FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS

ACCIÓN DIRECTA EN RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Vía admnst. Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolismo Excreción Eliminación Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
adversos Indicaciones y dosis
PILOCARPINA Oftálmica Ojo 0% Ojo, ----- Hígado Renal Orina Glaucoma de Cefalea, mareo, Hipersensibilidad, Efectos Pil Ofteno
(M1 y M5) atraviesa ángulo visión borrosa, enf. Cardiorenal adversos de gotas
Aumenta la BHE cerrado. lagrimeo, rinitis, significativa, iris antagonistas oftálmicas
secreción de dispepsia, HTA, aguda (casos adrenérgicos. 1 gota cada
glándulas Tx síntomas Rx alérgica, donde miosis es Otros 8 o 12 horas
exocrinas, así de xerostomía polaquiuria. poco deseable), parasimpatico-
como de células y xeroftalmía asma no miméticos. (1x3 / 1x2)
mucosas del
en Sx de controlado, Antagoniza
tracto
respiratorio. Sjögren EPOC, IAM, efectos
colangitis, anticolinérgicos
Post- colecistitis. de atropina /
radioterapia ipratropio
en cáncer de inhalado
cabeza y
cuello
CEVIMELINA Enteral oral 1.5-2 hrs 40-45% Todos los 5 Hígado Leche Orina Xerostomía en Visión borrosa,Iritis aguda, asma Inhibidores de Evoxac
(Muscarínico) en ID tejidos horas materna Sx de Sjögren disminución de no controlada, citocromo p450 Cápsulas
visión nocturna,
glaucoma de aumentan su 30 mg e
aumento de
ángulo estrecho, concentración veces al día
resistencia de
angina de pecho, plasmática (3 x 1)
vías aéreas,
colelitiasis,
tono muscular;antecedentes de
alteración de la
enfermedad
conducción cardíaca o
cardíaca. vascular, cálculos
renales.
BETANECOL Enteral oral y Escasa Desconocida No cruza 1-2 Desconocido Desconocido Desconocido Retención Dolor NIÑOS Efectos 5-10 VO mg
(M1, M2 y M3) parental SC por vía BHE hrs aguda de abdominal, Obstrucción antagónicos cada hora
oral orina asociada diarrea, vesical o con (máximo
con vejiga náuseas, gastrointestinal antidepresivos 50mg)
neurógena. cefalea, Hipotensión, tricíclicos
Estimula convulsiones, bradicardia 2.5 mg SC
peristaltismo broncoespasmo, Cirugía Potencializa cada 15-30
uretral, Hipotensión, abdominal procinéticos y min (máximo
produce mareo, síncope reciente otros 10mg)
contracciones Hipertiroidismo parasimpatico
de musc. Parkinsonismo miméticos
Detrusor,
relaja el
trígono.
CARBACOL Intraocular Intraocular ------- ------ ------ ------ ------ ----- Producir Visión borrosa, Hipersensibilidad ------- Carbamil
Doble acción: miosis durante cefalea Ofteno
-Colinérgica cirugía Gotas
directa oftálmicas al
imitando Acth Reduce PiO 0.75 y 1.5%
en primeras 0.5 ml en
producendo 24 hrs tras cámara
MIOSIS cirugía de anterior
-Anticolines catarata
terásica que
produce
MIOSIS
ACCIÓN DIRECTA EN RECEPTORES NICOTÍNICOS
Vía admnst. Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolismo Excreción Eliminación Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
adversos Indicaciones y dosis
NICOTINA Transdérmica Rápida a 68% Poca en 24 Hígado Renal Orina, leche Suprimir Rx dérmicas, Menores de 18 Aumenta NiqÜitin
(NN y NM) circulación tejidos, hrs materna hábito de insomnio, años, catecolaminas Parches de
Agonista de los en cruza BPL fumar náuseas, hipersensibilidad, en circulación. 7, 14 y 21 mg
receptores minutos dispepsia, tos, lactancia Disminuir dosis 1 parche al
nicotínicos del xerostomía, de día
sistema cefalea bloqueadores
nervioso adrenérgicos y
periférico y aumentar dosis
central, ejerce de agonistas
efectos adrenérgicos
notables sobre
el SNC y
cardiovascular.
VARENICLINA Enteral oral ----- ------- Cruza BP 24 Hígado Renal Orina Suprimir Náuseas, Hipersensibilidad Cimetidina Champix
Agonista (¿) hrs hábito de vómito, cambio reduce Tabletas
parcial, y tabaquismo en sentido del eliminación 0,5 mg
antagonista en gusto, dolor renal primeros 3
presencia de abdominal, días, 0,5
nicotina, de los flatulencias y cada 12 hrs x
receptores estreñimiento 3 días del día
neuronales 8 en
para adelante
acetilcolina de 1mg cada 12
tipo nicotínico hrs x 1-2
alfa-4, ß-2. meses.
