Simpatico
Simpatico
• La estimulación de los receptores α₁ por catecolaminas activa la • La unión de catecolaminas a los receptores α₂ activa la
proteína Gq. proteína G inhibitoria (Gi).
• La subunidad αq activada a su vez activa la fosfolipasa C (PLC).
• La subunidad αi-GTP y el complejo βγ se disocian.
• La PLC hidroliza fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP₂), generando
dos segundos mensajeros: • Estas subunidades inhiben la adenilil ciclasa, lo que
o IP₃ (inositol 1,4,5-trifosfato) libera Ca²⁺ desde depósitos disminuye la producción de cAMP.
intracelulares, aumentando la concentración de Ca²⁺ • El mecanismo exacto de inhibición no se conoce
citoplasmático. completamente, pero su resultado final es la reducción
o DAG (diacilglicerol) → activa la proteína cinasa C (PKC).
de la actividad de PKA y, por tanto, menor fosforilación
• El Ca²⁺ activa proteínas cinasas dependientes de Ca²⁺, que
fosforilan proteínas y regulan múltiples procesos celulares. de proteínas.
• El DAG activa la PKC, que también fosforila proteínas y amplifica las
respuestas celulares.
IMAGEN DE QUE ACCIONES CUMPLE EN EL CUERPO
EFECTO INDICACIÓN CONTRAINDICACIÓN EFECTOS ADVERSOS INTERACCIÓN
SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Alfa1: Aumento de la • Hipotensión (ej. • Hipertensión preexistente • Hipertensión Bloqueadores B
resistencia vascular Anestesia regional, grave. • Bradicardia refleja Anestésicos hidrocarburos
periférica y la presión depresión miocárdica) • Feocromocitoma • Arritmias (halotano- potencian arritmias)
arterial • Vasoconstricción local Antidepresivos tricíclicos (ATC) e
IMAO (potencian)
• Beta 1: Aumento de • Choque cardiogénico • Miocardiopatía • Taquicardia Bloqueadores B (antagoniza el
frecuencia y fuerza de • Insuficiencia cardiaca • Hipertrófica Obstructiva • Palpitaciones efecto)
contracción cardiaca aguda (dobutamina) • Estenosis aortica grave • Arritmias Anestésicos halogenados
• Dolor precordial (sensibilización)
(inotropismo y • Parada cardiaca Inhibidores de la Monoamino
cronotropismo positivos) (adrenalina) Oxidasa y Antidepresivos
tricíclicos (potencia)
• D1: Vasodilatación de • Choque (séptico, • Están ligadas a sus efectos • Náuseas, vómitos (a Las sales de calcio pueden
lechos renales y cardiogénico) con oliguria beta 1 dosidependientes dosis altas) disminuir los niveles y efectos de
esplácnicos. la dopamina.
SISTEMA NO CARDIOVASULAR
OJO
• Alfa 1: (Musculo • Exámenes oftalmológicos • Glaucoma de ángulo • Dolor ocular (por Anticolinérgicos Oftálmicos
dilatador de la pupila) para inducir midriasis cerrado aumento de la PIO) (midriáticos ciclopléjicos)
dilatación – midriasis • Visión borrosa potencian significativamente
Bloqueadores Alfa (antagonizan)
GENITOUNITARIO
• Alfa 1: Disminuye el flujo • Incontinencia urinaria • Hiperplasia prostática • Retención urinaria (HPB) Antagonistas alfa 1 (Alfuzosina,
urinario - contracción benigna (HPB) • Disfunción eréctil tamsulosina)
(próstata, trígono Anticolinérgicos (oxibutinina) efecto
aditivo para retención urinaria
vesical)
OTROS
• Beta 2: Musculo liso • Asma, EPOC • Hipersensibilidad • Temblores (por acción en Inhibidores de la monoamino
bronquial - • Bronquitis (Salbutamol, • Cardiopatía isquémica terminales oxidasa y antidepresivos
Broncodilatación otros B2 agonistas) • Feocromocitoma. neuromusculares) tricíclicos (potencian el efecto
• Taquicardia, adverso)
hipopotasemia Bloqueadores B (antagonizan)
• Glándulas salivales (alfa • La indicación principal • Hipersensibilidad • Xerostomía(clonidina) Barbitúricos, alcohol, sedantes
2): Disminución de la • Somnolencia, mareos hipnóticos, potencian la acción.
del alfa2 es como agente • Retirada brusca del
secreción de saliva y antihipertensivo de ATC, antogonismo
fármaco
agua. acción central.
FENILEFRINA
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACIÓN:
• Vías: oral, intravenosa (IV), intramuscular (IM), subcutánea (SC), tópica (oftálmica o nasal).
• La vía depende del uso: congestión nasal (tópica/oral), hipotensión (IV).
ABSORCIÓN:
• Oral: absorción variable; sufre metabolismo de primer paso intestinal y hepático, lo que reduce
su biodisponibilidad (alrededor del 40%).
• Tópica/nasal: absorción sistémica mínima si se usa correctamente.
• IV: efecto inmediato.
DISTRIBUCIÓN: Se distribuye ampliamente por los tejidos.
• No atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
• Unión moderada a proteínas plasmáticas.
METABOLISMO: Metabolizada principalmente por la monoaminooxidasa (MAO) y, en menor grado, por
la COMT (catecol-O-metiltransferasa) en el hígado e intestino.
EXCRECIÓN: Se excreta por orina principalmente como metabolitos inactivos.
• Vida media plasmática: 2–3 horas.
DOSIS
• Hipotensión (IV): 0.1 – 0.5 mg en bolo lento; puede repetirse o usar infusión continua (10–100
μg/min).
• Congestión nasal (oral): 10 mg cada 4–6 h (máx. 60 mg/día).
• Tópica nasal: 0.25–1% cada 4 h (máx. 3 días seguidos).
(Las dosis pueden variar según país, edad y presentación.)
INDICACION
• Tratamiento de hipotensión aguda (por anestesia, shock o sepsis leve).
• Descongestionante nasal (oral o tópico).
• Midriático en exámenes oftalmológicos sin afectar la acomodación.
• En combinación con anestésicos locales para prolongar su efecto.
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Hipertensión arterial severa.
• Enfermedad coronaria o arritmias.
• Hipertiroidismo.
• Feocromocitoma.
• Uso reciente de IMAO (inhibidores de monoaminooxidasa).
• Glaucoma de ángulo cerrado (en uso oftálmico).
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: hipertensión, bradicardia refleja, palpitaciones, arritmias.
• Sistema nervioso: cefalea, ansiedad, insomnio, temblor.
• Digestivas: náuseas, vómitos.
• Locales (uso nasal u oftálmico): irritación, estornudos, congestión de rebote (rinitis
medicamentosa).
INTERACCIÓN
• IMAO: riesgo de crisis hipertensiva (contraindicado).
• Antidepresivos tricíclicos y anfetaminas: potencian efecto presor.
• Betabloqueantes: pueden aumentar bradicardia refleja.
• Anestésicos halogenados: riesgo de arritmias.
• Otros vasopresores (dopamina, adrenalina): potencian hipertensión.
CLONIDINA
FARMACOCINETICA
Administracion: Oral o parche transdermico
Absorción: Rápida, buena biodisponibilidad oral (95%), vida media corta (8–12 h), efecto proporcional
a concentración plasmática.
