ANESTESICOS LOCALES

• Todo aquel fármaco que se encarga de inhibir la percepción dolorosa o inhibir la

sensibilidad de manera reversible.

HISTORIA

1860- Niemann- Uso cocaína como primer anestésico

1884- Koller (oftalmólogo)- Coloco cocaína en la córnea para realizar una cirugía

1905- Einhorn- Procaína

1943 lidocaína- Lofgen y Lundqvist- Creo el primer anestésico sintético tipo amida

COMPONENTES DE UN CARTUCHO DE ANESTESICO LOCAL

CODIFICACION POR COLORES DE LOS CARTUCHOS DE ANESTESIA LOCAL SEGÚN LA

AMERICAN DENTAL ASSOCIATION

PROPIEDADES DE UNA SOLUCION ANESTESICA

1. Potente para producir una anestesia completa que no irrite ni lesión el tejido donde se
aplica
2. Acción reversible en un tiempo predecible mínimos efectos secundarios
 3. Mínima toxicidad sistémica y que no dé lugar fácilmente a reacciones de hipersensibilidad
4. Compatibilidad con otros componentes de la solución

COMPONENTES

Anestesia local Agua destilada

Anestesia local Conseguir solución
isotónica
Vasoconstrictor Cloruro sódico

Mantener el pH cuando no
Agente reductor Hidróxido de sodio
hay vasoconstrictor

Conservante Sales de anhídrido

sulfuroso Conservante

Vehículo
Ésteres de ácido
parahidrobenzoico Mantener esterilidad
Auxiliares
→

ESTRUCTURA QUIMICA

Las características fisicoquímicas determinan el periodo de latencia, potencia y duración de acción.

1. Anillo aromático → Lipofílico

→ Permite penetrar las membranas biológicas (bicapa lipídica)
→ Le da liposolubilidad y potencia

2. Cadena intermedia → Conector

→ Puede ser éster(COOH) o amida(NHCO) y define su grupo
farmacológico
→ Conecta los grupos

3. Grupo amina → Hidrofílico

→ Regula la afinidad a canales iónicos e interacción con receptores
intracelulares
→ Le da hidrosolubilidad
MECANISMO DE ACCION

• Actúan a nivel de la membrana celular para evitar la generación y la conducción de

impulsos nerviosos.
• Bloquean la conducción al disminuir o impedir el gran incremento transitorio de la
permeabilidad de membranas excitables al sodio, que normalmente es producido por
despolarización de la membrana.

Lidocaína es liposoluble →Na es muy importante porque permite la despolarización y generando

el impulso

FASE DE DISOACION

1. Anestésico local es infiltrado (Este tiene características lipofílicas que atraviesa con
facilidad los fosfolípidos de la membrana nerviosa)
2. Una vez inyectado en el tejido, la solución se mezcla con los fluidos extracelulares. El pH
más alto del organismo (alrededor de 7.4) hace que el anestésico se disocie parcialmente
de su forma ionizada.
3. Al perfundir dentro de las terminaciones nerviosas libres bloquea los canales de Na
4. Una vez dentro de la célula, el anestésico no ionizado encuentra un pH más bajo y se re-
ioniza. Es esta forma ionizada la que se une a la parte interna de los canales de sodio
dependientes de voltaje, bloqueando el paso de iones de sodio. Este bloqueo impide la
despolarización y, en consecuencia, la propagación del impulso nervioso que transporta la
pKa del anestésico: Este valor indica el pH en el que el 50% de las moléculas del anestésico están en su
sensación de dolor
forma ionizada y el 50% en su forma no ionizada.

Anestésicos con un pKa más cercano al pH fisiológico (7.4) tienen una mayor proporción de su forma no
ionizada al momento de la inyección, lo que les permite un inicio de acción más rápido.