 ACCIÓN INDIRECTA DE ACCIÓN CORTA
Vía admnst. Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolismo Excreción Eliminación Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
adversos Indicaciones y dosis
EDROFONIO Parental IV Inmediato 100% Todos los 5-12 Hígado Renal Orina Diagnóstico de Arritmia, Hipersensibilidad, Su acción puede MG IV lenta
Inhibe la hidrólisis a tejidos min (70%), MIASTENIA bradicardia y bradicardia, IAM ser dificultada por 2 mg, si no
de acetilcolina por circulación hígado GRAVIS. taquicardia reciente, aminoglucósidos hay Rx 8 mg
unión competitiva a (30%) se Reversión del peritonitis, corticoesteroides, más
la desconoce bloqueo obstrucción magnesio, Blq. NM IV
acetilcolinesterasa. por leche neuromuscular intestinal o de hipotermia, en 1 min,
Corta acción.
materna de tracto urinario hipokalemia, asociado a
curarizantes acidosis atropina 0,5-
metabólica y 0,7 mg/kg
respiratoria

ACCIÓN INDIRECTA DE ACCIÓN INTERMEDIA

Vía admnst. Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolismo Excreción Eliminación Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
adversos Indicaciones y dosis
PIRIDOSTIGMINA Enteral oral Baja 10-20% No 3-4 Hígado Renal Orina, bilis MIASTENIA Miosis, dolor Obstrucción Mestitón
Inhibe la hidrólisis de proporción atraviesa hrs (90%), GRAVIS abdominal, mecánica del Tabletas 60
acetilcolina por unión en tracto BHE. biliar sialorrea, intestino y vías Antagoniza el y 180 mg
competitiva a la GI Atraviesa aumento de urinarias efecto de los 30-90 mg VO
acetilcolinesterasa. BP y leche secreciones Hipersensibilidad relajantes cada 4-6 hrs
materna respiratorias, musculares no
NEOSTIGMINA Parenteral Se 80-100% Dosis 30- Hígado Renal Orina MIASTENIA diaforesis, Hipersensibilidad despolarizantes Prostagmine
Inhibe la hidrólisis de SC, IM, IV absorbe terapéuticas 90 GRAVIS diarrea, Estenosis (tubocuranina, Ampolleta
acetilcolina por unión fácil por no min Profilaxis de bradicardia, pilórica, metocurina, 0,5 mg/ml
competitiva a la vía IM y atraviesan íleon y atonía arritmias, peritonitis, galamina y 0,5 mg SC o
acetilcolinesterasa. SC BHE ni BP vesical hipotensión obstrucción pancuronio) IM cada 24
postquirúrgica síncope, rash, mecánica hrs.
Distensión espasmos intestinal y Aminoglucósidos
abdominal por musculares, urinaria. pueden interferir
íleo paralítico y irritabilidad EMBARAZO Y con la
retención uterina y LACTANCIA transmisión
urinaria PARTO neuromuscular
PREMATURO
FISOSTIGMINA Enteral oral Reversión del Bradicardia, Hipersensibilidad Aumenta efecto Antichollium
Antídoto Sx asistolia, Distrofia bradicardizante Ampolleta
Factor anticolinérgico alucinaciones, miotónica de beta 2ml 5ml
procoagulante. intoxicación por diaforesis, Intoxicación por bloqueadores 0,2 mg/kg
Relacionada con alcohol, diarrea, dolor organofosforados Aumenta efectos lenta IV / IM
carboxilación antidepresivos abdominal, Bloqueo de adversos de Puede
postranslacional de tricíclicos, náuseas, despolarización agonistas repetirse
factores de antihistamínicos sialorrea, tras el uso de colinérgicos dosis cada 5-
coagulación II, VII, anti miosis, relajantes 10 min
IX y X, así como de parkinsonianos lagrimeo, musculares
inhibidores de disnea, despolarizantes
coagulación broncoespasmo Asma,
proteína C y y parálisis bradicardia,
proteína S. respiratoria
 EMBARAZO,
PARKINSON.
TRATAMIENTO DE ALZHEIMER
Vía admnst. Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolismo Excreción Eliminación Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
adversos Indicaciones y dosis
DONEPECILO Enteral oral Hígado Orina Enfermedad Hipersensibilidad Inhibe Pezzil /
Inhibidor reversible de Alzheimer a fármaco y anticolinérgicos Demalz /
de la enzima Náuseas, derivados de la Efecto sinergista Zydonne
acetilcolinesterasa. vómito, diarrea, piperidina en conjunto con Tabletas de
Indicado en el dolor EMBARAZO y agonistas 5 y 10 mg
tratamiento de la abdominal, LACTANCIA colinérgicos AD 5-10 mg VO
enfermedad de
insomnio, VALORAR (betanecol, cada 24 hrs
Alzheimer
cefalea, RIESGO / carbacol)
mareos, BENEFICIO
GALANTAMINA Enteral oral irritabilidad, Hipersensibilidad, Con otros Reminyl
Inhibidor selectivo, hipotensión, Se desconoce en parasimpatico Tabletas 8-
competitivo y fibrilación embarazo Miméticos puede 16 mg
reversible de auricular, potenciar efecto 8-16mg VO
acetilcolinesterasa. anorexia, bradicárdico cada 24 hrs
Además estimula incontinencia
la acción intrínseca urinaria.
de acetilcolina
sobre los
receptores
nicotínicos.
