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FARMACOLOGÍA
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Bibliografía: Goodman &Gilman, bases farmacológicas (edición 13 o 14), carlson,
velazquez

Introducción
➔​ Farmacocinética: se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco
➔​ Farmacodinamia: describe lo que el fármaco le hace al organismo

Cuando los medicamentos se administran por una de varias

vías, existen 4 propiedades farmacocinéticas, determinan
la rapidez del inicio de acción del fármaco, la intensidad
del efecto y la duración de este.

1.​ Absorción: Se refiere a la absorción del fármaco desde el

sitio en el que se administra permitiendo el ingreso del
agente terapeútico
2.​ Distribución: El fármaco puede llegar al torrente
sanguíneo y distribuirse en los líquidos intersticial e
intracelular
3.​ Metabolismo: El fármaco puede ser biotransformado por
metabolismo en el hígado u otros tejidos
4.​ Eliminación: El fármaco y sus metabolitos se eliminan del
organismo en la orina, la bilis o las heces

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

La vía de administración se ve determinada por las propiedades del fármaco
(hidrosolubilidad, liposolubilidad, ionización, etc) y por los objetivos terapéuticos.
Existen 2 vías principales de administración:
1.​ Enteral: Se administra por la boca, es el método más simple y frecuente para
administrar fármacos.
Vías para la administración:
a)​ ORAL (VO): Los fármacos orales se autoadministran con facilidad y reducen el
número de infecciones sistémicas. Las toxicidades o sobredosis por VO se pueden
combatir con antídotos como el carbón vegetal activado; las vías que intervienen
en la absorción de fármacos son las más complicadas, el bajo pH estomacal puede
inhabilitar varios fármacos.
Existe una amplia variedad de preparaciones orales:
➔​ Capa entérica: es una cubierta química que resiste la acción de los líquidos y
enzimas del estómago pero se disuelve con facilidad en la parte superior del
intestino delgado.
●​ Preparados con capa entérica: (ej. omeprazol) la capa entérica protege al fármaco
contra el ácido estomacal durante su viaje hasta el intestino, menos ácido, donde la
capa se disuelve y permite la liberación del medicamento.
●​ Preparados de liberación prolongada: Estos fármacos tienen cubiertas o
ingredientes especiales que controlan la rapidez con la cual el medicamento se
libera desde la cápsula o píldora en el organismo.

b)​ Sublingual: al colocar el fármaco bajo la lengua permite que este se difunda a la red
capilar y por lo tanto tenga penetración directa en la circulación sistémica.
Ventajas: absorción rápida, comodidad de administración, baja incidencia de
infecciones y evitación de los ambientes GI desfavorables y del metabolismo de
primer paso (se absorbe en la vena cava superior).

2.​ Parenteral: Esta vía introduce los fármacos directamente en la circulación

sistémica u otros tejidos vasculares a través de las barreras defensivas del
organismo.
Se utiliza para fármacos que se absorben mal en el tracto GI o que son inestables en el
tubo digestivo, también se emplea en el tratamiento de pacientes inconscientes o
bajo circunstancias que requieran un comienzo rápido de la acción.
La administración parenteral proporciona el máximo control de la dosis real que llega al
organismo, este tipo de vía es irreversible y puede producir dolor, temor, daño
tisular o local o infecciones.
a)​ Intravascular (intravenosa o intraarterial): Esta administración permite un efecto
rápido y un control sobre los niveles circulantes del fármaco. Cuando se inyecta en
bolo, la cantidad total del fármaco pasa a la circulación sistémica casi de inmediato
b)​ Intramuscular :
c)​ Subcutánea:
Historia y generalidades de la farmacología

★​ ANTECEDENTES DE LA FARMACOLOGÍA
Cultura primitiva- “empírica”
La primera farmacología es la empírica (experiencia en griego), esta es la más primitiva
de los seres humanos, debió ser prácticamente idéntica a la medicina animal (purgantes y
eméticos).
Se afirma que la farmacología más primitiva hubo de tener carácter mítico o mágico, a
pesar de ello existe la teoría de que los primeros seres como los australopitécidos no
tuvieron ningún tipo de creencia religiosa o moral; estas prácticas religiosas o morales
comenzaron hasta los neandertales.
En donde la enfermedad se concibió como castigo por pecados cometidos, posesión de
espíritus malignos o pérdida parcial del alma.

Cultura clásica- “científica y técnica”

La naturaleza es la estructura interna de las cosas por lo que cuando aparece una
enfermedad lo que se debe investigar es el orden de la naturaleza interna del cuerpo
humano se halla alterado.
A partir del concepto naturaleza, la cultura occidental fue elaborando todo un “saber” o
“ciencia”. Aparecen los nuevos tipos de conocimiento “científico” y “técnico”.
La teoría que triunfó en la antigüedad fue la que propuso Alcmeón de Crotona, según todo
estaría compuesto por 4 elementos “aire, agua, fuego y tierra” y cada uno tendría dos
cualidades distintas.

Cultura moderna- “nueva farmacología”

Entre los siglos XVI y XVIII se sentaron las bases de la nueva farmacología. Fue cediendo
paso a paso por medio de la “ciencia experimental”.
La primera novedad constituyó el descubrimiento de América de donde a Europa llegaron
alimentos medicinales (maíz, patata) y plantas medicinales.
La materia médica antigua y medieval estaba compuesta de plantas propias de la cuenca
mediterránea y de las rutas asiáticas.

Cultura contemporánea- “Farmacología experimental”

Fue la experimental que partía desde el principio de que nada podía considerarse
terapéutico si antes no había demostrado su eficacia y ésta sólo podía conocerse a través
de experimentos la cual debía constar de varias fases.
[Link] fue el creador del primer laboratorio de farmacología experimental en la
Universidad de Dorpat, [Link] y [Link].
 ★​ Definiciones
●​ Farmacología: Ciencia biomédica que estudia las propiedades de los fármacos y sus
acciones sobre el organismo
●​ Fármaco (purgante o purificante): toda sustancia química simple o compleja que al
interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta, sea beneficiosa o
tóxica que altera el funcionamiento por interacciones a nivel molecular
●​ Medicamento: toda sustancia química útil en el diagnóstico, tratamiento y
prevención de enfermedades o síntomas/signos patológicos o que es capaz de
modificar los ritmos biológicos
●​ Medicina: conjunto de conocimientos y técnicas aplicadas a la predicción,
prevención, diagnóstico y tratamiento de las enfermedades humanas y en su caso
las secuelas que puedan producir después de una enfermedad (del latin medico
tratar, curar)
●​ Droga: Sustancia de origen vegetal obtenida a través de sencillas manipulaciones,
siendo el principio activo la sustancia responsable de la actividad farmacológica de
la droga
●​ Tóxico:cualquier sustancia química de efecto terapéutico que produce efectos
nocivos cuando penetra en el organismo
●​ Toxinas: sustancias en su gran mayoría proteínas que generan
acciones/reacciones/efectos fisiopatológicos en sistemas biológicos en el ser
humano
●​ Forma farmacéutica: Forma en la cual se presenta un producto farmacéutico
terminado que permite su dosificación y aplicación terapéutica
Disposición individualizada a que se adaptan los fármacos y excipientes para construir un
medicamento. Se refiere a la presentación física y composición específica de un
medicamento (cápsulas, tabletas, solución inyectable, etc)
●​ xenobiótico:(del griego, extraño/extranjero) Es todo compuesto químico que no
forme parte de la composición básica de los organismos vivos y que interactúe con
el mismo
Compuestos que son ajenos, extraños al metabolismo celular; compuestos que
interactúan con los seres vivos pero no forman parte de su metabolismo, ni composición
básica de los organismos (incluyen productos químicos, fármacos y productos naturales)-
Un cambio por procesos celulares
Ejemplo: Alanina (aa) medicamento sintetizado, alcohol, formol, hongos, productos
industrializados (cloro), drogas, tabaco, antídotos
●​ Veneno:cualquier sustancia de origen animal o vegetal que produce efectos nocivos
cuando penetra en el organismo
Fármaco que tiene efectos exclusivamente dañinos - “La dosis produce el veneno”-
Paracelso (1943-1541)
 ●​ Placebo: es una sustancia o acción inactiva que se parece a un fármaco o
tratamiento médico
Sustancia inerte, con procedimiento o acción de atención al paciente que produce cambios
bioquímicos en el sistema nervioso central y efectos fisiológicos en diversos órganos,
aparatos o tejidos
-​ Somatización:
●​ Resistencia farmacológica:

NOTA: inyección (suspensión inyectable y solución inyectable son diferentes ) es

presentación del fármaco, forma farmacéutica tabletas, etc
-​ Agua oxigenada para hacer radicales de oxígeno, dentro del cuerpo en pequeñas
cantidades

-​ Estudio japonés, estudio con cristales, dependiendo del medio en el que te

encuentres

★​ ESTRUCTURA DE FÁRMACOS
Se encuentran principalmente formados por un principio activo y un excipiente:
-​ Principio activo/sustancia activa o pura: Sustancia química pura o mezcla de
sustancias a la cual se le atribuye el efecto farmacológico de un medicamento
(microorganismos, sustancias activas de plantas)
Toda materia a la que se le atribuya una actividad apropiada para constituir un
medicamento.
➔​ Sustancia química pura: no puede ser separada en dos o más sustancias por medios
físicos o mecánicos. Ejemplos: elementos, compuestos

Métodos de extracción: (Farmacia galénica: transforma y modifica los principios

activos)
Mecánica: por medio de presión sobre la droga, la cual permite obtener los principios
activos disueltos en los fluidos propios de la planta (jugos)
Destilación: se realizan destilaciones
Extracción con fluidos en condiciones supercríticas: se trabaja a presión y temperaturas
superiores a la presión, es una extracción muy selectiva
Extracción con solvente: Método
❖​ La diferencia entre patente y genérica es el vehículo (excipiente).

-​ Excipiente: Es una sustancia inactiva/inerte usada como vehículo para el principio

activo, que permite su preparación y estabilidad, modifica sus propiedades
organolépticas o determina las propiedades físico-químicas del medicamento y su
biodisponibilidad.(facilitan la administración del medicamento)
Se clasifican en: colorantes, espesantes, saborizantes, etc
Sustancia inerte a las dosis usadas, contenida en una forma farmaceútica con el fin de
otorgarle una forma definida, características físico-química y farmacéuticas específicas.

NOTA: vehículo para medios líquidos, excipiente para medios sólidos

Además se puede incluir:

-​ Aditivos: sustancias que se incluyen en los medicamentos con el fin de funcionar
como conservadores, antioxidantes, mitigar sabores u olores desagradables
Toda sustancia que se incluya en la formulación de los medicamentos y que actúe como
vehículo, conservador o modificador de alguna de sus características para favorecer
eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad.
-​ Conservadores: Productos que se añaden en muy baja cantidad con el fin de impedir
el desarrollo de microorganismos
-​ Antioxidantes: Se utiliza en productos que se pueden oxidar con facilidad y envasar
en atmósfera inerte

➔​ Genérico: Actúa lento debido a que el excipiente no es de calidad y la molécula del

principio activo es menos estable (baja biodisponibilidad: poca absorción, vida media
no es la misma)
➔​ Patente: Actúa más rápido debido a que el vehículo actúa más rápido y la molécula
del principio activo es más estable
➔​ Prueba de intercambiabilidad:
➔​ Prueba de bioequivalencia:
➔​ Biodisponibilidad: Es el grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o
uno de sus metabolitos) accede a la circulación y alcanza de esta maenra su lugar
de acción

★​ CURVA DOSIS-RESPUESTA, EFECTIVIDAD Y POTENCIA

➢​ Farmanometría: estudia la relación
entre la concentración de un
fármaco- (dosis) y su efecto en el
organismo. establece cuanto y cada
cuando es necesaria administrar un
fármaco para obtener un efecto

Las respuestas biológicas pueden ser:

-​ cuantitativas o graduales:
 1.​ Se realizan en un solo individuo o preparación biológica, incrementando
progresivamente la dosis hasta que se obtenga la respuesta máxima.
2.​ Se realiza al administrar dosis crecientes del fármaco en forma acumulativa en un
solo individuo
3.​ El efecto es proporcional a la dosis administrada o acumulada
4.​ Se utilizan para estudiar variables cuyos valores varían de un mínimo a un máximo
-​ cualitativas o cuantales
1.​ Se utilizan para graficar variables cualitativas (ley del todo o nada)
2.​ Se realiza en un conjunto de individuos o poblaciones semejantes a las cuales se
administra una dosis a cada grupo de estudio
3.​ El fenómeno se analiza como presente o ausente, expresando la respuesta como el
porcentaje de la población que respondió a la dosis estudiada del fármaco

Parámetros:para obtener un fármaco ideal

El fármaco más eficaz será el que logre el efecto máximo (Emax) esperado
-​ Potencia: Se refiere a la capacidad de un fármaco de producir el mayor efecto con
la dosis más baja
Concentración efectiva, 5o concentración a la que genera 50%
-​ Efectividad: Se obtiene al graficar el efecto adquirido con los diversos agonistas con
respecto al efecto del más potente de los fármacos

●​ Dosis efectiva 50(DE50)

Dosis donde el 50% de la población obtuvo respuesta
●​ Dosis 50 (DT50)
Dosis donde el 50% de la población obtuvo efecto tóxicos
●​ Dosis letal 50 (DL50)
Dosis donde el 50% de la población murió

índice terapeútico: determina el margen de seguridad de un fármaco

IT=DL50/DE50
Fármaco seguro: IT= 0 - 10

★​ SINERGISMO, ADICIÓN, POTENCIACIÓN

Las curvas dosis-efecto permiten evaluar el tipo de interacciones entre dos o más
fármacos sobre la misma variable farmacológica. Se clasifican:
I.​ Indiferencia farmacológica
II.​ Sinergismo: Tipo de interacción donde al administrar un fármaco B en presencia de
un fármaco A, la respuesta farmacológica es mayor que la obtenida con el fármaco
A solo. (concepto farmacodinámico)
Acción combinada de sustancias químicas producen un efecto total más grande que el
efecto de cada sustancia separada (eficacia o potencia)
-​ Sinergismo de adición/suma: Si se suman los efectos (aumenta potencia)
Al combinarlos se necesita menor cantidad de cada fármaco para lograr el mismo efecto,
actúan al mismo nivel del receptor llegando a una respuesta máxima y disminuyendo
efectos adversos.
Acción en el mismo receptor, dosis reducidas, fármacos diferentes, obtención misma
respuesta farmacológica
2 fármacos agonistas– capaz de generar actividad intrínseca
homoérgicos– misma afinidad= unen a un mismo receptor
homodinámicos– misma actividad intrínseca =mismo efecto
-​ Sinergismo de potenciación/multiplicación: si se multiplican los efectos
individuales (aumentar eficacia total 80%)
Emplea fármacos diferentes, dosis conservada, requiere menos tiempo para alcanzar
respuesta, acción en diferentes receptores, actúan en misma ruta metabólica en distintos
receptores. Potencia: intensidad, sensibilidad, potencia
1 fármaco tiene actividad intrínseca – produce efecto
1 fármaco ayuda a que el efecto se realice fácilmente
-​ Facilitación
III.​ Antagonismos
-​ Competitivo
-​ No competitivo
-​ Funcional
-​ Fisiológico
-​ Químico

★​ TIPOS DE FORMAS FARMACEÚTICAS

Forma farmaceútica: Disposición individualizada a la que se adoptan las sustancias
medicinales y excipientes para constituir la presentación final de un medicamento.
Este debe reunir características específicas como estabilidad, consistencia, pH
adecuado, olor agradable, facilidad de manejo, almacenamiento, costo accesible y
aceptación del px.

cbp- cantidad bastante para

csp- cantidad suficiente para
cs- cantidad suficiente

En la actualidad se reconocen 2 grupos de formas farmaceúticas:

●​ Convencionales: en los cuales la liberación y disposición del principio activo se
realiza a nivel sistémico
●​ Liberación controlada: mediante la adición y componentes o la implementación de
técnicas sofisticadas se logra cambiar el tiempo y lugar de liberación del principio
activo (liberación prolongada, retardada y pulsátil)

