República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Salud

Universidad Nacional Experimental

“Francisco de Miranda” Extensión-Barinas

TEMA 1: BETALACTÁMICOS

Docente: Bachilleres:

Dr. Carlos Herrera Alexandra Pérez

IV semestre Marian Montilla 28.487.034

Alexka Morillo 30.984.926

Emperatriz Valdez 28.938.535

Osmary Milano 28.773.637

Gladysmar Gil 31.522.615

Abel Colmenares 29.967.101

Barinas, Estado, Barinas

Índice

1
 Introducción
pág.

Antibióticos B-lactámicos: ____________________________________04

PENICILINAS _______________________________________________05

AMINOPENICILINAS _________________________________________16

UREIDOPENICILINA _________________________________________23

MONOBACTÁMICOS _________________________________________26

INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA_________________________32

CARBAPENÉMICOS__________________________________________52

CEFALOSPORINAS DE 1RA GENERACIÓN_______________________66

CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN_________________________78

CEFALOSPORINAS DE 3ERA GENERACIÓN_______________________84

CEFALOSPORINAS DE 4TA GENERACIÓN ________________________95

Conclusión ___________________________________________________99

Bibliografía ___________________________________________________100

Introducción

2
El descubrimiento de la penicilina por Alexander Fleming en 1928 marcó un hito en
la historia de la medicina, inaugurando la era de los antibióticos. Este hallazgo
fortuito, producto de la observación de la inhibición del crecimiento bacteriano por
el hongo Penicillium notatum, reveló el potencial de los compuestos
betalactámicos para combatir las infecciones bacterianas. Desde entonces, los
betalactámicos se han convertido en una de las familias de antibióticos más
importantes y utilizadas a nivel mundial, desempeñando un papel crucial en el
tratamiento de una amplia gama de enfermedades infecciosas. Sin embargo, el
uso extensivo y a menudo indiscriminado de estos fármacos ha propiciado la
aparición y diseminación de mecanismos de resistencia bacteriana, representando
un desafío creciente para la salud pública. El presente trabajo abordará la
clasificación, el mecanismo de acción, el espectro antibacteriano, la
farmacocinética y los principales mecanismos de resistencia asociados a los
antibióticos betalactámicos, con el objetivo de comprender mejor su importancia
clínica y los retos que plantea su uso en la actualidad.

Antibióticos B-lactámicos:

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Son una extensa familia de antibióticos, con un anillo betalactámico en su
estructura, que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, lo que
lleva a la muerte de la bacteria (acción bactericida). Incluyen penicilinas,
cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos, son cruciales para tratar
infecciones, aunque la resistencia bacteriana limita su uso. Se combinan a
menudo con inhibidores de betalactamasas para contrarrestar las enzimas que las
bacterias producen para inactivarlos. La presencia del anillo betalactámico no solo
defines químicamente a esta familia de medicamentos es también responsable de
su acción antibacteriana, del principal mecanismo de resistencia y de su escasa
toxicidad.

Mecanismo de acción

El peptidoglucano es un componente heteropolimérico de la pared celular

bacteriana que proporciona estabilidad mecánica rígida. Los antibió-ticos
lactámicos β inhiben el último paso en la síntesis de peptidoglucanos.

El peptidoglucano está compuesto por cadenas de glucano, que son cadenas

lineales de dos aminoazúcares alternantes (N-acetilglucosamina y ácido N-
acetilmurámico) que están reticulados por cadenas peptídicas. La formación del
precursor de peptidoglucano tiene lugar en el citoplasma. La síntesis de UDP-
acetilmuramil-pentapéptido se completa con la adición de un dipéptido, d-alanil-d-
alanina (formado por racemización y condensación de l-alanina). El UDP-
acetilmuramil-pentapéptido y el UDP-acetilglucosamina están relacionados (con la
liberación de los nucleótidos uridina) para formar un polímero largo. El
entrecruzamiento se completa mediante una reacción de transpeptidación que se
produce fuera de la membrana celular Los antibióticos lactámicos β inhiben este
último paso en la síntesis del peptidoglucano, presumiblemente mediante la
acilación de la transpeptidasa a través de la escisión del enlace -CO-N- del anillo
de lactama

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 Clasificación de betalactámicos (disponibles en Venezuela)
Penicilina G Sódica
Penicilina G Benzatínica
NATURALES
Penicilina G Procaínica

Isoxazólicas: Oxacilina
PENICILINAS Aminopenicilinas:
SINTÉTICAS Amoxicilina, Ampicilina
Ureidopenicilinas:
Piperacilina
1ERA GENERACIÓN Cefalexina, Cefalotina,
Cefazolina, Cefadroxilo.

2DA GENERACIÓN Cefuroxima,

Cefaclor

3ERA GENERACIÓN Cefixima

Ceftriaxona,
CEFALOSPORINAS
Cefotaxime
4TA GENERACIÓN Cefepime

CARBAPENÉMICOS Imipenem, Meropenem, Ertapenem

MONOBACTÁMICOS Aztreonam

INHIBIDORES DE LA Tazobactam, Sulbactam y Ácido Clavulánico

BETALACTAMASA

PENICILINAS

Farmacodinamia (generalizada)

Ejercen su actividad bactericida mediante la inhibición de la síntesis del

peptidoglicano. Esta inhibición se produce a través de la unión e inactivación de
las proteínas de unión a penicilina, enzimas transpeptidasas cruciales en la etapa
de transpeptidación, un paso final e indispensable en el ensamblaje de las
cadenas de peptidoglicano. La interrupción de este proceso impide la formación de
una pared celular funcional y estable, generando una estructura osmóticamente
inestable que conduce a la lisis y muerte celular bacteriana, mediada por la
activación de autolisinas endógenas.

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NATURALES

Penicilina G Benzatínica

Espectro antibacteriano

Intermedio: cubre muchas bacterias grampositivas, anaerobias, y algunas

gramnegativas (poca o nula actividad); no es útil contra estafilococos productores
de betalactamasa.

Aplicaciones terapéuticas

Profilaxis de fiebre reumática y corea (S. pyogenes) glomerulonefritis (S. aureus,

S. pyogenes). Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias superiores
producidas por estreptococos (grupo A). Tratamiento de la sífilis (T. pallidum) y el
mal del pinto (Treponema carateum). Faringoamigdalitis (S. pyogenes, S.
pneumoniae)

Farmacocinética

Vía de administración: IM

Absorción: Posterior a su administración, bencilpenicilina benzatínica forma un

depósito tisular en el sitio de inyección debido a su muy baja solubilidad. Desde
allí es liberada lentamente al torrente circulatorio y convertido en bencilpenicilina
por hidrólisis. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta da como resultado
concentraciones séricas en sangre mucho más bajas, por un tiempo más
prolongado que el de otras penicilinas parenterales. Los factores que influyen son
la perfusión tisular, reacciones inflamatorias locales y la masa muscular del
paciente.

Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 60% y se distribuye

ampliamente a los tejidos, especialmente si están inflamados, y a los fluidos
corporales. Se excreta en la leche materna y atraviesa la placenta.

Metabolismo: sufre metabolismo de II paso (< 30%), por hidrólisis, generando

ácido peniciloico, un metabolito inactivo

6
Excreción: La eliminación se produce en gran parte de forma inalterada a través
de los riñones (85 - 95%); en menor medida, se produce excreción biliar a través
de las heces (alrededor del 5%).

Semivida de eliminación: 0,4 - 0,9 horas.

Efectos adversos

Frecuentes: Candidiasis, náuseas, diarrea, erupciones, exantemas, prurito. Dolor

y/o infiltrados en el punto de inyección.

Poco frecuentes: Estomatitis, glositis y vómitos.

Raras: urticaria, angioedema, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, fiebre,

articulaciones dolorosas, shock anafiláctico con colapso y reacciones
anafilactoides (asma, púrpura, molestias gastrointestinales), neuropatía. Colitis
pseudomembranosa, diarrea causada por Clostridium difficile. Nefropatía, nefritis
intersticial, albuminuria, cilindruria y hematuria, oliguria y anuria.

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica

Penicilina G 2.400.000 UI 1 ampolla Polvo para

Benzatínica solución
inyectable

Penicilina G 1.200.000 UI 1 ampolla Polvo para

Benzatínica solución
inyectable

7
 Penicilina G Procaínica

Espectro antibacteriano

Intermedio: cubre muchas bacterias grampositivas, anaerobias, y algunas

gramnegativas (poca o nula actividad); no es útil contra estafilococos productores
de betalactamasa.

Aplicaciones terapéuticas

Sífilis (treponema pallidum),

erisipela, celulitis, impétigo (streptococcus pyogenes),

faringitis estreptocócica, profilaxis de la fiebre reumática (streptococos y

staphylococcus)

Farmacocinética

Vía de administración: IM

Absorción: se absorbe rápidamente desde el sitio de inyección intramuscular;

puede verse afectada por factores como el flujo sanguíneo en el sitio de inyección,
la presencia de tejido cicatricial y la masa muscular.

Distribución: su unión a proteínas plasmáticas es del 60%. Se distribuye

ampliamente a los tejidos y fluidos corporales; sin embargo, no alcanza
concentraciones microbiológicamente efectivas en LCR. Difunde a la leche
materna y atraviesa la placenta.

Metabolismo: sufre metabolismo de II paso (< 30%), por hidrólisis, generando

ácido peniciloico, un metabolito inactivo.

Excreción: La eliminación se produce en gran parte de forma inalterada a través

de los riñones (60 - 90%); en menor medida, se produce excreción biliar a través
de las heces (alrededor del 5%).

Semivida de eliminación: 30 - 60 minutos

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Precauciones

• Vía de Administración EXCLUSIVA: Solo para uso

Intramuscular (IM) profunda. La inyección accidental en una arteria o vena puede

causar daño neurovascular grave o paro cardíaco.

• Reacción de Jarisch-Herxheimer: Común al tratar sifilis (fiebre, escalofríos y dolor

muscular debido a la liberación de toxinas de las bacterias muertas).

• Síndrome de Hoigné: Riesgo de reacciones embólicas tóxicas (ansiedad,

confusión, alucinaciones) si el fármaco entra accidentalmente al torrente
sanguíneo.

Contraindicaciones

• Alergia conocida: Hipersensibilidad a penicilinas o a la procaína (anestésico

local).

• Infecciones graves: No se debe usar para tratar infecciones que requieren

niveles séricos altos y rápidos (como meningitis o neumonía grave), ya que su
absorción es lenta.

Interacciones Medicamentosas

• Probenecid: Bloquea la secreción renal de la penicilina, aumentando sus niveles

en sangre.

• Tetraciclinas/Eritromicina: Pueden disminuir el efecto bactericida de la penicilina.

• Anticoagulantes: Puede aumentar el riesgo de sangrado en algunos pacientes

Efectos Adversos

• Reacciones Alérgicas: Desde urticaria y rash hasta shock anafiláctico (más raro
que con la penicilina sódica, pero posible).

• Locales: Dolor e inflamación considerable en el sitio de la inyección.

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• Renales: Nefritis intersticial (en dosis muy altas o tratamientos prolongados).

• Relacionados con la procaína: Mareos, fatiga o palpitaciones si se absorbe

demasiado rápido.

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica

bencilpenicilina procaína 1000 000 Ui 1 ampolla Polvo para

solución inyectable

Posología

Bulbo de 1000 000 U, I.M

Adulto: 500 000 - 1000 000 U

Niños 250 000 - 50 000 U /kg/1 o 2 veces al día

Gladysmar

Penicilina G Sódica

Espectro antibacteriano:

Intermedio: cubre muchas bacterias grampositivas, anaerobias, y algunas

gramnegativas (poca o nula actividad); no es útil contra estafilococos productores
de betalactamasa.

Aplicaciones terapéuticas

-Neumonía, pleuritis y meningitis, por neumococos.

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-Amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis aguda, escarlatina, absceso pulmonar,
fiebre puerperal, septicemia y endocarditis, por estreptococos.

-Bronconeumonía, osteomielitis, septicemia, empiema, enterocolitis aguda, aborto

séptico, endocarditis subaguda y meningitis, por estafilococo no productor de
penicilinasa.

-Gonorrea y complicación genitourinaria, por gonococo..

Farmacocinética:

Vía de administración: Intramuscular e intravenoso.

Absorción: se absorbe rápidamente desde el sitio de inyección intramuscular;

puede verse afectada por factores como el flujo sanguíneo en el sitio de inyección,
la presencia de tejido cicatricial y la masa muscular.

Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 45 - 68%. Se difunde a través

de la placenta y aparece en la leche materna.

Metabolismo: sufre metabolismo de II paso (< 30%), por hidrólisis, generando

ácido peniciloico, un metabolito inactivo.

Excreción: un 60% de bencilpenicilina inalterada se excreta por la orina (mediante

secreción tubular y filtración glomerular) y en muy pequeña proporción por la bilis
a través de las heces.

Semivida de eliminación: 30 - 50 minutos y se prolonga en pacientes con

disfunción renal.

Precauciones

o Personas con antecedentes de colitis ulcerativa o de enteritis regional, ya

que puede producir un cuadro de colitis pseudomembranosa.

o Evitar iny. intravascular o en proximidad de nervios periféricos por riesgo de

lesión neurovascular.

11
o Usar con precaución en pacientes con disfunción renal y/o hepática, historia
de alergia a medicamentos u otros alérgenos, en asmáticos y en ancianos.

o Su uso durante la gestación debe limitarse a situaciones de estricta

necesidad en las que el balance riesgo/beneficio, a criterio médico, sea favorable.

o Su uso en pacientes que sean lactantes dependerá de la consideración del

balance riesgo/beneficio.

Contraindicaciones

o Pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las

cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave.

o Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo éster (penicilina g

procaínica

Reacciones de tipo I: angioedema, anafilaxia, urticaria, prurito

Reacciones de tipo II: anemia hemolítica, trombocitopenia y neutropenia.

Reacciones de tipo III: vasculitis, enfermedad del suero y nefritis intersticial.
Reacciones de tipo IV: dermatitis de contacto, Síndrome de Stevens-Johnson,
Necrólisis Epidérmica Tóxica, erupciones maculopapulares y erupciones fijas
medicamentosas.

Reacciones no mediadas por IgE: síntomas de anafilaxia.

Interacciones medicamentosas (generalizada)

-Antibióticos bacteriostáticos: antagonizan el efecto bactericida de las penicilinas.

-Se inactiva con: suero glucosado.

-Secreción tubular disminuida por: probenecid (se prolonga la vida media de la

bencilpenicilina).

-Anticonceptivos orales: La eficacia de estos puede verse afectada.

-Metotrexato: se reduce su excreción cuando se administra con bencilpenicilina,

pudiendo aumentar los efectos de toxicidad del metrotexato.

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-Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes.

-Lab: falso + de glucosa en orina con método de reducción del cobre y de test
detección de AsAspergillus.

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma

Penicilina G Sódica 1.000.000 UI 1 ampolla Polvo para solución inyectable

Posología

• Bulbo de 1000 000 U, I.V e I.M Dosis depende de la infección a tratar

• Adultos :5-30 millones U/ día

• Niños :250 000 - 400 000 U/kl/ día cada 4 horas

En caso de insuficiencia renal: Se debe ajustar la dosis con base en la tasa de

depuración de creatinina. A tal efecto, se recomienda iniciar tratamiento con la
dosis que corresponda (según el paciente, el tipo y severidad de la infección) y
mantener con la mitad (50%) de dicha dosis cada 4 - 5 horas si la depuración
mayor de 10 mL/min y cada 8 - 10 horas si la depuración es menor de 10 mL/min.

SINTÉTICAS

Isoxazólicas

Oxacilina

Espectro antibacteriano

Espectro medio

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Gram+: Es efectiva contra varios organismos grampositivos, incluyendo
Staphylococcus aureus (especialmente cepas productoras de penicilinasa) y
Streptococcus pneumoniae.