RIVASTIGMINA
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS
Vía Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolism Excreció Eliminació Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
admnst. o n n adversos Indicaciones y dosis
ATROPINA Parental Inmediato a 100% Todos los 2-5 Hígado Renal, Orina, Intoxicación por Excitación, Hipersensibilida Otros fármacos Atropina
Estimula el SNC y IV, IM circulación tejidos, hrs leche heces órgano descoordinación d anticolinérgicos Ampolleta
después lo deprime; atraviesa BHE y materna fosforados , confusión o Glaucoma de como 1mg/ml
tiene acciones BP Limitar efectos alucinaciones, ángulo cerrado, antidepresivos Antídoto:
antiespasmódicas muscarínicos de hipertermia, retención tricíclicos, Dosis inicial
sobre músculo liso y
la Neostigmina fotofobia, urinaria debida a algunos 0,02-0,05
reduce secreciones,
especialmente
Medicación midriasis, enf. Prostática o antihistamínicos mg/kg IV
salival y bronquial; parestésica para xerostomía, uretral, acalasia H1, anti Doblar dosis
reduce la evitar inhibición del esófago, íleo parkinsonianos, cada 5-10 min
transpiración. reacciones parasimpática paralítico, disopiramida, Dosis máxima
Deprime el vago e asociadas a la de tubo megacolon fármacos 1g
incrementa así la intubación digestivo, tóxico neurolépticos,
frecuencia cardiaca. traqueal y retención NIÑOS CON espasmolíticos
manipulación urinaria, P.C <3 KG debido al riesgo
quirúrgica. anhidrosis, Miastenia gravis de potenciación
Bradicardia inhibición de de efectos
sinusal secreción adversos
RCP gástrica, pérdida atropínicos.
del gusto.
OFTÁLMICOS
Vía Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolism Excreció Eliminació Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación
admnst. o n n adversos Indicaciones y dosis
HOMATROPINA --------- ----- Globo ocular, ___ --------- --------- Oftálmica Antagonismo Homo Grin
Ciclopléjico y inicio de acción competitivo con Gotas
midriático. 30-60 min pilocarpina oftálmicas
Duración 1-3 Potencia otros 1 gota cada 5-
días Ciclopléjico y Irritación ocular, Hipersensibilida anticolinérgicos 10 min de 2-5
midriático aumento de PiO, d veces antes
Estudios de visión borrosa, Glaucoma de de
fondo de ojo fotofobia, ángulo cerrado procedimient
Oftálmica Iritis, pre y post cefalea o
TROPICAMIDA Se absorbe Escaso Globo ocular ---- ------------ ---------- Oftálmica operatorio Potencializa a T-P Ofteno
Anticolinérgico corta en inicio de acción otros Gotas con
duración que circulación 15-30 min anticolinérgicos fenilefrina
bloquea las sistémica Duración 3-8 hrs 1 gota cada 5
respuestas a la
min 3 dosis
estimulación
colinérgica del
músculo esfínter del
iris y del músculo
acomodador del
cuerpo ciliar,
provocando
dilatación de la
pupila (midriasis) y
parálisis de la
acomodación
(cicloplejia). Actúa
rápidamente y tiene
relativamente una
corta duración de la
acción.
BRONCODILATADORES
GLUCOPIRROLAT Inhalació Rápida 40% Concentracione 33- Hígado Renal Orina Mareos, cefalea, Hipersensibilida Se utiliza junto a Seebri
O n s plasmáticas 57 xeroftalmía, d otros broco Breezhaler
máximas 5 min hrs dolor abdominal, Terapia de dilatadores Cápsulas de
diarrea, rescate Potencia otros 50mg
Tx bronco estreñimiento, Datos antimuscarínicos 1 cápsula al
Dilatador de náuseas, insuficientes en día
mantenimiento disuria, EMBARAZO Y
en EPOC y taquicardia, tos LACTANCIA
IPATROPIO Baja por 7-28% Principalmente 1-2 Orina, asma Hipersensibilida Combivent
Bloqueo vía GI vías hrs heces IPRATROPIO d Solución para
parasimpático respiratorias Hipertrofia nebulizar/
localizado, reduce la protática, inhalación
hipersecreción retención 1 ampolleta 3-
acuosa de glándulas
urinaria 4 veces al día
de la mucosa nasal.
Datos 3
insuficientes en gotas/kg/dosi
embarazo s cada 6-8 hrs
2 disparos
cada 6-8 hrs
TIOTROPIO Inhalació Escasa por 19.5% Altas 5-6 Hígado Renal Orina, Tx de Xerostomía, Hipersensibilida Uno Spiriva
Antagonista de n tracto GI concentraciones día heces mantenimiento xeroftalmía, d concomitante Cápsula para
receptores en tej. pulmonar s de EPOC, náuseas, Episodios con otros inhalación
muscarínicos de disnea asociada estreñimiento, agudos de broncodilatadore 18mg
acción prolongada.