El equilibrio entre la forma básica no ionizada y la forma catiónica ionizada depende del pKa del
anestésico

Los anestésicos locales son bases débiles se presentan en soluciones acidas (PH 3,5- 6,5) que
incrementan

CLASIFICACION
METABOLISMO

• Anestésicos tipo éster→ Son metabolizados por las esterasas plasmáticas produciendo
el PABA siendo la principal razón por la que los esteres puedan causar reacciones de
hipersensibilización o alergias.
→ Poco utilizados
• Los AL tipo amida→ Se metabolizan en el hígado gracias a diversas enzimas (CYP450)
→Mas seguros
• Articaína→ Metabolismo mixto

EXCRECION

• Los AL se excretan por la orina: los de tipo éster en un 100% ya metabolizados, los de
tipo amida en un 90%, el resto es el anestésico sin metabolizar.
• Si el anestésico no se elimina correctamente, van a existir concentraciones sanguíneas
altas del anestésico causando toxicidad.
• Se debe saber bien las condiciones sistémicas del paciente

VIDA MEDIA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

COMPARACION
 • Anestésico éster con PH menor al fisiológico PKa→ Se mantiene en su forma ionizada y
se mantiene en los tejidos
• Los Anestésicos Locales no trabajan en tejidos infectados ya que está en ambiente más
ácido que el ambiente usual

CONCENTRACION

• Lidocaína 2%→ 200mg x 1ml

• Mepivacaina 3%→ 300mg x 1ml
• Articaina 4%→ 400mg x 1ml
❖ La mayoría de anestésicos locales son vasodilatadores

VASOCONSTRICTORES EN ANESTESICOS

• Reduce el tamaño de los vasos sanguíneos

• Epinefrina o adrenalina→ Es producida por nuestro cuerpo de manera natural
Está disponible también de forma sintética y se obtiene a partir de la médula
suprarrenal de animales

Beneficios

1. Control de sangrado: La epinefrina actúa como vasoconstrictor reduciendo el flujo

2. La velocidad de absorción se reduce y la metabolización mantiene bajas las
concentraciones plasmáticas disminuyendo el riesgo de toxicidad.
3. Prolonga la duración de la anestesia local al retardar la absorción del anestésico por los
vasos sanguíneos
4. Ayuda a mantener el campo operatorio más limpio

REACCIONES INDESEABLES DE LA ADRENALINA

1. Palidez
2. Dificultad respiratoria
3. Aumento de la frecuencia cardiaca
4. Palpitaciones y dolor precordio

TIPOS

Catecolaminas No catecolaminas
Epinefrina Anfetamina
Norepinefrina Metanfetamina
Corbadrina Efedrina
 Isoproterenol Me fentermina
Dopamina Hidroxinanfetamina
Metaraminol
Metoxamina
Fenilefrina
Felipresina

❖ CONCENTRACIONES DE LA EPINEFRINA: 1: 50 000 1: 400 000

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS

• Los VC van a aumentar el gasto cardiaco y por lo tanto de la frecuencia cardiaca

• Enfermedades cardíacas

→ Angina inestable →Infarto de miocardio reciente,

→Cirugía reciente de bypass de arterias coronarias

→Arritmias refractarias

→Hipertensión severa incontrolada o no tratada

→Fracaso cardíaco no tratado →Hipertiroidismo incontrolado

→Diabetes incontrolada

→Sensibilidad al sulfito_ Los AL con vasoconstrictor suministran una fuente de sulfito que
no pueden metabolizarse y por consiguiente en algunos casos de alergia demostrada deben
ser contraindicada.

❖ Si fuera el caso debería administrarse lidocaína o mepivaciona sin vasoconstrictor

→Asma cortico dependiente_ Simula la función del cortisol endógeno y altera los niveles de
adrenalina

→Feocromocitoma

→Pacientes con hipertensión controlada_ Se prefiere anestésicos con menos concentración de

epinefrina 1:200 000

MECANISMO DE ACCION DE LOS VASOCONTRICTORES

• Van a poder sobre los resultados Alfa y beta adrenérgicos localizados en el músculo liso
de los vasos sanguíneos y dentro del corazón que van a causar una contracción
 (Midriasis_ Dilatación de la pupila)

Receptores alfa_ Vasoconstricción

Receptores beta 1_ Efecto sobre el musculo cardiaco

Receptores beta 2_ Vasodilatación muscular

CONTRAINDICACIONES RELATIVAS

• Pacientes en tratamiento con: antidepresivos tricíclicos, compuestos fenotiacínicos,

IMAO, beta bloqueantes no selectivos; drogadicción a cocaína.
• Manejar la medicación de pacientes con enfermedades renales.