Distribución: Alta liposolubilidad, rápida entrada al SNC.
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Sí
➢ Pasa a LM (leche materna): Sí
Metabolismo: Parcialmente hepático; vida media de 8–12 h
Excreción: Renal, requiere ajuste de dosis si hay insuficiencia renal.
DOSIS
• Dosis inicial sugerida: 0.2 mg/día
• Rango de dosis de mantenimiento habitual: 0.2 – 1.2 mg/día
• Reducción de dosis requerida en insuficiencia renal moderada: Sí
INDICACION
• Hipertensión arterial esencial o secundaria.
• Hipertensión resistente, en combinación con otros antihipertensivos.
• Tratamiento prolongado mediante parche transdérmico (control estable 7 días)
• Pacientes con insuficiencia renal, ajustando la dosis
CONTRAINDICACION
• Depresión mental o antecedentes depresivos. (No debe usarse si el paciente presenta o
desarrolla depresión)
• Suspensión brusca del tratamiento. (Puede causar crisis hipertensiva por rebote)
• Hipersensibilidad a clonidina o sus componentes.
• Bradicardia o bloqueo cardíaco. (Precaución si se combina con betabloqueantes)
• Insuficiencia renal grave. (Usar con precaución)
REACCIONES ADVERSAS
• Sedación y somnolencia (dependientes de la dosis).
• Sequedad de boca (muy frecuente).
• Mareos, fatiga, estreñimiento.
• Depresión (si aparece, suspender el fármaco).
• Rebote hipertensivo si se interrumpe bruscamente.
INTERACCIÓN
• Antidepresivos tricíclicos: Van a bloquean el efecto antihipertensivo de la clonidina.
• Betabloqueantes: Provocan riesgo de bradicardia y crisis hipertensiva si se suspende la
clonidina abruptamente.
• Sedantes, alcohol u opioides: Van a potencian la sedación.
• Yohimbina: Antagoniza su efecto antihipertensivo.
DOBUTAMINA
FARMACOCINETICA
Administración: Intravenosa (IV) continua
Absorción: Biodisponibilidad IV (100%) inicio de acción en 1-2 minutos, vida media corta (2 minutos),
infusion continua para mantener efecto.
Distribución: Extracelular, no liposoluble. No se une mucho a proteinas plasmaticas (30-35%).
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Minima , usar con precausion
➢ Pasa a LM (leche materna): No hay evidencia usar con precausion
Metabolismo: Hepático y extrahepatico (principalmente riñon y plasma)
Excreción: Renal.
DOSIS
• Dosis inicial: típica 2-5 µg/kg/min por infusión IV.
• Rango habitual de mantenimiento: entre 2,5 y 10 µg/kg/min
• Dosis máxima reportada: Hasta ~20 µg/kg/min, no siempre por riesgo de efectos adversos.
• Reducción de dosis requerida en: Pacientes con insuficiencia renal o hepática severa, arritmias
o isquemia coronaria, ancianos o px con comorbilidades cardiovasculares.
INDICACION
• Insuficiencia cardíaca aguda con bajo gasto cardíaco
• Shock cardiogénico para mejorar la contractilidad.
• Soporte inotrópico post cirugía cardíaca.
• Ecocardiografía de estrés farmacológico.
• En ocasiones en insuficiencia cardíaca descompensada.
CONTRAINDICACION
• Obstrucción hipetrófica subaórtica idiopática (LVOTO) / estenosis subaórtica hipertrófica.
• Hipersensibilidad a dobutamina o alguno de sus componentes (sulfito).
• Infarto de miocardio reciente o isquemia coronaria activa.
• Arritmias ventriculares no controladas.
• Hipovolemia no corregida
• Hipertensión grave, disección aórtica, riesgo de aumento de presión arterial.
• Arritmias auriculares con respuesta ventricular rápida.
• Insuficiencia renal grave.
REACCIONES ADVERSAS
• Taquicardia, palpitaciones, arritmias supraventriculares o ventriculares.
• Isquemia miocárdica
• Hipotensión (si predomina efecto vasodilatador) o hipertensión (si predomina efecto α)
• Náuseas, cefalea, ansiedad.
• Hipokalemia
• Isquemia o necrosis del sitio de infusión si ocurre extravasación (daño local).
• Tolerancia / taquifilaxia (disminución del efecto con uso prolongado)
• Elevación de lactato, hipertermia, sudoración.
• En insuficiencia renal grave: mioclonías.
INTERACCIÓN
• Inhibidores de la MAO: pueden potenciar los efectos simpaticomiméticos de dobutamina →
mayor riesgo de hipertensión, arritmias.
• Ergotamina / dihidroergotamina: interacción aditiva/ sinérgica (vasoconstricción excesiva) ,
generalmente contraindicado conjuntamente.
• Anestésicos halogenados (ej. halotano): pueden sensibilizar el miocardio a catecolaminas →
riesgo de arritmias.
• Otros inotrópicos / vasopresores / simpaticomiméticos: efecto aditivo o sinergismo (mayor
riesgo de arritmia e isquemia).
• Soluciones alcalinas: incompatibilidad física con soluciones alcalinas como bicarbonato,no
mezclar.
SALBUTAMOL
FARMACOCINETICA
Administración: Oral o parche transdérmico
Absorción: Rápida y eficiente con buena disponibilidad oral de 70a95%efecto proporcional concentración
plasmática
Distribución: Alta liposolubilidad rápida de entrada del sistema nerviosos central.
-Cruza barrera hematoencefálica: si
- Cruza barrera placentaria: si
-Pasa a leche materna: si
Metabolismo: Parcialmente hepático con vida media de 8 a 25 horas puede prolongarse hasta 41 horas en
insuficiencia renal severa.
Excreción: Principalmente Renal se elimina en forma metabólica activa y como inactivo .
DOSIS
Inicial sugiere :0,2 mg/dia
Rango de dosis: 0,2-1.2 mg/día
Reducción de dosis en insuficiencia renal moderada
INDICACION
• Hipertensión arterial esencial ó secundaria.
• -Hipertensión resistente, cómbinada cón ótrós antihipertensivós.
• -Tratamientó prólóngadó mediante parche transdermicó para cóntról estable (hasta 7 días).
• -Pacientes cón insuficiencia renal cón ajuste de dósis.
CONTRAINDICACION
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIÓN
• Antidepresivos tricíclicos: blóquean el efectó antihipertensivó.
• Betablóqueantes: riesgó de bradicardia y crisis hipertensiva al suspender bruscamente.
• Sedantes, alcohol u opioides: pótencian la sedación.
• Yóhimbina: antagóniza el efectó antihipertensivó.
SALMETEROL
FARMACOCINETICA
Administración: Inhalatoria
Absorción: Se administra directamente en el arbol bronquial, la fracción deglutida se abserbe
bien el TGI.
Distribución: Unión a proteinas plasmaticas 94% a 98%
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Sí
➢ Pasa a LM (leche materna): Sí
Metabolismo: Hepático; vida media de 5,5 h
Excreción: fecal 60 %, renal 25 %
DOSIS
• Asma bronquial
50 microgramos (µg) c/ 12 h por inhalación.
• EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica):
50 microgramos (µg) c/12 h por inhalacion.
