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Simpatico

El documento detalla la fisiología de la norepinefrina (NE) en el sistema nervioso, incluyendo su síntesis, liberación y mecanismos de acción a través de receptores adrenérgicos. También se abordan las indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos y farmacocinética de fármacos como fenilefrina, clonidina y dobutamina, utilizados en el tratamiento de condiciones cardiovasculares. Se enfatiza la importancia de la regulación de la NE y su interacción con otros medicamentos en el contexto clínico.

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Simpatico

El documento detalla la fisiología de la norepinefrina (NE) en el sistema nervioso, incluyendo su síntesis, liberación y mecanismos de acción a través de receptores adrenérgicos. También se abordan las indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos y farmacocinética de fármacos como fenilefrina, clonidina y dobutamina, utilizados en el tratamiento de condiciones cardiovasculares. Se enfatiza la importancia de la regulación de la NE y su interacción con otros medicamentos en el contexto clínico.

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FISIOLOGÍA

La tirosina entra al terminal nervioso noradrenérgico y se


convierte en dopamina, que es transportada a las vesículas
mediante el VMAT y transformada en norepinefrina (NE) por la
dopamina-β-hidroxilasa.

La liberación de NE ocurre cuando un potencial de acción abre


los canales de calcio, provocando la fusión de las vesículas con
la membrana y la expulsión de NE, cotransmisores y DBH.

Una vez liberada, la NE puede difundirse, ser recaptada por NET


o captada por células postsinápticas, estando su liberación
regulada por receptores α₂ presinápticos.
MECANISMO
DIRECTO INDIRECTO
Activación e inhibición de la adenilil ciclasa por receptores adrenérgicos A. Mecanismo normal de recaptación

1. Estimulación (receptores β-adrenérgicos) • La norepinefrina (NE) liberada en la sinapsis es recaptada por la


terminal presináptica mediante el transportador NET.
• Parte de la NE recaptada se almacena en vesículas mediante el
• Las catecolaminas se unen a receptores β, activando la proteína G
VMAT, terminando la señal y reciclando el neurotransmisor.
estimulante (Gs).
• La subunidad αs intercambia GDP por GTP y se separa de βγ.
• La αs-GTP activa la adenilil ciclasa, aumentando la síntesis de B. Acción de las anfetaminas
cAMP.
• El cAMP se une a las subunidades reguladoras de la PKA, liberando • Las anfetaminas entran a la neurona por NET y VMAT.
las subunidades catalíticas. • Desplazan la NE de las vesículas al citoplasma, provocando
• La PKA fosforila proteínas y CREB, modificando la expresión génica. liberación masiva de NE y dopamina.
• Resultado: aumento indirecto de la estimulación adrenérgica.
2. Inhibición (receptores α₂-adrenérgicos)
C. Acción de la cocaína
• Las catecolaminas se unen a receptores α₂, activando la proteína G
inhibitoria (Gi). • La cocaína bloquea NET, inhibiendo la recaptación de NE, dopamina
• La subunidad αi-GTP y el complejo βγ se disocian. y serotonina.
• Estas subunidades inhiben la adenilil ciclasa, reduciendo la • Esto aumenta la concentración de neurotransmisores en la
producción de cAMP. hendidura sináptica.
• Resultado: menor actividad de PKA y menor fosforilación de • Resultado: prolongación de la señal adrenérgica y efectos
proteínas. estimulantes.
RECEPTOR ADRENÉRGICO
ESTIMULADOR INHIBIDOR
Estimulación de receptores α₁ y señalización intracelular Inhibición (receptores α₂-adrenérgicos)

• La estimulación de los receptores α₁ por catecolaminas activa la • La unión de catecolaminas a los receptores α₂ activa la
proteína Gq. proteína G inhibitoria (Gi).
• La subunidad αq activada a su vez activa la fosfolipasa C (PLC).
• La subunidad αi-GTP y el complejo βγ se disocian.
• La PLC hidroliza fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP₂), generando
dos segundos mensajeros: • Estas subunidades inhiben la adenilil ciclasa, lo que
o IP₃ (inositol 1,4,5-trifosfato) libera Ca²⁺ desde depósitos disminuye la producción de cAMP.
intracelulares, aumentando la concentración de Ca²⁺ • El mecanismo exacto de inhibición no se conoce
citoplasmático. completamente, pero su resultado final es la reducción
o DAG (diacilglicerol) → activa la proteína cinasa C (PKC).
de la actividad de PKA y, por tanto, menor fosforilación
• El Ca²⁺ activa proteínas cinasas dependientes de Ca²⁺, que
fosforilan proteínas y regulan múltiples procesos celulares. de proteínas.
• El DAG activa la PKC, que también fosforila proteínas y amplifica las
respuestas celulares.
IMAGEN DE QUE ACCIONES CUMPLE EN EL CUERPO
EFECTO INDICACIÓN CONTRAINDICACIÓN EFECTOS ADVERSOS INTERACCIÓN
SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Alfa1: Aumento de la • Hipotensión (ej. • Hipertensión preexistente • Hipertensión Bloqueadores B
resistencia vascular Anestesia regional, grave. • Bradicardia refleja Anestésicos hidrocarburos
periférica y la presión depresión miocárdica) • Feocromocitoma • Arritmias (halotano- potencian arritmias)
arterial • Vasoconstricción local Antidepresivos tricíclicos (ATC) e
IMAO (potencian)
• Beta 1: Aumento de • Choque cardiogénico • Miocardiopatía • Taquicardia Bloqueadores B (antagoniza el
frecuencia y fuerza de • Insuficiencia cardiaca • Hipertrófica Obstructiva • Palpitaciones efecto)
contracción cardiaca aguda (dobutamina) • Estenosis aortica grave • Arritmias Anestésicos halogenados
• Dolor precordial (sensibilización)
(inotropismo y • Parada cardiaca Inhibidores de la Monoamino
cronotropismo positivos) (adrenalina) Oxidasa y Antidepresivos
tricíclicos (potencia)
• D1: Vasodilatación de • Choque (séptico, • Están ligadas a sus efectos • Náuseas, vómitos (a Las sales de calcio pueden
lechos renales y cardiogénico) con oliguria beta 1 dosidependientes dosis altas) disminuir los niveles y efectos de
esplácnicos. la dopamina.
SISTEMA NO CARDIOVASULAR
OJO
• Alfa 1: (Musculo • Exámenes oftalmológicos • Glaucoma de ángulo • Dolor ocular (por Anticolinérgicos Oftálmicos
dilatador de la pupila) para inducir midriasis cerrado aumento de la PIO) (midriáticos ciclopléjicos)
dilatación – midriasis • Visión borrosa potencian significativamente
Bloqueadores Alfa (antagonizan)
GENITOUNITARIO
• Alfa 1: Disminuye el flujo • Incontinencia urinaria • Hiperplasia prostática • Retención urinaria (HPB) Antagonistas alfa 1 (Alfuzosina,
urinario - contracción benigna (HPB) • Disfunción eréctil tamsulosina)
(próstata, trígono Anticolinérgicos (oxibutinina) efecto
aditivo para retención urinaria
vesical)

