ABSORCION
La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su
formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej.,
comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas por el fármaco y otros
ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas por
diversas vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica,
inhalatoria).
Vías de administración
Enteral: Las vías enterales para la administración de fármacos son aquellas
que utilizan el aparato digestivo. Las vías enterales que explicaremos a
continuación son la oral, la sublingual y la rectal.
Vías enterales de administración de fármacos
Vía oral: Es la vía más utilizada. Es la más fisiológica además de ser barata
y cómoda. Entre sus limitaciones destaca que no podemos usarla en
inconscientes, pacientes con nauseas o con dificultades de deglución o si
requerimos un efecto rápido.
La absorción tiene lugar en el intestino o en la mucosa gástrica,
generalmente mediante difusión pasiva y en ocasiones mediante transporte
activo.
Existen diferentes formas farmacéuticas para administración de
medicamentos por vía oral, siendo las más utilizadas:
Cápsulas: el medicamento está formado por el fármaco más una cubierta.
Esta cubierta, generalmente es una gelatina y tiene una función de
protección del principio activo frente a la luz y la humedad además de evitar
la irritación gastrointestinal.
Comprimidos: Son la forma farmacéutica más común. Se obtienen por
compresión del fármaco al que se añaden excipientes, que son sustancias
inertes adicionadas con fin de dar forma, cohesión, sabor u olor al fármaco.
Grajeas: Están formadas por un núcleo, que puede ser una cápsula o un
comprimido recubierto de una capa de azucares con el fin de proteger el
núcleo del medio ácido o de enmascarar sabores u olores desagradables.
Jarabes: están formados por el fármaco al que se le añade azúcares y agua.
El azúcar se añade para limitar el crecimiento bacteriano y darle un sabor
dulzón. En pacientes diabéticos deben evitarse por su contenido en azúcar.
Los elixires son jarabes a los que se añade alcohol.
Suspensiones: son fármacos insolubles o parcialmente solubles en agua,
deben agitarse bien antes de la administración para homogeneizar el
contenido y, salvo las suspensiones antiácidas, disolverse en agua.
Polvos: son formas sólidas que deben disolverse en agua para su
administración. Algunos preparados pueden administrarse sin disolverse.
Vía sublingual
En la vía sublingual los fármacos deben situarse debajo de la lengua, o bien
entre la encía y la mejilla. El fármaco alcanza directamente la circulación
sistémica y evitan el primer paso hepático por la vascularización de la
mucosa por lo que presenta efecto rápido.
La absorción generalmente es por difusión pasiva. Existen pocos fármacos
para administrar por esta vía.
Vía rectal
La vía rectal para la administración de fármacos presenta una absorción
errática. Se utiliza para conseguir efectos locales y a veces sistémicos en
caso de vómitos o alteraciones en las cuales el paciente no puede ingerir los
medicamentos.
Los fármacos administrados por esta vía evitan parcialmente el paso
hepático, aunque es difícil calcular en qué proporción. Para administrar
fármacos por esta vía se coloca al paciente en decúbito lateral izquierdo con
las rodillas flexionadas. Si se trata de supositorios pueden meterse en nevera
o en agua fría para aumentar su consistencia.
Parenteral:
Para la administración por vía subcutánea se inserta una aguja en el
tejido adiposo (graso) justo bajo la piel. Una vez inyectado el fármaco, este
se desplaza hacia los pequeños vasos sanguíneos (capilares) y es arrastrado
por el torrente sanguíneo. Como alternativa, un fármaco llega al torrente
sanguíneo a través de los vasos linfáticos (véase la figura Sistema linfático:
una defensa contra la infección). Los fármacos de proteínas de gran tamaño,
como la insulina, suelen alcanzar el torrente sanguíneo a través de los vasos
linfáticos debido a que se mueven lentamente desde los tejidos hasta el
interior de los capilares. La vía subcutánea es la que se utiliza para la
administración de muchos fármacos proteicos, ya que si se suministraran por
vía oral serían destruidos en el tracto digestivo.
