UNIVERSIDAD DEL SOL
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE QUÍMICA Y FARMACIA
FARMACOLOGÍA 1
TEMA:
AINES (ANTI INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS)
PRESENTADO POR:
Mirian Torres Giménez
Ciudad del Este – Paraguay
Año 2024
Introducción
Los AINES son un grupo de fármacos que permiten disminuir la
inflamación, bajar la fiebre, combatir el dolor (analgésicos). Se usan para controlar
los síntomas producidos por la inflamación aunque no tratan su causa ni modifican
el curso de las enfermedades reumáticas
¿Cómo actúan? Bloquean una enzima (ciclooxigenasa) que facilita una
reacción química en el cuerpo fundamental para la formación de sustancias que
pueden producir inflamación. Estas sustancias, llamadas prostaglandinas, además
de producir inflamación tienen otros efectos, incluyendo la protección contra el
ácido del estómago, la llegada de sangre al riñón, etc. La alteración de estas otras
funciones explica los efectos secundarios de los AINE.
Los más comunes son las alteraciones gastrointestinales (leve molestia
abdominal después de tomar la medicación hasta dolor intenso y hemorragia
digestiva). Estos efectos son menores en los niños que en adultos, y se puede
reducir tomando la medicación con comida
Los AINEs también pueden producir una elevación leve de las enzimas del
hígado (las transaminasas). Este efecto secundario es muy infrecuente excepto
cuando se utiliza aspirina. Los AINEs también pueden afectar la
coagulación sanguínea y es la aspirina el AINE que mayor efecto presenta sobre
la coagulación. Esta cualidad lo hace útil en el tratamiento de enfermedades en las
que hay un mayor riesgo de trombosis (formación de coágulos sanguíneos dentro
de los vasos).
Existen múltiples AINEs, siendo los más utilizados el naproxeno y el
ibuprofeno. No es adecuado utilizar al mismo tiempo la combinación de dos
AINEs. Es cierto que un AINE puede ser más eficaz que otro en un paciente
determinado. Como muchas veces se deberán usar por períodos prolongados es
importante que el médico solicite estudios de laboratorio en forma periódica.
AINES
Los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroides) son algunos de
los analgésicos más utilizados en adultos. También son un tratamiento común para
los problemas de salud, como la artritis (artritis reumatoide, artrosis y otros) y el
lupus. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden
disminuir la inflamación, así como la fiebre, la hinchazón y el enrojecimiento.
Los AINE tradicionales incluyen la aspirina, el ibuprofeno (Advil, Motrin, etc.), el
naproxeno (por ejemplo, Aleve) y muchos otros medicamentos genéricos y de
marca. El celecoxib (Celebrex) pertenece a una clase más nueva de AINE, llamada
“inhibidor de la COX-2” y está diseñado para evitar el malestar estomacal.
Comprimidos de ácido acetilsalicílico o aspirina, el prototipo de los
antiinflamatorios no esteroideos, tanto por su mecanismo de acción, como por
sus efectos colaterales.
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) son un grupo
variado y químicamente heterogéneo
de fármacosprincipalmente antinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo
que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de
la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el
propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de
origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero con importantes efectos
secundarios.4En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a
los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de
efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase
de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la
actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-
2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es
la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria,
analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente
inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras,
en especial la aspirina.2 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores
selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad
de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propanoico (como
el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y
ácidos eólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido
araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. A partir del año 2012 en los
consensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE, por su poca/nula
acción antiinflamatoria
Clasificación
Con el advenimiento de los inhibidores de la ciclooxigenasa (Coxib)
o inhibidores selectivos de la COX-2, la tendencia actual en las clasificaciones es
a agruparlos según su capacidad —en una determinada concentración y utilizando
métodos in vitro— de inhibir el 50 % de la COX-2 en comparación con la
concentración necesaria para inhibir el 50 % de la COX-1. Las variaciones que se
han visto en los datos reportados en los últimos años se relacionan con los diversos
métodos experimentales de investigación utilizados para hallar resultados que
ubiquen a un AINE en valores que indiquen su selectividad COX. De ahí que
resumiendo todos los datos obtenidos se ha intentado agrupar a los AINE según:
1. Equipotencial inhibidora de COX-2 versus COX-1
2. El porcentaje de inhibición de COX-1 cuando se inhibe el 80 % de la COX-
2, que correspondería
3. La concentración necesaria de un AINE para lograr efectos terapéuticos
relevantes
Los AINE, entonces, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de acción
en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa-2.