Farmacia galénica: Es la ciencia que se ocupa de la transformación de la materia prima

en sustancia medicamentosa o medicamento, con el propósito de dar una forma
externa adecuada al principio activo, para poder administrar al paciente con la amyor
comodidad y eficacia posible.
La formulación de medicamentos o farmacia galénica tiene como objetivos:
mantener estable el principio activo durante la caducidad del producto, dirigir la
liberación o biodisponibilidad del principio activo, modificar el aspecto organoléptico del
medicamento

●​ Forma sólida: uno o más principios activos sólidos dispersos en una mezcla de
sólidos “excipiente”
-​ Los métodos de producción requieren la presencia de aditivos o excipientes
-​ Los componentes adicionados deben ser inertes
-​ El proceso de manufactura y la adición de excipientes debe favorecer la
administración del medicamento
 ●​ Forma líquida: Aquellos en los que el principio activo de naturaleza sólida se halla
dispersos en una mezcla de compuestos naturaleza líquida “vehículo”, en el que se
distingue mayor cantidad del agente dispersante. La biodisponibilidad del principio
activo se favorece ya que se encuentra solubilizado
-​ Vehículo: constituye la mayor parte de la formulación y tiene una
importancia relevante ya que mantiene el principio activo estable y aporta
características cruciales para su biodisponibilidad en el organismo
administrativo.
-​ Aditivo: El vehículo o componente líquido está constituido por diferentes
aditivos: solventes, estabilizadores de pH, conservadores, amortiguadores,
quelantes, antioxidantes, tensioactivos, viscosantes, correctores de aroma y
sabor

NOTA: Solo las soluciones orales llevan edulcorantes, color y sabor

Las soluciones óticas, oftálmicas, nasales, inyectables o parenterales no llevan
edulcorantes, sabor y color
●​ Forma semisólida: Se incluyen todos los sistemas farmacéuticos que utilizan
principios de formulación y fabricación tanto de sólidos como de líquidos

★​ DENOMINACIÓN Y CLASIFICACIÓN
-​ Esterilidad: No deben tener carga microbiana de ninguna clase (ausencia total de
patógenos)
➔​ Estériles: Procedimientos en contacto directo (vía parenteral, unguentos
oftalmicos, inyecciones)
➔​ No estériles: No se necesita la pirogenicidad. Procedimientos en contacto
directo (tabletas, cápsulas, polvos, soluciones, cremas, jarabes, ungüentos)

●​ Pirogenicidad: Capacidad de un agente químico u otra sustancia para inducir una

respuesta febril
 -​ Estados de la materia:
➔​ Sólidos: Uno o + principios activos sólidos en una mezcla de sólidos
➢​ Comprimidos: comprensión del principio activo (polvo)
Tipo de comprimido

No recubiertos Obtenido por simple compresión, compuesto por el

fármaco y los excipientes

De capas múltiples Obtenidos por múltiples compresiones. Se utiliza

para administrar dos o más fármacos incompatibles
entre sí

Recubiertos o grageas Comprimidos envueltos con una capa que suele ser - Enmascara el mal
de sacarosa (más principio activo que azúcar, a sabor
diferencia de las pastillas) - Se libere en el intestino
delgado

Con cubierta Resistente a secreciones ácidas del estómago,

gastrorresistente o desintegrándose en el intestino delgado
entérica

De liberación controlada Sistemas que ejercen un control sobre la liberación

del principio activo. Tipo espacial (controla el lugar de
liberación)

Efervescentes Comprensión de sales efervescentes. Descompone

la masa de comprimidos y libera el principio activo

Bucales Destinados a disolverse en la boca

➢​ Cápsulas: Formadas por un receptáculo duro o blando de forma y capacidad

variable
Tipo de cápsula

Duras Dos medias cápsulas cilíndricas que se

cierran por encajado de ambas

Bandas o perlas Administran líquidos Vitaminas liposolubles

Cubierta Se recubren las cápsulas duras con una Se absorben en el intestino delgado
gastrorresistente recubierta resistente a los jugos gástricos

Liberación Duras o blandas. Destinadas a modificar la Hidrocloruro de propiverina: usado en

modificada velocidad o el lugar de liberación de los el tratamiento sintomático de la
principios activos incontinencia urinaria
 ➢​ Polvos: El principio activo se encuentra disperso o no en un excipiente.
La dosis de este se administra previa preparación de una solución en agua u otra bebida.
➢​ Granulado: Principio activo que se le añaden azúcares y coadyuvantes
diversos (2 principios activos)
➢​ Sello:Cápsulas con almidón
➢​ Píldora:Preparaciones sólidas y esféricas destinadas a ser deglutidas
íntegramente
➢​ Tableta: Se diferencia de las píldoras por el tamaño y técnica de elaboración.
Se componen por sacarosa + aglutinante + uno o más principios activos
➢​ Liofilizados:Formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en
agua – (líquido c/principio activo, extraen parte líquida, dejando concentrado
que es el polvo)
➔​ Sobres (presentación): en forma de polvo (vía oral)
➔​ Vial: polvo seco liofilizado (inyectables, vía subcutánea, venosa)

Comprimido Tableta Pastilla Cápsula Píldora

-Contiene más - Más excipiente por - Contienen - Se contiene en un - Son más pequeñas
principio activo el aglutinante dulce (más receptáculo duro o blanco - Más principio
99% (sacarosa) azúcar que - Más excipiente (que el activo
- Menor cantidad - Menos principio principio activo) comprimido pero menos que - Menos cantidad de
de excipiente 1% activo - Se disuelven la tableta) excipiente
- Múltiples capas - Cuidado con - Más grandes - Menos principio activo
diabéticos!!!!!! Ej: Graneodin - Liberación prolongada
➔​ Líquidos:Preparados cuyas características físico-químicas responden a una
consistencia fluida (mitad de dosis a la dosis de adulto)
➔​ Ventajas: medicamento homogéneo, para problemas de deglución (px pediátricos y
geriátricos)
➢​ Soluciones: Mezclas homogéneas; un sólido o líquido disuelto en otro
líquido. Son acuosas y no acuosas
Soluciones Acuosas o NO acuosas

Jarabe Concentrada de azúcares en agua. Suele utilizarse para

medicamentos con sabor desagradable

Gotas Medicamento preparado en pequeñas cantidades

Ampolla - Recipiente estéril de vidrio

- Contiene una dosis de solución (vía parenteral, oral, etc)

Vial - Recipiente estéril

- Contiene un fármaco en forma de polvo seco liofilizado
 ➢​ Suspensiones: Sólido dividido que se dispersa en otro sólido, un líquido o un gas.
➔​ Pomada: Suspensión en la que los medicamentos se mezclan con
una base de vaselina, lanolina y¿u otras sustancias grasa
➔​ Gel: (semi sólidos) Medicamento particular en un líquido (en reposo
pueden quedar en estado semisólido y se vuelve líquido al agitarlo)
➔​ Loción: Suspensión en forma líquida de aplicación externa
(aplicación cutánea)
➔​ Pasta: (semi sólidos) Suspensión espesa y concentrada de polvos
absorbentes dispersos en vaselina, cuando se secan se vuelven
rígidos
➔​ Supositorio: Preparado sólido, en una base de crema de cacao o
gelatina. Se administra vía rectal o vía vaginal
➢​ Emulsión: Un líquido disperso sin diluirse.
Solución Jarabe Suspensión

- Acuosas - Contiene azúcar (necesario), - Sólido que se dispersa en otro líquido

- Sólido disuelto en otro líquido contiene más azúcar de lo usual sólido o gas
- Homogenea - Medicamentos con sabor - Heterogénea
- Pocas veces contiene azúcar desagradable - Pocas veces contiene azúcar
- Vía oral - Vía oral, vía parenteral

➔​ Semisólidos: Aquellas que se fabrican por compresión y contienen muchos

excipientes como: diluyentes, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes,
deslizantes, saborizantes (fácil aplicación, produce frescor, son bien tolerados)
-​ Ungüento:Pomada en suspensión de elevada consistencia, reducida
extensibilidad
-​ Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida

➔​ SENF:Formas especiales o [Link] empaquetados, implican varios procesos,

son los mas complejos
-​ Gaseoso: cartuchos presurizados, dispositivos de polvo seco, nebulizados
-​ Especiales: jeringas precargadas, parches, implantes,

Tipo de
gaseoso/especiales

Cartuchos Envases metabólicos en los que está el medicamento en forma líquida junto a un gas
presurizados propelente, para ser administrado por vía respiratoria

Dispositivos de polvo Envases diseñados para permitir inhalar el medicamento sin utilizar gases propelentes
seco
Jeringas precargadas La dosis habitual del medicamento se encuentra precargada en una jeringa de un solo
uso

Parches Dispositivos en forma de láminas, con adhesivo, que contienen un medicamento y se

aplican como un apósito plano adherido a la piel

Nebulizadores Envases (con o sin gas), en los que se encuentra un medicamento en forma líquida o
semisólida.
Por vía tópica o mucosa mediante pulverización

Implantes o Pellet Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados

Garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado

-​ Vía de administración: Puntos de entrada para el medicamento para que alcance

los lugares de acción:
➔​ Directas/inmediatas o parenterales
➔​ Indirectas/mediatas

Vías indirectas o mediatas Vías directas, inmediatas o parenterales

Vía oral Vía intravenosa

Vía rectal Vía intramuscular

Vía sublingual Vía subdérmica o hipodérmica

Vía inhalatoria o respiratoria Vía intradérmica

Vías - Vía cutánea - Nasal Otras vías - Intraarteriales - Intraarticular

tópicas dermatológica - Bucal parenterales (quimioterapia) (articular)
- Oftálmica - Vaginal - Intracardiaca(urgencias) - Intraperitoneal
- Ótica - Transdérmica - Intratecal (dentro– (dentro cavidad
espacio cefalorraquídeo) abdominal)-diálisis p.
- Epidural (médula espinal) - Intraamniotica
- Intraósea (extraer líquido
amniótico)
Oral Comprimidos, Percutánea Inhalatoria
cápsulas, liofilizados,
gomas de mascar,
granulados, polvos

wParenter Oftálmica Rectal

al

Cutánea Nasal Vaginal

PRESCRIPCIÓN

-​ Manual de oms, ¿ cómo prescribir?

-​ Nom-035 (no se debe abreviar nada, solo las unidades)
-​ Nom-052
-​ COFEPRIS, ¿Cómo prescribir?
-​ Calidad y seguridad el px
-​ Asociación internacional de farmacología

★​ Número del medicamento(tomar en cuenta las interacciones entre meds),

nombre del medicamento (Genérico o principio activo), nombre comercial
(opcional), forma farmacéutica, concentración, unidades de la concentración –
primera línea
★​ Manera en la que se debe tomar/aplicar (acción en infinitivo, unidad, vía de
administración, frecuencia, duración del tratamiento – segunda línea

Ejemplos:
1. Paracetamol (Tylex) Tabletas de 750 mg – primera línea (identificación del
medicamento)
Tomar(acción) 1 tableta vía oral cada 8 horas por 5 días – Segunda línea

2. Clindamicina (Dalacin C) Solución 300 mg/2mL en cada ampolleta

Inyectar (4 mg) 2 ampolletas (600 mg– dosis a la que se quiere llegar)vía intravenosa
cada 12 horas 10 días

Dirigida a: px, familiares, farmacia, equipo de salud

1-0-1-0 (1 cada 12 hrs)

1-0-0 (1 cada 24 hrs)
 Fórmula: DOSIS x PESO x DÍA
★​ RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
-​ Posología: Administración y dosificación de los medicamentos (cantidad e
intervalos de tiempo en los que se administra el medicamento)
-​ Biofarmacia: Ciencia que estudia y evalúa las fases que presenta un medicamento
-​ Farmacometría: es la rama de la farmacología que establece cuánto y cada cuando
es necesario administrar un fármaco para obtener el efecto deseado, además de
que permite evaluar y comparar la seguridad y efectividad de los fármacos.
-​ Farmacocinética: es el estudio de los procesos que sufre el fármaco en el cuerpo;
Se refiere a los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción.
-​ Farmacodinamia: es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de este sobre un organismo
-​ Química farmceútica: estudio de fármacos en el ámbito químico
-​ Farmacogenómica:aborda el uso de la información genética para elegir el
tratamiento farmacológico más indicado en cada individuo
-​ Farmacognosia: Estudia el origen, las características químicas, las propiedades
físicas organolépticas y no organolépticas, así como el comportamiento
físico-químico de los xenobióticos
-​ Farmacología clínica: analiza y evalúa el uso de los medicamentos en la clínica
humana relativa a problemas nosológicos específicos con intención preventiva,
terapéutica, diagnóstica o de control
-​ Toxicología: es la ciencia de los venenos, sustancias extrañas al organismo que son
consideradas nocivas por sus efectos indeseables o bien medicamentos
administrados en dosis mayores a los referidos con fines terapeúticos
-​ Farmacología terapéutica: Estudio de las reacciones adversas y de las
enfermedades ocasionadas por los medicamentos
-​ Farmacología experimental: Se refiere al proceso de evaluación y desarrollo de los
fármacos administrados en fase I en animales para identificar la posibilidad de su
uso en especies más avanzadas y fases II y III
-​ Farmacogenética: relaciona los campos genéticos con la variable respuesta a los
medicamentos

★​ CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS

Analgésicos Antiinflamatorios Antiinfecciosos Mucolíticos Antidiarreicos/ Antipiréticos Antialérgicos

laxantes
 ●​ Dolor: una experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión
tisular real o potencial
Hay de 3 tipos:
1.​ dolor emocional:
2.​ dolor físico:
3.​

★​ DESARROLLO DE LOS FÁRMACOS

Comienza con un descubrimiento de un nuevo fármaco, se continúa con investigaciones
clínicas. La optimización de una clase de nuevos medicamentos requiere de una minuciosa
investigación química, farmacológica y toxicológica

Fases clínicas + fase preclínica

-​ Fase 1: Detección de actividad biológica, bancos de entidades químicas o bancos de
péptidos, ácidos nucleícos y otras moléculas orgánicas
-​ Fase 2: Modificación química de una molécula activa conocida
-​ Fase 3: Identificación o elucidación de un nuevo blanco farmacológico, que sugiere
moléculas que se dirigirán a ese blanco
-​ Fase 4: Diseño racional de una moléculas nueva con base en una comprensión de
mecanismos biológicos y estructura del receptor del fármaco

Definiciones
●​ Mutagénesis: a nivel celular (descendencia) – Ej: resistencia a antibióticos -
●​ Teratogénesis:
●​ Carcinogénesis: específicamente en el ADN

-​ Efecto hipoglucemiante:
Dosis analgésica: paracetamol - 1 gr

Intoxicación por picadura de alacrán (IPPA)

Estado de envenenamiento causado por la inoculación de veneno de alacrán mediante la

picadura de éste.

