PRESTAT
Comprimidos
Antiepiléptico
(Pregabalina)
COMPOSICIÓN
PRESTAT® COMPRIMIDOS ranurados de 75 mg.
Cada COMPRIMIDO contiene: Pregabalina 75 mg.
Excipientes: Lactosa monohidrato, Povidona K30, Almidón
pregelatinizado, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Celulosa
microcristalina.
PRESTAT® COMPRIMIDOS ranurados 150 mg
Cada COMPRIMIDO contiene: Pregabalina 150 mg.
Excipientes: Lactosa monohidrato, Povidona K30, Almidón
pregelatinizado, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Celulosa
microcristalina.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Código ATC: N03AX16. Antiepiléptico (ATC
Index).
INDICACIONES: Indicado para el tratamiento del dolor neuropático en
adultos. Como terapia coadyuvante en cuadros epilépticos con crisis
convulsivas, con o sin generalización secundaria a partir de los 12 años de
edad. Tratamiento de la ansiedad generalizada en adultos. Indicada para el
manejo del síndrome de fibromialgia.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinamia: Pregabalina es un análogo del ácido gamma-
aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5- metilbexanoico) con una
estructura similar y acciones similares a la gabapentina. Pregabalina tiene
actividad antiepiléptica, analgésica y ansiolítica y ha demostrado mayor
potencia que gabapentina en el control del dolor y trastornos convulsivos.
Pregabalina es un ligando de una subunidad de los canales de calcio
dependientes del voltaje en el sistema nerviosos central y actúa
desplazando potencialmente a (3H)- gabapentina. Aunque no se conoce
con exactitud el mecanismo de acción, si se sabe que no tiene interacción
con los receptores GABA-A o GABA-B, ni afecta la recaptación del GABA.
En términos generales, se puede decir que pregabalina actúa a través del
bloqueo de los canales de calcio, reduciendo tanto la entrada de este ion
en las terminales nerviosas presinápticas como la liberación de
neurotransmisores excitadores (glutamato, noradrenalina y sustancia P),
dando como resultado, un bloqueo de la dispersión de la señal excitatoria
neuronal.
Farmacocinética: Pregabalina se absorbe rápidamente cuando se
administra en ayunas, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas
tras una hora de administración, tanto de dosis únicas como múltiples. Se
estima que la biodisponibilidad oral de pregabalina es > 90%, siendo esta
independiente de la dosis. Luego de administraciones repetidas, se alcanza
un estado estacionario en un periodo de 24 a 48 horas tras su
administración. La velocidad de absorción de pregabalina se ve disminuida
cuando se administra junto con los alimentos, lo que provoca una
disminución de un 30 a un 40% en la Cmáx y un retraso de
aproximadamente 2,5 horas en el Tmáx. A pesar de esto, no se observa un
efecto clínicamente significativo respecto del grado de absorción de
pregabalina cuando esta se administra junto con los alimentos.
Respecto de la distribución de pregabalina, se ha observado en humanos
que, tras la administración oral, el volumen de distribución aparente es de
aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas
plasmáticas. A su vez, se ha observado en estudios preclínicos que
pregabalina atraviesa la barrera hematoencfálica en monos y ratas,
atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas.
La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. Tras una
dosis de pregabalina marcada isotópicamente, aproximadamente el 98% de
la radioactividad recuperada en orina procedía de pregabalina inalterada.
El derivado N-metilado de pregabalina, metabolito principal de ésta,
encontrado en orina, representó el 0,9% de la dosis. En estudios
preclínicos, no hubo indicios de racemización del S-enantiómero de
pregabalina al R-enantiómero.
La pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente por
excreción renal como fármaco inalterado. La vida media de eliminación de
pregabalina es de 6,3 horas. El clearence plasmático y el clearence renal
de pregabalina son directamente proporcionales al clearence de creatinina.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
Dolor neuropático: el rango de dosis diaria se encuentra entre 150 a 600
mg, administrado en 2 ó 3 dosis, en pacientes con un clearence de
creatinina de a lo menos 60 mL/min. El tratamiento puede iniciarse con una
dosis de 150 mg al día repartida en 2 tomas de 75 mg. En función de la
respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede
incrementar hasta 600 mg al día después de un intervalo de 3 a 7 días.
Trastorno de ansiedad generalizada: el rango de dosis es de 150 a 600
mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se debe
reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento.