Gram-: Tiene poca actividad contra bacterias gramnegativas debido a su

estructura química y a la incapacidad de atravesar las membranas externas de
estas bacterias.

Aplicaciones terapéuticas

Tto. De infecciones sensibles a estafilococos como: infecciones respiratorias,

ORL, riñones, urogenitales, neuro-meníngeas, óseas y articulares, endocarditis.

Tto. De infecciones sensibles de la piel causadas por estafilococos y

estreptococos.

Farmacocinética

Vía de administración: IM y IV

Absorción: se absorbe rápidamente en el torrente sanguíneo, y tiene una

biodisponibilidad del 100% por vía IV.

Distribución: La oxacilina se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos

corporales, alcanzando concentraciones adecuadas en piel, huesos y tejidos
blandos. Y tiene una unión a proteínas plasmáticas del 90%.

Metabolismo: I paso, por hidrólisis, dando metabolitos inactivos, sufre un

metabolismo hepatico limitado (aproximadamente un 45% de la dosis) y la
reacción química se produce un anillo betalactamicos, su metabolito principal
Ácido peniciloico.

Eliminación: Renal (50-70% de forma inalterada), bilis a través de las heces (20-
30%).

Tiempo de vida media: 30 a 60 min

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Precauciones

• Alergias cruzadas: Existe un riesgo real de hipersensibilidad cruzada (aprox.

10%) con cefalosporinas y otros betalactámicos.

• Función hepática: Dado que se metaboliza en el hígado, debe usarse con

cuidado en pacientes col insuficiencia hepática o ictericia.

• Uso prolongado: Puede favorecer la aparición de infecciones fúngicas o

bacterianas(superinfecciones) como la colitis pseudomembranosa por C. difficile.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad: Antecedentes de choque anafiláctico o reacciones alérgicas

graves a penicilinas.

• Vía de administración: No administrar por vía subconjuntival.

Interacciones Medicamentosas

• Probenecid: Aumenta y prolonga los niveles de oxacilina en sangre (reduce su

excreción renal).

• Anticonceptivos orales: Puede disminuir la eficacia de las pastillas

anticonceptivas.

• Antibióticos bacteriostáticos: (Ej. Tetraciclinas o eritromicina) Pueden antagonizar

el efecto bactericida de la oxacilina.

• Metotrexato: La oxacilina puede reducir su eliminación, aumentando el riesgo de

toxicidad.

Efectos Adversos

• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea y posible colitis.

• Hipersensibilidad: Erupción cutánea (rash), urticaria, prurito y, en casos graves,

anafilaxia.

• Hepáticos: Elevación transitoria de transaminasas

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Presentación

Principio Concentración Cantidad Forma farmacéutica

activo

Oxacilina 1g 1 Polvo para solución

Posología

IV. Administrar mediante infus. lenta. Tto. curativo. Ads.: 8-12 g/día dividido en 4-6
dosis.

Niños: 100-200 mg/kg/día, en 4-6 dosis (máx. 12 g/día).

Prevención de las infecciones postoperatorias en la cirugía (limitada al período

intraoperatorio, 24-48 h). Ads.: 2 g en la inducción de anestesia y re- inyectar 1 g/2
h si la intervención es prolongada. La duración del tto. debe cubrir toda la duración
de la intervención hasta el cierre de la piel.

Alexandra Pérez

AMINOPENICILINAS

Amoxicilina

Espectro antibacteriano

Amplio espectro

Grampositivas +: Activa contra varios cocos grampositivos, incluyendo

Staphylococcus aureus (no resistente a meticilina) y Streptococcus pneumoniae

Gramnegativas -: Efectiva contra algunas bacterias gramnegativas como

Escherichia coli, Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae

Aplicaciones terapéuticas

Infecciones Respiratorias ( bordetella pertussi, streptococcus pneumoniae y

pyogenes),

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Infecciones del Tracto Urinario (escherichia coli),

Infecciones de Piel y Tejidos Blandos, Profilaxis de endocarditis bacteriana

(staphylococcus aureus y streptococcus pyogenes)

Infecciones Gastrointestinales (escherichia coli, shigella y estafilococcus),

Infecciones Óseas y Articulares ( staphylococcus aureus y streptococcus

pneumoniae)

Farmacocinética

Vía de Administración: La amoxicilina se administra principalmente por vía oral e

intravenosa

Absorción: La biodisponibilidad es alta, aproximadamente 70-90% lo que significa

que una gran parte del fármaco administrado alcanza la circulación sistémica.

Distribución: Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, excepto

al sistema nervioso central donde sólo penetra (parcialmente) en presencia de
meninges inflamadas. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Se
une a proteínas plasmáticas en un 20-30%.

Metabolismo: La amoxicilina sufre un metabolismo mínimo en el hígado, por

hidrólisis, dando metabolitos inactivos.

Excreción: Renal y de forma inalterada, aproximadamente el 60-70%. La vida

media de la amoxicilina es corta, aproximadamente 1-1.5 horas

Precauciones

 sarpullido.
 ampollas o descamación de la piel.
 picazón.
 urticaria.
 sibilancias.
 dificultad para tragar o respirar.
 inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios y los ojos

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Contraindicaciones:

Hipersensibilidad confirmada a los Betalactámicos, antecedentes de disfunción

hepática o Ictericia (Específicamente para Amoxicilina/Ácido Clavulánico) y alergia
cruzada con Cefalosporinas (Relativa/Absoluta)

Interacciones medicamentosas.

-Interacciones que aumentan los niveles de Amoxicilina

• Probenecid: El probenecid compite por el mismo transportador en los túbulos

renales, es decir que disminuye la excreción de la amoxicilina, lo que eleva sus
niveles en sangre y prolonga su vida media.

-Interacciones con otros Antiinfecciosos

• Antibióticos Bacteriostáticos (Tetraciclinas, Eritromicina, Cloranfenicol):

Estos fármacos detienen el crecimiento bacteriano pero no matan a la bacteria.

Como la amoxicilina necesita que la bacteria esté en fase de división activa para
romper su pared celular, los bacteriostáticos pueden antagonizar (reducir) su
eficacia.

-Interacciones con Fármacos Crónicos

• Metotrexato (Quimioterapia y Artritis):

La amoxicilina compite con el metotrexato por la eliminación renal.

Aumentando la toxicidad del metotrexato, lo que puede causar supresión de la

médula ósea o daños graves. Requiere monitoreo estricto.

-Interacción con Anticonceptivos Orales

•Clásicamente se ha enseñado que los antibióticos de amplio espectro reducen la

circulación enterohepática de los estrógenos, disminuyendo su eficacia.

Efectos adversos:

 Diarrea

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  Náuseas
 Candidiasis vaginal
 Reacciones de hipersensibilidad:
 La amoxicilina es uno de los fármacos que más reacciones alérgicas
provoca.

Presentaciones:

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Amoxicilina 500mg 10, 12 o hasta cápsulas
50 cápsulas
Amoxicilina/acido 875mg / 125mg tabletas
clavulanico
trabletas
Amoxicilina sola 125mg / 5ml Suspensión
en suspensión
pediatrica
Amoxicilina / 1.2g / 20ml Ampolla
ácido clavulanico

Posología:

IV: adultos; 50-200mg/kg/dia max 12g/dia. Infección pulmonar, postquirúrgica,

pielonefritis, genitourinaria: 1g/ 6 a 8h, septicemia, endocarditis: 1g / 4h o 2g/8h en
perfusión

Oral: adultos y niños> 40kg: 1.5-3g/dia en dosis equivalentes, max 6g/dia. ´por
infección de [Link]: 750mg-1g, 2 veces al dia

Niños <40kg: 20-40mg/kg/dia en dosis equivalentes máx 150mg/kg/dia.

Ampicilina

Espectro antibacteriano

19
Amplio espectro

Bacterias Grampositivas+:

-Staphylococcus aureus (no resistente a meticilina), Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis

Bacterias Gramnegativas-:

-Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, algunas cepas de

Salmonella y Shigella.

Aplicaciones terapéuticas

Infección ORL, respiratoria (streptococcus pneumoniae, staphylococcus aureus y

haemophilus influenzae) odontoestomatológica, piel y tejido blando (streptococcus
e staphylococcus)

gastrointestinal (escherichia coli, shigella y staphylococcus) genitourinaria

( escherichia coli)

neurológica (neisseria meningitidis, streptococcus pneumoniae y haemophilus

influenzae) cirugía (escherichia coli, proteus mirabilis, streptococcus y
staphylococus)

Farmacocinética

Vía de Administración: La ampicilina se puede administrar por vía oral, intravenosa

o intramuscular.

Absorción: La absorción puede verse afectada por la presencia de alimentos, por

lo que se recomienda tomarla con el estómago vacío para maximizar su eficacia.
La biodisponibilidad oral es moderada, aproximadamente del 40-60%.

Distribución: Se une en un 20-30% a proteínas plasmáticas. La ampicilina tiene un

volumen de distribución amplio, lo que permite que se distribuya bien en los tejidos
y fluidos corporales. La ampicilina penetra bien en varios tejidos, incluyendo:
pulmones, hígado, riñones y LCR (en presencia de meningitis).

20
Metabolismo: La ampicilina se metaboliza mínimamente en el hígado, por
hidrólisis, generando metabolitos inactivos.

Excreción: La ampicilina se excreta principalmente por vía renal, a través de

filtración glomerular y secreción tubular. La vida media de la ampicilina es de
aproximadamente 1-2 horas

Precauciones

No tome ni le dé ningún medicamento a su hijo para tratar la diarrea sin consultar

primero con su médico

Contraindicaciones:

-Hipersensibilidad conocida a betalactamicos

-Alergia a la penicilinas

-Hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas

-Infecciones virales especialmente mononucleosis porque se asocia con un alto

riesgo de erupciones cutáneas severas

-Enfermedades hematologicas como leucemia linfática

-La ampicilina se absorbe peor con comida: Una contraindicación relativa es

tomarla junto con los alimentos, ya que esto reduce drásticamente su
biodisponibilidad. La amoxicilina, en cambio, no tiene este problema.

Interacciones medicamentosas

Puede producir disminución de absorción intestinal de anticonceptivos orales y

atenolol.

Efectos adversos:

-Reacciones Gastrointestinales (Muy frecuentes)

• Diarrea: Es el efecto más común.

• Náuseas y vómitos: Especialmente cuando se administra por vía oral.

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• Glositis y Estomatitis: inflamación de la lengua y mucosa de la boca

-Reacciones Dermatológicas: Exantema por Ampicilina: Una erupción de color rojo

que aparece típicamente entre el 5.º y el 10.º día de tratamiento.

-Reacciones de Hipersensibilidad Grave

Como todo betalactámico, puede provocar respuestas inmunitarias severas:

• Anafilaxia: Reacción alérgica inmediata y mortal (dificultad para respirar, caída de

presión).

Presentaciones:

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Ampicilina 500mg 1g (1000mg) polvo para
solución
inyectable
Ampicilina + 1.5g
sulbactam
Ampicilinas 500mg 10, 12 y 24 Cápsulas
cápsulas
Ampicilina 250mg 5ml suspensión

Posología

Ads. 500 mg/6-8, oral/parenteral o 1.000 mg/8 h, oral.

Lactantes: 50-100 mg/kg/día; niños < 12 años: 125-500 mg/6-8 h, según edad,
oral/parenteral. Aumentar dosis según gravedad. Administrar las formas orales
30min-1 h antes de la comida.

Shirly Escobar

UREIDOPENICILINA

22
 Piperacilina

Espectro antibacteriano

Amplio espectro

Bacterias Grampositivas: efectiva contra: Staphylococcus aureus, Streptococcus

pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis

Bacterias Gramnegativas: efectiva contra: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,

Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Enterobacter spp.

Bacterias Anaerobias: efectiva contra: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Indicaciones

Tto. Infección bacteriana en pacientes neutropénicos > 2 años, además en ads.,

adolescentes y ancianos: tto. Infección urinaria complicada (incluida pielonefritis) y
no complicada, intra-abdominal, ginecológica de piel y partes blandas,
polimicrobianas causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia
bacteriana y neumonía nosocomial.

Farmacocinética

Vía de administración: intravenosa.

Absorción: se absorbe rápidamente, alcanzando concetraciones plasmáticas

máximas de piperacilina son aproximadamente 134, 242, y 298 mg/ml después de
dosis de 2,25 g, 3,375 g, y 4,5 g. respectivamente.

Distribución: Tanto la piperacilina y el tazobactam se unen aproximadamente en un

30% a las proteínas plasmáticas y se distribuyen ampliamente en los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo los riñones, el corazón, la vesícula biliar

Metabolismo: se metaboliza a un metabolito desetilado con una menor actividad.

Eliminación: Se excreta en la orina principalmente a travé Ku s de la secreción

tubular y filtración glomerular. Una parte de la dosis se elimina por excreción biliar
y un pequeño porcentaje se excreta en la leche materna.

23
Vida media de eliminación: 0,7 a 1,5 horas

Precauciones

sangrado o hematomas inusuales, heces negras y alquitranadas, o pequeñas

manchas rojas en la piel

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (Alergia): Antecedentes de reacciones alérgicas graves a

cualquier penicilina, cefalosporinas o inhibidores de beta-lactamasas.

Sensibilidad Cruzada: Si has tenido una reacción alérgica grave (anafilaxia) a

otros antibióticos betalactámicos, el riesgo es alto.

Uso con precaución: En pacientes con insuficiencia renal grave o fibrosis quística,
ya que pueden acumular el fármaco o presentar reacciones febriles.

Interacciones Medicamentosas

Aminoglucósidos (como Gentamicina): La Piperacilina puede inactivarlos si se

mezclan en la misma bolsa de suero. Se deben administrar por separado.

Anticoagulantes orales (como Warfarina): Puede aumentar el riesgo de sangrado

al alterar los factores de coagulación.

Metotrexato: Reduce la eliminación del metotrexato, lo que podría aumentar su

toxicidad en el cuerpo.

Probenecid: Este medicamento aumenta y prolonga los niveles de Piperacilina en

la sangre.

Relajantes musculares (Vecuronio): Puede prolongar el bloqueo neuromuscular.

Efectos Adversos

Trastornos gastrointestinales: Diarrea, náuseas y vómitos.

Reacciones cutáneas: Rash o erupciones leves.

24
 Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Piperacilina+tazobactam 4g+0.5g 1 Polvo para
solucion

Posología
Pacientes adultos y adolescentes

Infecciones

La dosis habitual es de 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam administrados cada 8

horas.

Frecuencia de Piperacilina/Tazobactam 4 g/0,5 g

tratamiento
Cada 6 horas Neumonía grave
Adultos neutropénicos con fiebre que se sospeche que
se debe a una infección bacteriana
Cada 8 horas Infecciones complicadas del tracto urinario (incluida la
pielonefritis)
Infecciones intraabdominales complicadas
Infecciones de la piel y los tejidos blandos (incluidas las
infecciones del pie diabético)

Infecciones

Dosis por peso y frecuencia de Indicación/enfermedad

tratamiento
80 mg de piperacilina/10 mg de Niños neutropénicos con fiebre que se
tazobactam por kg de peso corporal/cada sospeche que se debe a infecciones
6 horas bacterianas*
100 mg de piperacilina/12,5 mg de Infecciones intraabdominales
tazobactam por kg de peso corporal/cada complicadas*
8 horas
No exceder el máximo de 4 g/0,5 g por dosis a lo largo de 30 minutos.

25
 MONOBACTÁMICOS

Aztreonam

Mecanismo de Acción

Es un antibiótico betalactámico monocíclico con actividad bactericida. Este actúa

inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana debido a la alta afinidad de
aztreonam por la proteína 3 ligadora de penicilina (PBP3). Tal interferencia genera
una estructura defectuosa y osmóticamente inestable que provoca la muerte del
microorganismo mediada por autolisinas endógenas.