INDICACION
• Asma bronquial
• EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica)
• Prevención de broncoespasmo inducido por ejercicio
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al salmeterol
• Hipertiroidismo
• Diabetes mellitus
• Epilepsia
• Cardiopatias
REACCIONES ADVERSAS
• Taquicardia, palpitaciones
• Erupciones, urticaria
• Náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia, cólico.
• Dismenorrea
• Calambres, artralgia, mialgias
• Broncoespasmo paradójico, exacerbación del asma, bronquitis, tos
INTERACCIÓN
• Betabloqueantes: antagonizan su efecto broncodilatador y pueden provocar broncoespasmo.
• Diuréticos, corticoides sistémicos, derivados xantínicos: aumentan riesgo de hipopotasemia.
• Fármacos que prolongan el QT: aumentan riesgo de arritmias ventriculares.
TERBUTALINA
FARMACOCINETICA
Absorción: Buena por vía oral, SC e inhalatoria.
- Inicio de acción: 5–15 min (inhalada/SC).
- Duración: 3–6 h (inhalada), 4–8 h (oral).
- Metabolismo: Hepático por sulfoconjugación.
- Excreción: Renal (metabolitos y fármaco sin cambios).
DOSIS
Broncoespasmo agudo:
- Inhalada: 1–2 inhalaciones (0.25 mg cada una), repetir cada 4–6 h según necesidad. - Subcutánea:
0.25 mg; repetir cada 15–30 min si es necesario (máx. 0.5 mg/4 h).
- Oral: 2.5–5 mg cada 6 h (máx. 15 mg/día). Tocolítico (inhibe parto prematuro):
- IV: 2.5–10 μg/min, ajustar según respuesta uterina (suspender si FC materna >120 lpm).
INDICACION
• Crisis de asma aguda o broncoespasmo reversible.
• EPOC con componente broncospástico.
• Amenaza de parto prematuro (uso hospitalario).
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Hipertiroidismo no controlado.
• Cardiopatía isquémica o arritmias graves.
• Hipertensión severa.
• Diabetes mal controlada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, arritmias.
SNC: nerviosismo, temblores, cefalea.
Metabólicas: hiperglucemia, hipopotasemia. - Náuseas, sudoración.
INTERACCIÓN
β-bloqueadores no selectivos (propranolol): antagonizan su efecto broncodilatador. - IMAO y
antidepresivos tricíclicos: potencian efectos cardiovasculares.
- Diuréticos y corticoides: aumentan riesgo de hipopotasemia.
- Anestésicos halogenados: riesgo de arritmias.
OXIMETAZOLINA
FARMACOCINETICA
Administración: Tópica (aerosol o gotas nasales), oftálmica.
Metabolismo: Parcialmente hepático (si se absorbe).
Absorcion: Se absorbe mínimamente por vía nasal, pero la absorción sistémica puede aumentar si se
usa en exceso o en mucosa lesionada.
Excresion: Renal, principalmente como metabolitos inactivos.
Inicion de la accion: Rápido, dentro de 5 a 10 minutos.
Duracion del efecto: 6 a 12 horas aproximadamente.
DOSIS
Adultos y >6 años: Solución nasal 0.05%, 2 a 3 gotas o 1 a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal cada
10-12 h
Niños (2-6 años): Solución nasal 0.025%, 1 a 2 gotas en cada fosa nasal cada 10-12 h
Duración máxima de uso: No más de 3 a 5 días consecutivos, para evitar rinitis medicamentosa
(rebote)
INDICACION
Rinitis aguda o alérgica, congestión nasal por resfriado común o sinusitis.
Conjuntivitis alérgica o congestiva (presentaciones oftálmicas).
Facilitar la visualización en exploraciones nasales o quirúrgicas al reducir la congestión.
CONTRAINDICACION
Hipersensibilidad al fármaco o a otros simpaticomiméticos.
Rinitis atrófica o medicamentosa.
Uso concomitante con inhibidores de la MAO (o dentro de los 14 días posteriores).
Glaucoma de ángulo cerrado.
Cardiopatía severa, hipertensión arterial no controlada.
Hipertiroidismo.
REACCIONES ADVERSAS
Locales:
• Irritación o ardor nasal.
• Estornudos, sequedad, congestión de rebote.
• Epistaxis (rara).
Sistémicas (si se absorbe en exceso):
• Taquicardia, hipertensión.
• Cefalea, ansiedad, insomnio.
• Náuseas.
• Midriasis o visión borrosa (uso oftálmico excesivo)
INTERACCIÓN
Inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos: Riesgo de crisis hipertensiva por potenciación
adrenérgica.
Otros simpaticomiméticos (como pseudoefedrina, fenilefrina): Potenciación de efectos
hipertensivos.
Betabloqueadores no selectivos: Pueden antagonizar los efectos vasoconstrictores y causar
reacciones impredecibles.
Antihipertensivos (α-bloqueadores o vasodilatadores): Disminuyen el efecto descongestionante.
ISOPROTERENOL
FARMACOCINETICA:
Agonista β-adrenérgico no selectivo (β₁ y β₂).
Administración: por vía intravenosa, inhalatoria o sublingual.
Metabolismo hepático rápido por COMT, con vida media corta (2–5 min).
Excreción urinaria en forma de metabolitos inactivos.
Distribución: principalmente hacia los sistemas cardiovascular, respiratorio y en menor grado al
nervioso central.
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí en pequeñas cantidades
Vida Media: 2 – 5 minutos
DOSIS:
Intravenosa (IV) 0.01 a 0.2 μg/kg/minuto (infusión continua), ajustando según respuesta clínica.
Inhalatoria (nebulización) 0.5 mg (una inhalación) cada 4 a 6 horas, máximo 5 mg/día.
Sublingual (poco común )5 a 10 mg cada 4 a 6 horas (antiguamente usada en asma o bloqueo AV leve).
INDICACIÓN:
Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado hasta colocaciónuen de marcapasos.
Bradicardia severa resistente a atropina. Shock cardiogénico o anafiláctico con compromiso del gasto
cardíaco.
En algunos casos, prueba farmacológica en diagnóstico de bradicardias.
CONTRAINDICACION :
• Taquiarritmias ventriculares o supraventriculares.
• Cardiopatía isquémica o infarto reciente.
• Hipertiroidismo no controlado.
• Hipersensibilidad al fármaco.
REACCIONES ADVERSAS:
• Palpitaciones, taquicardia, arritmias.
• Cefalea, temblores, ansiedad.
• Hipotensión o hipertensión transitoria.
• Náuseas, vómitos.
• Rubor facial.
INTERACCIÓN:
• Potencia los efectos de otros simpaticomiméticos.
• Antagonizado por betabloqueantes (propranolol).
• Riesgo de arritmias con anestésicos halogenados.
• Incrementa efecto hiperglucemiante con corticosteroides.
EPINEFRINA
FARMACOCINETICA
• Absorción: No se absorbe bien por vía oral (se inactiva en el tracto gastrointestinal).
• Administración habitual: intramuscular (IM), subcutánea (SC), intravenosa (IV) o inhalatoria.
• Distribución: Se distribuye rápidamente a los tejidos; no atraviesa bien la barrera
hematoencefálica.
• Metabolismo: Se metaboliza rápidamente por MAO (monoaminooxidasa) y COMT (catecol-O-
metiltransferasa) en hígado, riñones y otros tejidos.