VASOCONSTRICTOR

NORADRENALINA- NOREPINEFRINA

• En odontología no es tan utilizada, menos estable que la adrenalina, se oxida más rápido
dentro de los cartuchos (18 meses).
• Contiene conservantes
• Para retrasar el deterioro del cartucho es frecuente añadir metabisulfito sódico de
acetina
• Actúa sobre los receptores alfa y beta, afecta únicamente a los receptores beta 1 y no
existe un equilibrio entre vasoconstricción y vasodilatación
• Genera cambios muy bruscos al afectar el musculo cardiaco aumentando la frecuencia
cardiaca y gastocardiano por mayor contracción generando a su vez una isquemia
prolongada.

Felipresina- No catecolamina

• Se considera vasoconstrictor
• Es un análogo sintético de la hormona antidiurética (Evita el movimiento de los líquidos)
o vasopresina.
 • Actúa en el receptor b1, actúa sobre capilares y músculos liso de los vasos sanguíneos,
pero no altera al musculo cardiaco lo que es beneficioso en casos de pacientes con
enfermedades cardiacos es una opción para estos pacientes combinado con la vasopresina
• Unido junto con la prilocaina
• Es la única que se encontrara en odontología

PREVENCION DE REACCIONES ADVERSAS. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Para evitar reacciones inevitables indeseables a la solución anestésica, realizar una

correcta historia clínica.
• Reacciones- Sobredosis de anestésico del vasoconstrictor
• Hipersensibilidad(realizar pruebas)

Mepivacaina- AMIDA

• Se encuentra mayormente sin vasoconstrictor lo que no permite que el efecto sea largo
• Al 2% con vasoconstrictor
• Al 3% sin vasoconstrictor funciona mejor que otros AL- Duración 20 minutos
• Menor vasodilatación
• Vida media de eliminación 1.9 horas
• Comienzo de acción rápido 3-5 minutos
• Duración pulpar 50 minutos y en partes blandas 180-300 minutos (3 horas)
• Dosis máxima 6,6 mg/kg- 4,4mg/kg
• Eficacia clínica
• Pka 7,6
• Potencia anestésica eficacia comparable a la de la lidocaína
• Tiene un riesgo de toxicidad por la alta dosificación
• Mejor como anestésico con vasoconstrictor que la lidocaína
• Categoría C en caso de embarazo un reemplazo seria la lidocaína
• Si puede utilizarse en la lactancia, pero no es muy seguro
• Mepivacaina 3% sin vasoconstrictor para pacientes con enfermedades cardiacas y
alergias a los conservantes del vasoconstrictor
• Metabolismo hepático y excreción renal
LIDOCAINA

• Se encuentra mayormente al 2% con o sin vasoconstrictor

• Presentaciones con epinefrina 1: 80 000- 1: 50 000- 1: 100 00- 1: 200 000
• Es el Gold standard de los anestésicos
• Mejor liposolubilidad y menor dolor
• Anestesia efectiva sin vasoconstrictor
• Pka 7,9 alejado del pH fisiológico teniendo un inicio de acción de 3- 4 minutos
• Duración 60- 90 minutos en tejidos pulpares- 3- 5 horas en tejidos blandos
• Vida media 1,5 a 2 horas
• Dosis máxima 7mg/kg
• Categoría B es segura para usarlo en el embarazo
• Contraindicada en hepatopatía severas por el metabolismo inadecuado y riesgo de
toxicidad
• Metabolismo hepático y excreción renal

ARTICAINA

• Es una amida del tipo éster que en su estructura no tendrá un anillo benzoico sino
diofenico le da la capacidad de tener un metabolismo dual
• Concentración 4% adrenalina 1:100 000 o 1:200 000
• Pka 7,8
• Inicio de acción rápido 1-2 min
• Vida media 20-30 minutos (menor tiempo) y es efectivo en pacientes con hepatopatías
• Metabolismo 95% plasmático y 5% hepática
• Tiene excelente difusión ósea
• Dosis máxima 7mg/kg
• Va a tener mayor potencia
• Para pacientes con pulpitis fuertes
• Categoría C no es una opción tan segura para pacientes embarazadas y niños menores a
4 años
• Riesgo raro de parestesia (entumecimiento) y neurotoxicidad (alteración de los nervios)

