UNIVERSIDAD NACIONAL DEL SANTA

FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERIA

GUÍA DE INTERVENCIÓN FARMACOTERAPÉUTICA DE

ENFERMERÍA A PACIENTES CON PATOLOGIA
FRECUENTES

CURSO:
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA

AUTORES:
• CORAL HUANUCO MARIAN ASTRID - 0202021005
• MARYURI GUADALUPE VASQUEZ NAVARRO – 0201721006
• KEYLA PRISCILA ROMERO HUIZA - 0202221023

DOCENTE:
DRA. DEYSI VARGAS GUTIERREZ

14 DE OCTUBRE 2025, NUEVO CHIMBOTE

 INDICE
INTRODUCCION
CAPITULO I. FARMACOTERAPEUTICA DE LA EPILEPSIA
- GENERALIDADES DE LA EPILEPSIA
- FISIOPATOLOGIA DE LA EPILEPSIA
- FARMACOTERAPEUTICA DE LA EPILEPSIA
No farmacológico
Farmacologico
Clasificacion de fármacos antiepilépticos
Aspectos farmacológicos de los fármacos antiepilépticos
Cuidados de enfermería en la administración de los antiepilépticos
Bibliografia
CAPITULO I. FARMACOTERAPEUTICA DE LA PSICOSIS
- GENERALIDADES DE LA PSICOSIS
- FISIOPATOLOGIA DE LA PSICOSIS
- FARMACOTERAPEUTICA DE LA PSICOSIS
No farmacológico
Farmacologico
Clasificacion de fármacos antipsicoticos
Aspectos farmacológicos de los fármacos antipsicoticos
Cuidados de enfermería en la administración de los antipsicoticos
Bibliografia
CAPITULO III. FARMACOTERAPEUTICA DE LA ANSIEDAD
- GENERALIDADES DE LA ANSIEDAD
- FISIOPATOLOGIA DE LA ANSIEDAD
- FARMACOTERAPEUTICA DE LA ANSIEDAD
No farmacológico
Farmacologico
Clasificacion de fármacos ansiolíticos
Aspectos farmacológicos de los fármacos ansiolíticos
Cuidados de enfermería en la administración de los ansiolíticos
Bibliografia
CAPITULO VI. FARMACOTERAPEUTICA DE LA DEPRESION
- GENERALIDADES DE LA DEPRESION
- FISIOPATOLOGIA DE LA DEPRESION
- FARMACOTERAPEUTICA DE LA DEPRESION
No farmacológico
Farmacologico
Clasificacion de fármacos antidepresivos
Aspectos farmacológicos de los fármacos antidepresivos
Cuidados de enfermería en la administración de los antidepresivos
Bibliografia
I. Introducción
La intervención de enfermería en la farmacoterapia representa un pilar fundamental para la atención integral
del paciente; ya que, el profesional de enfermería no solo actúa administrando el medicamento prescrito,
sino también es responsable de garantizar la seguridad y adherencia del paciente al tratamiento. En el
contexto actual de salud en el Perú, donde las patologías crónicas y agudas que afectan a los diversos
sistemas de nuestro cuerpo, como las convulsiones, psicosis, depresión, EDA, IRA, diabetes Mellitus e
Hipertensión arterial son causas frecuentes de morbilidad y mortalidad, el rol del profesional de enfermería
resulta esencial para garantizar el adecuado cuidado.
El rol de enfermería como se dijo anteriormente no se limita únicamente a la administración de fármacos,
sino que abarca un proceso de evaluación integral, que incluye la verificación de la prescripción médica, la
identificación de posibles interacciones medicamentosas en aquellos pacientes que tienen más de una
comorbilidad, las vigilancias de las reacciones adversas, la educación y apoyo al paciente y familiares, y la
promoción a la adherencia terapéutica. Todas estas acciones son parte del cuidado holístico que se brinda
como profesional de enfermería, que busca no solo tratar la enfermedad, sino también prevenir
complicaciones y mejorar la calidad de vida del paciente.
Los errores de medicación continúan siendo una de las principales causas de eventos adversos prevenibles
en muchos establecimientos sanitarios, muchos de ellos se relacionan con la administración incorrecta de
medicamentos o con la falta de adherencia al tratamiento. Las causas de la adherencia inadecuada
dependen de muchos factores sociales, económicos, falta de comprensión y automedicación. Asimismo, el
profesional de enfermería cumple un papel determinante como educador, al brindar información clara,
accesible y adecuada que motive al paciente a asumir con compromiso el cumplimiento de su tratamiento.
También, la identificación oportuna de interacciones medicamentosa y la observación continua de RAM
permiten actuar de manera preventiva, evitando complicaciones y garantizando la seguridad del paciente.
Todo este desarrollo de competencias en farmacología y farmacovigilancia forman parte de la exigencia
creciente para el profesional de enfermería en todos los niveles de atención. El fortalecimiento de estas
competencias tiene el objetivo de reducir los errores en la administración de medicamentos, mejorar la
efectividad terapéutica y optimizar los recursos disponibles del sistema sanitario en todos los niveles de
atención.
La presente Guía de Intervención Farmacoterapéutica de Enfermería en Pacientes con Patologías
Frecuentes se desarrollará como una herramienta de apoyo para el futuro profesional. Busca estandarizar
las intervenciones de enfermería, promover el uso responsable y racional de los fármacos. Así mismo es
un instrumento de consulta detallado para todos los futuros profesionales de enfermería que estamos en
proceso de formación, fortaleciendo nuestros conocimientos basada en la evidencia científica y
contribuyendo al desarrollo de mejores profesionales que brindaran una atención farmacoterapéutica,
humanizada, ética y centrada en las necesidades del paciente.
II. Objetivos
• General: Establecer un plan de intervención farmacoterapéutica de enfermería en pacientes que
requieren de la administración de medicamentos.
• Específicos:
• Identificar los medicamentos (Grupo farmacológico, DCI, nombre comercial, Forma farmacéutica,
forma de presentación, dosis: terapéutica individual y letal) más empleados en farmacoterapéutica
de enfermedades frecuentes en el ámbito nacional.
• Describir la farmacocinética, interacciones (Tipo, efectos) y contraindicaciones. de los
medicamentos utilizados en la farmacoterapia de enfermedades frecuentes en el ámbito nacional.
• Describir las acciones de enfermería frente las diferentes clases de RAM de los medicamentos
utilizados en la farmacoterapia de enfermedades frecuentes en el ámbito nacional
• Describir las recomendaciones para la preparación, administración y almacenamiento de los
medicamentos.
• Promover acciones para incentivar la adherencia terapéutica de los pacientes.
• Favorecer el autocuidado integral y educación al paciente/familia que requiere la admiración de
fármacos.

III. Marco teórico

 CAPITULO I
FARMACOTERAPEUTICA
DE LA EPILEPSIA
GENERALIDADES DE LA EPILEPSIA

Definición
La epilepsia es un trastorno neurológico crónico caracterizado por la predisposición persistente del cerebro a generar
crisis epilépticas, acompañada de las consecuencias neurobiológicas, cognitivas, psicológicas y sociales derivadas
de esta condición (Fisher et al., 2017).
Según la Liga Internacional contra la Epilepsia (ILAE), se diagnostica epilepsia cuando se cumple al menos uno de
los siguientes criterios:
Dos o más crisis epilépticas no provocadas (o reflejas) separadas por más de 24 horas.
Una crisis no provocada con probabilidad ≥60% de recurrencia en los próximos 10 años.
Diagnóstico de un síndrome epiléptico específico.
(ILAE, 2017; WHO, 2023)

Clasificación de la epilepsia (ILAE, 2017; 2022)

La Clasificación Internacional de las Crisis Epilépticas y Epilepsias se basa en el inicio de la actividad epiléptica, la
etiología y el síndrome clínico.

1. Según el inicio de la crisis:

➢ Focales (parciales): Se originan en una región específica de un hemisferio cerebral. Pueden mantener o
alterar la conciencia.
➢ Generalizadas: Inician simultáneamente en ambos hemisferios. Incluyen crisis tónico-clónicas, de ausencia,
mioclónicas, atónicas y clónicas.
➢ De inicio desconocido: No se puede determinar el origen; suelen reclasificarse tras estudios EEG o
neuroimagen

2. Según la etiología:
➢ Genética: Mutaciones hereditarias o de novo (p. ej., epilepsia mioclónica juvenil).
➢ Estructural / Metabólica: Lesiones corticales, tumores, infecciones, malformaciones, accidentes
cerebrovasculares, errores metabólicos.
➢ Infecciosa: Neurocisticercosis, encefalitis viral, VIH, meningitis bacteriana.
➢ Inmunológica: Encefalitis autoinmune (anti-NMDA, anti-GAD).
➢ Desconocida (idiopática): No se identifica causa subyacente.

3. Según el síndrome epiléptico:

➢ Epilepsias generalizadas idiopáticas (p. ej., epilepsia de ausencia infantil, mioclónica juvenil).
➢ Epilepsias focales (p. ej., epilepsia del lóbulo temporal, epilepsia rolándica benigna).
➢ Epilepsias sintomáticas o estructurales (asociadas a lesiones cerebrales o trastornos metabólicos).
➢ Epilepsias del desarrollo (como el síndrome de Lennox-Gastaut o el síndrome de Dravet).

Sintomatología

Las manifestaciones clínicas dependen del tipo de crisis, el área cerebral afectada y la causa subyacente. Se agrupan
en tres grandes categorías:

1. Crisis focales:
➢ Focales conscientes (simples): movimientos clónicos localizados, parestesias, fenómenos visuales o
auditivos, sin pérdida de conciencia.
➢ Focales con alteración de conciencia (complejas): automatismos (masticar, frotar manos), mirada fija,
desconexión del entorno, amnesia postictal.

2. Crisis generalizadas:
 ➢ Tónico-clónicas (gran mal): rigidez muscular seguida de movimientos convulsivos, pérdida de conciencia,
mordedura de lengua, incontinencia urinaria y fase postictal con confusión.
➢ Ausencias (pequeño mal): interrupción breve de la conciencia (5–10 s), mirada fija, sin caída ni movimientos
bruscos.
➢ Mioclónicas: sacudidas musculares breves y rápidas.
➢ Atónicas: pérdida súbita del tono muscular, caída brusca.
➢ Clónicas: contracciones repetitivas rítmicas.
➢ Tónicas: rigidez muscular prolongada sin sacudidas.

3. Crisis de inicio desconocido:

➢ Comienzo indeterminado; pueden manifestarse como pérdida de conciencia o movimientos bilaterales sin
causa inicial clara.

FISIPATOLOGIA DE LA EPILEPSIA

FARMACOTERAPEUTICA DE LA EPILEPSIA:

NO FARMACOLOGICO
El manejo no farmacológico se utiliza como complemento o alternativa cuando la terapia con medicamentos no logra
un control adecuado o produce efectos adversos significativos.

a) Educación y medidas generales

➢ Evitar factores precipitantes: falta de sueño, estrés, alcohol, luces intermitentes y fiebre.
➢ Promover adherencia terapéutica y educación del paciente y su familia sobre primeros auxilios durante una
crisis (National Institute for Health and Care Excellence [NICE], 2022).
➢ Mantener higiene del sueño, control del estrés y alimentación saludable.
b) Dieta cetogénica

➢ Consiste en una dieta alta en grasas y muy baja en carbohidratos, lo que induce un estado de cetosis
metabólica que reduce la excitabilidad neuronal (Katzung et al., 2021).
➢ Indicada principalmente en epilepsia refractaria infantil y síndromes epilépticos graves como el de Lennox-
Gastaut.
➢ Debe ser supervisada por un equipo multidisciplinario.

c) Estimulación del nervio vago (ENV)

➢ Implante quirúrgico que envía impulsos eléctricos intermitentes al nervio vago, reduciendo la frecuencia e
intensidad de las crisis.
➢ Se usa en epilepsia parcial refractaria (Brunton et al., 2023).

d) Terapias complementarias

➢ Biofeedback, mindfulness, fisioterapia, terapia cognitivo-conductual y ejercicio físico regular pueden mejorar
el control emocional y reducir la frecuencia de crisis (WHO, 2023).

FARMACOLOGICOS
El tratamiento farmacológico constituye la base del manejo de la epilepsia. Según la guía de práctica clínica de la
epilepsia del MINSA (2015).

