
Grupo: Opioide sintetico, agonista mu

Mecanismo molecular explicado


Se une principalmente al receptor opioide mu, un receptor acoplado a proteina Gi/o. Al activarlo, inhibe adenilato ciclasa,
reduce AMPc, cierra canales de calcio presinapticos y abre canales de potasio postsinapticos. El resultado es menor liberacion
de neurotransmisores nociceptivos, como sustancia P y glutamato, e hiperpolarizacion neuronal. Por eso produce analgesia y
disminuye la respuesta simpatica al estimulo quirurgico.

Farmacocinetica
Es muy lipofilico, cruza rapidamente la barrera hematoencefalica y tiene inicio rapido. Su terminacion inicial se debe a
redistribucion desde cerebro hacia musculo y grasa. Se metaboliza en higado, principalmente por CYP3A4, a metabolitos
inactivos o poco activos, con eliminacion renal de metabolitos.

Farmacodinamia
Produce analgesia intensa, sedacion variable, depresion del centro respiratorio y reduccion de la respuesta al CO2. Tambien
puede causar bradicardia por predominio vagal y rigidez muscular, especialmente con bolos rapidos o dosis altas.

Presentacion
Ampollas frecuentes de 50 mcg/mL. Puede encontrarse en ampollas de 2 mL, 5 mL o 10 mL segun institucion.

Dosis
Analgesia intraoperatoria: 0.5-2 mcg/kg IV. Atenuacion de respuesta a laringoscopia/intubacion: 2-5 mcg/kg IV. Dosis altas
solo en contextos especializados, por ejemplo anestesia cardiaca, con ventilacion controlada.

Dosis maxima
No tiene una dosis maxima unica universal en anestesia; el limite es clinico y depende de depresion respiratoria, rigidez,
bradicardia, hipotension y necesidad de ventilacion.

Indicaciones
Analgesia intraoperatoria, coadyuvante de induccion, atenuacion de respuesta simpatica a laringoscopia, sedacion analgesica
y analgesia postoperatoria titulada.

Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad. Precaucion en depresion respiratoria no controlada, apnea del sueno, enfermedad pulmonar severa, uso
concomitante con benzodiacepinas u otros depresores, ancianos, hipovolemia e hipotension.

Efectos adversos
Depresion respiratoria, apnea, rigidez de pared toracica, bradicardia, hipotension, nauseas, vomito, ileo, retencion urinaria,
prurito y tolerancia con exposicion repetida.

Antidoto
Naloxona. Para depresion respiratoria perioperatoria se puede titular 0.04 mg IV cada 2 minutos hasta recuperar ventilacion
adecuada sin abolir toda analgesia. En depresion severa o sobredosis: 0.4-2 mg IV/IM/IN, repetir segun respuesta. En opioides
de accion prolongada puede requerirse infusion, aproximadamente dos tercios de la dosis efectiva inicial por hora, con
monitorizacion.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 3


Remifentanilo
Grupo: Opioide sintetico, agonista mu de accion ultracorta

Mecanismo molecular explicado


Activa receptores mu acoplados a Gi/o, con reduccion de AMPc, cierre de canales de calcio presinapticos y apertura de
canales de potasio postsinapticos. Esto inhibe transmision nociceptiva y facilita control rapido de respuesta al estimulo
quirurgico.

Farmacocinetica
Tiene un enlace ester que es hidrolizado rapidamente por esterasas plasmaticas y tisulares inespecificas. Por eso su vida
media contexto sensible permanece muy corta, incluso tras infusiones prolongadas. No depende de forma clinicamente
importante de funcion hepatica o renal para terminar su efecto.

Farmacodinamia
Analgesia potente, facil titulacion minuto a minuto, disminucion de respuesta hemodinamica al dolor y laringoscopia. Al
suspenderlo, desaparece rapido y no deja analgesia residual significativa.