Espectro Antibacteriano

Presenta un amplio espectro de bacterias aerobias Gram (-) y exhibe muy poca o
nula actividad contra microorganismos Gram (+) positivos y anaeróbicos.

Mecanismo de resistencia

Producción de β-lactamasas:

¿Qué son las β-lactamasas?

Son enzimas producidas por las bacterias que tienen la capacidad de romper el
anillo β-lactámico de los antibióticos betalactámicos inactivándolos.

¿Por qué el aztreonam es diferente?

A pesar de su estructura similar a otros betalactámicos, el aztreonam es mucho

menos susceptible a la hidrólisis por la mayoría de las β-lactamasas. Sin embargo,
algunas cepas bacterianas pueden producir β-lactamasas de espectro extendido
(BLEE) que pueden inactivarlo.

Alteración de las Proteínas Fijadoras de Penicilina (PBPs):

¿Qué son las PBPs?

Son proteínas esenciales para la síntesis de la pared celular bacteriana. El

aztreonam actúa uniéndose a estas proteínas para inhibir este proceso.

26
¿Cómo se produce la resistencia?

Las mutaciones en los genes que codifican para las PBPs pueden hacer que estas
proteínas tengan una menor afinidad por el aztreonam, disminuyendo así su
efectividad.

Reducción de la permeabilidad de la membrana externa:

¿Cómo funciona?

Algunas bacterias pueden reducir la cantidad de porinas, proteínas que forman

canales en la membrana externa y permiten el paso de moléculas como los
antibióticos.

Consecuencia

Al reducir la permeabilidad, la bacteria dificulta la entrada del fármaco al interior de

la célula.

Mecanismos de Hipersensibilidad

Tipo I (Anafiláctico o inmediatas): Es la reacción más grave y rápida, mediada por

IgE. Se caracteriza por la liberación de histamina y otros mediadores inflamatorios,
lo que produce síntomas como urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock
anafiláctico.

Tipo IV (Celular o retardada): Mediada por células T sensibilizadas, esta reacción

es más lenta y puede manifestarse como dermatitis de contacto o nefritis
intersticial.

Aplicaciones terapéuticas

Tratamiento de las siguientes infecciones causadas por microorganismos

sensibles:

Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas) incluyendo

pielonefritis, cistitis inicial y recurrente) y bacteriuria asintomática.

27
Infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo neumonía y bronquitis.
(también mejoría clínica en exacerbación pulmonar aguda de fibrosis quística).

Infecciones de la piel y de los tejidos blandos incluyendo aquellas asociadas con

heridas postoperatorias, úlceras y quemaduras.

Infecciones de los huesos y las articulaciones.

Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis.

Infecciones ginecológicas, incluyendo enfermedad inflamatoria pélvica,

endometritis y celulitis pélvica.

Gonorrea (infecciones urogenitales o anorrectales no complicadas por cepas de N.

gonorrhoeae que produzcan o no betalactamasas).

Sepsis/Bacteriemia.

Terapia adyuvante en cirugía en el manejo de infecciones causadas por

microorganismos sensibles.

Farmacocinética

Vía de administración: Intramuscular (IM), intravenosa (IV)

Absorción: Cuando se administra por vía intramuscular, la absorción se da

lentamente desde el lugar de inyección hacia la circulación sanguínea, las
concentraciones séricas máximas se alcanzan aproximadamente al cabo de 1
hora. La administración intravenosa permite una absorción rápida y completa del
fármaco, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas de manera
inmediata.

Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en un promedio del 56%,

independientemente de la dosis.

Metabolismo: No sufre un metabolismo amplio. Entre el 6 y el 16% de la dosis se

metaboliza en el hígado, el principal metabolito es inactivo y se forma por la
apertura del anillo betalactámico por hidrólisis (fase 1).

28
Eliminación: Aproximadamente el 60% al 70% de una dosis administrada se
excreta por vía renal a través de la orina, mediante secreción tubular activa y
filtración glomerular, en un plazo de 8 horas, y la excreción es prácticamente
completa a las 12 horas.

Precauciones

En uso prolongado puede ocasionar el sobrecrecimiento de organismos

resistentes o no susceptibles, incluyendo hongos patógenos.

En pacientes con disfunción renal o hepática.

Pacientes que reciben terapia anticoagulante podría resultar necesario ajustar la

[Link] debe comprobar si la capacidad del paciente se ve afectada antes de
conducir o utilizar máquinas.

El uso de este antibiótico se asocia con un riesgo significativo de desarrollar

colitispseudomembranosa, una infección intestinal grave causada por la bacteria
Clostridium difficile. Si se confirma su presencia, se deberá suspender el
tratamiento y establecer las medidas clínicas apropiadas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo y a los excipientes de la fórmula.

Efectos Adversos

Erupciones cutáneas, diarrea, fiebre, eosinofilia, trombocitosis, neutropenia,

aumento de AST, aumento de ALT, aumento de creatinina. Reacciones locales:
dolor, eritema, induración, flebitis. Raras: mareo, vértigo y diplopía.

Interacciones Medicamentosas

El aztreonam y aminoglucósidos han demostrado ser sinérgicos in vitro frente a la

mayoría de cepas de Pseudomonas aeruginosa, muchas cepas de
Enterobacteriae y otros bacilos aerobios gramnegativos.

Posible aumento del tiempo de protrombina con: anticoagulantes orales.

29
Efecto antagonizado por: ciertos antibióticos (imipenem, cefoxitina).

Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Aztreonam 1g 1 Ampolla en polvo
para solución
inyectable IM/IV.
Aztreonam 1g 10 Viales en polvo
estéril para
reconstituir a
solución inyectable.

Posología

IM/IV. Adultos. Infecciones del tracto urinario

500 mg-1 g/ 8-12 h.

Infecciones sistémicas moderadamente graves

1-2 g/8-12 h.

Infecciones sistémicas graves o que comprometen la vida

2 g/6-8 h.

30
Tratamiento de gonorrea aguda no complicada y cistitis aguda no complicada

1 g IM en dosis única.

Niños y adolescentes

Menores de 1 semana y < 2 kg de peso: 30 mg/kg IV cada 12 horas.

Menores de 1 semana y > 2 kg de peso: 30 mg/kg IV cada 8 horas.

Mayores de 1 semana y hasta 2 años: 30 mg/kg IV cada 6 - 8 horas.

Mayores de 2 años y hasta 12 años: 30 - 50 mg/kg IV o IM cada 6 - 8 horas.

Casos especiales

Insuficiencia renal: Dosis inicial normal; mantenimiento: Clcr 10-30 ml/min: reducir
a ½; Clcr < 10 ml/min: reducir a ¼ de la dosis inicial, a intervalos fijos de 6, 8 ó 12
h; en infecciones graves además administrar un octavo de la dosis inicial tras la
hemodiálisis.

Insuficiencia hepática: Reducir dosis 20-25 % para el tratamiento a largo.

Dosis máxima en adultos: 8 g/día

Dosis máxima en niños: 200 mg/kg/día.

INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA

Ácido Clavulánico

Espectroantibacteriano

Le proporciona un amplio espectro a la amoxicilinacontra bacterias productoras de

β- lactamasas.

Gram-: Haemophilus influenzae, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis,

Salmonella spp, Shigella spp, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, y otras
enterobacterias.

31
Gram +: Staphylococcus aureus, (sensibles a meticilina), S. epidermidis (sensibles
a meticilina).Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, [Link], estreptococos
de los grupos C y G. Enterococcus faecalis (algunas cepas), Listeria
monocytogenes.

Aplicaciones terapéuticas:

- Infecciones del tracto respiratorio inferior

- Otitis media bacteriana aguda

- Sinusitis

- Infecciones de la piel

- Infecciones del tracto urinario

- Tratamiento de infecciones por microorganismossensibles: del aparato

respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia
bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas.

- Profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal,pelviana, interrupción de embarazo o

cesárea.

Farmacocinética:

- Vía de administración: Oral.

- Absorción: se absorbe aproximadamente en un70-75% y casi completamente en

el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos no afecta la absorción.

- Distribución: Se distribuye ampliamente a lostejidos y fluidos corporales, excepto

al SNC donde sólo ocurre penetración (parcial) en presencia de meninges
inflamadas. Atraviesa laplacenta y se excreta en pequeñas cantidades enla leche
materna. Se une a proteínas plasmáticas en un 22-30%.

- Metabolismo: atraviesa metabolismo defase I (predominante) y fase II, por

hidrólisis, formando ácido peniciloico, un metabolito inactivo

32
- Excreción: Se excreta en un 25-45% de forma inalterada por la orina, en un 25-
40% a través de las heces y menos del 10% a través de la respiración.

- Semivida de eliminación: 0.8-1.2 horas y seprolonga en pacientes con I. R.

Precauciones

Función Renal: Dado que se elimina por los riñones, en pacientes con insuficiencia
renal la dosis debe reducirse. Si se acumula, puede causar toxicidad neurológica
(confusión o convulsiones).

Contenido de Sodio: La Piperacilina inyectable suele contener cantidades

significativas de sodio. Hay que tener mucho cuidado en pacientes que deben
restringir la sal, como aquellos con insuficiencia cardíaca o hipertensión grave.

Contraindicaciones

Antecedentes de Ictericia o Disfunción Hepática: Es la contraindicación más

específica. Si alguna vez tuviste problemas de hígado (como ojos amarillos)
asociados al uso de Amoxicilina/Ácido Clavulánico, no debes volver a usarlo.

Hipersensibilidad: Alergia conocida a este componente o a los betalactámicos en

general.

Interacciones Medicamentosas

Anticoagulantes (Warfarina/Sintrom): Puede prolongar el tiempo de protrombina,

aumentando el riesgo de hemorragias.

Micofenolato de mofetilo: En pacientes trasplantados, puede reducir la

concentración de este fármaco en el cuerpo.

Efectos adversos

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático Raras:

Leucopenia,neutropenia,trombocitopenia.

Frecuencia no conocida: Agranulocitosis, anemiahemolítica, prolongación del

tiempode sangrado y del tiempo de protrombina.

33
Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: [Link], Malestar abdominal. Poco frecuentes:

Náuseas, vómitos, indigestión.

Frecuencia no conocida: Colitispseudomembranosa, lengua pilosa negra.

Trastornos hepato-biliares

Poco frecuentes: Aumentos moderadosde las transaminasas. Frecuencia no

conocida: Hepatitis, ictericia colestática.

Trastornos renales y urinarios

Frecuencia no conocida: Nefritis intersticial,cristaluria.

Presentación

34
Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 14 Tabletas

Clavulánico

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 10 Tabletas

Clavulánico

Amoxicilina + Ácido 500mg-125mg 10 Tabletas

Clavulánico

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 10 Tabletas recubiertas

Clavulánico

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 14 Tabletas recubiertas

Clavulánico

Amoxicilina + Ácido 500mg-125mg 10 Tabletas recubiertas

Clavulánico

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 14 Comprimidos

Clavulánico recubiertos

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 16 Comprimidos

Clavulánico recubiertos

Amoxicilina + Ácido 500/125mg 16 Comprimidos

Clavulánico recubiertos

Amoxicilina + Ácido 250mg- 60 ml Polvo para

Clavulánico 62,5mg/5ml suspensión oral

Amoxicilina + Ácido 250mg- 120 ml Polvo para

Clavulánico 62,5mg/5ml suspensión oral

Amoxicilina + Ácido 400mg-57ml/5 ml 70 ml Polvo para

Clavulánico suspensión oral

Amoxicilina + Ácido 600mg- 60 ml Polvo para

Clavulánico 42.9mg/5ml suspensión oral

Amoxicilina + Ácido 600mg- 100 ml Polvo para

Clavulánico 42.9mg/5ml suspensión oral

35
Posología

- Oral.

▪ Ads. y niños > 12 años con p.c. ≥ 40 kg: 500/125mg 3 veces/día, 875/125 mg 2-3
veces día o 1.000/125 mg 2-3 veces/día.

▪ Niños p.c. < 40 kg: 20/5 mg/kg/día-60/15mg/kg/día; o bien, susp. 100/12,5 mg/ml
para niños con p.c. < 40 kg: 40/5 mg/kg/día-80/10 mg/kg/día dividido en 3 dosis,
máx./día 3.000/375 mg.

- IV.

▪ Iny. lenta 3-4 min o perfus. 30-40 min (2g/200 mgsolo por perfus.). Ads., habitual:
1 g amoxicilina 2-4 veces/día; septicemia o infección grave hasta 6 g
amoxicilina/día (1 g/200 mg), máx. 12 g/día (2 g/200 mg); ác. clavulánico, máx./iny:
200 mg y máx./día: 1.200 mg

▪ Profilaxis quirúrgica: cirugía < 1 h, 1 g amoxicilina en inducción de anestesia,

cirugía >1 h hasta 4 g en 24 h (si hay alto riesgo deinfección puede continuarse
varios días como tto. post-quirúrgico vía oral o IV).

▪ Niños (500 mg/50 mg), prematuros: 100 mgamoxicilina /kg/día en 2 perfus.

▪ Recién nacidos y lactantes < 3 meses (2,5-5 kg):100-150 mg amoxicilina/kg/día

en 3 perfus.

▪ Niños y lactantes ≥ 3 meses (5-40 kg): 100 mgamoxicilina/kg/día en 4 perfus. o

iny. IV muy lenta.

▪ Duración tto. máx. 14 días sin revisión.

I.R. Oral:

▪ Ads. y niños ≥ 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 500/125mg 2 veces/día; Clcr < 10:
500/125 mg 1 vez/día.

36
▪ Niños < 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 15/3,75 mg/kg2 veces/día (máx. 500/125 mg 2
veces/día); Clcr< 10: dosis única 15/3,75 mg/kg (máx. 500/125 mg).

▪ Hemodiálisis, ads.: 500/125 mg/24 h; niños15/3,75 mg/kg/24 h; además deben

recibir una dosis adicional durante y otra al final de la diálisis.

I.R. IV.

▪ Ads., Clcr 10-30 ml/min: inicial 1 g amoxicilina ydespués 500 mg amoxicilina/12 h;

Clcr < 10: inicial 1 g amoxicilina y después 500 mg amoxicilina/24 h.

▪ Niños, Clcr 10-30: 25/5 mg/kg/12 h; Clcr < 10: 25/5mg/kg/24 h.

▪ Hemodiálisis, ads.: inicial 1 g amoxicilina seguidos de 500 mg amoxicilina/24 h y

dosis adicional 500mg al final de diálisis; niños: 25/5 mg/kg/24 h y alfinal de diálisis
12,5/2,5 mg/kg.

Tazobactam

Farmacodinamia (generalizada)

Su estructura es similar a la de los antibióticos β-lactámicos, lo que le permite

unirse al sitio activo de las enzimas β-lactamasas. Al unirse a estas
irreversiblemente, las inactiva de forma permanente, impidiendo que puedan
hidrolizar el anillo β-lactámico de los antibióticos, garantizando que puedan unirse
a las PBP y ejercer su acción de manera efectiva.

Mecanismos de resistencia bacterianos ante el fármaco (generalizado)

Es importante aclarar que las bacterias no desarrollan resistencia a los inhibidores

de betalactamasas en sí mismos, sino que desarrollan mecanismos que les
permiten seguir siendo resistentes a los antibióticos betalactámicos a pesar de la
presencia de inhibidores. Son los siguientes:

• Mutaciones en las β-lactamasas.

37
• Hiperproducción de β-lactamasas.

• Producción de nuevas β-lactamasas inherentemente resistentes a

inhibidores disponibles.

• Disminución de la permeabilidad de la membrana externa (en Gram-

negativas).

Mecanismos de hipersensibilidad con su respectivo tratamiento (generalizado)

Reacciones de tipo I: angioedema, anafilaxia, urticaria, prurito

Tratamiento

Reacciones leves (urticaria, erupción leve): Suspender la administración del

inhibidor, antihistamínicos, corticosteroides tópicos

Reacciones moderadas a graves (angioedema, broncoespasmo): Suspender la

administración del inhibidor, antihistamínicos (por vía IV o IM), corticosteroides
sistémicos (por vía IV o IM), broncodilatadores (en caso de broncoespasmo).