La vía intramuscular es preferida a la vía subcutánea cuando se requiere
administrar mayor volumen de un fármaco. Debido a que los músculos están
a mayor profundidad, bajo la piel y los tejidos grasos, se utiliza una aguja
más larga. Los fármacos suelen inyectarse en un músculo del antebrazo, en
el muslo o en la nalga. La rapidez con que el fármaco es absorbido en el
torrente sanguíneo depende, en parte, del suministro de sangre al músculo:
cuanto menor sea el aporte de sangre, más tiempo necesitará el fármaco
para ser absorbido.
Para la administración por vía intravenosa se inserta una aguja
directamente en una vena. Así, la solución que contiene el fármaco puede
administrarse en dosis individuales o por infusión continua intravenosa
(venoclisis). En la infusión intravenosa (venoclisis), la solución se mueve por
gravedad (a partir de una bolsa de plástico colapsable) o bien, lo que es más
habitual, mediante una bomba de infusión por un tubo fino flexible (catéter)
introducido en una vena, por lo general en el antebrazo. La vía intravenosa
es la mejor manera de administrar una dosis precisa en todo el organismo de
modo rápido y bien controlado.
Cuando un fármaco se administra por vía intravenosa se distribuye de
inmediato al torrente sanguíneo y tiende a tener un efecto más rápido que
cuando se suministra por cualquier otra vía
En cuanto a la vía intratecal, se inserta una aguja entre dos vértebras en
la parte inferior de la columna vertebral y dentro del espacio que se
encuentra alrededor de la médula espinal. El fármaco se inyecta en el
conducto raquídeo. Es frecuente emplear una pequeña cantidad de
anestésico local para insensibilizar la zona de la inyección. Esta vía se utiliza
cuando es necesario que un fármaco produzca un efecto rápido o local en el
cerebro, en la médula espinal o en las membranas que los envuelven
(meninges), por ejemplo para el tratamiento de infecciones en estas
estructuras.
Vía Intradérmica
Consiste en la introducción de una cantidad pequeña de solución
medicamentosa en la dermis, estos fármacos se caracterizan por una
potente acción que pueden provocar reacciones anafilácticas, de ahí la
necesidad de inyectar en la dermis donde el riego sanguíneo es reducido y la
absorción del medicamento es lenta. El uso está particularmente indicado
para pruebas cutáneas.
Vía tópica
Es aquella que se aplica sobre la piel y las mucosas (membranas que
protegen una parte del cuerpo, por ejemplo la parte interna de la boca es
una mucosa) para la administración de fármaco. Existen medicamentos y
productos con distintas consistencias destinados a administrarse por vía
tópica (ej.: cremas, pomadas, geles o soluciones...)
¿Cómo se administran los medicamentos por vía tópica?
Lávese las manos con agua y jabón antes y después de cualquier
manipulación. Use guantes si así se lo indica su farmacéutico.
Limpie la zona a tratar con agua y jabón, o suero fisiológico, según le indique
su enfermera.
Secar la zona lavada antes de la aplicación.
Extender una pequeña cantidad sobre la piel hasta su total absorción.
Deje actuar durante un tiempo, según se le haya indicado. En algunas
ocasiones se le indicara tapar posteriormente la herida o afección cutánea
con una gasa (apósito).
La vía respiratoria o pulmonar
es un método para administrar medicamentos a través de la nariz o boca,
permitiendo que lleguen a los pulmones. Existen tres dispositivos principales
para esta administración: nebulizadores, inhaladores presurizados e
inhaladores de polvo seco.
Para la correcta administración, se deben considerar factores como la edad,
la capacidad de aprendizaje y la coordinación del paciente. El médico
indicará la dosis en miligramos, mililitros o número de "puffs".