CLASIFICACION DE FARMACOS ANTIEPILEPTICOS

Clasificación / Ejemplos de fármacos Mecanismo de acción Características /
Mecanismo de específico Indicaciones principales
acción principal
Bloqueadores de Fenitoína, Inhiben la entrada de sodio Útiles en crisis parciales y
canales de sodio Carbamazepina, dependiente de voltaje, tónico-clónicas; pueden
(Na⁺) Oxcarbazepina, estabilizando la membrana causar mareo, diplopía,
Lamotrigina, Lacosamida neuronal ataxia.
Potenciadores del Fenobarbital, Primidona, Aumentan la acción inhibitoria Eficaces en crisis
GABA (inhibitorio) Benzodiacepinas del GABA (incrementan su generalizadas y estatus
(Diazepam, Clonazepam, liberación o inhiben su epiléptico; riesgo de
Lorazepam), Tiagabina, degradación/recaptura) sedación y dependencia
Vigabatrina (benzodiacepinas).
Bloqueadores de Etosuximida Inhibe canales de calcio tipo T Específico para crisis de
canales de calcio en el tálamo ausencia; puede causar
tipo T molestias
gastrointestinales.
 Bloqueadores de Gabapentina, Pregabalina Modulan la liberación de Útiles en crisis parciales y
canales de calcio neurotransmisores excitadores neuropatía diabética;
tipo L / N / P/Q (glutamato, noradrenalina) causan somnolencia y
mareo.
Múltiples Valproato, Topiramato, Bloqueo de canales de Na⁺ y Amplio espectro: crisis
mecanismos Zonisamida, Felbamato, Ca²⁺, aumento del GABA y parciales, generalizadas,
Rufinamida reducción del glutamato ausencias atípicas y
síndrome de Lennox-
Gastaut.
Antagonistas del Perampanel, Felbamato Bloquean receptores Efectivos en crisis
glutamato excitadores de glutamato refractarias; pueden causar
(AMPA/NMDA) (AMPA/NMDA) irritabilidad o agresividad.
Fármacos de Levetiracetam, Modulan la proteína vesicular Bien tolerados, escasas
acción sináptica Brivaracetam SV2A, reduciendo liberación de interacciones; eficaces en
específica (SV2A) glutamato crisis parciales y
generalizadas.
Fármacos nuevos Cenobamato, Combinan múltiples Usados en epilepsias
o de amplio Eslicarbazepina, mecanismos: bloqueo de Na⁺, resistentes; buen perfil de
espectro Cannabidiol (CBD) modulación GABA y glutamato seguridad, pocos efectos
cognitivos.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS DE CADA FARMACO

Fármaco Mecanismo de Farmacocinética Efectos adversos Consideraciones
acción (absorción, principales clínicas
metabolismo,
excreción)
Fenitoína Bloqueo de Absorción oral Nistagmo, ataxia, Requiere
canales de sodio variable; metabolizada hiperplasia gingival, monitorización
voltaje- en hígado por hirsutismo, anemia plasmática; evitar
dependientes CYP2C9 y CYP2C19; megaloblástica, suspensión brusca;
excreción renal teratogenicidad múltiples interacciones.
Carbamazepina Bloqueo de Buena absorción oral; Diplopía, mareo, Evitar en pacientes con
canales de sodio metabolismo hepático leucopenia, antecedentes de
(CYP3A4, hiponatremia, alergia a
autoinducción); hepatotoxicidad, anticonvulsivos;
excreción renal reacciones cutáneas controla crisis parciales
graves (HLA-B*1502) y tónico-clónicas.
Valproato de Aumenta GABA, Buena absorción oral; Náuseas, aumento Amplio espectro;
sodio bloquea canales metabolizado en de peso, temblor, contraindicado en
de Na⁺ y Ca²⁺ hígado alopecia, embarazo; requiere
(glucuronidación y β- hepatotoxicidad, control hepático y
oxidación); excreción teratogenicidad niveles plasmáticos.
renal (espina bífida)
Lamotrigina Bloqueo de Buena absorción oral; Exantema cutáneo, Introducir lentamente
canales de Na⁺ y metabolismo hepático mareo, insomnio, para evitar síndrome de
modulación de (glucuronidación); visión borrosa Stevens-Johnson; útil
glutamato excreción renal en mujeres jóvenes.
Levetiracetam Modulación de Absorción rápida; no Somnolencia, Buen perfil de
proteína se metaboliza por irritabilidad, astenia seguridad, mínimas
sináptica SV2A, CYP; excreción renal interacciones; útil como
reduce liberación sin cambios terapia adyuvante.
de glutamato
 Etosuximida Bloquea canales Buena absorción oral; Náuseas, Específico para crisis
de calcio tipo T metabolismo hepático somnolencia, de ausencia; evitar
(tálamo) (CYP3A4); excreción alteraciones GI, suspensión abrupta.
renal leucopenia
Fenobarbital Potencia la Absorción lenta; Sedación, depresión Económico y eficaz;
acción del GABA metabolizado por respiratoria, uso limitado por
en receptor CYP2C9; excreción dependencia, anemia sedación; control
GABA-A renal megaloblástica plasmático necesario.
Topiramato Bloqueo de Buena absorción oral; Pérdida de peso, Útil en epilepsia y
canales de Na⁺ y metabolismo hepático parestesias, migraña; mantener
Ca²⁺, aumenta parcial; excreción somnolencia, hidratación adecuada.
GABA, inhibe renal cálculos renales,
receptores alteraciones
AMPA cognitivas
Gabapentina / Modula canales Absorción intestinal Somnolencia, mareo, Seguros y bien
Pregabalina de calcio, reduce saturable; no se edema periférico, tolerados; útiles en
liberación de metabolizan; aumento de peso neuropatía y ansiedad.
glutamato excreción renal sin
cambios
Clonazepam / Potencian el Buena absorción oral; Sedación, tolerancia, Uso en estatus
Diazepam GABA al unirse a metabolismo hepático dependencia, epiléptico o crisis
receptor GABA-A (CYP3A4); excreción depresión respiratoria agudas; evitar uso
renal prolongado.

CUIDADOS DE ENFERMERIA EN LA ADMINISTRACION DE LOS ANTIEPILEPTICOS

1. Valoración y monitoreo

➢ Evaluar el tipo de crisis epiléptica, frecuencia, duración y factores desencadenantes antes de iniciar el
tratamiento (Katzung et al., 2021).
➢ Controlar los niveles plasmáticos terapéuticos (por ejemplo, fenitoína: 10–20 µg/mL; valproato: 50–100
µg/mL) para evitar toxicidad o ineficacia (Brunton et al., 2023).
➢ Vigilar signos de hepatotoxicidad, mielosupresión o reacciones cutáneas graves, especialmente con
valproato, carbamazepina o lamotrigina.

2. Administración segura

➢ Administrar los medicamentos a la misma hora diariamente para mantener niveles plasmáticos estables.
➢ Evitar suspensiones bruscas, ya que pueden provocar estatus epiléptico o crisis de rebote (Stahl, 2021).
➢ En administración intravenosa (como fenitoína o diazepam), hacerlo lentamente y diluido para prevenir
hipotensión o arritmias.
➢ Verificar la compatibilidad IV y el sitio de punción para prevenir flebitis.

3. Educación al paciente y familia

➢ Enseñar la importancia de la adherencia terapéutica y no interrumpir el tratamiento sin supervisión médica.

➢ Informar sobre efectos adversos esperables (somnolencia, mareos, temblores leves) y signos de alarma
(rash, ictericia, sangrado).
➢ Recomendar no consumir alcohol ni depresores del SNC, ya que potencian la sedación y riesgo de
depresión respiratoria (Katzung et al., 2021).
➢ Aconsejar evitar conducir o manejar maquinaria hasta conocer la tolerancia al medicamento.

4. Seguimiento y apoyo

➢ Promover controles periódicos de función hepática, renal y hematológica.

➢ Fomentar la nutrición adecuada, evitando déficit de folatos (especialmente con fenitoína o fenobarbital).
➢ Apoyar el bienestar emocional, ya que algunos antiepilépticos pueden generar cambios de humor o
depresión.
 CAPITULO III.
FARMACOTERAPEUTICA
DE LA ANSIEDAD
DEFINICION
La ansiedad es considerada como uno de los estados emocionales básicos del ser humano para desarrollar sus
actividades cotidianas, pero puede volverse problemática cuando se sale de control tolerable para cada individuo, de
tal manera sucede esto que induce a enfrentar situaciones amenazadoras. La ansiedad es anormal cuando es
desproporcionada y demasiado prolongada para el estímulo desencadenante. (Noriega & Angulo 2010).
Entre los factores precipitantes, se destacan los acontecimientos vitales estresantes, especialmente los conflictos en
las relaciones interpersonales, los problemas laborales y las enfermedades físicas. (López, (2018)).
Implica la participación de estructuras cerebrales como la amígdala (que detecta estímulos de amenaza y modula
respuestas emocionales de miedo), el hipocampo (que aporta el contexto y la memoria, ayudando a distinguir lo que
es seguro de lo que es peligroso), y la corteza prefrontal (encargada del control cognitivo, regulación del miedo y
evaluación racional de los estímulos). A nivel químico, intervienen distintos neurotransmisores como el GABA, la
serotonina, la noradrenalina y el sistema de estrés del eje hipotálamo-pituitaria-adrenal (HPA) los cuales regulan la
intensidad, duración y expresión de la respuesta ansiosa.
Cuando estos sistemas funcionan de manera hiperactiva, desregulada o con conexiones alteradas, la ansiedad puede
tornarse excesiva, persistente o inapropiada, interfiriendo en la función diaria y generando trastornos de ansiedad
(Martin [Link]. (2009).

CLASIFICACIÓN DE LA ANSIEDAD SEGÚN SU GRADO O INTENSIDAD

De acuerdo con Hilgard, Atkinson y Atkinson (2001) y con la Organización Mundial de la Salud (OMS, 2023), la
ansiedad puede clasificarse en distintos niveles o grados de severidad, en función de la intensidad de los síntomas y
del impacto en el funcionamiento físico y mental del individuo.
➢ ANSIEDAD LEVE
Se caracteriza por una activación moderada del sistema nervioso simpático y de las estructuras corticales
encargadas de la atención y la vigilancia, principalmente la corteza prefrontal y el tálamo. Este nivel facilita
el estado de alerta y la preparación del organismo ante estímulos externos, manteniendo el equilibrio entre
la excitación fisiológica y el control cognitivo.
➢ ANSIEDAD MODERADA
En este grado se produce una mayor activación de la amígdala y del sistema límbico, regiones que procesan
las emociones y las respuestas de miedo. La corteza prefrontal empieza a perder parte de su dominio sobre
las respuestas automáticas, lo que genera una atención más focalizada en el estímulo amenazante y una
menor capacidad para procesar información periférica.
➢ ANSIEDAD SEVERA
Corresponde a una hiperactivación del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA), responsable de la liberación
de cortisol y otras hormonas del estrés. La amígdala mantiene una actividad intensa, mientras que el
hipocampo (relacionado con la memoria contextual y la evaluación racional del peligro) reduce su función,
lo que ocasiona una percepción distorsionada de la amenaza y dificultad para controlar las reacciones
emocionales.
➢ ANSIEDAD DE PANICO O EXTREMA
En este nivel, se produce una descarga descontrolada del sistema nervioso autónomo y una activación
masiva de la amígdala, con inhibición casi total del control cortical racional. Las respuestas se tornan
automáticas y desorganizadas, debido a la dominancia de los circuitos subcorticales de supervivencia. Se
trata de un estado de alarma fisiológica intensa, en el que el organismo interpreta el peligro como inminente.

SINTOMATOLOGIA
La ansiedad se manifiesta a través de un conjunto de síntomas fisiológicos, cognitivos, emocionales y conductuales,
resultado de la activación del sistema nervioso autónomo y de los circuitos cerebrales del miedo y la alerta,
principalmente la amígdala, el hipotálamo, el hipocampo y la corteza prefrontal.

a)SÍNTOMAS FISIOLÓGICOS:
➢ Son consecuencia de la activación del sistema nervioso simpático, encargado de preparar al organismo para
la respuesta de “lucha o huida”.
➢ Aceleración del ritmo cardíaco (taquicardia) y palpitaciones.
➢ Aumento de la frecuencia respiratoria (taquipnea) y sensación de falta de aire.
 ➢ Tensión muscular y temblores.
➢ Sudoración excesiva, manos frías o sensación de calor repentino.
➢ Dilatación pupilar y aumento de la vigilancia sensorial.
➢ Alteraciones gastrointestinales (náuseas, diarrea o malestar abdominal).
➢ Cefaleas tensionales o mareos, producto del exceso de catecolaminas.

b)SÍNTOMAS COGNITIVOS:
➢ Derivan de la hiperactividad de la amígdala y la reducción del control de la corteza prefrontal, afectando la
atención y el pensamiento racional.
➢ Preocupación excesiva y anticipación del peligro.
➢ Dificultad para concentrarse o mantener la atención.
➢ Pensamientos intrusivos o repetitivos sobre el riesgo.
➢ Sensación de pérdida de control o de “mente en blanco”.
➢ Interpretaciones catastróficas de estímulos neutros o mínimos.

c)SÍNTOMAS EMOCIONALES:
➢ Están mediados por el sistema límbico, que regula las emociones y la respuesta afectiva.
➢ Sensación de miedo, nerviosismo o inquietud constante.
➢ Irritabilidad y baja tolerancia a la frustración.
➢ Sensación de tensión interna o agitación.
➢ Estado de hipervigilancia (atención excesiva al entorno).

d)SÍNTOMAS CONDUCTUALES:
➢ Se expresan en las respuestas observables de afrontamiento o evitación frente al estímulo ansiógeno.
➢ Evitación de lugares, personas o situaciones que generan ansiedad.
➢ Inquietud motora (caminar, mover las manos o los pies).
➢ Dificultad para conciliar o mantener el sueño.
➢ Alteraciones en la alimentación o hábitos diarios.

FISIPATOLOGIA DE LA ANSIEDAD
FARMACOTERAPEUTICA DE LA ANSIEDAD:

NO FARMACOLOGICO

Los enfoques no farmacológicos son fundamentales como estrategias complementarias o incluso primeras opciones
(en casos leves) para el manejo de la ansiedad. Estas intervenciones se enfocan en modificar estilos de vida, técnicas
de autorregulación, intervenciones psicológicas y restricciones (o evitaciones) que potencien la resiliencia frente al
trastorno ansioso.

a)ESTILOS DE VIDA Y HÁBITOS SALUDABLES

Estos aspectos ayudan a modular factores fisiológicos y psicológicos relacionados con la ansiedad.

➢ Ejercicio físico / actividad física regular

- La actividad física regular (aeróbica, entrenamiento de fuerza, yoga) se ha asociado con reducción de
síntomas de ansiedad.
- Por ejemplo, incrementos en niveles de actividad se relacionan con una menor probabilidad de desarrollar
ansiedad “incidente”.
 - Mecanismo potencial: mejora de la regulación del eje HPA, liberación de endorfinas y moduladores
neurotróficos (como BDNF), disminución del estrés oxidativo, mejor sueño, y regulación autonómica
(Mikkelsen et al., 2017).

➢ Higiene del sueño / sueño de calidad

- Un patrón de sueño inadecuado (insomnio, sueño fragmentado) puede exacerbar la ansiedad.