Anafilaxia: Administración de epinefrina intramuscular, oxígeno, antihistamínicos y

corticosteroides por vía intravenosa. Mantenimiento de la vía aérea y soporte
cardiovascular.

Reacciones de tipo II: anemia hemolítica, trombocitopenia y neutropenia.

Farmacocinética:

- Vía de administración: IV.

- Absorción: es inmediata y del 100%.

- Metabolismo: es limitado, atraviesa metabolismo de fase I (predominante) y

fase II, por hidrólisis y conjugación, formando metabolitos inactivos.

- Distribución: Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un

30%. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, lo que incluye
la mucosa intestinal, la vesícula biliar, el pulmón, la bilis y el hueso; en el LCR es
escasa en las personas sin inflamación de las meninges.

38
- Excreción: Aproximadamente el 70-80% se recupera en la orina en forma
inalterada, el restante en un 20% por la bilis a través de las heces.

- Semivida de eliminación: 0,7 y 1,2 horas

Precauciones

o Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a múltiples alérgenos.

o Pacientes con antecedentes de crisis convulsivas.

o Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

o Se recomienda realizar controles hematológicos periódicos y pruebas de

función renal y hepática durante tratamientos prolongados, especialmente en
pacientes inmunocomprometidos.

o Mayor incidencia de efectos adversos en pacientes con fibrosis quística

(tazobactam+piperacilina)

o El uso prolongado de este producto puede ocasionar sobrecrecimiento de

organismos resistentes o no susceptibles, incluyendo hongos patógenos.

o En pacientes diabéticos puede dar falsos positivos en las pruebas de

glucosa en orina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas a los inhibidores de las β-

lactamasas.

Los pacientes con leucemia linfoide, mononucleosis infecciosa y otras infecciones

virales como citomegalovirus o virus sincitial respiratorio presentan una elevada
predisposición a desarrollar erupciones generalizadas (principalmente de tipo
maculopapular) con el uso de aminopenicilinas (sulbactam+ampicilina, ácido
clavulánico+amoxicilina).

Efectos adversos

39
Frecuentes: diarrea, infecciones por Candida.

Raro: colitis pseudomembranosa y necrólisis epidérmica tóxica.

Frecuencia no conocida: pancitopenia, shock anafiláctico y síndrome de Stevens-

Johnson

Interacciones medicamentosas

Probenecid: se observa la prolongación de la vida media del Tazobactam en un 71

%. Además, podría reducir la secreción tubular de la amoxicilina y ampicilina y
generar aumento de sus concentraciones plasmáticas y enlentecimiento de su
eliminación.

Tobramicina: el tazobactam disminuye el clearance renal, el área bajo la curva y el

volumen de distribución de la Tobramicina.

Vecuronium: en asociación con la piperacilina resulta en la prolongación del

bloqueo neuromuscular provocado por el Vecuronium.

Incompatibilidades: La asociación Piperacilina- Tazobactam no debe ser mezclada,

en una misma jeringa o frasco de perfusión, con amino glucósidos. Tampoco debe
ser perfundida en solución de bicarbonato de sodio ni en solución isotónica de
lactato. No debe ser agregada a derivados de la sangre ni a hidrolizados de
albúmina.

Anticonceptivos orales: la ampicilina y amoxicilina podrían disminuir la flora

bacteriana intestinal que interviene en el proceso de reabsorción de los estrógenos
y, con ello, comprometer la eficacia del anticonceptivo.

Alopurinol incrementa el riesgo de reacciones adversas cutáneas asociado a la

ampicilina y amoxicilina. No se conoce el mecanismo.

Metotrexato: La ampicilina y amoxicilina podrían reducir la excreción renal del

metotrexato e incrementar su concentración plasmática y riesgo de toxicidad

40
La ampicilina y amoxicilina podrían alterar los valores del Cociente Internacional
Normalizado (INR) en pacientes que reciben warfarina u otros anticoagulantes
orales

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Piperacilina + Tazobactam 4,5-0,5 gr 1 vial Polvo para solución inyectable

Posología

IV lenta (mín. 3-5 min) o perfus. IV lenta (20-30 min).

Adolescentes y niños > 12 años: 2.000/250-4.000/500 mg/6-8 h; habitual:

4.000/500 mg/8 h.

Neutropenia: 4.000/500 mg/6 h combinado con aminoglucósido.

Niños neutropénicos 2-12 años con p.c. < 40 kg: 80/10 mg/kg/6 h combinado con
aminoglucósido, máx. 4.000/500 mg/6 h. Duración recomendada: mín. 5 días,
máx. 14 días.

I.R.

Ads. ancianos y niños con p.c. > 40 kg que reciben = dosis ads.: Clcr < 20 ml/min,
4.000/500 mg/12 h; hemodializados máx./día: 8.000/1.000 mg y dosis adicional de
2.000/250 mg tras diálisis.

Niños 2-12 años (o con p.c. < 40 kg): Clcr 20-39 ml/min: 80/10 mg/kg/8 h; Clcr <
20: 80/10 mg/kg/12 h; niños hemodializados y con p.c. < 50 kg, dosis
recomendada: 45 mg/5 mg/kg/8h.

Sulbactam

Espectro antibacteriano

Le proporciona un espectro intermedio-amplio a la ampicilina, cubriendo gram-

positivos, anaerobios (Bacteroides) y Acinetobacter. Poca o nula actividad contra

41
Pseudomonas aeruginosa. Creciente resistencia en Enterobacterias (BLEE,
carbapenemasas)

Le proporciona un espectro amplio a la cefoperazona, su cobertura es similar a la

combinación anterior, salvo que esta sí incluye a Pseudomonas aeruginosa.
Creciente resistencia en Enterobacterias (BLEE, carbapenemasas), aunque en
menor medida que ampicilina/sulbactam.

Aplicaciones terapéuticas:

Tratamiento de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato

respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia
bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas.

- Profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo

o cesárea.

Farmacocinética:

- Vía de administración: IM, IV y oral.

- Absorción: 100% (IV), 80% (oral) y alta pero menor que la IV (IM).

- Metabolismo: es limitado, atraviesa metabolismo de fase I (predominante) y

fase II, por hidrólisis y conjugación, formando metabolitos inactivos.

- Distribución: Se distribuyen ampliamente a los tejidos y fluidos corporales,

excepto al SNC donde sólo ocurre penetración (parcial) en presencia de meninges
inflamadas. Atraviesa la placenta y se excreta en pequeñas cantidades en la leche
materna. El sulbactam se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un
38%.

- Excreción: Se excreta en un 75- 92% de forma inalterada por la orina

mediante secreción tubular y filtración glomerular y en una muy pequeña
proporción por la bilis a través de las heces.

- Semivida de eliminación: 50- 80 minutos y se prolonga en pacientes con I.

R.

42
Precauciones

Falla Renal: El Sulbactam se elimina principalmente por el riñón. Si los riñones no

funcionan bien, el fármaco se acumula, por lo que es obligatorio ajustar la dosis
según el aclaramiento de creatinina.

Contraindicaciones

Alergia a Betalactámicos: Absolutamente prohibido si hay historial de shock

anafiláctico por penicilinas, cefalosporinas o cualquier otro inhibidor.

Disfunción Hepática Previa: Si el paciente tuvo problemas de hígado asociados

específicamente al uso previo de este fármaco.

Interacciones Medicamentosas

Probenecid: Al igual que con la Piperacilina, el Probenecid disminuye la

eliminación del Sulbactam, haciendo que se quede más tiempo en la sangre (a
veces se usa a propósito, pero hay que vigilarlo).

Alopurinol: Aumenta mucho la probabilidad de desarrollar erupciones en la piel

(rash)

Efectos adversos

Trastornos del sistema sanguíneo: Anemia, eosinofilia, leucopenia, neutropenia,

trombocitopenia, aumento del tiempo de coagulación, aumento del tiempo de
protrombina.

Trastornos gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito, estomatitis, anorexia,

dolor epigástrico, candidiasis oral, gastritis, heces blandas, lengua negra pilosa,
colitis pseudomembranosa.

Trastornos hepato-biliares: Aumento de las transaminasas, hiperbilirrubinemia,

disfunción hepática (colestática, hepatocelular o mixta).

Trastornos renales y urinarios: Nefritis intersticial aguda.

43
Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, mareo, depresión, fatiga, ansiedad,
agitación, convulsiones. Trastornos respiratorios: Disnea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción urticarial eritematosa o

morbiliforme, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de
Stevens- Johnson.

Trastornos del sistema inmunológico: Angioedema, síndrome similar a enfermedad

del suero (erupción cutánea acompañada de artralgia, mialgia y fiebre), anafilaxia.

Trastornos generales: Dolor en el sitio de inyección, flebitis, tromboflebitis,

candidiasis genita

Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Ampicilina + 1 g+500 mg 1 vial Polvo para solución

Sulbactam inyectable
Sultamicilina 750 mg 6 Comprimidos
recubiertos
Sultamicilina 750 mg 10 Tabletas
Sultamicilina 750 mg 16 Tabletas recubiertas
Sultamicilina 750 mg 14 Tabletas recubiertas
Sultamicilina 750 mg 12 Tabletas recubiertas
Sultamicilina 750 mg 10 Tabletas recubiertas
Sultamicilina 375 mg 10 Tabletas recubiertas
Sultamicilina 250mg/5 ml 30 ml Polvo para
suspensión oral
Cefoperazona + 1g - 0.5g 1 Polvo para solución
Sulbactam inyectable

Posología

Ampicilina/sulbactam. IM/IV lenta (mín. 3 min) o a mayor dilución en iny. directa o

en infus. IV (15-30 min).

44
Ads. y niños > 8 años: 1/0,5-8/4 g/día, según gravedad, en dosis divididas cada 6-
8 h. Dosis máx. de sulbactam: 4 g/día. En infección leve, usar pauta cada 12 h.
Continuar hasta 48 h tras la desaparición de síntomas, normalmente 5-14 días. En
caso de gravedad se puede prolongar o administrar dosis adicionales de
ampicilina.

Profilaxis de infección quirúrgica: 1/0,5-2/1 g en el momento de inducir anestesia.

Puede repetirse cada 6-8 h. Se interrumpe tras 24 h de la intervención, excepto si
está indicado mantenimiento.

Niños < 8 años: 100/50 mg/kg/día; niños y recién nacidos: administrar cada 6-8 h.

Gonorrea no complicada: 1/0,5 g IM, en dosis única + 1 g de probenecid oral.

I.R.: Clcr ≤ 30 ml/min: 1/0,5-2/1 g/6-8 h. Clcr 15-29 ml/min: 1/0,5-2/1 g/12 h. Clcr 5-
14: 1/0,5-2/1 g/24 h.

Ácido Clavulánico

Espectro antibacteriano

Le proporciona un amplio espectro a la amoxicilina contra bacterias productoras

de β- lactamasas.

Gram-: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis,

Salmonella spp, Shigella spp, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, y otras
enterobacterias.

Gram +: Staphylococcus aureus, (sensibles a meticilina), S. epidermidis (sensibles

a meticilina). Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae,
estreptococos de los grupos C y G. Enterococcus faecalis (algunas cepas), Listeria
monocytogenes.

Aplicaciones terapéuticas:

- Infecciones del tracto respiratorio inferior

45
- Otitis media bacteriana aguda

- Sinusitis

- Infecciones de la piel

- Infecciones del tracto urinario

- Tratamiento de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato

respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia
bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas.

- Profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo

o cesárea.

Farmacocinética:

- Vía de administración: Oral.

- Absorción: se absorbe aproximadamente en un 70-75% y casi

completamente en el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos no afecta la
absorción.

- Metabolismo: atraviesa metabolismo de fase I (predominante) y fase II, por

hidrólisis, formando ácido peniciloico, un metabolito inactivo.

- Distribución: Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales,

excepto al SNC donde sólo ocurre penetración (parcial) en presencia de meninges
inflamadas. Atraviesa la placenta y se excreta en pequeñas cantidades en la leche
materna. Se une a proteínas plasmáticas en un 22-30%.

- Excreción: Se excreta en un 25-45% de forma inalterada por la orina, en un

25- 40% a través de las heces y menos del 10% a través de la respiración.

- Semivida de eliminación: 0.8-1.2 horas y se prolonga en pacientes con I. R.

46
Precauciones

Insuficiencia Renal: El cuerpo tarda más en eliminarlo. Si los riñones no funcionan

al 100%, se debe ajustar la dosis para evitar toxicidad.

Salud del Hígado: Se debe vigilar la función hepática en tratamientos prolongados

(más de 10-14 días), especialmente en adultos mayores y hombres.

Contraindicaciones

Alergia conocida: Hipersensibilidad al ácido clavulánico o a cualquier antibiótico de

la familia de los betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas).

Historial de ictericia/disfunción hepática: Si anteriormente has tomado la

combinación de Amoxicilina + Ácido Clavulánico y tuviste problemas de hígado
(ojos o piel amarillenta), está estrictamente prohibido repetir el fármaco.

Mononucleosis infecciosa: Aunque la reacción la suele causar la Amoxicilina, se

desaconseja el uso de la combinación porque provoca una erupción cutánea roja
generalizada que puede confundirse con una alergia grave.

Interacciones Medicamentosas

Metotrexato: Puede disminuir la eliminación de este fármaco, aumentando su

toxicidad en la sangre.

Anticonceptivos orales: Existe la posibilidad de que reduzca su eficacia al alterar la

flora intestinal

Efectos adversos

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático Raras: Leucopenia, neutropenia,

trombocitopenia.

Frecuencia no conocida: Agranulocitosis, anemia hemolítica, prolongación del

tiempo de sangrado y del tiempo de protrombina.

Trastornos gastrointestinales

47
Muy frecuentes: Diarrea. Frecuentes, Malestar abdominal. Poco frecuentes:
Náuseas, vómitos, indigestión.

Frecuencia no conocida: Colitis pseudomembranosa, lengua pilosa negra.

Trastornos hepato-biliares

Poco frecuentes: Aumentos moderados de las transaminasas. Frecuencia no

conocida: Hepatitis, ictericia colestática.

Trastornos renales y urinarios

Frecuencia no conocida: Nefritis intersticial, cristaluria.

Trastornos cardiovasculares Raras: Tromboflebitis.

Trastornos del sistema nervioso Muy frecuentes: Cefaleas, mareo.

Frecuencia no conocida: Hiperquinesia, convulsiones.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes: Exantema, prurito,

urticaria. Raras: Eritema multiforme.

Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica

tóxica, pustulosis exantemática generalizada aguda, dermatitis exfoliativa bulosa.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Angioedema, síndrome similar a enfermedad del suero

(erupción cutánea acompañada de artralgia, mialgia y fiebre), vasculitis alérgica,
anafilaxia.

Trastornos generales

Frecuencia no conocida: Candidiasis mucocutánea, vaginitis, sobrecrecimiento de

microorganismos no susceptibles.

48
 Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 14 Tabletas

Clavulánico
Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 10 Tabletas
Clavulánico
Amoxicilina + Ácido 500mg-125mg 10 Tabletas
Clavulánico
Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 10 Tabletas recubiertas
Clavulánico
Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 14 Tabletas recubiertas
Clavulánico
Amoxicilina + Ácido 500mg-125mg 10 Tabletas recubiertas
Clavulánico
Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 14 Comprimidos
Clavulánico recubiertos
Amoxicilina + Ácido 875mg/125mg 16 Comprimidos
Clavulánico recubiertos
Amoxicilina + Ácido 500/125mg 16 Comprimidos
Clavulánico recubiertos
Amoxicilina + Ácido 250mg- 60 ml Polvo para
Clavulánico 62,5mg/5ml suspensión oral
Amoxicilina + Ácido 250mg- 120 ml Polvo para
Clavulánico 62,5mg/5ml suspensión oral
Amoxicilina + Ácido 400mg-57ml/5 ml 70 ml Polvo para
Clavulánico suspensión oral
Amoxicilina + Ácido 600mg- 60 ml Polvo para
Clavulánico 42.9mg/5ml suspensión oral
Amoxicilina + Ácido 600mg- 100 ml Polvo para
Clavulánico 42.9mg/5ml suspensión oral

Posología

- Oral.