Síntomas:
-​ Intoxicación leve: Dolor intenso y adormecimiento del sitio corporal de la picadura,
nerviosismo e irritabilidad. En menores de 4 años llanto incontrolable
 -​ Intoxicación moderada: dolor intenso y adormecimiento del sitio corporal de la
picadura, nerviosismo e irritabilidad, secreción nasal, salivación abundante,
sensación de cuerpo extraño en la garganta, ceguera temporal, dificultad para
respirar, dolor abdominal, náusea y vómito
-​ Intoxicación grave: Todos los anteriores, cambios en el ritmo y frecuencia del
corazón, trastorno del habla, palidez alrededor de los labios, postración

●​ Tratamiento:Aplicación de Antídoto faboterápico antialacrán, además de

sintomáticos para el dolor y otros a juicio del médico tratante
●​
dolor- grado 1 de intoxicación: se debe administrar sin importar el tiempo que haya pasado

Grado 1: 1 ampolleta vía intravenosa/intramuscular (solo la primer dosis) – infantes

Grado 2: 2 ampolletas de manera inicial
Grado 3: 2 ampolletas de manera inicial

OXÍGENO
●​ oxigenoterapia: tratamiento basado en la administración del oxígeno en
concentraciones mayores a lo que se encuentra en el medio ambiente, con la
finalidad de aumentar el oxígeno en tejidos, células, sangre, etc
●​ FiO2: Fracción inspirada en oxígeno (21% ambiental)
●​ SpO2: Saturación de oxígeno. Forma de medición de la cantidad disponible de
oxígeno en sangre
●​ Hipoxia: déficit de oxígeno en tejidos (-95% a 90%) – taquicárdico disminuye la
saturación de oxígeno
●​ Hipoxemia: falla del sistema respiratorio para oxigenar la sangre arterial
-​ reducción d ela fracción del oxígeno inspirado
-​ hipoventilación
-​ desajuste de la relación ventilació[Link]ón
-​ cortocircuito o mezcla venosa
-​ aumento de la barrera de difusión

Inhalación de oxígeno:
-​ efectos fisiológicos: La inhalación de O2 o más provoca un grado de..

Administración:
Se administra por inhalación, excepto durante la circulación extracorpórea (sangre
expulsada por medio de un dispositivo)donde se disuelve directamente en la sangre
circulante
Complicaciones:
Formación de atelectasia, deprimir la respiración, irritar o secar las superficies mucosas y
ojos, además reduce el transporte mucociliar y eliminación de las secreciones, insomnio
Puede causar dependencia al oxígeno

Usos terapeúticos: Siempre humidificar (todos los gases administrados, evitando

irritación)
-​ Corrección de la hipoxia
-​ Terapia con oxígeno hiperbárico

FARMACOCINÉTICA
●​ Farmacocinética:es el estudio de los procesos que sufre el
fármaco en el cuerpo; Se refiere a los procesos de
liberación, absorción, distribución, metabolismo y
excreción. (LADME)
-​ Histaminas: involucrada en reacciones inmunológicas
(mayor cantidad de noche)

I.​ Liberación de fármacos – para sólidos (no aplica para vía

parenterales, ótica, tópica)
-​ liberación pulsátil
-​ liberación sostenida
-​ liberación

II.​ Absorción de fármacos – medio hiperácido para permitir una absorción adecuada
(gastroprotector, desayuno, agua- 1 vaso de 250 ml)
●​ Absorción: Es el estudio de la penetración de los fármacos desde su sitio de
administración (exterior) hasta el compartimento central (circulación/torrente
sanguíneo)(medio interno)

El cuerpo humano restringe acceso a moléculas extrañas por lo que para que alcance el
blanco y tenga un efecto terapéutico, las moléculas del fármaco deben cruzar barreras.
Posterior a que el fármaco se administre será absorbido y distribuido a través de los vasos
del sistema circulatorio y linfático, debe atravesar las barreras de la membrana y sobrevivir
al metabolismo (hepático) y la eliminación (riñón, hígado y heces) .
El paso está condicionado por:
-​ gradientes de concentración
-​ potencial
-​ presión hidrostática
-​ presión gaseosa
-​ presión osmótica

Características de un fármaco que predicen su movimiento y

disponibilidad en los sitios de acción:
-​ tamaño
-​ estructura molecular
-​ grado de ionización
-​ solubilidad relativa de sus formas ionizadas y no
ionizadas en los lípidos
-​ unión con proteínas séricas y tisulares
~La membrana plasmática es la barrera básica

➔​ Administración
➔​ Desintegración y disolución
➔​ Absorción+biodisponibilidad
➔​ Metabolismo

●​ Difusión pasiva: las moléculas penetran por difusión a lo largo de un gradiente de

concentración gracias a la solubilidad en la bicapa lipídica.

Mecanismos de absorción
El mecanismo más común es por el cual los fármacos atraviesan la membrana por medio
de la disolución en su componente lipídico. La membrana se interrumpe por la presencia de
poros hidrófilos lo cuales permiten el paso de sustancias polares.
Las moléculas que por su lipofilia son capaces de disolverse en la MC atraviesan por medio
de procesos pasivos.
Paso condicionado por:
-​ gradientes de concentración
-​ potencial
-​ presión hidrostática
-​ presión gaseosa
-​ presión osmótica

Las moléculas polares de tamaño medio atraviesan gracias a la existencia de proteínas o

sistemas transportadores que fijan la molécula y la transfieren de un lado al otro.
Las moléculas de gran tamaño requieren procesos de endocitosis y exocitosis para
atravesar las membranas.

➔​ Difusión pasiva directa:

➔​ Filtración a través de poros: Paso a través de canales acuosos, el proceso es
➔​ Difusión facilitada: A favor del gradiente electroquímico y no requiere de energía
➔​ Transporte activo: transporte en contra del gradiente, requerimiento energético
➔​ Endocitosis :
➔​ Exocitosis: La membrana se abre para permitir la salida de componentes celulares
➔​ Utilización de ionóforos:
➔​ Utilización de liposomas :
III.​ Formas farmacéuticas y principales vías de absorción
Modos de penetración y transporte
La difusión pasiva domina el movimiento a través de la membrana de la mayoría de los
fármacos.

Vías de administración:
1.​ VÍAS INDIRECTAS
➔ ​ Administración oral:
-​ edad
-​ embarazo
-​ trastornos congénitos
★​ Efecto del primer paso: fármacos metabolizados con ciertas enzimas
➔ ​ Vía rectal:
➔ ​ Vía respiratoria:
➔ ​ Vía cutánea:
➔ ​ Vía genitourinaria:
➔ ​ Vía conjuntival: se debe administrar en el lagrimal para su correcta distribución
(capacidad de 1 gota), en casos especiales varia

2.​ VÍAS DIRECTAS O INMEDIATAS (parenterales)

Permite que el fármaco alcance el medio interno sin atravesar ninguna barrera; utilizados
debido a sus efectos rápidos
-​ Intradérmica: (dentro de dermis)Absorción prácticamente nula, forma un
botón pálido en forma de piel naranja. Utilizado para pruebas alérgicas, a 10 a
15 grados
-​ Subcutánea: se realiza a 45 grados, se difunde a través del tejido conectivo
y penetra en el torrente sanguíneo
 -​ Intravenosa: 25 grados, el fármaco se administra directamente en el
torrente sanguíneo, utilizado en emergencias . El efecto aparece al cabo de
15 segundos. Desventajas: no se puede eliminar una vez administrado, no se
administran soluciones oleosas
-​ Subcutánea:
-​ Intramuscular: se administra a 90 grados, de absorción rápida y causa
menos dolor, su acción oscila entre 10 a 30 minutos
-​ Intraarterial:
➔ ​ Absorción pulmonar:
➔ ​ Aplicación tópica:
-​ membranas mucosas:
-​ ojo:
-​ absorción transdérmica:

➔​ Administración rectal:
IV.​ Mecanismos de absorción
●​ Absorción: es el traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el
compartimento central

Para formas de administración sólidas, la absorción requiere la disolución de la tableta o

cápsula permiento la liberación del fármaco.
La absorción neta de un fármaco administrado por vía oral puede encontrarse limitada
por:
-​ dosis
-​ propiedades físico-químicas
-​ ataque metabólico al
intestino
-​ transporte a través del
epitelio intestinal
El fármaco absorbido pasa a través del hígado donde puede metabolizarse y excretarse por
la bilis antes de que ingrese a la circulación sistémica por ende menos de la totalidad de la
dosis administrada alcanza la circulación
V.​ Ley de Fick
El flujo pasivo de moléculas en un gradiente
de concentración se da por la ley de Fick
flujo (moles por unidad de tiempo)=

La difusión acuosa de las moléculas del fármaco suele estar condicionada por el gradiente
de concentración del fármaco penetrante, un movimiento
descendente descrito por la ley de Fick.

VI.​ Biodisponibilidad (efecto de primer paso)

●​ Biodisponibilidad: describe la magnitud fraccionaria de una dosis administrada del
fármaco que alcanza su sitio de acción o un fluido biológico, desde el cual el
fármaco tiene acceso a su sitio de acción.
Determinantes:
-​ solubilidad del fármaco
-​ Inestabilidad química
-​ Naturaleza de la formulación del fármaco

➔​ Liberación:
➔​ Absorción:
➔​ Distribución: transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo y su
posterior penetración en tejidos
➔​ Metabolismo:
➔​ Excreción:

●​ Profármaco:Sustancia biológicamente inactiva que es metabolizada en el

organismo a una sustancia activa.
Factores que influyen en la biodisponibilidad:
-​ factores fisiológicos
 -​ factores anatómicos
-​ patológicos

VII.​ Bioequivalencia=biosimilaridad
●​ Bioequivalencia: Dos preparaciones de fármacos similares son bioequivalentes si su
biodisponibilidad es comparable y si el tiempo que tardan en alcanzar unas
concentraciones sanguíneas máximas es similar.
-​ Misma cantidad
-​ Mismo principio activo
-​ Misma forma farmacéutica

VIII.​ Equivalencia terapéutica

Dos productos con fármacos similares son terapéuticamente iguales si son
farmacéuticamente equivalentes con perfiles clínicos y de
seguridad son similares. La efectividad clínica depende de:
-​ concentración sérica máxima
-​ tiempo necesario para alcanzar el pico de concentración
-​ vehículo diferente
Mayor estabilidad del principio activo en patente a diferencia del genérico, ambos tienen el
mismo efecto terpeútico

Mayor dosis = probabilidad de un apego dañino al fármaco

IX.​ Distribución del fármaco

Después de la absorción o administración sistémica en el torrente sanguíneo, un fármaco
se distribuye en los líquidos intersticiales e intracelulares en función de sus propiedades
fisicoquímicas, de la velocidad de distribución del fármaco a órganos y compartimentos
individuales y de las diferentes capacidades de esas regiones para interactuar con el
fármaco.

Formas de transporte:
1.​ Fármaco disuelto en el plasma o incorporada a las células
2.​ Fijarse a proteínas plasmáticas

Afectan el grado de distribución y la cantidad de fármaco distribuido:

-​ gasto cardíaco
-​ flujo sanguíneo regional
-​ permeabilidad capilar
-​ volumen del tejido
 ★​ Moléculas que no se unen a las proteínas se excretan con mayor facilidad,
disminuyendo su efecto – debido a la polaridad y su constitución química
-​ Biodisponibilidad mayor
-​ fármaco libre interactúa con el receptor
-​ grado de unión a proteínas le dan la estabilidad en el organismo, que siga en
circulación y no sea eliminado luego luego
-​ Grado de unión corta – excretado rápidamente
Inicialmente el hígado, riñón, cerebro y órganos bien perfundidos reciben la mayor parte
del fármaco; la distribución en piel, grasa, músculos y vísceras es más lenta

2da fase: requiere de minutos a horas antes de que la concentración del fármaco esté en
equilibrio con su concentración sanguínea.

★​ Unión a proteínas plasmáticas

Los fármacos circulan en el torrente sanguíneo unidos a proteínas plasmáticas.
-​ albúmina: la glucoproteína ácida α1 se une a los fármacos básicos

La unión regularmente es reversible.

La fracción del fármaco total en el plasma que está unida es determinada por la
concentración del fármaco, la afinidad de los sitios de reunión para el fármaco y la
concentración de sitios de unión disponibles.
El grado de unión a proteínas puede verse afectado por factores relacionados con la
enfermedad (fármacos de alto aclaramiento y de índice terapéutico estrecho que se
amnistía VI)

★​ Depósitos tisulares y distribución de fármacos

★​ Barreras
Son dispositivos limitantes de los compartimentos.
-​ Barrera hematoencefálica: Pueden llegar al SNC por:
●​ circulación capilar: las moléculas deben atravesar la pared de los capilares
●​ difusión al líquido cefalorraquídeo:
-​ Barrera placentaria: La placenta es una barrera celular compleja. Separa la sangre
materna de la fetal controlando la transferencia de sustancias. Son capaces de
alcanzar un equilibrio rápido entre ambas circulaciones.
La administración de ciertos fármacos durante el primer trimestre de gestación puede
originar efecto teratogénicos, si se administra en etapas más avanzadas producirá
alteraciones funcionales.
Los fármacos la atraviesan por difusión simple
-​ Otras barreras:
 Focomelía:

-​ Líquido intracelular: en el interior

-​ Extracelular: rodea a las células
➢​ Intersticial
➢​ Intravascular
➢ ​ Compartimentos : conjunto de estructuras a los que un fármao accede de
modo similar, en los que se considera que el fármaco se distribuye
uniformemente.
X.​ Volumen aparente de distribución: volumen hipotético de líquido en el que debería
disolverse la cantidad total de fármaco que llega al organismo, para conseguir una
concentración igual a la del plasma sanguíneo.
Es el volumen en el que se reparte el fármaco de forma homogénea con el plasma cuando
se administra. Este parámetro permite estimar el acceso de los fármacos a los tejidos y
calcular la dosis necesaria para conseguir con rapidez niveles terapeúticos

Cantidad de fármaco en el cuerpo/V = C

V= cantidad de fármaco en el cuerpo/C

Modelo monocompartimental Modelo bicompartimental Modelo tricompartimental

-​ Distribución rápida y -​ Se difunde con rapidez -​

uniformemente -​
-​ paralelismo entre las
concentraciones plasmáticas y
los efectos farmacológicos
-​

PENETRANCIA DEL FÁRMACO : – Volumen de distribución

Monocompartimental:
1.​ compartimento central – compuesto por sangre y órganos perfundidos; riñón,
hígado y pulmones. La distribución del medicamento en este es inmediata

Bicompartimental:
1.​ circulación = compartimento central – llega a órganos muy perfundidos
2.​ Músculo, tejido adiposo, hueso = compartimento periférico superficial – intersticial
(rodeando a los órganos), actúe directamente en las células

Tricompartimental: mayor capacidad de penetrancia

1.​ compartimento central –
 2.​ compartimento periférico superficial – depósitos tisulares (proteínas y lípidos)
3.​ compartimento periférico profundo – compartimentos tisulares (reservorios). Se
libera con mayor lentitud o se liberan dentro de la célula (intracelular)
impregnandose a nivel intracelular – a este nivel actúan los antineoplásicos

➔​ Cada compartimento tiene un volumen específico de penetrancia

1.​ espacio intravascular
2.​ espacio intersticial
3.​ espacio intracelular (penetración)

XI.​ Acumulación o almacenamiento de fármacos

Cuando las dosis del fármaco se repiten, este se acumulará en el cuerpo hasta la
suspensión de la dosis. Esto es debido a que necesita un tiempo infinito para eliminar la
dosis administrada.
●​ Toxicocinética:
●​ Semivida: es el tiempo requerido para llevar a la mitad la cantidad de fármaco en el
cuerpo durante la eliminación o durante una infusión constante
Si el intervalo de dosificación es menor que 4 vidas medias, la acumulación será
detectable.

Consecuencias
-​ toxicidad
-​ disminución de la eficacia (resistencia)

Mayor acumulación en:

-​ tejidos grasos
-​ tejidos periféricos o diana (donde actúe)
-​ circulación

Éxito = continuidad

Profilaxis para acumulación

-​ ajustar la dosis
-​ monitorizar niveles del fármaco
-​ utilizar fármacos con bajo grado de
unión a proteínas (más tiempo en
circulación)

e=concentración
XII.​ Excreción
●​ Eliminación: Proceso por el cual una sustancia pasa desde el medio interno al
exterior. Se lleva a cabo por procesos de metabolismo o biotransformación y
excreción
●​ Metabolismo: Transformación a los cambios bioquímicos que las sustancias sufren
en el organismo para permitir su eliminación

Biotransformación

●​ Biotransformación:

5% al 95% – biodisponibilidad de fármacos orales (por qué?)

1.​ Vías de administración de fármacos

-​ Administración vía oral:
desventajas: absorción limitada debido a las características físico-químicas , la emesis
como resultado de la irritación de la mucos GI, destrucción de algunos fármacos por las
enzimas digestivas o el pH gástrico bajo, irregularidades en la absorción o propulsión en la
presencia de alimentos u otros fármacos, necesidad de la cooperación por parte del px.

