Laboratorio de Farmacología II

Dra. Luz Escobar

FORMAS FARMACÉUTICAS o FORMAS DE DOSIFICACIÓN

Desde sus inicios el fin primordial de la denominada Farmacia Galénica, es la

transformación de drogas y principios activos en medicamentos fácilmente
administrables al organismo y que proporcionen una adecuada respuesta terapéutica,
cuyo fin y razón de ser es el: medicamento. la problemática del medicamento, desde
su génesis hasta la consecución de una respuesta farmacológica, se puede representar
según el siguiente esquema en el que se señalan las fases más significativas:

Medicamento. Todo producto que, convenientemente administrado al organismo, es

capaz de prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado patológico.

Se conoce como FORMA FARMACÉUTICA o forma de dosificación, a la disposición

externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administración.
Constituida por dos partes o elementos característicos de todo medicamento:

1. PRINCIPIO ACTIVO: Es el componente que aporta las cualidades farmacológicas

presentes en una sustancia y que genera un efecto que puede medirse en un ser
vivo para hacerle frente a un malestar.
Los objetivos que se persiguen con la transformación de un principio activo en
una forma de dosificación:
1) Posibilitar la administración de principios activos en dosis reducidas.
2) Proteger el principio activo de los agentes atmosféricos.
3) Proteger el principio activo de los efectos destructivos del medio
gástrico.
4) Mejorar las características organolépticas del principio activo.
5) Proporcionar formas líquidas a partir de principios activos sólidos.
6) Posibilitar la administración de principios activos a través de una
determinada vía.
7) Controlar la absorción de un principio activo.
8) Dirigir selectivamente el principio activo a determinados órganos o
tejidos.

2. EXCIPIENTE: materia farmacológicamente inactiva. Llamado también VEHICULO,

permite estabilizar los principios activos o favorecer su absorción por parte del
organismo pero que no provocan efectos medicinales como tal. Por ejemplo:
pueden saborizar, diluir, aglutinar o desintegrar los principios activos.
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Si se combina el lugar de administración con el estado tísico de la forma de dosificación,

se puede establecer la siguiente clasificación de las formas de dosificación o
farmacéuticas:
Las principales formas farmacéuticas son:
1. Orales
2. Rectales
3. Vaginales

4. Parenterales
5. Tópicas y en mucosas--Aerosoles

FORMAS FARMACÉUTICAS ORALES: Se dividen en: Líquidas y Sólidas

FORMAS ORALES LÍQUIDAS

Los líquidos de administración oral son normalmente: disoluciones, suspensiones o
emulsiones que contienen uno o más fármacos en un vehículo apropiado y que están
destinadas a ser ingeridas sin diluir o previa dilución. También pueden prepararse de
forma extemporánea antes de su ingestión a partir de polvos o granulados y de un
vehículo apropiado.

Ventajas:
1. Mayor biodisponibilidad que las formas sólidas
2. Menor efecto irritante sobre la mucosa gástrica
3. Mayor facilidad de ingestión por parte de pacientes pediátricos y geriátricos
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Desventajas.
1. Mayor riesgo de contaminación
2. Posible inestabilidad de los fármacos en disolución.

Los vehículos más utilizados son: etanol, glicerina, propilenglicol y agua purificada.
Atendiendo al sistema fisicoquímico que constituye la formulación y a su destino en el
organismo, las preparaciones líquidas orales pueden clasificarse del siguiente modo:

a) SOLUCIONES ORALES:
DESTINADAS A SER INGERIDAS DESTINADAS A SU APLICACIÓN TÓPICA A NIVEL DE LA
CAVIDAD BUCAL
Soluciones Colutorios
Jarabes Soluciones para gargarismos
Elixires Soluciones para enjuagues

1. DESTINADAS A SER INGERIDAS

Soluciones
 Son formas farmacéuticas que contienen uno o más fármacos disueltos en un líquido
Se administran por vía oral y se dosifican por volumen.
 Pueden presentarse como soluciones límpidas y transparentes de sabor y olor
agradable, o como un producto sólido (polvo o granulado) para disolver
extemporáneamente en el vehículo que le acompaña (agua purificada u otro).

1. Jarabes
 Son preparaciones acuosas, límpidas y de elevada viscosidad, que contienen un
azúcar, generalmente sacarosa, en concentración similar a la de saturación.
 Si el agente edulcorante es la sacarosa, que corresponde aproximadamente a 2/3
de sacarosa y 1/3 de agua.
 En el caso de utilizar glucosa, hay que tener en cuenta que ésta es menos soluble
que la sacarosa y la saturación corresponde 1/2 de glucosa y 1/2 de agua.
 Son apropiados para la administración de fármacos hidrosolubles.
 Por no contener alcohol (o contenerlo en baja cantidad) y sabor agradable, son
formas líquidas orales de amplia difusión en pediatría.

