ANTIPALÚDICOS
Derivados Quinolínicos Actividad Mecanismo Reacciones Aplicaciones
FARMAC Antimalárica
Farmacocinética adversas terapéuticas
de acción
poderosa actividad antimalárica, formas eritrocíticas de todas las Actúa de manera rápida e intensa sobre
las vesículas del parásito
Oral, IM, SC
•Molestias gástricas Ataque agudo de
posee cierta actividad especies de Plasmodium; por esta se une en un 60% a PP.
Cloroquina antiamebiásica y presenta actividad razón, en principio, es el prototipo de intraeritrocítico, donde se lleva la
digestión o degradación de la
Es metabolizada por CYP hepáticas a •Náuseas •Erupciones malaria
antiinflamatoria utilizable en la LOS ESQUIZONTOCIDAS monodesetilcloroquina •Diarrea •Cefaleas
artritis reumatoidea
SANGUÍNEOS, también es gametocida
hemoglobina a ferriprotoporfirina IX o
La t ½ terminal varia de 30 a 60 días •Estimulación central
Profilaxis clínica
hemina.
del P. vivax
Su actividad depende, Oral con un tmáx de 1-2 horas.
Primaquina se emplea casi exclusivamente en la
Se distribuye ampliamente a los •Molestias Para la cura radical de P. vivaxy P.
probablemente, de los
cura radical de la malaria producida gastrointestinales ovale
Es un esquizonticida hepático y metabolitos producidos en el tejidos
por las formas exoeritrocíticas de P. para impedir recaídas en personas
gameticida propio organismo, en particular Hepático •Metahemoglobinemia sin
vivax y P. ovale (hipnozoitos) provenientes de países endémicos
en el hígado La t ½ es de 3-6 horas transcendencia clínica
en dichas especies
eficacia contra las formas
Mefloquina Actúa de manera rápida e Oral. un tmáx de 2-12 horas. •Mareo •Vómitos
Tratamiento oral de infecciones por
habituales del parásito y contra P. falciparumresistente a otros
Es un esquizonticida intensa sobre las vesículas alcanzando un Vd de 16-25 l/kg, pero apenas
•Vértigo •Diarrea
las cepas de P. atraviesa la BHE antimaláricos y la profilaxis oral en
del parásito intraeritrocítico •Náuseas
sanguíneo falciparumresistentes a los otros Hepático (parcial)
Su semivida de eliminación es muy larga: 15-
•Cefalea países que presentan riesgo elevado
fármacos (multirresistencia). 33 días
de contagio.
Inhibidores De La Síntesis De Ácido Fólico Se caracteriza por inhibir
Oral Se absorbe bien aunque
lentamente
A las dosis pequeñas Se utiliza en la profilaxis y el tratamiento
de la malaria producida por especies
Es un esquizonticida con gran selectividad la Difunde a los tejidos, se acumula recomendadas para el sensibles de Plasmodium
Pirimetamina Sanguíneo dihidrofólico-reductasa
en riñón, hígado, pulmón y bazo, y
pasa a la leche materna
tratamiento o la profilaxis el fármaco se emplea principalmente en
asociación con sulfamida para la
(DFR) del parásito Hepático (parcial)
de la malaria, la toxicidad supresión y profilaxis de P.
es escasa.
Quinina Y Derivados
Su ½ es de unos 4 días falciparumresistente a la cloroquina.
Oral, IM, EV. En la malaria resistente a la
Se absorbe bien cloroquina se emplea en
Actúa inhibiendo la •Acufenos •Vértigo
Se distribuye en los tejidos; junto con
De ella se obtienen otros biocristalización de la •Cefalea
Quinina alcaloides, entre los que se hemozoina, facilitando así una
atraviesa con dificultad la BHE,
•Visión borrosa
•Reducción de
pirimetamina y
•Náuseas
pero pasa bien la placentaria
Es un esquizonticida encuentran la quinidinaque es el agregación del grupo hemo la agudeza •Diarrea
sulfadiazina. En ocasiones
isómero óptico de la quinina la Hepático se asocia la quinina con
citotóxico •Auditiva
sanguíneo cinconidinay la cinconina Su semivida de 5 a 16 horas tetraciclinas
Artemisinina Y Derivados Su actividad antimalárica se
debe a la rotura del puente de
EV, oral, rectal
Se absorbe de forma incompleta
por vía oral
Atraviesa la barrera
hematoencefálica y la placentaria
La toxicidad de todos
estos componentes es
inferior a la de la
cloroquina y a veces
Se recomienda en las
distintas formas de
Se metaboliza casi en su totalidad malaria, incluida la
Artemisinina posee una gran peróxido, provocada por Fe, y en dihidroartemisinina resulta difícil
diferenciarla de los
multirresistente y las
actividad antimalárica a la consiguiente producción Es eliminada con rapidez,
Es un esquizonticida mostrando una semivida de síntomas de la propia formas graves
de radicales libres orgánicos.
sanguíneo eliminación de 2-4 horas. malaria
Cuales son los fármacos de primera elección Resistencia
Para P. falciparum: Artesunato + Mefloquina y en casos muy graves combinado con Hay resistencia a estos medicamentos por eso se usan las
la quinina combinaciones.
El parasito desarrollo una bomba de Eflujo que saca al medicamento, sin
Para P. vivax y ovale: M.A.P , Mefloquina, Artesunato y primaquina
poder alcanzar la Concentración mínima inhibitoria
Para P. malariae: Cloroquina