La función fisiológica del

sistema simpático consiste en

preparar al organismo para las

respuestas estresantes, que

podrían condensarse en la

secuencia:

“huida, miedo o lucha”.

 Tóraco – Lumbar
LOCALIZACION T1-L2, G. Cervicales

Pre: Acetilcolina
SINAPSIS Post: Adrenalina

GANGLIO Alejado del órgano efector

Adrenalina
NEUROTRANSMISOR Noradrenalina

DISTRIBUCIÓN Difusa y amplia

RECEPTORES α, β (subtipos)
Relajación de la
vejiga urinaria
SISTEMA ORGÁNICO EFECTO SIMPÁTICO SUBTIPO DE RECEPTOR ADRENÉRGICO

Órganos sexuales, masculino Eyaculación +++ α₁

Músculos piloerectores Contracción ++ α₁
Glándulas sudoríparas Secreción localizada +++ —
Cápsula esplénica Contracción +++Relajación + α₁β₂
Médula suprarrenal — —
Aumento de contractilidad;
Músculo esquelético β₂
glucogenólisis; captación de K⁺

Hígado Glucogenólisis y gluconeogénesis +++ α₁, β₂

Páncreas: Acinos ↓ secreción + α
Páncreas: Islotes (células β) ↓ secreción +++↑ secreción + α₂β₂
Lipólisis +++ ; termogénesisInhibición de
Células grasas (adipocitos) α₁; β₁, β₂, β₃α₂
la lipólisis
Glándulas salivarias Secreción de K⁺ y agua + α₁
Glándulas nasofaríngeas — —
Glándulas pineales Síntesis de melatonina β

Neurohipófisis (pituitaria posterior) Secreción de ADH β₁

Terminaciones nerviosas
autónomasTerminal simpático: Inhibición de liberación de noradrenalina α₂A > α₂C (α₂B)
Autorreceptor
Terminal simpático: Heterorreceptor — —

Terminal parasimpático: Autorreceptor — —

Terminal parasimpático: Heterorreceptor Inhibición de liberación de ACh α₂A > α₂C

Simulan la actividad del SNS al estimular o
actuar sobre los receptores adrenérgicos (alfa y
beta).