OTROS
• Beta 2: Musculo liso • Asma, EPOC • Hipersensibilidad • Temblores (por acción en Inhibidores de la monoamino
bronquial - • Bronquitis (Salbutamol, • Cardiopatía isquémica terminales oxidasa y antidepresivos
Broncodilatación otros B2 agonistas) • Feocromocitoma. neuromusculares) tricíclicos (potencian el efecto
• Taquicardia, adverso)
hipopotasemia Bloqueadores B (antagonizan)
• Glándulas salivales (alfa • La indicación principal • Hipersensibilidad • Xerostomía(clonidina) Barbitúricos, alcohol, sedantes
2): Disminución de la • Somnolencia, mareos hipnóticos, potencian la acción.
del alfa2 es como agente • Retirada brusca del
secreción de saliva y antihipertensivo de ATC, antogonismo
fármaco
agua. acción central.
FENILEFRINA
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACIÓN:
• Vías: oral, intravenosa (IV), intramuscular (IM), subcutánea (SC), tópica (oftálmica o nasal).
• La vía depende del uso: congestión nasal (tópica/oral), hipotensión (IV).
ABSORCIÓN:
• Oral: absorción variable; sufre metabolismo de primer paso intestinal y hepático, lo que reduce
su biodisponibilidad (alrededor del 40%).
• Tópica/nasal: absorción sistémica mínima si se usa correctamente.
• IV: efecto inmediato.
DISTRIBUCIÓN: Se distribuye ampliamente por los tejidos.
• No atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
• Unión moderada a proteínas plasmáticas.
METABOLISMO: Metabolizada principalmente por la monoaminooxidasa (MAO) y, en menor grado, por
la COMT (catecol-O-metiltransferasa) en el hígado e intestino.
EXCRECIÓN: Se excreta por orina principalmente como metabolitos inactivos.
• Vida media plasmática: 2–3 horas.
DOSIS
• Hipotensión (IV): 0.1 – 0.5 mg en bolo lento; puede repetirse o usar infusión continua (10–100
μg/min).
• Congestión nasal (oral): 10 mg cada 4–6 h (máx. 60 mg/día).
• Tópica nasal: 0.25–1% cada 4 h (máx. 3 días seguidos).
(Las dosis pueden variar según país, edad y presentación.)
INDICACION
• Tratamiento de hipotensión aguda (por anestesia, shock o sepsis leve).
• Descongestionante nasal (oral o tópico).
• Midriático en exámenes oftalmológicos sin afectar la acomodación.
• En combinación con anestésicos locales para prolongar su efecto.
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Hipertensión arterial severa.
• Enfermedad coronaria o arritmias.
• Hipertiroidismo.
• Feocromocitoma.
• Uso reciente de IMAO (inhibidores de monoaminooxidasa).
• Glaucoma de ángulo cerrado (en uso oftálmico).
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: hipertensión, bradicardia refleja, palpitaciones, arritmias.
• Sistema nervioso: cefalea, ansiedad, insomnio, temblor.
• Digestivas: náuseas, vómitos.
• Locales (uso nasal u oftálmico): irritación, estornudos, congestión de rebote (rinitis
medicamentosa).
INTERACCIÓN
• IMAO: riesgo de crisis hipertensiva (contraindicado).
• Antidepresivos tricíclicos y anfetaminas: potencian efecto presor.
• Betabloqueantes: pueden aumentar bradicardia refleja.
• Anestésicos halogenados: riesgo de arritmias.
• Otros vasopresores (dopamina, adrenalina): potencian hipertensión.
CLONIDINA
FARMACOCINETICA
Administracion: Oral o parche transdermico
Absorción: Rápida, buena biodisponibilidad oral (95%), vida media corta (8–12 h), efecto proporcional
a concentración plasmática.
Distribución: Alta liposolubilidad, rápida entrada al SNC.
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Sí
➢ Pasa a LM (leche materna): Sí
Metabolismo: Parcialmente hepático; vida media de 8–12 h
Excreción: Renal, requiere ajuste de dosis si hay insuficiencia renal.
DOSIS
• Dosis inicial sugerida: 0.2 mg/día
• Rango de dosis de mantenimiento habitual: 0.2 – 1.2 mg/día
• Reducción de dosis requerida en insuficiencia renal moderada: Sí
INDICACION
• Hipertensión arterial esencial o secundaria.
• Hipertensión resistente, en combinación con otros antihipertensivos.
• Tratamiento prolongado mediante parche transdérmico (control estable 7 días)
• Pacientes con insuficiencia renal, ajustando la dosis
CONTRAINDICACION
• Depresión mental o antecedentes depresivos. (No debe usarse si el paciente presenta o
desarrolla depresión)
• Suspensión brusca del tratamiento. (Puede causar crisis hipertensiva por rebote)
• Hipersensibilidad a clonidina o sus componentes.
• Bradicardia o bloqueo cardíaco. (Precaución si se combina con betabloqueantes)
• Insuficiencia renal grave. (Usar con precaución)
REACCIONES ADVERSAS
• Sedación y somnolencia (dependientes de la dosis).
• Sequedad de boca (muy frecuente).
• Mareos, fatiga, estreñimiento.
• Depresión (si aparece, suspender el fármaco).
• Rebote hipertensivo si se interrumpe bruscamente.
INTERACCIÓN
• Antidepresivos tricíclicos: Van a bloquean el efecto antihipertensivo de la clonidina.
• Betabloqueantes: Provocan riesgo de bradicardia y crisis hipertensiva si se suspende la
clonidina abruptamente.
• Sedantes, alcohol u opioides: Van a potencian la sedación.
• Yohimbina: Antagoniza su efecto antihipertensivo.
DOBUTAMINA
FARMACOCINETICA
Administración: Intravenosa (IV) continua
Absorción: Biodisponibilidad IV (100%) inicio de acción en 1-2 minutos, vida media corta (2 minutos),
infusion continua para mantener efecto.
Distribución: Extracelular, no liposoluble. No se une mucho a proteinas plasmaticas (30-35%).
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Minima , usar con precausion
➢ Pasa a LM (leche materna): No hay evidencia usar con precausion
Metabolismo: Hepático y extrahepatico (principalmente riñon y plasma)
Excreción: Renal.

DOSIS
• Dosis inicial: típica 2-5 µg/kg/min por infusión IV.
• Rango habitual de mantenimiento: entre 2,5 y 10 µg/kg/min
• Dosis máxima reportada: Hasta ~20 µg/kg/min, no siempre por riesgo de efectos adversos.
• Reducción de dosis requerida en: Pacientes con insuficiencia renal o hepática severa, arritmias
o isquemia coronaria, ancianos o px con comorbilidades cardiovasculares.
INDICACION
• Insuficiencia cardíaca aguda con bajo gasto cardíaco
• Shock cardiogénico para mejorar la contractilidad.
• Soporte inotrópico post cirugía cardíaca.
• Ecocardiografía de estrés farmacológico.
• En ocasiones en insuficiencia cardíaca descompensada.
CONTRAINDICACION
• Obstrucción hipetrófica subaórtica idiopática (LVOTO) / estenosis subaórtica hipertrófica.
• Hipersensibilidad a dobutamina o alguno de sus componentes (sulfito).
• Infarto de miocardio reciente o isquemia coronaria activa.
• Arritmias ventriculares no controladas.
• Hipovolemia no corregida
• Hipertensión grave, disección aórtica, riesgo de aumento de presión arterial.
• Arritmias auriculares con respuesta ventricular rápida.
• Insuficiencia renal grave.
REACCIONES ADVERSAS
• Taquicardia, palpitaciones, arritmias supraventriculares o ventriculares.
• Isquemia miocárdica
• Hipotensión (si predomina efecto vasodilatador) o hipertensión (si predomina efecto α)
• Náuseas, cefalea, ansiedad.
• Hipokalemia
• Isquemia o necrosis del sitio de infusión si ocurre extravasación (daño local).
• Tolerancia / taquifilaxia (disminución del efecto con uso prolongado)
• Elevación de lactato, hipertermia, sudoración.
• En insuficiencia renal grave: mioclonías.
INTERACCIÓN
• Inhibidores de la MAO: pueden potenciar los efectos simpaticomiméticos de dobutamina →
mayor riesgo de hipertensión, arritmias.
• Ergotamina / dihidroergotamina: interacción aditiva/ sinérgica (vasoconstricción excesiva) ,
generalmente contraindicado conjuntamente.
• Anestésicos halogenados (ej. halotano): pueden sensibilizar el miocardio a catecolaminas →
riesgo de arritmias.
• Otros inotrópicos / vasopresores / simpaticomiméticos: efecto aditivo o sinergismo (mayor
riesgo de arritmia e isquemia).
• Soluciones alcalinas: incompatibilidad física con soluciones alcalinas como bicarbonato,no
mezclar.
SALBUTAMOL
FARMACOCINETICA
Administración: Oral o parche transdérmico
Absorción: Rápida y eficiente con buena disponibilidad oral de 70a95%efecto proporcional concentración
plasmática
Distribución: Alta liposolubilidad rápida de entrada del sistema nerviosos central.
-Cruza barrera hematoencefálica: si
- Cruza barrera placentaria: si
-Pasa a leche materna: si
Metabolismo: Parcialmente hepático con vida media de 8 a 25 horas puede prolongarse hasta 41 horas en
insuficiencia renal severa.
Excreción: Principalmente Renal se elimina en forma metabólica activa y como inactivo .
DOSIS
Inicial sugiere :0,2 mg/dia
Rango de dosis: 0,2-1.2 mg/día
Reducción de dosis en insuficiencia renal moderada
INDICACION
• Hipertensión arterial esencial ó secundaria.
• -Hipertensión resistente, cómbinada cón ótrós antihipertensivós.
• -Tratamientó prólóngadó mediante parche transdermicó para cóntról estable (hasta 7 días).
• -Pacientes cón insuficiencia renal cón ajuste de dósis.

CONTRAINDICACION

• Depresión mental ó antecedentes depresivós (nó usar si el paciente tiene ó desarrólla


depresión).
• Suspensión brusca (puede causar crisis hipertensiva de rebóte).
• Hipersensibilidad a clónidina ó cómpónentes.
• Bradicardia ó blóqueó cardíacó (precaución cón betablóqueantes).
• Insuficiencia renal grave (usar cón precaución).

REACCIONES ADVERSAS

• Sedación y sómnólencia (dependientes de la dósis).


• Sequedad de bóca (muy frecuente).
• Mareós, fatiga, estrenimientó.
• Depresión (si aparece, suspender el farmacó).
• Rebóte hipertensivó si se interrumpe bruscamente.

INTERACCIÓN
• Antidepresivos tricíclicos: blóquean el efectó antihipertensivó.
• Betablóqueantes: riesgó de bradicardia y crisis hipertensiva al suspender bruscamente.
• Sedantes, alcohol u opioides: pótencian la sedación.
• Yóhimbina: antagóniza el efectó antihipertensivó.

SALMETEROL
FARMACOCINETICA
Administración: Inhalatoria
Absorción: Se administra directamente en el arbol bronquial, la fracción deglutida se abserbe
bien el TGI.
Distribución: Unión a proteinas plasmaticas 94% a 98%
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Sí
➢ Pasa a LM (leche materna): Sí
Metabolismo: Hepático; vida media de 5,5 h
Excreción: fecal 60 %, renal 25 %
DOSIS
• Asma bronquial
50 microgramos (µg) c/ 12 h por inhalación.
• EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica):
50 microgramos (µg) c/12 h por inhalacion.