PRILOCAINA

• Se lo encuentra normalmente al 4% con felipresina o sin él vasoconstrictor

• Es de tipo amida
 • Pka 7,9 tiene un inicio de acción moderado 2-4 minutos
• Duración 60 minutos con vasoconstrictor y sin 10-15-40 min a nivel pulpar
Partes blandas sin VS 90- 120 minutos Con VS 3-5 horas aprox.
• Vida media 1,6 horas
• Dosis máxima 8mg/kg- 6mg/kg
• Categoría B menos efectos en el sistema nervioso
• Tiene un metabolito(Ortotoluidina) que puede causar metahemoglobinemia a dosis alta.
Aumento de hierro, déficit del transporte de O2 y paciente adquiere un color azul
• Menor toxicidad sistémica
• Contraindicada en anemia , metahemoglobinemia, cardiopatía, deficiencia enzimática
G6PD
• Segura en dosis normales para pacientes embarazadas sanas fuera del primer
trimestre

BUPIVACAINA

• Se presenta en una presentación de 0,5% con epinefrina en 1:200 000

• Pka 8,1 y alta liposolubilidad
• Inicio de acción 6-8 minutos más lento y acción prolongada por ser amida
• Buena opción con VS para pulpitis irreversible
• Duración de 4-9 horas en tejidos blandos- Tej. Pulpar 90- 180 minutos
Para cirugías traumáticas
• Vida media 3 horas
• Tiene una alta potencia de analgesia
• No recomendado en niños por ser cardio tóxico, no tiene el perfil de seguridad adecuado y
tiene una alta duración y se prefiere uno con mejor perfil (lidocaína)
• No usar en pacientes con hipersensibilidad a amidas, insuficiencia hepática/renal, reducir
dosis, cardiopatía significativa. Es preferible buscar alternativas menos cardio tóxicos o
dosis bajas
• Categoría C
• Dosis max. 2mg/kg en un cartucho de 2.1 8 cartuchos por individuo
90mg en un cartucho de 1.8ml 10 cartuchos por individuo
• Metabolizado por el hígado y excreción renal
 FACTORES QUE SE HAN DE TENER EN CUENTA EN LA SELECCIÓN DE UN
ANESTESICO LOCAL

1. Duración requerida del control analgésico

2. Necesidad potencial del control de dolor postoperatorio
3. Posibilidad de automutilación en el período postoperatorio
4. Requisitos de hemostasia
5. Presencia de cualquier contraindicación (absoluta o relativa) a la solución de anestésico
local seleccionado (alergias)
6. Características individuales de cada paciente

Anestésico Clasificación FDA Dosis máxima y observaciones

Lidocaína B 7 mg/kg (Máx. 500 mg)
-Sin vaso constructor 4 mg/kg
-Anestésico más usado y seguro
-Rápido inicio de acción evitar sobredosis en niños o pacientes
cardiacos
Mepivacaína C 6 mg/kg (Max 400 mg)
-Ideal en pacientes cardiopáticos porque no contiene epinefrina
-Menos vasodilatadora que la lidocaína
Articaína C 7 mg/kg (Max 500 mg)
-Excelente difusión ósea
-Ideal para infiltraciones
-Evitar en bloqueos mandibulares frecuentes por riesgo de
parestesia
Prilocaína B 6 mg/kg (Max 400 mg)
-Menos tóxico para el sistema nervioso y corazón
-Puede causar meta de clon metahemoglobinemia a dosis altas
-Se evita en pacientes anémicos o embarazados
Bupivacaina C 2 mg/kg (Maxi 90 mg)
-Duración prolongada para cirugías largas o control pozo
operatorio del dolor
-Mayor toxicidad cardiaca
-Se usa con precaution en pacientes con enfermedades cardiacos o
problemas
 ANESTESICOS TOPICOS

• Agentes que disminuyen el dolor, son efectivos en zonas superficiales de los tejidos
• Generan comodidad y disminución de la ansiedad
• Si se los utiliza en zonas extensas no funcionan bien
• Bloquean de forma reversible los canales de Na en la membrana neuronal
• Su acción se limita a las terminaciones nerviosas superficiales (5mm de profundidad)

CLASIFICACION

Fármaco Tipo químico Concentración habitual Inicio/ Duración de Profundidad de acción

acción
Benzocaína Éster 20% (gel o spray) 30 s/ 10-15 min Superficial (1-2 mm)

Lidocaína Amida 2-10% (gel, spray, solución) 1min/ 15-20 min Moderada (2-3 mm)

Prilocaina Amida 2.5% (en mezcla EMLA) 2-5 min/ 20-30 min Moderada (2-4mm)

EMLA Amida 2.5% 2-5 min/ 20-30 min Profunda (hasta

(Lidocaína + 5mm según estudios)
Prilocaina)
Tetracaína Éster 0.25%- 2% 2 min/ 20-40 min Profundo (3-5 mm)