Los fármacos simpaticomiméticos pueden ser

inespecíficos activando tanto los receptores α
como los β o específicos de algún tipo o incluso
subtipo de receptor. No obstante la selectividad
es relativa ya que a dosis altas o utilizados en
periodos prolongados la pierden.
Grupo Receptor principal Ejemplos Usos destacados
Descongestión
Fenilefrina,
Agonistas α1 α1 selectivo nasal, hipotensión
Midodrina
ortostática.
Clonidina,
α2 selectivo
Agonistas α2 Metildopa, HTA, abstinencia.
(presináptico)
Guanfacina
Shock cardiogénico,
β1 selectivo
Agonistas β1 Dobutamina insuficiencia
(corazón)
cardíaca aguda.
Salbutamol,
Asma, EPOC,
β2 selectivo Terbutalina,
Agonistas β2 amenaza de parto
(bronquios, útero) Salmeterol,
pretérmino.
Formoterol
Vejiga hiperactiva,
β3 selectivo (tejido
Agonistas β3 Mirabegrón lipólisis
adiposo, vejiga)
experimental.
Adrenalina (α,β),
Noradrenalina Shock, paro
Agonistas no Actúan en varios (α>β1), Dopamina cardíaco,
selectivos α y β receptores α y β (D1,β1,α1), broncoespasmo
Isoproterenol grave.
(β1,β2)
 ADRENALINA (epinefrina)
Aspecto Farmacodinamia
Receptores Agonista α1, α2, β1, β2, β3 (no selectivo).
↑ FC y fuerza contráctil (β1),
vasoconstricción y aumento de la presión Aspecto Farmacocinética
Cardiovascular
arterial(α1), vasodilatación muscular No se administra por vía oral
(β2). (inactivación GI y hepática).
Respiratorio Broncodilatación (β2), ↓ secreciones. Absorción
Rápida por vía IV, IM, SC,
↑ glucosa, glucogenólisis, lipólisis (β2, inhalatoria.
Metabólico
β3). Rápida distribución tejidos y
Otros efectos Midriasis, ↓ motilidad GI y urinaria. liquidos corporales.
Anafilaxia, paro cardiaco, shock, Distribución Vida media plasmática 2-3
Usos terapéuticos broncoespasmo grave, fibrilación min.
ventricular, anestesia local. No atraviesa fácilmente BHE.
Hipersensibilidad, arritmias, hipertensión, En hígado y tejidos por
glaucoma angulo cerrado, daño cerebral, COMT y MAO →
Contraindicaciones insuficiencia coronaria o arteroesclerosis, metabolitos (ácido
Metabolismo
trabajo de parto ( puede retrasar el 2 vanilmandélico,
periodo) metanefrina,
Taquicardia, arritmias, hipertensión, normetanefrina).
ansiedad, temblor, necrosis local si Por orina, principalmente
extravasa, hiperglucemia, nauseas, Excreción metabolitos por filtración
Efectos adversos vómitos, cefalea, mareos, delirio, dolor glomerular
torácico, hemorragia cerebral o
subaracnopidea, acidosis por uso
prolongado o sobredosis
 NOREPINEFRINA O NORADRENALINA
Aspecto Farmacodinamia
Aspecto Farmacocinética
Agonista α1, α2 (predominante) y β1
Receptores
(menor); casi sin acción en β2. No útil por vía oral (inactivación
Vasoconstricción intensa (α1) → ↑ rápida). Se administra IV en infusión
presión arterial. Reflejo vagal → Absorción
Cardiovascular continua; no se da IM ni SC por riesgo
bradicardia refleja. ↑ contractilidad de necrosis.
cardíaca (β1). Distribución rápida llega a todo los
Sin efecto broncodilatador significativo tejidos especialmente corazón, hígado,
Respiratorio Distribución
(poca acción en β2). riñón y bazo; vida media ≈ 2-3 min.
Leve ↑ glucemia, lipólisis. Menor que Poco paso a BHE.
Metabólico
adrenalina.
Metabolismo en hígado y tejidos por
Puede causar palidez, disminución
Otros efectos COMT y MAO → metabolitos: ácido
perfusión periférica, midriasis. Metabolismo
vanilmandélico (VMA), metanefrina,
Shock séptico o distributivo (fármaco normetanefrina.
Usos terapéuticos de elección), hipotensión grave,
soporte en anestesia. Por orina en forma de metabolitos;
Similares a la EPI, isquemia periférica, mínima cantidad inalterada, en
necrosis por extravasación, arritmias, pequeñas cantidades se excretan por
Excreción
hipertensión grave, bradicardia refleja, heces. El 50% de la dosis
Efectos adversos administradas se excreta en 6 horas y
la disminución del flujo sanguíneo a
órganos como el riñón y el intestino es el resto en 18 horas.
un peligro constante con el uso de NE.

Dosis máxima
Indicación Dosis inicial Rango de ajuste
orientativa
Presentación Concentración habitual
Ajustar cada pocos Puede llegar a 1–3
Ampolla/vial 1 mg/mL (tartrato de norepinefrina). Shock séptico / 0.05–0.1 minutos según TA y µg/kg/min en casos
Se diluye generalmente en dextrosa al 5% o distributivo / µg/kg/min IV en perfusión. Dosis refractarios
Preparación en
solución salina. Ejemplo: 4 mg en 250 mL (16 hipotensión grave infusión continua. usual: 0.05–0.5 (monitorización
perfusión
µg/mL). µg/kg/min. estricta).
 DOPAMINA