INDICACION
• Asma bronquial
• EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica)
• Prevención de broncoespasmo inducido por ejercicio

CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al salmeterol
• Hipertiroidismo
• Diabetes mellitus
• Epilepsia
• Cardiopatias
REACCIONES ADVERSAS
• Taquicardia, palpitaciones
• Erupciones, urticaria
• Náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia, cólico.
• Dismenorrea
• Calambres, artralgia, mialgias
• Broncoespasmo paradójico, exacerbación del asma, bronquitis, tos
INTERACCIÓN
• Betabloqueantes: antagonizan su efecto broncodilatador y pueden provocar broncoespasmo.
• Diuréticos, corticoides sistémicos, derivados xantínicos: aumentan riesgo de hipopotasemia.
• Fármacos que prolongan el QT: aumentan riesgo de arritmias ventriculares.

TERBUTALINA
FARMACOCINETICA
Absorción: Buena por vía oral, SC e inhalatoria.
- Inicio de acción: 5–15 min (inhalada/SC).
- Duración: 3–6 h (inhalada), 4–8 h (oral).
- Metabolismo: Hepático por sulfoconjugación.
- Excreción: Renal (metabolitos y fármaco sin cambios).
DOSIS
Broncoespasmo agudo:
- Inhalada: 1–2 inhalaciones (0.25 mg cada una), repetir cada 4–6 h según necesidad. - Subcutánea:
0.25 mg; repetir cada 15–30 min si es necesario (máx. 0.5 mg/4 h).
- Oral: 2.5–5 mg cada 6 h (máx. 15 mg/día). Tocolítico (inhibe parto prematuro):
- IV: 2.5–10 μg/min, ajustar según respuesta uterina (suspender si FC materna >120 lpm).
INDICACION
• Crisis de asma aguda o broncoespasmo reversible.
• EPOC con componente broncospástico.
• Amenaza de parto prematuro (uso hospitalario).
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Hipertiroidismo no controlado.
• Cardiopatía isquémica o arritmias graves.
• Hipertensión severa.
• Diabetes mal controlada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, arritmias.
SNC: nerviosismo, temblores, cefalea.
Metabólicas: hiperglucemia, hipopotasemia. - Náuseas, sudoración.
INTERACCIÓN
β-bloqueadores no selectivos (propranolol): antagonizan su efecto broncodilatador. - IMAO y
antidepresivos tricíclicos: potencian efectos cardiovasculares.
- Diuréticos y corticoides: aumentan riesgo de hipopotasemia.
- Anestésicos halogenados: riesgo de arritmias.

OXIMETAZOLINA
FARMACOCINETICA
Administración: Tópica (aerosol o gotas nasales), oftálmica.
Metabolismo: Parcialmente hepático (si se absorbe).
Absorcion: Se absorbe mínimamente por vía nasal, pero la absorción sistémica puede aumentar si se
usa en exceso o en mucosa lesionada.
Excresion: Renal, principalmente como metabolitos inactivos.
Inicion de la accion: Rápido, dentro de 5 a 10 minutos.
Duracion del efecto: 6 a 12 horas aproximadamente.
DOSIS
Adultos y >6 años: Solución nasal 0.05%, 2 a 3 gotas o 1 a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal cada
10-12 h
Niños (2-6 años): Solución nasal 0.025%, 1 a 2 gotas en cada fosa nasal cada 10-12 h
Duración máxima de uso: No más de 3 a 5 días consecutivos, para evitar rinitis medicamentosa
(rebote)
INDICACION
Rinitis aguda o alérgica, congestión nasal por resfriado común o sinusitis.
Conjuntivitis alérgica o congestiva (presentaciones oftálmicas).
Facilitar la visualización en exploraciones nasales o quirúrgicas al reducir la congestión.
CONTRAINDICACION
Hipersensibilidad al fármaco o a otros simpaticomiméticos.
Rinitis atrófica o medicamentosa.
Uso concomitante con inhibidores de la MAO (o dentro de los 14 días posteriores).
Glaucoma de ángulo cerrado.
Cardiopatía severa, hipertensión arterial no controlada.
Hipertiroidismo.
REACCIONES ADVERSAS
Locales:
• Irritación o ardor nasal.
• Estornudos, sequedad, congestión de rebote.
• Epistaxis (rara).
Sistémicas (si se absorbe en exceso):
• Taquicardia, hipertensión.
• Cefalea, ansiedad, insomnio.
• Náuseas.
• Midriasis o visión borrosa (uso oftálmico excesivo)
INTERACCIÓN
Inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos: Riesgo de crisis hipertensiva por potenciación
adrenérgica.
Otros simpaticomiméticos (como pseudoefedrina, fenilefrina): Potenciación de efectos
hipertensivos.
Betabloqueadores no selectivos: Pueden antagonizar los efectos vasoconstrictores y causar
reacciones impredecibles.
Antihipertensivos (α-bloqueadores o vasodilatadores): Disminuyen el efecto descongestionante.

ISOPROTERENOL
FARMACOCINETICA:
Agonista β-adrenérgico no selectivo (β₁ y β₂).
Administración: por vía intravenosa, inhalatoria o sublingual.
Metabolismo hepático rápido por COMT, con vida media corta (2–5 min).
Excreción urinaria en forma de metabolitos inactivos.
Distribución: principalmente hacia los sistemas cardiovascular, respiratorio y en menor grado al
nervioso central.
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí en pequeñas cantidades
Vida Media: 2 – 5 minutos
DOSIS:
Intravenosa (IV) 0.01 a 0.2 μg/kg/minuto (infusión continua), ajustando según respuesta clínica.
Inhalatoria (nebulización) 0.5 mg (una inhalación) cada 4 a 6 horas, máximo 5 mg/día.
Sublingual (poco común )5 a 10 mg cada 4 a 6 horas (antiguamente usada en asma o bloqueo AV leve).

INDICACIÓN:
Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado hasta colocaciónuen de marcapasos.
Bradicardia severa resistente a atropina. Shock cardiogénico o anafiláctico con compromiso del gasto
cardíaco.
En algunos casos, prueba farmacológica en diagnóstico de bradicardias.
CONTRAINDICACION :
• Taquiarritmias ventriculares o supraventriculares.
• Cardiopatía isquémica o infarto reciente.
• Hipertiroidismo no controlado.
• Hipersensibilidad al fármaco.

REACCIONES ADVERSAS:
• Palpitaciones, taquicardia, arritmias.
• Cefalea, temblores, ansiedad.
• Hipotensión o hipertensión transitoria.
• Náuseas, vómitos.
• Rubor facial.
INTERACCIÓN:
• Potencia los efectos de otros simpaticomiméticos.
• Antagonizado por betabloqueantes (propranolol).
• Riesgo de arritmias con anestésicos halogenados.
• Incrementa efecto hiperglucemiante con corticosteroides.
EPINEFRINA
FARMACOCINETICA
• Absorción: No se absorbe bien por vía oral (se inactiva en el tracto gastrointestinal).
• Administración habitual: intramuscular (IM), subcutánea (SC), intravenosa (IV) o inhalatoria.
• Distribución: Se distribuye rápidamente a los tejidos; no atraviesa bien la barrera
hematoencefálica.
• Metabolismo: Se metaboliza rápidamente por MAO (monoaminooxidasa) y COMT (catecol-O-
metiltransferasa) en hígado, riñones y otros tejidos.
• Metabolitos principales: ácido vanilmandélico (VMA) y metanefrina.
• Vida media plasmática: 1–3 minutos (muy corta).
• Excreción: Renal, en forma de metabolitos inactivos.
DOSIS
• Anafilaxia: IM 0.3–0.5 mg cada 5–15 min según respuesta.
• Paro cardiorrespiratorio: IV 1 mg cada 3–5 min durante RCP.
• Asma aguda: SC/IM 0.3–0.5 mg cada 20 min (hasta 3 dosis).
• Shock séptico/cardiogénico: IV en infusión 0.01–0.5 μg/kg/min.
INDICACION
• Reacción anafiláctica grave.
• Paro cardiorrespiratorio.
• Asma aguda severa que no responde a β₂ selectivos.
• Shock séptico o cardiogénico (como vasopresor de segunda línea).
• Prolongar efecto de anestésicos locales (por vasoconstricción).
• Hemorragias superficiales (uso tópico).
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad a la epinefrina.
• Hipertiroidismo no controlado.
• Cardiopatía isquémica severa.
• Arritmias ventriculares.
• Hipertensión grave.
• Uso simultáneo con anestésicos halogenados (riesgo de arritmia).
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipertensión, arritmias, angina.
SNC: ansiedad, temblores, cefalea, insomnio.
Respiratorio: dificultad respiratoria (si dosis altas).
Otros: palidez, sudoración, náuseas, hiperglucemia (por glucogenólisis).
INTERACCIÓN
IMAO o antidepresivos tricíclicos: potencian su efecto → riesgo de crisis hipertensiva.
β-bloqueadores no selectivos (propranolol): antagonizan sus efectos broncodilatadores y pueden
causar hipertensión por estimulación α.
Anestésicos halogenados (halotano, isoflurano): riesgo de arritmias graves.
nhibe recaptación de catecolaminas → hipertensión, arritmias.
• Hipoglucemiantes: puede antagonizar su efecto (aumenta glucemia).