Funciones del azúcar

Acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta concentración de azúcar le
confiere al jarabe una elevada presión osmótica que impide el desarrollo fúngico y
bacteriano. Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la
administración oral de fármacos que tienen caracteres organolépticos desagradables.
Por este motivo, son fácilmente aceptados por niños y ancianos y habitualmente
prescritos en pediatría y geriatría.
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El jarabe de regaliz se recomienda para enmascarar el sabor salado de los bromuros, los
yoduros y los cloruros. También sirve para disimular el sabor amargo de los preparados
que contienen vitaminas de! complejo B.
La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada
viscosidad que hace que se mantenga el sabor dulce en la boca durante un tiempo
prolongado.

Tipos de jarabes
Existen dos tipos de jarabes:

a) Jarabes aromáticos
Lamados también “no medicamentosos”, son aquellos que no contienen sustancias
farmacológicamente activas. Son, en realidad, soluciones saturadas de un azúcar que
pueden contener sustancias aromáticas o de sabor agradable y agentes correctores
del color. Se utilizan para las siguientes finalidades:
 Vehículos en preparaciones extemporáneas, ya sean soluciones o suspensiones
 Para la preparación de jarabes medicamentosos.
 Como integrantes de otras formas farmacéuticas: para corregir el sabor de
formas líquidas orales, como espesantes de disoluciones orales o como agentes
aglutinantes en la preparación de granulados.

Dentro de este grupo se encuentran: simples y zumos. Los primeros son disoluciones
acuosas de un azúcar a saturación. Los jarabes de zumos se preparan disolviendo el
azúcar en el zumo respectivo. Los jarabes de zumos más frecuentes son el de: cereza,
naranja y cacao (cuadro 1.1).

b) Jarabes medicamentosos
Son jarabes aromáticos que contienen uno o más fármacos y se emplean en
terapéutica por la acción característica de los fármacos de la fórmula. En los cuadros
1.2 a 1.5 se recoge la composición de algunos jarabes medicamentosos.
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Componentes de los jarabes

Los componentes básicos de un jarabe son azúcares, agua purificada, conservantes
antimicrobianos, codisoiventes, saborizantes y otras sustancias auxiliares como
espesantes, estabilizantes y colorantes.

 Azúcar más frecuente es la sacarosa

 Conservantes, los suficientes que sean

necesarios para evitar el crecimiento
antimicrobiano, los más habituales
son: ácido benzoico, benzoato de
sodio.

 Codisolventes. Con objeto de facilitar

la disolución de componentes
alcoliolsolubles (ciertos colorantes y
saborizantes), es frecuente añadir
alcohol. Se puede recurrir también a
la glicerina, que incrementa la
solubilidad de taninos y extractos
vegetales en jarabes, o bien a
diversos polioles.

 Saborizantes

2. Elixires

 Soluciones hidroalcohólicas, límpidas y edulcoradas, que habitualmente contienen

colorantes que mejoran su aspecto y aromas que aumentan su palatibilidad.
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 Se utilizan para la administración de fármacos

que son insolubles en agua sola, pero solubles en
mezclas de agua y alcohol.
 Elixires aromáticos se utilizan como vehículos,
mientras que los medicamentosos se emplean por el
efecto terapéutico que ejercen los fármacos que
contienen.
 Son menos dulces y viscosos que los jarabes, en
consecuencia, son menos efectivos a la hora de enmascarar el sabor desagradable
que tienen algunos fármacos. El agente edulcorante es la sacarosa (en cantidad
inferior a la que presenta en jarabes, pero superior al 20%) o la glucosa. También es
posible utilizar sorbitol, manitol, glicerina, jarabe simple, jarabes aromáticos o
edulcorantes sintéticos (sacarina y aspartame).

2. DESTINADAS A SU APLICACIÓN TÓPICA EN LA CAVIDAD ORAL

1. Colutorios
 Soluciones acuosas de cierta viscosidad que
contienen sustancias destinadas a tratar alguna
afección a nivel de la cavidad bucal.

 Suelen llevar codisolventes como la glicerina, el

sorbitol, el alcohol y tensoactivos que facilitan la
solubilización de los componentes de la
formulación.

 La viscosidad se consigue con gelificantes

naturales o de síntesis, que hacen que la
formulación quede adherida el mayor tiempo posible a la zona de aplicación.

 Edulcorantes deben ser no cariógenos, dada la proximidad de la dentadura, y el pH

final ha de estar próximo a la neutralidad debido a que la acidez deteriora el esmalte
dental y la alcalinidad daña los tejidos gingivales.