Método para niños con buena coordinación:
1. Agitar el inhalador y retirar la tapa.
2. Conectar al espaciador si es necesario.
3. Hacer que el niño expulse el aire.
4. Colocar el inhalador en la boca y presionar mientras el niño inhala.
5. Mantener la respiración durante 10 segundos y repetir si lo indica el
médico.
6. Enjuagar la boca y limpiar el inhalador.
Método para bebés o niños pequeños:
Utilizar una cámara espaciadora boca-nariz y permitir que respire con la
mascarilla o boquilla durante 20 segundos. Limpiar la boca después de la
administración.
Uso de nebulizadores:
Transforman el medicamento en vapor. Se debe reconstituir el medicamento
si es necesario, medir la dosis, encender el nebulizador y colocar la boquilla
en la boca del niño. Finalizar cuando no haya más medicamento. También se
deben limpiar y desinfectar los dispositivos regularmente.
La administración de medicamentos vía percutánea
Los fármacos se administran por la piel y llegan a una capa más profunda de
la piel que los que lo hacen por vía tópica.
Los parches transdérmicos -también conocidos como sistemas terapéuticos
transdérmicos (STT)- permiten una liberación controlada, constante y
sostenida del principio activo durante un periodo de tiempo acotado. En
España, algunos de los parches transdérmicos comercializados son la
Nitroglicerina (prevención de la angina de pecho), Nicotina (para dejar de
fumar) o Rivastigmina (tratamiento del Alzheimer), entre otros.
La iontoforesis es una técnica utilizada para administrar medicamentos a
través de la piel, utilizando una corriente eléctrica de baja intensidad. Este
método aprovecha la carga eléctrica de los medicamentos, que
generalmente son soluciones iónicas, para facilitar su penetración en los
tejidos subyacentes.
¿Cómo funciona la iontoforesis?
Electrodos: Se utilizan dos electrodos, uno positivo (ánodo) y otro negativo
(cátodo). El medicamento se coloca en un electrodo que tiene la misma
carga que el medicamento, lo que facilita su movimiento hacia la piel y su
penetración en los tejidos.
Corriente eléctrica: Se aplica una corriente eléctrica de baja intensidad a
través de los electrodos. Esta corriente ayuda a empujar las moléculas del
medicamento a través de la piel, aumentando su absorción y eficacia.
¿Cómo se administra?
Preparación del paciente: Se limpia el área de la piel donde se va a aplicar el
tratamiento para eliminar cualquier impureza que pueda interferir con la
absorción del medicamento.
Colocación de electrodos: Se coloca un electrodo cargado con el
medicamento en la piel del paciente, mientras que se coloca el otro
electrodo en un área cercana pero no en contacto directo con el
medicamento.
Ajuste de parámetros: Se ajusta el dispositivo de iontoforesis para
establecer la intensidad y la duración del tratamiento. Esto puede variar
según el medicamento y el objetivo del tratamiento.
Aplicación: Se inicia la corriente eléctrica y se mantiene durante un periodo
específico, que puede variar desde unos minutos hasta más de 30 minutos,
dependiendo del protocolo establecido.
Finalización: Al finalizar el tratamiento, se retiran los electrodos y se evalúa
la respuesta del paciente.
La fonoforética es un método de administración de medicamentos que
utiliza ultrasonido para facilitar la penetración de fármacos a través de la piel
y otros tejidos. Este método se basa en la aplicación de ondas sonoras de
alta frecuencia que, al ser aplicadas sobre la piel, generan un efecto de
"micro masaje" que aumenta la permeabilidad de la membrana celular,
permitiendo que los medicamentos se absorban mejor.
Administración de medicamentos por vía fonoforética:
Selección del medicamento: Se elige un medicamento adecuado para la
fonoforética. Generalmente, se utilizan fármacos antiinflamatorios,
analgésicos o tópicos.
Preparación del paciente: Se limpia y se prepara la zona de la piel donde
se aplicará el tratamiento. Es importante asegurarse de que la piel esté libre
de impurezas y lesiones.