• Metabolitos principales: ácido vanilmandélico (VMA) y metanefrina.
• Vida media plasmática: 1–3 minutos (muy corta).
• Excreción: Renal, en forma de metabolitos inactivos.
DOSIS
• Anafilaxia: IM 0.3–0.5 mg cada 5–15 min según respuesta.
• Paro cardiorrespiratorio: IV 1 mg cada 3–5 min durante RCP.
• Asma aguda: SC/IM 0.3–0.5 mg cada 20 min (hasta 3 dosis).
• Shock séptico/cardiogénico: IV en infusión 0.01–0.5 μg/kg/min.
INDICACION
• Reacción anafiláctica grave.
• Paro cardiorrespiratorio.
• Asma aguda severa que no responde a β₂ selectivos.
• Shock séptico o cardiogénico (como vasopresor de segunda línea).
• Prolongar efecto de anestésicos locales (por vasoconstricción).
• Hemorragias superficiales (uso tópico).
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad a la epinefrina.
• Hipertiroidismo no controlado.
• Cardiopatía isquémica severa.
• Arritmias ventriculares.
• Hipertensión grave.
• Uso simultáneo con anestésicos halogenados (riesgo de arritmia).
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipertensión, arritmias, angina.
SNC: ansiedad, temblores, cefalea, insomnio.
Respiratorio: dificultad respiratoria (si dosis altas).
Otros: palidez, sudoración, náuseas, hiperglucemia (por glucogenólisis).
INTERACCIÓN
IMAO o antidepresivos tricíclicos: potencian su efecto → riesgo de crisis hipertensiva.
β-bloqueadores no selectivos (propranolol): antagonizan sus efectos broncodilatadores y pueden
causar hipertensión por estimulación α.
Anestésicos halogenados (halotano, isoflurano): riesgo de arritmias graves.
nhibe recaptación de catecolaminas → hipertensión, arritmias.
• Hipoglucemiantes: puede antagonizar su efecto (aumenta glucemia).
NOREPINEFRINA
FARMACOCINETICA
Administración: inyectable IV
Distribución: se realiza predominantemente hacia el sistema nerviosos simpático
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí
Vida Media: 1 – 2 minutos
Metabolismo: hepática, renal y en plasma por la acción de las enzimas monoamino oxidasa (MAO) y
catecol-o-metiltransferasa (COMT)
Excreción: renal, en orina
DOSIS
Adulto: 0.05 a 0.4 ug/kg/min
INDICACION
Hipotensión aguda (las que dan después de un feocromocitoma)
Poliomielitis
Anestesia espinal
IAM
Shock séptico
CONTRAINDICACION
Pacientes con estado de choque avanzado
Insuficiencia coronaria
hipertiroidismo
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: Hipertensión grave, arritmias, bradicardia refleja (por el aumento de presión
arterial), isquemia y necrosis tisular tras la extravasación, isquemia de órganos (renal,
mesentérica).
• SNC: Cefalea (transitoria), ansiedad, agitación, temblor.
• Otros: Dificultad respiratoria, vómitos, fotofobia.
INTERACCIÓN
• Inhibidores de la MAO (IMAO): Potencian el efecto vasopresor de la norepinefrina, aumentando
el riesgo de crisis hipertensivas graves y arritmias, debido a que disminuyen su metabolismo.
• Bloqueantes \beta-adrenérgicos: Disminuyen los efectos mutuos, pueden ocasionar actividad
\Alpha-adrenérgica sin oposición (aumento de la vasoconstricción) y riesgo de bloqueo
cardíaco.
DOPAMINA
FARMACOCINETICA
A: Intravenosa (IV) en infusión continua
D: Se distribuye rápidamente en los tejidos periféricos
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí
M: Hígado, riñón y plasma por MAO y COMT
E: Renal
Vida media: 2 minutos
DOSIS
Dosis baja: 1-3 ug/kg/min
Dosis media: 3-10 ug/kg/min
Dosis alta: >10 ug/kg/min
INDICACION
Shock
Insuficiencia cardíaca aguda descompensada
Bradicardia grave
Soporte hemodinámico
CONTRAINDICACION
Feocromocitoma
Taquiarritmias ventriculares
Hipersensibilidad a la dopamina
Hipertiroidismo no controlado
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, hipertensión, palpitaciones, hipotensión (según dosis)
Otros: náuseas, vómitos, ansiedad, cefalea, temblores y aumento o disminución del flujo urinario
según la dosis y respuesta
INTERACCIÓN
Inhibidores de MAO: Potencian efectos, riesgo de crisis hipertensiva (reducir la dosis al 10%)
Antidepresivos tricíclicos: Potencian efectos cardiovasculares
Bloqueadores Beta-adrenérgicos: Antagonizan los efectos cardíacos
Anestésicos halogenados: Aumentan riesgo de arritmias
Agentes vasoconstrictores: Potencian efectos presores
FENOXIBENZAMINA
FARMACOCINETICA
Administración: Via oral (tabletas),(IV) en casos especiales.
Absorción: Biodisponibilidad (20-30%) inicio de acción en 1-2h despues de admisitracion, efecto max:
3-4h, vida media: 24h.
Distribución: Alta liposolubilidad.
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Minima ,usar con precausion
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Minima ,usar con precausion
➢ Pasa a LM (leche materna): Minima, usar con precausion
Metabolismo: Hepático.
Excreción: Renal.
DOSIS
Dosis inicial: 10 mg VO cada 12 h
Rango terapéutico habitual : 20–40 mg/día (dividido cada 12 h)
Dosis máxima: 60–80 mg/día
Reducción en: ancianos, insuficiencia renal o hepática (por riesgo de hipotensión prolongada).
INDICACION
1. Feocromocitoma (tumor productor de catecolaminas):
CONTRAINDICACION
• Shock circulatorio o hipotensión grave (por riesgo de colapso).
• Insuficiencia coronaria o enfermedad cardíaca avanzada (puede causar taquicardia refleja).
• Embarazo y lactancia (cruza placenta y leche).
• Insuficiencia renal o hepática severa (reduce eliminación).
• Hipovolemia (puede agravar hipotensión).
REACCIONES ADVERSAS
• Hipotensión ortostática
• Taquicardia refleja
• Congestión nasal
• Miosis
• Fatiga, somnolencia, mareo
• Náuseas, vómitos, diarrea
• Eyaculación inhibida
INTERACCIÓN
Alcohol, anestésicos, antihipertensivos = Potencian la hipotensión.
Agentes simpaticomiméticos (adrenalina, noradrenalina) =Pérdida del efecto presor → reversión de la
respuesta (puede provocar vasodilatación paradójica).
Inhibidores de PDE5 (sildenafilo, tadalafil) = Aumentan riesgo de hipotensión severa.
Beta-bloqueadores = Aumentan riesgo de hipotensión y taquicardia refleja; usar con precaución.
Anticolinérgicos o depresores del SNC =Potencian somnolencia, confusión.
FENTOLAMINA
FARMACOCINETICA
A: IV, IM
D: Vía IM: Aproximadamente 100%
M: hepático
E: Renal (Vida media 19 minutos IV a 2–3 horas IM)
DOSIS
IV: 5–15 mg, repetir si es necesario
IM: 5-10mg c/4-6hrs
INDICACION
CONTRAINDICACION
➢ Hipersensibilidad a la fentolamina.