 Se envasan en frascos pequeños (10-15 ml) cuyo tapón lleva incorporado un pincel,
espátula flexible que facilita su aplicación en encías, mucosa bucal o garganta, y
que debe ser lavado después de su utilización y antes de ser introducido
nuevamente en el frasco.

2. Soluciones para gargarismos

 Soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a bañar la

cavidad bucal y la zona orofaríngea en el tratamiento de laringitis, faringitis,
amigdalitis, etc.
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 Se aplican, sin diluir, con la cabeza inclinada hacia atrás con objeto de facilitar el
contacto con las amígdalas, epiglotis y mucosa faríngea, haciendo pasar aire a
través de la solución, que se retiene entre la lengua y el paladar.
 Los vehículos deben ser neutros o alcalinos para no dañar las piezas dentales.
Pueden llevar agentes colorantes, aromatizantes y edulcorantes.

3. Soluciones para enjuagues

Los enjuagues o buches son soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias
destinadas a refrescar, desodorizar o realizar la antisepsia de la cavidad bucal. En
ocasiones se diluyen los colutorios para utilizarlos como enjuagues. Su elaboración se
lleva a cabo de igual modo que los gargarismos.

b) SUSPENSIONES ORALES

Los componentes sólidos de la suspensión extemporánea se presentan como un polvo

o granulado en un frasco aforado, para añadir agua potable hasta el volumen
indicado. En ocasiones se suministra también el líquido donde hay que suspender el
polvo o granulado

c) EMULSIONES ORALES:
 Componentes básicos: fase acuosa, fase oleosa y emulgentes formadores de la
emulsión.
 FASE ACUOSA debe ocupar un volumen importante de la preparación total para
que la emulsión sea fluida y la viscosidad no interfiera en el vertido del producto. Está
constituida por agua purificada, disolventes hidromiscibles y las sustancias auxiliares
(viscosizantes, correctores del sabor, conservantes, etc.) que sean hidrosolubles.

 FASE OLEOSA puede contener aceites y grasas comestibles que actúan como
vehículos de fármacos liposolubles o fármacos líquidos oleosos que constituyen por
sí mismos la fase oleosa.

 Las más apropiadas son las de fase externa acuosa, porque enmascaran de forma
efectiva el sabor poco agradable de algunos fármacos, como las vitaminas
liposolubles, el aceite de hígado de bacalao, etc. Debido a las características de la
fase externa (miscible con el agua), presentan mayor palatabilidad y aceptación
por parte del paciente.

FORMAS ORALES SÓLIDAS

La vía oral es, sin duda, la más utilizada para la administración de medicamentos,
debido no solamente a que se trata de la vía más fisiológica, sino a que presenta
indudables ventajas por su sencillez, seguridad y comodidad. Las formulaciones sólidas
para administración oral más habituales son los comprimidos y las cápsulas. Entre las
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ventajas que presentan estas formas farmacéuticas pueden destacar su gran

estabilidad física, química y biológica, exactitud en la dosificación, sencillo y práctico
modo de aplicación, buenas posibilidades de controlar la liberación del fármaco y bajo
costo. Además, la gran versatilidad en la formulación de las formas sólidas permite
formular de un modo óptimo prácticamente cualquier principio activo

1. CÁPSULAS:
Están constituidas por un receptáculo o cubierta de gelatina hidratada de forma y
capacidad variables, que contiene en su interior una determinada cantidad de
fármaco y excipientes. Se digieren rápidamente entre 10-20 minutos. Las cápsulas
pueden ser rígidas o blandas;

 Cápsulas rígidas: constan de dos elementos independientes, formadas por la

tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas) que se cierran por encajado de
ambas. Habitualmente de forma cilíndrica y, en general, contienen sólidos
pulverulentos; si bien, en ocasiones, y cada vez con más frecuencia, pueden
incluir pellets, granulados, microcápsulas, pequeños comprimidos, pastas
semisólidas, etc.

 Cápsulas blandas gelatinosas o elásticas: formadas por una sola pieza, de forma
esférica u ovoide, en cuyo interior se encuentran los principios activos,
habitualmente en forma de dispersión líquida de naturaleza oleosa, aunque
también pueden contener productos sólidos. Las características elásticas de la
cubierta de estas cápsulas se consiguen mediante la incorporación de glicerina
u otros materiales plastificantes a la gelatina. A diferencia de las cápsulas rígidas,
la fabricación de la cubierta, el llenado y el cierre se realizan generalmente en
una única operación. resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e.
vitaminas liposolubles).

Las cápsulas blandas resultan útiles, como forma de dosificación en

determinadas situaciones:
a) Formular altas dosis de un fármaco con baja capacidad de
compresión, lo que dificulta su incorporación en comprimidos.
b) Problemas de flujo o mezclado del fármaco en estado pulverulento, lo
que origina una dosificación inexacta del mismo si se incorpora en
forma de polvo a las formulaciones.
c) Fármaco es débilmente soluble en agua o jugo gástrico y, por tanto,
en forma sólida presenta una baja biodisponibilidad.
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 Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras o

blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con
granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos
gástricos.

 Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de

fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición
sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación
del o los principios activos.

Ventajas de las cápsulas

Las cápsulas constituyen, hoy en día, después de los comprimidos, la forma de
dosificación sólida más utilizada, lo cual está justificado por las innegables ventajas que
presentan:
 Protegen el fármaco de agentes externos: polvo, aire, luz.
 Elevada resistencia física, que se incrementa mediante el envasado en blíster.
 Enmascaran, de forma eficaz, características organolépticas desagradables, ya
que las cubiertas son insípidas e incluso pueden estar aromatizadas.
 Fácilmente identificables, mediante la selección de colores.
 Cápsulas rígidas: composición y elaboración sencillas, contienen un número
reducido de excipientes, que facilita el control de posibles incompatibilidades, y
entre las operaciones que conlleva su elaboración, además de la pulverización
y mezclado, propias de los polvos, se incluye únicamente el llenado.
 Cápsulas blandas se consigue una gran exactitud en la dosis.
 Buenas características de biodisponibilidad, ya que la cubierta se digiere
rápidamente en el estómago (10-20 min), liberando el material de relleno,
normalmente un polvo fino de gran superficie específica o una dispersión líquida,
ambas de fácil solubilización. La biodisponibililidad de las cápsulas es superior a
la de los comprimidos.
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Desventajas:
 Un mayor coste de producción.
 Dificultades de conseguir una uniformidad de peso en cápsulas rígidas,
especialmente cuando el material de llenado es pulverulento.
 Limitaciones en sus aplicaciones: no pueden fraccionarse, ni ser utilizadas por
determinados pacientes con problemas de deglución (niños, ancianos...).
 Se adhieren con facilidad al esófago, lo que puede generar lesiones en caso de
principios activos agresivos.

2. COMPRIMIDOS o tabletas:
Constituyen la forma farmacéutica más utilizada. Representan entre el 40% y el 70%. Son
formas sólidas de dosificación unitaria, preparadas por moldeo o compresión. Ventajas:
exactitud en la dosis, fácil transporte y administración; desventajas: no se administra a
pediátricos y ancianos y en personas con trastornos gastrointestinales.
La mayoría de los comprimidos están destinados a la administración de fármacos por
vía oral, aunque también pueden ser administrados por otras vías alternativas como la
vaginal o la subcutánea. Algunos deben disolverse previamente en agua (por ejemplo,
los comprimidos efervescentes) o permanecer en la cavidad bucal para ejercer una
acción local, como es el caso de ciertos antisépticos., antifúngicos, corticoides, etc., o
permitir la absorción del fármaco en la misma (como es el caso de los comprimidos
sublinguales).

Los comprimidos especiales de mayor utilización (sublinguales y bucales, masticables,

efervescentes, multicapa, vaginales, de implantación, de liberación sostenida y
recubiertos) se describen a continuación:
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 Bucales y sublinguales: Son comprimidos destinados a situarse bajo la lengua

(sublinguales) o a mantenerse en la cavidad oral (bucales), donde se disuelven
lentamente liberando el principio activo para producir un efecto local o ser
absorbidos a través de la mucosa y ejercer un efecto sistémico. En general,
presentan pequeño tamaño y una forma plana u oval.

 Masticables: destinados a ser fragmentados con los dientes y posteriormente

tragados, constituyen una alternativa en la administración de fármacos en pacientes
que plantean dificultades para deglutir los comprimidos enteros. Entre los fármacos
presentados en esta forma destacan los preparados vitamínicos, los antiácidos,
algunos antihelmínticos y antibióticos y el ácido acetilsalicflico.

 Efervecentes: Diseñados para conseguir una rápida dispersión en agua, con

liberación simultánea de dióxido de carbono, previa a su administración. Cuando el
comprimido se pone en contacto con agua, se inicia la reacción química entre el
bicarbonato y el ácido para formar la sal sódica de este ácido con producción de
dióxido de carbono. Esta reacción es bastante rápida, completándose en un minuto.
La efervescencia, además de contribuir a una rápida disgregación, produce una
sensación agradable que enmascara el mal sabor de algunos fármacos.

 Multicapa: Constituido por diferentes granulados, dispuestos uno sobre otro en varias
capas paralelas obtenidas por precompresión; el conjunto es sometido a una
compresión final para dar lugar a un comprimido estratificado. Se utilizan para
incorporar en un rnismo comprimido sustancias incompatibles física o químicamente,
como por ejemplo el clorhidrato de fenilefrina y el ácido ascórbico mezclados con
paracetamol, o bien para producir formas de acción prolongada.