Aspecto Farmacodinamia
Agonista dependiente de dosis:•
Baja dosis (1–3 µg/kg/min):
Activa receptores D1 →
Aspecto Farmacocinética
vasodilatación renal, mesentérica
y coronaria.• Dosis intermedia (3– No se administra por vía oral
Receptores Absorción (metabolismo intenso de primer paso).
10 µg/kg/min): Activa β1 → ↑
contractilidad y gasto cardíaco.• Vía IV exclusiva en perfusión continua.
Alta dosis (>10 µg/kg/min): Inicio de acción: 5 min aprox. Vida media
Activa α1 → vasoconstricción y ↑ plasmática corta: ~2 minutos. No
Distribución
presión arterial. atraviesa fácilmente BHE en dosis
↑ Gasto cardíaco, mejora terapéuticas.
Efectos Metabolizada rápidamente por MAO y
perfusión renal en dosis bajas, Metabolismo
cardiovasculares COMT en hígado, riñón y plasma.
vasoconstricción en dosis altas.
Estimula liberación de Renal, principalmente como metabolitos
Otros efectos noradrenalina en terminaciones Excreción (ácido homovanílico, ácido
nerviosas simpáticas. vanilmandélico).
Shock séptico, cardiogénico,
hipotensión grave, insuficiencia
Usos terapéuticos
cardíaca descompensada (en
desuso en algunos protocolos).
Taquicardia, arritmias, angina,
Efectos adversos hipertensión, necrosis por
extravasación, náuseas, vómitos.
 DOBUTAMINA

Aspecto Farmacodinamia
Agonista β1 (principal), leve acción
Clase
β2 y α1
Aspecto Farmacocinética
↑ Contractilidad cardíaca
Efecto Catecolamina sintética, agonista
(inotropismo positivo), ↑ Gasto Clase
principal adrenérgico selectivo β1
cardíaco
Frecuencia Vía de
Aumento leve Intravenosa (infusión continua)
cardíaca administración
Resistencia Disminución leve (vasodilatación Inicio de acción Rápido: 1-2 minutos
vascular β2) Vida media Corta: ~2 minutos
Perfusión Por COMT en hígado y tejidos
Aumentada Metabolismo
coronaria periféricos
Insuficiencia cardíaca aguda, shock Eliminación Metabolitos por orina
Usos clínicos cardiogénico, soporte Rápida, requiere infusión
Distribución
perioperatorio continua para mantener niveles
Efectos Arritmias, taquicardia, Dosis habitual 2-20 μg/kg/min IV
adversos hipertensión, angina
 SALBUTAMOL
Aspecto Farmacodinamia
Agonista β2 selectivo →
Receptores relajación músculo liso
bronquial, uterino y vascular. Aspecto Farmacocinética
Broncodilatación potente, ↓ Se administra inhalado (principal),
Efecto respiratorio resistencia aérea, ↑ capacidad también oral o IV. Absorción
vital. Absorción
rápida por vía inhalatoria; inicio
Vasodilatación periférica leve, de acción: 5-15 min.
Otros efectos ↓ tono uterino (tocolítico), ↑ Buena distribución en pulmón;
glucemia y ácidos grasos (β2). Distribución unión a proteínas plasmáticas
Crisis agudas de asma, baja. Atraviesa poco la BHE.
prevención broncoespasmo Principalmente en hígado por
Usos terapéuticos inducido por ejercicio, EPOC, Metabolismo
sulfatación.
amenaza de parto pretérmino
Eliminación renal (mayor parte
(tocolítico).
Excreción como metabolitos, pequeña
Temblor, taquicardia, fracción inalterada).
palpitaciones, nerviosismo,
Efectos adversos Vida media Aproximadamente 3-6 horas.
hipopotasemia, hipertermia
leve.

Vía / Presentación Dosis habitual en adultos Dosis pediátrica (aprox.) Uso clínico
100–200 mcg (1–2 inhalaciones) cada 4–6 h según Crisis asmática, broncoespasmo agudo, prevención por
Inhalador dosificador (MDI) 100 mcg (1 inhalación) cada 4–6 h.
necesidad. ejercicio.

2.5 mg en 2–3 mL de suero fisiológico cada 20 min por 0.15 mg/kg/dosis (máx. 2.5 mg) cada 20 min por 1 h,
Nebulización Crisis asmática moderada o grave, EPOC agudizado.
1 h (luego cada 1–4 h según respuesta). luego cada 1–4 h.

Tratamientos crónicos, menos usado por más efectos

Vía oral (jarabe/tabletas) 2–4 mg cada 6–8 h (máx. 32 mg/día). 0.1–0.2 mg/kg cada 6–8 h.
adversos.