Presentacion
Viales liofilizados de 1 mg, 2 mg o 5 mg para reconstitucion y dilucion antes de infusion.

Dosis
Infusion: 0.05-2 mcg/kg/min, ajustada segun estimulo quirurgico y estabilidad hemodinamica. Bolo: 0.5-1 mcg/kg, si se usa,
administrado lentamente y con vigilancia estrecha por apnea, bradicardia e hipotension.

Dosis maxima
No hay maxima universal; se titula segun profundidad analgesica, ventilacion y hemodinamia. Dosis altas aumentan riesgo de
rigidez, apnea, hipotension y bradicardia.

Indicaciones
Anestesia general balanceada, TIVA junto con hipnotico, neuroanestesia, cirugias cortas o procedimientos donde se requiere
despertar rapido, analgesia en UCI bajo vigilancia.

Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad. Algunas formulaciones contienen glicina y no deben administrarse por via epidural o intratecal. Precaucion
en bradicardia, hipovolemia y uso con otros depresores.

Efectos adversos
Apnea, depresion respiratoria, bradicardia, hipotension, rigidez muscular, nauseas, vomito, hiperalgesia o dolor postoperatorio
si no se planifica analgesia de transicion.

Antidoto
Generalmente basta suspender infusion y dar soporte ventilatorio porque el efecto desaparece rapido. Si hay depresion
opioide persistente o severa: naloxona titulada como en fentanilo.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 4


Succinilcolina
Grupo: Bloqueador neuromuscular despolarizante

Mecanismo molecular explicado


Es un agonista del receptor nicotinico Nm de la placa motora. Imita a acetilcolina y abre el canal ionico, causando entrada de
sodio, salida de potasio y despolarizacion inicial visible como fasciculaciones. Como no se degrada rapidamente en la union
neuromuscular, mantiene la placa despolarizada e impide que se generen nuevos potenciales de accion musculares. Esto
produce bloqueo fase I; con dosis repetidas puede aparecer bloqueo fase II, parecido al no despolarizante.

Farmacocinetica
Inicio en 30-60 segundos por via IV. Duracion habitual 5-10 minutos. Es hidrolizada por pseudocolinesterasa plasmatica antes
de llegar a la union neuromuscular; una fraccion pequeña alcanza la placa motora. Deficit genetico o adquirido de
pseudocolinesterasa prolonga apnea y bloqueo.

Farmacodinamia
Produce relajacion muscular muy rapida y breve, ideal cuando se requiere control inmediato de la via aerea. No produce
hipnosis ni analgesia; siempre requiere sedante/hipnotico adecuado.

Presentacion
Frecuente: 20 mg/mL. Presentaciones varian por institucion.

Dosis
Intubacion de secuencia rapida: 1-1.5 mg/kg IV. Via IM si no hay acceso venoso: 3-4 mg/kg, con inicio mas lento.
Laringoespasmo: dosis reducidas segun protocolo y contexto clinico.

Dosis maxima
No se maneja como maxima fija; se evita redosificacion innecesaria por riesgo de bradicardia, hiperpotasemia, bloqueo
prolongado y bloqueo fase II.

Indicaciones
Secuencia de intubacion rapida, necesidad de relajacion neuromuscular inmediata y breve, manejo de laringoespasmo en
entorno anestesico.

Contraindicaciones y precauciones
Hiperpotasemia, quemaduras despues de 24-72 horas, trauma muscular extenso, lesion medular, accidente cerebrovascular
con deficit motor, inmovilizacion prolongada, enfermedades neuromusculares, distrofias musculares, antecedente
personal/familiar de hipertermia maligna, deficit de pseudocolinesterasa conocido.

Efectos adversos
Hiperpotasemia potencialmente fatal, bradicardia, asistolia, fasciculaciones, mialgias, aumento de presion intraocular e
intragastrica, maseter spasm, hipertermia maligna, apnea prolongada en deficit de pseudocolinesterasa.