- Establecer rutinas constantes (hora de dormir, ambiente oscuro, sin pantallas antes de dormir), evitar
estimulantes por la tarde (cafeína, nicotina) y promover la relajación previa al sueño (Irish et al., 2015).

➢ Alimentación equilibrada y moderación de estimulantes

- Evitar ingesta excesiva de cafeína, bebidas energéticas o estimulantes que potencien la activación
simpática.
- Mantener horarios regulares de comidas, evitar ayunos prolongados o hipoglucemias que puedan
desencadenar síntomas de ansiedad (Harvard Health Publishing, 2022).

➢ Control del estrés diario / manejo de factores estresores

- Identificación / afrontamiento de factores estresantes (laborales, sociales, económicos)

- Técnicas de planificación, manejo del tiempo, establecimiento de límites, delegación de tareas,
establecimiento de redes de apoyo (World Health Organization, 2021).

➢ Reducción de hábitos nocivos / restricciones

- Evitar consumo excesivo de alcohol, drogas recreativas, tabaco, que pueden actuar como precipitantes o
empeorar la ansiedad.
- Moderar el uso de dispositivos electrónicos / sobreexposición a noticias o estímulos estresantes.
- Evitar aislamiento social prolongado; fomentar actividades sociales saludables.

b)INTERVENCIONES PSICOLÓGICAS Y TÉCNICAS DE AUTORREGULACIÓN

➢ Terapia Cognitivo-Conductual (TCC / CBT)

- Es uno de los métodos con mayor respaldo en trastornos de ansiedad. Se centra en identificar, cuestionar
y modificar pensamientos distorsionados y en incorporar técnicas de exposición a estímulos temidos.
- La combinación de TCC con farmacoterapia facilita la retirada de fármacos como las benzodiacepinas.
- Efectos: reducción sostenida de los niveles de ansiedad, prevención de recaídas (Otto et al., 2010).

➢ Mindfulness / meditación / atención plena

- Se ha demostrado que programas de meditación y mindfulness (como MBSR – Mindfulness-Based Stress

Reduction) reducen ansiedad, estrés y mejoran bienestar psicológico.
- Algunos estudios comparan mindfulness vs TCC y hallan que ambos pueden ser efectivos (aunque con
diferencias según el sujeto).
- Mecanismo sugerido: mejora de la regulación emocional, reducción de rumiación, activación del sistema
parasimpático (Kabat-Zinn, 2013; Goldberg et al., 2018).

➢ Técnicas de relajación / respiratorias / biofeedback

- Técnicas como respiración diafragmática, relajación muscular progresiva (Jacobson), visualización guiada
o biofeedback ayudan a reducir la activación fisiológica del sistema nervioso simpático.
 - Estas técnicas pueden usarse como entrenamiento gradual para que el paciente active su propio sistema
de control del estrés (Scogin et al., 2018).

➢ Terapia de exposición / desensibilización sistemática

- En trastornos de ansiedad específicos (fobias, trastorno de pánico), la exposición gradual al estímulo temido
(con estrategias de afrontamiento) es una técnica clásica de la TCC.
- Permite desensibilización y habituación al estímulo ansiógeno (Craske et al., 2014).

➢ Terapias complementarias / alternativas

- Musicoterapia: en estudios sobre adultos mayores en cuidado prolongado, la musicoterapia mostró

disminución significativa de síntomas de ansiedad comparado con cuidados habituales.
- Masajes / terapias táctiles: comparado con cuidado habitual, se han reportado mejoras en ansiedad.
- Aromaterapia / aceites esenciales: Algunos estudios sugieren efectos ansiolíticos (cuando se combina
con música, por ejemplo) en unidades de cuidados intensivos.
- Acupuntura / acupresión / técnicas asiáticas: Usadas en algunos estudios para reducir ansiedad, aunque
con evidencia más limitada.
- Realidad virtual (VR) terapéutica: Herramientas emergentes permiten que la exposición (por ejemplo a
situaciones temidas) se realice en entornos virtuales controlados. Algunos estudios sistemáticos recientes
muestran que la VR auto-guiada puede ser útil en trastornos de ansiedad social, fobias específicas, etc.
(Field, 2016).

FARMACOLOGICOS
Los tratamientos farmacológicos se indican cuando los síntomas de ansiedad interfieren significativamente con la
funcionalidad del individuo o cuando las intervenciones no farmacológicas no resultan suficientes.
El objetivo principal es restablecer el equilibrio neuroquímico en los circuitos relacionados con la amígdala, el
hipocampo y la corteza prefrontal, los cuales regulan la respuesta emocional y la percepción del peligro (Stahl, 2021).

➢ CLASIFICACION DE FARMACOS ANSIOLITICOS

Clasificación Fármacos Duración Usos clínicos Efectos Consideraciones

principales aproximada más comunes anatómico- clínicas
de acción fisiológicos
Benzodiacepinas Midazolam 2–6 horas - Sedación Actúan Inicio de acción
de acción corta Triazolam preoperatoria principalmente en rápido.
- Inducción del la formación Mayor riesgo de
sueño reticular amnesia
- Crisis agudas ascendente, el anterógrada y
de ansiedad tálamo y la depresión
amígdala, respiratoria si se
reduciendo la administran IV.
excitación cortical Alta potencia, pero
y la respuesta duración limitada.
simpática.
Benzodiacepinas Alprazolam 6–24 horas - Trastorno de Actúan sobre el Equilibrio entre
de acción Lorazepam ansiedad sistema límbico duración y efecto.
intermedia Temazepam generalizada (amígdala– Lorazepam no
(TAG) hipocampo) y la depende del
- Trastorno de corteza prefrontal citocromo P450 →
pánico medial, útil en pacientes con
disminuyendo la daño hepático.
 - Insomnio por hiperactividad Menor riesgo de
ansiedad neuronal. acumulación.
Benzodiacepinas Diazepam >24 horas - Ansiedad A nivel anatómico, Efecto sostenido.
de acción Clonazepam (hasta 60 h) crónica modulan la Mayor riesgo de
prolongada Flurazepam - Síndrome de actividad sedación residual y
abstinencia GABAérgica en la acumulación en
alcohólica corteza, tronco tejido adiposo.
- Trastornos encefálico y Diazepam produce
convulsivos amígdala, metabolitos activos
disminuyendo la de larga vida media.
excitación
neuronal y el tono
muscular.
 ➢ ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS

Fármaco Mecanismo de Vida media y Usos clínicos Efectos Cuidados de

acción farmacocinética principales adversos enfermería
frecuentes
Alprazolam Potencia la acción Vida media: 12–15 h. Trastorno de Somnolencia, Evaluar nivel de
del GABA en el Buena absorción ansiedad ataxia, conciencia y
receptor oral; metabolizado generalizada dependencia, signos vitales;
GABAA→ por CYP3A4; inicio (TAG), crisis de síndrome de evitar
aumento de la de acción rápido. pánico, abstinencia al suspender
frecuencia de ansiedad suspender bruscamente;
apertura del canal situacional. bruscamente. educar sobre
de Cl⁻ → uso corto (≤ 4
hiperpolarización semanas).
neuronal y
disminución de la
excitabilidad
cortical.
Lorazepam Modula el Vida media: 10–20 h. Ansiedad Sedación, Controlar
complejo receptor Metabolismo aguda, hipotensión, efectos
GABAA hepático directo (no insomnio por confusión, depresores del
aumentando la dependiente de ansiedad, debilidad SNC; evitar
afinidad del GABA CYP), ideal en premedicación muscular. alcohol;
por su receptor. pacientes geriátricos quirúrgica. administrar
o con insuficiencia preferiblemente
hepática. por la noche.
Clonazepam Potencia la Vida media Ansiedad Somnolencia, Evaluar
neurotransmisión prolongada (18–50 crónica, tolerancia, respuesta
GABAérgica → h). Alta trastorno de fatiga, terapéutica y
inhibición de la biodisponibilidad pánico, alteración de riesgo de
amígdala y oral. epilepsia, la dependencia;
corteza prefrontal. insomnio coordinación. ajustar dosis
resistente. gradualmente al
suspender.
Diazepam Potencia el efecto Vida media larga Ansiedad Somnolencia, Monitorizar
inhibitorio del (30–60 h). Alta generalizada, confusión, respiración y
GABA sobre el liposolubilidad → crisis de hipotensión, estado mental;
receptor GABAA acción rápida; abstinencia depresión evitar
metabolitos activos alcohólica, respiratoria conducción; uso
(desmetildiazepam). espasmos (en altas limitado en
musculares. dosis). adultos
mayores.
Midazolam Facilita la unión Vida media corta (1– Ansiedad Amnesia Monitorizar
del GABA a su 4 h). Metabolismo preoperatoria, anterógrada, saturación de
receptor → efecto hepático por procedimientos depresión oxígeno y
sedante e CYP3A4. invasivos, respiratoria, frecuencia
hipnótico potente. inducción somnolencia respiratoria;
anestésica. profunda. tener antídoto
(flumazenilo)
disponible.
 Temazepam Potencia la acción Vida media Insomnio Somnolencia Administrar
de GABA en el intermedia (8–15 h). asociado a diurna, antes de dormir;
SNC, No produce ansiedad. tolerancia, evitar
especialmente en metabolitos activos. alteración de combinaciones
regiones límbicas memoria. con otros
y corticales. depresores del
SNC.

CUIDADOS DE ENFERMERIA EN LA ADMINISTRACION DE LOS ANSIOLITICOS

➢ Valoración inicial

- Antes de administrar cualquier benzodiacepina, la enfermera debe realizar una valoración integral del
paciente, que incluya la toma de signos vitales y la evaluación del nivel de conciencia mediante escalas
neurológicas como la de Glasgow.
- También es importante revisar antecedentes de insuficiencia respiratoria, hepática o renal, ya que las
benzodiacepinas deprimen el centro respiratorio y se metabolizan principalmente en el hígado (Stahl, 2021).

➢ Administración segura

- Durante la administración, la enfermera debe verificar la dosis, vía y horario según la prescripción médica,
aplicando la regla de los “cinco correctos”: paciente correcto, medicamento correcto, dosis correcta, vía
correcta y hora correcta.
- Se debe evitar la administración conjunta con alcohol, opioides, antihistamínicos o antipsicóticos, ya que
estos potencian la acción inhibitoria de las benzodiacepinas sobre el receptor GABAA, incrementando el
riesgo de depresión respiratoria o sedación excesiva (Griffin et al., 2021).

➢ Monitorización durante el tratamiento

- Una vez administrado el ansiolítico, la enfermera debe vigilar estrechamente la respuesta del paciente,
observando cambios en el nivel de conciencia, frecuencia respiratoria, reflejos motores y estado emocional.
Las benzodiacepinas disminuyen la excitabilidad neuronal en la formación reticular y la corteza prefrontal,
reduciendo el estado de alerta y la coordinación motora (Bandelow et al., 2022).
- Por ello, se debe supervisar la capacidad del paciente para caminar o realizar actividades, especialmente
en adultos mayores, donde aumenta el riesgo de caídas o somnolencia profunda.
También se deben registrar posibles signos de tolerancia o dependencia, como irritabilidad, insomnio o
ansiedad de rebote.

➢ Educación al paciente y su familia

- La enfermera debe explicar al paciente el propósito, la dosis y la duración del tratamiento, insistiendo en
que no debe suspenderlo bruscamente, ya que la interrupción repentina puede provocar síntomas de
abstinencia (temblores, insomnio, irritabilidad o crisis de ansiedad) debido a la reducción súbita del tono
GABAérgico.

➢ Prevención y manejo de efectos adversos

- El personal de enfermería debe estar preparado para identificar signos tempranos de toxicidad o sobredosis,
como depresión respiratoria (FR < 12 rpm), somnolencia extrema, confusión o alteraciones del habla.
- Ante sospecha de sobredosis, se debe suspender inmediatamente el medicamento y notificar al equipo
médico.
- En casos graves, se puede administrar flumazenil, antagonista específico de las benzodiacepinas, que actúa
bloqueando competitivamente los receptores GABAA (Griffin et al., 2021).
- También es esencial controlar la presión arterial, reflejos pupilares y estado de conciencia durante todo el
proceso.
-

CAPITULO II.
FARMACOTERAPEUTICA
DE LA PSICOSIS
 CAPITULO IV.
FARMACOTERAPEUTICA
DE LA DEPRESION
DEFINICIÓN
La depresión o trastorno depresivo es un trastorno del estado de ánimo caracterizado por una tristeza persistente,
pérdida de interés o placer (anhedonia) y una disminución significativa en la capacidad funcional, acompañada de
síntomas emocionales, cognitivos, conductuales y somáticos (American Psychiatric Association [APA], 2022).

A nivel neurobiológico, la depresión se asocia con alteraciones en los sistemas de neurotransmisión serotoninérgico,
noradrenérgico y dopaminérgico, así como con disfunción del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA) y cambios
estructurales en la amígdala, hipocampo y corteza prefrontal (Brunton et al., 2023; WHO, 2023).

CLASIFICACIÓN
El Manual Diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales (DSM-5-TR) distingue varios trastornos depresivos,
según su duración, gravedad y desencadenantes:

Tipo de trastorno depresivo

➢ Trastorno depresivo mayor (TDM):
Episodios de tristeza profunda, pérdida de interés, alteraciones del sueño y apetito, fatiga y pensamientos
de muerte o suicidio durante al menos 2 semanas.
➢ Trastorno depresivo persistente (distimia):
Estado depresivo crónico (≥2 años en adultos o ≥1 año en niños/adolescentes) con síntomas menos graves
que el TDM.
➢ Trastorno disfórico premenstrual (TDPM):
Síntomas emocionales intensos (irritabilidad, tristeza, ansiedad) durante la fase lútea del ciclo menstrual.
➢ Trastorno depresivo inducido por sustancias/medicamentos:
Causado por consumo o abstinencia de drogas, fármacos o tóxicos.
➢ Trastorno depresivo debido a otra afección médica:
Asociado con enfermedades neurológicas, endocrinas o infecciosas (por ejemplo, hipotiroidismo, Parkinson,
VIH).
➢ Trastorno de desregulación disruptiva del estado de ánimo (niños):
Irritabilidad persistente y estallidos de ira recurrentes, típicamente en menores de 18 años.

Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), el trastorno depresivo mayor es la principal causa de discapacidad
en el mundo (WHO, 2023).

Sintomatología de la depresión

Los síntomas depresivos se agrupan en emocionales, cognitivos, físicos y conductuales.

Para el diagnóstico de trastorno depresivo mayor, deben presentarse al menos cinco síntomas durante un período
mínimo de dos semanas, incluyendo uno de los dos principales: ánimo deprimido o pérdida de interés/placer (APA,
2022).

1. Síntomas emocionales
➢ Tristeza persistente o llanto fácil.
➢ Pérdida de interés o placer (anhedonia).
➢ Sentimientos de inutilidad, culpa o desesperanza.
➢ Irritabilidad o ansiedad.
➢ Baja autoestima.

2. Síntomas cognitivos
➢ Dificultad para concentrarse o tomar decisiones.
➢ Lentitud en el pensamiento o discurso.
➢ Pensamientos de muerte o suicidio.
➢ Pesimismo o visión negativa del futuro.
3. Síntomas físicos (somáticos)
➢ Fatiga o pérdida de energía.
➢ Alteraciones del sueño (insomnio o hipersomnia).
➢ Cambios en el apetito y peso corporal.
➢ Dolor de cabeza, molestias gastrointestinales o dolores difusos.
➢ Disminución del deseo sexual.

4. Síntomas conductuales
➢ Aislamiento social.
➢ Disminución de la productividad o rendimiento académico/laboral.
➢ Descuidos en la higiene o autocuidado.
➢ Lentitud psicomotora o agitación.

FISIPATOLOGIA DE LA DEPRESION
FARMACOTERAPEUTICA DE LA DEPRESION:
NO FARMACOLOGICO
El manejo no farmacológico es esencial, sobre todo en casos leves o moderados, y se complementa con el tratamiento
farmacológico en casos graves.

a) Psicoterapia

➢ La terapia cognitivo-conductual (TCC) es la más eficaz; ayuda a modificar pensamientos negativos y

conductas disfuncionales (Beck et al., 2015).
➢ La terapia interpersonal (TIP) se centra en las relaciones personales y en el afrontamiento de pérdidas o
conflictos.
➢ Otras opciones incluyen la terapia de activación conductual y la terapia psicodinámica breve (NICE, 2022).

b) Psicoeducación y apoyo social

➢ Educar al paciente y su familia sobre la enfermedad mejora la adherencia terapéutica y reduce recaídas
(WHO, 2023).
➢ Fomentar rutinas diarias, sueño adecuado, ejercicio físico y evitar el consumo de alcohol y drogas son pilares
del tratamiento integral.

c) Estimulación cerebral no invasiva

➢ En casos resistentes, puede considerarse la terapia electroconvulsiva (TEC), la estimulación magnética

transcraneal (EMT) o la estimulación del nervio vago, con eficacia comprobada en depresiones graves y
refractarias (Brunton et al., 2023).

FARMACOLOGICOS
Según la Guía de Práctica Clínica de Depresión (MINSA, Resolución Ministerial Nº 136-2023/MINSA):

• El tratamiento farmacológico se decide de acuerdo al grado de severidad del cuadro clínico, la presencia de
comorbilidades, refractariedad, persistencia de síntomas, entre otros factores.
• Se incluye psicoeducación, consejería y psicoterapia como parte del tratamiento integral.
• El diagnóstico debe hacerse clínicamente, y el paciente debe dar consentimiento informado para el
tratamiento.

El MINSA dispone de un “listado de medicamentos estratégicos” para salud mental, dentro del cual están los siguientes
antidepresivos:

➢ Fluoxetina
➢ Sertralina
➢ Mirtazapina
➢ Amitriptilina
➢ Clomipramina

CLASIFICACION DE FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

Grupo farmacológico Mecanismo de acción Ejemplos de Características clínicas /
principal fármacos usos principales
ISRS (Inhibidores Inhiben selectivamente la Fluoxetina, Primera elección por su
selectivos de la recaptación de serotonina (5- Sertralina, eficacia y seguridad; útiles
recaptación de HT), aumentando su Citalopram, en depresión mayor,
serotonina) disponibilidad sin afectar Escitalopram, ansiedad y TOC. Efectos
 significativamente Paroxetina, adversos: náuseas,
noradrenalina o dopamina. Fluvoxamina insomnio, disfunción sexual.
IRSN (Inhibidores de la Bloquean la recaptación de Venlafaxina, Eficaces en depresión con
recaptación de serotonina y noradrenalina en Desvenlafaxina, síntomas ansiosos o dolor
serotonina y la hendidura sináptica. Duloxetina neuropático. Pueden causar
noradrenalina) hipertensión y náuseas.
ATC (Antidepresivos Inhiben la recaptación de Amitriptilina, Eficaces, pero con más
tricíclicos) serotonina y noradrenalina; Imipramina, efectos adversos (sedación,
también bloquean receptores Clomipramina, hipotensión, arritmias).
muscarínicos, histamínicos y Nortriptilina, Útiles en dolor neuropático y
adrenérgicos. Doxepina depresión resistente.
IMAO (Inhibidores de la Inhiben la enzima MAO, Fenelzina, Requieren dieta sin tiramina
monoaminooxidasa) evitando la degradación de Tranilcipromina, (“efecto queso”);
serotonina, dopamina y Isocarboxazida, interacciones graves.
noradrenalina. Moclobemida Reservados para depresión
(selectiva) atípica o resistente.
Antidepresivos atípicos Actúan sobre múltiples Bupropión, Alternativas cuando los
sistemas de Mirtazapina, ISRS fallan; menos
neurotransmisores Trazodona, disfunción sexual
(serotonina, dopamina, Agomelatina, (Bupropión, Mirtazapina);
noradrenalina). Vortioxetina sedantes o estimulantes
según el caso.
Moduladores de la Bloquean selectivamente Nefazodona, Mejoran el perfil cognitivo y
serotonina receptores serotoninérgicos y Vilazodona, afectivo; menor riesgo de
modulan su recaptación. Vortioxetina efectos sexuales adversos.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS DE CADA FARMACO

Fármaco Mecanismo de Farmacocinética Efectos Consideraciones
acción adversos clínicas
principales
Fluoxetina Inhibe Buena absorción oral; Náuseas, Primera elección en
(ISRS) selectivamente la metabolizada por insomnio, depresión y ansiedad;
recaptación de CYP2D6; vida media ansiedad, evitar combinar con
serotonina (5-HT) en larga (2-4 días, disfunción IMAO; riesgo de
la sinapsis. metabolito activo 7-15 sexual, pérdida síndrome
días). de peso. serotoninérgico.
Sertralina Inhibe la recaptación Metabolismo hepático Diarrea, Menor interacción
(ISRS) de serotonina con (CYP2B6, CYP2C19, temblores, farmacológica; segura
mínima acción sobre CYP3A4); excreción insomnio, en ancianos.
dopamina. renal y fecal. somnolencia.
Paroxetina Inhibe recaptación de Buena absorción oral; Sedación, Evitar suspensión
(ISRS) serotonina; leve metabolizada en aumento de brusca; útil en ansiedad
efecto hígado (CYP2D6); vida peso, disfunción y TOC.
anticolinérgico. media corta. sexual, síndrome
de abstinencia.
Citalopram / Inhiben recaptación Metabolismo hepático Prolongación del Escitalopram es el
Escitalopram de serotonina de (CYP3A4, CYP2C19); QT, enantiómero activo;
(ISRS) manera muy excreción renal. somnolencia, menor riesgo de
selectiva. disfunción interacciones.
sexual.
 Venlafaxina Inhibe recaptación de Absorción oral Hipertensión, Retirada gradual; útil en
(IRSN) serotonina y completa; metabolismo náuseas, depresión resistente y
noradrenalina (a hepático (CYP2D6); insomnio, ansiedad generalizada.
dosis altas). excreción renal. ansiedad.
Duloxetina Inhibe recaptación de Metabolismo hepático Náuseas, Eficaz en dolor
(IRSN) serotonina y (CYP1A2, CYP2D6); sequedad bucal, neuropático y
noradrenalina. excreción renal. somnolencia, depresión con
sudoración. síntomas somáticos.
Amitriptilina Inhibe recaptación de Alta biodisponibilidad; Sedación, Eficaz en dolor
(ATC) serotonina y metabolismo hepático hipotensión, neuropático; evitar en
noradrenalina; (CYP2D6); excreción retención ancianos y pacientes
antagonista renal. urinaria, cardíacos.
muscarínico, H1 y α1. arritmias,
aumento de
peso.
Clomipramina Inhibe recaptación de Metabolismo hepático Somnolencia, Muy eficaz en TOC;
(ATC) serotonina > (CYP1A2, CYP2C19); boca seca, riesgo de síndrome
noradrenalina; efecto excreción renal. disfunción serotoninérgico si se
anticolinérgico. sexual. combina con ISRS.
Bupropión Inhibe recaptación de Buena absorción oral; Insomnio, No produce disfunción
(Atípico) dopamina y metabolizado por sequedad bucal, sexual; contraindicado
noradrenalina. CYP2B6; excreción pérdida de peso, en epilepsia o bulimia.
renal. convulsiones
(alta dosis).
Mirtazapina Antagonista α2 Alta biodisponibilidad; Somnolencia, Ideal en depresión con
(Atípico) presináptico → ↑ metabolismo hepático aumento de insomnio o pérdida de
liberación de (CYP1A2, 2D6, 3A4); peso, apetito, peso; bajo riesgo
serotonina y excreción renal. sedación. sexual.
noradrenalina.
Trazodona Antagonista 5-HT2A Buena absorción oral; Somnolencia, Útil en depresión con
(Atípico) y bloqueador de metabolismo hepático hipotensión insomnio; combinar con
recaptación de (CYP3A4); excreción ortostática, otros antidepresivos.
serotonina. renal. priapismo (raro).
Fenelzina Inhibe Metabolismo hepático; Crisis Requiere dieta sin
(IMAO) irreversiblemente la excreción renal. hipertensiva por tiramina; reservar para
MAO-A y MAO-B → alimentos con depresión resistente.
↑ serotonina, tiramina,
noradrenalina y insomnio,
dopamina. aumento de
peso.
Moclobemida Inhibe Absorción rápida; Insomnio, Menos restricciones
(IMAO reversiblemente la metabolismo hepático; cefalea, dietéticas; alternativa
reversible MAO-A → ↑ vida media corta. agitación. moderna al IMAO
selectivo de serotonina y clásico.
MAO-A) noradrenalina.

CUIDADOS DE ENFERMERIA EN LA ADMINISTRACION DE LOS ANTIDEPRESIVOS

1. Valoración inicial

• Evaluar el estado emocional, nivel de ansiedad, patrones de sueño, apetito y pensamiento suicida antes de
iniciar el tratamiento (Ministerio de Salud [MINSA], 2023).
 • Verificar antecedentes de trastornos bipolares o convulsiones, ya que algunos antidepresivos pueden
exacerbar estas condiciones (Katzung et al., 2021).

2. Administración y monitoreo

• Administrar el fármaco a la misma hora cada día, preferiblemente con alimentos si produce irritación gástrica.

• Controlar presión arterial, frecuencia cardíaca y peso corporal, especialmente con tricíclicos y atípicos como
mirtazapina.

• Observar signos de síndrome serotoninérgico (hipertermia, agitación, confusión, taquicardia) y reacciones

adversas como somnolencia, sequedad bucal o disfunción sexual (Brunton et al., 2023).

• Evitar la suspensión brusca del tratamiento; debe retirarse gradualmente bajo supervisión médica para
prevenir síndrome de abstinencia.

3. Educación al paciente

• Explicar que el efecto terapéutico puede demorar 2 a 4 semanas.

• Recomendar evitar alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.

• Promover una alimentación equilibrada y rutinas de sueño saludables.

• Aconsejar informar inmediatamente cualquier pensamiento suicida o cambios severos de ánimo.

• Educar sobre la adherencia al tratamiento y no automedicarse.

4. Apoyo emocional y psicosocial

• Fomentar la comunicación terapéutica, la escucha activa y el apoyo emocional.