Intravenosa (raro, urgencias) 250 mcg en bolo lento, luego infusión 1–5 mcg/min. Individualizar según peso y respuesta. Estado asmático grave refractario.

Tocolítico (IV) (inhibir contracciones) 10 mcg/min iniciar, titular hasta 45 mcg/min. — Amenaza de parto pretérmino (uso hospitalario).
Son medicamentos que disminuyen o bloquean
la actividad del sistema nervioso simpático,
actuando a distintos niveles: receptores
adrenérgicos, terminaciones nerviosas o
centros centrales.
Subgrupo Acción principal Ejemplos Usos clínicos
Feocromocitoma, crisis
Bloqueadores α no Bloquean α1 y α2 → Fentolamina,
hipertensivas por
selectivos vasodilatación, ↓ PA Fenoxibenzamina
catecolaminas
Bloquean α1 →
Prazosina, Doxazosina, Hipertensión, hiperplasia
Bloqueadores α1 selectivos vasodilatación sin
Terazosina, Tamsulosina prostática benigna
taquicardia refleja intensa
Investigación, disfunción
Bloqueadores α2 selectivos Poco uso clínico directo Yohimbina
eréctil (histórico)
Bloqueadores β no Bloquean β1 y β2 → ↓ FC, ↓ Propranolol, Nadolol, Hipertensión, arritmias,
selectivos contractilidad Timolol glaucoma, profilaxis migraña
Bloqueadores β1 selectivos Bloquean β1 → efecto Metoprolol, Atenolol, Hipertensión, insuficiencia
(cardioselectivos) cardíaco selectivo Bisoprolol, Esmolol cardíaca, arritmias
Bloqueadores β con acción Bloqueo combinado → ↓ FC Crisis hipertensivas, IC
Labetalol, Carvedilol
α1 y vasodilatación crónica
Bloqueadores β con
Bloqueo parcial, menos Hipertensión en pacientes
actividad simpaticomimética Acebutolol, Pindolol
bradicardia con bradicardia
parcial (ISA)
Estimulan α2 centrales, ↓ Clonidina, Metildopa, Hipertensión, abstinencia,
Fármacos de acción Central tono simpático → ↓ PA Guanfacina embarazo (metildopa)
 TAMSULOSINA
Aspecto Farmacodinamia
Antagonista selectivo α1A-
adrenérgico (predomina en
Receptor principal Aspecto Farmacocinética
próstata, cuello vesical y uretra
prostática). Buena absorción oral;
Absorción
Relaja músculo liso de próstata y biodisponibilidad ≈ 90%.
Acción principal tracto urinario inferior → ↓ Alta unión a proteínas
Distribución
resistencia urinaria, mejora flujo. plasmáticas (94–99%).
Selectividad α1A → poco efecto Hepático por CYP3A4 y
Metabolismo
Efectos cardiovasculares sobre presión arterial comparado CYP2D6 (CYP450).
con otros α-bloqueantes. Principalmente renal (76%),
Excreción
Hiperplasia prostática benigna resto por heces.
Usos terapéuticos (HPB), síntomas urinarios 9–13 horas (liberación
obstructivos. Vida media
modificada: hasta 15 h).
Mareos, hipotensión ortostática
(menos frecuente), eyaculación
Efectos adversos
anormal (retrógrada o disminuida),
cefalea, congestión nasal.

Presentación Dosis adultos Comentarios

0.4 mg VO 1 vez al día (preferiblemente después de la misma comida Si la respuesta es insuficiente después de 2-4 semanas, se puede aumentar a 0.8
Cápsulas de 0.4 mg (liberación prolongada)
cada día). mg/día.

No suele ser necesario en insuficiencia renal leve/moderada (ClCr >10

Ajuste de dosis Precaución en pacientes frágiles, ancianos o polimedicados.
mL/min) ni en insuficiencia hepática leve/moderada.