Antidoto o manejo especifico


No tiene reversor directo. Apnea prolongada: ventilacion y sedacion hasta recuperacion. Hipertermia maligna: suspender
agentes desencadenantes, oxigeno al 100%, enfriamiento, correccion de acidosis/hiperpotasemia y dantroleno 2.5 mg/kg IV,
repetir hasta control; luego 1 mg/kg cada 4-6 horas durante 24-48 horas segun evolucion.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 5


Rocuronio
Grupo: Bloqueador neuromuscular no despolarizante aminosteroideo

Mecanismo molecular explicado


Compite con acetilcolina por receptores nicotinicos Nm en la placa motora, pero no activa el canal. Al ocupar suficientes
receptores, impide la despolarizacion de la membrana muscular y bloquea transmision neuromuscular. El bloqueo es
competitivo y puede revertirse aumentando acetilcolina con inhibidores de acetilcolinesterasa o encapsulando la molecula con
sugammadex.

Farmacocinetica
Inicio 1-2 minutos con dosis habitual; mas rapido con 1-1.2 mg/kg. Duracion intermedia, usualmente 30-60 minutos.
Eliminacion principalmente hepatobiliar, con contribucion renal menor. Puede prolongarse en falla hepatica, ancianos o
enfermedad critica.

Farmacodinamia
Produce paralisia muscular sin fasciculaciones. No da analgesia ni hipnosis. Requiere monitorizacion neuromuscular para
evitar bloqueo residual postoperatorio.

Presentacion
Frecuente: 10 mg/mL.

Dosis
Intubacion: 0.6 mg/kg IV. Secuencia rapida: 1-1.2 mg/kg IV. Mantenimiento: 0.1-0.2 mg/kg IV o infusion titulada segun TOF y
necesidad quirurgica.

Dosis maxima
Sin maxima unica; titular con TOF. Dosis altas prolongan duracion y necesidad de reversor.

Indicaciones
Intubacion endotraqueal, relajacion muscular intraoperatoria, ventilacion mecanica cuando se requiere bloqueo.

Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad. Precaucion en antecedente de anafilaxia a bloqueadores neuromusculares, miastenia gravis, sindromes
miastenicos, enfermedad hepatica, renal, quemaduras o alteraciones electroliticas.

Efectos adversos
Bloqueo residual, debilidad respiratoria postoperatoria, anafilaxia, taquicardia leve ocasional, prolongacion del bloqueo.

Antidoto
Sugammadex: 2 mg/kg IV si hay al menos 2 respuestas en TOF; 4 mg/kg IV para bloqueo profundo con recuento postetanico o
TOF bajo; 16 mg/kg IV para reversion inmediata tras rocuronio 1.2 mg/kg. Alternativa: neostigmina 0.03-0.07 mg/kg IV cuando
existe recuperacion parcial, siempre con antimuscarinico como glicopirrolato 0.01 mg/kg o atropina 0.02 mg/kg para evitar
bradicardia y secreciones.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 6


Propofol
Grupo: Hipnotico intravenoso alquilfenol

Mecanismo molecular explicado


Potencia la neurotransmision inhibitoria por receptor GABA-A. Al unirse a sitios especificos del receptor, aumenta la entrada de
cloro cuando GABA activa el canal, hiperpolarizando neuronas y disminuyendo actividad cortical y talamica. A dosis altas
tambien puede activar directamente el receptor GABA-A. No es analgesico.

Farmacocinetica
Muy lipofilico; inicio 30-45 segundos. Duracion de bolo 5-10 minutos por redistribucion desde cerebro a tejidos perifericos.
Metabolismo hepatico y extrahepatico; aclaramiento alto. Formulacion en emulsion lipidica.

Farmacodinamia
Hipnosis rapida, disminucion de metabolismo cerebral, reduccion de presion intracraneal, efecto antiemetico. Produce
vasodilatacion arterial/venosa y depresion miocardica, por lo que puede causar hipotension. Deprime ventilacion y reflejos de
via aerea.