La absorción en el tracto Gi se rige por factores como:

-​ el área de superficie de absorción
-​ el flujo de sangre en el sitio de la absorción
-​ el estado físico del fármaco
-​ solubilidad acuosa
-​ concentración del fármaco en el sitio de absorción

La mayor parte de la absorción del fármaco del tracto GI ocurre por difusión pasiva , la
absorción se favorece cuando el fármaco está en forma no ionizada, más lipofílica.

★​ Las vellosidades del intestino superior proporcionan un área de superficie de

absorción grande (=200 m2). La absorción de un fármaco en el intestino será
mayor que la del estómago
Por lo que cualquier factor que acelere el vaciamiento gástrico aumentará la tasa
(velocidad) de absorción. La velocidad del vaciamiento gástrico se verá afecta por:
-​ el contenido calórico de los alimentos
-​ volumen
-​ osmolalidad
 -​ temperatura
-​ pH del líquido ingerido
-​ variación diurna
-​ estado metabólico
-​ temperatura del ambiente
-​ efectos de los estrógenos (en mujeres)

●​ Recubrimientos entéricos: útiles para fármacos que pueden causar irritación

gástrica y para proporcionar algún fármaco a sitios de acción localizados en el íleon
y colón; previenen la disolución en contenidos gástricos ácidos
●​ Preparados de liberación controlada: la velocidad de absorción de un fármaco es
parcialmente dependiente de su velocidad de disolución en el líquido GI. Diseñados
para producir absorción lenta y uniforme durante 8 hrs o más.
Ventajas:
-​ reducción en la frecuencia de administración
-​ mantenimiento de un efecto terapéutico durante la noche
-​ disminución de la incidencia e intensidad de efectos indeseables
-​ niveles sanguíneos no terapéuticos del fármaco

●​ Sublingual: El drenaje venoso de la boca se dirige a la vena cava superior, eludiendo

la circulación portal. Por lo que un fármaco sostenido sublingualmente es absorbido
desde este sitio y queda protegido del rápido metabolismo de primer paso intestinal
y hepático.
●​ Inyección parenteral: Este tipo de administración es esencial para conservar el
fármaco en su forma activa; generalmente la biodisponibilidad es más rápida,
extensa y predecible, la dosis se puede administrar con mayor exactitud, es la vía
correcta para administrar la dosis de carga antes de iniciar la dosis de
mantenimiento por vía oral.
Desventajas:
-​ mantenerse la asepsia
-​ dolor
-​ inyectarse a sí mismos

La velocidad está limitada por el área de absorción de las membranas capilares y por la
solubilidad de la sustancia en el líquido intersticial.
Las principales vías de administración parenteral son:
-​ intravenosa:
-​ subcutánea:
-​ intramuscular:
-​ Intradérmica:
 2. Objetivos de la biotransformación
●​ Biotransformación: proceso mediante el cual una sustancia se convierte
(transforma) en otro producto químico por una reacción química en el organismo.

3. Fase – 1. Funcionalización

4. Citocromo P450
La mayor parte de los fármacos son metabolizados en el hígado por el conjunto de
enzimas P450. La superfamilia citocromo p450 es un conjunto de genes que codifican
para las enzimas CYP450.
Localizadas en el retículo endoplasmático liso, con mayores niveles de hepatocitos y
células del intestino delgado.
Su actividad se encuentra controlada por los siguientes factores:
-​ edad
-​ género
-​ estado nutricional
-​ polimorfismos en genes que codifican para las enzimas metabolizadoras

moléculas endógenas: moléculas del cuerpo humano que participan en esta reacción
-​ metaboliza xenobióticos en su baja especificidad – a través de oxidación
-​ Acelera la metabolización de fármacos

regulada por:
-​ factores genéticos
-​ ambientales
-​ fisiopatológicos

5. Familias e isoformas del citocromo

En humanos existen 57 genes funcionales que codifican para enzimas CYP450, 18
familias y 44 subfamilias:
-​ CYP1, CYP2, CYP3 catalizan la biotransformación de compuestos exógenos
-​ Las familias restantes son enzimas que se involucran en el metabolismo de
compuestos endógenos (ácidos grasos, prostaglandinas y esteroides)

6. Esterasas
Clase de enzimas que catalizan la ruptura de un enlace éster y dan como resultado la
adición de agua a moléculas resistentes.
 7. Fase 2 de Conjugación/síntesis
No es necesaria la fase 2, depende de la molécula – puede regresar a fase 1
(especificidad/tamaño de la molécula)

➢​ Reacciones sintéticas y por lo regular llevan a la inactivación de drogas

Reacciones de fase 2: — Aumenta la hidrofilia mediante enzimas de transferasa
-​ Conjunción de glucorónico
-​ Conjunción de sulfato
-​ Conjunción de aminoácidos
-​ Conjunción de glutatión (moléculas facilitadoras)

-​ Metilación – Endógenas
-​ Acetilación – E

8. Reabsorción por circulación enterohepática

CILO ENTEROHEPÁTICO:

★​ Excreción biliar: los transportadores presentes en la membrana canalicular del

hepatocito secreta activamente fármacos y metabolitos en la bilis, se liberan al
tracto GI durante el proceso digestivo. Posteriormente ambos tipos de sustancias
pueden reabsorberse desde el intestino – se excreta en heces

glucurónidos – sale de cualquier fármaco o metabolito

9. Reacciones adversas a partir de las biotransformación

Reabsorción puede causar el efecto secundario
Reacciones adversas a un fármaco pueden considerarse una toxicidad

10. Clasificación de las reacciones adversas

Se clasifican en 4 grupos:
-​ Tipo A(aumentada): el efecto del fármaco sobre el organismo,
Tratamiento mal prescrito o lo toman mal (geriatricos, pediatricos) –Enfatizar la edad en
la que se puede administrar cada fármaco
-​ Tipo B: (bizarre) se da por alguna interacción del fármaco con algún metabolito –
tráfico farmacológico. No hay relación entre la dosis y la intensidad. Reacciones de
hipersensibilidad
 -​ Tipo C: (crónico) Son los efectos indeseables asociados con tratamientos
prolongados – Proceso metabólico, el cuerpo se adapta a lo que se encuentra en el
medio
-​ Tipo D: (delayed) Aparecen meses o años después de retirado el fármaco. Pueden
causar carcinogénesis y teratogénesis
-​ Tipo E: (end off use) B-bloqueadores, anticonvulsivos. No puedes parar el
medicamento de tajo debido a que van directo al sistema cardiovascular
-​ Tipo F: (fracaso/falla) falta de eficacia del medicamento – Resistencia a
antibióticos/bacteriana. Falla de los medicamentos debido a su conservación
(pierde estabilidad la molécula del principio activo) .
Insulinas deben permanecer en refrigeración
Medicamento caducado – efectos adversos severos o no ocurre nada

●​ Taquifilaxia: disminución de una droga cuando se administra frecuentemente

Reacciones adversa s y bioestimulación

1. Formación De ROS (Sustancias reactivas a oxígeno)
Tipo de moléculas inestables que contienen oxígeno y reacciona fácilmente con otras
moléculas de la célula.

Existen 3 clases de sustancias reactivas a nivel celular

1.​
2.​ Peróxido
3.​ Radical hidroxilo

Formación de sustancias reactivas de oxígeno:

-​ Producen por ruptura o excitación del oxígeno (O2, ozono)
-​ Las parcialmente reducidas (peróxido de hidrógeno, radical hidroxilo)

FUNCIONES:
➢​ moléculas mensajeras
➢​ defensa inmune contra agentes biológicos externos – proceso inflamatorio

2. Formación de acetona

3. Formación de aldehídos

4. Formación de epóxidos
5. Formación de radicales libres
ESPECIES REACTIVAS DE OXÍGENO -EROS

Los radicales libres son átomos o grupos de átomos que tienen un electrón desapareado,
por lo que son muy reactivos, ya que tienden a captar un electrón de otros átomos con el
fin de alcanzar su estabilidad electroquímica. El término “radical libre” enfatiza una
reactividad más alta comparada con moléculas cuyos átomos están ligados a otros por
covalencia (enlace por compartición de electrones). Una vez que el radical libre ha
conseguido sustraer el electrón (reducción) que necesita, la molécula estable que lo pierde
(oxidación) se convierte a su vez en un radical libre por quedar con un electrón
desapareado, iniciándo así una reacción en cadena.

Farmacodinamia
Generalidades de farmacodinamia
●​ Farmacodinamia: estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos
y sus mecanismos de acción para efectuarlos, los efectos del fármaco en el
organismo
●​ Receptor de fármaco o blanco: macromolécula celula o complejo macromolecular
con el cual el fármaco interactúa para obtener una respuesta celular o sistémica
●​ Aceptores: entidades que no causan ningún cambio directo a la respuesta
bioquímica o fisiológica, pero alteran la farmacocinética de un fármaco

Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos
con los receptores, con las que se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta.

Modelo unión fármaco-receptor:

Receptores y tipos (51 velazquez)
●​ Receptores fisiológicos:macromoléculas celulares encargadas directa y
específicamente de la señalización química entre células y dentro de las células.
●​ Sitio de reconocimiento:

Dianas farmacológicas
Son moléculas localizadas en cualquier parte de la célula, capaces de reconocer un
fármaco y producir una respuesta celular que modifique el curso de una enfermedad

TIPOS DE DIANAS FARMACOLÓGICAS:

●​ Receptores
-​ Canales iónicos y canales iónicos activados por ligando
-​ .
-​ .
 -​
●​ Otras dianas
-​ Proteínas transportadoras
-​ .
-​ .

Acción específica de un fármaco: unión específica de un ligando a un receptor

Agonismo
●​ Agonismo: Fármacos que se unen a los receptores fisiológicos e imitan los efectos
reguladores de los compuestos de señalización endógenos

1.​ Primario o completo: une a un mismo sitio de reconocimiento

2.​ Parcial: Parcialmente efectivos como agonistas
3.​ Inversos: Poseen una respuesta constitutiva que es parte de la respuesta basal
medida en ausencia del fármaco. Estabiliza receptores en una conformación
inactiva (no da el efecto del fármaco) – Ej: Estimulantes de insulina
4.​ Alostéricos: se unen a una región diferentes del receptor denominada sitio
alostérico o alotrópico
Antagonismo/tipos de antagonistas
●​ Antagonistas: Fármacos que disminuyen o anulan las acciones de otro fármaco o
de un ligando endógeno

TIPOS DE ANTAGONISTA:
1.​ Competitivo: Fármaco que evita que el agonista actua sobre el receptor específico
dependiendo de la concentración de agonistas (el de mayor afinidad o vaidez es el
que actúa)
2.​ NO competitivo: el fármaco que evita que el fármaco en cualquier concentración
produzca un efecto (menor efecto de antagonista)
3.​ Alostérico:

Antagonismo químico/alostérico
★​ Alostérico: se unen en difernte sitios de unión al fármaco agonista – cambio
conformacional
-​ No es competitivo
-​ Bloquean la unión al agonista/receptor
★​ Químico: resultado de una reacción química entre 2 sustancias, origina la pérdida
del efecto farmacológico o tóxico de la sustancia activa (compiten entre ellos
constantemente)
 Afinidad
●​ Afinidad: Capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor y formar el
complejo Fármaco-Receptor (es decir proceso de unión/atracción)
-​ Constante de asociación:
+ capacidad de afinidad - concentración requerida
- Capacidad de afinidad + concentración requerida
-​ Velocidad de disociación: Es la velocidad en el cual el complejo

Clasificación de afinidad:
➔​ Alta: Aquellos complejos fármaco-receptor donde el fármaco se encuentra fijo al
receptor (agonismo completo)
Mantiene un período largo de unión y una baja velocidad de disociación
➔​ Media:Fármaco-receptor fármaco se encuentra dijo al receptor
Fijo al receptor durante un período menor al alto y menor al bajo, tiene una
velocidad media de disociación
➔​ Baja: Aquel complejo que se destruye pronto y puede unirse otra molécula a el
(agonismo inverso)

●​ Actividad Intrínseca/eficacia: Es la capacidad que tienen los fármacos unidos al

receptor de generar un estímulo y desencadenar la respuesta (a griega)
=1–
=0 –
●​ Avidez: Es la fuerza de unión
●​ Sinergismo: Dos o más citocinas producen un efecto que se potencia mutuamente
●​ Especificidad: Capacidad del receptor farmacológico para discriminar entre una
molécula de ligando de otra. Es la capacidad que posee el receptor para permitir el
acoplamiento de un tipo específico de molécula y NO de otra (más selectivo que la
afinidad)

Afinidad + Especificidad + eficacia=acción farmacológica

Respuesta intrínseca

Mecanismo de acción y sus niveles de acción

★​ Vías intracelulares activadas por receptores fisiológicos
-​ Vías de transducción de señales

Regulación de receptores
Puede ser explicada por modificaciones en:
 -​ el número de receptores
-​ la afinidad
-​ .

Estado de desensibilización: Posibilita que la célula quede protegida frente a la estimulación

progresiva prolongada – Aparece con el uso de fármaco agonistas
-​ Tolerancia aguda/taquifilaxia
-​ Tolerancia crónica

Mecanismos moleculares:
➔​ Disminución de la afinidad del receptor
➔​ Disminución del número de receptores
-​ internalización
-​ inactivación por consecuencia de
-​ degradación
-​ liberación
➔​ Inhibición de síntesis de nuevos receptores
➔​ Modificación en la eficacia del sistema receptor-efector

Hiperreactividad: Consiste en el incremento de la respuesta de una célula a la acción de un

ligando como resultado de la falta temporal de acción de dicho fármaco – fenómeno de
rebote o retirada =Beta bloqueadores
➔​ Aumento del número de receptores
➔​ Incremento de la afinidad

Probióticos -Antes, durante y después – fármacos para restaurar la flora intestinal (todas
las vías)

PROBIÓTICOS
Preparado o producto que contiene cepas de microorganismo viables en cantidad
suficiente como para alterar la microflora en algún compartimento del huésped
(implantación o colonización) y producen efectos beneficioso en el hospedados

– Previenen recaídas

Importante viabilidad:
-​ La bacteria debe mantenerse activa en el producto donde se incorpore
-​ Debe sobrevivir al paso por el tracto gastrointestinal
-​
 -​ Resistir los distintos pH

Funciones:
-​ Mejoran el tránsito intestinal
-​ Producen un efecto antiinflamatorio
-​ Beneficia el desarrollo de bifidobacterias
-​ .
-​ .
-​ .

Contraindicaciones:
-​ Sistema inmune deprimido: causando infecciones en sangre
-​ Pacientes alérgicos
-​ Pacientes que padezcan cáncer o sean susceptibles a infecciones

Tipos de probióticos:
➔​ Cepas específicas:
➔​

PREBIÓTICOS
Alimento que necesita la microflora
Prebióticos- probióticos = balance entre ambos

Probiótico + prebiótico =Simbiótico

Farmacología clínica
-​ Farmacología clínica: Estudia las acciones y los efectos de los fármacos en el
hombre sano y enfermo y se ocupa de la investigación para el uso racional de los
medicamentos
-​ Ensayo clínico: evaluación experimental de un medicamentos en seres vivos para
evaluar su seguridad y eficacia
-​ Dosier: requisitos para entrar a un ensayo clínico
 1. Fases del ensayo clínico
-​ Criterios para iniciar estudio clínico: Identificación de un compuesto en
investigación se evaluó: in vitro y con diferencia de ensayos preclínicos
Con el fin de proporcionar una evaluación preliminar que permita anticipar y decidir
sobre el paso a la fase clínica en humanos

Estudio in vitro: Tejidos

Estudios en vivo: En seres vivos
Estudios digitales

FDA: Food And Drug Administration

FASES:
1.​ Fase 1 (preclínica): evaluar la seguridad del fármaco, obtener información de
carácter farmacocinético. Duración de entre 1 a 2 años (doble ciego)
-​ Fase 1A: Se evalua la farmacocinética y tolerabilidad
-​ Fase 2A: se evalúa la dosis tolerada
2.​ Fase 2 : (doble ciego)
3.​ Fase 3:(doble ciego) Se utilizan para obtener los datos y eficacia y seguridad del
medicamento para las autoridades regulatorias.