➢ Hipotensión o infarto de miocardio reciente.
➢ Insuficiencia coronaria grave o angina inestable (porque puede causar taquicardia refleja).
➢ Úlcera péptica activa (por aumento de secreción gástrica)
INTERACCIÓN
PRAZOSINA
FARMACOCINETICA:
DOSIS
Dosis inicial: 0.4 mg VO una vez al día, preferiblemente después de la misma comida.
Dosis máxima: 0.8 mg/día (si no hay respuesta tras 2–4 semanas).
Reducción: En insuficiencia hepática o renal moderada.
No recomendada en menores de 18 años.
INDICACION
Uso principal: Tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia
prostática benigna (HPB):
CONTRAINDICACION
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIÓN
DOSIS
• Hipertensión: iniciar 1 mg VO una vez al día; aumentar gradualmente (ej. doblar según
tolerancia) hasta respuesta; dosis máxima oral hasta 16 mg/día; dosis usual de mantenimiento
1–2 mg/día.
• Hiperplasia prostática benigna (BPH): iniciar 1 mg VO una vez al día; mantenimiento 1–8 mg/día;
formulación de liberación prolongada suele iniciarse en 4 mg una vez al día y aumentarse hasta
8 mg si procede; máximo típico para BPH 8 mg/día.
INDICACION
• Hipertensión arterial.
• Síntomas de hiperplasia prostática benigna (mejora del flujo urinario).
CONTRAINDICACION
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIÓN
TAMSULOSINA
FARMACOCINETICA
DOSIS
Dosis inicial: 0.4 mg VO una vez al día, preferiblemente después de la misma comida.
Dosis máxima: 0.8 mg/día (si no hay respuesta tras 2–4 semanas).
Reducción: En insuficiencia hepática o renal moderada.
No recomendada en menores de 18 años.
INDICACION
Uso principal: Tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia
prostática benigna (HPB):
CONTRAINDICACION
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIÓN
DOSIS
• IV (crisis hipertensiva, infusión): bolus 12,5-25 mg, luego 5-40 mg/h (según necesidad clínica)
• Oral (hipertensión crónica): 30-90 mg 2 veces al día
INDICACION
• Hipertensión arterial esencial.
• Crisis hipertensiva / urgencias hipertensivas.
• Profilaxis de picos hipertensivos en pacientes de alto riesgo.
• En algunos casos en hipertensión del embarazo (preeclampsia) como una opción.
• En anestesiología para controlar picos de presión arterial durante intervenciones.
• En pacientes con riesgo cardiovascular elevado donde se desea evitar taquicardia refleja.
CONTRAINDICACION
• Hipotensión severa
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Hipovolemia severa
• Trastornos de la conducción importantes
• Hipersensibilidad conocida al urapidil
REACCIONES ADVERSAS
• Mareo, cefalea
• Náuseas
• Palpitaciones
• Hipotensión ortostática
• Fatiga
INTERACCIÓN
YOHIMBINA
FARMACOCINETICA
• A: Buena absorción por vía oral.
• D: Amplia distribución en tejidos
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí
• M: Hígado principalmente por el citocromo CYP2D6.
• E: Renal
• Vida media: 0.5 a 2 horas.
DOSIS
Adultos (vía oral):
INDICACION
• Tratamiento de la hipotensión ortostática/postural (por aumento del tono simpático).
• Disfunción eréctil masculina (uso histórico; desplazada por inhibidores de PDE5 como
sildenafil, vardenafil y tadalafil).
• Potencial uso experimental en neuropatía diabética.
CONTRAINDICACION
• Hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares (angina, arritmias, insuficiencia
cardíaca).
• Trastornos psiquiátricos (ansiedad, esquizofrenia, depresión mayor).
• Insuficiencia hepática o renal severa.
• Embarazo y lactancia (seguridad no establecida).
• Hipersensibilidad al fármaco o a otros alcaloides indólicos.
REACCIONES ADVERSAS
• Centrales:
o Ansiedad, nerviosismo, temblores, insomnio, cefalea.
o Agitación psicomotora, irritabilidad.
• Cardiovasculares:
o Taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial, rubor facial.
• Gastrointestinales:
o Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
• Otros:
o Diaforesis, mareo, poliuria.
o En dosis altas: crisis hipertensiva o arritmias.
INTERACCIÓN
• Con agonistas α₂ (clonidina, metildopa): Revierte sus efectos antihipertensivos.
• Con inhibidores de la recaptura de norepinefrina o IMAO: Riesgo de crisis hipertensiva.
• Con estimulantes del SNC (cafeína, anfetaminas): Potencia los efectos simpaticomiméticos
→ hipertensión, taquicardia.
• Con antihipertensivos: Puede antagonizar su acción.
• Con antidepresivos tricíclicos: Incrementa la liberación de norepinefrina → hipertensión y
taquicardia.
METILDOPA
FARMACOCINETICA
A: Vía oral
D: biodisponibilidad oral de 20-60%
BHE: si cruza
BP: si cruza
LM: si cruza
M: hígado y neuronas centrales (α‑metilnoradrenalina)
E: Renal (TVM: 1.5 - 2h)
DOSIS
• Adultos:
o Dosis inicial: 250 mg 2 a 3 veces al día.
o Mantenimiento: 500 mg a 2 g/día, divididos en 2 a 4 dosis.
o Dosis máxima: 3 g/día.
• Niños:
o Dosis inicial: 10 mg/kg/día en 2-4 dosis.
o Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día, lo que sea menor.
INDICACION
Hipertensión arterial, especialmente en:
• Mujeres embarazadas (es uno de los antihipertensivos de elección en el embarazo).
• Pacientes con enfermedad renal crónica.
• Pacientes que no toleran otros antihipertensivos.
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco o a sus excipientes
• Enfermedad hepática activa (hepatitis, cirrosis
• Depresión clínica moderada a severa
• Uso concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
• Feocromocitoma (o tumores cromafines secretantes de catecolaminas)
• Porfiria (según algunas fichas)
REACCIONES ADVERSAS
• Somnolencia, sedación.
• Hipotensión ortostática.
• Cefalea, debilidad.
• Hepatotoxicidad.
• Anemia hemolítica.
• Fiebre, artralgias (síndrome tipo lupus).
• Hiperprolactinemia → galactorrea o ginecomastia.
INTERACCIÓN
• Con otros antihipertensivos: Potenciación del efecto hipotensor.
• Levodopa: Puede interferir con su acción.
• Litio: Aumenta el riesgo de toxicidad por litio.
• Alcohol / depresores del SNC: Potencian efectos sedantes.
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Riesgo de crisis hipertensiva o efectos adversos
aumentados.
NADOLOL
FARMACOCINETICA
A:Oral
D: Lenta pero constante; biodisponibilidad 30–50 %.
M: Hidrosoluble → poca penetración en SNC
Bhe: no pasa
Bp: si pasa
Lm: si en poca cantidad
E:renal
DOSIS
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho crónica
• Arritmias supraventriculares leves
• Prevención de migraña
• Control de taquicardia en hipertiroidismo o ansiedad
CONTRAINDICACION
REACCIONES ADVERSAS
• Bradicardia, hipotensión.
• Fatiga, mareos.
• Extremidades frías.
• Alteraciones del sueño
• Broncoespasmo en predispuestos.