NOREPINEFRINA
FARMACOCINETICA
Administración: inyectable IV
Distribución: se realiza predominantemente hacia el sistema nerviosos simpático
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí
Vida Media: 1 – 2 minutos
Metabolismo: hepática, renal y en plasma por la acción de las enzimas monoamino oxidasa (MAO) y
catecol-o-metiltransferasa (COMT)
Excreción: renal, en orina
DOSIS
Adulto: 0.05 a 0.4 ug/kg/min
INDICACION
Hipotensión aguda (las que dan después de un feocromocitoma)
Poliomielitis
Anestesia espinal
IAM
Shock séptico
CONTRAINDICACION
Pacientes con estado de choque avanzado
Insuficiencia coronaria
hipertiroidismo
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: Hipertensión grave, arritmias, bradicardia refleja (por el aumento de presión
arterial), isquemia y necrosis tisular tras la extravasación, isquemia de órganos (renal,
mesentérica).
• SNC: Cefalea (transitoria), ansiedad, agitación, temblor.
• Otros: Dificultad respiratoria, vómitos, fotofobia.
INTERACCIÓN
• Inhibidores de la MAO (IMAO): Potencian el efecto vasopresor de la norepinefrina, aumentando
el riesgo de crisis hipertensivas graves y arritmias, debido a que disminuyen su metabolismo.
• Bloqueantes \beta-adrenérgicos: Disminuyen los efectos mutuos, pueden ocasionar actividad
\Alpha-adrenérgica sin oposición (aumento de la vasoconstricción) y riesgo de bloqueo
cardíaco.

DOPAMINA
FARMACOCINETICA
A: Intravenosa (IV) en infusión continua
D: Se distribuye rápidamente en los tejidos periféricos
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí
M: Hígado, riñón y plasma por MAO y COMT
E: Renal
Vida media: 2 minutos
DOSIS
Dosis baja: 1-3 ug/kg/min
Dosis media: 3-10 ug/kg/min
Dosis alta: >10 ug/kg/min
INDICACION
Shock
Insuficiencia cardíaca aguda descompensada
Bradicardia grave
Soporte hemodinámico
CONTRAINDICACION
Feocromocitoma
Taquiarritmias ventriculares
Hipersensibilidad a la dopamina
Hipertiroidismo no controlado
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, hipertensión, palpitaciones, hipotensión (según dosis)
Otros: náuseas, vómitos, ansiedad, cefalea, temblores y aumento o disminución del flujo urinario
según la dosis y respuesta
INTERACCIÓN
Inhibidores de MAO: Potencian efectos, riesgo de crisis hipertensiva (reducir la dosis al 10%)
Antidepresivos tricíclicos: Potencian efectos cardiovasculares
Bloqueadores Beta-adrenérgicos: Antagonizan los efectos cardíacos
Anestésicos halogenados: Aumentan riesgo de arritmias
Agentes vasoconstrictores: Potencian efectos presores

FENOXIBENZAMINA
FARMACOCINETICA
Administración: Via oral (tabletas),(IV) en casos especiales.
Absorción: Biodisponibilidad (20-30%) inicio de acción en 1-2h despues de admisitracion, efecto max:
3-4h, vida media: 24h.
Distribución: Alta liposolubilidad.
➢ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Minima ,usar con precausion
➢ Cruza BP (barrera placentaria): Minima ,usar con precausion
➢ Pasa a LM (leche materna): Minima, usar con precausion
Metabolismo: Hepático.
Excreción: Renal.
DOSIS
Dosis inicial: 10 mg VO cada 12 h
Rango terapéutico habitual : 20–40 mg/día (dividido cada 12 h)
Dosis máxima: 60–80 mg/día
Reducción en: ancianos, insuficiencia renal o hepática (por riesgo de hipotensión prolongada).
INDICACION
1. Feocromocitoma (tumor productor de catecolaminas):

Uso principal → controlar la hipertensión antes de la cirugía (preoperatorio).

2. Crisis hipertensivas por exceso de catecolaminas (cocaína, inhibidores de MAO, etc.).


3. Trastornos vasoespásticos (enfermedad de Raynaud, acrocianosis, isquemia periférica).
4. Hiperplasia prostática benigna (antiguamente) → ya casi no se usa por efectos adversos.

CONTRAINDICACION
• Shock circulatorio o hipotensión grave (por riesgo de colapso).
• Insuficiencia coronaria o enfermedad cardíaca avanzada (puede causar taquicardia refleja).
• Embarazo y lactancia (cruza placenta y leche).
• Insuficiencia renal o hepática severa (reduce eliminación).
• Hipovolemia (puede agravar hipotensión).
REACCIONES ADVERSAS
• Hipotensión ortostática
• Taquicardia refleja
• Congestión nasal
• Miosis
• Fatiga, somnolencia, mareo
• Náuseas, vómitos, diarrea
• Eyaculación inhibida
INTERACCIÓN
Alcohol, anestésicos, antihipertensivos = Potencian la hipotensión.
Agentes simpaticomiméticos (adrenalina, noradrenalina) =Pérdida del efecto presor → reversión de la
respuesta (puede provocar vasodilatación paradójica).
Inhibidores de PDE5 (sildenafilo, tadalafil) = Aumentan riesgo de hipotensión severa.
Beta-bloqueadores = Aumentan riesgo de hipotensión y taquicardia refleja; usar con precaución.
Anticolinérgicos o depresores del SNC =Potencian somnolencia, confusión.
FENTOLAMINA
FARMACOCINETICA
A: IV, IM
D: Vía IM: Aproximadamente 100%
M: hepático
E: Renal (Vida media 19 minutos IV a 2–3 horas IM)
DOSIS
IV: 5–15 mg, repetir si es necesario
IM: 5-10mg c/4-6hrs
INDICACION

➢ Crisis hipertensiva por feocromocitoma (diagnóstico o tratamiento).


➢ Prevención o tratamiento de necrosis tisular por extravasación de agonistas alfa (como
norepinefrina).
➢ Control transitorio de hipertensión durante cirugía de feocromocitoma.
➢ Reversión de anestesia local con vasoconstrictor

CONTRAINDICACION

➢ Hipersensibilidad a la fentolamina.
➢ Hipotensión o infarto de miocardio reciente.
➢ Insuficiencia coronaria grave o angina inestable (porque puede causar taquicardia refleja).
➢ Úlcera péptica activa (por aumento de secreción gástrica)

BHE y BP: En pequeña cantidad, sí la cruza.


REACCIONES ADVERSAS

➢ Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia refleja, arritmias, dolor precordial, angina.


➢ Neurológicos: cefalea, mareo, ansiedad.
➢ Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea.
➢ Locales: dolor o irritación en el sitio de inyección

INTERACCIÓN

➢ Vasodilatadores / bloqueadores alfa → potencian efecto hipotensor.


➢ Agonistas adrenérgicos (como epinefrina o norepinefrina) → antagonismo directo (puede
anular sus efectos).
➢ Alcohol o antihipertensivos → aumentan la hipotensión.

PRAZOSINA
FARMACOCINETICA:

Administración: Vía oral (cápsulas de liberación prolongada).


Absorción: Buena biodisponibilidad (~90%). El alimento retrasa la absorción, por lo que se
recomienda tomarla después de la misma comida cada día. Inicio de acción: 4–8 h.
Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (94–99%, principalmente a la glicoproteína α1-
ácida).

➤ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No significativo.


➤ Cruza BP (barrera placentaria): Sí, usar con precaución.
➤ Pasa a LM (leche materna): Sí, en pequeñas cantidades, usar con precaución.
Metabolismo: Hepático, principalmente por CYP3A4 y CYP2D6.
Excreción: Renal (76%), resto por heces.
Vida media: 9–13 h (puede prolongarse en ancianos).

DOSIS
Dosis inicial: 0.4 mg VO una vez al día, preferiblemente después de la misma comida.
Dosis máxima: 0.8 mg/día (si no hay respuesta tras 2–4 semanas).
Reducción: En insuficiencia hepática o renal moderada.
No recomendada en menores de 18 años.
INDICACION
Uso principal: Tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia
prostática benigna (HPB):

1. Dificultad para iniciar la micción.


2. Flujo urinario débil o intermitente.
3. Sensación de vaciamiento incompleto.
4. Nicturia o urgencia urinaria.

Uso alternativo (off-label):

• Facilitación de la expulsión de cálculos ureterales distales al relajar el músculo liso ureteral.

CONTRAINDICACION

• Hipersensibilidad a la tamsulosina o a otros bloqueadores α1-adrenérgicos.


• Hipotensión ortostática o antecedentes de síncope postural.
• Insuficiencia hepática grave.
• Precaución en cirugía de cataratas o glaucoma (riesgo de síndrome de iris flácido).

REACCIONES ADVERSAS

• Mareo, cefalea, somnolencia.


• Hipotensión ortostática, palpitaciones.
• Náuseas, diarrea, rinitis.
• Eyaculación retrógrada o aneyaculación.
• Fatiga, astenia.
• Raros: Priapismo, síncope.
• Síndrome de iris flácido intraoperatorio (en cirugía ocular).

INTERACCIÓN

• Alcohol y antihipertensivos: Potencian la hipotensión.


• Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina) o CYP2D6 (paroxetina,
fluoxetina): Aumentan niveles plasmáticos.
• Otros α-bloqueadores (prazosina, doxazosina): Riesgo de hipotensión excesiva.
• Sildenafil, tadalafil: Incrementan efecto vasodilatador → riesgo de hipotensión severa.
DOXAZOSINA
FARMACOCINETICA

• Clase: bloqueador α₁ adrenérgico periférico de larga duración.


• Absorción: bien absorbida por vía oral. Biodisponibilidad ≈ 60–65%.
• Unión a proteínas: alta (~98%).
• Metabolismo: hepático extenso (principal vía de eliminación).
• Semivida: terminal ≈ 18–22 horas (perfil biexponencial).
• Eliminación: excreción principalmente como metabolitos.

DOSIS

• Hipertensión: iniciar 1 mg VO una vez al día; aumentar gradualmente (ej. doblar según
tolerancia) hasta respuesta; dosis máxima oral hasta 16 mg/día; dosis usual de mantenimiento
1–2 mg/día.
• Hiperplasia prostática benigna (BPH): iniciar 1 mg VO una vez al día; mantenimiento 1–8 mg/día;
formulación de liberación prolongada suele iniciarse en 4 mg una vez al día y aumentarse hasta
8 mg si procede; máximo típico para BPH 8 mg/día.

INDICACION

• Hipertensión arterial.
• Síntomas de hiperplasia prostática benigna (mejora del flujo urinario).

CONTRAINDICACION

• Hipersensibilidad conocida a doxazosina o derivados quinazolínicos.


• Precaución/evitar en hipotensión sintomática no controlada.
• Usar con precaución en pacientes con riesgo de síncope o pérdida de conciencia tras la
primera dosis o reinicio.

REACCIONES ADVERSAS

• Frecuentes: hipotensión ortostática, mareo, cefalea, fatiga, edema periférico, congestión


nasal.
• Cardiovasculares: taquicardia refleja, palpitaciones.
• Raras pero graves: síncope, reacciones alérgicas, priapismo.

INTERACCIÓN

• Potenciación del efecto hipotensor con otros antihipertensivos, nitratos e inhibidores de la


fosfodiesterasa-5; riesgo incrementado de hipotensión y síncope.
• Afecta y se ve afectada por fármacos que inhiben o inducen metabolismo hepático (CYP3A4 u
otras vías hepáticas); monitorizar efectos.
• Alta unión a proteínas pero desplazamientos clínicamente relevantes son poco frecuentes;
revisar polifarmacia en pacientes con fármacos con estrecho índice terapéutico.

TAMSULOSINA
FARMACOCINETICA

Administración: Vía oral (cápsulas de liberación prolongada).


Absorción: Buena biodisponibilidad (~90%). El alimento retrasa la absorción, por lo que se
recomienda tomarla después de la misma comida cada día. Inicio de acción: 4–8 h.
Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (94–99%, principalmente a la glicoproteína α1-
ácida).

➤ Cruza BHE (barrera hematoencefálica): No significativo.


➤ Cruza BP (barrera placentaria): Sí, usar con precaución.
➤ Pasa a LM (leche materna): Sí, en pequeñas cantidades, usar con precaución.
Metabolismo: Hepático, principalmente por CYP3A4 y CYP2D6.
Excreción: Renal (76%), resto por heces.
Vida media: 9–13 h (puede prolongarse en ancianos).

DOSIS
Dosis inicial: 0.4 mg VO una vez al día, preferiblemente después de la misma comida.
Dosis máxima: 0.8 mg/día (si no hay respuesta tras 2–4 semanas).
Reducción: En insuficiencia hepática o renal moderada.
No recomendada en menores de 18 años.
INDICACION

Uso principal: Tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia
prostática benigna (HPB):

1. Dificultad para iniciar la micción.


2. Flujo urinario débil o intermitente.
3. Sensación de vaciamiento incompleto.
4. Nicturia o urgencia urinaria.

Uso alternativo (off-label):

• Facilitación de la expulsión de cálculos ureterales distales al relajar el músculo liso ureteral.

CONTRAINDICACION

• Hipersensibilidad a la tamsulosina o a otros bloqueadores α1-adrenérgicos.


• Hipotensión ortostática o antecedentes de síncope postural.
• Insuficiencia hepática grave.
• Precaución en cirugía de cataratas o glaucoma (riesgo de síndrome de iris flácido).

REACCIONES ADVERSAS

• Mareo, cefalea, somnolencia.


• Hipotensión ortostática, palpitaciones.
• Náuseas, diarrea, rinitis.
• Eyaculación retrógrada o aneyaculación.
• Fatiga, astenia.
• Raros: Priapismo, síncope.
• Síndrome de iris flácido intraoperatorio (en cirugía ocular).

INTERACCIÓN

• Alcohol y antihipertensivos: Potencian la hipotensión.


• Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina) o CYP2D6 (paroxetina,
fluoxetina): Aumentan niveles plasmáticos.
• Otros α-bloqueadores (prazosina, doxazosina): Riesgo de hipotensión excesiva.
• Sildenafil, tadalafil: Incrementan efecto vasodilatador → riesgo de hipotensión severa.
UROPIDILO
FARMACOCINETICA
A:Oral e intravenosa (IV).
D: Biodisponibilidad del 65- 70%
• Cruza BHE: Sí (actúa también en receptores 5-HT₁A centrales).
• Cruza BP: Sí
• Pasa a LM: No
• Unión a proteínas plasmáticas: aproximadamente del 80 %.
M: Hepatico → forma metabolitos inactivos (p-hidroxilado, N-desmetilado, O-desmetilado).
E: Renal (principal): aproximadamente 70 %.
Biliar/fecal: aproximadamente 30 %.
Vida media: 2–3 h.

DOSIS
• IV (crisis hipertensiva, infusión): bolus 12,5-25 mg, luego 5-40 mg/h (según necesidad clínica)
• Oral (hipertensión crónica): 30-90 mg 2 veces al día
INDICACION
• Hipertensión arterial esencial.
• Crisis hipertensiva / urgencias hipertensivas.
• Profilaxis de picos hipertensivos en pacientes de alto riesgo.
• En algunos casos en hipertensión del embarazo (preeclampsia) como una opción.
• En anestesiología para controlar picos de presión arterial durante intervenciones.
• En pacientes con riesgo cardiovascular elevado donde se desea evitar taquicardia refleja.
CONTRAINDICACION
• Hipotensión severa
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Hipovolemia severa
• Trastornos de la conducción importantes
• Hipersensibilidad conocida al urapidil
REACCIONES ADVERSAS
• Mareo, cefalea
• Náuseas
• Palpitaciones
• Hipotensión ortostática
• Fatiga
INTERACCIÓN

• Antihipertensivos (otros): puede potenciar la hipotensión si se combina con otros fármacos


antihipertensivos.
• AINEs (antiinflamatorios no esteroideos): pueden disminuir el efecto antihipertensivo.
• Inhibidores de la recaptación de serotonina (ej. citalopram u otros ISRS): riesgo aumentado de
efectos adversos del SNC con interacción.
• Bloqueadores α adrenérgicos u otros vasodilatadores: sinergismo que puede favorecer
hipotensión.

YOHIMBINA
FARMACOCINETICA
• A: Buena absorción por vía oral.
• D: Amplia distribución en tejidos
Cruza BHE (barrera hematoencefálica): Si
Cruza BP (barrera placentaria): Sí
Pasa a LM (leche materna): Sí
• M: Hígado principalmente por el citocromo CYP2D6.
• E: Renal
• Vida media: 0.5 a 2 horas.
DOSIS
Adultos (vía oral):

• Disfunción eréctil (uso antiguo): 5.4 a 10 mg tres veces al día.


• Hipotensión ortostática o postural: 5–10 mg, 2 a 3 veces al día (ajustar según respuesta).

INDICACION
• Tratamiento de la hipotensión ortostática/postural (por aumento del tono simpático).
• Disfunción eréctil masculina (uso histórico; desplazada por inhibidores de PDE5 como
sildenafil, vardenafil y tadalafil).
• Potencial uso experimental en neuropatía diabética.
CONTRAINDICACION
• Hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares (angina, arritmias, insuficiencia
cardíaca).
• Trastornos psiquiátricos (ansiedad, esquizofrenia, depresión mayor).
• Insuficiencia hepática o renal severa.
• Embarazo y lactancia (seguridad no establecida).
• Hipersensibilidad al fármaco o a otros alcaloides indólicos.
REACCIONES ADVERSAS
• Centrales:
o Ansiedad, nerviosismo, temblores, insomnio, cefalea.
o Agitación psicomotora, irritabilidad.
• Cardiovasculares:
o Taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial, rubor facial.
• Gastrointestinales:
o Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
• Otros:
o Diaforesis, mareo, poliuria.
o En dosis altas: crisis hipertensiva o arritmias.

INTERACCIÓN
• Con agonistas α₂ (clonidina, metildopa): Revierte sus efectos antihipertensivos.
• Con inhibidores de la recaptura de norepinefrina o IMAO: Riesgo de crisis hipertensiva.
• Con estimulantes del SNC (cafeína, anfetaminas): Potencia los efectos simpaticomiméticos
→ hipertensión, taquicardia.
• Con antihipertensivos: Puede antagonizar su acción.
• Con antidepresivos tricíclicos: Incrementa la liberación de norepinefrina → hipertensión y
taquicardia.