• Coordinar con el equipo interdisciplinario (médico, psicólogo, trabajador social) para favorecer la adherencia
y la recuperación integral (Stahl, 2021).
V. Conclusiones

La Guía de Intervención Farmacoterapéutica de Enfermería es un instrumento esencial en la práctica clínica, ya que

proporciona orientaciones basadas en evidencia científica para la administración segura, eficaz y racional de los
medicamentos en pacientes con patologías frecuentes.
Su aplicación permite optimizar los resultados terapéuticos, disminuir errores de medicación, prevenir reacciones
adversas y mejorar la adherencia al tratamiento. Además, fortalece el rol del profesional de enfermería en la vigilancia
farmacológica, la educación del paciente y la coordinación interdisciplinaria en el cuidado integral.
En conjunto, la guía contribuye a unificar criterios de atención, garantizar la seguridad del paciente, y promover una
práctica clínica ética y de calidad, centrada en la persona y sustentada en la mejor evidencia disponible.
 Nombres Forma farmacéutica Vía Presentación
Nombre
comerciale de
genérico
s adm
DCI
.
Luminal Inyectable de 200mg-1ml VIM/ Ampolla x 10
FENOBA VI
RBITAL

Alepsal Comprimidos de 100mg V. Blister x 30

oral

Fenabbott Tabletas de 100 mg V. Frasco x 40

oral

Gardenal Comprimidos de 100mg V. Blister x 30

Oral

GRUPO FARMACOLOGICO
Barbitúricos de acción prolongada

FENOBARBITAL
Potencia
GABA-A 
frecuencia de
apertura de
canal de Cl-
 PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
ABSORCION Tiempo de DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
vida media Hepático Ren Renal Biliar Otro
al
. Se absorbe Adultos: . Unión a .Metabolismo . 25–50% del Una
bien por vía 53–118 h proteínas hepático fármaco sin parte
oral (media ≈ 79 plasmáticas: ≈ (enzimas cambios. menor
(biodisponib h). 50%. CYP2C9, . El resto como se
ilidad ≈ 80– . Volumen de CYP2C19, metabolitos elimin
100%). Recién distribución CYP2E1). inactivos. a por
. La nacidos: (Vd): 0.5–0.9 . Se induce a . La heces.
FARMACO absorción 60–180 h L/kg. sí mismo alcalinización
CINETICA es lenta (media ≈ 110 . Atraviesa la (autoinducció de la orina
pero h). barrera n enzimática). aumenta su
completa. hematoencefálic eliminación
a y la placenta. (pKa = 7.4).
. Se distribuye
en tejidos,
especialmente
en cerebro,
hígado y tejido
adiposo.

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento
Neonatos: Neonatos:
15–20 mg/kg IV en Neonatos: 80–100 mg/kg (VO o IV)
Neonatos: una sola Neonatos: >50 µg/mL en
5 mg/kg/día administración 3–4 mg/kg/día VO o IV plasma Niños:
lenta (a 1 (en 1 o 2 dosis)
Niños: mg/kg/min) Niños: 6–10 g totales (~80–100 mg/kg)
8 mg/kg/día (máx. Niños: >40 µg/mL
300 mg/día) Niños: Adolescentes:
3–5 mg/kg/día VO o IV
15–20 mg/kg IV o divididos cada 12 h Adolescentes: 6–10 g
Adolescentes: VO (única dosis) >40 µg/mL Adultos:
300 mg/día Adolescentes: 6–10 g totales o >100 mg/kg
Adolescentes:
Adultos:
Adultos: 10–20 mg/kg IV o VOAdultos: >40 µg/mL en plasma
400 mg/día 60–200 mg/día VO o IV en 1–2 dosis
Adultos:
10–20 mg/kg IV lenta (máx. 1 mg/kg/min)

REACCIONES ADVERSAS (especificar el efecto adverso, en la frecuencia y nivel de gravedad solo indicar
con un aspa según corresponda

Frecuencia Nivel de gravedad

Reacción adversa Poco Muy Tratamiento / Manejo
Frecuente Rara Leve Moderada Grave Fatal
frecuente rara
Gastrointestinales: . -Administrar con alimentos; antiácidos o
- Náuseas x x antieméticos suaves (metoclopramida,
- Vómitos x x domperidona); hidratación oral adecuada.
- Estreñimiento x x -Monitorear función hepática; no requiere
- Dolor abdominal leve x x suspensión salvo elevación >3× LSN.
- Irritación gástrica x x
- Alteración del apetito x x -Suspender fenobarbital; soporte hepático
(anorexia o aumento del y nutricional; derivar a hepatología; evitar
apetito) reexposición.
- Aumento de enzimas x x -Hospitalización en UCI; medidas de
hepáticas sin clínica soporte vital; considerar trasplante
(transaminasas hepático urgente.
elevadas)
- Hepatitis tóxica (rara) x x
- Ictericia colestásica x x
- Pancreatitis (muy poco x x
frecuente)
- Insuficiencia hepática x x
fulminante
(extremadamente rara)
Cardiovasculares: -Colocar en posición supina, fluidoterapia
- Hipotension leve x x leve; reducir dosis si es necesario.
- Bradicardia x x -Soporte vital avanzado (ABC),
- Vasodilatación x x vasopresores (dopamina, norepinefrina),
prefiferica monitoreo ECG, suspender fármaco.
- Colapso circulatorio x x -Aplicar compresas tibias,
- Hipotension severa x x antiinflamatorios locales, rotar sitio de
- Shock x x infusión.
- Arritmias cardiacas x x x
- Insuficiencia cardíaca x x
aguda secundaria a
depresión miocárdica
- Paro cardíaco x x
- Alteraciones del x x
electrocardiograma
- Tromboflebitis x x x
- Hipoperfusión tisular x x
- Colapso vascular x x
periférico
Hematológicas: -Suplementar ácido fólico (1–5 mg/día);
-Anemia megaloblástica x x control hematológico periódico.
- Anemia hemolítica x x -Suspender inmediatamente fenobarbital;
- Anemia aplásica x x hospitalización; soporte transfusional;
- Trombocitopenia x x antibióticos profilácticos si neutropenia.
- Leucopenia x x -Evaluar TP/INR; administrar vitamina K si
- Agranulocitosis x x x necesario; suspender fármaco si se asocia
- Pancitopenia x x a sangrado activo.
- Eosinofilia x x
-Linfocitosis o x x
monocitosis leve x
- Alteración del tiempo x
de coagulación
- Hemorragia x x
- Depresión medular x x
generalizada
- Disminución de x x x
folatos séricos
- Reticulocitopenia x x
-Síndrome tipo lupus x x x
Neurologías: -Ajustar dosis o cambiar horario de
- Somnolencia / x x x administración (nocturno).
sedación excesiva -Retirar gradualmente el fármaco; apoyo
- Ataxia x x psicológico; evitar suspensión brusca.
- Mareo / vértigo x x -Soporte vital; ventilación mecánica si
- Letargo / x x necesario; monitoreo neurológico
enlentecimiento intensivo.
psicomotor -Suspender fármaco; fisioterapia y
- Nistagmo x x x rehabilitación neurológica; suplementar
- Confusión mental x x vitaminas del complejo B.
- Alteración de la x x x
memoria y
concentración
- Depresión del sistema x x
nervioso centra x x
- Hiperactividad
paradójica x x
- Irritabilidad, agitación
o agresividad x
- Dependencia o x x
tolerancia
- Síndrome de x x
abstinencia
- Convulsiones de x x
rebote x x
- Alteraciones del sueño x x
- Trastornos cognitivos x
- Disartria x x
- Parestesias x x x
- Coma x x
- Depresión respiratoria
secundaria a depresión
del centro bulbar x
- Delirium o psicosis x
tóxica x x
- Neuropatía periférica x x
- Temblores o x
movimientos
involuntarios x x
- Astenia / fatiga
neuromuscular x x
- Cefalea x
- Atrofia cerebelosa x x x
- Somnolencia diurna
persistente / x x
embotamiento mental
- Cambios en el EEG x x
- Estado vegetativo o x
depresión profunda del
SNC
Renales: -Ajustar dosis; control de función renal.
- Poliuria x x -Suspender fenobarbital; hidratación IV;
- Oliguria x x manejo en UCI; hemodiálisis si hay fallo
- Nicturia x x renal severo.
- Retención urinaria x x
- Insuficiencia renal x x
aguda
- Nefritis intersticial x x
- Nefropatía tóxica x x
- Necrosis tubular x x
aguda
- Proteinuria
- Hematuria x x
- Cristaluria x x
- Anuria x x x x x
- Alteraciones x x
electrolíticas
secundarias a diuresis
excesiva
- Síndrome de x x
secreción inadecuada
de ADH
- Edema renal x x
- Cilindruria x x
Respiratorias: -Reducir dosis; mantener vía aérea
- Depresión respiratoria x x permeable; oxigenoterapia.
leve -Soporte ventilatorio inmediato; flumazenil
- Hipoventilación x x x no efectivo (no es benzodiazepina);
- Broncoespasmo x x manejo en UCI.
- Apnea x x x
- Paro respiratorio x x
- Laringoespasmo x x
- Tos / irritación x x
respiratoria
- Disnea x x
- Edema pulmonar no x x
cardiogénico
- Insuficiencia x x
respiratoria aguda
- Bronquitis o aumento x x
de secreciones
bronquiales
- Atelectasia secundaria x x
a depresión respiratoria
profunda
- Depresión del centro x x
respiratorio
- Síndrome de dificultad x x x
respiratoria
- Hipoxia tisular x x
secundaria a
hipoventilación
- Apnea del sueño x x
- Cianosis x x
Dermatológicas: -Antihistamínicos orales (loratadina,
- Rash maculopapular x x cetirizina); mantener hidratación cutánea.
leve -Suspender fármaco; corticoides tópicos o
- Prurito x x sistémicos si es necesario.
- Urticaria x x -Suspender inmediatamente;
- Eritema x x hospitalización en UCI o unidad de
- Dermatitis alérgica x x quemados; soporte sistémico y corticoides
- Eritema multiforme x x IV.
- Síndrome de Stevens- x x
Johnson
- Necrólisis epidérmica x x x
tóxica
- Reacciones cutáneas x x
por hipersensibilidad
- Fotosensibilidad x x x
- Alopecia x x
- Hiperpigmentación / x x x
hipopigmentación
- Dermatitis exfoliativa x x
- Púrpura x x
- Edema angioneurótico x x
- Síndrome DRESS x x x
- Reacción cruzada con x x
otros anticonvulsivantes
- Descamación o x x
resequedad cutánea
- Acné medicamentoso / x x
seborrea
- Vasculitis cutánea x x
Hipersensibilidad:
- Rash maculopapular x x -Antihistamínicos, hidratación,
leve observación.
- Urticaria x x -Suspender fármaco; corticoides
- Prurito generalizado x x sistémicos; manejo hospitalario.
- Eritema leve / x -Adrenalina IM (0.3–0.5 mg cada 5 min
dermatitis alérgica x x según necesidad), oxígeno, líquidos IV,
- Fiebre medicamentosa x x antihistamínicos y corticoides.
- Eosinofilia aislada x x -Suspender fármaco; AINES o corticoides
- Síndrome de x x x según cuadro clínico.
hipersensibilidad
medicamentosa
- Síndrome de Stevens- x x x
Johnson
- Necrólisis epidérmica x x
tóxica
- Edema angioneurótico x x
- Anafilaxia x x
- Vasculitis por x x
hipersensibilidad
- Hepatitis x x
inmunoalérgica
- Nefritis intersticial x x
inmunoalérgica
- Artralgia o mialgia x x
asociada a
hipersensibilidad
- Conjuntivitis o x x
queratitis
inmunoalérgica
- Síndrome lupus-like x x
inducido por fármacos
- Síndrome serum-like x x
- Exantema x x
generalizado con fiebre
y linfadenopatía
- Fotosensibilidad x x
inmunomediada
Otras:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

I. FARMACOCINETICAS
1.1 A NIVEL METABOLICO
Acción Enzimas Fármaco Enzima Consecuencia Medidas de
Anticonvulsivo enzimática afectadas interactuante metabolizadora clínica prevención
/manejo seguro
Teofilina,
CYP3A4, antipsicóticos
Disminuye
FENOBARBITAL Inductor CYP2C9, (clozapina, CYP1A2
eficacia
UGT olanzapina),
propranolol
Warfarina,
fenitoína, Disminuye efecto
losartán, AINEs CYP2C9 anticoagulante o
(diclofenaco, analgésico
ibuprofeno)
Diazepam,
Reducción de
omeprazol,
CYP2C19 efecto ansiolítico
citalopram,
o anticonvulsivo
fenitoína
Bupropión, Reducción del
efavirenz, CYP2B6 efecto
ciclofosfamida terapéutico
Anticonceptivos
orales,
corticoides,
Pérdida de
ciclosporina,
eficacia, riesgo
carbamazepina, CYP3A4 /
de embarazo,
midazolam, CYP3A5
rechazo de
estatinas
trasplante
(simvastatina,
atorvastatina),
antirretrovirales
Lamotrigina,
Disminuye
ácido valproico, UGT1A1 /
niveles
morfina, UGT2B7
plasmáticos
zidovudina

1.2 A NIVEL DE ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

Fármaco Medidas de prevención

Interacciones Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
ABSORCION
Fenobarbital + Antiácidos Antiacidos Disminuye la absorción del Administrar el fenobarbital 2
(hidróxido de aluminio, fenobarbital al alterar el pH horas antes o después de
magnesio o calcio) gástrico antiácido
Fenobarbital + Alimentos Alimentos ricos en Pueden retrasar la absorción del Tomar preferentemente en
grasa fármaco, aunque no afectan la ayunas si se requiere un inicio
cantidad absorbida de acción más rápido
DISTRIBUCION
Fenobarbital + Acido valproico Desplazamiento de proteínas plasmáticas → ↓fracción Monitorizar niveles
libre → toxicidad (Sedación, ataxia) plasmáticos y ajustar dosis
Fenobarbital + Warfarina Fenobarbital induce metabolismo hepático → ↓ efecto Vigilar INR y ajustar dosis
anticoagulante
 Fenobarbital + fenitoína Competencia por unión a proteínas y metabolismo → Monitorizar concentraciones
alteración impredecible de niveles séricos plasmáticas de ambos
EXCRECION
Fenobarbital + Alcalinizantes Aumenta excreción renal del fenobarbital → ↓ Evitar uso concomitante o
urinarios (Bicarbonato de sodio) concentración plasmática ajustar dosis
Fenobarbital + Acidificantes Disminuye excreción renal → ↑ riesgo de toxicidad Evitar combinación o
urinarios (Cloruro de amonio, monitorizar niveles séricos
vitamina C)
Fenobarbital + Probenecid Disminuye excreción del fenobarbital → ↑ concentración Vigilar efectos adversos y
sérica ajustar dosis