El tratamiento con Prestat® se puede iniciar con una dosis de 150 mg al
día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente,
la dosis se puede incrementar a 300 mg al octavo día de tratamiento. Tras
una semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La
dosis máxima que se puede alcanzar, después de una semana adicional,
es de 600 mg al día.
Fibromialgia: la dosis diaria recomendada de PRESTAT® es de 300 a 450
mg diarios. Comenzando con una dosis de 75 mg dos veces al día (150
mg/día). La dosis debe ser aumentada a 150 mg dos veces al día (300
mg/día) dentro de una semana basada en la eficacia y tolerabilidad.
Pacientes que no experimentan suficientes beneficios con una dosis de 300
mg/día se les puede incrementar las dosis a dos tomas diarias de 225 mg
(450 mg/día). Aunque se han estudiado dosis de 600 mg/día de
Pregabalina, no existe evidencia de que esta dosis confiera beneficios
adicionales y además no fue bien tolerada. Considerando las reacciones
adversas dosis dependientes, no se recomiendan tratamientos con dosis
superiores a 450 mg/día.
Terapia coadyudante en cuadros epilépticos con crisis convulsivas, con o
sin generalización secundaria en pacientes a partir de los 12 años de edad.
Se recomienda que los pacientes comiencen con una dosis diaria de 150
mg/día (75 mg dos veces al día). Basándose en la respuesta y tolerabilidad
individual del paciente, la dosis máxima diaria, puede incrementarse a 300
mg/día al octavo día de tratamiento y después de una semana adicional,
puede incrementarse hasta 600 mg/día.
Dado que, pregabalina es eliminado principalmente por excreción renal, la
dosis debe ser ajustada en pacientes con función renal reducida.
Los efectos del incremento de la dosis en la tolerabilidad de pregabalina no
han sido formalmente estudiados.
La eficacia como terapia coadyudante en pacientes tratados con
gabapentina no ha sido evaluada en ensayos controlados. Por lo tanto no
debe recomendarse su uso concomitante con gabapentina.
Interrupción del tratamiento con pregabalina: de acuerdo con la práctica
clínica actual, si se tiene que interrumpir el tratamiento con pregabalina se
deberá hacer de forma gradual durante un periodo mínimo de 1 semana
independientemente de la indicación.
POBLACIONES ESPECIALES.
Pacientes con alteración renal: la pregabalina se elimina del sistema
circulatorio principalmente por excreción renal como fármaco inalterado.
Dado que el clearence plasmático de pregabalina es directamente
proporcional al clearence de creatinina, la reducción de la dosis en
pacientes con la función renal alterada se deberá realizar de forma
individualizada de acuerdo al clearence de creatinina (Acr) que se ha
determinado usando la fórmula siguiente:
La pregabalina se elimina del plasma de forma eficaz mediante hemodiálisis
(50% del fármaco en 4 horas). En pacientes sometidos a hemodiálisis, se
debe ajustar la dosis diaria de pregabalina según su función renal. Además
de la dosis diaria, después de cada sesión de 4 horas de hemodiálisis se
debe administrar de forma inmediata una dosis complementaria.
Ajuste de dosis de pregabalina de acuerdo a la función renal.
Clearence Dosis diaria total pregabalina* Posolgía
de
Dosis inicial Dosis de Dosis
creatinina
(mg/día) escalamiento máxima
(acr)
(mg/día)
(ml/min)
> 60 150 300 450 600 DVD o
TVD
> 30 - < 60 75 150 225 300 DVD o
TVD
> 15 - < 30 25 - 50 75 100 - 150 UVD o
150 DVD
<15 25 25 - 50 50 -75 75 UVD
Dosis suplentaria tras una hemodiálisis (mg/día).
Pacientes con 75 mg/día UVD deben tomar una dosis suplementaria de
150 mg/día.
TVD= Tres veces al día.
DVD= Dos veces al día.
UVD= Una vez al día.
La dosis diaria total (mg/día) se debe dividir en las tomas indicadas en la
posología para obtener los mg/dosis adecuados.
Niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de
12 años.
Uso en pacientes con alteración hepática: no se requiere ajuste de la
dosis en pacientes con la función hepática alterada.
Ancianos (mayores de 65 años): los pacientes de edad avanzada pueden
precisar una reducción de la dosis de pregabalina debido a la disminución
de la función renal.