METILDOPA
FARMACOCINETICA
A: Vía oral
D: biodisponibilidad oral de 20-60%
BHE: si cruza
BP: si cruza
LM: si cruza
M: hígado y neuronas centrales (α‑metilnoradrenalina)
E: Renal (TVM: 1.5 - 2h)
DOSIS
• Adultos:
o Dosis inicial: 250 mg 2 a 3 veces al día.
o Mantenimiento: 500 mg a 2 g/día, divididos en 2 a 4 dosis.
o Dosis máxima: 3 g/día.
• Niños:
o Dosis inicial: 10 mg/kg/día en 2-4 dosis.
o Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día, lo que sea menor.

INDICACION
Hipertensión arterial, especialmente en:
• Mujeres embarazadas (es uno de los antihipertensivos de elección en el embarazo).
• Pacientes con enfermedad renal crónica.
• Pacientes que no toleran otros antihipertensivos.
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco o a sus excipientes
• Enfermedad hepática activa (hepatitis, cirrosis
• Depresión clínica moderada a severa
• Uso concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
• Feocromocitoma (o tumores cromafines secretantes de catecolaminas)
• Porfiria (según algunas fichas)

REACCIONES ADVERSAS
• Somnolencia, sedación.
• Hipotensión ortostática.
• Cefalea, debilidad.
• Hepatotoxicidad.
• Anemia hemolítica.
• Fiebre, artralgias (síndrome tipo lupus).
• Hiperprolactinemia → galactorrea o ginecomastia.

INTERACCIÓN
• Con otros antihipertensivos: Potenciación del efecto hipotensor.
• Levodopa: Puede interferir con su acción.
• Litio: Aumenta el riesgo de toxicidad por litio.
• Alcohol / depresores del SNC: Potencian efectos sedantes.
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Riesgo de crisis hipertensiva o efectos adversos
aumentados.

NADOLOL
FARMACOCINETICA
A:Oral
D: Lenta pero constante; biodisponibilidad 30–50 %.
M: Hidrosoluble → poca penetración en SNC
Bhe: no pasa
Bp: si pasa
Lm: si en poca cantidad
E:renal
DOSIS

• Hipertensión o angina: 40–320 mg una vez al día.


• Profilaxis de migraña: 40–80 mg/día.

INDICACION

• Hipertensión arterial
• Angina de pecho crónica
• Arritmias supraventriculares leves
• Prevención de migraña
• Control de taquicardia en hipertiroidismo o ansiedad

CONTRAINDICACION

• Asma, EPOC u otras enfermedades broncoespásticas (bloqueo β2).


• Bradicardia, bloqueo AV de segundo o tercer grado.
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock cardiogénico.
• Fenómeno de Raynaud o enfermedad vascular periférica severa.

REACCIONES ADVERSAS

• Bradicardia, hipotensión.
• Fatiga, mareos.
• Extremidades frías.
• Alteraciones del sueño
• Broncoespasmo en predispuestos.
• Disfunción sexual.

INTERACCIÓN

• Con otros antihipertensivos (IECA, diuréticos, calcioantagonistas): riesgo de hipotensión.


• Con verapamilo / diltiazem: riesgo de bloqueo AV severo.
• Con insulina o antidiabéticos: puede enmascarar hipoglucemia.
• Con AINEs: disminuyen efecto antihipertensivo.
• Con clonidina: riesgo de hipertensión rebote si se suspende uno sin coordinar.

PROPANOLOL
FARMACOCINETICA
A: oral >90%, pero metabolismo de primer paso hepático intenso (~75%).
D: biodisponibilidad 25-30%.
BHE: Si
BP: Si
LM: Si
M: HÍGADO (vía sistema CYP450).
E: Eliminación renal (>95%, principalmente como metabolitos).
DOSIS
• Hipertensión: 40-80 mg 2 veces/día, máximo 320 mg/día.
• Angina: 80-320 mg/día en 2-4 dosis.
• Arritmias: 10-30 mg 3-4 veces/día.
• Migraña profiláctica: 20-40 mg 2-4 veces/día.
• Ansiedad: 10-40 mg 1-3 veces/día.
• Temblor esencial: 40-120 mg 2 veces/día.
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho
• Arritmias cardíacas
• Prevención de migraña
• Feocromocitoma (con α-bloqueante)
• Temblor esencial
• Ansiedad de desempeño
• Profilaxis de sangrado por varices esofágicas
CONTRAINDICACION
• Asma bronquial/EPOC grave
• Bradicardia sinusal (<50 lpm)
• Bloqueo AV (2º-3º grado)
• Shock cardiogénico
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Síndrome de Raynaud
• Hipersensibilidad al propranolol
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca
• Respiratorias: Broncoespasmo
• SNC: Fatiga, mareo, insomnio, depresión
• GI: Náuseas, diarrea, dolor abdominal
• Metabólicas: Enmascaramiento de hipoglucemia
• Otros: Impotencia, fenómemo de Raynaud
INTERACCIÓN
• Verapamilo/Diltiazem: ↑ riesgo bradicardia y bloqueo AV
• Insulina/hipoglucemiantes: ↓ signos de hipoglucemia
• Antiinflamatorios no esteroideos: ↓ efecto antihipertensivo
• Agonistas β₂: Broncoespasmo por bloqueo
• Inductores CYP (rifampicina): ↓ niveles de propranolol
• Inhibidores CYP (fluoxetina): ↑ niveles de propranolol
TIMOLOL
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACIÓN: tópica, oral
DISTRIBUCIÓN: Se une a proteínas plasmáticas en un 60 % aproximadamente.
METABOLISMO: en el hígado por la enzima CYP2D6
EXCRECIÓN: Se elimina por vía renal
VM: 4 A 5 HRS
DOSIS
Glaucoma / hipertensión ocular (vía oftálmica):
• Solución oftálmica al 0.25% o 0.5%.
1. Dosis: 1 gota en el ojo afectado, 2 veces al día.
Uso sistémico (oral, menos frecuente):
• Para hipertensión arterial, angina, migraña: 10–30 mg cada 12 hora

INDICACION
 Glaucoma
 Hipertensión ocular
 Hipertensión arterial
 Angina de pecho
 Arritmias supraventriculares
CONTRAINDICACION
• Asma bronquial o antecedentes de broncoespasmo.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) severa.
• Bradicardia sinusal.
• Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
• Insuficiencia cardíaca no controlada.
• Shock cardiogénico.
• Hipersensibilidad al timolol o a otros betabloqueadores.
REACCIONES ADVERSAS
• Irritación ocular, ardor, visión borrosa.
• Sequedad ocular.
• Conjuntivitis o blefaritis.
• Disminución de la sensibilidad corneal.
• Bradicardia, hipotensión.
• Fatiga, mareo.
• Broncoespasmo.
• Trastornos del sueño, depresión.
INTERACCIÓN
• verapamilo, diltiazem: riesgo de bradicardia severa o bloqueo AV.
• Insulina y antidiabéticos orales: puede enmascarar síntomas de hipoglucemia
• Clonidina: riesgo de hipertensión de rebote si se suspende abruptamente
BHE: SI
EMBARAZADAS: NO
LACTANTES: NO
BP: SI