De otras clasificaciones posibles para los AINE, quizás la más utilizada sea la que
se basa en su estructura molecular. En función a la estructura química básica sobre
la que se desarrolla cada fármaco, estos pueden ser:
Clasificación de los AINE
Derivados i
Derivados ari
Salicilatos ndol- Ácidos enólicos
lo-acéticos
acéticos
Acemetacin
Ácido Pirazolonas:
a
acetilsalicíli Fenilbutazona
co Aceclofenaco Mofebutazona
Glucametaci
Oxifenbutazon
na Oxicanes:
Clonixinato Diclofenaco a
Indometacin
de lisina Etodolaco Droxicam Clofezona
a
Clonixina Fentiazaco Meloxicam Kebuzona
Proglumetac
Benorilato Ketorolaco Piroxicam Metamizol(Di
ina
Diflunisal Bufexamaco Tenoxicam pirona)
Oxametacin
Salicilamida Lonazolaco Oxaprocina Feprazona
a
Etersalato Alclofenaco Nifenazona
Sulindac
Salsalato o á Zomepiraco Suxibuzona
Tolmetin
cido Aminofenazon
Difenpirami
salicílico a
da
Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona
Derivados
Fenematos Otros
Arilpropiónicos
Ketoprofeno Varios
Coxibes:
Ácido • Nabumetona
Butibufeno Dexketoprof meclofenámic • Celecoxib
• Glucosamina
eno o • Rofecoxib
• Diacereína
Pirprofeno • Parecoxib
Fenoprofen • Nimesulida
Indoprofeno • Valdecoxi
o Ácido • Proquazona
Naproxeno • Azapropazon b
Fenbufeno mefenámico • Etoricoxib
Oxaprozina a
Flurbiprofen Ácido
Tiaprofeno • Benzidamina(
o flufenámico
Dexibuprofe tópico). Para-
Benoxaprof Ácido
no • Orgoteína aminofenol:
eno tolfenámico
Fenoprofen • Feprazona
Suprofeno Ácido
o • Morniflumato • Paracetam
Ibuprofeno niflúmico
Flunoxaprof • Tenidap ol
Ibuproxam Etofenamato(t
eno • Glucosamino
ópico). (acetaminofén
Alminoprof glicano,
eno ).
polisulfato
(S)- Ácido
Naproxeno Nimesulida Valdecoxib
Ibuprofeno mefenámico
Indicaciones
Los antiinflamatorios no esteroideos se indican en la medicina humana para el
alivio sintomático de procesos crónicos o agudos caracterizados por dolor e
inflamación, entre ellos:
• Enfermedades reumatológicas:
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Atrofias inflamatorias: la indometacina a dosis de 25-50 mg cada 8 h suele ser
la más efectiva aunque resulta altamente tóxica, por lo que otros AINE pueden
dar alivio efectivo a estas inflamaciones crónicas.50
• Espondilitis anquilosante
• Artritis psoriásica
• Artritis reactiva
• Gota en estados agudos, con la excepción de tolmetina que resulta ineficaz en
la gota.
Los AINE más recientes son tan efectivos como lo ha sido la más tóxica
indometacina.
Dolor menstrual: ibuprofeno, ketoprofeno, ácido mefenámico y naproxen
son los más recetados.
• Dolores de cabeza y migrañas
• Dolor postquirúrgico
• Dolor de cáncer metastásico de hueso
• Dolor leve y moderado por inflamación o lesiones como torceduras y esguinces
• Fiebre
• Íleo paralítico
• Cólico nefrítico
También se indican en neonatología para recién nacidos con ductus arterioso
persistente al cabo de 24 horas. En ginecología se indican AINE como
el naproxen o el ácido mefenámico en las dosis usuales para reducir la pérdida de
sangre en mujeres con metrorragia, incluso aquellas con un dispositivo
intrauterino.