Inicio de acción Mejora de síntomas urinarios: días a semanas. Uso crónico para hiperplasia prostática benigna (HPB).
 PROPANOLOL
Aspecto Farmacodinamia
Receptores Antagonista no selectivo β1 y β2.
↓ FC (cronotropismo negativo), ↓ Aspecto Farmacocinética
Efectos cardíacos contractilidad (inotropismo negativo), ↓ Buena absorción oral, pero baja
conducción AV. Absorción biodisponibilidad (≈25%) por intenso
Bloqueo β2 → ligera vasoconstricción metabolismo de primer paso hepático.
Efectos vasculares
periférica.
Bloqueo β2 → puede provocar Alta liposolubilidad → atraviesa BHE →
Efectos respiratorios Distribución efectos centrales. Unión a proteínas
broncoespasmo en asmáticos o EPOC.
↓ consumo de O₂ miocárdico, ↓ renina, plasmáticas ~90-95%.
Otros efectos ↓ presión intraocular (glaucoma), acción Hepático (CYP2D6), metabolizado
estabilizante de membrana. Metabolismo
extensamente.
Hipertensión, angina, arritmias,
insuficiencia coronaria, infarto, migraña, Excreción Renal, principalmente como metabolitos.
Usos terapéuticos
temblor esencial, hipertiroidismo, Aproximadamente 3-6 horas (formulación
feocromocitoma (con α-bloqueador). Vida media
de liberación prolongada disponible).
Bradicardia, hipotensión, broncoespasmo,
fatiga, depresión, insomnio, fenómeno de
Efectos adversos
Raynaud, hipoglucemia (enmascara
síntomas).

Indicación Dosis habitual Comentarios

Hipertensión arterial 40 mg VO cada 8–12 h (inicio), ajustar a 120–240 mg/día en dosis divididas o formulación de liberación prolongada. Puede usarse como monoterapia o combinado.

Angina de pecho 40–80 mg VO cada 8 h, máx. 320 mg/día. Disminuye demanda de O₂ miocárdico.
Arritmias (FA, flutter, taquicardias supraventriculares) 10–30 mg VO cada 6–8 h. IV: 1 mg en bolo lento cada 2 min (máx. 3–5 mg). Monitorizar ECG.

Infarto agudo de miocardio (prevención secundaria) 40 mg VO cada 8 h, luego 80 mg cada 12 h. Iniciar tras estabilización.
Migraña (profilaxis) 40 mg VO cada 12 h; máx. 160 mg/día. Efecto preventivo, no abortivo.
Hipertiroidismo / crisis tiroidea 10–40 mg VO cada 6–8 h. IV: 1–2 mg cada 10 min (máx. 10 mg). Disminuye síntomas adrenérgicos.
Feocromocitoma (junto a α-bloqueador) 60 mg VO/día en 2–3 dosis. Siempre iniciar α-bloqueo primero.
Ansiedad situacional 10–40 mg VO, 1 h antes del evento. Uso sintomático.
Temblor esencial 40 mg VO cada 12 h; ajustar hasta 320 mg/día. Mejora temblor fino.
 BISOPROLOL

Parámetro Farmacodinamia Parámetro Farmacocinética

Clase Bloquea de forma selectiva los receptores β1 Clase farmacológica Betabloqueante selectivo (β1).
farmacológica cardíacos.
Absorción VO, biodisponibilidad ≈ 90%.
↓ Frecuencia cardíaca y contractilidad
miocárdica (efecto cronotrópico e inotrópico -). Unión a proteínas plasmáticas ≈
Distribución
30%.
↓ Gasto cardíaco y presión arterial.
Metabolismo Hepático parcial (≈50%).
↓ Consumo de oxígeno miocárdico, mejora
perfusión coronaria. (beneficioso en angina de 50% renal sin cambios, 50%
pecho) Eliminación
hepática.
Disminuye activación simpática y renina (RAAS). Aproximadamente 10–12 h,
Vida media (T1/2)
permite una dosis diaria.
Efecto antihipertensivo y antiarrítmico. Inicio: 1–2 h tras VO. Duración:
Inicio / Duración
≈24 h.
Beneficio sostenido, útil en IC crónica. 2.5–10 mg VO una vez/día
Dosis habitual adultos
(titulable).
Control de HTA, angina de pecho, insuficiencia
cardíaca estable, arritmias.
 LABETALOL