CONTRAINDICACIONES: PRESTAT® está contraindicado en
hipersensibilidad conocida al principio activo o a alguno de los excipientes.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Pacientes diabéticos: de acuerdo a la práctica clínica actual, ciertos
pacientes diabéticos que aumenten de peso durante el tratamiento con
pregabalina, pueden precisar un ajuste de los medicamentos
hipoglicemiantes.
Reacciones de hipersensibilidad: reacciones de hipersensibilidad
(incluyendo enrojecimiento de la piel, ampollas, urticaria, rash, disnea y
sibilancias) han sido reportadas poco después de iniciar el tratamiento con
pregabalina.
Mareos, somnolencia, pérdida de conocimiento, confusión y deterioro
mental: el tratamiento con pregabalina se ha asociado a mareos y
somnolencia, lo cual podría incrementar los casos de lesiones accidentales
(caídas) en la población anciana. Asimismo se han notificado, durante el
periodo post-comercialización, casos de pérdida de conocimiento,
confusión y deterioro mental. Por tanto, se debe aconsejar a los pacientes
que tengan precaución hasta que se familiaricen con los potenciales efectos
del medicamento. Además, se les debe recomendar tener precaución al
momento de utilizar maquinaria o conducir vehículos motorizados.
Efectos relacionados con la visión: en ensayos clínicos controlados, una
mayor proporción de pacientes tratados con pregabalina, en comparación
con aquellos tratados con placebo, notificó visión borrosa que en la mayoría
de los casos se resolvió al continuar con el tratamiento. En los ensayos
clínicos en los que se llevaron a cabo pruebas oftalmológicas, la incidencia
de disminución de la agudeza visual y alteración del campo visual fue mayor
en pacientes tratados con pregabalina que en aquellos tratados con
placebo; la incidencia de cambios fundoscópicos fue mayor en pacientes
tratados con placebo.
Durante el periodo post-comercialización también se han notificado
reacciones adversas, tales como: pérdida de visión, visión borrosa u
otros cambios de agudeza visual, muchos de los cuales fueron transitorios.
La suspensión del tratamiento con pregabalina puede resolver o mejorar
estos síntomas visuales.
Insuficiencia renal: se han notificado casos de insuficiencia renal, de los
cuales algunos se revirtieron tras la interrupción del tratamiento con
pregabalina.
Retirada de la medicación antiepiléptica concomitante: no hay datos
suficientes que permitan suprimir la medicación antiepiléptica concomitante,
tras alcanzar el control de las crisis con pregabalina en el tratamiento
combinado.
Síntomas de retirada de anticonvulsivantes: en algunos pacientes se
han observado síntomas de retirada tras la interrupción del tratamiento con
pregabalina tanto a corto como a largo plazo. Se han mencionado los
siguientes acontecimientos: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad,
diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolor, convulsiones,
hiperhidrosis y mareos. Se debe informar al paciente sobre esto al inicio del
tratamiento.
Durante el tratamiento con pregabalina, o al poco tiempo de interrumpir el
tratamiento con pregabalina, pueden aparecer convulsiones, incluyendo
estatus epiléptico y convulsiones de tipo gran mal.
Con respecto a la interrupción del tratamiento de pregabalina a largo plazo
no hay datos sobre la incidencia y gravedad de los síntomas de retirada en
relación a la duración del tratamiento y a la dosis de pregabalina.
Insuficiencia cardiaca congestiva: durante la experiencia post-
comercialización se han notificado casos de insuficiencia cardiaca
congestiva en algunos pacientes en tratamiento con pregabalina. Estas
reacciones se observan sobre todo en pacientes de edad avanzada
(mayores de 65 años) con función cardiovascular comprometida y tratados
con pregabalina en la indicación de tratamiento del dolor neuropático.
Pregabalina debe utilizarse con precaución en este tipo de pacientes. Estas
reacciones pueden revertir tras la suspensión del tratamiento.
Tratamiento del dolor neuropático central debido a lesión de la médula
espinal: en el tratamiento del dolor neuropático central debido a lesión de
la médula espinal se incrementó la incidencia de reacciones adversas en
general, reacciones adversas a nivel del SNC y especialmente
somnolencia. Esto puede atribuirse a un efecto aditivo debido a los
medicamentos concomitantes (ej. agentes antiespasmódicos) necesarios
para esta patología. Este hecho debe tenerse en cuenta cuando se
prescriba pregabalina en estos casos.