Ads. y niños > 12 años con p.c. ≥ 40 kg: 500/125 mg 3 veces/día, 875/125 mg 2-3
veces día o 1.000/125 mg 2-3 veces/día.

49
Niños p.c. < 40 kg: 20/5 mg/kg/día-60/15 mg/kg/día; o bien, susp. 100/12,5 mg/ml
para niños con p.c. < 40 kg: 40/5 mg/kg/día-80/10 mg/kg/día dividido en 3 dosis,
máx./día 3.000/375 mg.

- IV.

Iny. lenta 3-4 min o perfus. 30-40 min (2g/200 mg solo por perfus.). Ads., habitual:
1 g amoxicilina 2-4 veces/día; septicemia o infección grave hasta 6 g
amoxicilina/día (1 g/200 mg), máx. 12 g/día (2 g/200 mg); ác. clavulánico, máx./iny:
200 mg y máx./día: 1.200 mg

Profilaxis quirúrgica: cirugía < 1 h, 1 g amoxicilina en inducción de anestesia,

cirugía > 1 h hasta 4 g en 24 h (si hay alto riesgo de infección puede continuarse
varios días como tto. post-quirúrgico vía oral o IV).

Niños (500 mg/50 mg), prematuros: 100 mg amoxicilina /kg/día en 2 perfus.

Recién nacidos y lactantes < 3 meses (2,5-5 kg): 100-150 mg amoxicilina/kg/día

en 3 perfus.

Niños y lactantes ≥ 3 meses (5-40 kg): 100 mg amoxicilina/kg/día en 4 perfus. o

iny. IV muy lenta.

Duración tto. máx. 14 días sin revisión.

I.R. Oral:

Ads. y niños ≥ 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 500/125 mg 2 veces/día; Clcr < 10:
500/125 mg 1 vez/día.

Niños < 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 15/3,75 mg/kg 2 veces/día (máx. 500/125 mg 2
veces/día); Clcr < 10: dosis única 15/3,75 mg/kg (máx. 500/125 mg).

Hemodiálisis, ads.: 500/125 mg/24 h; niños 15/3,75 mg/kg/24 h; además deben

recibir una dosis adicional durante y otra al final de la diálisis.

I.R. IV.

50
Ads., Clcr 10-30 ml/min: inicial 1 g amoxicilina y después 500 mg amoxicilina/12 h;
Clcr < 10: inicial 1 g amoxicilina y después 500 mg amoxicilina/24 h.

Niños, Clcr 10-30: 25/5 mg/kg/12 h; Clcr < 10: 25/5 mg/kg/24 h.

CARBAPENÉMICOS

Imipenem

Farmacodinamia

El Imipenem es un antibiótico derivado sintético del carbapenem con actividad

bactericida. Al igual que otros betalactámicos actúa inhibiendo la síntesis de la
pared celular bacteriana al unirse e inactivar a las enzimas (proteínas fijadoras de
penicilina) implicadas en el proceso. Dicha interferencia genera una estructura
defectuosa y osmóticamente inestable que provoca la muerte del microorganismo
mediada por autolisinas endógenas.

A diferencia de otros betalactámicos, como penicilinas y cefalosporinas, el

imipenem presenta algunas características estructurales propias que le confieren
un más amplio espectro de actividad antibacteriana y una elevada resistencia a la
acción hidrolítica de las betalactamasas bacterianas.

Espectro antibacteriano

Amplio espectro frente a bacterias Gram+, Gram -, aerobios y anaerobios.

- Gram (+): Bifidobacterium spp., Enterococcus faecalis, Clostridium spp.,

Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium
spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes.

- Gram (-): Acinetobacter spp., Bacteroides spp., Citrobacter spp.,

Enterobacter spp., Escherichia coli, Fusobacterium spp., Gardnerell vaginalis,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella
morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa y
Serratia spp. (incluyendo S. marcescens).

51
Mecanismos de resistencia que utilizan las bacterias contra este fármaco
(generalizado)

1. Producción de β-lactamasas de espectro extendido (BLEEs) y

carbapenemasas: Estas enzimas bacterianas son capaces de hidrolizar el anillo β-
lactámico del imipenem, inactivándolo y haciéndolo ineficaz.

2. Alteraciones en las porinas: Las porinas son proteínas que forman canales
en la membrana externa de las bacterias Gram negativas, permitiendo el paso de
moléculas, incluyendo antibióticos. Las bacterias pueden modificar estas porinas
para reducir la entrada de imipenem al interior de la célula.

3. Bombeo activo de eflujo, y también se le conoce como bomba de expulsión

activa multidroga: Las bacterias pueden expulsar activamente el imipenem fuera
de la célula a través de bombas de eflujo. Estas bombas son proteínas que utilizan
energía para transportar moléculas, incluyendo antibióticos, hacia el exterior de la
célula.

4. Modificaciones en los sitios diana: El imipenem actúa uniéndose a proteínas

específicas (proteínas fijadoras de penicilina, PBPs) que son esenciales para la
síntesis de la pared celular bacteriana. Las bacterias pueden modificar estas
PBPs, reduciendo su afinidad por el imipenem y disminuyendo su susceptibilidad
al fármaco.

4. Mecanismos de hipersensibilidad y tratamiento (generalizado) Mecanismos

de hipersensibilidad

- Hipersensibilidad tipo I (anafiláctica): Esta es la reacción más grave y

rápida, y se produce por la liberación de histamina y otros mediadores
inflamatorios. Puede manifestarse con urticaria, angioedema, broncoespasmo y
shock anafiláctico.

- Hipersensibilidad tipo IV (celular): Esta reacción es más lenta y se

caracteriza por una respuesta inflamatoria mediada por células T. Puede
manifestarse como erupciones cutáneas, fiebre y síntomas similares a la gripe.

52
Tratamiento

- Suspender la administración del imipenem.

- Administrar antihistamínicos para aliviar el prurito y la urticaria.

- Utilizar corticosteroides tópicos para tratar las lesiones cutáneas

- Administrar adrenalina (epinefrina) para tratar el shock anafiláctico.

- Oxígeno suplementario y ventilación mecánica si es necesario.

- Corticosteroides sistémicos para reducir la inflamación.

- Fluidoterapia para mantener la presión arterial.

Aplicaciones terapéuticas.

- Infecciones complicadas intraabdominales, del tracto urinario, y de piel y

tejidos blandos

- Infección intraparto y postparto

- Neumonía grave, incluidas nosocomial y asociada a ventilación

- Sospecha de infección bacteriana en pacientes neutropénicos con fiebre,

- Tto. de bacteriemia asociada o se sospecha asociada a infecciones

anteriores.

Farmacocinética

- Vía de administración. Intravenosa (IV).

- Absorción. Al administrar imipenem por vía intravenosa, este antibiótico se

absorbe rápidamente en el organismo. Los niveles más altos de imipenem en la
sangre se alcanzan aproximadamente a los 20 minutos de la infusión.

- Metabolismo. Cuando se administra solo, el imipenem se metaboliza en los

riñones por parte de la deshidropeptidasa-I. La cilastatina es un inhibidor

53
específico de la enzima deshidropeptidasa-I e inhibe eficazmente el metabolismo
del imipenem, de modo que la administración simultánea de imipenem y cilastatina
permite alcanzar niveles antibacterianos terapéuticos de imipenem tanto en la
orina como en el plasma.

- Distribución. La unión de imipenem a proteínas plasmáticas es

aproximadamente del 20%.

- Eliminación. Orina, en forma inalterada en un 70%. La semivida plasmática

es de 1 hora.

Precauciones

- El uso prolongado puede ocasionar sobrecrecimiento de organismos

resistentes o no susceptibles, incluyendo hongos patógenos.

- En pacientes epilépticos o con factores que predisponen a convulsiones.

- En pacientes con disfunción renal, antecedentes de colitis y en pacientes de

edad avanzada.

- Embarazo y Lactancia.

- El uso de estos antibióticos se asocia con un riesgo significativo de

desarrollar colitis pseudomembranosa, causada por la bacteria Clostridium difficile.
Si se confirma su presencia, se deberá suspender el tratamiento y establecer las
medidas clínicas apropiadas.

- Doripenem: La eficacia y seguridad en menores de 18 años no ha sido

establecida.

- Meropenem: Se debe comprobar si la capacidad del paciente se ve

afectada antes de conducir o utilizar máquinas. Pacientes con trastornos
hemorrágicos preexistentes.

Contraindicaciones

54
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, a los derivados del
carbapenem o a otros antibióticos betalactámicos.

Ertapenem: Hipersensibilidad a la lidocaína o a otros anestésicos de tipo amida

(en pacientes que reciben ertapenem por vía IM).

Efectos adversos

- Frecuentes: Eosinofilia. Náuseas, vómito, diarrea. Erupción. Tromboflebitis.

- Poco frecuentes: Pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia,

trombocitosis, prolongación del tiempo de protrombina, disminución de la
hemoglobina. Mareos, somnolencia, mioclonía, convulsiones. Hipotensión. Prurito,
urticaria. Fiebre, dolor local e induración en el lugar de la inyección, eritema en el
lugar de la inyección.

Interacciones medicamentosas

El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal del imipenem,

dando lugar a un aumento de sus concentraciones plasmáticas y al
enlentecimiento de su excreción renal.

Con antibióticos carbapenémicos se han descrito reducciones de los niveles

séricos de ácido valproico que pueden llegar a comprometer su eficacia
terapéutica e incrementar el riesgo de convulsiones.

Se han reportado convulsiones generalizadas en pacientes tratados

simultáneamente con ganciclovir e imipenem. Se desconoce el mecanismo de
esta interacción.

La administración simultánea de antibióticos con warfarina podría potenciar sus

efectos anticoagulantes.

Meropenem: puede generar falsos positivos en el test de Coombs y en las

determinaciones de glucosa en orina con el método basado en la reducción de las
sales de cobre. La interferencia no ocurre con los métodos analíticos basados en
la reacción de la glucosa-oxidasa.

55
Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Imipenem- 500mg 1 frasco vial Polvo para solución

Posologia

- Adultos y niños con peso > 40 kg: 1 - 4 g/día, divididos en dosis iguales
administradas cada 6 u 8 horas.

- Dosis máxima diaria: 50 mg/kg/día o 4 g/día.

- Niños mayores de 3 meses y peso < 40 kg: 15 - 25 mg/kg/dosis, cada 6

horas.

- Dosis máxima diaria: 2 g/día en infecciones causadas por gérmenes

susceptibles o hasta 4 g/día en infecciones causadas por gérmenes
moderadamente susceptibles

MEROPENEM

Farmacodinamia

Espectro Antibacteriano

Presenta un amplio espectro que incluye bacterias grampositivas y gramnegativas

(aerobias y anaerobias).

Todos los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes al meropenem.

Los organismos inherentemente resistentes incluyen: Stenotrophomonas

maltophilia, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti,
Mycoplasma pneumoniae y algunas especies de Legionella.

Indicaciones

56
Neumonías, incluyendo neumonía adquirida en la comunidad y neumonía
nosocomial.

Infecciones broncopulmonares en fibrosis quística.

Infecciones complicadas del tracto urinario.

Infecciones complicadas intraabdominales.

Infecciones intra- y posparto.

Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos.

Meningitis bacteriana aguda.

Monoterapia en pacientes neutropénicos con fiebre en los que se sospecha una

infección bacteriana.

Farmacocinética

Vía de Administración: Intravenosa (IV).

Absorción: Se produce de manera eficiente a través de la administración

intravenosa.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente del 2% e

independiente de la concentración.

Metabolismo: Fase I por hidrólisis del anillo betalactámico, generando un

metabolito microbiológicamente inactivo.

Eliminación: Se excreta inalterado principalmente a través de los riñones;

aproximadamente el 70% (50 - 75%) de la dosis se excreta inalterada en 12 horas.
Se recupera un 28% adicional como el metabolito microbiológicamente inactivo. La
eliminación fecal representa sólo aproximadamente el 2% de la dosis. Semivida de
eliminación es de 1.2 horas.

Precauciones

57
Trastornos del Sistema Nervioso Central: Se debe usar con mucha cautela en
pacientes con antecedentes de convulsiones, lesiones en la cabeza o epilepsia, ya
que el Meropenem puede desencadenar crisis convulsivas

Contraindicaciones

Hipersensibilidad grave: No se debe usar en personas con alergia confirmada al

Meropenem o a otros carbapenémicos (Ertapenem, Imipenem).

Reacciones anafilácticas a Betalactámicos: Si el paciente ha tenido un shock

anafiláctico o una reacción cutánea muy grave (como descamación de la piel) con
penicilinas o cefalosporinas, el uso de Meropenem está generalmente
contraindicado por el riesgo de sensibilidad cruzada.

Interacciones Medicamentosas

Probenecid: Compite por la eliminación en el riñón, lo que hace que el Meropenem

dure mucho más tiempo en el cuerpo y aumente el riesgo de toxicidad.

Anticoagulantes orales: Al igual que otros antibióticos, puede potenciar el efecto de

la Warfarina, aumentando el riesgo de sangrado.

Reacciones Adversas

Trombocitemia, cefalea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, aumento de

transaminasas, de fosfatasa alcalina y de deshidrogenasa láctica, erupción,
prurito, reacción en el lugar de administración (dolor, inflamación, flebitis).

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica

Meropenem 500mg 1 frasco vial Polvo para solución

inyectable

Meropenem 1g 1 frasco vial Polvo para solución

58
 inyectable

Meropenem 1g 10 frascos viales Polvo para solución

inyectable

Posología

Perfusión IV durante 15-30 min o bolus IV de 5 min.

Neumonía grave (incluyendo la adquirida en el hospital y asociada a ventilación),

infección complicada del tracto urinario, complicada intra- abdominal, complicada
de piel y tejidos blandos

Adultos, adolescentes y niños con peso corporal > 50 kg: 500 mg o 1 g/8 h. Niños
3 meses - 11 años con peso corporal ≤ 50 kg: 10 o 20 mg/kg/8 h.

Infección intra- y post-parto.

Adultos y adolescentes: 500 mg o 1 g/8 h.

Infección broncopulmonar en fibrosis quística y meningitis bacteriana aguda

Adultos, adolescentes y niños con peso corporal > 50 kg: 2 g/8 h Niños 3 meses -
11 años y peso corporal ≤ 50 kg: 40 mg/kg/8 h.

Tratamiento de pacientes con neutropenia febril que se sospecha por infección

bacteriana

Adultos, adolescentes y niños con peso corporal > 50 kg: 1 g/8 h. Niños 3 meses -
11 años y peso corporal ≤ 50 kg: 20 mg/kg/8 h.

Niños < 3 meses

Seguridad/eficacia no establecida, datos limitados sugieren 20 mg/kg/8.

Insuficiencia renal en adultos y adolescentes

Clcr 26-50 ml/min: 1 unidad de dosis/12 h.

59
Clcr 10-25: ½ unidad de dosis/12 h.

Clcr < 10: ½ unidad de dosis/24 h.

Unidad de dosis = 500 mg o 1 g o 2 g. Administrar tras hemodiálisis.

ERTAPENEM

Farmacodinamia

Espectro Antibacteriano

Tiene un amplio espectro frente a bacterias gramnegativas y grampositivas, tanto

aerobias como anaerobias.

No es activo frente a S. aureus resistente a meticilina, Enterococcus sp.

resistentes a ampicilina, Pseudomonas aeruginosa y otros bacilos gramnegativos
no fermentadores como S. maltophilia y Acinetobacter sp., por lo que no es
apropiado para infecciones graves de adquisición nosocomial donde puedan
participar estos microorganismos.