ATENOLOL
FARMACOCINETICA
A: Absorción oral rápida e incompleta (~50%).
D: Biodisponibilidad ~50% (menos afectado por metabolismo de primer paso que el propranolol).
BHE: NO (es hidrofilico, no cruza bien la barrera hematoencefálica).
BP: SÍ (unión a proteínas plasmáticas <10%, muy baja).
LM: NO (no aplica, el atenolol es hidrofilico).
M: Metabolismo mínimo (no sufre metabolismo hepático significativo).
E: Eliminación renal (90-100% sin cambios).
DOSIS
• Hipertensión: 25-100 mg/día en una dosis.
• Angina de pecho: 50-200 mg/día en una o dos dosis.
• Post-infarto agudo de miocardio: 50-100 mg/día.
• Dosis máxima: 100 mg/día en la mayoría de casos.
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho estable
• Profilaxis post-infarto agudo de miocardio
• Arritmias cardíacas (especialmente taquiarritmias)
• Prevención de migraña (en algunos casos)
CONTRAINDICACION
• Bradicardia sinusal (<50 lpm)
• Bloqueo AV de 2º o 3º grado
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Shock cardiogénico
• Asma bronquial grave o EPOC descompensada
• Síndrome del seno enfermo
• Hipersensibilidad al atenolol
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca
• SNC: Menos efectos CNS que propranolol (por hidrofilicidad)
• Metabólicas: Enmascaramiento de hipoglucemia
• Gastrointestinales: Náuseas, diarrea
• Otros: Fatiga, frialdad en extremidades, impotencia
INTERACCIÓN
• Calcio-antagonistas (verapamilo, diltiazem): ↑ riesgo de bradicardia y bloqueo AV
• Digoxina: Potenciación del efecto bradicardizante
• Antiarrítmicos clase I: ↑ riesgo de depresión miocárdica
• Insulina y antidiabéticos orales: Enmascaramiento de hipoglucemia
• AINEs: Disminución del efecto antihipertensivo
• Diuréticos y otros antihipertensivos: Potenciación del efecto hipotensor
BISOPROLOL
FARMACOCINETICA
A: Oral, IV
D: Biodisponibilidad: 80–9: Hígado
BHE: Sí atraviesa, puede causar efectos leves en SNC.
BPS: Sí atraviesa, riesgo fetal (bradicardia, hipotensión).
LM: Sí atraviesa, se excreta en leche materna.
E: Renal
Tiempo de Vida media (TVM): 10–12 horas.
DOSIS
Hipertensión / Angina estable / Insuficiencia cardíaca crónica:
Inicio: 2.5–5 mg VO 1 vez/día.
Mantenimiento: 5–10 mg/día.
Dosis máxima: 20 mg/día.
INDICACION
• Hipertensión arterial.
• Angina de pecho estable.
• Insuficiencia cardíaca crónica estable (con terapia estándar).
• Prevención secundaria postinfarto.
• Control de frecuencia ventricular en fibrilación auricular.
CONTRAINDICACION
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Bloqueo AV de 2º o 3º grado.
• Bradicardia (<50 lpm).
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock cardiogénico.
• Asma bronquial grave o EPOC severa (por riesgo de broncoconstricción).
• Embarazo: Contraindicado
• Lactantes: Contraindicado
• Niños: Contraindicado
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca.
• SNC: fatiga, mareo, insomnio, depresión.
• Respiratorias: broncoespasmo (si pierde selectividad).
• Digestivas: náusea, diarrea.
• Cutáneas: rash, prurito.
• Metabólicas: enmascara síntomas de hipoglucemia.
INTERACCIÓN
• Otros antihipertensivos (verapamilo, diltiazem): riesgo de bradicardia severa o bloqueo AV.
• Insulina / hipoglucemiantes: enmascara hipoglucemia.
• AINEs: reducen efecto antihipertensivo.
• Digoxina: riesgo de bradicardia.
• Clonidina: si se suspende bruscamente → hipertensión rebote.
ESMOLOL
FARMACOCINETICA

• Absorción: Administración exclusivamente intravenosa (IV).


• Distribución: Rápida distribución; volumen de distribución bajo.
• Metabolismo: Rápido metabolismo por esterasas plasmáticas (no hepático).
• Excreción: Renal, como metabolitos inactivos.
• Semivida: Muy corta: 9–10 minutos → permite ajuste rápido del efecto.

DOSIS
(adultos, IV)
• Bolo inicial: 0.5 mg/kg en 1 minuto.
• Infusión continua: 0.05–0.3 mg/kg/min (ajustar según respuesta).

INDICACION

• Taquicardia supraventricular (control rápido de frecuencia).


• Hipertensión perioperatoria o intraoperatoria.
• Control de respuesta ventricular en fibrilación o flutter auricular.
• Emergencias hipertensivas (asociadas a anestesia o cirugía).
• Dissección aórtica aguda (para controlar FC y PA junto a vasodilatadores).

CONTRAINDICACION

• Bradicardia marcada (<50 lpm).


• Bloqueo AV de 2° o 3° grado.
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock cardiogénico.
• Hipersensibilidad a betabloqueadores.

REACCIONES ADVERSAS

• Bradicardia.
• Hipotensión.
• Bloqueo AV o paro cardíaco (si se administra en exceso).
• Fatiga, náusea, mareo.
• Reacciones locales (en el sitio de infusión).

INTERACCIÓN

• Sinérgico con otros depresores cardíacos (verapamilo, diltiazem, digoxina) → riesgo de


bradicardia o bloqueo AV.
• Antagoniza efectos de β-agonistas (salbutamol, isoproterenol).
• Aumenta el riesgo de hipotensión con anestésicos inhalatorios.

METROPOLOL
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACIÓN:
• Vías: Oral (tabletas de liberación inmediata o prolongada) y intravenosa (IV)
• La vía oral es la más común en el tratamiento crónico; la IV se usa en emergencias (como
taquiarritmias o hipertensión aguda)
ABSORCIÓN:
• Se absorbe casi por completo (≈95%) en el tracto gastrointestinal.
• Sin embargo, sufre un amplio metabolismo de primer paso hepático, lo que reduce su
biodisponibilidad al 40–50%.
• El inicio de acción es de 1–2 horas por vía oral.
DISTRIBUCIÓN:
• Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluyendo el corazón, hígado y pulmones.
• Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y también pasa a la leche materna.
• Unión a proteínas plasmáticas: baja, alrededor del 10–12%.
• Volumen de distribución: alto (3.5–5.6 L/kg).
METABOLISMO:
• Se metaboliza casi por completo en el hígado, principalmente por la enzima CYP2D6 del
citocromo P450.
• Existen variaciones genéticas que pueden alterar su metabolismo (metabolizadores lentos o
rápidos).
• Los metabolitos son inactivos o tienen muy poca actividad β-bloqueante.
EXCRECIÓN:
• Eliminación principalmente por orina (≈95%), mayormente como metabolitos inactivos.
• Menos del 10% se excreta sin cambios.
• Vida media plasmática: 3–7 horas (puede ser mayor en insuficiencia hepática o en
metabolizadores lentos).
DOSIS
• Dosis inicial: 50 mg dos veces al día (total 100 mg/día).
• Dosis de mantenimiento: puede aumentarse gradualmente hasta 200–400 mg/día, según
respuesta clínica y tolerancia.
• Puede administrarse una o dos veces al día.
INDICACION
• Hipertensión arterial
• Angina de pecho (angina estable crónica)
• Infarto agudo de miocardio (fase aguda y prevención secundaria)
• Insuficiencia cardíaca crónica estable
• Arritmias supraventriculares (fibrilación o taquicardia auricular)
• Profilaxis de migraña
• Hipertiroidismo / tirotoxicosis
• Ansiedad con taquicardia (uso off-label)
CONTRAINDICACION
• Bradicardia sinusal (ritmo cardíaco lento).
• Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado, bloqueo cardíaco mayor de primer
grado.
• Síndrome del seno enfermo sintomático.
• Shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca descompensada.
• Hipotensión grave (presión sistólica menor a 90-100 mmHg).
• Asma bronquial activa o enfermedades pulmonares obstructivas severas (precaución por
riesgo de broncoespasmo).
• Insuficiencia hepática o renal grave (usar con precaución).
• No debe suspenderse abruptamente, ya que puede provocar exacerbación de la angina de
pecho o infarto miocárdico agudo.
REACCIONES ADVERSAS
• Fatiga y cansancio
• Mareos
• Bradicardia (pulso bajo)
• Hipotensión
• Frío en manos y pies
• Trastornos del sueño
• Náuseas o molestias digestivas leves
• Broncoespasmo
INTERACCIÓN
• Verapamilo, diltiazem, digoxina: Aumenta el riesgo de bradicardia y bloqueo AV.
• Clonidina: suspender primero la clonidina para evitar crisis hipertensiva.
• Antidiabéticos: enmascara hipoglucemia.
• AINEs: Disminuye el efecto antihipertensivo.
• Epinefrina: puede causar hipertensión y bradicardia.
• Rifampicina, fenitoína: Disminuye los niveles de metoprolol.
• Cimetidina, fluoxetina, paroxetina: Aumenta los niveles de bradicardia, hipotensión.

CARVEDILOL
FARMACOCINETICA
Administración: Oral (tabletas o cápsulas).
Distribución: Muy lipofílico → se distribuye ampliamente en tejidos (particularmente en el corazón y
pulmones). Se une >98% a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina).
Metabolismo: Hepático (por CYP2D6 y CYP2C9 principalmente).
Se forman metabolitos activos con débil actividad β-bloqueante y antioxidante.
Excreción: Principalmente biliar y fecal, menor cantidad por vía renal.
DOSIS:
Las dosis varían según la indicación (hipertensión, insuficienencia cardíaca, postinfarto, etc.). En
hipertensión esencial: iniciar con 12,5 mg una vez al día durante los primeros 2 días, luego ajustar a 25
mg/día, y si es necesario subir hasta 50 mg/día (en una o dos dosis).
En insuficiencia cardíaca (congestiva, sintomática): comenzar con 3,125 mg dos veces al día durante 2
semanas.

INDICACION
Hipertensión arterial esencial: reduce la presión arterial al bloquear receptores β₁, β₂ y α₁.
Insuficiencia cardíaca crónica estable (leve a moderada): mejora la función ventricular y reduce la
mortalidad.
Cardiopatía isquémica y angina de pecho estable: disminuye la demanda de oxígeno del miocardio.
Disfunción ventricular izquierda postinfarto de miocardio: previene progresión a insuficiencia
cardíaca.
Taquiarritmias supraventriculares leves (uso ocasional como control de frecuencia).