 Vaginales: Destinados a disolverse y liberar lentamente el principio activo en la

cavidad vaginal. Su forma suele ser ovoidea para facilitar su retención en la vagina.
Están ideados para ejercer bien una acción local sobre la mucosa,
fundamentalmente en el tratamiento de infecciones con agentes antibacterianos,
antifúngicos, antisépticos o astringentes. En su formulación deben utilizarse
exclusivametne excipientes solubles, como la glucosa y la lactosa, por ejemplo, y,
para evitar la destrucción de la flora bacteriana, deben tamponarse a un pH ácido
próximo al fisiológico.
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FORMAS FARMACÉUTICAS PARENTERALES

Son preparaciones estériles destinadas a ser inyectadas, administradas por perfusión o
implantadas en el cuerpo humano o animal. Estas preparaciones se presentan
principalmente en 5 formas farmacéuticas:
1. Preparaciones inyectables
2. Preparaciones inyectables para perfusión
3. Preparaciones a diluir para uso parenteral
4. Polvos para uso parenteral
5. Implantables
Todas estas preparaciones deben ser elaboradas mediante un método que asegure su
esterilidad, que evite la presencia de contaminantes y de pirógenos, así como el
crecimiento de microorganismos.

Ventajas
 En casos de urgencia, cuando es necesario un efecto inmediato o instantáneo.
 Para evitar la destrucción del principio activo a causa de los jugos digestivos o
por las condiciones particulares de las mucosas.
 Cuando el principio activo presenta un efecto de primer paso muy importante.
 Cuando la administración oral se ve imposibilitada por vómitos u obstrucción
intestinal.
 Si se quiere asegurar una absorción íntegra de la dosis administrada.
 Acción terapéutica localizada.
 Obtener niveles plasmáticos predeterminados y constantes en el tiempo durante
períodos más o menos prolongados.
 Controlar algún parámetro farmacocinético corno el tiempo de inicio de la
acción, la concentración del principio activo en distintos tejidos o la velocidad
de eliminación.

1. Preparaciones inyectables:
Están preparadas de manera que permitan la disolución, emulsión o dispersión de los
principios activos y, eventualmente, de las sustancias auxiliares añadidas en agua para
preparación inyectable. en un líquido no acuoso apropiado o en una mezcla de estos
dos vehículos.

 Emulsiones inyectables: Son dispersiones heterogéneas de un líquido inmiscible en

otro. Este sistema, inestable de por sí, es posible gracias a un agente emulsificante
cuya función es impedir la cohalescencia de las gotículas dispersadas. Se pueden
citar, sin embargo, las emulsiones O/W de nutrientes, administradas por infusión. Los
principales usos de las emulsiones parénterales de pequeño volumen son;
— Emulsiones W/O de extractos alergénicos (para administración
subcutánea).
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— Emulsiones de preparaciones de liberación sostenida por la formación de

un depósito de fármaco en el lugar de la administración (por vía
intramuscular).

 Suspensiones inyectables, son sistemas dispersos, donde las partículas sólidas del
principio activo están dispersadas en un vehículo (normalmente acuoso) y en el que
son insolubles. En el caso de suspensiones acuosas se puede añadir para la buena
conservación del preparado soluciones reguladoras (que estabilicen el pH), agentes
de suspensión o viscosizantes clásicos (con la única condición de que puedan usarse
por vía parenterai), tensioactivos y conservantes antimicrobianos.

Las preparaciones inyectables también se pueden clasificar en:

— Preparaciones unidosis: corresponde a una cantidad de preparación suficiente como

para permitir la retirada y la administración de la dosis nominal mediante una técnica
habitual de forma unitaria de forma unitaria. Estas preparaciones no contienen
conservantes antimicrobianos.
— Preparaciones multidosis. Estas preparaciones contienen múltiples porciones de una
dosis nominal. Suelen tener diez dosis e incorporan un sistema conservador
antimicrobiano adecuado a la concentración conveniente, a no ser que la preparación
tenga propiedades antimicrobianas suficientes por sí misma.

2. Preparaciones inyectables para perfusión

Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa exentas de pirógenos,
estériles y, normalmente, isotónicas con la sangre. Están destinadas principalmente a ser
administradas en grado volumen (superior o igual a 100 rnL). Además, no deben
contener ningún conservante antimicrobiano. Ringer Lactato, Solución salina.

3. Preparaciones a diluir para uso parenteral

Son soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o
administradas por infusión. Se diluyen en un líquido apropiado antes de
la administración. Tras la dilución deben satisfacer las exigencias de las
preparaciones inyectables o las de las preparaciones inyectables para
infusión.