II. FARMACODINAMICAS

Fármaco Medidas de prevención

FARMACO + Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
SINERGISMO
depresor del SNC Benzodiacepinas Somnolencia profunda, Evitar uso simultáneo o usar
Potenciación del efecto GABAérgico (diazepam, depresión respiratoria, dosis mínimas con monitoreo
en el receptor GABA-A lorazepam, coma estricto
clonazepam)
Sinergismo depresor en centros Opioides (morfina, Riesgo alto de depresión Evitar combinación o reducir
respiratorios del bulbo tramadol, codeína) respiratoria y muerte dosis y vigilar signos vitales
Efecto aditivo sobre SNC Antihistamínicos Sedación excesiva Preferir antihistamínicos no
sedantes sedantes
(difenhidramina,
hidroxicina)
Bloqueo dopaminérgico + efecto Antipsicóticos Sedación marcada, Usar dosis bajas, evitar
depresor del SNC (haloperidol, hipotensión, confusión actividades que requieran
clorpromazina, alerta
olanzapina)
Potenciación de efectos Antidepresivos Somnolencia, taquicardia, Monitoreo cardiaco y ajuste de
anticolinérgicos y sedantes tricíclicos riesgo de arritmia dosis
(amitriptilina,
imipramina)
Efecto sumatorio sobre Anticonvulsivantes Ajustar dosis y monitorizar
neurotransmisión inhibitoria depresores (valproato, Somnolencia, ataxia, caídas coordinación motora
gabapentina,
topiramato)
Sinergismo cardiovascular Antihipertensivos Hipotensión, mareos, Control de presión arterial
(hipotensión) Vasodilatación + (betabloqueantes, síncope frecuente
depresión del centro vasomotor clonidina)
Sinergismo respiratorio Inhibición Anestésicos Riesgo de apnea o paro Uso en entorno hospitalario
del centro respiratorio generales o locales respiratorio con monitoreo
Sinergismo hepatotóxico Inducción Paracetamol (uso Riesgo de hepatotoxicidad Limitar dosis de paracetamol,
CYP2E1 → ↑ metabolito NAPQI crónico o altas dosis) evitar uso prolongado
Sinergismo con relajantes Baclofeno, tizanidina Hipotonía, debilidad, caídas Usar dosis mínimas y vigilar
musculares Efecto aditivo sobre respuesta motora
tono muscular y médula espinal
ANTAGONISMO
(disminución del efecto Ácido valproico Fenobarbital ↓ o ↑ Monitoreo de niveles séricos
anticonvulsivo) Competencia en impredecible; toxicidad o
receptores GABAérgicos y pérdida de control
desplazamiento de proteínas convulsivo
Estimula SNC (antagonismo Teofilina / aminofilina Disminuye efecto sedante y Evitar uso simultáneo o
funcional) anticonvulsivo ajustar dosis
 Activación del SNC contraria al Psicoestimulantes Reducción del efecto Evitar o espaciar horarios de
efecto barbitúrico (anfetaminas, sedante, insomnio administración
metilfenidato, cafeína)
Antagonismo con inductores del Adrenalina, efedrina Disminuye efecto Ajustar dosis del
sistema simpático Efectos opuestos estimulante de simpaticomimético
sobre el SNC simpaticomiméticos
Antagonismo con antagonistas Flumazenil, Reducción del efecto No usar salvo en emergencias
GABAérgicos Bloqueo del receptor picrotoxina sedante o convulsiones específicas
GABA-A (experimental)
FÁRMACO - ALIMENTO
FÁRMACO Alimento
interactuante
Estimulación del mismo sitio GABA- Alcohol (etanol) Depresión del SNC, riesgo Evitar alcohol durante
A + inhibición del sistema reticular de paro respiratorio tratamiento
ascendente
FÁRMACO - PLANTAS
Planta
interactuante
Antagonismo enzimático e indirecto Hierba de San Juan Disminuye los niveles de Evitar uso conjunto; riesgo de
(Hypericum fenobarbital y de otros fallo terapéutico.
perforatum) fármacos metabolizados por
CYP3A4
Sinergismo depresor Kava (Piper Potencia sedación, Evitar uso combinado.
methysticum) somnolencia, depresión
respiratoria
Sinergismo Valeriana (Valeriana Somnolencia excesiva, Evitar combinación o ajustar
officinalis) disminución de reflejos dosis.
Antagonismo funcional y riesgo de Ginkgo biloba Disminuye umbral Evitar en pacientes epilépticos
convulsión convulsivo → puede o bajo tratamiento
precipitar crisis anticonvulsivo.
Antagonismo Raíz de regaliz Aumenta excreción renal de Evitar uso prolongado;
(Glycyrrhiza glabra) fenobarbital, reduciendo su controlar niveles plasmáticos
efecto si es necesario.

INDICACIONES POSOLOGIA Y FORMAS DE ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Sedante Administracion oral, parenteral o rectal: -Hipersensibilidad al
fármaco o porfiria.
Adultos: las dosis recomendadas son de 30 a 120 mg -Insuficiencia hepática
diarios en 2 a 3 dosis divididas grave o signos de coma
Como Hipnótico para el tratamiento a Administración oral: hepático.
corto plazo del insomnio: -Riesgo de dependencia y
Adultos: de 100 a 320 mg a la hora de acostarse abstinencia; suspender
El fenobarbital parece perder su eficacia como gradualmente.
inductor del sueño a las dos semanas de tratamiento -Precaución con alcohol,
Como pre-anestésico: Administración oral: depresores del SNC,
depresión, ancianos y daño
Adultos: 1 a 3 mg/kg hepático.
Niños: las dosis recomendadas por la Academia -Puede causar excitación
Americana de pediatría son de 1 a 3 mg/kg paradójica o confusión.
Como anticonvulsivante Administración oral o parenteral: -Embarazo y lactancia:
-Categoría D (FDA): riesgo
Adultos: 50 a 100 mg de 2 a 3 veces al día. fetal y depresión respiratoria
Prevención y tratamiento de la Administración oral: neonatal.
hiperbilirrubinemia en neonatos. -Se excreta en la leche
Adultos 30 a 60 mg tres veces al día materna; usar con
Neonatos: 5 a 10 mg por Kg de peso corporal al día precaución
durante los primeros días después del nacimiento
Niños menores de 12 años: de 1 a 4 mg por Kg de
peso corporal tres veces al día.
 SOBREDOSIS/INTOXICACION (signos y síntomas) TRATAMIENTO
-Mantener vía aérea permeable y soporte
respiratorio (oxígeno o ventilación asistida si
es necesario).
-Monitorear signos vitales y función
cardíaca.
-Sistema nervioso central: somnolencia profunda, confusión, ataxia, nistagmo, -Eliminación del fármaco:
coma. -Carbón activado (si la ingestión fue
-Respiratorio: depresión respiratoria, respiración lenta o irregular, apnea. reciente).
-Cardiovascular: hipotensión, bradicardia, shock, colapso circulatorio. -Alcalinización urinaria con bicarbonato de
-Otros: piel fría, cianosis, pupilas contraídas (miosis), o dilatadas (midriasis) en sodio para aumentar la eliminación renal.
coma profundo. -En casos severos o refractarios:
-En casos graves: edema pulmonar, insuficiencia renal o muerte. hemodiálisis o hemoperfusión.
-Tratamiento sintomático:
-Líquidos intravenosos para mantener
presión arterial.
-Vasopresores si hay hipotensión
persistente.
-Control de la temperatura corporal.

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 Nombres Forma farmacéutica Vía Presentación
Nombre
comerciale de
genérico
s adm
DCI
.
Fenitoína Comprimidos de liberacion prolongada de 100 VO Caja x 30
FENITOI Sódica mg
A

Fenitoina Inyectable de 5 ml / 250mg VIM Ampolla x 10

sodica / VI

Fenitoina Tabletas recubiertas de 100 mg V. Frasco x 40

sodica oral

Fenitoina Suspension de 125 mg / 6 ml V. Frasco x 120 ml

sodica Oral

Epamin Capsulas de 100 mg VO Caja x 50 capsulas

GRUPO FARMACOLOGICO
Antiepilépticos o anticonvulsivantes grupo de las hidantoínas

Bloquea canal Na+

dependientes de
voltaje descargas
neuronales
FENITOINA
 PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
ABSORCION Tiempo de DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
vida media Hepático Ren Renal Biliar Otro
al
Biodisponibi 30-100 Unión a .Metabolismo . 5% del >90
lidad: 90– proteínas hepático fármaco sin
100%, pero plasmáticas: (enzimas cambios.
la absorción 90–95%. CYP2C9,
FARMACO es lenta por Se distribuye en CYP2C19).
CINETICA su baja LCR, cerebro,
solubilidad. bilis, saliva,
semen y fluidos
GI.
Atraviesa
placenta y pasa
a la leche
materna.

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento
Neonatos: Neonatos:
15–20 mg/kg IV 50–75 mg/kg
lenta (máx. 1
Neonatos:
mg/kg/min) Niños:
3–5 mg/kg/día IV o VO Neonatos:
Neonatos: 50–75 mg/kg (≈3–5 g totals
en 1 dosis diaria >20 µg/mL (niveles
5 mg/kg/día Niños:
plasmáticos)
15–20 mg/kg IV Adolescentes:
Niños:
Niños: lenta (máx. 1 2–5 g totals
5–8 mg/kg/día VO o IV Niños:
300 mg/día mg/kg/min
>30 µg/Ml
Adultos:
Adolescentes:
Adolescentes: Adolescentes: 2–5 g totales (≈30–70
3–6 mg/kg/día (máx. Adolescentes:
300–400 mg/día 15–20 mg/kg IV o mg/kg)
300 mg/día) >30 µg/mL
VO
Adultos:
Adultos: Adultos:
600 mg/día Adultos:
300 mg/día VO o IV (100 >30 µg/mL
15–20 mg/kg IV
mg cada 8 h)
(máx. 50 mg/min)
o VO (300–400
mg)

REACCIONES ADVERSAS (especificar el efecto adverso, en la frecuencia y nivel de gravedad solo