Aplicaciones terapéuticas

Tratamiento de las siguientes infecciones debidas a microorganismos sensibles en

niños >3 meses:

Infecciones intra-abdominales moderadas o graves.

Neumonías de adquisición comunitaria.

Infecciones pélvicas agudas (obstétrico-ginecológicas).

Infecciones del pie diabético que afectan a la piel y tejidos blandos sin
osteomielitis.

Infecciones urinarias complicadas y profilaxis de la infección perioperatoria en

cirugía colorrectal.

Farmacocinética

Vía de administración: Intramuscular (IM), Intravenosa (IV).

60
Absorción: Tras su administración intramuscular se absorbe sistémicamente en un
90% y genera concentraciones séricas pico en aproximadamente 2,3 horas.

Distribución: Unión a proteínas plasmáticas entre 85 y 95%.

Metabolismo: Fase I parcialmente hidrolizado por la enzima dehidropeptidasa-I

(DHP-I) en el riñón y convertido en un metabolito inactivo.

Eliminación: La forma inactiva se excreta (junto a un 38% de ertapenem intacto)

en un 80% por vía renal a través de la orina (mediante filtración glomerular y
secreción tubular) y 10% por vía biliar a través de las heces. Su vida media de
eliminación promedio es de 4 horas.

Precauciones

Convulsiones: Al igual que otros de su clase, puede causar convulsiones,

especialmente en pacientes con problemas en el sistema nervioso central o
insuficiencia renal.

Función Renal: Dado que se elimina casi totalmente por los riñones, si el paciente
tiene un aclaramiento de creatinina bajo ($<30$ ml/min), es obligatorio ajustar la
dosis (usualmente a la mitad).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad: Alergia conocida al Ertapenem o a otros carbapenémicos.

Alergias graves a Betalactámicos: No se debe usar si el paciente ha tenido

reacciones alérgicas severas (anafilaxia, urticaria masiva) a penicilinas o
cefalosporinas

Interacciones Medicamentosas

Ácido Valproico / Valproato: El Ertapenem cae drásticamente los niveles de este

anticonvulsivo en la sangre. Esto puede provocar que una persona que no tiene
convulsiones hace años, vuelva a tener crisis debido a que el antibiótico "anula" el
efecto del valproato.

61
Reacciones Adversas

Pacientes ≥ 18 años

Dolor de cabeza, complicación en vena perfundida, flebitis/tromboflebitis, diarrea,

náuseas, vómitos, erupción cutánea, prurito; elevación de AST, ALT, fosfatasa
alcalina y del recuento plaquetario.

Niños y adolescentes de 3 meses a 17 años

Diarrea, dermatitis del pañal, dolor en el lugar de perfusión, elevación de ALT y

AST, descenso del recuento de neutrófilos.

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Ertapenem 1g 1 frasco vial Polvo liofilizado
para inyección

Posología

Perfusión IV (30 min).

Adultos y adolescentes mayores de 13 años

1 g, 1 vez/día.

Lactantes y niños de 3 meses-12 años

15 mg/kg, 2 veces/día, máx. 1 g/día.

Duración habitual: 3-14 días.

Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectal programada

Adultos: Dosis única de 1 g, completada 1 h antes de la incisión.

DORIPENEM

Farmacodinamia

62
Espectro Antibacteriano

Presenta un amplio espectro y exhibe actividad consistente contra la mayoría de

los anaerobios con excepción de Clostridium difficile. Adicionalmente presenta, en
comparación con fármacos similares, una mayor actividad contra Pseudomonas
aeruginosa.

Aplicaciones terapéuticas

Infecciones complicadas del tracto urinario, incluyendo las pielonefritis.

Infecciones intraabdominales complicadas (perforación intestinal, peritonitis,

abscesos y colecistitis).

Neumonía nosocomial (incluidas las neumonías asociadas a la ventilación

mecánica).

Farmacocinética

Vía de administración: Intravenosa (IV).

Absorción: Al inyectarse directamente en una vena, permite una rápida absorción

hacia el torrente sanguíneo.

Metabolismo: Es parcialmente hidrolizado (fase I) por la enzima dehidropeptidasa-I

(DHP-I) renal y convertido en un producto microbiológicamente inactivo.

Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en un 8.1%.

Eliminación: La mayor parte del doripenem, tanto los metabolitos inactivos como el
fármaco inalterado (71%) se excreta por vía renal a través de la orina (mediante
filtración glomerular y secreción tubular activa) y en escasa proporción (<1%) por
vía biliar a través de las heces. Su vida media de eliminación es de
aproximadamente 1 hora.

Precauciones

Ajuste Renal: Al igual que sus "primos" (Ertapenem y Meropenem), el Doripenem

se elimina por los riñones. Si los riñones fallan, el fármaco se acumula y sube el

63
riesgo de toxicidad. Es obligatorio ajustar la dosis según el aclaramiento de
creatinina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad: Alergia conocida al Doripenem o a otros carbapenémicos.

Reacciones Alérgicas Graves: Está contraindicado si el paciente ha sufrido

reacciones de hipersensibilidad severas (como anafilaxia o reacciones cutáneas
graves) a cualquier otro antibiótico betalactámico (penicilinas, cefalosporinas).

interacciones Medicamentosas

Probenecid: Aumenta la concentración de Doripenem en la sangre y prolonga su

vida media, lo que puede aumentar el riesgo de efectos adversos.

Reacciones Adversas

Cefalea, candidiasis oral, micosis vulvar, flebitis, náuseas, diarrea, aumento de

enzimas hepáticas, prurito, exantema.

Presentación

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Doripenem 1g 1 frasco vial Polvo liofilizado para reconstituir a solución

inyectable

Posología

Perfusión IV tras reconstitución y dilución (1-4 h), adultos:

Neumonía nosocomial, incluida la asociada a ventilación mecánica

500 mg/8 h o 1g/8 h, tiempo perfusión 1ó 4 h. Duración, 10-14 días. La perfusión

de 4 h es más adecuada en infecciones más graves o por patógenos menos
sensibles. Considerar 1 g/8 h en perfusión de 4 h cuando exista: aumento de
aclaramiento renal (150 ml/min) o infección por Gram (-) no fermentadores, como
Pseudomonas spp. y Acinetobacter spp.

64
Infección intra-abdominal complicada e infección complicada del tracto urinario,
incluida pielonefritis

500 mg/8 h, tiempo perfusión 1 h, duración tratamiento 5-14 días.

Insuficiencia Renal

Moderada, Clcr >= 30 - <= 50 ml/min: 250 mg/8 h

Grave, Clcr < 30 ml/min: 250 mg/12 h.

En pacientes que reciban 1g/8h, ajustar de modo similar (moderada 500 mg/8 h, y
grave 500 mg/12 h).

CEFALOSPORINAS DE 1RA GENERACIÓN

Cefalexina

Farmacocinética

Espectro antibacteriano

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram + y algunas

bacterias gram -.

- Gram (+): Staphylococcus aureus (sensible a meticilina), Streptococcus

pneumoniae (sensible a penicilina) y Streptococcus pyogenes.

- Gram (-): Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis,

Klebsiella pneumoniae y Escherichia coli.

Tratamiento de las siguientes infecciones debidas a microorganismos sensibles:

infecciones del aparato respiratorio, otitis media, infecciones de piel y tejido
subcutáneo, del tracto urinario (incluida prostatitis aguda) e infecciones dentales.

Farmacocinética

- Vía de administración: Oral

65
- Absorción: se absorbe rápido y completamente en el tracto gastrointestinal
generando concentraciones plasmáticas en aproximadamente 60 minutos. Los
alimentos retardan su absorción.

- Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 5-15% y se distribuye

ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, excepto al sistema nervioso central
donde sólo penetra parcialmente, atraviesa la barrera placentaria.

- Metabolismo: droga inalterada, no se metaboliza

- Excreción: Se excreta sin metabolizar por vía urinaria mediante filtración

glomerular y secreción tubular.

- Semivida: de 0.5-1.2 horas y se prolonga en pacientes con insuficiencia

renal.

Precauciones

Falla Renal: Requiere ajuste de dosis si el riñón no funciona bien, ya que se

elimina casi totalmente por esta vía.

Uso Prolongado: Puede causar sobrecrecimiento de hongos (candidiasis vaginal o

bucal).

Pruebas de Laboratorio: Puede dar un falso positivo en pruebas de glucosa en

orina y en el test de Coombs (sangre).

Contraindicaciones

Alergia a Cefalosporinas: Prohibido si hay hipersensibilidad a este grupo.

Alergia grave a Penicilinas: Existe un riesgo de reacción cruzada (aprox. 10%). Si

el paciente tuvo shock anafiláctico con penicilina, no debe usarla.

Interacciones Medicamentosas

Probenecid: Aumenta los niveles de cefalexina en sangre al frenar su eliminación.

66
Metformina: La cefalexina puede aumentar la concentración de metformina,
elevando el riesgo de efectos secundarios del medicamento para la diabetes.

Anticonceptivos: Podría reducir levemente la eficacia de las pastillas

anticonceptivas.

Aminoglucósidos: Aumenta el riesgo de daño a los riñones si se combinan.

Efectos Adversos

Digestivos: Náuseas, vómitos y diarrea (el más frecuente).

Alérgicos: Erupciones cutáneas (rash), picazón y urticaria.

Ginecológicos: Vaginitis o flujo vaginal por hongos.

Raros: Mareos, fatiga y dolor de cabeza.

Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Cefalexina 500mg 10 Tabletas

Cefalexina 125mg/5ml 60ml Suspensión oral

Cefalexina 250mg/5ml 60ml Polvo para

suspensión

Posología

- Adultos: 1-3 g/día divididos en 2 o 4 dosis iguales. En infecciones severas la

dosis puede aumentarse hasta 4 g/día.

- Niños: 25-50 mg/kg/día divididos en 2 a 4 dosis iguales.

67
 Cefazolina

Farmacodinamia

Espectro antibacteriano

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram + y algunas

bacterias gram -.

- Gram (+): Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,

Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.

- Gram (-): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae y

Kelbsiella spp.

Aplicaciones terapéuticas

Infección respiratoria inferior, exacerbación bacteriana de bronquitis crónica y

neumonía, urinaria, pielonefritis, de piel y tejido blando, biliar, osteoarticular,
septicemia, endocarditis; profilaxis en cirugía contaminada o infección de herida
quirúrgica con riesgo importante.

Farmacocinética

- Vía de administración: intravenosa (IV), intramuscular (IM).

- Absorción: Tras su inyección genera niveles séricos pico en 1-2 horas.

- Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 74-86% y se distribuye

ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, excepto al sistema nervioso central
donde sólo penetra parcialmente. Atraviesa la barrera placentaria y difunde en
pequeñas cantidades en la leche materna.

- Metabolismo: no se metaboliza

- Excreción: Se excreta inalterada en la orina mediante secreción tubular y

filtración glomerular.

68
- Semivida: de 1.8-2 horas y se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.

Precauciones

Ajuste Renal: Es vital reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal para
evitar acumulación y toxicidad.

Historial Digestivo: Usar con cautela en personas con antecedentes de

enfermedades gastrointestinales (colitis).

Uso en Cirugía: Debe administrarse justo antes de la incisión (30-60 min) para que
sea efectiva.

Contraindicaciones

Alergia a Cefalosporinas: Prohibido si hay historial de reacción alérgica a este

grupo.

Alergia Grave a Penicilinas: No usar si el paciente sufrió shock anafiláctico,

broncoespasmo o urticaria grave con penicilinas (riesgo de sensibilidad cruzada).

Interacciones Medicamentosas

Aminoglucósidos (Gentamicina/Amikacina): Aumenta el riesgo de daño renal

(nefrototoxicidad) si se usan juntos.

Efectos Adversos

Locales: Dolor, dureza o inflamación (flebitis) en el sitio de la inyección.

Alérgicos: Sarpullido, picazón y, en casos graves, anafilaxia.

Digestivos: Diarrea, náuseas y riesgo de colitis pseudomembranosa.

Hematológicos: Alteraciones temporales en el conteo de glóbulos blancos o

plaquetas.

Presentaciones

69
 Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Cefazolina 0,5g 1 Ampolla

Cefazolina 1g 1 Ampolla

Posología

- Adultos: 500 mg-1 g cada 6 a 12 horas.

- Niños mayores de 1 mes: 25-50 mg/kg/día divididos en 3 ó 4 dosis iguales.

Dosis máxima diaria

- Adultos: En infecciones graves que comprometen la vida (como

endocarditis o septicemia) podría usarse hasta 1-1.5 g cada 6 horas (6 g/día).

- Niños: 100 mg/kg/día.

Cefadroxilo

Farmacodinamia

Espectro antibacteriano

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram + y algunas

bacterias gram -.

- Gram (+): Estafilococos productores y no productores de penicilinasa

(Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis), estreptococos grupo B
(Streptococcus agalactiae), estreptococos beta-hemolíticos grupo A
(Streptococcus. pyogenes) y Streptococcus pneumoniae.

- Gram (-): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae,

Moraxella catarrhalis y Shigella spp.

Aplicaciones terapéuticas

70
[Link] infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, de tracto genitourinario,
de piel y tejido blando, óticas, osteomielitis y artritis séptica. Es efectivo en
erradicación orofaríngea de estreptococos.

Farmacocinética

- Vía de administración: Oral.

- Absorción: Se absorbe rápido y casi completamente en el tracto

gastrointestinal alcanzando concentraciones séricas pico 1-2. Los alimentos no
alteran su biodisponibilidad.

- Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 18-20%. Se distribuye

ampliamente a los tejidos y fluidos corporales. Atraviesa la placenta

- Metabolismo: no se metaboliza

- Excreción: Se excreta inalterado por la orina mediante secreción tubular y

filtración glomerular y en pequeñas cantidades en la leche materna

- Semivida: Su vida media de eliminación es de 1.4-2.6 horas y se prolonga

en pacientes con insuficiencia renal.

Precauciones

Insuficiencia Renal: El fármaco se elimina por los riñones. En pacientes con falla
renal, la dosis debe espaciarse o reducirse.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad: Alergia conocida a las cefalosporinas.

Interacciones Medicamentosas

Probenecid: Reduce la eliminación renal del cefadroxilo, aumentando sus niveles

en sangre.

71
Antibióticos Bacteriostáticos (Tetraciclinas, Eritromicina): Pueden interferir con el
efecto bactericida (matar bacterias) del cefadroxilo.

Efectos Adversos

Digestivos: Náuseas, vómitos, dispepsia (indigestión) y diarrea.

Alérgicos: Urticaria, erupción cutánea (rash) y picazón.

Ginecológicos: Prurito genital y candidiasis vaginal (muy común en mujeres).

Raros: Disfunción hepática leve (elevación de transaminasas) y mareos.

Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Cefadroxilo 500mg 10 Tabletas

Cefadroxilo 500mg 10 Capsulas

Cefadroxilo 500mg 12 Capsulas

Cefadroxilo 500mg 16 Capsulas

Cefadroxilo 500mg 20 Capsulas

Cefadroxilo P 250mg/5ml 60ml Polvo Suspensión

Cefadroxilo P 250mg/5ml 75ml Polvo Suspensión

Cefadroxilo P 250mg/5ml 100ml Polvo Suspensión

Cefadroxilo 250mg/5ml 60ml Suspensión oral

Cefadroxilo 250mg/5ml 100ml Suspensión oral

Posología:

Las dosis por cualquiera de las vías de administración (oral, IM e IV) son las
mismas.

- Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 g/día, divididos en 2 dosis iguales

(una cada 12 horas).

72
- Niños: 25-50 mg/kg/día, divididos en 2 dosis iguales (una cada 12 horas).

La duración del tratamiento dependerá del tipo y severidad de la infección y debe

mantenerse durante el tiempo que sea necesario hasta obtener remisión clínica
completa y evidencia de erradicación microbiológica.