Pensamientos y comportamientos suicidas: se han notificado casos de
pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes tratados con
medicamentos antiepilépticos en distintas indicaciones. Un metanálisis de
ensayos clínicos controlados con placebo, aleatorizados, con fármacos
antiepilépticos, ha mostrado también un pequeño aumento del riesgo de
pensamientos y comportamientos suicidas. Se desconoce el mecanismo
por el que se produce este riesgo, y los datos disponibles no excluyen la
posibilidad de un incremento del riesgo con pregabalina.
Por tanto, los pacientes deben ser monitorizados para detectar signos de
pensamientos y comportamientos suicidas, y debe considerarse el
tratamiento adecuado. Se debe aconsejar a los pacientes (y a sus
cuidadores) que consulten a su médico si aparecen pensamientos y
comportamientos suicidas.
Disminución de la funcionalidad del tracto gastrointestinal inferior:
durante el periodo post- comercialización se han notificado casos
relacionados con la disminución de la funcionalidad del tracto
gastrointestinal inferior (ej. obstrucción intestinal, íleo paralítico,
estreñimiento) al administrarse pregabalina conjuntamente con
medicamentos con potencial para producir estreñimiento, como los
analgésicos opioides. En caso de que se vayan a administrar en
combinación pregabalina y opioides, debe considerarse la utilización de
medidas para evitar el estreñimiento (especialmente en mujeres y pacientes
de edad avanzada).
Potencial de abuso: se han notificado casos de abuso. Se debe tener
precaución en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias.
Además, los pacientes deben ser monitorizados para detectar síntomas de
abuso con pregabalina.
Dependencia: cuando existe dependencia física, pueden manifestarse
síntomas de abstinencia.
Encefalopatía: se han notificado casos de encefalopatía, mayoritariamente
en pacientes con enfermedades subyacentes que podrían haber provocado
la encefalopatía.
Potencial tumorugénico: en prolongados estudios preclínicos in vivo de
carcinogenicidad, se identificó una alta incidencia de hemangiosarcoma en
dos razas diferentes de ratas. Se desconoce la significancia clínica de estos
hallazgos. La experiencia clínica durante el periodo pre- comercialización
de pregabalina no proporciona ninguna evidencia para evaluar su potencial
para inducir tumores en humanos.
En estudios clínicos que involucraron varias poblaciones de pacientes, las
cuales comprendieron pacientes > 12 años de edad con una exposición de
6396 años-paciente, fueron reportados 57 pacientes en los que se observó
la aparición de tumores o el empeoramiento de preexistentes.
Elevación de la creatinina kinasa: el tratamiento con pregabalina está
asociado con el aumento de la creatinina renal. La variación media en la
creatinina kinasa desde el basal hasta el valor máximo fue de 60 U/L en
pacientes tratados con pregabalina y 28 U/L en pacientes tratados con
placebo. En todos los estudios clínicos que involucraron múltiples
poblaciones de pacientes, el 1,5% de los pacientes tratados con
pregabalina y el 0,7% de los tratados con placebo, tuvieron valores de
creatinina kinasa, al menos tres veces superior al límite normal. Tres sujetos
tratados con pregabalina en los estudios previos a la comercialización
reportaron rabdomiolisis. La relación entre los eventos de miopatia y
pregabalina no está completamente entendida, ya que los casos poseen
factores documentados que pueden haber causado o haber contribuido a
estos eventos. Se debe instruir a los pacientes para que reporten
prontamente inexplicables dolores musculares, hipersensibilidad y
debilidad, particularmente si estos síntomas musculares son acompañados
de malestar o fiebre. Discontinuar el tratamiento con pregabalina si se
diagnostica o se sospecha de la miopatía o si presenta una marcada
elevación de la creatinina kinasa.
Disminución del conteo de plaquetas: el tratamiento con pregabalina se
ha asociado con disminución del conteo de plaquetas. Sin embargo,
ensayos controlados y aleatorizados de pregabalina han demostrado que
estas variaciones no tienen significancia clínica.
Incremento del intervalo PR: el tratamiento con pregabalina fue asociada
con una prolongación del intervalo PR. En análisis de datos de estudios
clínicos de ECG el incremento promedio del intervalo PR fue de 3-6 ms a
dosis ≥300 mg/día. La diferencia media no fue asociada a un aumentado
riesgo del incremento del intervalo PR ≥ 25% desde el basal, un aumentado
porcentaje de sujetos con PR < 200 ms en el tratamiento, o un aumentado
riesgo de reacciones adversas de bloqueo AV de segundo o tercer grado.