y en prevención retención broncoespasmo s 1 cápsula
Inhibe efectos
bronco-constrictores
de urinaria, TERAPPIA DE inhalada 1
de acetilcolina por exacerbaciones taquicardia, RESCATE vez al día
unión a receptores mareos, vértigo, Datos
muscarínicos en midriasis, insuficientes en
musculatura lisa somnolencia embarazo y
bronquial. lactancia
ANTIESPASMÓDICOS GASTROINTESTINALES
DICICLOMINA / Enteral Rápida en ¿? Extensa en 9- ¿? Renal Orina Sx colon Xerostomía, Bentyl
DICICLOVERINA oral tubo todos los tejidos 10 (80%), irritable, colon cefalea, mareo, Cápsulas
Alivia el espasmo del digestivo hrs heces (9%) espástico, colitis dolor abdominal 10mg
músculo liso del 60-90 min mucosa 10-40 mg de
tracto Hipersensibilida 3-4 veces al
gastrointestinal; esta
d día
acción se alcanza
por dos Obstrucción Potencia a otros Máxima: 160
mecanismos: un mecánica anticolinérgicos mg al día
efecto urinaria o de
anticolinérgico tubo digestivo,
específico y un íleo paralítico,
efecto directo sobre miastenia
el músculo liso. gravis,
ESCOPOLAMINA / Enteral Buena 50-100% Buena en tejidos 5 Hepático Renal Orina Sx colon Xerostomía, glaucoma de Biomesina /
BUTILHIOSCINA oral No atraviesa hrs (50%), irritable, colon cefalea, mareo, ángulo cerrado Buscapina /
Antagonista Parentera BHE ni BP heces (37- espástico, colitis dolor abdominal, Espacil
competitivo de l IM, IV 90%) mucosa, cólico íleo paralítico Tabletas
receptores renoureteral, 10mg /
colinérgicos
cólico biliar, Ámpula 20mg
muscarínicos tanto
en células con dismenorrea, 10-20 mg de
inervación úlcera gástrica y 3-5 veces al
colinérgica como en duodenal día
las que no. Máxima:
100mg al día
ANTIESPASMÓDICOS URINARIOS
DARIFENACINA Enteral >95% 15-19% Atraviesa BHE 13- Hepático Renal Orina Vejiga Xerostomía, Hipersensibilida Sus efectos Emselex
Antagonista potente oral de forma 19 extenso (69%), hiperactiva cefalea, dolor d aumentan con Comprimidos
y selectivo del insignificante hrs Heces abdominal, Retención otros 7.5 y 15 mg
receptor muscarínico (40%) estreñimiento, urinaria y antimuscarínicos 7.5-15 mg al
M3. náuseas gástrica, día
glaucoma de
ángulo estrecho
FESOTERODINA Enteral No 52% Baja unión a 5-7 Hígado Renal Orina Sx vejiga Reduce efecto de Toviaz
Es un antagonista oral detectado después proteínas hrs Carbxi-N- (70%), hiperactiva Hipersensibilida metoclopramida Comprimidos
competitivo en plasma de 5 hrs plasmáticas desipropilo heces (7%) d Potencia otros 4mg
específico de los debido a (metabolito Mareos, cefalea, Retención antimuscarínicos 4mg 1 vez al
receptores rápida y activo) xeroftalmía, urinaria y día
muscarínicos
extensa xerostomía, gástrica, Máximo: 8mg
hidrólisis dolor abdominal. glaucoma de al día
por Diarrea, ángulo cerrado,
esterasas estreñimiento, miastenia
plasmática náusea, disuria, gravis,
s taquicardia obstrucción
FLAVOXATO Enteral Adecuada Cerca de Tejidos 1.5- Hígado Renal Orina Sx vejiga mecánica Potencializa Bladuril
Espasmolítico y oral en tracto GI 100% genitourinarios 2 Ácido hiperactiva urinaria o otros Grageas 200
antiálgico selectivo hrs carboxílixo Edos espásticos intestinal antimuscarínicos mg
de las vías metilflavona de vías genitales Datos 200 mg 3-4
genitourinarias insuficientes en
femeninas veces al día
bajas.