Gel conductor: Se aplica un gel conductor sobre la piel. Este gel es esencial
para la transmisión de las ondas ultrasónicas y ayuda a evitar la fricción.
Aplicación del ultrasonido: Se utiliza un dispositivo de ultrasonido que
emite ondas sonoras. El fisioterapeuta o el profesional de la salud mueve el
cabezal del dispositivo sobre la zona tratada, permitiendo que las ondas
penetren en los tejidos.
Duración del tratamiento: La sesión suele durar entre 5 y 15 minutos,
dependiendo del tipo de tratamiento y la extensión del área a tratar.
Seguimiento: Después de la sesión, se pueden realizar recomendaciones
sobre el cuidado posterior y el seguimiento del tratamiento, que puede
incluir más sesiones de fonoforética o la combinación con otros métodos de
tratamiento.
El sitio de absorción de medicamentos es crucial para determinar la
eficacia de un fármaco. La absorción se refiere al proceso mediante el cual
un medicamento es transportado desde el sitio de administración hacia el
torrente sanguíneo. Dos factores clave que influyen en la absorción son la
superficie de absorción y el flujo sanguíneo en el área de absorción.
Superficie de absorción
1. Área de superficie: Los sitios con una mayor área de superficie permiten
una mayor cantidad de medicamento que puede ser absorbido. Por ejemplo,
el intestino delgado tiene una gran superficie debido a las vellosidades y
microvellosidades, lo que facilita la absorción de fármacos administrados por
vía oral.
2. Características de la mucosa: La composición y la integridad de la mucosa
del sitio de absorción también son importantes. Una mucosa dañada o
inflamada puede afectar negativamente la absorción.
3. Formulación del medicamento: La forma en que se presenta un
medicamento (tableta, cápsula, solución, etc.) y su solubilidad también
influyen en la superficie de contacto con el tejido absorbente.
Flujo sanguíneo
1. Perfusión sanguínea: Un mayor flujo sanguíneo en el sitio de absorción
facilita la transferencia del medicamento al torrente sanguíneo. Por ejemplo,
los tejidos bien irrigados, como los músculos y los órganos internos, permiten
una absorción más rápida y eficiente.
2. Vasodilatación y vasoconstricción: La regulación del flujo sanguíneo a
través de la vasodilatación o vasoconstricción puede afectar la absorción. Por
ejemplo, durante el ejercicio, el flujo sanguíneo en los músculos aumenta, lo
que puede mejorar la absorción de medicamentos administrados
intramuscularmente.
3. Distribución del medicamento: Una vez en el torrente sanguíneo, el
medicamento se distribuye a los tejidos y órganos. Un flujo sanguíneo
adecuado asegura que el medicamento llegue a su sitio de acción de manera
eficiente.
La solubilidad de las drogas se refiere a la capacidad de un fármaco o
sustancia activa para disolverse en un líquido, generalmente en un medio
biológico como el agua o el jugo gástrico.
Proceso de Solubilidad
El proceso de disolución y solubilidad de un fármaco involucra varios
pasos:
Interacción con el disolvente: Cuando un fármaco se introduce en un
líquido, las moléculas del fármaco interactúan con las moléculas del
disolvente (por ejemplo, agua). E
Ruptura de enlaces: Si el fármaco es un sólido, las fuerzas que mantienen
unidas a las moléculas del sólido deben ser superadas. Esto implica romper
los enlaces intermoleculares dentro del sólido.
Formación de una solución: Una vez que las moléculas del fármaco están
separadas, se dispersan en el disolvente, formando una solución. Cuanto
más rápido y eficiente sea este proceso, mayor será la solubilidad del
fármaco.
Equilibrio de solubilidad: Al alcanzar un cierto nivel de concentración, se
establece un equilibrio entre las moléculas disueltas y las no disueltas. La
solubilidad se refiere a esta concentración máxima que se puede alcanzar en
un disolvente particular a una temperatura y presión específicas.