El análisis de un subgrupo no identificó en pacientes un incrementado
riesgo de prolongación del intervalo PR con el intervalo PR basal o en
pacientes que toman otros medicamentos que prolongan el intervalo PR.
Sin embargo, estos análisis no pueden ser considerados definitivos debido
al limitado número de pacientes en estas categorías.
Angioedema: se han reportado en tratamientos iniciales y a largo plazo.
Edema periférico: el tratamiento con pregabalina puede causar edema
periférico. En estudios clínicos de periodo corto en pacientes sin un historial
clínico significativo de enfermedad vascular periférica o cardiovascular, no
existe una aparente asociación entre un edema periférico y complicaciones
cardiovasculares como hipertensión o falla cardiaca congestiva. El edema
periférico no fue asociado con cambios de parámetros clínicos relacionados
con determinaciones de función hepática y renal.
Se observó en pacientes que tomaban conjuntamente pregabalina y un
agente antidiabético tiazolidinediona una alta frecuencia de aumento de
peso y edema periférico, a diferencia de pacientes que toman cualquiera de
los dos fármacos por separado. Como la tiazolidinediona es la clase de
agente antidiabético que puede causar un aumento de peso y/o una
retención de líquido, posiblemente exacerbe o conlleve a una falla cardiaca.
Se debe tener gran precaución cuando se administra pregabalina con estas
drogas.
Debido a que existen pocos datos en falla cardiaca congestiva con un
estado cardiaco NYHA (Asociación Cardiaca de Nueva York) clase III o IV,
se recomienda tener gran precaución cuando se administra pregabalina a
estos pacientes.
Aumento de peso: el tratamiento con pregabalina puede causar aumento
de peso. En estudios clínicos controlados de más de 14 semanas, se
observó un 7% o más de aumento de peso respecto del basal en un 9% de
los pacientes tratados con pregabalina y en un 2% con placebo. Algunos
pacientes tratados con pregabalina (0,3%) abandonaron los estudios
clínicos debido al aumento de peso. La vinculación pregabalina aumento de
peso fue relacionada a la dosis y duración de la exposición, pero
aparentemente no está asociada al IMC (Índice de Masa Corporal) basal,
sexo o edad. El aumento de peso no se limita a pacientes con edema.
Entre los pacientes diabéticos, pacientes tratados con pregabalina
aumentaron, en promedio, 1,6 kg (rango de –16 a 16 kg) comparado con un
promedio de un 0,3 kg (rango de –10 a 9 kg) de aumento de peso en
pacientes con placebo. En un cohorte de 333 pacientes que recibieron
pregabalina por, a lo menos, 2 años el promedio de aumento de peso fue
de 5,2 kg.
Embarazo: categoría C: se ha observado en la descendencia de ratas y
conejos a los que se les administró durante el embarazo pregabalina en
dosis que producen una concentración plasmática (ABC) 5 veces superior
a la dosis máxima recomendada (600 mg/día) un aumento en la incidencia
de malformaciones estructurales y otras manifestaciones de desarrollo de
toxicidad embrionaria, incluyendo letalidad, crecimiento retardado y
discapacidad funcional del sistema nervioso y reproductor.
No existen estudios adecuados ni bien controlados en mujeres
embarazadas. Se puede usar pregabalina durante el embarazo sólo si el
beneficio potencial justifica los riesgos potenciales para el feto.
Lactancia: no se sabe si pregabalina es excretada en la leche humana, sin
embargo está presente en la leche de ratas. Dado que, muchas drogas se
excretan a la leche materna y por que se ha demostrado potencial de
tumorogenicidad se ha demostrado en estudios en animales, se debe
considerar discontinuar el amamantamiento o el uso de la droga, teniendo
en cuenta la importancia de la droga para la madre.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Dado que la pregabalina se
excreta principalmente inalterada en orina, experimenta un metabolismo
insignificante en humanos (<2% de la dosis recuperada en orina en forma
de metabolitos), no inhibe el metabolismo de fármacos in vitro y no se une
a proteínas plasmáticas, no es probable que produzca interacciones
farmacocinéticas o sea susceptible a las mismas.
Estudios in vivo y análisis farmacocinético de la población: en los
estudios in vivo, no se observaron interacciones farmacocinéticas
relevantes desde el punto de vista clínico entre pregabalina y fenitoína,
carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam,
oxicodona o etanol. El análisis farmacocinético de la población indicó que
los antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y
topiramato, no presentaban un efecto clínicamente importante sobre el
clearence de pregabalina.