embarazo y
lactancia
OXIBUTININA Enteral Rápida No Todos los 2-5 Hígado Renal Orina Vejiga urogénica Xerostomía, Hipersensibilida Potencializa Tavor / Nefryl
Antagonista oral establecid tejidos hrs Antiespasmódic xeroftalmía, d otros Tabletas 5mg
competitivo de a Afinidad a tracto o urinario náuseas, Obstrucción antimuscarínicos Jarabe
acetilcolina a nivel urinario estreñimiento, mecánica Alcohol y drogas 100mg/100ml
del receptor Acción máxima retención gastrointestinal sedantes 5mg 2-3
muscarínico
3-6 hrs urinaria, o urinaria potencializan la veces al día
postganglionar,
resultando una Duración 6-10 taquicardia, Íleo paralítico, somnolencia
relajación de la hrs mareos, vértigo, megacolon
musculatura lisa de midriasis, tóxico, miastenia
la vejiga. somnolencia gravis,
 SOLIFENACINA Enteral Rápida 90% Todos los 45- Hígado Renal Orina, glaucoma de Reduce efecto de Continental /
Inhibidor competitivo oral tejidos 68 heces ángulo cerrado metoclopramida Vesicare
de los receptores Afinidad tracto hrs Datos y cisaprida Tabletas 5 y
muscarínicos urinario insuficientes en Potencia otros 10 mg
subtipo M3 embarazo y antimuscarínicos 5-10 mg x día
lactancia
TOLTERODINA Enteral Rápida 17-65% Predilección por 2-3 Hígado Renal Orina, Vejiga Xerostomía, Hipersensibilida Ketoconazol Ucrinix /
Antagonista oral tejido urinario hrs heces neurogénica Xeroftalmía, d incrementa sus Urotrolk /
competitivo y náuseas, Retención concentraciones Detrusitol
específico de los estreñimiento, urinaria plasmáticas Tabletas 1 o
receptores retención Glaucoma de 2mg
muscarínicos,
urinaria, ángulo estrecho 4 mg al día
mostrando una
mayor selectividad taquicardia, no controlado
por la vejiga urinaria mareos, vértigo, Datos
que por las midriasis, insuficiente en
glándulas salivales. somnolencia embarazo y
lactancia
 FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
ESTIMULANTE CARDÍACO Y VASOPRESOR
Vía Abosrció Biodisp. Distribución V. Metabolism Excreció Eliminació Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación y
admnst. n m o n n adversos Indicaciones dosis
ADRENALINA Parentera Escasa 100% Todos los 2-3 Hígado Renal Orina Estimulante Hipersensibilidad Con propanolol Pinadrina
Estimula el sistema l IV. IM tejidos, min cardíaco y I.C.C, aumenta Ampolleta
nervioso simpático difícilmente vasopresor hipertiroidismo, vasoconstricción -> 1mg/1ml
(receptores alfa y ß), atraviesa Paro cardio glaucoma de HTA y se inhibe la 0,3-1.0 mg IV
aumentando de esa BHE Respiratorio ángulo cerrado broncodilatación cada 2 min
forma la frecuencia
Broncoespasmo 3ER TRIMESTRE para RCP
cardiaca, gasto
cardíaco y circulación
Shock anafiláctico DE EMBARAZO Y Piscaína
coronaria. Mediante su PARTO Ampolletta
acción sobre los En situaciones de 20/0.005 mg
receptores ß de la gravedad no Lidocaína/
musculatura lisa Ansiedad, existen Epinefrina
bronquial, la adrenalina cefalea, contraindicacione
provoca una relajación diaforesis, s
de esta musculatura, lo náuseas,
que alivia sibilancias y vómito,
disnea. taquicardia,
NOR Todos los 1-2 Estimulante HTA, Hipersensibilidad Al asociarse a Piridam
ADRENALINA tejidos min cardíaco y arritmias, Edo de choque inhibidores MAO Ampolleta
Acción Atraviesa vasopresor hipoperfusió avanzado antidepresivos 4mg/4ml
vasoconstrictora de BP pero NO Hipotensión n en casos Insuficiencia tricíclicos, linezolid, I: 8-12
vasos de resistencia y BHE severa de coronaria ergotamínicos y mcg/min
capacitancia, Paro cardio hipovolemia EMBARAZO vasopresina M: 2-4
estimulante del respiratorio y ocasionar pueden ocasionar mcg/min
miocardio. acidosis HTA 4mg en 1 L sol.
metabólica. Glucosada %
DOPAMINA Parental Escasa 100% Todos los 2 Hígado Renal Orina Estimulante Arritmia Hipersensibilidad Agonistas beta Inotropisa
Precursora de la IV tejidos min cardíaco y ventricular, Taquiarritmias o adrenérgicos 200mg/5ml
norepinefrina actúa Atraviesa vasopresor angina de fibrilación disminuyen su Infusión IV 2-5
como un BHE escaso Choque pecho, ventricular sin eficacia mcg/kg/min
neurotransmisor en el cardiogénico bradicardia, corregir Inhibición de MAO diluido en sol.
sistema nervioso ICC alteraciones Feocromocitoma prolonga y salina
central estimulando descompensada de TA, potencian su efecto
directamente los Insuficiencia náuseas,
receptores congestiva vómito,
adrenérgicos del cefalea
sistema nervioso
simpático, e
indirectamente,
provocando la
liberación de
norepinefrina
 DOBUTAMINA Orina, Estimulante Ansiedad, Hipersensibilidad Antagonistas beta Dobuject
La forma dextro tiene heces cardíaco y cefalea, EMBARAZO Y adrenérgicos 250/5ml
un potente efecto (20%) vasopresor diaforesis, LACTANCIA disminuyen su Infusión IV 2.5-
agonista ß1 y ß2 y es ICC náuseas, eficacia 10 mcg/kg/min
un agente bloqueante descompensada vómito, Inhibidores de la Diluido en sol.