4.​ Fase 4: Se realiza una vez que el fármaco ya está comercializado. Persigue
aumentar el conocimiento del fármaco, su uso en una población más amplia y
permite identificar aspectos de seguridad poco frecuentes.

Fármaco huérfanos: Son fármacos que se investigan para aplicarlo en el tratamiento de

enfermedades poco frecuentes

2. Diseño y parámetros del ensayo clínico

 Anticolinérgicos
p- 164 katzung
Las acciones de la ACh y los fármacos relacionados en los sitios efectores autonómicos se
denominan muscarínicos

Se clasifican según su acción:

-​ Acción directa: se unen y activan los receptores muscarínicos o nicotínicos.
Aumentan la concentración endógena de acetilcolina en las hendiduras sinápticas y
uniones neuroefectoras (amplificadores de acetilcolina endógena)
-​ Acción indirecta: producen efectos inhibiendo la acetilcolinesterasa, que hidroliza la
acetilcolina en colina y ácido acético

Mecanismo de acción:
Modifica la función del órgano por dos mecanismos:
1.​ Acetilcolina activa receptores muscarínicos en las células efectoras alterando la
función del órgano
2.​ Acetilcolina liberada interactúa con receptores muscarínicos en terminales
nerviosos para modular la liberación de su neurotransmisor.

La unión agonista muscarínica a receptores M1, M2 y M3 activa la cascada de trifosfato de

inositol (IP3) – libera calcio del retículo endoplásmico y sarcoplásmico - , diacilglicerol
(DAG) – apertura de canales de calcio del músculo liso –
1. Introducción (Conceptos básicos de la Neurotransmisión, Generalidades de los
anticolinérgicos, forma farmacéutica, presentación)
●​ Neurotransmisión:
●​ Anticolinérgicos: inhiben la acción de la acetilcolina en los receptores
muscarínicos. Son broncodilatadores efectivos
●​ Forma farmacéutica:

Los receptores muscarínicos de acetilcolina en el sistema nervioso periférico se

encuentran en células efectoras autonómicas inervadas por nervios parasimpáticos
posganglionares. Presenten también en ganglios autonómicos y en algunas células;

ACETILCOLINA :

Receptores colinérgicos:
1.​ Muscarínicos: Median los efectos del neurotransmisor colinérgico. Funciones
cognitivas y de aprendizaje
2.​ Nicotínicos:

Fármacos
-​ Atropina:
-​ Homatropina:
-​ Tiotropio: Antídoto- fisostigmina
-​ Dicicloverina
-​ Oxibutinina: Indicaciones en niños + 5 años -
-​ Ipratropio:

Butilhioscina semejante a butilescopolamina (escopolamina no hay en México)

➔​ Absorción:
SNC
 ★​ Atropina
★​ Escopolamina (Butilbromuro de hioscina)- NO hay en México
Grupo farmacológico: Anticolinérgico
Forma farmacéutica:
-​ Ampolletas
-​ Solución oral
-​ Grageas
-​ Gotas pediatricas
Mecanismo de acción:
Indicaciones: Antiespasmódico gastrointestinal, dismenorrea
Contraindicaciones:
-​ glaucoma
-​ estenosis pilórica
-​ hipertrofia prostática
-​ acalasia
-​ íleo paralítico
-​ megacolon
-​ retención urinaria
-​ bloqueo de transmisión nerviosa en ganglios de SNA
-​ parálisis respiratoria

Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ Frecuentes: boca seca, estreñimiento, dificultad para la micción, disminución de la
sudoración
-​ Poco frecuentes:
-​ Raras: confusión, cefalea, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, dolor, ocular,
erupción cutánea
Dosis:
-​ Adultos: 10 a 20 mg 4 veces al día, 30 minutos antes de los alimentos y antes de
dormir
-​ Niños: 1 a 12 años: 6.67 mg de bromuro de butilhioscina por cada 2 kg de peso
corporal, 3 veces al dia

Interacciones farmacológicas y alimentarias:

-​ Alcohol: antabuse
-​
Embarazo y lactancia:
 ★​ Homotropina
★​ Ciclopentolato
★​ Tropicamida
★​ Ipratropio
★​ Tiotropio
★​ Aclidinio
★​ Umeclidinio
★​ Pirenzepina
★​ Telenipina
★​ Oxibutinina
★​ Trospio
★​ Darifenacina
★​ Solifenacina
★​ Tolterodina
★​ Fesoterodina
★​ Glicopirrolato
★​ Diciclomina
★​ Hiosciamina
★​ Trihexifenidilo
★​ Benzotropina
Antídotos y manejo de la Sobredosificación
Antídoto= Fisostigmina: es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa que impide
la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpático
La dosis intravenosa o IM inicial es de 2mg, con administración de dosis adicionales si
es requerido.

Esta amina terciaria cruza la barrera

●​ Efecto parasimpaticomimético indirecto: Medicamentos que imitan o potencian las

acciones del sistema nervioso parasimpático

Manejo de sobredosificación:
-​ crisis colinérgica:debilidad originada por despolarización generalizada de la placa
motora terminal

Debilidad miasténica: debilidad muscular (músculo liso que recubre el intestino) - Sulfato
de atropina controla efectos adversos de los anticolinérgicos

Carbón activado: cuanto tiempo (2 hrs máximo) tiene que ingirio el tóxico – el carbón
abraza la molécula para permitir su eliminación (heces), no permite absorción del
enterocito
Requiere utilización inmediata – no requiere del antídoto
Dosis dependiente

Reacciones adversas y bioestimulación

Los efectos paatecen minutos después de la inhalación de vapores o aerosol. La aparición
de los íntomas se retrasa después de la absorción en el tubo digestivo percutánea.

Efectos oculares: miosis exgaerada, dolor ocular, congestión conjuntival , bisión

disminuida espasmo ciliar y cefalea frontal
rionera
hiperemia de
Tubo digestivo: anorexia, nausea, vómito, espasmos abdominales y diarrea. Con la
absorción percutáneea de líquido, los primeros síntomas casi siempre con sudoración y
fasiculaciones en la vecindad inmediata al sitio.

-​ Intoxicación grave: salivación extrema y defecación, micción involuntaria,

sudoración, lagrimeo, erección peniana, bradicardia e hipotensión
Consecuencia más grave: parálisis de músculos respiratorios

Las fenotiazinas o agentes con actividad antimuscarínica (antagonista) no deben

utilizarse porque su acción antimuscarínica es probable que se intensifique la toxicidad.

El tiempo para que sobrevenga la muerte después de la exposición a este medicante puede
ocurrir entre menos de 5 minutos y hasta 24 hrs, según la dosis, vía, sustancia y otros
factores. La consecuencia principalmente es insuficiencia respiratoria.
Presión arterial en niveles alarmantemente bajos

Síndrome intermedio : 1 a 4 días, cifras sanuíneas bajas de colinesterasa, debilidad

muscular. Puede quedar de manifiesto una neurotoxiccidad tardía depués de intoxicción
grave.
Interacciones farmacológicas y alimentarias
Tracto gastrointestinal:
-​ alteración del vaciado gastrico
-​ aumento de reflujo esofágico
-​ Estreñimiento
-​ Vaciado vesical incomplento

-​ Ingerir fármaco con la leche NO pérmite una correcta absorción (parte ferrica de la
leche)
 -​ Jujo de toronja – metabolismo hepático – (cítricos) influye mucho a nivel del
citocromo P450

Clasificación de los fármacos por su riesgo al Feto

A)​ -
B)​ -
C)​ -
D)​ -
X)
Uso en Embarazo y lactancia
Son clasificados como categoría B según la FDA, lo que indiica que no se ha demostrado
teratogenicidad en el embarazo y lactancia
Farmacoeconomía:
Diferentes tipos de analisis:
-​ Minimización de costos: minimización de 2 o más productos terapeúticos
-​ Analisis costo-beneficio: Permite determinar si los beneficios jsutifican el gasto
económico
-​ Analisis de costo-efectividad: Compara los costos monetarios, si funciona o no
-​ Analisis costo y utilidad : beneficio para px e institución o médico

Lactancia y embarazo:
Asociación internacional de lactancia y OMS= exclusiva los 6 meses de edad hasta los 5
años de edad – debido a que tiene un impacto directo deabsorción de omega 3 y DHA, de
fácil digestión
Asia, Africa – 8 años de lactancia materna

Clasificación de la OMS:
●​ Riesgo alto:
●​ Riesgo intermedio:
●​ Riesgo:

Clasificación de FDA: – embarazo

●​ A
●​ B
●​ C
 ANTIMICROBIANOS
Antibióticos B-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y
monobactamas) comparten una estructura de anillo de lactama B y mecanismos de
acción (inhibición de la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana).

Inhibición de la síntesis de peptidoglicanos

Estos antibióticos inhiben el último paso en la síntesis de peptidoglucanos.
PBP: Proteína de unión a la penicilina (penicilin-binding protein)

PENICILINAS
Bactericidas

➔​ Mecanismo de acción: Interfieren en el último paso de la síntesis de pared celular

bacteriana, (enlace cruzado de cadenas de peptidoglicano adyacentes por
transpeptidación). Debido a la similitud de la estructura la porción terminal de la
cadena de peptidoglucano, compote y se unen a enzimas PBP, que catalizan la
transpeptidasa y facilitan el enlace cruzado de la pared celular. Formación de una
pared celular debilitada y a la larga en muerte celular.

Penicilina G:
Son muy activos contra cepas sensibles de cocos grampositivos
Solución inyectable (no son estables GI) – Intramusuclar, Intravenosa

Administración parenteral:
-​ IM: concentración máxima en plasma se alcanza a cabo de 15-30 minutos
(benzatínica, procaína)

Aceptores= Albúmina: llega al torrente sanguíneo para ser trasladada (albúmina)

especificidad, afinidad, avidez (mayor avidez del fármaco a la albúmina)
Indicaciones terapéuticas:
-​ Neumonía por neumococos: 5 días de tratamiento
-​ Meningitis por neumococos: En combinación de vancomicina y una cefalosporina
de 3ra generación
-​ Infecciones por estreptococos B-hemolíticos:
-​ Choque tóxico estreptocócico B-hemolítico y fascitis necrosante
-​ Neumonía estreptocócica B-hem

Sífilis:

Penicilina V:

Penicilina de amplio espectro: - Aminopenicilinas

Actividad antimicrobiana: bactericidas
Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis de la pared bacteriana

➔​ Ampicilina: (con o sin adición de gentamicina)

Presentación: Tabletas, solución inyectable, suspensión de 50 mg
Ampicilina + Sulbactam = sulfamicilina (tabletas, solución inyectable) amplia espectro apra
entericos y anaerobios

Dosis oral
Ingesta de alimentos antes = disminuye la absorción, por lo que se debe tomar 1 hr antes o
después de comer
➔​ Amoxicilina:
Presentación: cápsulas, suspensión 250 mg
Amoxicilina + Ácido clavulánico = suspensión de 400 mg, tabletas de 850 mg

Indicaciones: Microorganismos sensibles a penicilina

-​ Tracto respiratorio superior (nuemonía)
-​ Tracto urinario (cistitis, uretitis)
-​ Tracto gastrointestinal (enteritis, peritonitis)
-​ Meningocos
-​ [Link] (menor efecto con amoxicilina)

Resistencia variables: Neumococs, [Link] + estreptococs viridians (tal vez)

Resistentes:
-​ [Link], [Link]
 -​ Todas las especies de Klebsiella
-​ Shigella, pseudomonas, serratiam acinetobacter, [Link] y proteus indol-positiivo
-​ Salmonella

Contraindicaciones:
-​ Px con alergia (penicilinas)
-​ px con mononucleosis infecciosa (enfermedad del beso) u otras infecciones virales
=erupción medicamentosa

Farmacocinética: lineal, se distribuye ampliamente en el cuerpo

Biotransformación limitada: se metaboliza en el hígado

Penicilinas antiestafilocócicas:
inhiben el crecimiento de la mayoría de los estafilococos productores de B-lactamasas .

Penicilinas antipseudomonas:

Penicilinas inhibidores de b-lactamasas:

 Los radicales en la fracción del ácido 6 aminopenicilánico determinan las propiedades
farmacológicas antibacterianas esenciales de las moléculas resultantes

Ampicilina

Grupo Penicilinas
farmacológico

Forma farmacéutica Cápsulas, polvo para suspensión oral, inyección intravenosa

Presentación Varía según el fabricante y la dosificación

Indicaciones Infecciones bacterianas causadas por organismos susceptibles, como otitis media,
sinusitis, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario,
meningitis

Contraindicaciones Hipersensibilidad a las penicilinas, antecedentes de reacciones alérgicas graves a las

penicilinas o cefalosporinas

Mecanismo de Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a proteínas

acción específicas de la membrana bacteriana.

Farmacocinética Absorción oral rápida y completa, distribución amplia en tejidos y líquidos corporales,
eliminación principalmente renal.

Biotransformación Mínima, se excreta principalmente por la orina en forma activa.

Farmacodinamia Tiempo-dependiente, la eficacia depende de mantener niveles de concentración por

encima de la concentración mínima inhibitoria durante un período prolongado.

Los radicales en la fracción del ácido 6 aminopenicilánico determinan las propiedades

farmacológicas antibacterianas esenciales de las moléculas resultantes

Amoxicilina

Grupo Penicilinas
farmacológico

Forma farmacéutica Cápsulas, tabletas masticables, suspensión oral, inyección intravenosa

Presentación Varía según el fabricante y la dosificación

Indicaciones Tratamiento de infecciones bacterianas causadas por organismos susceptibles, como

otitis media, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto
urinario, entre otras.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a las penicilinas, antecedentes de reacciones alérgicas graves a las

penicilinas o cefalosporinas.

Mecanismo de Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a proteínas

acción específicas de la membrana bacteriana.

Farmacocinética Buena absorción oral, distribución amplia en tejidos y líquidos corporales, eliminación
principalmente renal.

Biotransformación Mínima, se excreta principalmente por la orina en forma activa.

Farmacodinamia Tiempo-dependiente, la eficacia depende de mantener niveles de concentración por

 encima de la concentración mínima inhibitoria durante un período prolongado.

Resistentes a penicilinasas/Antiestafilocócicas

Los antibióticos B-lactámicos inhiben la terminación del enlace cruzado de la

pentaglicina.

Actividad bacteriana:

Las penicilinas isoxazólicas inhiben el crecimiento de la mayoría de los estafilococos

productores de B-lactamasas

Penicilinas resistentes a las betalactamasas estafilocócicas. Son activas contra los

estafilococos y los estreptococos, pero no contra los enterococos, las bacterias
anaeróbicas y los cocos y bacilos gramnegativos.