Anticonceptivos orales, noretisterona y/o etinilestradiol: la
administración de pregabalina junto con anticonceptivos orales como
noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocinética en el estado
de equilibrio de ninguna de estas sustancias.
Depresores del SNC (Etanol, lorazepam, oxicodona): la pregabalina
puede potenciar los efectos del etanol y del lorazepam. En ensayos clínicos
controlados, dosis múltiples orales de pregabalina administrada junto con
oxicodona, lorazepam o etanol no produjeron efectos clínicamente
relevantes sobre la respiración. Durante la experiencia
postcomercialización se han notificado casos de insuficiencia respiratoria y
coma en pacientes en tratamiento con pregabalina y otros medicamentos
depresores del SNC. Pregabalina parece tener un efecto aditivo en la
alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona.
No se realizaron estudios farmacodinámicos específicos de interacción en
voluntarios de edad avanzada. Los estudios de interacciones se han
realizado sólo en adultos.
Naproxeno: el uso concomitante de naproxeno con algún anticonvulsivante
puede reducir los efectos de estos últimos, aumentando el riesgo de que se
produzcan convulsiones.
Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (iECA): existe
una potencial interacción de estos fármacos con pregabalina, lo que puede
incrementar el riesgo de angioedema.
EFECTOS SECUNDARIOS: A continuación se presentan las reacciones
adversas que tuvieron lugar con una incidencia superior a la detectada con
placebo y en más de un paciente, ordenadas por sistema y frecuencia [muy
frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a ≤1/10); poco frecuentes (≥1/1.000
a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (≤1/10.000), frecuencia
no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)]. Las
reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad
dentro de cada intervalo de frecuencia.
En el tratamiento del dolor neuropático central debido a lesión de la médula
espinal se incrementó la incidencia de reacciones adversas en general,
reacciones adversas a nivel del SNC y especialmente somnolencia.
Las reacciones adversas enumeradas a continuación, también pueden
estar relacionadas con la enfermedad subyacente y/o con la medicación
que se administra al mismo tiempo.
Infecciones e infestaciones: poco frecuentes: nasofaringitis.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raras: neutropenia.
Trastornos del sistema inmunológico: frecuencia no conocida:
hipersensibilidad, angioedema, reacción alérgica.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuentes: aumento del
apetito. Poco frecuentes: anorexia, hipoglicemia.
Trastornos psiquiátricos: frecuentes: estado de ánimo eufórico,
confusión, irritabilidad, libido disminuida, desorientación, insomnio. Poco
frecuentes: alucinaciones, crisis de angustia, inquietud, agitación,
depresión, estado de ánimo depresivo, cambios del estado de ánimo,
despersonalización, dificultad de expresión, sueños anormales, libido
aumentada, anorgasmia, apatía. Raras: desinhibición, estado de ánimo
elevado. Frecuencia no conocida: agresión.
Trastornos del sistema nervioso: muy frecuentes: mareos, somnolencia.
Frecuentes: ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria, alteración de
la memoria, alteración de la atención, parestesia, sedación, alteración del
equilibrio, letargo, cefalea. Poco frecuentes: síncope, estupor, mioclono,
hiperactividad psicomotora, discinesia, mareo postural, temblor de
intención, nistagmo, trastorno cognitivo, trastorno del habla, hiporreflexia,
hipoestesia, amnesia, hiperestesia, sensación de ardor. Raras: hipocinesia,
parosmia, disgrafía. Frecuencia no conocida: pérdida de conciencia, daño
mental progresivo, convulsiones, malestar general.
Trastornos oculares: frecuentes: visión borrosa, diplopía. Poco
frecuentes: alteración de la visión, hinchazón ocular, defecto del campo
visual, agudeza visual disminuida, dolor ocular, astenopía, ojo seco,
aumento del lagrimeo. Raras: pérdida de la visión periférica, oscilopsia,
alteración visual de la percepción de profundidad, fotopsia, irritación ocular,
midriasis, estrabismo, brillo visual. Frecuencia no conocida: pérdida de la
visión, queratitis.
Trastornos del oído y del laberinto: frecuentes: vértigo. Poco frecuentes:
hiperacusia.