competitivo de los Hipotensión leve a taquicardia, COMT aumentan salina
receptores alfa1 . La moderada HTA, riesgo de
forma levo es un Insuficiencia arritmias taquicardia, HTA y
agonista selectivo y coronaria arritmias
potente de los cardíaca crónica
receptores alfa1 IAM
Choque
cardiogénico
VASOPRESORES
EFEDRINA Parentera Rápida 100% Todos los 3-6 Hígado Renal Orina Tx HTA, Hipersensibilidad Inhibidores de la
Tedrin
Alfa y ß-adrenérgico, l SC, IV, tejidos hrs broncoespasmo cefalea, Pacientes con TX MAO afectan
Ampolleta
estimulante central, IM agudo durante mareos, con IMAO transmisión 50mg/2ml
vasoconstrictor anestesia náuseas, HAS noradrenérgica 25-50 mg IM o
periférico, Contrarresta taquicardia, EMBARAZO Evitar combinación
SC
broncodilatador, efectos acúfenos, con 5-25 mg IV
aumenta la presión hipotensores de fosfenos, antihipertensivos
lento
arterial y estimula el otros fármacos agitación Máxima: 150
centro respiratorio mg en 24 hrs
NORFENEFRINA Enteral Buena a 80% No cruza 6-8 Hígado Renal Orina, Hipotensión Bradicardia Hipersensibilidad No combinarse con A.S. Cor
Agente oral los 30-60 BHE hrs heces arterial extrema, HTA, cardiopatía simpatico Solución gotas
simpaticomimético min HTA, grave Miméticos por 1g / 100 ml
con actividad cefalea, Glaucoma antagonismo 30 gotas=1 ml
predominante alfa- temblores, =10mg 3
adrenérgica diaforesis veces al día
DESCONGESTIONANTES
NAFAZOLINA Oftálmica, Rápida ----- Oftálmica, 6-8 Oftálmico, Nasal Enrojecimiento Sensación Hipersensibilidad Su efecto Fazolin Gotas
estimulación directa Nasal Nasal hrs ocular de ardor Glaucoma de vasopresor a nivel oftálmicas
de los receptores alfa Congestión nasal transitoria o ángulo cerrado sistémico puede 1 gota hasta 4
adrenérgicos del resequedad potencializarse con veces al día
sistema nervioso Náuseas, antidepresivos Afazol grin
simpático, cefalea, tricíclicos Spray nasal
produciendo mareo 1-2 hasta 4
vasoconstricción. veces al día
OXIMETAZOLINA Poca 8- Grimal Gotas
Simpaticomimético 12 oftálmicas
que contrae la red hrs 1 gota cada 6-
vascular de la 8 hrs
mucosa nasal
ocasionando un
efecto descongestivo.
FENILEFRINA Enteral Irregular 38% Todos los 2-4 Hígado, Renal Orina Vasoconstrictor HTA, Hipersensibilidad Riesgo de HTA Múltiples
Actúa sobre oral tejidos hrs intestino periférico con cefalea, HTA severa paroxística con presentacione
receptores alfa- buena acción mareos, IMAO s
adrenérgicos de descongestionant náuseas, Fenilpropanolamin Cada 8 horas
arteriolas de la e xerostomía, a puede ocasionar
mucosa nasal. agitación EVC
Produce
vasoconstricción,
disminuye la
congestión nasal.
SEDANTES (RELAJACIÓN)
DEXMEDETOMIDIN Parentera Escasa 100% Todos los 2 Hígado Renal Orina, Sedación y Hipotensión, Hipersensibilidad Antidepresivos Krunamina
A l IV tejidos hrs Heces analgesia hipertensión, Hipotensión no tricíclicos, 200mg / 2ml
Agonista selectivo de (4%) preoperatoria bradicardia, controlada antagonistas alfa-2 0.7
los receptores alfa-2 xerostomía, EVC grave e inhibidores de mcg/kg/min
con un amplio náuseas, Precaución en I.H serotonina reducen dosis inicial
espectro de dolor, NO USAR EN su efecto 0.2-1.4
propiedades agitación, PARTO O Beta bloqueadores mcg/kg/min en
farmacológicas. mareo, CESÁREA e inhibidores MAO infusión diluida
Efectos sedantes cefalea aumentan su en sol. Salina,
mediados por la efecto Hartman o
inhibición del locus dextrosa 5%
coeruleus, el núcleo
noradrenérgico
predominante,
situado en el tronco
cerebral.
DISIMINUCIÓN DE LA PiO
BRIMONIDINA Oftálmica Escasa Escasa Oftálmica 3 Oftálmica Reducir Pio Cefalea, Hipersensibilidad Inhibidores de Alphagan
hrs Agonista alfa-2 mareos, MENORES 2 MAO afectan 0,2% Gotas
(relajación) xerostomía, AÑOS transmisión oftálmicas
hiperemia, adrenérgica 1 gota hasta 3
ardor, veces al día
sensación
cuerpo
extraño,
visión
borrosa
SOMNNOLENCIA (RECAPTACIÓN DE DOPAMINA)
ARMODAFINILO Enteral Rápida No No 4 Hígago Renal Orina 80%, Mejora vigilia en Cefalea, Hipersensibilidad Disminuye Nuvigil
oral especificad especificad hrs Heces 1% pacientes con náuseas, CATEGORÍA C concentraciones Tabletas
a a somnolencia mareo, plasmáticas y 150mg
60% se une excesiva asociada ansiedad, efectividad de 150-200 mg
a proteínas a OSA, xerostomía, anticonceptivos VO una vez al
narcolepsia o insomnio hormonales, día
MODAFINILO Casi 100% 9- trastorno del CATEGORÍA B midazolam, Aditral / Zydilo
14 sueño en triazolam 200mg
hrs trabajadores de Aumenta tabletas
turnos nocturnos concentraciones 200-400 mg
plasmáticas de VO al día
fenitoína,
diazepam,
propanolol y
omeprazol
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ALFA
Vía Abosrción Biodisp. Distribución V.m Metabolismo Excreción Eliminación Indicaciones Efectos Contra Interacciones Presentación y
admnst. adversos Indicaciones dosis
ALFUZOSINA Enteral Adecuada 100% Predilección 9 hrs Hígado Renal Orina, Náuseas, Hipersensibilidad Ketoconazol Xatral OD
Disminuye la oral en próstata, heces vómito, dolor Combinación disminuye su Tabletas 10
obstrucción base de abdominal, con otros metabolismo mg
intravesical a través vejiga y uretra mareos, cefalea. bloqueadores 10 mg VO al
de su acción directa prostática Disminución de alfa 1 por alto día
sobre el músculo liso la eyaculación riesgo de
prostático,
hipotensión
disminuyendo la
resistencia al flujo
vesical.