Presentacion
Emulsion blanca de 10 mg/mL, generalmente al 1%. Algunas presentaciones al 2% existen segun pais/institucion.

Dosis
Induccion: 1-2.5 mg/kg IV; en adultos jovenes suele requerir mas que en ancianos. Sedacion: 25-75 mcg/kg/min.
Mantenimiento: 50-150 mcg/kg/min, ajustado a profundidad anestesica.

Dosis maxima
No tiene maxima unica; se titula por efecto. Reducir dosis en ancianos, hipovolemia, shock, cardiopatia o asociacion con
opioides/benzodiacepinas. Evitar infusiones prolongadas a dosis altas por riesgo de sindrome de infusion por propofol.

Indicaciones
Induccion anestesica, mantenimiento TIVA, sedacion procedural, sedacion en UCI bajo protocolos, antiemetico en dosis bajas.

Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad a componentes. Precaucion marcada en inestabilidad hemodinamica, hipovolemia, shock, depresion
respiratoria y trastornos mitocondriales o riesgo de sindrome de infusion.

Efectos adversos
Hipotension, apnea, dolor a la inyeccion, bradicardia, depresion respiratoria, hipertrigliceridemia, pancreatitis rara, infeccion si
mala manipulacion de emulsion, sindrome de infusion por propofol: acidosis metabolica, rabdomiolisis, hiperpotasemia, falla
cardiaca y renal.

Antidoto
No tiene antidoto especifico. Manejo: asegurar via aerea, ventilacion, fluidos, vasopresores/inotropicos segun caso, suspender
infusion si toxicidad.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 7


Midazolam
Grupo: Benzodiacepina de accion corta

Mecanismo molecular explicado


Se une al sitio benzodiacepinico del receptor GABA-A, localizado entre subunidades alfa y gamma. No abre el canal por si
solo; aumenta la frecuencia de apertura del canal de cloro inducida por GABA. Esto hiperpolariza neuronas y produce
ansiolisis, sedacion, amnesia anterograda y efecto anticonvulsivante. No tiene analgesia.

Farmacocinetica
Hidrosoluble en vial y liposoluble a pH fisiologico, con inicio rapido IV. Metabolismo hepatico por CYP3A4 a
1-hidroximidazolam, metabolito activo; eliminacion renal. Se prolonga en ancianos, obesidad, falla hepatica, renal o con
inhibidores CYP3A4.

Farmacodinamia
Sedacion dosis-dependiente, amnesia anterograda, disminucion de ansiedad y umbral convulsivo. Deprime respiracion,
especialmente combinado con opioides.

Presentacion
Ampollas frecuentes de 1 mg/mL y 5 mg/mL.

Dosis
Sedacion IV: 0.5-2 mg titulados lentamente o 0.02-0.1 mg/kg IV. Premedicacion: dosis bajas tituladas. Convulsiones: dosis
segun protocolo y via disponible.

Dosis maxima
No hay maxima unica para sedacion anestesica; se titula cuidadosamente. En procedimientos, evitar bolos repetidos rapidos y
reducir en ancianos o pacientes fragiles.

Indicaciones
Premedicacion, sedacion procedural, coadyuvante de anestesia, amnesia, crisis convulsivas, sedacion en UCI.

Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad, depresion respiratoria severa sin soporte, glaucoma agudo de angulo cerrado segun contexto. Precaucion
con opioides, alcohol u otros depresores, apnea del sueno, EPOC, ancianos y embarazo segun indicacion.

Efectos adversos
Depresion respiratoria, apnea, hipotension, sedacion prolongada, delirium, caidas, reaccion paradojica con agitacion,
dependencia con uso prolongado.