• Disfunción sexual.
INTERACCIÓN
PROPANOLOL
FARMACOCINETICA
A: oral >90%, pero metabolismo de primer paso hepático intenso (~75%).
D: biodisponibilidad 25-30%.
BHE: Si
BP: Si
LM: Si
M: HÍGADO (vía sistema CYP450).
E: Eliminación renal (>95%, principalmente como metabolitos).
DOSIS
• Hipertensión: 40-80 mg 2 veces/día, máximo 320 mg/día.
• Angina: 80-320 mg/día en 2-4 dosis.
• Arritmias: 10-30 mg 3-4 veces/día.
• Migraña profiláctica: 20-40 mg 2-4 veces/día.
• Ansiedad: 10-40 mg 1-3 veces/día.
• Temblor esencial: 40-120 mg 2 veces/día.
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho
• Arritmias cardíacas
• Prevención de migraña
• Feocromocitoma (con α-bloqueante)
• Temblor esencial
• Ansiedad de desempeño
• Profilaxis de sangrado por varices esofágicas
CONTRAINDICACION
• Asma bronquial/EPOC grave
• Bradicardia sinusal (<50 lpm)
• Bloqueo AV (2º-3º grado)
• Shock cardiogénico
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Síndrome de Raynaud
• Hipersensibilidad al propranolol
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca
• Respiratorias: Broncoespasmo
• SNC: Fatiga, mareo, insomnio, depresión
• GI: Náuseas, diarrea, dolor abdominal
• Metabólicas: Enmascaramiento de hipoglucemia
• Otros: Impotencia, fenómemo de Raynaud
INTERACCIÓN
• Verapamilo/Diltiazem: ↑ riesgo bradicardia y bloqueo AV
• Insulina/hipoglucemiantes: ↓ signos de hipoglucemia
• Antiinflamatorios no esteroideos: ↓ efecto antihipertensivo
• Agonistas β₂: Broncoespasmo por bloqueo
• Inductores CYP (rifampicina): ↓ niveles de propranolol
• Inhibidores CYP (fluoxetina): ↑ niveles de propranolol
TIMOLOL
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACIÓN: tópica, oral
DISTRIBUCIÓN: Se une a proteínas plasmáticas en un 60 % aproximadamente.
METABOLISMO: en el hígado por la enzima CYP2D6
EXCRECIÓN: Se elimina por vía renal
VM: 4 A 5 HRS
DOSIS
Glaucoma / hipertensión ocular (vía oftálmica):
• Solución oftálmica al 0.25% o 0.5%.
1. Dosis: 1 gota en el ojo afectado, 2 veces al día.
Uso sistémico (oral, menos frecuente):
• Para hipertensión arterial, angina, migraña: 10–30 mg cada 12 hora
INDICACION
Glaucoma
Hipertensión ocular
Hipertensión arterial
Angina de pecho
Arritmias supraventriculares
CONTRAINDICACION
• Asma bronquial o antecedentes de broncoespasmo.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) severa.
• Bradicardia sinusal.
• Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
• Insuficiencia cardíaca no controlada.
• Shock cardiogénico.
• Hipersensibilidad al timolol o a otros betabloqueadores.
REACCIONES ADVERSAS
• Irritación ocular, ardor, visión borrosa.
• Sequedad ocular.
• Conjuntivitis o blefaritis.
• Disminución de la sensibilidad corneal.
• Bradicardia, hipotensión.
• Fatiga, mareo.
• Broncoespasmo.
• Trastornos del sueño, depresión.
INTERACCIÓN
• verapamilo, diltiazem: riesgo de bradicardia severa o bloqueo AV.
• Insulina y antidiabéticos orales: puede enmascarar síntomas de hipoglucemia
• Clonidina: riesgo de hipertensión de rebote si se suspende abruptamente
BHE: SI
EMBARAZADAS: NO
LACTANTES: NO
BP: SI
ATENOLOL
FARMACOCINETICA
A: Absorción oral rápida e incompleta (~50%).
D: Biodisponibilidad ~50% (menos afectado por metabolismo de primer paso que el propranolol).
BHE: NO (es hidrofilico, no cruza bien la barrera hematoencefálica).
BP: SÍ (unión a proteínas plasmáticas <10%, muy baja).
LM: NO (no aplica, el atenolol es hidrofilico).
M: Metabolismo mínimo (no sufre metabolismo hepático significativo).
E: Eliminación renal (90-100% sin cambios).
DOSIS
• Hipertensión: 25-100 mg/día en una dosis.
• Angina de pecho: 50-200 mg/día en una o dos dosis.
• Post-infarto agudo de miocardio: 50-100 mg/día.
• Dosis máxima: 100 mg/día en la mayoría de casos.
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho estable
• Profilaxis post-infarto agudo de miocardio
• Arritmias cardíacas (especialmente taquiarritmias)
• Prevención de migraña (en algunos casos)
CONTRAINDICACION
• Bradicardia sinusal (<50 lpm)
• Bloqueo AV de 2º o 3º grado
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Shock cardiogénico
• Asma bronquial grave o EPOC descompensada
• Síndrome del seno enfermo
• Hipersensibilidad al atenolol
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca
• SNC: Menos efectos CNS que propranolol (por hidrofilicidad)
• Metabólicas: Enmascaramiento de hipoglucemia
• Gastrointestinales: Náuseas, diarrea
• Otros: Fatiga, frialdad en extremidades, impotencia
INTERACCIÓN
• Calcio-antagonistas (verapamilo, diltiazem): ↑ riesgo de bradicardia y bloqueo AV
• Digoxina: Potenciación del efecto bradicardizante
• Antiarrítmicos clase I: ↑ riesgo de depresión miocárdica
• Insulina y antidiabéticos orales: Enmascaramiento de hipoglucemia
• AINEs: Disminución del efecto antihipertensivo
• Diuréticos y otros antihipertensivos: Potenciación del efecto hipotensor
BISOPROLOL
FARMACOCINETICA
A: Oral, IV
D: Biodisponibilidad: 80–9: Hígado
BHE: Sí atraviesa, puede causar efectos leves en SNC.
BPS: Sí atraviesa, riesgo fetal (bradicardia, hipotensión).
LM: Sí atraviesa, se excreta en leche materna.
E: Renal
Tiempo de Vida media (TVM): 10–12 horas.
DOSIS
Hipertensión / Angina estable / Insuficiencia cardíaca crónica:
Inicio: 2.5–5 mg VO 1 vez/día.
Mantenimiento: 5–10 mg/día.
Dosis máxima: 20 mg/día.
INDICACION
• Hipertensión arterial.
• Angina de pecho estable.
• Insuficiencia cardíaca crónica estable (con terapia estándar).
• Prevención secundaria postinfarto.
• Control de frecuencia ventricular en fibrilación auricular.
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Bloqueo AV de 2º o 3º grado.
• Bradicardia (<50 lpm).
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock cardiogénico.
• Asma bronquial grave o EPOC severa (por riesgo de broncoconstricción).
• Embarazo: Contraindicado
• Lactantes: Contraindicado
• Niños: Contraindicado
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca.
• SNC: fatiga, mareo, insomnio, depresión.
• Respiratorias: broncoespasmo (si pierde selectividad).
• Digestivas: náusea, diarrea.
• Cutáneas: rash, prurito.