Hiperplasia
TAMSULOSINA Enteral Intestinal 90-100% Todos los 10- Hígado Renal Orina, Prostática Su eliminación Asoflon
Se fija selectiva y oral tejidos, 13 Heces Benigna aumenta por Cápsulas 0.4
competitivamente a predomina hrs diclofenaco y mg
los receptores próstata Warfarina 0.4mg al día
alfa1 postsinápticos,
en particular a los
subtipos alfa1A y
alfa1D, produciendo
relajación del
músculo liso de
próstata y uretra.
 PRAZOSINA Enteral Adecuada 97% Todos los 7 hrs Hígado Biliar, Heces Hipertensión Astenia, Hipersensibilidad Puede Minipres
Disminuye la oral tejidos renal, leche (mayoría), Arterial mareos, cefalea, Categoría C combinarse con Cápsulas 1 o 2
resistencia vascular materna en Orina Sistémica náuseas, diuréticos u otros mg
periférica. La acción pequeñas Hiperplasia somnolencia, anti Iniciar con 0.5
antihipertensiva de cantidades Prostática dolor torácico hipertensivos mg al día e ir
la prazosina, a Benigna Hipotensión aumentando
diferencia de los ortostática Máxima: 20mg
antagonistas de los al día
receptores alfa-
adrenérgicos no
selectivos,
normalmente no se
acompaña de
taquicardia
compensadora
refleja.
TERAZOSINA Enteral Tracto GI 90% Todos los 12 Hígado Renal, Heces 60%, Hipertensión Astenia, Hipersensibilidad Inhibidores de Adecur
Produce un bloqueo oral tejidos hrs Heces Orina 40% Arterial hipotensión Antecedentes de IECA pueden Tabletas 5 mg
de los receptores Hiperplasia postural, visión síncope durante causar Tto
alfa1 adrenérgicos Prostática borrosa, micción hipotensión HPB:Iniciar
en la próstata, Benigna síncope, sanguínea. con 1mg antes
cuello de la vejiga y taquicardia, Riesgo de de acostarse
en la cápsula edema síndrome de iris Aumentar a
prostática periférico, flácido 2,mg después
mejorando el perfil aumento de intraoperatorio de 3-4 días y
urodinámico en los peso, descenso durante cirugía de aumentar
hombres con de lívido, cataratas. hasta resp.
síntomas de somnolencia, NO Deseada
hiperplasia benigna impotencia, RECOMIENDA Mantenimiento
de próstata. frecuencia EN NIÑOS 5mg/día
También produce urinaria. Máximo 10mg
un descenso de la al día
presión sistólica y HTA
diastólica en 1mg/noche y
posición supina y de doblar dosis a
pie. intervalos sem
Mantenimiento
1-5 mg/día
Máxima 20mg
día
 DOXAZOSINA Enteral Absorción 98% Todos los 22 Hígado Renal Orina Hipertensión Infección de Hipersensibilidad Potenciación Cardura
Bloquea selectiva y oral completa tejidos hrs Arterial tracto Antecedentes de sintomática con Tabletas 2 o 4
competitivamente en 2 hrs Hiperplasia respiratorio y hipotensión inhibidores de mg
los receptores Prostática urinario, cefalea, ortostática, HBP PDE-5 Inicial
postsinápticos alfa- Benigna somnolencia, con congestión (sildenafilo, 1mg/día,
1 adrenérgicos, vértigo, de tracto urinario tadalafilo y aumentar 2-4
produciendo de palpitaciones, superior, vardenafilo) mg/día cada
este modo taquicardia, infección crónica Potencia acción sem
vasodilatación hipotensión de tracto de otros alfa Máxima
periférica. postural, urinario, litiasis bloqueadores y 16mg/día
bronquitis, vesical, otros anti HPB: 1mg/día,
disnea, prurito, disminución de hipertensivos. incrementar 2-
astenia. luz de tracto GI NO 4 mg/día hasta
RECOMIENDA 8mg/día
NIÑOS. máximo
Riesgo priapismo
BLOQUEADORES BETA
ATENOLOL Enteral 40-50% 90% Poca en 6 hrs Hígado Renal, Orina Tenormin,
Cardioselectivo que oral tejidos debido Leche Atoken
actúa sobre a su baja materna Tabletas 50 o
receptores ß1 del solubilidad en 100mg
corazón. Sin efecto lípidos 50-100 mg VO
estabilizador de al día
membrana ni
actividad
simpaticomimética
intrínseca.