Antidoto
Flumazenil: 0.2 mg IV en 15 segundos; repetir 0.2 mg cada 60 segundos hasta respuesta, usualmente hasta 1 mg. Si no
responde, reconsiderar diagnostico. Maximo habitual 3 mg; en algunos contextos hasta 5 mg. Precaucion: puede precipitar
convulsiones en dependencia a benzodiacepinas, intoxicacion mixta con triciclicos o epilepsia.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 8


Ketamina
Grupo: Anestesico disociativo, antagonista NMDA

Mecanismo molecular explicado


Antagoniza de manera no competitiva el receptor NMDA al unirse al sitio PCP dentro del canal. Disminuye entrada de calcio y
sodio dependiente de glutamato, reduciendo sensibilizacion central y transmision nociceptiva. Tambien interactua con
receptores opioides, monoaminergicos y canales ionicos, lo que contribuye a analgesia, amnesia y anestesia disociativa.

Farmacocinetica
Inicio IV rapido en menos de 1 minuto; IM 3-5 minutos. Metabolismo hepatico principalmente por CYP a norketamina,
metabolito activo con menor potencia. Eliminacion renal de metabolitos. Duracion IV usual 5-15 minutos para efecto disociativo
inicial.

Farmacodinamia
Produce analgesia potente, amnesia y disociacion. Suele preservar reflejos faríngeos y respiracion espontanea, aunque no
garantiza via aerea protegida. Estimula sistema simpatico, aumentando frecuencia cardiaca, presion arterial y gasto cardiaco;
broncodilata.

Presentacion
Ampollas frecuentes de 10 mg/mL y 50 mg/mL.

Dosis
Induccion: 1-2 mg/kg IV. IM: 4-5 mg/kg. Sedacion procedural IV: 0.5-1 mg/kg inicial segun protocolo. Analgesia subanestesica:
0.1-0.3 mg/kg IV o infusion baja.

Dosis maxima
No hay maxima unica para anestesia; se titula por objetivo y seguridad. Para analgesia perioperatoria en no UCI, varias guias
recomiendan no exceder bolos de 0.35 mg/kg e infusion de 1 mg/kg/h.

Indicaciones
Induccion en trauma o hipotension relativa, broncoespasmo/asma, procedimientos dolorosos cortos, analgesia multimodal,
pacientes con tolerancia a opioides.

Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad. Precaucion en hipertension severa no controlada, enfermedad coronaria inestable, diseccion aortica,
hipertension intracraneal o intraocular segun contexto, psicosis activa o alto riesgo de fenomenos de emergencia.

Efectos adversos
Hipertension, taquicardia, hipersalivacion, nauseas, vomito, diplopia, nistagmo, laringoespasmo raro, fenomenos de
emergencia: sueños vividos, agitacion, alucinaciones.

Antidoto
No tiene antidoto especifico. Manejo: ambiente tranquilo, soporte de via aerea si se requiere, benzodiacepina en agitacion o
fenomenos de emergencia clinicamente significativos, antisialagogo si hipersecrecion relevante.

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Lidocaina
Grupo: Anestesico local tipo amida; antiarritmico clase IB

Mecanismo molecular explicado


Bloquea canales de sodio voltaje-dependientes desde el lado intracelular, con mayor afinidad por canales abiertos o
inactivados. Esto impide la fase de ascenso del potencial de accion y bloquea conduccion nerviosa. Las fibras pequeñas y
mielinizadas relacionadas con dolor suelen bloquearse antes que fibras motoras grandes.

Farmacocinetica
Inicio rapido por pKa cercano al pH fisiologico. Duracion intermedia. Metabolismo hepatico por CYP a metabolitos activos y
eliminacion renal. La epinefrina reduce absorcion sistemica, prolonga duracion y aumenta dosis maxima permitida.

Farmacodinamia
Anestesia local reversible, bloqueo sensitivo y motor segun concentracion, volumen y localizacion. Como antiarritmico,
disminuye automaticidad ventricular y acorta potencial de accion en tejido isquemico.

Presentacion
1% = 10 mg/mL; 2% = 20 mg/mL. Puede venir sin o con epinefrina. Tambien formulaciones topicas y gel.