Fármaco Ventajas Precauciones/ Riesgos

Benzocaína Inicio rápido y buena aceptación del Riesgo de metahemoglobinemia en niños y

paciente anémicos no usar en mucosas ulceradas.
Lidocaína Alta se Bien tolerada y bajo riesgo Evitar excesos y posible absorción
alérgico sistémica en mucosa inflamada.
Prilocaina Mayor profundidad Combinada con Riesgo leve de metahemoglobinemia,
lidocaína evitar en lactantes o embarazadas
tardías
EMLA (Lidocaína Sinergia efecto profundo y duradero Posible ardor o palidez local, no aplicar en
+ Prilocaina) buena tolerancia en mucosas áreas extensas

Tetracaína Alta potencia y duración prolongada Mayor riesgo tóxico, usar solo en zonas
pequeñas y bajo control clínico
FACTORES QUE INFLUYEN EN SU ACCION

• Espesor y queratinización de las mucosas (paladar, encía)

• Tiempo de contacto con el fármaco (Absorción y posteriormente toxicidad)
• pH local e inflamación (cambia la acción del anestésico)
• Concentración y tipo de anestésico

INDICACIONES O CUANDO USAR

• Antes de la punción con anestésico local

• En procedimientos periodontales o restaurativos menores
• Durante la colocación de separadores de ortodoncia
• En toma de impresiones (zonas específicas) y colocación de clamp
• Pacientes pediátricos o con ansiedad dental (mayores de 3/8 años – no lactantes)
• Técnica de aplicación: Secar la zona, aplicar una pequeña cantidad, esperar 1-2 min.
Retirar el exceso y realizar el procedimiento

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a anestésicos de éster o amida

• Niños pequeños: Riesgo de metahemoglobinemia con benzocaína o prilocaina tópica en
altas concentraciones o mal uso (Usarse con cuidado)
• Mucosa ulcerada, inflamación severa que pueda alterar la absorción o permite mayor
absorción sistémica

EFECTOS ADVERSOS

• Reacción local: Quemadura, color, decadencia de la mucosa

• La mezcla de 10% lidocaína/ 10% prilocaina/ 4% tetracaína tuvo más #tissue
sloughing (descamación de tejido por necrosis) que benzocaína
• Toxicidad sistémica rara ocasión en anestésicos infiltrativos que en tópicos
• Riesgo de metahemoglobinemia (sobre benzocaína); cambio de color en piel y mucosa

CALCULO DE DOSIS
EJEMPLO:

• Paciente adulto de 65kg, mujer sana ASA 1

• Se realizará anestesia infiltrativa para restauraciones en las pizas 1.4 y 1.5
• Se usará lidocaína al 2% con epinefrina 1: 100 000

2%→ 20 mg 1

X 1,8 mg = 36mg

R//Dosis máx. de lidocaína 7mg/kg x 65kg/ 36mg= 12,63 cartuchos al día

CLASIFICAION DEL ESTADO FISICO ASA( AMERICAN SOCIETY OF

ANESTHESIOLOGY)

ASA 1 Normal. Paciente salu7u dable

ASA 2 Enfermedad sistémica leve. Limitación no funcional
ASA 3 Enfermedad sistémica severa. Limitación funcional definida
ASA 4 Enfermedad sistémica severa que amenaza constantemente a la vida
ASA 5 Paciente moribundo con pocas probabilidades de sobrevivir en 24 horas
con o sin cirugía.
ASA 6 Cualquier paciente que requiere una cirugía de emergencia.

❖ En pacientes adultos sanos (ASA 1-2), la dosis máxima de epinefrina se sitúa en 0,2 mg
(200ug) por cita dental cuando se usa anestésico local con vasoconstrictor
❖ En pacientes con enfermedad cardiovascular establecida/ sistémicos (ASA 3-4
Hipertensión, arritmias, etc.) se recomienda reducir la dosis de epinefrina a 0,04 mg
(40ug) por cita

EJEMPLO:

• Epinefrina 1: 100 000

• 1 gramo de epinefrina en 100 000 de solución

1000 mg 100 000 ml

X 1,8 ml
= 0,018 mg x 1000= 18ug

Pacientes con enfermedades sistémicas 40ug/ 18ug= 2,2 cartuchos máximo por consulta

Pacientes sanos 200ug/ 18ug= 11,11 cartuchos