indicar con un aspa según corresponda

Frecuencia Nivel de gravedad

Reacción adversa Poco Muy Tratamiento / Manejo
Frecuente Rara Leve Moderada Grave Fatal
frecuente rara
Gastrointestinales: -Administrar con alimentos o leche; ajustar
-Náuseas x x dosis si persiste.
-Vómitos x x x -Hidratación oral o IV si es intenso; ajustar
-Dolor abdominal o x x x dosis o cambiar formulación.
epigástrico -Administrar con alimentos; evitar irritantes
-Hiperplasia gingival x x gástricos; evaluar toxicidad si persiste.
(encías aumentadas de -Mantener buena higiene bucal; control
tamaño) odontológico; en casos severos, reducir
-Estreñimiento x x dosis o sustituir fármaco.
-Diarrea x x -Aumentar fibra, líquidos o usar laxantes
-Alteración del gusto x x suaves.
(disgeusia)
-Elevación de enzimas x x -Hidratación, dieta blanda; suspender si
hepáticas (AST, ALT, hay signos de intolerancia severa.
FA) -No requiere tratamiento; reversible al
-Hepatitis tóxica o x x suspender el fármaco.
ictericia colestásica -Monitorear función hepática; reducir dosis
-Pancreatitis aguda x x x o suspender si aumenta progresivamente.
-Necrosis hepática x x -Suspender inmediatamente el fármaco;
fulminante tratamiento de soporte hepático; derivar a
especialista.
-Suspender fenitoína; tratamiento
hospitalario con reposo intestinal,
hidratación y control del dolor.
-Suspender inmediatamente; manejo en
UCI; posible trasplante hepático.
Cardiovasculares: -Suspender o disminuir velocidad de
- Hipotensión x IV x x infusión; administrar líquidos IV; soporte
-Bradicardia x x vasopresor (dopamina o norepinefrina si
- Bloqueo x x es necesario).
auriculoventricular (AV) -Suspender fármaco, monitoreo cardíaco,
- Arritmias ventriculares x x x x atropina IV si hay síntomas.
(taquicardia, fibrilación, -Suspender fármaco, monitoreo ECG
asistolia) continuo, tratamiento con marcapasos
- Colapso x x temporal si es necesario.
cardiovascular / paro -Suspender administración, soporte vital
cardíaco avanzado (ACLS), antiarrítmicos si está
- Insuficiencia cardíaca x x indicado.
congestiva x -Reanimación cardiopulmonar (RCP),
- Dolor torácico x x x soporte hemodinámico intensivo, manejo
inespecífico o en UCI.
palpitaciones -Suspender fármaco, manejo estándar de
- Hipotensión ortostática x x ICC (diuréticos, IECA, etc.).
- Colapso circulatorio x x Monitorizar, ajustar dosis o suspender si
periférico persiste.
- Vasodilatación x IV x -Cambios posturales lentos, hidratación,
periférica reducción de dosis si es posible.
- Shock cardiovascular x x -Soporte con líquidos y vasopresores,
suspensión del fármaco.
-Generalmente no requiere tratamiento,
solo vigilancia.
-Soporte vital avanzado inmediato,
suspensión definitiva.
Hematológicas: -Suplementar con ácido fólico (1–5
-Anemia megaloblástica x x mg/día); ajustar o suspender fenitoína si
-Anemia hemolítica x x es grave.
-Leucopenia leve x x -Suspender fenitoína; corticosteroides
-Leucopenia severa / x x sistémicos; transfusión si es necesario.
Agranulocitosis -Control hematológico; generalmente
-Trombocitopenia x x reversible; no requiere suspensión.
-Pancitopenia x x x -Suspender fenitoína inmediatamente;
-Aplasia medular / x x antibióticos de amplio espectro; factor
Anemia aplásica estimulante de colonias (G-CSF).
-Eosinofilia x x -Suspender fenitoína; transfusión
-Síndrome DRESS x x plaquetaria si es necesario;
(eosinofilia + síntomas corticosteroides.
sistémicos) -Suspender fármaco; soporte
-Linfadenopatía / x x x hematológico intensivo; manejo
Seudolinfoma hospitalario.
-Hemorragias o x x -Suspender fenitoína definitivamente;
equimosis transfusiones; antibióticos profilácticos;
-Neutropenia leve x x posible trasplante de médula ósea.
transitoria -Controlar; suele resolverse al suspender
o ajustar dosis.
-Suspender fenitoína inmediatamente;
corticosteroides sistémicos; manejo
hospitalario.
-Suspender fenitoína; estudios
diferenciales para descartar linfoma real.
 Suplementar vitamina K (especialmente
en neonatos); manejo de sangrado.
-Vigilancia hematológica; suele ser
reversible sin suspensión.
Neurologías: -Ajustar dosis; reducir niveles plasmáticos
-Nistagmo x x de fenitoína.
-Ataxia x x -Reducir dosis o suspender si es grave;
-Disartria x x fisioterapia si persiste.
-Temblor x x x -Ajustar dosis; suspender temporalmente
-Mareo / vértigo x x si es severa.
-Somnolencia / x x x -Ajustar dosis o cambiar a otro
sedación anticonvulsivante.
-Cefalea x x -Generalmente transitorio; administrar con
-Diplopía (visión doble) x x alimentos; ajustar dosis.
-Confusión / alteración x x -Ajustar dosis; evitar alcohol y otros
cognitiva sedantes.
-Irritabilidad / cambios x x x -Analgésico simple; no requiere
de humor suspensión.
-Hiperquinesia (en x x x -Ajustar dosis o disminuir velocidad de
niños) infusión IV.
-Neuropatía periférica x x -Evaluar niveles séricos; reducir dosis;
sensitiva cambio de fármaco si persiste.
-Coreoatetosis / x x -Apoyo psicológico; ajustar dosis; cambio
movimientos anormales de fármaco si es persistente.
-Temblores tipo x x x -Ajustar dosis; controlar niveles séricos.
parkinsoniano -Suspender gradualmente; suplementos
-Convulsiones x x vitamínicos (B1, B6, B12).
paradójicas -Suspender o disminuir dosis; manejo
-Encefalopatía tóxica / x x sintomático.
confusión profunda -Suspender fenitoína; manejo
-Coma x x x antiparkinsoniano si persiste.
-Polineuropatía crónica x x -Verificar niveles séricos; ajustar dosis;
-Síndrome cerebeloso x x cambiar anticonvulsivante.
irreversible (ataxia -Suspender fenitoína; tratamiento de
persistente) soporte; control de niveles plasmáticos.
-Toxicidad aguda del x x -Tratamiento intensivo, soporte
SNC (letargia, coma, respiratorio y hemodinámico, hemodiálisis
nistagmo severo, ataxia si necesario.
grave) -Suspender tratamiento; rehabilitación
neurológica; vitaminas del complejo B.
-Suspender fenitoína definitivamente;
fisioterapia; manejo sintomático.
-Suspender administración, manejo
hospitalario, control de soporte vital.
Renales:
-Alteración leve de la x x -Monitoreo de función renal; generalmente
función renal (aumento reversible; no requiere suspensión.
de urea o creatinina -Vigilar función renal; suele desaparecer
leve y transitorio) sin modificar tratamiento.
-Proteinuria leve x x -Suspender fenitoína; administrar
transitoria corticosteroides (prednisona); hidratación;
-Nefritis intersticial x x manejo hospitalario si es severa.
aguda -Suspender fenitoína; corticosteroides o
-Síndrome nefrótico x x inmunosupresores según evolución;
-Insuficiencia renal x x x manejo nefrológico.
aguda (IRA) -Suspender fenitoína; hidratación IV;
-Glomerulonefritis x x tratamiento de soporte; diálisis si es
inmunomediada necesario.
-Nefropatía tóxica x x -Suspender fenitoína; corticosteroides e
crónica inmunosupresores; manejo por nefrología.
-Insuficiencia renal x x -Suspender fenitoína; control de función
terminal (secundaria a renal; manejo de complicaciones.
toxicidad crónica o -Suspender definitivamente; terapia renal
inmunológica) sustitutiva (hemodiálisis o trasplante).
-Rabdomiólisis x x x -Suspender fenitoína; hidratación
secundaria a toxicidad agresiva; alcalinización urinaria; manejo
del SNC en UCI.
Respiratorias: -Suspender infusión; soporte ventilatorio;
-Depresión respiratoria x IV x oxigenoterapia; ventilación asistida si es
-Apnea (paro x x x necesario.
respiratorio transitorio) -Suspender administración; reanimación
-Broncoespasmo x x cardiopulmonar (RCP); intubación y
-Disnea (dificultad x x ventilación mecánica; manejo en UCI.
respiratoria) -Suspender fármaco; broncodilatadores
-Edema pulmonar (no x x (salbutamol); corticosteroides sistémicos.
cardiogénico) -Tratar causa subyacente; oxígeno;
-Neumonitis intersticial / x x suspender fármaco si es persistente.
infiltrado pulmonar por -Suspender fenitoína; oxigenoterapia;
hipersensibilidad diuréticos; corticosteroides.
-Síndrome DRESS con x x x -Suspender fenitoína; corticosteroides
compromiso pulmonar sistémicos (prednisona); soporte
-Faringitis o irritación x x respiratorio.
respiratoria alta -Suspender fenitoína; manejo hospitalario;
-Tos seca o irritativa x X x corticosteroides; soporte respiratorio.
-Insuficiencia x -Sintomático (analgésicos, hidratación); no
respiratoria aguda requiere suspensión.
secundaria a depresión -Hidratación, miel o antitusivo suave; si
del SNC persiste, evaluar alergia al fármaco.
-Neumonía aspirativa x x -Soporte vital avanzado; intubación;
ventilación mecánica; manejo en UCI.
-Manejo hospitalario; antibióticos; soporte
respiratorio; aspiración y fisioterapia
respiratoria.
Dermatológicas: Suspender fenitoína si es extensa;
-Erupción cutánea x x antihistamínicos orales; corticosteroides
maculopapular (rash tópicos si hay prurito intenso.
leve) Antihistamínicos; si persiste o se
-Prurito / urticaria x x generaliza, suspender el fármaco.
-Eritema multiforme x x Suspender fenitoína; tratamiento
menor sintomático; corticosteroides tópicos o
-Hiperplasia gingival x x x sistémicos leves.
-Hirsutismo x x -Higiene bucal rigurosa; visitas periódicas
-Acné o piel grasa x x al odontólogo; reducción de dosis; en
-Síndrome DRESS x x casos graves, gingivectomía.
(reacción por -Cosmético; no requiere suspensión;
hipersensibilidad con reversible tras dejar el fármaco.
eosinofilia y síntomas -Higiene cutánea; tratamiento
sistémicos) dermatológico local.
-Síndrome de Stevens- x x x -Suspender fenitoína inmediatamente;
Johnson (SSJ) corticosteroides sistémicos;
-Necrólisis epidérmica x x hospitalización; soporte vital.
tóxica (NET o síndrome -Suspender fenitoína de inmediato;
de Lyell) hospitalización en UCI o unidad de
-Fotosensibilidad x x quemados; soporte con fluidos y
cutánea corticosteroides IV.
-Pigmentación cutánea x x x -Suspender fenitoína; manejo intensivo en
(hiper o unidad de quemados; soporte
hipopigmentación) hemodinámico y electrolítico;
-Exfoliación cutánea / x x inmunoglobulinas IV.
dermatitis exfoliativa -Protección solar; suspender si es severa.
-Púrpura o petequias x x x -Cosmético; reversible tras suspensión.
-Vasculitis cutánea x x -Suspender fenitoína; hospitalización;
-Alopecia x x x líquidos IV; corticosteroides sistémicos.
-Dermatitis alérgica por x x -Suspender fármaco; estudio
contacto (en hematológico; corticosteroides.
exposiciones tópicas) -Suspender fenitoína; corticosteroides;
inmunosupresores si es severa.
-Generalmente autolimitada; suplementos
nutricionales; manejo cosmético.
-Suspender exposición; corticosteroides
tópicos; antihistamínicos.
Hipersensibilidad: -Suspender fenitoína si es generalizado;
antihistamínicos orales; corticosteroides
tópicos si hay prurito; reiniciar solo si el
-Erupción x X rash fue muy leve y confirmado por
maculopapular o médico.
exantema leve -Antihistamínicos; suspender fenitoína si
-Urticaria x x x recidiva; observación clínica.
-Fiebre inducida por x -Suspender fenitoína; antipiréticos; se
fármaco (fiebre resuelve en 2–3 días tras suspensión.
medicamentosa) x -Suspender fenitoína; seguimiento
-Adenopatías / x hematológico; remite lentamente
linfadenopatía (semanas).
generalizada -Suspender fenitoína inmediatamente;
-Síndrome DRESS x x hospitalización; corticosteroides
(Drug Reaction with sistémicos (prednisona 1 mg/kg/día o
Eosinophilia and equivalente); soporte hepático/renal. No
Systemic Symptoms) reexponer nunca.
-Síndrome de Stevens- x x x -Suspender fenitoína de inmediato;
Johnson (SSJ) hospitalización (UCI o unidad de
-Necrólisis epidérmica x x quemados); soporte hidroelectrolítico;
tóxica (NET o síndrome corticosteroides IV o inmunoglobulinas IV
de Lyell) según gravedad.
-Vasculitis por -Suspender fenitoína de inmediato;
hipersensibilidad manejo en unidad de quemados;
(cutánea o sistémica) x x fluidoterapia, nutrición parenteral,
-Eosinofilia aislada o antibióticos profilácticos, inmunoglobulinas
síndrome IV o plasmaféresis.
hipereosinofílico x x -Suspender fenitoína; corticosteroides
-Reacción anafilactoide sistémicos; inmunosupresores si
o anafilaxia verdadera compromiso grave.
-Hepatitis x x x -Suspender fármaco; vigilancia
inmunoalérgica hematológica; corticosteroides si hay
(hipersensibilidad x x compromiso orgánico.
hepática) -Suspender inmediatamente; adrenalina
-Nefritis intersticial IM/IV; oxígeno, líquidos IV,
inmunoalérgica corticosteroides, antihistamínicos; soporte
-Lupus eritematoso x x vital avanzado.
inducido por fármacos -Suspender fenitoína; hospitalizar;
-Pseudolinfoma x x corticosteroides sistémicos; seguimiento
inducido por fenitoína hepático.
-Reacción cruzada de x x -Suspender fenitoína; corticosteroides
hipersensibilidad con x orales o IV; manejo renal especializado.
otros anticonvulsivantes x -Suspender fenitoína; corticosteroides;
aromáticos AINEs para síntomas articulares.
(carbamazepina, -Suspender fenitoína; biopsia para
lamotrigina, diagnóstico; remisión espontánea en
fenobarbital) semanas a meses.
-Evitar uso de otros anticonvulsivantes
aromáticos; usar alternativas no
aromáticas (levetiracetam, valproato).
Otras:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

II. FARMACOCINETICAS
1.1 A NIVEL METABOLICO
Acción Enzimas Fármaco Enzima Consecuencia Medidas de
Anticonvulsivo enzimática afectadas interactuante metabolizadora clínica prevención
/manejo seguro
Anticonvulsivantes Ajustar dosis;
CYP3A4, Disminución
(carbamazepina, monitorizar niveles
CYP2C9, mutua de niveles;
FENITOINA Inductor lamotrigina, CYP3A4, UGT plasmáticos.
CYP2C19, riesgo de crisis
topiramato,
UGT convulsivas.
valproato)
Anticonceptivos Usar método
↓ eficacia
orales CYP3A4 anticonceptivo
anticonceptiva;
(etinilestradiol,
 levonorgestrel, riesgo de alternativo o no
desogestrel) embarazo. hormonal.
Anticoagulantes Control estricto de
↓ INR; riesgo de
orales (warfarina, CYP2C9 INR; ajuste de dosis.
trombosis.
acenocumarol)
Glucocorticoides ↓ eficacia Aumentar dosis de
(prednisona, CYP3A4 antiinflamatoria o corticoide si
dexametasona) inmunosupresora. necesario.
Evitar combinación;
Antirretrovirales ↓ niveles
preferir
(lopinavir, plasmáticos;
CYP3A4 anticonvulsivantes
efavirenz, riesgo de falla
no inductores
nevirapina) terapéutica.
(levetiracetam).
Antifúngicos ↓ niveles Evitar combinación
(itraconazol, antifúngicos; o ajustar dosis.
CYP3A4
voriconazol, pérdida de
posaconazol) eficacia.
Antipsicóticos Ajustar dosis;
(haloperidol, ↓ niveles séricos; monitoreo clínico.
CYP3A4,
quetiapina, pérdida de control
CYP1A2
clozapina, psiquiátrico.
olanzapina)
Antidepresivos Aumentar dosis si
(sertralina, necesario;
CYP3A4, ↓ eficacia
fluoxetina, seguimiento clínico.
CYP2C19 antidepresiva.
duloxetina,
tricíclicos)
Ajustar dosis o
Benzodiacepinas ↓ niveles y efecto
cambiar por
(diazepam, CYP3A4 ansiolítico o
lorazepam (no CYP-
alprazolam) anticonvulsivante.
metabolizado).
Inmunosupresores Monitorear niveles
↓ niveles; riesgo
(ciclosporina, plasmáticos; ajustar
CYP3A4 de rechazo de
tacrolimus, dosis
trasplante.
sirolimus
Antibióticos Evitar combinación
↓ eficacia
(doxiciclina, CYP3A4 si es posible.
antibiótica
claritromicina)
Antineoplásicos Ajustar dosis o usar
(paclitaxel, ↓ eficacia anticonvulsivante
CYP3A4
imatinib, oncológica. alternativo.
irinotecán)
Hormonas ↑ metabolismo; Ajustar dosis y
tiroideas UGT, CYP3A4 posible controlar TSH
(levotiroxina) hipotiroidismo.
↓ absorción y Suplementar
Vitamina D y
CYP3A4 niveles; riesgo de vitamina D y calcio.
calcitriol
osteomalacia.