4. Polvos para uso parenteral

Los sólidos estériles son principios activos envasados tras desecación y que han de ser
disueltos o suspendidos en vehículos estériles antes de su administración y justo antes de
su empleo. La necesidad de esta forma farmacéutica está condicionada por la
inestabilidad del principio activo en solución o en medio acuoso.
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Los polvos serán lo suficientemente finos como para ser

puestos fácilmente en solución o suspensión. Los más
empleados y los más fácilmente reconstítuibles son los
obtenidos por liofilización. En el caso de que hayan
sido liofllizados, se admite la presencia de algún
crioprotector como sustancia auxiliar. Por ejemplo:
Ampicilina 500 mg para uso en polvo.

5. Implantes
Los implantes son preparaciones sólidas, estériles y de
un tamaño y forma apropiados para su implantación parenteral. Deben asegurar la
liberación de las sustancias activas incorporadas durante un largo período de tiempo.
Los implantes son acondicionados individualmente en recipientes estériles.
Estos implantes, que se depositan bajo la piel, con un inyector especial o por incisión
quirúrgica, son reservorios del principio activo que se disuelven lentamente bajo la piel y
liberan el fármaco de forma controlada hacia la circulación general.

FORMAS FARMACÉUTICAS RECTALES Y VAGINALES

RECTAL

1. SUPOSITORIOS: son formas farmacéuticas sólidas. Su forma (troncocónica o similar),

superficie (lisa), volumen y consistencia facilitan su administración por vía rectal.
Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y el efecto que ejercen puede ser
local o sistémico. Su peso oscila generalmente entre uno y tres gramos.

Tipos de supositorios:

a) Efectos mecánicos: destinados a provocar la evacuación en casos de

estreñimiento, se formula con excipientes hidrófilos de tipo glícero-gelatina. La
glicerina por su acción hidrotrópica deshidrata la mucosa y provoca su
exudación, lo que favorece el peristaltismo.
b) Efectos locales. Buscan un efecto astringente y sedante a nivel de la mucosa
rectal y de los esfínteres para aliviar los síntomas de prurito y dolor que
acompañan a las manifestaciones hemorroidales. Se formulan con excipientes
grasos.
c) Efectos generales o sistémicos. Concebidos para la absorción del fármaco, con
paso a la circulación general y obtención de efectos sistémicos similares a los que
se obtienen por administración oral o parenteral.

Excipientes de los supositorios: Manteca de cacao, aceite hidrogenados (más común;

blancos), glicerina. Tienen que ser adecuados para que se funda en el recto a una
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temperatura de 37 ºC o se disuelva en el líquido acuoso que baña la zona de

administración.

OTRAS FORMAS DE ADMON RECTAL:

1. Enemas: son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración rectal,

existen de 3 tipos:
a. Enemas de efecto local: Destinadas a la evacuación del intestino. Actúan
estimulando el peristaltismo intestinal, lo que sucede cuando se introduce
un volumen de líquido comprendido entre medio litro y un litro,
reblandecen las heces. La glicerina adicional ayuda a reblandecer las
heces o el jabón blando que actúa como irritante suave.
b. Enemas terapéuticos: contienen fármacos que pueden ejercer una acción
local en el colon.
c. Enemas con medios de contraste (radio- opacos) para rayos X, que se
utilizan para fines de diagnóstico en enfermedades de colon, como el
enema de sulfato de bario.
2. Pomadas: Son preparaciones de consistencia semisólida que se aplican sobre la
mucosa rectal para obtener una acción local.
3. Espumas: El principio activo se incorpora a una emulsión y se envasa ésta, como
aerosol, utilizando un gas soluble comprimido, y cuando se usa el sistema, el gas
convierte la emulsión en espuma. Normalmente, el sistema se agita antes del uso
para facilitar la dispersión del gas. Las burbujas formadas resultan estables debido
a la presencia de tensioactivos

VAGINAL
1. ÓVULOS: son preparaciones de consistencia semisólida. La masa de un óvulo es de
1 a 15 g. Se derriten al momento de introducidos al organismo. Indicaciones:
Infecciones vaginales. Estos medicamentos no se utilizan en mujeres vírgenes
entonces en ese caso se utilizan cremas vaginales o por vía oral.
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2. COMPRIMIDOS VAGINALES: Su forma es variada y está orientada a facilitar su

aplicación; ovoide, elíptica, esférica, almendrada o, más corrientemente, de barrita
biconvexa más o menos aplanada. Actualmente son las formas farmacéuticas
vaginales de uso más extendido y han desplazado casi totalmente a los óvulos. Su
masa es inferior a la de éstos (entre 0,5 y 3 g) por lo que el arrastre de fármaco al
exterior es mucho menor y mayor la duración de los efectos terapéuticos. Por otro
lado, la administración es más cómoda e higiénica, factores que han contribuido a
su mayor aceptación.