Cefalotina

Farmacodinamia

Espectro antibacteriano

Su espectro es predominantemente Gram positivo, siendo muy eficaz contra

bacterianas que producen penicilinasa

Gram (+): Eficaz contra la mayoría de los cocos Gram-Positivo, incluso mejor que
las cefaloporinas de generación posteriores (2da, 3era y 4ta generación) en este
grupo especifico: staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae,
streptococcus pyogenes grupo (A) y streptococcus agalactae grupo (B)
streptococcus viridans y bacilos Gram positivos (Listeria monocytogenes,
corynebacterium diphteriae)

Gram (-): Su actividad es moderada y se limita a ciertos organismos comunes.

Muchas han desarrollado resistencia con el tiempo: Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, salmonela shigella.

Aplicaciones terapeuticas

Bacteria Enfermedad Principal

S. aureus Infección de herida quirúrgica

S. pyogenes Celulitis y Erisipela

E. coli Infección urinaria (ITU)

S. pneumoniae Neumonía

K. pneumoniae Infección respiratoria hospitalaria

73
Farmacocinética

• Vía de administración

Parenteral únicamente: No se absorbe por vía oral.

Intravenosa (IV): Es la vía de elección, ya que permite alcanzar concentraciones

plasmáticas elevadas de forma inmediata.

Intramuscular (IM): Aunque es posible, suele evitarse o limitarse debido a que las
inyecciones son muy dolorosas y pueden causar irritación local o endurecimiento
en el sitio de aplicación.

• Absorción

Como se administra directamente al torrente sanguíneo (IV) o al músculo (IM), la

absorción digestiva no existe (es pobre e insuficiente para alcanzar niveles
terapéuticos).

• Distribución

Unión a proteínas plasmáticas: Moderada, entre el 65% y el 70%. Se distribuye

ampliamente por la mayoría de los tejidos y fluidos corporales (líquido pleural,
sinovial, ascítico y óseo). Atraviesa la barrera placentaria rápidamente. Tiene una
pobre penetración en el LCR, incluso con meninges inflamadas, por lo que no se
utiliza para tratar meningitis.

• Leche materna: Se excreta en bajas concentraciones.

• Metabolismo

A diferencia de otras cefalosporinas que no se metabolizan, la cefalotina se

metaboliza parcialmente (aprox. 20-30%) en el hígado y los riñones. Esta al ser
administrada se encuentra 100% activa, luego esta activación disminuye por un
proceso denominado desacetilación, bajando su fuerza entre un 10% a un 50%
estando en un estado mas debil y finalmente Cuando la cefalotina viaja en la
sangre, el 65% al 70% se "agarra" de unas proteínas llamadas albúminas.

74
Mientras está agarrada de la proteína, está atrapada e inactiva. Solo la parte que
está "libre" (el 30% restante) puede entrar a los tejidos y matar bacterias.

• Eliminación

Excreción renal: Es la vía principal (aproximadamente el 60-80% de la dosis se

excreta sin cambios en las primeras 6 horas).

Mecanismo: Se elimina tanto por filtración glomerular como por secreción tubular
activa.

• Semivida (Vida media)

Normal: Es muy corta, oscilando entre 30 y 50 minutos (algunos textos citan hasta
0.7 horas).

En insuficiencia renal: Se prolonga significativamente, pudiendo llegar a varias

horas, lo que requiere un ajuste estricto de la dosis según el aclaramiento de
creatinina.

Precauciones

• Alergias cruzadas: Existe un riesgo documentado de reactividad cruzada

(aprox. 5-10%) con la penicilina. Se debe vigilar estrechamente a pacientes con
antecedentes de alergias leves a penicilinas; evitar si hubo anafilaxia.

• Función renal/hepática: Se excreta principalmente por vía renal. En

pacientes con insuficiencia renal grave, la dosis debe ajustarse para evitar
toxicidad. No requiere ajustes significativos en falla hepática, pero se recomienda
monitoreo.

• Uso prolongado: Puede favorecer el sobrecrecimiento de organismos no

susceptibles (superinfección), como Candida o Clostridium difficile (colitis
pseudomembranosa). Se recomienda realizar biometrías hemáticas periódicas si
el tratamiento es extenso.

Contraindicaciones

75
• Hipersensibilidad: Absolutamente contraindicada en pacientes con alergia
conocida a las cefalosporinas.

• Vía de administración: No debe administrarse por vía intratecal, ya que

puede provocar toxicidad grave en el sistema nervioso central (convulsiones).

Interacciones Medicamentosas

• Aminoglucósidos: Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad (daño renal) si se

administran en conjunto.

• Probenecid: Inhibe la secreción tubular de la cefalotina, aumentando y

prolongando sus niveles en sangre.

• Diuréticos de asa (furosemida): Pueden potenciar el efecto nefrotóxico.

• Anticoagulantes: Puede potenciar el efecto de los antagonistas de la

vitamina K en algunos pacientes.

Efectos Adversos

• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea y riesgo de colitis

pseudomembranosa.

• Hematológicos: Neutropenia, trombocitopenia o anemia hemolítica (poco

frecuentes).

• Locales: Tromboflebitis (frecuente en administración IV) y dolor intenso en

el sitio de inyección si es vía IM.

• Renales: Elevación de nitrógeno ureico (BUN) y creatinina, especialmente

en dosis altas o pacientes predispuestos.

• Reacciones alérgicas: Rash cutáneo, urticaria, prurito y, en casos graves,

anafilaxia.

76
 1. Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Cefalotina 1g 1 Polvo para solución

Cefalotina 1g 1 Ampolla

Posología

Las dosis por vía IM ó IV son las mismas. La inyección IM es dolorosa y, por lo
tanto, no adecuada para niños. Sin embargo, en caso de ser necesaria se
recomienda su aplicación profunda en un músculo grande.

- Neonatos con menos de 7 días de vida: 40 mg/kg/día (IV), divididos en 2

dosis iguales (una cada 12 horas).

- Neonatos con más de 7 días de vida: 60 mg/kg/día (IV), divididos en 3 dosis

iguales (una cada 8 horas).

- Lactante y niños hasta los 12 años: 80-160 mg/kg/día (IV), divididos en 4 o

6 dosis iguales.

- Niños mayores de 12 años y adultos: 500 mg a 2 g (IM o IV) cada 4 a 6

horas.

CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN

cefaclor

Farmacodinamia

Espectro Antibacteriano

77
El cefaclor destaca por su equilibrio entre la cobertura de grampositivos y una
mayor actividad contra gramnegativos en comparación con la primera generación.

• Bacterias Gram (+): Muy eficaz contra Staphylococcus aureus (solo cepas
sensibles a meticilina), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes.

• Bacterias Gram (-): Su fuerte. Cubre Haemophilus influenzae (incluyendo

cepas productoras de beta-lactamasas), Escherichia coli, Proteus mirabilis y
Klebsiella spp.

• Espiroquetas: No posee actividad clínica relevante contra espiroquetas

(como la Treponema pallidum).

Aplicaciones Terapéuticas

Se utiliza principalmente para infecciones de leves a moderadas:

• Aparato respiratorio: Otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis y

exacerbaciones de bronquitis crónica.

• Vías urinarias: Cistitis y pielonefritis no complicadas.

• Piel y tejidos blandos: Infecciones causadas por estafilococos o

estreptococos.

Farmacocinética

• Vía de administración: Únicamente por vía oral (cápsulas o suspensión).

• Absorción: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La presencia de

alimentos puede retrasar la absorción, pero no la cantidad total absorbida.

• Distribución: * BHE: No alcanza niveles terapéuticos en el líquido

cefalorraquídeo (LCR), por lo que no es útil para meningitis.

o Unión a proteínas: Moderada, aproximadamente del 25% al 50%.

• Metabolismo: No sufre un metabolismo hepático significativo.

78
• Eliminación: Principalmente por vía renal (filtración glomerular y secreción
tubular) en forma inalterada.

• Semivida: Corta, entre 0.6 a 1 hora en pacientes con función renal normal.

Precauciones

• Alergias cruzadas: Existe un riesgo de reacción cruzada (aprox. 5-10%) en

pacientes alérgicos a la penicilina. Debe usarse con extrema cautela.

• Función Renal/Hepática: En insuficiencia renal grave, la dosis debe

ajustarse o aumentarse el intervalo entre tomas. No suele requerir ajuste por daño
hepático.

• Riesgos del Uso Prolongado: Puede derivar en un sobrecrecimiento de

organismos no susceptibles, como hongos o Clostridioides difficile (colitis
pseudomembranosa).

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad: Absolutamente contraindicado en pacientes con alergia

confirmada a cefalosporinas.

• Restricciones de Vía: Al ser exclusivamente oral, no debe intentarse en

pacientes con vómitos severos o estados de shock donde se requiera terapia
intravenosa inmediata.

interacciones Medicamentosas

• Probenecid: Inhibe la excreción renal del cefaclor, aumentando y

prolongando sus niveles en sangre.

• Anticoagulantes orales: Puede potenciar el efecto de la warfarina,

aumentando el riesgo de sangrado.

• Antiácidos: Algunos antiácidos con magnesio o aluminio pueden reducir

ligeramente su absorción.

Efectos Adversos

79
Sistema Reacciones comunes

Gastrointestinal Diarrea, náuseas, vómitos y dispepsia.

Hipersensibilidad Erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

Hematológico Eosinofilia transitoria o neutropenia leve.

1. Presentación

Tipo de Presentación Concentración Marcas Comunes Contenido Típico

Ceclor, Fasiclor, Genven, Cajas de 10, 12 o 15
Cápsulas (Adultos) 500 mg
Calox cápsulas.
Cápsulas (Adultos) 250 mg Ceclor, Genéricos varios Cajas de 12 o 15 cápsulas.
Suspensión Frascos de 60 ml, 75 ml o
125 mg / 5 ml Ceclor, Fasiclor, Genérico
(Pediátrica) 100 ml.
Suspensión
250 mg / 5 ml Ceclor, Fasiclor Frascos de 75 ml o 100 ml.
(Pediátrica)
Suspensión (Alta
375 mg / 5 ml Fasiclor Frascos de 50 ml o 75 ml.
conc.)
Tabletas (Liberación 500 mg / 750
Ceclor AF Cajas de 10 o 14 tabletas.
Prol.) mg

Posologia

Paciente Tipo de Infección Dosis Sugerida Frecuencia

Leve a Moderada (Cistitis,
Adultos 250 mg Cada 8 horas
Faringitis)
Adultos Grave (Neumonía, Bronquitis) 500 mg Cada 8 horas
Dividido cada 8
Niños (>1 mes) Infecciones Leves / Piel 20 mg/kg/día
horas
Dividido cada 8
Niños (>1 mes) Otitis Media / Sinusitis 40 mg/kg/día
horas
Adultos (Presentación 375 mg a 500
Liberación Prolongada Cada 12 horas
AF) mg

Cefuroxima

Espectroantibacteriano

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram + y algunas

bacterias gram -.

80
 Gram (+): Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de beta-
lactamasa), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes.

 Gram (-): Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas

productoras de beta-lactamasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de beta-
lactamasa) y Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de beta-
lactamasa).

 Espiroquetas:Borreliaburgdorferi.

Aplicaciones terapeuticas

Tto. de amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis, sinusitis bacteriana aguda,

otitis media aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida
en la comunidad, cistitis, pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos no
complicadas, infecciones intra-abdominales, Tto. 1era fase de enfermedad de
Lyme.

Farmacocinética

• Vía de administración: intravenosa (IV),intramuscular (IM).

• Absorción: Cuando se administra por vía IM, los niveles plasmáticos pico se
observan a los 15 - 60 minutos.

• Distribución: Distribución amplia en tejidos y líquidos corporales, atraviesa

la placenta y llega a la leche materna. Importante resaltar que solo atraviesa la
Barrera Hematoencefalica si las meninges están inflamadas. Se une a proteínas
plasmáticas en un 33-50%.

• Metabolismo: cefuroxima activa no se metaboliza mas. Debido a que el

cuerpo no la transforma, entonces sale de nuestro sistema exactamente igual a
como entro despues de ser activada

81
• Eliminación: renal. El 85% al 90% del fármaco se excreta de forma
inalterada por la orina en las primeras 24H

• Semivida: 1-2horas.

Precauciones

• Alergias cruzadas: Existe un riesgo de reacción alérgica cruzada (aprox. 5-

10%) en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina. Se debe
usar con extrema precaución si ha habido reacciones anafilácticas previas.

• Función renal/hepática:

Renal: Se excreta principalmente por el riñón. En pacientes con insuficiencia renal

grave, es necesario un ajuste de dosis (reducción de frecuencia o cantidad) para
evitar toxicidad.

Hepática: No suele requerir ajustes mayores, pero se debe monitorear en

pacientes con daño hepático preexistente.

• Uso prolongado: Como otros antibióticos, el uso extendido puede favorecer

el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, como Candida o la aparición
de colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad: Absolutamente contraindicada en pacientes con alergia

conocida a las cefalosporinas o a cualquier componente de la fórmula.

• Vía de administración: No administrar por vía intramuscular si el paciente

tiene trastornos de la coagulación.

• La suspensión oral (si se usa esa presentación) no debe mezclarse con

alimentos muy calientes que degraden el principio activo.

Interacciones Medicamentosas

82
• Fármacos que reducen la acidez estomacal: Los antiácidos, bloqueadores
H2 e inhibidores de la bomba de protones (como el omeprazol) pueden reducir la
absorción de la cefuroxima axetilo (vía oral).

• Probenecid: Aumenta y prolonga los niveles de cefuroxima en sangre al

competir en la excreción renal.

• Anticonceptivos orales: Puede reducir ligeramente su eficacia (aunque este

riesgo es bajo, se recomienda precaución).

• Diuréticos potentes: El uso conjunto con diuréticos de asa (como

furosemida) puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.

Efectos Adversos

• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómitos y dolor abdominal (muy

comunes).

• Hematológicos: Elevación transitoria de enzimas hepáticas (TGO/TGP) o

eosinofilia.

• Sistémicos: Cefalea (dolor de cabeza) y mareos.

• Locales: Dolor en el sitio de la inyección (si se administra vía IM/IV) o

flebitis.

• Raros: Candidiasis (vaginal u oral) y reacciones cutáneas como urticaria.

1. Presentación

Principioactivo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Cefuroxima 1,5g 1frascoampolla Polvopara
solución
inyectable

Posologia

o Adultos y niños mayores de 12 años:750mg –1,5gIVoIMcada8horas.

83
o Recién nacidos: 30-100mg/kg/díaIV,dosisdivididacada12horas.

o Niños mayores de 1 meses hasta 12 años (< 40 kg):30 - 100 mg/kg/día IV,
dosis dividida cada 8 horas.

CEFALOSPORINAS DE 3ERA GENERACIÓN

Cefixima

Espectro antibacteriano

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram - y algunas

bacterias gram +

- Gram (+): Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes.

- Gram (-): Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria

gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y Escherichia coli.

Aplicaciones terapeuticas

Tratamiento de las siguientes infecciones causadas por microorganismos

sensibles:

- Infecciones de vías respiratorias altas: Faringitis y amigdalitis causadas por

Streptococcus pyogenes.

- Infecciones de vías respiratorias bajas: Bronquitis aguda, episodios de

reagudización de bronquitis crónica y neumonías, causadas por Streptococcus
pneumoniae y Haemophilus influenzae.

- Infecciones ORL: Otitis media causada por Haemophilus influenzae,

Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.

- Infecciones de vías urinarias no complicadas causadas por Escherichia coli

y Proteus mirabilis.

Farmacocinética

- Vía de administración: Oral.

84
- Absorción: Se absorbe en un 40 - 50% en el tracto gastrointestinal. Los
alimentos retardan su absorción, pero sin afectar su magnitud.

- Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 65%.

- Metabolismo: No es metabolizada.