Dosis
Depende de tecnica: infiltracion local, bloqueo periferico, topical o IV antiarritmico. Siempre calcular dosis total en mg y
considerar volumen/concentracion.

Dosis maxima
Sin epinefrina: 4.5 mg/kg, maximo 300 mg. Con epinefrina: 7 mg/kg, maximo 500 mg.

Indicaciones
Infiltracion local, bloqueos nerviosos, anestesia topica, anestesia regional segun tecnica, tratamiento de arritmias ventriculares
en protocolos especificos, atenuacion de respuesta a laringoscopia en algunos casos.

Contraindicaciones y precauciones
Alergia a anestesicos tipo amida es rara pero posible. Precaucion en hepatopatia severa, falla cardiaca, bloqueo cardiaco,
dosis acumuladas, inyeccion intravascular accidental y combinacion con otros anestesicos locales.

Efectos adversos
Toxicidad sistemica por anestesicos locales: sintomas iniciales como sabor metalico, tinnitus, parestesias periorales, mareo,
agitacion; progresion a convulsiones, coma, hipotension, arritmias y paro.

Antidoto o manejo de LAST


No es antidoto molecular, pero el tratamiento especifico es emulsion lipidica 20%: bolo 1.5 mL/kg IV en 1 minuto, luego
infusion 0.25 mL/kg/min. Si persiste inestabilidad, repetir bolo y aumentar infusion a 0.5 mL/kg/min. Dosis maxima total
aproximada 10-12 mL/kg en los primeros 30 minutos, segun protocolos. Ademas: suspender anestesico, oxigeno, soporte vital,
tratar convulsiones con benzodiacepina y evitar grandes dosis de propofol si hay inestabilidad.

Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 10


Bupivacaina
Grupo: Anestesico local tipo amida de larga duracion

Mecanismo molecular explicado


Bloquea canales de sodio voltaje-dependientes en nervios y miocardio. Su alta liposolubilidad y union a proteinas explican
mayor potencia y duracion. En corazon, se disocia lentamente de canales de sodio, lo que favorece depresion de conduccion y
arritmias graves en toxicidad.

Farmacocinetica
Inicio mas lento que lidocaina. Duracion prolongada por alta union a proteinas. Metabolismo hepatico y eliminacion renal de
metabolitos. Absorcion sistemica depende de vascularidad del sitio, dosis, epinefrina y tecnica.

Farmacodinamia
Bloqueo sensitivo prolongado; el bloqueo motor depende de concentracion. Es util para analgesia regional prolongada, pero
tiene mayor riesgo cardiotoxico que lidocaina.

Presentacion
0.25% = 2.5 mg/mL; 0.5% = 5 mg/mL; 0.75% = 7.5 mg/mL. Algunas presentaciones son hiperbaricas para anestesia raquidea.

Dosis
Varía segun tecnica: infiltracion, bloqueo periferico, epidural o espinal. En raquidea se usan dosis mucho menores en mg que
en bloqueos perifericos. Calcular dosis total siempre.

Dosis maxima
Sin epinefrina: 2.5 mg/kg, maximo 175 mg. Con epinefrina: 3 mg/kg, maximo 225 mg. Algunos protocolos recomiendan limites
mas conservadores segun sitio de bloqueo y comorbilidades.

Indicaciones
Bloqueos perifericos, analgesia epidural, anestesia epidural, anestesia raquidea con formulaciones apropiadas, analgesia
postoperatoria prolongada.

Contraindicaciones y precauciones
Alergia a amidas. Precaucion extrema en cardiopatia, trastornos de conduccion, hepatopatia, embarazo, pacientes pequenos o
fragiles, tecnicas de alto volumen y sitios muy vascularizados. Evitar inyeccion intravascular.