●​ Meticilina: No se emplea clínicamente, excepto para identificar las cepas

resistentes a [Link]

La meticilina y la nafcilina son penicilinas semisintéticas con elevada resistencia a la

hidrólisis por B-lactamasas . Son bactericidas frente a cepas de S. aureus resistentes a
la penicilina G, aunque no son tan activos como ésta frente a otros gérmenes
grampositivos.
●​ Nafcilina:
-​ parenteral
●​ Dicloxacilina:
-​ parenteral
●​ Oxacilina:
-​ parenteral
●​ Cloxacilina:
-​ oral

Cefalosporinas
Introducción (Grupo farmacológico, forma farmacéutica, presentación)
Compuestos que contienen ácido 7-aminocefalosporánico

★​ Cuenta con dos cadenas laterales a diferencia de las penicilinas que cuentan con una
cadena lateral

Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana de manera similar a la penicilina

L- listeria (4ta)
A- Atípicos (mycoplasma y clamidia) (4ta)
M- MRSA (5ta generación)
E- Enterococos (5ta generación)

Clasificación :
1.​ primera generación : tienen buena actividad contra bacterias grampositivas,
actividad moderada con gram negativos son susceptibles, a excepción de
enterococos, MRSA y [Link]. Actividad moderada contra Moraxella
catarrhalis, [Link], Klebsiella pneumoniae y [Link].
2.​ Segunda generación :Mayor actividad contra microorganismos gramnegativos
([Link]) pero menos activos que los de tercera generación
3.​ Tercera generación : Usualmente son menos activas que los de primera generación
contra los cocos grampositivos. Activo contra Enterobacteriaceae; aunque la
ceftriaxona y cefotaxima tienen una gran actividad estrecptococcica.
4.​ Cefalosporinas antipseudomonas : se incluyen ceftazidima y cefepima (similar a la
ceftriaxona)
 5.​ Cefalosporinas anti-MRSA : tienen modificaciones estructurales que permiten la unión
e inactivación de las PBP alteradas expresadas por MSRA, MRSE y [Link]
resistente a la penicilina

NOTA: Ninguna de las cefalosporinas tiene actividad confiable contra las siguientes
bacterias:
-​ Enterococcus
-​ L. monocytogenes
-​ Patógenos respiratorios atípicos (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydophila pneumoniae)
-​ Legionella micdadei
-​ C. difficile
-​ Campylobacter jejuni
-​ Acinetobacter spp

Indicaciones
-​ Pacientes con insuficiencia renal (reducir la dosis debido a que se excretan
principalmente por el riñón)
 Contraindicaciones
-​ Embarazo (atraviesan la placenta y se encuentra en altas concentraciones en los
fluidos sinovial y pericárdico)

Mecanismo de acción, farmacocinética, biotransformación y farmacodinamia

Mecanismo de resistencia bacteriana: La resistencia a las cefalosporinas puede estar
relacionada con la incapacidad del antibiótico para alcanzar sus sitios de acción con las
alteraciones en las PBP que son los objetivos de las cefalosporinas.

Indicaciones para aumentar biodisponibilidad

Cronofarmacología

Dosis terapéutica y vías de administración

1.​ primera generación: infecciones de la piel
Antídotos y manejo de la Sobredosificación

Reacciones adversas y bioestimulación

Se observan reacciones como:
-​ anafilaxis
-​ broncoespasmo
-​ urticaria
-​ erupción maculopapular (generalmente después de varios días de terapia)
-​ fiebre
-​ eosinofilia
-​ diarrea
-​ ictericia en RN (La alta afinidad de unión de la ceftriaxona por la albúmina sérica
puede desplazar a la bilirrubina)
-​ Pseudolitiasis biliar: altas concentraciones biliares de ceftriaxona combinadas con
su afinidad por el calcio
-​ hemorragias

Reacciones alérgicas:
Interacciones farmacológicas y alimentarias

Uso en Embarazo y lactancia.

1.​ Cefalexina: totalmente compatible con la lactancia, riesgo muy bajo, evaluar
riesgo-beneficio (partos naturales con desgarroo o uso de la episiotomia)
2.​ Cefazolina. no disponible en México
3.​ Cefa: para animales
4.​ Cefadroxilo:

2da y 3ra generación ideales utilizados para pie diabético (anaerobios, gram+, gram-)
— penicilina, clindamicina, azitromicina (alergia penicilina) para estreptococos
betahemolítico grupo A

5.​ cefaclor:
niños 20-40 mg/kg/día
niñas a partir del año (peso)
niños a partir de los 9 meses, 9 kilos

— —–———————————————————

Rúbrica para la patología infecciosa:

Definición/Antecedentes/Agente etiológico

Epidemiología

Patogenia

Diagnóstico

Tratamiento con interacciones farmacológicas y efectos secundarios de cada

fármaco

Rehabilitación y/o Prevención

Pronóstico

Referencia a segundo o tercer nivel

Contenido adicional (Tablas, gráficas, imágenes, diagramas, etc)

Criterios de centor

Puntos ureterales

Otros antimicrobianos
➔​ Aminoglucósidos : bactericidas inhibidores de la síntesis de proteínas
Utilizados principalmente para tratar infecciones causadas por bacterias aerobias
gramnegativas.
-​ gentamicina
 -​ tobramicina
-​ amikacina
-​ netilmicina
-​ kanamicina
-​ estreptomicina
-​ paromomicina
-​ neomicina

➔​ Tetraciclinas y cloranfenicol : todas son muy dañinas para el estómago, se deben

consumir 2 hrs antes de los alimentos (1ra dosis en ayunas para ver si presenta
alguna reacción)
pH ácido para que se pueda absorber

Oxitetraciclina: De amplio espectro

Grupo farmacológico: Tetraciclinas
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ Infecciones del sistema urinario
-​ Infecciones del tracto respiratorio
-​ Infección
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las tetraciclinas (erupciones cutáneas, anafilaxia),
niños menores de 8 años (problemas en el desarrollo óseo), insuficiencia hepática,
insuficiencia renal, úlceras pépticas, miastenia gravis (empeora la debilidad muscular)
Vida media:
Cronofarmacología: En ayunas
Reacciones adversas:
-​ trastornos del metabolismo
-​ trastornos congénitos
-​ trastornos del sistema sanguíneo y linfático
-​ trastorno del sistema inmune
-​ trastornos musculoesqueléticos
-​ trastornos del sistema nervioso
-​ trastornos gastrointestinal
-​
Dosis:
Oral: diferentes tomas al día
-​ 4 veces al día durante 2 semanas para sífilis primaria
-​ 500 mg 4 veces al día durante 2 semanas (infección menor a un año) sífilis
terciaria o latente cada 6 hrs, durante 24 a 48 hrs después de que hayan
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
 -​ Anticoagulantes
-​ interactúan con la acción bactericida de la penicilina
Embarazo y lactancia: Contraindicado en el embarazo y de riesgo muy bajo para la
lactancia (seguro)

Tetraciclina: bacteriostático de amplio espectro

Grupo farmacológico: Tetraciclinas
Forma farmacéutica: cápsulas
Presentación:
1 Caja , 1 Envase(s) de burbuja , 10 Cápsulas , 250 Miligramos
1 Caja , 1 Envase(s) de burbuja , 16 Cápsulas , 250 Miligramos
1 Caja , 1 Envase(s) de burbuja , 8 Cápsulas , 500 Miligramos
1 Caja , 1 Envase(s) de burbuja , 16 Cápsulas , 500 Miligramos
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ infecciones de vías respiratorias
-​ infecciones digestivas
-​ infecciones genitourinarias
-​
Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia renal o hepática, estado
hemorragíparos, albuminuria, hematuria y gastritis, niños menores de 8 años (afecta al
desarrollo dentaria produciendo manchas grises permanentes y alenta el crecimiento
óseo)
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ náuseas
-​ vómito
-​ fotosensibilidad de la piel
-​ dermatitis exfoliativa
-​
Dosis:
Adultos: 1 a 2 g según la gravedad de la infección, dividido en 2 a 4 tomas
Niños: + 8 años 25-50 mg /kg/día en 4 dosis iguales
Duración. aprox 5 días, varía según la infección, hasta 12 semanas (todas las tetraciclinas)
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia: Riesgo muy bajo en la lactancia y en el embarazo están totalmente
contraindicadas

Limeciclina:
Grupo farmacológico: Tetraciclinas
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ acné severo, moderado a leve
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia

Doxicilina:
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: cápsulas
Presentación:

Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología: 2 hrs después de los alimentos
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​ anticonceptivos orales
-​ anticonvulsivos
Embarazo y lactancia

Minociclina
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia

➔​ Eritromicina y otros macrólidos : lincomicina y clindamicina no se pueden usar en

conjunto con ningún macrólido

Eritromicina : 1ra generación

Grupo farmacológico: Macrólidos
Forma farmacéutica:
caja con 12 tabletas de 500 mg
caja con 20 tabletas de 250 mg

Mecanismo de acción:detiene el crecimiento de la bacteria. Implica la unión da la

subunidad 50S del ribosoma bacteriano, parte esencial en la maquinaria de la síntesis de
proteínas
Eliminado por la bilis
Biotransformación: desmetilación, hidroxilación, conjugación
Indicaciones: Infecciones producidas por:
-​ streptococcus pyogenes
-​ Staphylococcus aureus
-​ Streptococcus pneumoniae
-​ Streptococcus a-hemolítico
Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia hepática y renal (niños
con insuficiencia renal)
Biodisponibilidad: Mejor absorción con los alimentos, no afecta si es antes o después del
alimento
Cronofarmacología: No hay diferencia
Reacciones adversas:
-​ náuseas
-​ vómito
-​ diarrea
-​ dolor abdominal
-​ colitis pseudomembranosa (casos raros)

Dosis: vía oral

Adultos: 350-500 mg cada 6 hrs
Niños: 30 a 50 mg por kg de peso corporal y por día en dosis fraccionadas cada 6 hrs ,
en infecciones más severas puede aumentarse la dosis
Sobredosificación:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia: Se sugiere no administrar durante el primer trimestre. En la
lactancia presenta un riesgo leve posible, evaluando el riesgo-beneficio para su
administración

Claritromicina:
Grupo farmacológico: Macrólidos
Forma farmacéutica:
1 caja con

Mecanismo de acción: d
Biotransformación:
Indicaciones: Infecciones en infecciones de vías respiratorias:
-​ faringitis
-​ otitis
-​ sinusitis
-​ amigdalitis
infecciones de vías respiratorias bajas:
-​ bronquitis
-​ neumonía
Infecciones de la piel y tejidos blandos
-​ celulitis
-​ foliculitis
-​ impétigo
Contraindicaciones:Menores de 8 meses (tomando en cuenta
Vida media: de 2 a 7 hrs
Reacciones adversas:
-​ Náusea
-​ vómito
-​ urticaria
-​ dispepsia
-​
Dosis: vía oral
Adultos:250 a 500 mg cada 12 hrs por 10 días
Niños: + 12 años 7.5 a 14 mg/kg/día fraccionado cada 12 hrs por 10 días - dependiendo
de la infecciones si es grave o moderada
Menores de 12 años administra -7.5
Sobredosificación: Medidas generales
Interacciones farmacológicas y alimentarias: incrementa los efectos de
Los alimentos afectan su absorción, debe ser administrador una hora antes o una hora
después de (más si es genérico)
Embarazo y lactancia: De riesgo muy bajo en la lactancia. En el embarazo es tipo C, por lo
que solo debe ser administrador si el beneficio es mayor que el riesgo

Azitromicina: De 2da generación

Grupo farmacológico: Macrólidos de amplio espectro, amplio grado de penetración tisular
Forma farmacéutica: Tabletas, suspensión, comprimidos, polvo para constituir,
-​
Farmacodinamia:
Mecanismo de acción: Se une al ARN ribosomal de las unidades 50S bacteriana,
deteniendo la síntesis de proteínas bacterianas al inhibir el paso de la transpeptidación
(translocación) y al inhibir el ensamblaje ribosomal 50S
Biotransformación:
Indicaciones: Infecciones respiratorias, genitourinarias, de transmisión sexual,
Adultos- exacerbaciones bacterianas agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica debidas a haemophilus influenzae, moraxella catarrhalis o streptococcus
pneumoniae.
-​ faringitis
-​ amigdalitis (Streptococcus pyogenes)
-​ uretritis (clamidia)
-​ neisseria

Niños:
-​ faringitis
-​ amigdalitis
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a macrólidos
Biodisponibilidad: 37%, alimentos bajos en grasas o en ayunas
Eliminación: de 2 a 4 días excretada en la orina, excreción biliar
Reacciones adversas:
Dosis: vía oral
Adultos: dosis única diariamente, el periodo se establece de la siguiente manera:
-​ clamidia, haemophilus ducreyi 1000 mg
-​ Neisseria gonorrhoeae 1000 mg o 2000 mg
-​ VIH 2000 mg
-​ VIH avanzada 600 mg una vez al día
Niños:
10-20 mg/kg/día durante 10 días
(niñas mayor peso) a partir de 3 meses o 5 kilos en ambos sexos

Sobredosificación: Tratamiento sintomático y medidas generales de sostén

 Cronofarmacología: en ayunas
Vida media: 68 hrs
Interacciones farmacológicas y alimentarias: evitar la ingesta con jugo de toronja
Antiácidos reducen la concentración máxima aprox un 25%

Embarazo y lactancia:Riesgo muy bajo en la lactancia

➔​ Quinolonas y antisépticos urinarios :

TODAS las quinolonas contraindicadas en menores de 18 debido a que afectan la metáfisis
GENERACIÓ FÁRMACOS ALTERNATIVA INDICACIONES CONTRAINDICACIO EMBARAZO Y
N S NES LACTANCIA

No fluoradas -Ácidos NO se administra en

nalidíxico el primer trimestre
2 tabs de -Oxolínico NO hay riesgo durante
500 mg = 1 -Piromídico la lactancia
g (4 tabs x -Cinoxacino
día) -Acroxacino

Fluoroquinol -Norfloxacino
onas -Pefloxacino
-Ofloxacino
-Enoxacino
-Ciprofloxacin
o
-Amifloxacino

Difloxacino
Lomefloxacin
o
Esparfloxac
ino
Fleroxacino
Temafloxacin
o
Tosufloxacino
Levofloxacino
Grepafloxacin
o
Pazufloxaci no
Balofloxacino
Nadifloxacino

Moxifloxacino
Trovafloxacin
 o
Garenoxacino
Sitafloxacin
Gemifloxacino
Gatifloxacino
Cinafloxacino
FENAZOPIRIDINA: tiñe la orina de color rojo u anaranjado
Presentación: tabletas de 100 mg, caja de 20 o 24 tabs
Dosis:
Adultos: oral 200 mg 3 veces al día después de cada comida
Niños: mayores de 10 años, 100 mg 3 veces al día
Indicaciones: antiséptico de orina y antiespasmódico en infecciones de vías urinarias:
pielonefritis, uretritis, postoperatorio, examenes urológicos instrumentales
Contraindicaciones: Niños menores de 12 años (interfiere con los discos de crecimiento),
hepatitis insuficiencia renal, mujeres menores de 18, hombres menores de 21
Cronofarmacología: en ayuno debido a que un pH ácido va a ayudar a una mejor absorción
del fármaco (NO tomar antiácidos)
Embarazo y lactancia: NO se debe utilizar durante los primeros dos trimestres del
embarazo, durante el 3er trimetre NO hay riesgo
Lactancia de riesgo bajo (ibuprofeno o paracetamol, dosis analgésica:1gr de paracetamol
(4 g max) ibuprofeno 400 mg x dosis (4 gr al día c/6 u 8 hrs)- dosis antipirética 500 mg
Antídoto: sobredosis puede causar metagemiglobinemia, anemia hemolítica y toxicidad
hepática
Reacciones adversas: cefalea, trastornos intestinales, dispexia, emesis. Puede llegar a
presentarse un tinte amarillento en la piel y esclerótica lo cual va a indicar una
acumulación del fármaco en caso de falla renal, se deberá suspender el fármaco

ÁCIDO PIPEMÍDICO
Indicaciones: infecciones de vías urinarias no complicadas
Contraindicaciones: antecedentes convulsivos, insuficiencia hepática renal grave,
deficiencia de deshidrogenasa-glucosa 5 fosfato,
Dosis:
Infecciones agudas: 1 gragea cada 12 hrs durante 10 días
infecciones urinarias, subagudas, crónicas o recurrentes: 1 o 2 grageas cada 12 hrs durante
10 a 20 días
Quitar dulces y aumentar la ingesta de agua natural
Reacciones adversas: rash cutáneo, náuseas, emesis
Uso en embarazo y lactancia: administrar con precaución durante el primer trimestre. De
riesgo bajo en la lactancia
Alternativas. ciprofloxacino, Ofloxacino y norfloxacino
ácido ascórbico favorece/complementa infección de vías urinarias debido a que vuelve más
ácido impidiendo así la proliferación de bacterias