En odontología, los AINE se indican con frecuencia para el alivio del dolor
leve o moderado de origen dental y posterior a intervenciones dentales. Los AINE
también pueden prescribirse a pacientes con dolor crónico orofacial como en
una sinovitis de la articulación temporomandibular. Aunque muy rara vez
producen leucopenia o trombocitopenia, los AINE pueden causar irritación de la
mucosa oral en algunos pacientes.
Ventajas de los AINE:
• No producen depresión respiratoria
• No producen dependencia psíquica ni física
• No desarrollan tolerancia
• Efecto aditivo con los opiáceos: analgesia balanceada
Efectos secundarios
Los fármacos antiinflamatorios son muy eficaces, pero tienen efectos
secundarios. Los principales son:
• efectos sobre la piel (piel se deteriora o aparece el acné, por ejemplo);
• aumento de peso;
• un mayor riesgo de infecciones, debido a la disminución de la inmunidad;
• trastornos de la visión (cataratas después de tratamientos largos y tomados
durante varios meses o años);
• aparición o empeoramiento de diabetes;
• problemas digestivos (incluyendo úlceras);
• aparición o aumento de la hipertensión;
• debilitamiento de los huesos (osteoporosis);
• descompensación psiquiátrica (hiperexcitación y depresión ).
Debido a las reacciones violentas que pueden provocar los antiinflamatorios
esteroideos, deben ser prescritos por un médico.
DODIS
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), en dosis únicas, poseen una
actividad analgésica comparable a la del paracetamol (sección 4.7.1), pero se
prefiere este último, sobre todo para los ancianos (v. también Prescripción en
geriatría). Los AINE, cuando se administran en dosis plenas de forma pautada,
ejercen un efecto analgésico y antiinflamatorio duradero, por lo que resultan
particularmente útiles en el tratamiento del dolor continuo o regular asociado con
la inflamación. Por ello, aunque el paracetamol suele controlar adecuadamente el
dolor de la artrosis, los AINE resultan más adecuados que el paracetamol y que los
opioides frente a las artritis inflamatorias (p. ej., artritis reumatoide) y
algunas artrosis avanzadas. Asimismo, combaten otros estados peor definidos,
como la lumbalgia y los trastornos de tejidos blandos.
SELECCIÓN. Las diferencias en la actividad antiinflamatoria de los distintos
AINE son mínimas, pero existe una gran variación en la tolerancia y respuesta de
cada paciente. Aproximadamente el 60 % de los pacientes responde a cualquier
AINE, y del 40 % restante, los que no responden a uno pueden hacerlo a otro. La
analgesia empieza poco después de tomar la primera dosis y el efecto analgésico
pleno suele obtenerse antes de 1 sem, mientras que para alcanzar el efecto
antiinflamatorio (o puede que antes no sea clínicamente evaluable) se requieren
hasta 3 sem de tratamiento. Si no se obtiene una respuesta apropiada en estos
plazos, debe probarse otro AINE. Las mayores diferencias entre los AINE residen
en la incidencia y el tipo de efectos adversos. Antes de empezar el tratamiento, el
prescriptor debe sopesar los beneficios de la eficacia frente al riesgo de posibles
efectos [Link] AINE varían según su selectividad para inhibir los distintos
tipos de ciclooxigenasa; la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa-2 mejora la
tolerancia gastrointestinal. Algunos factores determinan asimismo la
susceptibilidad frente a los efectos gastrointestinales; el AINE se debe seleccionar,
teniendo en cuenta la incidencia de sus efectos adversos gastrointestinales y de
otro tipo.
Conclusión
Al concluir este trabajo podemos decir que los AINES, son fármacos que
por su mecanismo de acción se pueden agruparen inhibidores no selectivos de la
ciclooxigenasa e inhibidoresselectivos de ciclooxigenasa – 2, es decir según su
acción frente a lasíntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
El AINE prototipo es el ácido acetilsalicílico, su mecanismo de acción es
inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilarirreversiblemente un residuo
de serina. Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos incluyendo los
derivados del acido propílico, derivados del acido acético yácidos enolicos, todos
competidores con el acido araquidónico porel sitio activo de la ciclooxigenasa.
ANEXO
BIBLIOGRAFÍA
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*VELÁZQUEZ. Farmacología Básica y Clínica. LORENZO P, MORENO A,
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