Efectos adversos
LAST con convulsiones, depresion miocardica, ensanchamiento QRS, arritmias ventriculares, colapso cardiovascular.
Tambien hipotension por bloqueo simpatico en neuroaxial, retencion urinaria y bloqueo motor prolongado.

Antidoto o manejo de LAST


Emulsion lipidica 20% con esquema: bolo 1.5 mL/kg, infusion 0.25 mL/kg/min, repetir bolo si colapso persiste y aumentar a 0.5
mL/kg/min; maximo total aproximado 10-12 mL/kg en 30 minutos segun protocolos. En paro por LAST, usar dosis pequenas de
adrenalina si se requiere y evitar vasopresina, calcioantagonistas, betabloqueadores y dosis grandes de propofol.

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Reversores, antidotos y manejo especifico
Situacion Medicamento / Dosis de referencia Notas clave
manejo

Depresion respiratoria Naloxona 0.04 mg IV cada 2 min si se busca Duracion menor que muchos opioides;
por opioides titulacion fina. En depresion severa: vigilar recurrencia. Puede precipitar
0.4-2 mg IV/IM/IN y repetir segun dolor, hipertension, edema pulmonar o
respuesta. abstinencia.

Sedacion por Flumazenil 0.2 mg IV en 15 seg; repetir 0.2 mg Evitar o usar con extrema cautela en
benzodiacepinas cada 60 seg hasta 1 mg. Max habitual 3 dependencia a benzodiacepinas,
mg; algunos escenarios hasta 5 mg. epilepsia o intoxicacion mixta con
triciclicos.

Bloqueo por Sugammadex 2 mg/kg si TOF 2; 4 mg/kg si bloqueo Encapsula rocuronio/vecuronio;


rocuronio/vecuronio profundo; 16 mg/kg para reversion confirmar recuperacion con TOF ratio
inmediata tras rocuronio 1.2 mg/kg. >=0.9.

Bloqueo no Neostigmina + Neostigmina 0.03-0.07 mg/kg IV + No sirve bien en bloqueo profundo.


despolarizante con antimuscarinico glicopirrolato 0.01 mg/kg o atropina Riesgo de bradicardia, secreciones y
recuperacion parcial 0.02 mg/kg. broncoespasmo sin antimuscarinico.

Hipertermia maligna Dantroleno + manejo 2.5 mg/kg IV inicial; repetir hasta Suspender desencadenantes, O2
de crisis control. Luego 1 mg/kg cada 4-6 h por 100%, enfriar, corregir acidosis e
24-48 h segun caso. hiperpotasemia.

LAST Emulsion lipidica 20% Bolo 1.5 mL/kg, luego 0.25 mL/kg/min. Priorizar via aerea, oxigenacion,
Repetir bolo/aumentar infusion si control convulsiones con
persiste colapso. Max total aprox. benzodiacepina y RCP modificada
10-12 mL/kg en 30 min. para LAST.

Referencias principales
OpenAnesthesia. Propofol. International Anesthesia Research Society; updated 2023.

StatPearls/NCBI Bookshelf. Propofol; Midazolam; Ketamine; Succinylcholine Chloride; Naloxone; Malignant Hyperthermia. National Library of
Medicine.

OpenAnesthesia. Reversal of Neuromuscular Blockade: Sugammadex. International Anesthesia Research Society; 2023.

Anesthesia Patient Safety Foundation. New Practice Guidelines for Neuromuscular Blockade. Summary of ASA neuromuscular blockade guidance.

University of Iowa Head and Neck Protocols. Maximum Recommended Doses and Duration of Local Anesthetics.

NCBI Bookshelf Table: Anesthetic agents and maximum recommended doses. Includes lidocaine and bupivacaine maximum dose limits.

World Federation of Societies of Anaesthesiologists. Remifentanil use in Anaesthesia and Critical Care. Anaesthesia Tutorial of the Week.

American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine guidance/checklists for local anesthetic systemic toxicity and lipid emulsion therapy.

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Farmacologia anestesica - documento educativo Pagina 12

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