OTRAS FORMAS DE ADMON VAGINAL:

1. Soluciones, en forma de irrigaciones o duchas vaginales.
2. Cremas vaginales, clotrimazol.(fase externa acuosa, muy utilizada)
3. Geles vaginales

FORMAS FARMACÉUTICAS EN AEROSOL

Sistema disperso heterogéneo de fase interna líquida {aerosol niebla) o sólida (aerosol
humo) y fase externa gaseosa.

Es la forma farmacéutica que consiste en cualquier sistema presurizado dentro de un

recipiente de aluminio, hojalata o vidrio, provisto de una válvula para la liberación del
medicamento reducido a gotas muy finas. Están destinados a la aplicación sobre la piel
y la aplicación local en las vías aéreas superiores (aerosoles nasales), la cavidad oral
(aerosoles bucales y sublinguales) o los pulmones (aerosoles para inhalación)

Es conveniente, en primer lugar, distinguir entre inhalación a través de la nariz {intranasal)

o de la boca (pulmonar), e indicar a continuación que, para el tratamiento de
afecciones del aparato respiratorio, únicamente tiene interés la inhalación a través de
la boca, quedando restringida la utilidad de la inhalación nasal al tratamiento de
procesos que tienen lugar a nivel local, en las vías aéreas superiores, corno es el caso,
por ejemplo, de los distintos tipos de rinitis.
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1. TÓPICOS: Son preparados aerosol que se administran sobre la superficie corporal o

sobre mucosas, como la vaginal o la rectal. Los principios activos habituales en una
aplicación de este tipo son antisépticos, antibióticos, anestésicos locales, esteroides,
agentes formadores de películas protectoras para grandes quemaduras, etc.

Estos preparados han, tenido una buena aceptación: reducción en el proceso

irritativo que sigue a la administración de cualquier pomada o crema sobre la piel,
de manera que en ocasiones llega a eliminarse, sistemas que resultan más
económicos, ya que pueden aplicarse fácilmente en forma de una fina película que
cubre una superficie considerable, lo que favorece el proceso de absorción y, por lo
tanto, se incrementa la eficacia de muchos principios activos.
2. INHALACIÓN:

 Como ya se ha indicado, la inhalación de sustancias activas se puede producir

a través de la nariz o de la boca.
 Intranasal: sólo resulta útil para tratar procesos que tienen lugar a nivel local
 Inhalatorio (pulmonar: la enfermedad que mejor responde a una terapia de este
tipo es, sin duda, la insuficiencia respiratoria que se produce, bien por asma, bien
por una limitación al flujo aéreo por causas de diversa índole.
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Dra. Luz Escobar

 Por esta razón, los medicamentos que con más frecuencia se administran en
aerosoles para inhalación son los siguientes:
a. Broncodilatadores: salbutarnol, terbutalina, salrneterol, formoterol, bromuro
de ipratropio.
b. Antialérgicos: cromogiicato, nedocromil, azelastina
c. Corticoides: budesonida, Beclometasona, fluticasona
3. PRESURIZADOS:
 Son pequeños cartuchos, generalmente metálicos, que llevan dentro el fármaco.
 En cada pulsación (presurización) liberan la dosis exacta del fármaco en forma
de aerosol.
 Pueden utilizarse solos o con ayuda de una cámara espaciadora.
 A los modelos habituales hay que añadir otros tipos que incluyen algunas
diferencias: Sistema Jet (Ribujet®): lleva incorporada una pequeña cámara por
donde circula el fármaco antes de salir o Inhaladores que se activan
automáticamente al inspirar (coger aire): sistemas Autohaler® y el Esay-breath®.
 Para llevar a cabo una administración de medicamentos por inhalación, los
sistemas que más se han utilizado son los aerosoles dosificadores de tipo
presurizado.
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4. NO PRESURIZADOS O POLVO EN SECO:

Llevan el fármaco disuelto en un polvo muy fino. Son fáciles de utilizar porque para
inhalar el medicamento sólo es necesario hacer una inspiración profunda. Pueden ser
de dos tipos: NEBULIZADOR E INHALADOR DE POLVO SECO
 Monodosis: cápsulas que llevan una dosis del medicamento y que hay que
cambiar en el dispositivo en cada uso. Son los sistemas: Aerolizer®, Handi-Haler®,
Inhalator Ingelheim®, Spinhaler®
 Multidosis: en el interior del inhalador se encuentran todas dosis del fármaco.
Cada vez que se usa, se libera una dosis.