• Metabólicas: enmascara síntomas de hipoglucemia.
INTERACCIÓN
• Otros antihipertensivos (verapamilo, diltiazem): riesgo de bradicardia severa o bloqueo AV.
• Insulina / hipoglucemiantes: enmascara hipoglucemia.
• AINEs: reducen efecto antihipertensivo.
• Digoxina: riesgo de bradicardia.
• Clonidina: si se suspende bruscamente → hipertensión rebote.
ESMOLOL
FARMACOCINETICA
DOSIS
(adultos, IV)
• Bolo inicial: 0.5 mg/kg en 1 minuto.
• Infusión continua: 0.05–0.3 mg/kg/min (ajustar según respuesta).
INDICACION
CONTRAINDICACION
REACCIONES ADVERSAS
• Bradicardia.
• Hipotensión.
• Bloqueo AV o paro cardíaco (si se administra en exceso).
• Fatiga, náusea, mareo.
• Reacciones locales (en el sitio de infusión).
INTERACCIÓN
METROPOLOL
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACIÓN:
• Vías: Oral (tabletas de liberación inmediata o prolongada) y intravenosa (IV)
• La vía oral es la más común en el tratamiento crónico; la IV se usa en emergencias (como
taquiarritmias o hipertensión aguda)
ABSORCIÓN:
• Se absorbe casi por completo (≈95%) en el tracto gastrointestinal.
• Sin embargo, sufre un amplio metabolismo de primer paso hepático, lo que reduce su
biodisponibilidad al 40–50%.
• El inicio de acción es de 1–2 horas por vía oral.
DISTRIBUCIÓN:
• Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluyendo el corazón, hígado y pulmones.
• Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y también pasa a la leche materna.
• Unión a proteínas plasmáticas: baja, alrededor del 10–12%.
• Volumen de distribución: alto (3.5–5.6 L/kg).
METABOLISMO:
• Se metaboliza casi por completo en el hígado, principalmente por la enzima CYP2D6 del
citocromo P450.
• Existen variaciones genéticas que pueden alterar su metabolismo (metabolizadores lentos o
rápidos).
• Los metabolitos son inactivos o tienen muy poca actividad β-bloqueante.
EXCRECIÓN:
• Eliminación principalmente por orina (≈95%), mayormente como metabolitos inactivos.
• Menos del 10% se excreta sin cambios.
• Vida media plasmática: 3–7 horas (puede ser mayor en insuficiencia hepática o en
metabolizadores lentos).
DOSIS
• Dosis inicial: 50 mg dos veces al día (total 100 mg/día).
• Dosis de mantenimiento: puede aumentarse gradualmente hasta 200–400 mg/día, según
respuesta clínica y tolerancia.
• Puede administrarse una o dos veces al día.
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho (angina estable crónica)
• Infarto agudo de miocardio (fase aguda y prevención secundaria)
• Insuficiencia cardíaca crónica estable
• Arritmias supraventriculares (fibrilación o taquicardia auricular)
• Profilaxis de migraña
• Hipertiroidismo / tirotoxicosis
• Ansiedad con taquicardia (uso off-label)
CONTRAINDICACION
• Bradicardia sinusal (ritmo cardíaco lento).
• Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado, bloqueo cardíaco mayor de primer
grado.
• Síndrome del seno enfermo sintomático.
• Shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca descompensada.
• Hipotensión grave (presión sistólica menor a 90-100 mmHg).
• Asma bronquial activa o enfermedades pulmonares obstructivas severas (precaución por
riesgo de broncoespasmo).
• Insuficiencia hepática o renal grave (usar con precaución).
• No debe suspenderse abruptamente, ya que puede provocar exacerbación de la angina de
pecho o infarto miocárdico agudo.
REACCIONES ADVERSAS
• Fatiga y cansancio
• Mareos
• Bradicardia (pulso bajo)
• Hipotensión
• Frío en manos y pies
• Trastornos del sueño
• Náuseas o molestias digestivas leves
• Broncoespasmo
INTERACCIÓN
• Verapamilo, diltiazem, digoxina: Aumenta el riesgo de bradicardia y bloqueo AV.
• Clonidina: suspender primero la clonidina para evitar crisis hipertensiva.
• Antidiabéticos: enmascara hipoglucemia.
• AINEs: Disminuye el efecto antihipertensivo.
• Epinefrina: puede causar hipertensión y bradicardia.
• Rifampicina, fenitoína: Disminuye los niveles de metoprolol.
• Cimetidina, fluoxetina, paroxetina: Aumenta los niveles de bradicardia, hipotensión.
CARVEDILOL
FARMACOCINETICA
Administración: Oral (tabletas o cápsulas).
Distribución: Muy lipofílico → se distribuye ampliamente en tejidos (particularmente en el corazón y
pulmones). Se une >98% a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina).
Metabolismo: Hepático (por CYP2D6 y CYP2C9 principalmente).
Se forman metabolitos activos con débil actividad β-bloqueante y antioxidante.
Excreción: Principalmente biliar y fecal, menor cantidad por vía renal.
DOSIS:
Las dosis varían según la indicación (hipertensión, insuficienencia cardíaca, postinfarto, etc.). En
hipertensión esencial: iniciar con 12,5 mg una vez al día durante los primeros 2 días, luego ajustar a 25
mg/día, y si es necesario subir hasta 50 mg/día (en una o dos dosis).
En insuficiencia cardíaca (congestiva, sintomática): comenzar con 3,125 mg dos veces al día durante 2
semanas.
INDICACION
Hipertensión arterial esencial: reduce la presión arterial al bloquear receptores β₁, β₂ y α₁.
Insuficiencia cardíaca crónica estable (leve a moderada): mejora la función ventricular y reduce la
mortalidad.
Cardiopatía isquémica y angina de pecho estable: disminuye la demanda de oxígeno del miocardio.
Disfunción ventricular izquierda postinfarto de miocardio: previene progresión a insuficiencia
cardíaca.
Taquiarritmias supraventriculares leves (uso ocasional como control de frecuencia).
CONTRAINDICACION
Hipersensibilidad al fármaco
Insuficiencia Cardíaca descompensada
Asma bronquial o EPOC con obstrucción bronquial
Shock cardiogénico
Hipotensión grave
Disfunción hepática
REACCIONES ADVERSAS
Hipotensión ortostática
Bradicardia y Bloqueo AV
Fatiga, mareos, vértigo
Náuseas, vómitos, diarrea ocasiocal
Broncoespasmo
Aumento de peso y retención de líquidos
INTERACCIÓN
INDICACION
• Hipertensión esencial/crónica.
• Crisis hipertensivas y control agudo de la presión arterial (vía IV).
• Hipertensión en el embarazo, incluida preeclampsia (opción de primera línea para control
agudo).
• Hipertensión perioperatoria y postoperatoria.
• Hipertensión asociada a feocromocitoma y a sobredosis simpaticomimética (p. ej.
cocaína/anfetaminas).
• Uso combinado en angina cuando se necesita control presor y bloqueo β/α simultáneo.
CONTRAINDICACION
• Asma o EPOC.
• Bradicardia severa.
• Bloqueo AV de 2° o 3° grado.
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock cardiogénico o hipotensión grave.