Hipertensión Bradicardia, Hipersensibilidad Puede

Arterial hipotensión Insuficiencia combinarse con
Angina de ortostática, cardíaca no diuréticos
BISOPROLOL Enteral >90% 90% 30% unido a 10- Hígado Renal Orina pecho cefalea, mareos, controlada, tiazídicos para Concor
Bloqueante de Oral proteínas 12 IAM e ICC náuseas, Bradicardia, potenciar efecto Grageas
receptores ß1 - plasmáticas hrs estable parestesias, choque antihipertensivo 1.25mg,
adrenérgicos astenia cardiogénico, 2.5mg,
altamente selectivo, hipotensión, 3.75mg, 5mg,
potente, sin acidosis 7,5mg y 10mg
actividad metabólica 5 a 10 mg VO
simpaticomimética EMBARAZO Y al día
intrínseca y sin LACTANCIA Máxima 20mg
efecto estabilizador día
de membrana.
 CARVEDILOL Enteral Rápida 25% Unido a 6-10 Hígado Biliar, Heces, HTA Bradicardia, Hipersensibilidad Puede Bloqadre
ß-bloqueante oral proteínas hrs Renal Orina Angina de hipotensión Insuficiencia combinarse con Tabletas 25mg
vasodilatador plasmáticas pecho ortostática, cardíaca no diuréticos 12.5 a 25mg al
(bloqueo selectivo IAM e ICC cefalea, controlada, tiazídicos para día
de estable náuseas, Bradicardia, potenciar efecto Máxima
adrenorreceptores parestesias, choque antihipertensivo 100mg día
alfa-1) no selectivo astenia cardiogénico,
con propiedades hipotensión,
antioxidantes. Sin acidosis
actividad metabólica
simpaticomimética CATEGORÍA C
intrínseca y con
propiedades
estabilizantes de
membrana.
ESMOLOL Parenteral …….. 83% Acción muy 2 Eritrocitos Metabolitos Metabolitos, En Hipotensión, Hipersensibilidad AINES Crevimol
ß-bloqueante ß1 - IV corta min Renal 1% circunstancias náuseas, Choque disminuyen efecto Ampolleta
adrenérgico, de emergencia bradicardia cardiogénico antihipertensivo 2.5g/10ml
cardioselectivo sin en las que se sinusal, IC grave, 500 mcg / kg
actividad requiera broncoespasmo, bradicardia en 1 min,
simpaticomimética control a corto confusión, dolor sinusal severa seguido de
intrínseca y sin plazo de torácico, infusión de 50-
efecto estabilizador frecuencia somnolencia, 100
de membrana. ventricular vértigo mcg/kg/min

LABETALOL Enteral Rápida 90-100% Cruza BHE y 2.5 – Hígado Renal, Orina HAS/ HTA Hipersensibilidad Biodisponibilidad Trandate
Disminuye la oral BP 8 hrs Leche embarazo/ Insuficiencia aumenta con Comprimidos
presión sanguínea Parenteral materna Crisis cardíaca cimetidina 200mg
por bloqueo de IV hipertensiva controlada 100 a 200 mg
receptores alfa- Angina de Bradicardia, VO al día
adrenérgicos pecho choque
arteriales IAM e ICC cardiogénico, Trandate
periféricos y estable hipotensión, Inyectable
bloqueo acidosis 5mg/ml
concurrente de Bradicardia, metabólica 20 a 80 mg IV
receptores ß- hipotensión lenta
adrenérgicos, ortostática, Máxima 300
protege el corazón cefalea, mareos, mg IV
de una respuesta náuseas,
simpática refleja.
 METOPROLOL Enteral Rápida 40-50% Atraviesa BP 3-5 Hígado Renal, Orina HAS parestesias, Hipersensibilidad Con Nipresol
Cardioselectivo que Oral hrs leche Angina de astenia Bloqueo AV bloqueadores de Tabletas
actúa sobre materna pecho Riesgo de lesión avanzado calcio 100mg
receptores ß1 del IAM e ICC hepatocelular Insuficiencia (verapamilo) 100mg VO de
corazón. Sin efecto estable grave cardíaca no puede afectar 2 a 3 veces al
estabilizador de controlada nodo AV día
membrana, ni Bradicardia
actividad
simpaticomimética
intrínseca.

NEBIVOLOL Enteral Rápida 98% Cruza BP 8-27 Hígado Renal, Orina HAS Bradicardia, Hipersensibilidad Potencia efecto Lobivon
Antagonista oral hrs Leche Angina de hipotensión Bloqueo AV inotrópico Comprimidos
competitivo y materna pecho ortostática, avanzado negativo de 5mg
selectivo de IAM e ICC cefalea, mareos, Insuficiencia antiarrítmicos 2.5-5mg VO al
receptores ß y estable náuseas, cardíaca no día
ligera acción parestesias, controlada Máxima 10mg
vasodilatadora astenia Bradicardia día
suave. Sin actividad EMBARAZO Y
simpaticomimética LACTANCIA
intrínseca