Nebulizadores
 Son sistemas adecuados para el tratamiento de crisis agudas que se producen en
pacientes hospitalizados, particularmente si presentan dificultades de coordinación
o falta de destreza.
 Generalmente se nebulizan soluciones, también pueden nebulizarse suspensiones
muy finas.
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 2 tipos de dispositivos nebulizadores: uno que funciona por ultrasonidos y otro

denominado airjet
o Ultrasonido: las ondas se forman en la cámara o reactor del nebulizador por
medio de un cristal piezoeléctrico que vibra a una frecuencia determinada
cuando se excita eléctricamente; se genera un aerosol niebla en la superficie
de la solución que se encuentra en el reactor del nebulizador.
o Airjet: producción de un aerosol niebla tiene lugar por un mecanismo
completamente diferente, ya que en este caso se fuerza a pasar una
corriente de aire comprimido a través de un orificio, generándose en esta
zona un área de presión negativa. Como consecuencia, la solución
medicamentosa situada en el fondo del reactor puede ascender por un tubo
colocado perpendicularmente {efecto Bernouilli), hasta mezclarse con la
corriente de aire para producir pequeñas gotas que formarán el aerosol
niebla.

FORMAS FARMACÉUTICAS SOBRE PIEL Y MUCOSAS (TOPICAS)

Sobre la piel, oídos, nariz, boca o garganta se aplican, ya sea con fines terapéuticos o
cosméticos, numerosas formulaciones de diversa naturaleza fisicoquímica. Se pueden
clasificar según su estado físico en tres grupos principales:
 Líquidas: loción, fomento etc. Las más frecuentes.
 Semisólidas: ungüentos, pomadas, cremas, etc.
 Sólidas: polvos medicinales, etc.

SEMISOLIDAS: Son un grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, que se

caracterizan por ser más viscosos que el agua y tener una consistencia semisólida. Están
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destinados a ser aplicados sobre la piel o ciertas mucosas para ejercer una acción local
o permitir que penetren los medicamentos que contienen.

La diferencia básica entre las diferentes formas semisólidas es el contenido de agua, de

forma que:
 Ungüento no contiene nada de agua.
 Pomada contiene más cantidad de agua que un ungüento, pero menos que una
crema.
 Crema, es la que contiene más cantidad de agua. Tiene más de un 50%.

1. pomadas: de consistencia semisólida, destinadas a ser aplicadas sobre la piel o

sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una acción local o de dar lugar a la
penetración cutánea de los medicamentos que contienen. Existen varias
categorías de pomadas:

Hidrófobas(lipófilas) Absorbentes Hidrófilas

No pueden absorber más Pueden absorber grandes cantidades Se elaboran con
que pequeñas cantidades de agua, produciendo emulsiones del excipientes miscibles en
de agua. tipo agua en aceite W/O. agua,
Vaselina, parafina, aceites Polietilenglicoles líquidos y
vegetales, ceras. Ejemplos Lanolina sólidos (macrogoles).
Ungüentos, indicados en Ejemplo: dermatosis
dermatosis en palmas, escamosas, piel seca y
plantas, codos o rodillas. agrietada.

 Pomadas oftálmicas: son preparaciones semisólidas estériles destinadas a su

aplicación en el saco conjuntival o en el margen de los párpados. por ejemplo,
Terramicina.

2. Cremas: Son pomadas multifásicas constituidas por dos fases, una lipófila y otra
acuosa. Llamadas cremas water in oil (W/O). Cuando se aplican sobre la piel, y
por el efecto del cambio de temperatura, se evapora el agua incorporada,
provocando una sensación refrescante y la parte grasa se absorbe. En piel seca
y dermatosis crónica.
3. Geles: estas preparaciones están formadas por líquidos geliflcados con ayuda de
agentes apropiados. La temperatura de la piel disminuye su viscosidad (útil en
zonas pilosas) y pierde rápido el agua (efecto evanescente). No contienen
lípidos, por lo que están recomendado en pieles grasas.
4. Pastas: Contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en el
excipiente por lo que, generalmente, su consistencia es bastante elevada.
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LÍQUIDAS:
1. Lociones,
2. Shampoos
3. Gotas óticas, nasales y colirios estériles: Son disoluciones o suspensiones estériles,
de una o varias sustancias medicamentosas en un vehículo acuoso u oleoso,
destinadas a su instilación en el saco conjuntival, nasal o conducto auditivo.
 Nasales: deben formularse de modo tal que su instilación no lesione la
integridad del epitelio nasal; ha de permitir que la función secretora y la
función ciliar se realicen con normalidad.

4. Linimentos, se aplica a preparados líquidos cuyo vehículo es un aceite, de

viscosidad variable, en el que se disuelven o interponen en forma de emulsión las
sustancias medicinales. como los bálsamos.

SÓLIDAS: Constituidas por polvos, que se utilizan con diversos fines: puede tratarse de
polvos suavizantes o lubricantes como el talco, o de polvos secantes o medicinales que
contienen generalmente sustancias antisépticas o antipruríticos para tratamientos
superficiales