La concentración de drogas se refiere a la cantidad de una sustancia
activa presente en una muestra, que puede ser un medicamento, una droga
recreativa o cualquier sustancia química. Esta concentración puede medirse
en diferentes unidades, dependiendo del contexto y la forma de la sustancia,
como miligramos por mililitro (mg/ml), microgramos por mililitro (µg/ml) o
porcentaje (%).
Tipos de Concentración
Concentración en Medicamentos: En farmacología, la concentración es
crucial, ya que determina la dosis efectiva y la seguridad de un
medicamento. Por ejemplo, un jarabe para la tos puede tener una
concentración de 5 mg de un principio activo por cada 5 ml de solución.
Drogas Recreativas: En el contexto de drogas recreativas, la concentración
puede influir en los efectos y la potencia de la sustancia. Por ejemplo, la
concentración de THC en productos de cannabis puede variar ampliamente,
afectando su eficacia y efectos psicoactivos.
Análisis de Drogas: En toxicología y análisis de sustancias, se utilizan
técnicas como la cromatografía y la espectrometría de masas para
determinar la concentración de drogas en fluidos biológicos como sangre,
orina o saliva.
La ley de Fick describe la velocidad de difusión de una sustancia a través
de una membrana o de un medio. En el caso de las drogas, esta ley puede
ayudar a entender cómo se difunden a través de una membrana.
La ley de Fick establece que la velocidad de difusión es proporcional al
gradiente de concentración de la sustancia. Esto significa que la velocidad de
difusión es mayor cuando la diferencia de concentración entre los dos lados
de la membrana es mayor.
La ley de Fick se puede aplicar a la difusión de drogas en el cuerpo, ya que
describe cómo se mueven las partículas de una sustancia desde áreas de
alta concentración a áreas de baja concentración.
La ley de Fick tiene dos leyes:
La primera ley de Fick describe la relación entre el flujo difusivo y el
gradiente de concentración.
La segunda ley de Fick describe cómo cambia el gradiente de concentración
con el tiempo.
La ley de Fick fue derivada por Adolf Fick en 1855.
Rutas de administración
La administración de medicamentos puede realizarse a través de diversas
rutas, y la elección de la ruta adecuada depende de varios factores,
incluyendo el tipo de medicamento, la condición del paciente, la rapidez con
la que se necesita el efecto y la comodidad del paciente.
El transporte de sustancias a través de la membrana celular es el
movimiento de moléculas hacia adentro y hacia afuera de la célula. Este
proceso es fundamental para que las células funcionen correctamente.
Existen dos tipos de transporte de sustancias a través de la
membrana celular:
Transporte activo
Permite a las células mover sustancias en contra de un gradiente de
concentración.
Transporte pasivo
Permite a las sustancias moverse a favor de un gradiente de concentración.
Algunos ejemplos de transporte de sustancias a través de la
membrana celular son:
Ósmosis: El movimiento de agua a través de una membrana semipermeable.
Difusión: El movimiento de gases, como el oxígeno y el dióxido de carbono, a
través de la membrana celular.
Exocitosis: El movimiento de grandes partículas hacia afuera de la célula.
Endocitosis: La incorporación de macromoléculas dentro de la célula.
Formas farmacéuticas según su estado físico
Con base en su estado físico, podemos distinguir:
Formas farmacéuticas sólidas. Ejemplos: polvos, granulados, cápsulas,
comprimidos, sellos, tabletas, supositorios, óvulos o implantes.
Formas farmacéuticas sólidas semisólidas. Ejemplos: pomadas, pastas,
cremas, geles o espumas rectales .
Formas farmacéuticas sólidas líquidas. Ejemplos: soluciones, suspensiones,
emulsiones, jarabes, elixires, lociones, linimentos o inyectables.
Formas farmacéuticas gaseosas. Ejemplos: aerosoles, nebulizadores o gases
medicinales .