Aspecto Farmacodinamia
Antagonista β1 y β2 (no selectivo) + α1- Aspecto Farmacocinética
Receptores bloqueo. Relación aproximadamente β:α = 3:1 Buena vía oral, pero biodisponibilidad baja
Absorción
oral, 7:1 IV. (≈25%) por metabolismo de primer paso.
Disminuye resistencia vascular periférica (α1- Inicio de
Acción principal Oral: 20–120 min. IV: 2–5 min.
bloqueo) y FC/contractilidad (β-bloqueo). acción
↓ PA sin taquicardia refleja marcada (por Unión a proteínas plasmáticas ~50%. Atraviesa
Efecto hemodinámico Distribución
bloqueo β). placenta.
Crisis hipertensivas (incluido embarazo), Extenso hepático (glucuronidación, sin CYP450
Usos terapéuticos hipertensión crónica, urgencias hipertensivas Metabolismo
principal).
perioperatorias, feocromocitoma. Principalmente renal como metabolitos,
Hipotensión ortostática, mareos, fatiga, Excreción
pequeña parte por bilis.
Efectos adversos broncoespasmo (β2), bradicardia, bloqueo AV, Vida media 5–8 horas (oral); duración IV: 2–4 h.
disfunción sexual.

Indicación clínica Dosis VO (oral) Dosis IV Comentarios

Iniciar con 40 mg cada 12 h; ajustar hasta 120–240 mg/día
Hipertensión arterial en dosis divididas o formulación de liberación prolongada — Puede combinarse con otros antihipertensivos.
(LP).
Angina de pecho estable 40–80 mg cada 8 h; máx. 320 mg/día. — Disminuye demanda de O₂ miocárdico.
Arritmias supraventriculares 10–30 mg cada 6–8 h. 1 mg lento cada 2 min (máx. 3–5 mg). Monitorizar ECG y PA.
Infarto agudo de miocardio (prevención secundaria) 40 mg cada 8 h, luego 80 mg cada 12 h. — Iniciar tras estabilización hemodinámica.
Profilaxis de migraña 40 mg cada 12 h; máx. 160 mg/día. — No aborta crisis, solo previene.
Hipertiroidismo / crisis tiroidea 10–40 mg cada 6–8 h. 1–2 mg cada 10 min (máx. 10 mg). Disminuye síntomas adrenérgicos.
Feocromocitoma (con α-bloqueo previo) 60 mg/día en 2–3 dosis. — Nunca usar solo.
Ansiedad situacional 10–40 mg VO, 1 h antes del evento. — Para control de síntomas físicos.
Temblor esencial 40 mg cada 12 h, ajustar hasta 320 mg/día. — Mejora temblor fino.
 METILDOPA

Aspecto Farmacodinamia
Agonista α2-adrenérgico central: ↓ Aspecto Farmacocinética
Mecanismo de acción descarga simpática desde el bulbo → Absorción Oral, absorción intestinal 30-50%.
vasodilatación y ↓ PA. Inicio de acción 4–6 h (VO); efecto máximo en 8–12 h.
Disminuye resistencia vascular periférica Se une poco a proteínas plasmáticas.
Distribución
Otros efectos sin cambios importantes en gasto Atraviesa placenta y BHE.
cardíaco. Conversión en el SNC a α-
Metabolismo
Hipertensión en embarazo (fármaco de metilnoradrenalina (falso neurotransmisor).
Usos clínicos
primera línea), HTA crónica. Principalmente renal (metabolitos y droga
Excreción
Somnolencia, sedación, depresión, inalterada).
síntomas extrapiramidales, anemia ~2 h, pero efecto antihipertensivo dura 12–
Efectos adversos Vida media
hemolítica autoinmune (Coombs+), 24 h (depende de depleción de NE).
hiperprolactinemia, hepatotoxicidad.

Vía / Presentación Dosis en adultos Comentarios

Ajustar según respuesta, generalmente
Oral (tabletas o suspensión) 250 mg 2–3 veces al día al inicio. 500–2000 mg/día en dosis divididas (2–4
dosis).
Mantenimiento oral 500–1000 mg 2–3 veces al día. Dosis máxima: 3 g/día.
IV (menos frecuente, solo en urgencias) 250–500 mg cada 6–8 h. Uso hospitalario, monitorizar PA.