- Eliminación: renal.

- Semivida: 3 a 4 horas.

2. Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Cefixima 400mg 5 Tabletas y
cápsulas
Cefixima 400mg 10 Tabletas y
tabletas
dispersables
Cefixima 100mg/5ml 60ml Polvo para
suspensión
Cefixima 100mg/5ml 30ml Suspensión

Posología

- Adultos y niños mayores de 12 años o con un peso superior a 50 kg: 400 mg una

(1) vez al día o 200 mg cada 12 horas.

Dosis máxima:

- Adultos: 12 mg/kg/día.

- Niños de 6 meses a 12 años: 8 mg/kg una (1) vez al día o 4 mg/kg cada 12
horas.

Ceftibuten

85
Espectro antibacteriano

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram - y algunas

bacterias gram +.

- Gram (+): Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.

- Gram (-): Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (productoras y no

productoras de betalactamasa), Moraxella catarrhalis (productoras y no
productoras de betalactamasa), Klebsiella spp. (Incluyendo K. pneumoniae y K.
oxytoca), Proteus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp. Y
Shigella spp.

Aplicaciones Terapéuticas

Infecciones de vías respiratorias altas, incluyendo faringitis, amigdalitis, fiebre

escarlatina y otitis media en niños; sinusitis aguda en ads. Infecciones de vías
respiratorias bajas en ads., incluyendo bronquitis aguda, exacerbación aguda de
bronquitis crónica y neumonía aguda adquirida en la comunidad. Infecciones
complicadas y no complicadas del tracto urinario.

Farmacocinética

- Vía de administración: Oral.

- Absorción: Se absorbe rápido y casi completamente en el tracto

gastrointestinal.

Los alimentos reducen la velocidad y la magnitud de su absorción.

- Distribución: se une a proteínas plasmáticas en un 62 – 64%.

- Metabolismo: No se metaboliza.

- Eliminación: se elimina inalterado por la vía renal 39% y por las heces 56%.

- Semivida: 2 – 4 horas.

86
 2. Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Ceftibuten 400mg 10 Cápsulas
Ceftibuten 90mg/5ml 60ml Polvo para
suspensión

Posología

- Adultos y niños mayores de 12 años: 400 mg cada 24 horas.

- Niños de 6 meses a 12 años: 9 mg/kg cada 24 horas.

Dosis máxima:

- Adultos y niños: 400 mg al día.

La duración del tratamiento dependerá del tipo y severidad de la infección y

deberá mantenerse por el tiempo que sea necesario hasta obtener remisión clínica
completa y evidencia de erradicación microbiológica.

Ceftriaxona

Espectro antibacteriano:

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram - y algunas

bacterias gram +.

- Gram (+): Bacteroides fragilis; Staphylococcus aureus (incluyendo cepas

productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Estreptococos grupo viridans.

- Gram(-): Acinetobacter calcoaceticus, Clostridium spp (excepto . difficile),

Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus
influenzae (incluyendo cepas resistentes a ampicilina y cepas productoras de beta

87
lactamasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae, Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de beta-
lactamasa), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas
productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis,
Peptostreptococcus spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas
aeruginosa y Serratia marcescens.

Aplicaciones terapeuticas

Meningitis bacteriana, infecciones abdominales (como peritonitis e infecciones del

tracto biliar), infecciones osteoarticulares, infecciones complicadas de piel y tejidos
blandos, infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis),
infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto genital (incluyendo la
enfermedad gonocócica), estadios II y III de la enfermedad de Lyme y en el
tratamiento de pacientes con bacteriemia que ocurre en asociación con, o se
sospecha que está asociada con, cualquiera de las infecciones mencionadas
anteriormente. Ademas, en la profilaxis de infecciones postoperatorias, en cirugía
contaminada o potencialmente contaminada, fundamentalmente cirugía
cardiovascular, procedimientos urológicos y cirugía colorrectal.

Farmacocinética

- Vía de administración: Intramuscular (IM) e intravenosa (IV).

- Absorción: Tras su administración IM se absorbe completamente (100%) a

la circulación sistémica generando concentraciones séricas pico en 2 -3 horas.

- Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 93 – 96%.

- Metabolismo: no es metabolizada, la microbiota intestinal la transforma en

metabolitos inactivos.

- Eliminación: renal 50 – 60% y el resto por las heces.

- Semivida: 3,4 – 10,9 horas.

88
Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Ceftriaxona 1g 1 vial Polvo para solución inyectable

Ceftriaxona 1g 1 frasco vial + 1 ampolla de 10ml de agua para inyección

Polvo para solución inyectable

Ceftriaxona 1g 10 viales Polvo para solución inyectable

Ceftriaxona 1g 50 viales Polvo liofilizado para solución inyectable

Posología

- Adultos y mayores de 12 años (>50kg): 1-2 g/día lV o IM en una sola dosis

o dividido en 2 dosis iguales (una cada 12 horas). En infecciones severas pueden
ser necesarios hasta 4 g/día.

- Recién nacidos (hasta 14 días de edad): 20 a 50 mg/kg de peso en una sola

dosis.

- Recién nacidos (desde 15 días de edad) a menores de 12 años: 20 - 80

mg/kg/día

IV o IM en una sola dosis o dividido en 2 dosis iguales (una cada 12 horas). En

infecciones severas pueden ser necesarios hasta 2 g/día.

La duración del tratamiento dependerá del tipo y severidad de la infección y debe

mantenerse por el tiempo que sea necesario hasta obtener remisión clínica
completa o evidencia de erradicación microbiológica.

Cefoperazona

Espectro antibacteriano.

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram - y algunas

bacterias gram +.

89
- Gram (+): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-
hemolíticos grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococos beta-hemolíticos
grupo B), Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. y Peptococcus spp.

- Gram (-): Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae,

Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Haemophilus
influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia
stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas spp. (incluyendo
P. aeruginosa), Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae y Bacteroides
spp. (incluyendo B. fragilis).

Aplicaciones terapeuticas.

- Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario;

otorrinolaringológicas; de piel y tejidos blandos, osteoarticulares, peritonitis y otras
infecciones intraabdominales.

- Septicemias bacterianas.

- Enf. inflamatoria pélvica, endometritis y otras infecciones del aparato genital

femenino e infecciones enterocócicas.

Farmacocinética

- Vía de administración. Intramuscular (IM), Intravenosa (IV).

- Absorción. Luego de su administración por infusión IV la cefoperazona

alcanza su concentración plasmática pico de inmediato, en tanto que tras su
administración IM la concentración máxima se observa entre las 0,5 y 2 horas

- Metabolismo. Su metabolismo es hepatico, y da lugar a metabolitos

inactivos. Estos metabolitos son posteriormente conjugados con sustancias como
ácido glucuronico para facilitar su eliminación.

90
- Distribución. Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales,
atraviesa la placenta y se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. La
cefoperazona se une a proteínas plasmáticas en un 82 - 93%.

- Eliminación. Un 25% de la cefoperazona administrada se elimina inalterada

por la orina y el resto por vía biliar. Su vida media de eliminación es de 1,7 y se
prolonga en pacientes de edad avanzada.

Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma farmacéutica

Cefoperazona- Sulbactam 0,5gr 1gr 1 frasco vial Polvo para solución

inyectable

Cefoperazona- Sulbactam 0,5gr 1gr 1 ampolla Solución inyectable

Posologia

- Adultos. 1 - 2 g de cefoperazona por vía IM o IV dividida en dosis equitativa

cada 12 horas.

- Niños y adolescentes

Neonatos: 20 – 40 mg/kg/día IV, dividido cada 12 horas.

Niños: 20 – 40 mg/kg/día IV, dividido cada 6 – 12 horas.

Cefotaxima o Cefotaxime

Espectro antibacteriano.

De amplio espectro, dirigido específicamente a bacterias gram - y algunas

bacterias gram +

- Gram (+): Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (cepas

productoras y no productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus spp. (incluidos S. pneumoniae, S. pyogenes y S. agalactiae).

91
- Gram (-): Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.,
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras
de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii y Serratia marcescens.

- Anaerobios: Bacteroides spp. (incluyendo Bacteroides fragilis), Clostridium

spp. (excepto C. difficile), Fusobacterium spp. (incluyendo F. nucleatum),
Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp.

Aplicaciones terapeuticas.

Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a la cefotaxima.

- Infecciones del tracto respiratorio inferir (exacerbación aguda de bronquitis

crónica incluida)

- Neumonia nosocomial

- Infecciones urinaria complicadas (pielonefritis)

- ETS y prostatitis gonococica

- Bacteriemia y endocarditis bacteriana

- Meningitis (salvo las causadas por Listeria)

- Infecciones osteoarticulares,

- Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos

- Infecciones abdominales

Farmacocinética

- Vía de administración. Intramuscular (IM), intravenosa (IV).

- Absorción. Se inactiva en el estomago, por eso debe ser administrada por

vía parenteral. Tras de su inyección IM genera niveles séricos pico en
aproximadamente 30 minutos.

92
- Metabolismo. Se metaboliza parcialmente en el hígado dando lugar a un
derivado desacetilado con actividad antibacteriana apreciable y, en menor
magnitud, a metabolitos inactivos.

- Distribución. Se une a proteínas plasmáticas en un 13 - 38% y se distribuye

ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, incluyendo el líquido
cefalorraquídeo. Se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.

- Eliminación y tiempo de vida media. Se elimina por vía renal en un 40 - 60%

como cefotaxima inalterada y un 24% como cefotaxima metabolilada. Ambos
productos, cefotaxima inalterada y metabolizada, exhiben vida media de
eliminación terminal de 0,9

- 1,7 horas y 1,4 - 1,9 horas, respectivamente.

2. Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Cefotaxima 1gr 1 frasco vial Polvo para solución
inyectable
Cefotaxima 500mg 1 frasco vial Polvo para solución
inyectable

Posologia

- Adultos: 1 - 2 g/día IV o IM cada 6 a 12 horas. En infecciones severas: 2 g

cada 4 horas (máximo: 12 g/día).

- Niños menores de 1 semana: 50 mg/kg IV cada 12 horas.

- Niños de 1 - 4 semanas: 50 mg/kg IV cada 8 horas.

Niños mayores de 1 mes - 12 años:

93
- Con peso < 50 kg: 50 - 100 mg/kg/día IV o IM divididos en 4 a 6 dosis
iguales. En infecciones severas: hasta 180 mg/kg/día.

- Con peso > 50 kg: 1 - 2 g/día IV o IM cada 6 a 12 horas. En infecciones

severas: 2 g cada 4 horas (máximo: 12 g/día).

Dosis máxima

- Adultos y niños con peso > 50 kg: 12 g/día.

- Niños mayores de 1 mes - 12 años (con peso < 50 kg): 180 mg/kg/día.

Dosis especial

- Insuficiencia renal. En presencia de insuficiencia renal con valores de

depuración de creatinina menores de 20 mL/minuto, se debe reducir la dosis usual
en un 50%.

CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN

Cefepima

Espectro antibacteriano

Posee amplio espectro contra los cocos Gram+ y las Pseudomonas, y proporciona
mayor actividad contra muchas enterobacterias.

- Gram (+): Staphylococcus aureus (sensibles a meticilina), estreptococos

grupo viridans, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.

- Gram (-): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae,

Pseudomonas aeruginosa y Enterobacter spp.

Aplicaciones terapeuticas.

Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a la cefepima.

- Neumonia

- Infecciones graves del tracto urinario, de la piel y de tejidos blandos.

94
- Infecciones intraabdominales graves o complicadas.

- Profilaxis en la cirugía intraabdominal.

Farmacocinética

- Vía de administración. Intramuscular (IM), intravenosa (IV).

- Absorción. Tras su administración IM su absorción al torrente sanguíneo es

rápida y completa

- Metabolismo. Se metaboliza en muy escasa magnitud (menos de un 10%

de la dosis administrada) a productos inactivos.

- Distribución. Se une a proteínas plasmáticas escasamente, en

aproximadamente un 20%. Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos
corporales (volumen de distribución 13-22 L).

- Eliminación. Productos inactivos junto a un 85-88% de cefepima inalterada,

se excreta por vía renal. Su vida media de eliminación es de 2-2.3 horas y se
prolonga en pacientes con insuficiencia renal.

Precauciones

Pacientes con disfunción renal y/o hepática, embarazo, lactancia, ancianos,

historia de alergia a medicamentos, riesgo de colitis pseudomembranosa, el uso
prolongado puede ocasionar sobrecrecimiento de organismos resistentes o no
susceptibles, incluyendo hongos patógenos.

- La cefuroxima y la ceftriaxona se deben usar con precaución en pacientes

con trastornos de coagulación o terapia anticoagulante.

- En cuanto a la Cefotaxima, la inyección en bolo IV rápida (en menos de 1

minuto) puede dar lugar a arritmias cardíacas graves y potencialmente fatales.
Para evitarlo, se debe administrar en un período no menor de 3 - 5 minutos o
superior.

Contraindicaciones

95
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, a las cefalosporinas, las
penicilinas o a otros antibióticos betalactámicos.

- Ceftriaxona. El uso concomitante de soluciones IV que contienen calcio (incluidas

las soluciones para nutrición parenteral total). Hiperbilirrubinemia neonatal.

Efectos adversos

Fiebre, náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, gastritis, diarrea, colitis

pseudomembranosa, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica,
hepatitis transitoria, ictericia colestática, nefritis intersticial, cefalea, mareos,
agitación, confusión, convulsiones insomnio, artralgia, artritis, prurito genital,
vaginitis, moniliasis vaginal, erupción, eritema multiforme, síndrome de Stevens-
Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, angioedema, anafilaxia,
reacciones en el lugar de la inyección que pueden incluir dolor y tromboflebitis.

Interacciones Medicamentosas

- El probenecid puede reducir la secreción tubular y, como resultado,

aumentar sus concentraciones plasmáticas y tiempo de vida media.

- El uso concomitante de cefalosporinas y medicamentos potencialmente

nefrotóxicos (como aminoglicósidos, colistina, polimixina B y vancomicina) o
diuréticos de asa (como la furosemida) podría incrementar el riesgo de lesión
renal.

Presentaciones

Principio activo Concentración Cantidad Forma

farmacéutica
Cefepima 1.000mg 1 frasco vial Polvo para solución
inyectable

Posologia

- Adultos y niños mayores de 12 años con peso > 40 kg: 0.5-2 g (IM ó IV)
cada 12 horas. Dosis máxima 4 g/día.

96
- En infecciones muy severas o que amenazan la vida: 2 g IV cada 8 horas.
Dosis máxima 6 g/día.

- Niños de 2 meses a 12 años con peso < 40 kg: 50 mg/kg (sólo IV) cada 8
horas. Dosis maxima 150 mg/kg/día

97
 Conclusión

Desde su descubrimiento, los antibióticos betalactámicos han representado una

piedra angular en el tratamiento de las infecciones bacterianas, transformando
radicalmente la práctica médica y salvando innumerables vidas. Sin embargo, la
capacidad adaptativa de las bacterias y la presión selectiva ejercida por el uso
extensivo de estos fármacos han dado lugar a la emergencia y diseminación de
mecanismos de resistencia, principalmente mediados por la producción de β-
lactamasas. Esta problemática global exige una profunda reflexión sobre las
prácticas de prescripción y el desarrollo de nuevas estrategias para combatir la
resistencia bacteriana. El uso prudente y racional de los betalactámicos, basado
en el diagnóstico microbiológico preciso y la selección del antibiótico adecuado
según el antibiograma, es fundamental para preservar la eficacia de estos valiosos
recursos terapéuticos.

Además, la investigación continua en el desarrollo de nuevos antibióticos con

mecanismos de acción novedosos y de inhibidores de β-lactamasas con un
espectro más amplio se presenta como una necesidad imperante para enfrentar el
creciente desafío de la resistencia bacteriana y asegurar el tratamiento efectivo de
las infecciones en el futuro.

98
 Bibliografía

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