CONTRAINDICACION
Hipersensibilidad al fármaco
Insuficiencia Cardíaca descompensada
Asma bronquial o EPOC con obstrucción bronquial
Shock cardiogénico
Hipotensión grave
Disfunción hepática
REACCIONES ADVERSAS
Hipotensión ortostática
Bradicardia y Bloqueo AV
Fatiga, mareos, vértigo
Náuseas, vómitos, diarrea ocasiocal
Broncoespasmo
Aumento de peso y retención de líquidos
INTERACCIÓN

1. Antihipertensivos y diuréticos → potencian el efecto hipotensor.


2. Bloqueadores de canales de calcio (verapamilo, diltiazem) → riesgo de bradicardia, bloqueo AV
o insuficiencia cardíaca.
3. Digoxina → aumenta sus niveles plasmáticos y el riesgo de bradicardia.
4. Insulina y antidiabéticos orales → potencian hipoglucemia y enmascaran sus síntomas.
5. Clonidina → al suspender clonidina, puede causar hipertensión rebote si no se retira antes el
carvedilol.
6. Amiodarona u otros antiarrítmicos → aumentan riesgo de bradicardia o bloqueo cardíaco.
7. Anestésicos generales → potencian depresión miocárdica e hipotensión.
8. Inductores enzimáticos (rifampicina, barbitúricos) → reducen su efecto (aumentan
metabolismo).
9. Inhibidores enzimáticos (fluoxetina, cimetidina, quinidina) → aumentan niveles plasmáticos del
carvedilol.
10. Alcohol o depresores del SNC → potencian sedación e hipotensión.
LABETALOL
FARMACOCINETICA
A: VO, IV
D: Vía oral: aproximadamente 25%.
M: Hepático
E: Renal: 55–60% (Vida media: 5–8 horas)
DOSIS

INDICACION

• Hipertensión esencial/crónica.
• Crisis hipertensivas y control agudo de la presión arterial (vía IV).
• Hipertensión en el embarazo, incluida preeclampsia (opción de primera línea para control
agudo).
• Hipertensión perioperatoria y postoperatoria.
• Hipertensión asociada a feocromocitoma y a sobredosis simpaticomimética (p. ej.
cocaína/anfetaminas).
• Uso combinado en angina cuando se necesita control presor y bloqueo β/α simultáneo.

CONTRAINDICACION
• Asma o EPOC.
• Bradicardia severa.
• Bloqueo AV de 2° o 3° grado.
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock cardiogénico o hipotensión grave.
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Precaución en insuficiencia hepática, diabetes y embarazo.

REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares:
• Bradicardia
• Hipotensión postural
• Bloqueo AV (raro)
• Insuficiencia cardíaca en pacientes susceptibles
Sistema nervioso central:
• Mareos, vértigo
• Fatiga, somnolencia
• Cefalea
Respiratorio:
• Broncoespasmo (sobre todo en asmáticos)
Gastrointestinal:
• Náuseas, vómitos
• Diarrea
Dermatológicas / alérgicas:
• Rash, prurito
• Reacciones alérgicas raras
Otros:
• Alteraciones de la glucemia (puede enmascarar hipoglucemia)
• Alteraciones del perfil lipídico (disminución HDL, aumento triglicéridos en algunos casos)

INTERACCIÓN
• Con otros antihipertensivos (IECA, diuréticos, nitratos): Potencia la hipotensión
• Con bloqueadores de canales de calcio (verapamilo, diltiazem): Riesgo de bradicardia o
bloqueo AV
• Con anestésicos generales: Mayor depresión cardíaca
• Con insulina o antidiabéticos orales: Puede enmascarar hipoglucemia
• Con simpaticomiméticos (adrenalina, noradrenalina): Reacciones hipertensivas paradójicas
• Con alcohol o depresores del SNC: Potencia efectos hipotensores o sedantes
PRAZOSINA
FARMACOCINETICA
A: Absorción oral muy buena. Concentraciones máximas en plasma se alcanzan en 1 a 3 horas.
D: Biodisponibilidad absoluta de 50 a 70%. Se une firmemente a proteínas plasmáticas (95%),
principalmente a la glucoproteína ácida alfa-1.
BHE: No se especifica en los resultados, pero su acción se centra en receptores alfa-1.
BP: No se especifica en los resultados.
LM: No se especifica en los resultados.
M: Metabolizada de manera extensa en el hígado.
E: Excretada principalmente como metabolitos por heces y riñones. La semivida plasmática es de
aproximadamente 3 horas.

DOSIS
• Se administra por vía oral, generalmente 2 a 3 veces al día. Es crucial que la primera dosis
se tome al acostarse para minimizar el riesgo de colapso/síncope.
• Hipertensión arterial: Inicial: 0,5 mg cada 8 a 12 horas (la primera dosis al acostarse).
• Mantenimiento: 3 a 20 mg/día, divididos en 2 o 3 tomas.
• Insuficiencia Cardíaca: Inicial: 0,5 mg cada 6 a 12 horas (la primera dosis al acostarse).
• Mantenimiento: 4 a 20 mg/día, divididos en dos tomas.
• Hiperplasia Prostática Benigna (HPB): Inicial: 0,5 mg 2 veces al día durante 3-7 días.
• Mantenimiento: 2 mg 2 veces al día.
• Insuficiencia renal o adultos mayores: Iniciar con 0,5 mg/día.

INDICACION
Hipertensión arterial: Se usa sola o en combinación con otros antihipertensivos para reducir la presión
arterial.
Hiperplasia Prostática Benigna (HPB): Alivia los síntomas de obstrucción urinaria al relajar la
musculatura lisa de la próstata y vías urinarias.
Insuficiencia Ventricular Izquierda/Cardíaca: Como adyuvante en pacientes que no responden a la
terapia convencional (diuréticos y/o glucósidos cardíacos).
Fenómeno de Raynaud y enfermedad de Raynaud: Para el tratamiento del estrechamiento de los
vasos sanguíneos de manos y pies.
CONTRAINDICACION
1. Hipersensibilidad al fármaco o a otros derivados de la quinazolina.
2. Hipotensión arterial (presión arterial baja), especialmente si es severa.
3. Insuficiencia coronaria, Insuficiencia cardíaca, Insuficiencia renal (Usar con extrema
precaución).

REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares (más frecuentes y graves): Hipotensión postural (ortostatismo), síncope
(desmayo), mareo, palpitaciones, edema, taquicardia.
• Sistema Nervioso Central: Cefalea (dolor de cabeza), somnolencia, fatiga, astenia (debilidad),
nerviosismo, depresión, insomnio, vértigo.
• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad bucal.
• Urogenitales: Disfunción sexual, priapismo (erección dolorosa y prolongada, rara pero grave).
• Otros: Congestión nasal (rinitis), trastornos visuales (visión borrosa), erupciones cutáneas.

INTERACCIÓN
• Otros antihipertensivos (diuréticos, betabloqueantes, vasodilatadores y nitratos): Aumenta el efecto
hipotensor. La dosis de prazosina debe ajustarse.
• Fármacos que suben la presión (ej. para asma, resfriado o control del apetito): Pueden disminuir el
efecto antihipertensivo de prazosina.
• AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos): Pueden disminuir el efecto antihipertensivo de prazosina.
• Alcohol: Puede empeorar los efectos secundarios (mareos, aturdimiento).

NEBVILOL
FARMACOCINETICA
A: absorción rápida tras administración oral
D: biodisponibilidad absoluta
BHE: si cruza
BP: si cruza
LM: si cruza
M: Hígado
E: En metabolizadores “normales” (extensivos): ~ 35 % de la dosis se excreta en orina, ~ 44 % en
heces.
- En metabolizadores pobres: ~ 67 % por orina, ~ 13 % por heces.
- La proporción excretada como fármaco sin cambiar es muy baja (< 0,5 % en orina).
DOSIS
• Hipertención o insuficiencia cardiaca: 5 mg 1 vez al día, puede aumentarse a 10–20 mg si es
necesario.
• Adultos mayores o pacientes con insuficiencia renal: iniciar con 2,5 mg.
INDICACION
Hipertensión arterial: Reduce la presión arterial alta (vasodilatador).
Insuficiencia cardíaca crónica: Se utiliza en combinación con otros fármacos para mejorar la función
cardíaca y reducir los síntomas en pacientes estables.
CONTRAINDICACION
4. Frecuencia cardíaca baja (bradicardia):Menos de 60 latidos por minuto.
5. Bloqueo del corazón (bloqueo AV 2º o 3º grado:Si no tienes marcapasos.
6. Insuficiencia cardíaca aguda o descompensada:Si el corazón no bombea bien en ese
momento.
7. Presión muy baja (hipotensión severa)
8. Asma o EPOC severo:Puede causar broncoespasmo (dificultad para respirar).
9. Problemas graves de circulación: Ej: Fenómeno de Raynaud, dedos muy fríos o dolorosos.
10. Problemas graves del hígado
11. Feocromocitoma no tratado:Un tumor que sube mucho la presión.

REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, edema periférico, empeoramiento de fenómenos
vasoespásticos (como el Fenómeno de Raynaud).
Sistema Nervioso Central: cefalea, mareos, fatiga, cansancio, insomnio.
Gastrointestinales: Náuseas, diarrea o estreñimiento.
Respiratorias: Disnea (dificultad para respirar), pacientes susceptibles con asma o EPOC.
Otros: Trastornos visuales pasajeros.
INTERACCIÓN
Verapamilo y diltiazem: riesgo de bradicardia o bloqueo AV.
Otros betabloqueantes o clonidina: potencia el efecto hipotensor o bradicárdico.
Insulina y antidiabéticos orales: enmascara síntomas de hipoglucemia.
AINEs: reducen su efecto antihipertensivo.
Fármacos que prolongan el QT o deprimen el miocardio: aumentan riesgo de arritmias.

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