Trastornos cardiacos: poco frecuentes: taquicardia, bloqueo
auriculoventricular de primer grado. Raras: taquicardia sinusal, bradicardia
sinusal, arritmia sinusal. Frecuencia no conocida: insuficiencia cardiaca
congestiva, prolongación del intervalo QT.
Trastornos vasculares: poco frecuentes: rubefacción, sofocos,
hipotensión, hipertensión. Raras: frialdad periférica.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: poco frecuentes:
disnea, sequedad nasal. Raras: epistaxis, sensación de opresión en la
garganta, tos, congestión nasal, rinitis, ronquidos. Frecuencia no conocida:
edema pulmonar.
Trastornos gastrointestinales: frecuentes: vómitos, sequedad de boca,
estreñimiento, flatulencia. Poco frecuentes: distensión abdominal,
enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipersecreción salival, hipoestesia
oral. Raras: ascitis, pancreatitis, disfagia. Frecuencia no conocida: lengua
hinchada, diarrea, náuseas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes: erupción
papular, hiperhidrosis. Raras: urticaria, sudor frío. Frecuencia no conocida:
síndrome de Stevens Johnson, prurito.
Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conjuntivo: poco
frecuentes: sacudidas musculares, hinchazón articular, calambres
musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades,
rigidez muscular. Raras: rabdomiolisis, espasmo cervical, dolor de cuello.
Trastornos renales y urinarios: poco frecuentes: incontinencia urinaria,
disuria. Raras: insuficiencia renal, oliguria. Frecuencia no conocida:
retención urinaria.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: frecuentes: disfunción
eréctil. Poco frecuentes: eyaculación retardada, disfunción sexual. Raras:
Amenorrea, secreción mamaria, dolor de mama, dismenorrea, aumento de
tamaño de la mama. Frecuencia no conocida: ginecomastia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
frecuentes: marcha anormal, sensación de embriaguez, fatiga, edema
periférico, edema. Poco frecuentes: caídas, opresión en el pecho, astenia,
sed, dolor, sensación anormal, escalofríos. Raras: edema generalizado,
pirexia. Frecuencia no conocida: edema facial.
Otros trastornos reportados: frecuentes: aumento de peso. Poco
frecuentes: creatinfosfoquinasa elevada en sangre, alamina
aminotransferasa elevada, aspartato aminotransferasa elevada, recuento
disminuido de plaquetas. Raras: glucosa elevada en sangre, potasio
disminuido en sangre, recuento disminuido de leucocitos, creatinina
elevada en sangre, peso disminuido de plaquetas.
SOBREDOSIFICACIÓN: Signos, síntomas y hallazgos clínicos de
sobredosis aguda en humanos.
Existe experiencia limitada de sobredosis con pregabalina. El mayor
accidente de sobredosis de pregabalina reportado durante el desarrollo de
los estudios fue 8.000 mg y no tuvo consecuencias clínicas destacables.
Tratamiento o manejo de la sobredosis: no existe antídoto específico
para la sobredosis con pregabalina. Si está indicado, la eliminación de la
droga no absorbida puede ser llevada a cabo por emesis o lavado gástrico,
tomando las precauciones usuales para mantener las vías aéreas
despejadas. Están indicados cuidados generales para el paciente
incluyendo monitorización de los signos vitales y estado clínico del paciente.
Aunque la hemodiálisis no ha sido implementada en los pocos casos
conocidos de sobredosis con pregabalina, puede ser indicada por el estado
clínico del paciente o en pacientes con una disfunción renal significativa.
Procedimiento estándares de hemodiálisis resultan en un clearence
significativo de pregabalina (aproximadamente 50% en 4 horas).
Equivalencia terapéutica: PRESTAT® comprimidos 75 mg. Producto
Bioequivalente. Resolución I.S.P. No 2961 de 21/02/2015.
PRESTAT® comprimidos 150 mg. Producto Bioequivalente. Resolución
I.S.P. No 2959 de 21/02/2015.
PRESENTACIONES
PRESTAT® comprimidos ranurado 75 mg. Envase por 40 comprimidos.
PRESTAT® comprimidos ranurado 150 mg. Envase por 40 comprimidos
.
LABORATORIOS BAGÓ DEL ECUADOR S.A.
Quito: Lizardo García E1080 y Av. 12 de Octubre, Edificio Alto Aragón.
T: (593-2) 400-2400 Fax (593-2) 400-2401
Correo Electrónico: dmedica@[Link]
[Link]