NORFLOXACINO:
Presentación:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Dosis:
Reacciones adversas:
Uso en embarazo y lactancia: riesgo fetal, fluoroquinolonas NO se deben usar durante la
gestación. De riesgo muy bajo en la lactancia

➔​ Ciprofloxacino: 2da generación c/acción bactericida que actúa a nivel intracelular

inhibiendo la
Presentación:tabletas de 250 mg, 500 mg, 750 mg
cápsulas
solución
liberación prolongada
solución oftálmica
solución gotas óticas
tabletas recubiertas
Indicaciones: infecciones de vías respiratorias )bronquitis aguda, fibrosis quística,
reagudización de bronquitis crónica), infecciones GI (fiebre tifoidea, diarrea infecciosa,
peritonitis), infecciones osteoarticulares, infecciones de la piel y tejidos blandos,
organismos grampositivos y gramnegativos,

Resistencia a la pseudomona aeruginosa (cefalosporina 4ta o 5ta gen) y

Contraindicaciones: menores de 18 años, hipersensibles a quinolonas, px con epilepsia y/o
estados de demencia. Reducir la dosis en px con insuficiencia renal y pacientes geriátricos
Mecanismo de acción: inhibe el superenrollamiento de DNA mediado por la girasa
replicando la replicación del DNA bacteriano

➔​ Acidonalidíxico
➔​ Nitrofurantoina
➔​ Metenamida
➔​ Cicloserina
 ➔​ Gatifloxacino
Grupo farmacológico: quinolonas
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

TOS: mayor probabilidad de que sea viral

Antimicóticos
Hongos: microorganismos más viejos del mundo, son altamente resistentes (se producen
lentamente), se adaptan a cualquier medio (información genética), son de difícil
eliminación

También se clasifican en las siguientes categorías:

-​ Fármacos sistémicos
-​ Para infecciones sistémicas (orales o parenterales)
-​ fármacos sistémicos orales
-​ fármacos tópicos (infecciones mucocutáneas)

Se clasifican en 2 grupos:
1.​ Antibióticos naturales: polienos y equinocandinas (parenteral)
2.​ Fármacos sintéticos: azoles (relativamente no tóxicos)y pirimidinas fluoradas

Anfotericina B:producidos por streptomyces nodosus. La anfotericina A no esta en uso

clínico
Grupo farmacológico: macrólido de amplio espectro
Forma farmacéutica: polvo liofilizado para inyección
Presentación:
1 caja, 1 frasco ámpula, 20 ml, 100 miligramos
 1 caja, 10 frases ámpula, 20 ml, 100 miligramos
1 caja, 1 frasco ámpula, 10 ml, 50 miligramos
1 caja, 10 frascos ámpula, 10 ml, 50 miligramos
Mecanismo de acción:actúa sobre la membrana celular fúngica, interfiriendo con
su permeabilidad y funciones transportadoras por medio de la formación de
grandes poros en la membrana
Indicaciones:
-​ Candida albicans
-​ cryptococcus neoformans
-​ histoplasma capsulatum
-​ blastomyces dermatitidis
-​ coccidioides immitis
-​ aspergillus fumigatus
-​ mucormicosis
Presentan resistencia: candida lusitaniae, pseudallescheria boydii
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la anfotericina
Farmacocinética:
-​ oral: es caza absorción, solo se administra en caso de micosis digestivas
altas
-​ Intravenosa: para infecciones sistémicas, reduciendo efectos adversos y
mejorando la farmacocinética
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ escalofríos, fiebre y cefalea durante la administración parenteral del
fármaco
-​ hipotensión
-​ reacciones anafilactoides
-​ toxicidad renal
-​ hipopotasemia
-​ hipomagnesemia
-​ alteraciones del equilibrio ácido base
-​ anemia
-​ trastornos hepáticos
-​ trombocitopenia
-​ tromboflebitis
-​ neurotoxicidad (inyecciones intratecales)
-​ exantemas cutáneos (aplicación tópica)
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
 -​ agentes antineoplásicos: intensifica el riesgo de toxicidad renal,
broncoespasmo e hipotensión
-​ corticoesteroides y corticotropina: potencia la hipopotasemia la cual puede
predisponer al px a disfunción cardiaca
-​ ciclosporina A: mayor nefrotoxicidad
-​ glucósido digitálicos: hipopotasemia y potenciar la toxicidad nefrotoxica
-​ imidazoles
-​ transfusiones de leucocitos
-​ relajantes de músculo esquelético:
Embarazo y lactancia:

Flucitosina:
Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

Nistatina:
Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

Itraconazol:
Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
 Indicaciones: micosis sistémicas:
-​ blastomicosis pulmonar y extrapulmonar
-​ histoplasmosis
-​ enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada no meníngea
-​ aspergilosis pulmonar
Tratamiento para diversas micosis superficiales y sistémicas.
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

ketoconazol:
Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

Fluconazol:
Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

Miconazol:
 Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:
Clotrimazol: Barmicil
Grupo farmacológico: imidazoles
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción: Altera las propiedades de permeabilidad de la membran
micótica y de las levaduras también inhibe la incorporación de acetato de
ergosterol, alterando la integridad y función
Indicaciones:
Contraindicaciones:
-​ hipersensibilidad a imadizoles tópicos
-​ menores de 2 años
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ imidazoles
-​ antibióticos poliénicos in vitro
Dosis: cutánea:
-​ dermatomicosis: de 3 a 4 semanas
-​ .
Se aplica una ligera capa de 2 a 3 veces por día y el tratamiento debe continuarse durante
15 días posteriores a la recuperación.
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia: Categoría D para el embarazo
Antifungico, antibiótico y esteroide (contraindicado en menores de 2 años)

Tolfnaftato:
Grupo farmacológico: macrólidos
Forma farmacéutica: crema
Presentación: 1 tubo de 15 g, 1 tubo de
Mecanismo de acción:
 Indicaciones:
Contraindicaciones:
-​ hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes
-​ niños menores de 2 años de edad
-​
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ irritación
-​ sensibilización
Dosis: Generalmente durante 2 o 3 semanas, pero puede durar hasta semanas
Interacciones farmacológicas y alimentarias: No tiene interacciones
Embarazo y lactancia:

Griseofulvina:
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: comprimidos recubiertos
Mecanismo de acción:Interrupción de la estructura del huso mitótico de la célula
fúngica, lo que
Indicaciones:
-​
Contraindicaciones:
-​ Hipersensibilidad
-​ Embarazo
-​ problemas hepáticos
-​ Lupus eritematoso o sistémico
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ erupción cutánea
-​ cefaleas
-​ fatiga
-​ leucopenia
-​ náuseas
Dosis:
Tratamiento para uñas de 6 a 12 meses
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​ anticoagulantes:
-​ barbitúricos:
-​ aumenta los efectos del alcohol
 Embarazo y lactancia:Contraindicado para el embarazo. Se desconoce si se excreta
en la leche materna

Onicomicosis

Antivirales
Los agentes antivirales inhiben los eventos replicativos específicos del virus o inhiben
preferentemente la síntesis de proteína o de ácidos nucleícos dirigidos por virus en
lugar de dirigidos por células hospedadoras.

VIRUS DE ADN: poxvirus, herpesvirus, adenovirus, hepadnavirus, papilomavirus

VIRUS DE ARN: rubéola, radovirus, picornavirus, arenavirus, flavivirus, ortomixovirus,
paramixovirus, coronavirus

★​ Aciclovir y valaciclovir: Es un derivado de la guanosina con actividad clínica contra

HSV-1 , HSV-2 y VZV
Inhibe la síntesis de DNA viral por 2 mecanismos:
1.​ la competencia con el deoxiGTP por la polimerasa DNA viral
2.​ terminación de la cadena tras la incorporación en el DNA viral
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: 1 caja de 35 tabletas de 400 mg
 1 caja de 25 tablets de 200 mg
1 caja 1 frasco ámpula de 250 mg
1 caja 5 frascos ámpula de 250 mg
Indicaciones: Tratamiento de herpes genital en px inmunocomprometidos, del herpes
cutáneo causado por el simple tipo I y II y en infecciones de herpes zoster
Contraindicaciones: hipersensibilidad
Reacciones adversas:
-​ Muy raros: anemia, Leucopenia, Trombocitopenia, Agitación, Confusión, Temblor,
Ataxia, Disartria, Alucinaciones, Trastornos Psicóticos, Convulsiones,
Somnolencia, Encefalopatía, Estado de coma, Hepatitis, Ictericia, Insuficiencia
Renal Aguda, Dolor renal.
-​ Raro: anafilaxia, Disnea, Trastornos Gastrointestinales, Aumento de Bilirrubina,
Aumento de enzimas Hepáticas, Angioedema, Aumento de Urea y Aumento de
Creatinina.
-​ Común: mareo, Cefalea, Náuseas, Vómito, Diarrea, Dolor abdominal, Prurito,
Exantema, Fatiga y Fiebre.
-​ Poco común: urticaria, pérdida de cabello.
Biodisponibilidad: oral baja de 15-20%
Eliminación: por filtración glomerular y secreción
tubular
Vida media: 2.5-3 hrs en px con función renal normal y de 20 hrs en px con anuria. en
neonatos 4 hrs y puede aumentar hasta 20 hrs
Dosis:
Infecciones genitales iniciales:
Aciclovir- 200 mg 5 veces/dí o 400 mg 3 veces poder día durante 7 a 10 días
Valaciclovir- 1000 mg dos veces al día durante 7 a 10 días
IV: 5 mg/kg cada 8 hrs

Episodios recurrentes:
Aciclovir- 200 mg 5 veces al día o 400 mg 3 veces a día durante 5 días
Embarazo y lactancia: Se excreta en leche materna de forma no significativa
Poco seguro en herpes simple materno
Probablemente seguro en Varicela-Zoster materna

omitir
★​ Valganciclovir
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
 Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

★​ Lamivudina
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: solución
Mecanismo de acción:
Indicaciones: para tratamiento en adultos y niños infectados de VIH
Contraindicaciones: hipersensibilidad
Reacciones adversas: Alteraciones hemáticas y del sistema linfático:
No comunes: neutropenia, anemia, trombocitopenia.
Muy raras: aplasia pura de células rojas.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición
Comunes: elevación del ácido láctico sérico (hiperlactacidemia).
Raras: Acidosis láctica (véase Precauciones generales).
Redistribución/acumulación de la grasa corporal (véase Precauciones generales). La
incidencia de esta complicación depende de múltiples factores, incluyendo la combinación
anti-retroviral que recibe el paciente.

Alteraciones del sistema nervioso central:

Comunes: cefalea.
Muy raras: se ha reportado parestesia, neuropatía periférica, aunque es incierta la relación
causal con el tratamiento.
Alteraciones gastrointestinales:
Comunes: náusea, vómito, dolor abdominal (alto), diarrea.
Raras: pancreatitis, aunque es incierta la relación causal con el tratamiento y aumento de
la amilasa sérica.

Alteraciones hepatobiliares:
No comunes: elevaciones transitorias de las enzimas (ASAT y ALAT)

Alteraciones en piel y tejido subcutáneo:

Comunes: exantema, alopecia.
Alteraciones músculo-esqueléticas y del tejido conectivo:
Comunes: artralgias y alteraciones musculares.
Raras: rabdomiolisis.

Alteraciones generales y relacionadas con el sitio de la administración:

Comunes: fatiga, malestar, fiebre.
Dosis:
Adultos y adolescentes con peso > 30 kg: La dosis recomendada de 3TC® solución es de
300 mg (30 ml) al día. Esta dosis puede administrarse como 150 mg (15 ml) dos veces al
día o 300 mg. (30 ml) una vez al día.

Niños = 3 meses y con peso < 30 kg:

La dosis recomendada es de 4 mg/kg dos veces al día, hasta un máximo de 300 mg al día.
Tabletas: Para asegurar la administración completa de la dosis, idealmente las tabletas
deben ingerirse enteras. Los pacientes que no puedan deglutirlas pueden recurrir a la
solución oral. Alternativamente, las tabletas pueden triturarse y mezclarse con pequeñas
porciones de alimento semisólido o líquido, el cual debe ingerirse completa e
inmediatamente (véase Farmacocinética).

Para niños que pesen de 21 a 30 kg: La dosis recomendada de 3TC® (lamivudina) es la

mitad de una tableta de 150 mg tomada en la mañana y una tableta entera tomada en la
noche.
Para niños que pesen de 14 a 21 kg: La dosis oral recomendada de 3TC® (150 mg) consiste
en media tableta ranurada tomada dos veces al día.
Niños < 3 meses: Los pocos datos que se tienen disponibles son insuficientes para
recomendaciones de dosificación específicas (véase Farmacocinética).

Insuficiencia renal: Las concentraciones de lamivudina en plasma (ABC) aumentan en los

pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, debido a la disminución en la
depuración (véase Farmacocinética). Por tanto, la dosis debe reducirse en los pacientes
con una depuración de creatinina < 50 ml/minuto, de acuerdo con la siguiente tabla. Los
mismos porcentajes de reducción de la dosis se aplican a los pacientes pediátricos con
insuficiencia renal.

Dosis en adultos y adolescentes = 12 años, con peso corporal de cuando menos 30 kg

Interacciones farmacológicas y alimentarias: Sustancias que se excreten por filtración
glomerular
Embarazo y lactancia: De riesgo muy bajo

★​ Sofosbuvir
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
 Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

★​ Tenofovir
Nucleótido sintético de primera línea en tratamiento en pacientes infectados con VIH-1 o
con el virus de hepatitis B por su capacidad para terminar con la síntesis del DNA y la
replicación viral.
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: Tabletas de 300 mg en un frasco con 30 tabletas
Mecanismo de acción:
Indicaciones: Tratamiento en adultos y niños (mayores de 2 años) con infección por
VIH-1, en combinación con otros retrovirales. Tratamiento en adultos con infecciones
crónicas por el virus de Hepatitis B.
Contraindicaciones:
-​ hipersensibilidad al fármaco
-​ efectos renales
-​ electrolitos séricos
-​ densidad ósea
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ náusea, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea de leves a moderadas
-​ mareo, vómito, astenia, insomnio, depresión y fiebre
-​ acidosis láctica, hepatomegalia, nefrotoxicidad, osteopenia, etc
Dosis:
-​ adultos: oral- infección por VIH, hepatitis B. 300 mg una vez al día
-​ niños: oral- infección por VIH. mayores de años 8 mm/kg una vez al dia
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

★​ Oseltamivir
Grupo farmacológico: Antivirales de uso sistémico
Forma farmacéutica: cápsulas
 1 caja 10 cápsulas de 30 mg, 45 mg, 75 mg
Mecanismo de acción: El carboxilato de oseltamivir es un análogo del estado de
transición del ácido salicílico, potente inhibidor de la neuraminidasas del virus de la
influenza A y B.

La neuraminidasa de la gripe separa los residuos terminales de ácido salicílico y

destruye los receptores reconocidos por la hemaglutinina viral que aparecen en la
superficie celular en los viriones hijos y en las secreciones respiratorias. Esta acción
enzimática es esencial para la liberación del virus de las células infectadas. La
inhibición de la actividad neuraminidasa conduce a la agregación viral en la superficie
celular y reduce la propagación del virus dentro del tracto respiratorio
Indicaciones: para el tratamiento de la influenza en adultos y niños de + de 1 año de
edad
Contraindicaciones: hipersensibilidad
Vida media: 6-10 hrs
Cronofarmacología:
Biodisponibilidad oral: 75%
Reacciones adversas: malestar gastrointestinal, náuseas, vómito, diarrea, dolor
abdominal, cefalea, insomnio, bronquitis (adultos), epistaxis, otitis media y conjuntivitis
(niños)
Dosis: La vía de administración es oral, con o sin alimentos. El tratamiento debe
iniciarse idealmente dentro de los primeros dos días del comienzo de los síntomas.

Tratamiento de la Influenza A y B: La duración del tratamiento es 5 días.

• Adultos y niños mayores de 13 años: 75 mg dos veces al día.
• Niños de 1 a 12 años de edad:
o Peso menor a 15 kg: 30 mg dos veces al día.
o Peso entre 15 y 23 kg: 45 mg dos veces al día.
o Peso entre 23 y 40 kg: 60 mg dos veces al día.
o Peso mayor a 40 kg: 75 mg dos veces al día.