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Precaución en insuficiencia hepática, diabetes y embarazo.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares:
• Bradicardia
• Hipotensión postural
• Bloqueo AV (raro)
• Insuficiencia cardíaca en pacientes susceptibles
Sistema nervioso central:
• Mareos, vértigo
• Fatiga, somnolencia
• Cefalea
Respiratorio:
• Broncoespasmo (sobre todo en asmáticos)
Gastrointestinal:
• Náuseas, vómitos
• Diarrea
Dermatológicas / alérgicas:
• Rash, prurito
• Reacciones alérgicas raras
Otros:
• Alteraciones de la glucemia (puede enmascarar hipoglucemia)
• Alteraciones del perfil lipídico (disminución HDL, aumento triglicéridos en algunos casos)
INTERACCIÓN
• Con otros antihipertensivos (IECA, diuréticos, nitratos): Potencia la hipotensión
• Con bloqueadores de canales de calcio (verapamilo, diltiazem): Riesgo de bradicardia o
bloqueo AV
• Con anestésicos generales: Mayor depresión cardíaca
• Con insulina o antidiabéticos orales: Puede enmascarar hipoglucemia
• Con simpaticomiméticos (adrenalina, noradrenalina): Reacciones hipertensivas paradójicas
• Con alcohol o depresores del SNC: Potencia efectos hipotensores o sedantes
PRAZOSINA
FARMACOCINETICA
A: Absorción oral muy buena. Concentraciones máximas en plasma se alcanzan en 1 a 3 horas.
D: Biodisponibilidad absoluta de 50 a 70%. Se une firmemente a proteínas plasmáticas (95%),
principalmente a la glucoproteína ácida alfa-1.
BHE: No se especifica en los resultados, pero su acción se centra en receptores alfa-1.
BP: No se especifica en los resultados.
LM: No se especifica en los resultados.
M: Metabolizada de manera extensa en el hígado.
E: Excretada principalmente como metabolitos por heces y riñones. La semivida plasmática es de
aproximadamente 3 horas.
DOSIS
• Se administra por vía oral, generalmente 2 a 3 veces al día. Es crucial que la primera dosis
se tome al acostarse para minimizar el riesgo de colapso/síncope.
• Hipertensión arterial: Inicial: 0,5 mg cada 8 a 12 horas (la primera dosis al acostarse).
• Mantenimiento: 3 a 20 mg/día, divididos en 2 o 3 tomas.
• Insuficiencia Cardíaca: Inicial: 0,5 mg cada 6 a 12 horas (la primera dosis al acostarse).
• Mantenimiento: 4 a 20 mg/día, divididos en dos tomas.
• Hiperplasia Prostática Benigna (HPB): Inicial: 0,5 mg 2 veces al día durante 3-7 días.
• Mantenimiento: 2 mg 2 veces al día.
• Insuficiencia renal o adultos mayores: Iniciar con 0,5 mg/día.
INDICACION
Hipertensión arterial: Se usa sola o en combinación con otros antihipertensivos para reducir la presión
arterial.
Hiperplasia Prostática Benigna (HPB): Alivia los síntomas de obstrucción urinaria al relajar la
musculatura lisa de la próstata y vías urinarias.
Insuficiencia Ventricular Izquierda/Cardíaca: Como adyuvante en pacientes que no responden a la
terapia convencional (diuréticos y/o glucósidos cardíacos).
Fenómeno de Raynaud y enfermedad de Raynaud: Para el tratamiento del estrechamiento de los
vasos sanguíneos de manos y pies.
CONTRAINDICACION
1. Hipersensibilidad al fármaco o a otros derivados de la quinazolina.
2. Hipotensión arterial (presión arterial baja), especialmente si es severa.
3. Insuficiencia coronaria, Insuficiencia cardíaca, Insuficiencia renal (Usar con extrema
precaución).
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares (más frecuentes y graves): Hipotensión postural (ortostatismo), síncope
(desmayo), mareo, palpitaciones, edema, taquicardia.
• Sistema Nervioso Central: Cefalea (dolor de cabeza), somnolencia, fatiga, astenia (debilidad),
nerviosismo, depresión, insomnio, vértigo.
• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad bucal.
• Urogenitales: Disfunción sexual, priapismo (erección dolorosa y prolongada, rara pero grave).
• Otros: Congestión nasal (rinitis), trastornos visuales (visión borrosa), erupciones cutáneas.
INTERACCIÓN
• Otros antihipertensivos (diuréticos, betabloqueantes, vasodilatadores y nitratos): Aumenta el efecto
hipotensor. La dosis de prazosina debe ajustarse.
• Fármacos que suben la presión (ej. para asma, resfriado o control del apetito): Pueden disminuir el
efecto antihipertensivo de prazosina.
• AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos): Pueden disminuir el efecto antihipertensivo de prazosina.
• Alcohol: Puede empeorar los efectos secundarios (mareos, aturdimiento).
NEBVILOL
FARMACOCINETICA
A: absorción rápida tras administración oral
D: biodisponibilidad absoluta
BHE: si cruza
BP: si cruza
LM: si cruza
M: Hígado
E: En metabolizadores “normales” (extensivos): ~ 35 % de la dosis se excreta en orina, ~ 44 % en
heces.
- En metabolizadores pobres: ~ 67 % por orina, ~ 13 % por heces.
- La proporción excretada como fármaco sin cambiar es muy baja (< 0,5 % en orina).
DOSIS
• Hipertención o insuficiencia cardiaca: 5 mg 1 vez al día, puede aumentarse a 10–20 mg si es
necesario.
• Adultos mayores o pacientes con insuficiencia renal: iniciar con 2,5 mg.
INDICACION
Hipertensión arterial: Reduce la presión arterial alta (vasodilatador).
Insuficiencia cardíaca crónica: Se utiliza en combinación con otros fármacos para mejorar la función
cardíaca y reducir los síntomas en pacientes estables.
CONTRAINDICACION
4. Frecuencia cardíaca baja (bradicardia):Menos de 60 latidos por minuto.
5. Bloqueo del corazón (bloqueo AV 2º o 3º grado:Si no tienes marcapasos.
6. Insuficiencia cardíaca aguda o descompensada:Si el corazón no bombea bien en ese
momento.
7. Presión muy baja (hipotensión severa)
8. Asma o EPOC severo:Puede causar broncoespasmo (dificultad para respirar).
9. Problemas graves de circulación: Ej: Fenómeno de Raynaud, dedos muy fríos o dolorosos.
10. Problemas graves del hígado
11. Feocromocitoma no tratado:Un tumor que sube mucho la presión.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, edema periférico, empeoramiento de fenómenos
vasoespásticos (como el Fenómeno de Raynaud).
Sistema Nervioso Central: cefalea, mareos, fatiga, cansancio, insomnio.
Gastrointestinales: Náuseas, diarrea o estreñimiento.
Respiratorias: Disnea (dificultad para respirar), pacientes susceptibles con asma o EPOC.
Otros: Trastornos visuales pasajeros.
INTERACCIÓN
Verapamilo y diltiazem: riesgo de bradicardia o bloqueo AV.
Otros betabloqueantes o clonidina: potencia el efecto hipotensor o bradicárdico.
Insulina y antidiabéticos orales: enmascara síntomas de hipoglucemia.
AINEs: reducen su efecto antihipertensivo.
Fármacos que prolongan el QT o deprimen el miocardio: aumentan riesgo de arritmias.