Prevención de la Influenza A y B en caso de exposición con individuos infectados o

durante brotes en la comunidad: La duración del tratamiento es 10 días.
• Adultos y niños mayores de 13 años: 75 mg una vez al día.
• Niños de 1 a 12 años de edad:
o Peso menor a 15 kg: 30 mg una vez al día.
o Peso entre 15 y 23 kg: 45 mg una vez al día.
o Peso entre 23 y 40 kg: 60 mg una vez al día.
o Peso mayor a 40 kg: 75 mg una vez al día.
 Interacciones farmacológicas y alimentarias: NO tiene
Sobredosificación: Náusea y vómito.
Embarazo y lactancia: Riesgo mínimo en lactancia, se excreta en leche materna en
cantidad no significativa. Utilizada en RN. Nivel de riesgo muy bajo

★​ Zanamivir
Inhibe la neuraminidasa viral, por tanto provoca la agregación viral en la superficie celular y
reduce la diseminación de virus dentro del tracto respiratorio
vida media: 2.5 -5 hrs
Dosis: 10 mg (dos inhalaciones) dos veces al día durante 5 días
Reacciones adversas: irritación del tracto respiratorio. Precaución en personas con asma o
enfermedad pulmonar obstructiva crónica
★​ Amantadina y rimantadina
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: 1 caja con 24 cápsulas de 50/3/300 mg
caja con 1 frasco de 60 ml
1 caja con 1 frasco gotero de 30 mL

Mecanismo de acción:
Indicaciones: Auxiliar para el tratamiento de resfriado común, actúa contra virus
causante de gripe, alivia síntomas que la acompañan como fiebre, dolor muscular y
escurrimiento nasal
Contraindicaciones: No se administre a menores de 12 años o personas con
antecedentes de enfermedades mentales o nerviosas como convulsiones, epilepsia,
depresión, etc.
Reacciones adversas:
Efectos cardiovasculares:
Infarto del miocardio, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensión arterial,
hipotensión ortostática, edema periférico; se ha reportado un caso de taquicardia helicoidal
paroxística (síndrome de Torsade de Pointes) y prolongación del intervalo QT en el ECG,
principalmente con sobredosis o con su asociación con otros fármacos o en presencia de
factores de riesgo para la producción de arritmias.

Efectos endocrinos/metabólicos:
Acidosis metabólica, alcalosis respiratoria, síndrome de secreción inapropiada de hormona

Efectos gastrointestinales:
Constipación, diarrea, pérdida del apetito, náusea, boca seca, anorexia,
xerostomí[Link]ética.
Dosis: Adultos y mayores de 12 años: 1 cápsula cada 8 horas.
Interacciones farmacológicas y alimentarias: Este medicamento no debe
administrarse conjuntamente con medicamentos que actúen sobre el sistema
nervioso central, incluyendo inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs). Los IMAOs
interfieren con la detoxificación de la clorfenamina y prolongan e intensifican sus
efectos depresores centrales y anticolinérgicos. También puede presentarse sedación
aditiva cuando los antihistamínicos se administran simultáneamente con otros
medicamentos con acción antidepresiva potencial del SNC, como el alcohol,
barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos.
Embarazo y lactancia: Riesgo bajo

★​ Boceprevir y simeprevir
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones: tratamiento de la hepatitis C
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología: se administra con alimentos para mejorar la absorción
Reacciones adversas: anemia y disgeusia
Erupción cutánea, anemia y malestar anorrectal
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia: Seguro compatible de minimo riesgo para la lactancia

★​ Velpatasvir
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

★​ Dasabuvir
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

★​ Ribavirina
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica: Caja de cápsulas de 400 mg
Mecanismo de acción:
Indicaciones: Agente antiviral para tratamiento por infecciones causadas por virus DNA
y RNA, infecciones del tracto respiratorio inferior, virus de la influenza tipo A y B simple
tipo 1 o 2, herpes zoster, herpes viral aguda A y crónicas B y C
Contraindicaciones: hipersensibilidad
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas: Se ha reportado anemia reversible al administrar dosis de
ribavirina mayores a 1.2 g (alrededor de 15-17 mg/kg diariamente) por más de 10 días
Dosis: La dosis para adultos es de 400 mg cada 8 horas y para niños es de 15 a 25
mg/kg/día dividido en tres tomas.
Interacciones farmacológicas y alimentarias: Pruebas in vitro han demostrado que la
ribavirina puede potenciar la actividad antirretroviral de la didanosina, también se ha
encontrado que in vitro la ribavirina antagoniza la actividad antiviral de la zidovudina y
zalcitabina.
Embarazo y lactancia: seguro compatible, de mínimo riesgo en la lactancia

★​ Remdesivir
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
 Embarazo y lactancia:

VIH
-​ tipo 1: En todas partes
-​ tipo 2: importado desde otras zonas (EUA, África)+ agresivo debido a que se replica
más fácil

Diagnóstico: Se realizan cada año

-​ Análisis de sangre
-​ identifica su RNA
-​ ELISA
-​ Ácidos nucleicos: super confiable
-​

Tratamiento: Antivirales, reduce la cantidad de VIH, controlado pero no tiene cura

★​ Aciclovir:
Grupo farmacológico: Antiviral
Forma farmacéutica:
Suspensión 200 mg/ 5 mL
Tabletas de 200 mg
Tabletas de 500 mg
Mecanismo de acción:Inhibe la síntesis de DNA viral, su selectividad depende de la
interacción con HSV TK y DNA polimerasa
Indicaciones:
Contraindicaciones:
-​ Menores de 3 meses
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​
-​
Dosis:
Herpes simples: 200-400 mg 5 veces al día por 10 días, 400 mg cada 12 hrs
Herpes zoster: (cuando brotó primer roncha)800 mg cada 4 hrs o 5 veces al día por 7 a 10
días
Herpes genital: como tx inicial 200 mg cada 4 hrs o 5 veces al día por 10 días. Tratamiento
intermitente de infecciones recurrentes 200 mg cada 4 hrs o 5 veces al día por 5 días.
Tratamiento de infecciones recurrentes en px que reciben medicamentos
inmunosupresores 400 mg cada 12 hrs o 200 mg 3 o 5 veces al día
Varicela: 20 mg x peso corporal, hasta 800 mg 5 veces al día (cada 4 hrs)
(20 mg/kg/dosis niño)

Niños menores de 12 años: 10-20 mg/kg/dosis

-​ zoster: omitir dosis de la noche (cada 4 hrs)

menores de 5 años, disminuye fiebre y cantidad de ronchas

Interacciones farmacológicas y alimentarias:

-​ Vacuna de varicela zoster puede disminuir su efecto del antiviral
-​ micofenolato
-​ tenofovir
-​ zidovudina
Embarazo y lactancia:

Guía parkland - para quemaduras

fórmula para m2 superficie corporal (2 fórmulas, cambia la constante según el peso)
mg x m2
★​
Grupo farmacológico: Antiviral
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

Superficie corporal
FÓRMULA
 ★​ Velpatasvir - Epclusa (México)
$165,000
Grupo farmacológico: Antiviral
Forma farmacéutica: Comprimido
Vía de administración: Vía oral
Mecanismo de acción: Inhibidor del VHC NS5A de segunda generacíón, esencual para la
replicación de ARN, como para el ensamblaje de los viriones del VHC
Indicaciones:
-​ Hepatitis tipo C crónica en adultos
-​ VIH
Contraindicaciones:
-​ Hipersensibilidad
-​ Uso con inductores potente de la glucoproteínas
Eliminación: biliar
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
-​ dosis estandar: 1 tableta cada 24 hrs durante 12 semanas
-​ px de 6 años y mayore sque pesen menos de 17 kg
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​ Rifampicina
-​ Inmunosupresores: modifican la farmacocinética
-​ Dabigatrón:
-​
Embarazo y lactancia: Mínimo riesgo para la lactancia, compatible para la lactancia y el
embarazo

★​ Dasabuvir - Exviera (México)

Grupo farmacológico: Antiviral
Forma farmacéutica: Tabletas
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ Hepatitis C crónica eb ox adultos con enfermedades hepáticas.
-​ VIH-1
Excreción: biliar
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
-​ 2 tabletas de ombitasvit/paritrapevir/ritonavir 1 vez al día y 1 tableta de desbuvir 2
veces al día (mañana y noche)durante 12 semanas
-​
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​ RIfampicina
-​
Embarazo y lactancia:

★​ Ribavirina - Vilona
Grupo farmacológico: Antiviral
Forma farmacéutica: Cápsulas, solución, crema
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ Herpes zoster
-​
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco
Vida media:
Cronofarmacología: mañana y noche
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

●​ NOTA: la mayoría de los medicamentos indicados (retrovirales) para VIH se deben

tomar durante la noche debido a los efectos adversos que estos presentan
(náuseas, vómitos, etc) .
Si se olvida una toma (12 hrs de tolerancia), no modificar las horas de las tomas (en la
noche)

★​ Remdesivir
Grupo farmacológico: Antiviral
Forma farmacéutica: Solución inyectable
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ COVID-19
-​
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis: se administran 3 dosis
-​ Según laboratorio se puede aplicar en cualquier momento
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

Antiparasitarios
★​ Cloroquina
Grupo farmacológico: Antiparasitarios
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción: Acción antipalúdica que se atribuye a su fijación a las porfirinas que
da lugar a la destrucción o inhibición de las formas asexuadas de los plasmodios de este
agente
Indicaciones:
-​ Plasmodium vivax
-​ Plasmodium malariae
-​ Plasmodium ovale
-​ Amebiasis (entamoeba histolytica)
Contraindicaciones:
Vida media: semivida 30-60 días
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
DOSIS INICIAL: 1 gr ( 6 tabletas)
Segundo día: 300 mg (mantenimiento)
Sobredosificación: 2 a 5 gramos puede causar la muerte en un plazo de 1 a 3 horas como
resultado de un efecto de paralización del sistema cardiovascular y la respiración
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
Embarazo y lactancia:

QUININA: en méxico solo de uso veterinario

Solución tiene cantidad de quinina (dermatológico)

★​ Metronidazol
Grupo farmacológico: Antiparasitario
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Dosis máxima 1 gr
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​ Alcohol: antabuse
-​
Embarazo y lactancia:

★​ Yodoquinol
Grupo farmacológico: Antiparasitario
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
-​ agranulocitosis
-​ neuritis óptica
-​ estreñimiento
-​ pérdida visual
-​ .
-​
Dosis:
-​ Adultos: 650 mg cada 8 hrs
-​ Niños: 30 mg/kg/día cada 8 hrs por 20 días
-​ Dosis máxima: 2,000 mg - repetir ciclo después de 2 a 3 semanas
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​
Embarazo y lactancia:
Embarazo riesgo C, no está establecida la seguridad de su uso

★​ Nifurtimox
Grupo farmacológico: Antiparasitario
Forma farmacéutica:
-​ Tabletas, vía oral
120 mg cada comprimido
Mecanismo de acción:
Indicaciones:
-​ Tripanocida (Chagas/trypanosomas cruzi)
Contraindicaciones:
-​
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​
Embarazo y lactancia:

CHAGAS :
Es curable en etapas iniciales, se recomienda llevar al animal
vivo para realizarle pruebas y analizar si este cuenta con
parásitos en sus heces (trypanosoma cruzi) y determinar si se
requiere de tratamiento
signo: chagoma (normal, solo es indicativo de picadura) o
signo de romaña (común en lugares fríos)
-​ picadura sin dolor (corte), defecan al mismo tiempo y en esta se contiene el
parásito, al rascar se introducen las heces al torrente sanguíneo

Realizar prueba después de 2 semanas ya que se presentará un falso negativo, máximo al

mes.
+ de 4 semanas se realiza ELISA
2 a 4 semanas se realiza el estudio de gota

Síntomas:
-​ fiebre
-​ hinchazón
-​ tos
-​ lesiones cutáneas
-​ dolor abdominal o cefalea
Tratamiento:
-​ Benznidazol (no en México)
Fase aguda durante 60 días = evitar que genere la visceromegalia (primero - cardiomegalia
y megacolon + común)
Fase crónica tratamiento durante 120 días
 -​ Nifurtimox

Durante el embarazo:
-​ 1er trimestre de gran riesgo
nefrotoxicidad, muerte fetal, ceguera, etc

Antihelmínticos
★​ Mebendazol
Grupo farmacológico:
Forma farmacéutica:
Mecanismo de acción:
Actúa localmente en el lumen intestinal interfiriendo con la formación de tubulina celular
Indicaciones:
-​
Contraindicaciones:
-​ Niños menores de 1 año
-​ hipersensibilidad al fármaco
-​ 1er trimestre
Vida media:
Cronofarmacología:
Reacciones adversas:
Dosis:
-​ Oxiuriasis: tableta de 100 mg dosis única, repetir dosis de 2 a 4 semanas
(erradicación)
-​ Ascaridiasis, trico
-​
Interacciones farmacológicas y alimentarias:
-​ Metronidazol
-​ cimetidina
Embarazo y lactancia: No se sabe si es excretado en la leche materna, evaluando
riesgo-beneficio

Antineoplásicos
★​ PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA CONTRA EL CÁNCER

★​ Fármacos citotóxicos
 ★​ Terapias dirigidas
Inhibidores de proteína tirosina cinasa de EGFR
-​ Erlotinib
-​ Gefitinib
-​ Afatinib
-​ Osimertinib

Inhibidores de anticuerpos de EGFR

-​ Cetuximab

otros anticuerpos de EGFR

-​ panitumumab

Inhibidores HER2/Neu
-​ trastuzumab
-​ pertuzumab
-​ lapatinib
-​ neratinib (NO MÉXICO)

Inhibidores del receptor de factor de crecimiento derivado de plaqueta (PDGFR)

-​ Olaratumab (NO MÉXICO)

Inhibidores de la vía hedgehog

-​ vismodegib

Inhibidores de la cinasa RAF:

-​ vemurafenib
-​ dabrafenib

Inhibidores de MEK:
-​ trametinib
-​ cobimetinib

Inhibidores de Jak1 y Jak2

-​ ruxolitinib

Inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina (CDK) 4/6

-​ palbociclib
-​ abemaciclib
-​ ribociclib
Inhibidor de la tirosina cinasa de Bruton (BTK)
-​ ibrutinib

Inhibidores de la cinasa BCR-ABL

-​ Imatinib
-​ dasatinib
-​ nilotinib
-​ bosutinib
-​ ponatinib
-​ crizotinib
-​ alectinib
-​ Ceritinib

Inhibidores de la vía PI3K/Akt/mTOR

-​ idelalisib (NO SE)

Inhibidores de mTOR: análogos de rapamicina

-​ Rapamicina

Inhibidores de multicinasa
-​ cabozantinib
-​ vandetanib
-​ midostaurin

Vías de inhibición VEGF y VEGFR

-​ bevacizumab
-​ ramucirumab
-​ aflibercept

Inhibidores de la cinasa de molécula pequeña antiangiogénica

-​ sunitinib
-​ sorafenib
-​ pazopanib

Detiene las señales que ayudan a formar los vasos sanguíneos. Para crecer más de
cierto tamaño, los tumores necesitan crear vasos sanguíneos nuevos en un proceso
que se llama angiogénesis. El tumor envía señales para comenzar la angiogénesis.
Algunas terapias dirigidas llamadas inhibidores de la angiogénesis (o medicamentos
antiangiogénicos) obstaculizan estas señales para evitar que se formen vasos
sanguíneos nuevos. Sin estos vasos sanguíneos nuevos, los tumores se mantienen
pequeños. Y si un tumor ya tiene estos vasos sanguíneos, las terapias dirigidas
destruyen los vasos sanguíneos, y esto hace que los tumores se achiquen. Consulte
más información en Inhibidores de la angiogénesis.

★​ Hormonas y fármacos relacionadas con la terapia contra el cáncer