1.2 A NIVEL DE ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

Fármaco Medidas de prevención

Interacciones interactuante
Consecuencia clínica
/manejo seguro
ABSORCION
Fenitoina + Antiácidos con sales Antiácidos con sales Forman complejos insolubles → Administrar fenitoína 2 h antes
de calcio, magnesio o aluminio de calcio, magnesio o ↓ absorción oral de fenitoína → o 4 h después del antiácido;
aluminio ↓ niveles plasmáticos → controlar niveles plasmáticos.
pérdida de control de crisis
Fenitoina + Sucralfato Sucralfato Disminuye la biodisponibilidad Separar la administración por
de fenitoína al menos 2 h
Fenitoina + Carbonato de calcio Carbonato de calcio / Quelan la fenitoína y reducen su Evitar administración
/ hierro / zinc hierro / zinc absorción conjunta; espaciar 2 h.
Fenitoina + Metoclopramida / Metoclopramida / Aumentan motilidad intestinal Evitar uso simultáneo o
cisaprida cisaprida → disminuyen absorción ajustar dosis.
Fenitoina + Opioides / Opioides / Disminuyen motilidad intestinal Vigilar signos de toxicidad.
anticolinérgicos anticolinérgicos → aumentan absorción
irregular
Fenitoina + Omeprazol, Omeprazol, Modifican pH gástrico → Controlar niveles séricos y
pantoprazol pantoprazol absorción variable ajustar dosis.
Fenitoina + Fórmulas enterales + Fórmulas enterales Disminuyen marcadamente Suspender nutrición 1–2 h
o nutrición por sonda o nutrición por sonda absorción oral → niveles antes y después de la dosis.
subterapéuticos
Fenitoina +Alimentos ricos en Alimentos ricos en Disminuyen velocidad y Administrar con el estómago
proteínas o carbohidratos proteínas o extensión de absorción vacío (1 h antes o 2 h después
carbohidratos de comer).
DISTRIBUCION
Fenitoina + Acido valproico Desplaza a fenitoína de la albúmina → ↑ fracción libre → Monitorear niveles de
riesgo de toxicidad neurológica fenitoína libre; reducir dosis si
es necesario.
Fenitoina + Salicilatos (aspirina) Desplazamiento de proteínas → ↑ concentración libre Ajustar dosis y vigilar signos
de toxicidad (nistagmo,
ataxia).
Fenitoina + Warfarina / clofibrato Desplazan fenitoína de la albúmina → ↑ fracción libre Controlar niveles plasmáticos
/ dicumarol / sulfonamidas y signos clínicos de
intoxicación.
Fenitoina +Hipoalbuminemia ↑ fracción libre de fenitoína → mayor toxicidad Ajustar dosis según fenitoína
(enfermedad hepática, libre; monitorear clínicamente.
desnutrición)
Fenitoina +Alcohol (agudo) Inhibe metabolismo → ↑ niveles plasmáticos Evitar consumo agudo de
alcohol.
Fenitoina +Alcohol (crónico) Induce metabolismo → ↓ niveles plasmáticos Evitar consumo crónico;
ajustar dosis.
EXCRECION
Fenitoina + Probenecid / Compiten por secreción tubular renal → ↓ excreción → ↑ Monitorear niveles; reducir
sulfonamidas / fenilbutazona niveles plasmáticos dosis si hay signos de
toxicidad.
Fenitoina + Acetazolamida / Disminuyen eliminación → ↑ concentración plasmática Evitar cambios de pH urinario;
bicarbonato de sodio ajustar dosis.
(alcalinizan orina)
Fenitoina + Cloruro de amonio / Aumentan excreción → ↓ niveles séricos Controlar niveles; evitar
ácido ascórbico (acidifican acidificantes urinarios.
orina)
Fenitoina + Fenobarbital / Inducción enzimática hepática → ↑ metabolismo y Ajustar dosis de fenitoína;
carbamazepina / rifampicina excreción → ↓ eficacia anticonvulsiva monitorizar niveles.
Fenitoina + Amiodarona / Inhiben metabolismo → ↓ excreción → ↑ niveles séricos Reducir dosis; controlar
fluconazol / cloranfenicol / → toxicidad concentraciones plasmáticas.
cimetidina / isoniazida

II. FARMACODINAMICAS

Fármaco Medidas de prevención

FARMACO + Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
SINERGISMO
depresor del SNC Fenobarbital, Somnolencia, ataxia, Evitar combinación o reducir
Ambos potencian la inhibición del primidona depresión respiratoria y dosis; monitorizar niveles
sistema nervioso central (SNC) coma. plasmáticos
mediante la potenciación del GABA
y bloqueo de canales de sodio. A
Incremento del efecto depresor del Benzodiacepinas Sedación excesiva, Administrar bajo control
SNC por potenciación GABAérgica. (diazepam, hipotonía, depresión médico; ajustar dosis y vigilar
lorazepam, respiratoria. respiración
clonazepam
Potencia la depresión del SNC y Alcohol (etanol) Somnolencia, Evitar completamente el
reduce el umbral convulsivo con uso incoordinación, coma o consumo de alcohol durante el
crónico. convulsiones (uso crónico) tratamiento.
Efecto depresor aditivo sobre el Anestésicos Hipotensión, bradicardia, Reducir dosis anestésica y
SNC y sistema cardiovascular. generales (propofol, depresión respiratoria. monitorizar durante
halotano) procedimientos
Depresión aditiva del SNC y Antipsicóticos Mayor riesgo de crisis Usar con precaución, preferir
reducción del umbral convulsivo (clorpromazina, epilépticas y sedación. antipsicóticos con bajo riesgo
haloperidol, convulsivante (quetiapina).
olanzapina)
Potenciación de efectos depresores Antidepresivos Supervisar estrechamente;
del SNC y alteración de tricíclicos Sedación, hipotensión ajustar dosis.
neurotransmisión noradrenérgica. (amitriptilina, ortostática, arritmias.
imipramina)
Inhibición aditiva del centro Opiáceos (morfina, Riesgo de depresión Evitar uso conjunto o
respiratorio y potenciación de tramadol, codeína) respiratoria o paro administrar en hospital con
sedación respiratorio. vigilancia.
Potenciación anticonvulsivante pero Otros antiepilépticos Ataxia, diplopía, nistagmo, Monitorear niveles
con posible aumento de toxicidad (valproato, mareos. plasmáticos y síntomas
neurológica. carbamazepina, neurológicos.
lamotrigina)
ANTAGONISMO
Fenitoína induce enzimas Anticonceptivos Disminución de la eficacia Usar anticonceptivos no
hepáticas, acelerando el hormonales anticonceptiva → hormonales o de liberación
metabolismo de hormonas (etinilestradiol, embarazos no deseados. prolongada (DIU).
sexuales. levonorgestrel)
Inducción enzimática reduce la Corticoides Disminuye eficacia del Ajustar dosis o usar
respuesta antiinflamatoria (prednisona, tratamiento corticoide. corticoides alternativos.
dexametasona)
Efecto estimulante del SNC que Teofilina Riesgo de convulsiones, Evitar combinación o controlar
contrarresta el efecto agitación. niveles séricos de teofilina
anticonvulsivante de la fenitoína.
Fenitoína interfiere con la Levodopa Disminuye eficacia Ajustar dosis o evitar
transmisión dopaminérgica. antiparkinsoniana. combinación.
Inhiben la acción GABAérgica que Antagonistas del Riesgo elevado de crisis Evitar completamente esta
la fenitoína potencia indirectamente. GABA (bicuculina, convulsivas. combinación.
picrotoxina,
flumazenil)
Alteración de la neurotransmisión Antidepresivos IMAO / Temblores, ataxia, Monitorear niveles
serotoninérgica y posible aumento ISRS (fluoxetina, alteraciones mentales. plasmáticos y ajustar dosis.
de niveles de fenitoína. sertralina)
FÁRMACO - ALIMENTO
FÁRMACO Alimento
interactuante
Potenciación del efecto depresor del Alcohol (etanol) Somnolencia, Evitar totalmente el consumo
SNC. incoordinación motora, de alcohol durante el
coma, depresión tratamiento
respiratoria.
Vasodilatador leve y potencial Ajo (Allium sativum) Hipotensión leve, mareos. Vigilar presión arterial; no
potenciador del efecto hipotensor de suspender sin indicación
fenitoína. médica.
FÁRMACO - PLANTAS
 Planta
interactuante
Hypericum perforatum) Hierba de San Juan Somnolencia, confusión, Evitar su consumo durante el
Aumenta el metabolismo de (Hypericum pérdida de control de crisis tratamiento.
fenitoína y potencia depresión del perforatum)
SNC.
Puede reducir el umbral convulsivo Ginkgo biloba Riesgo de crisis epilépticas. Evitar uso concomitante;
al interferir con neurotransmisores advertir al paciente.
inhibitorios.
Aumenta la liberación de Ginseng (Panax Riesgo de crisis epilépticas Evitar su uso en pacientes
neurotransmisores excitatorios. ginseng) o disminución de eficacia epilépticos..
anticonvulsiva.
Contienen cafeína → antagonismo Té verde, guaraná, Reducción del efecto Limitar o evitar el consumo
estimulante del SNC. yerba mate anticonvulsivante diario de bebidas con cafeína
Potenciación del efecto sedante y Valeriana (Valeriana Somnolencia intensa, Evitar combinación o usar
depresor del SNC. officinalis) disminución de reflejos. dosis bajas con vigilancia
médica..
Potencia sedación y puede alterar Kava-kava (Piper Somnolencia, confusión, Evitar combinación.
metabolismo de fenitoína. methysticum) toxicidad neurológica.

INDICACIONES POSOLOGIA Y FORMAS DE ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Tratamiento de las convulsiones Adultos: 4 y 7 mg/kg/día, por vía oral o intravenosa, -La fenitoína está
tónico-clónicas y la epilepsia de repartidos entre 2 o 3 administraciones contraindicada en
sintomatología compleja: Asolescentes: 8-10 mg/kg/día por vía oral o i.v. ausencias, alteraciones
Neonatos: 5 y 8 mg/kg/día en 2 veces metabólicas (como
hipoglucemia o
Para la prevención de convulsiones Administración Intravenosa: hiponatremia) y
debidas a condiciones específicas enfermedades cardíacas
([Link]. durante al neurocirugía) Adultos: 4-6 mg/kg/día repartidos en 2 o más veces con trastornos de
conducción. Su suspensión
Tratamiento de la taquicardia Administración oral e intravenosa: abrupta puede causar crisis
ventricular o taquicardia auricular convulsivas graves. Debe
paroxística, especialmente en Adultos: 50-100 mg i.v. cada 10-15 minutos usarse con precaución en
arritmias secundarias a una pacientes con
intoxicación digitálica Niños: 5-10 mg/kg/día repartidos en 2 enfermedades hepáticas,
administraciones renales o hematológicas,
Tratamiento del dolor neuropático: Administración oral: por riesgo de toxicidad y
alteraciones sanguíneas.
Adultos: se han recomendado dosis de 300 mg/día o -En el embarazo puede
5—6 mg/kg/día por vía oral causar síndrome
Profilaxis de la migraña: Administración oral: hidantoínico fetal, por lo que
se recomienda evitar su uso
Adultos: se han recomendado dosis de 200—400 o mantener monoterapia
mg/día por vía oral con control médico.
También puede provocar
efectos adversos
neurológicos, osteomalacia
e hiperglucemia. Se debe
evitar la vía intramuscular y
monitorear niveles
plasmáticos.

SOBREDOSIS/INTOXICACION (signos y síntomas) TRATAMIENTO

-Sistema nervioso centra: Nistagmo (movimiento involuntario de los ojos),
-Mantener la vía aérea permeable,
ataxia (falta de coordinación), disartria (dificultad para hablar), somnolencia,
respiración y circulación adecuadas.
vértigo, visión borrosa, confusión, agitación, letargo, coma.
Controlar signos vitales.
-Gastrointestina: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia.
-Cardiovascular: Bradicardia, hipotensión, arritmias ventriculares, colapso -Vigilar ECG, presión arterial, frecuencia
cardiovascular (más frecuente con la administración intravenosa rápida). respiratoria y niveles plasmáticos de
-Respiratorio: Depresión respiratoria, apnea (en casos graves). fenitoína.
-Metabólico: Hiperglucemia, acidosis metabólica. Si la ingestión fue reciente (<1 hora):
-Otros: Hipotermia, temblores, movimientos involuntarios, visión doble. administrar carbón activado (1 g/kg, máx. 50
g).
-Evitar el lavado gástrico salvo casos
graves.
-Administrar benzodiacepinas (diazepam o
lorazepam). Evitar otros anticonvulsivantes
depresores del SNC.
-En caso de hipotensión o arritmias: líquidos
intravenosos y vasopresores según
necesidad.
-La hemodiálisis es poco efectiva, pero
puede considerarse en intoxicaciones
graves con insuficiencia renal.
-Mantener hidratación adecuada y corregir
electrolitos y acidosis.
-Mantener al paciente en observación hasta
la normalización de los niveles plasmáticos
y signos neurológicos.

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MedlinePlus. (2024). Sobredosis de fenitoína. Biblioteca Nacional de Medicina. [Link]
 Nombres Forma farmacéutica Vía Presentación
Nombre
comerciale de
genérico
s adm
DCI
.
Alprazolam Tabletas de 1 mg VO Caja x 30
ALPRAZ Calox
OLAM

Farmapram Tabletas de0. 5 mg VO Caja x 30

Neupax Solucion de 0,75 mg/ ml V. Frasco x 20 ml

oral

GRUPO FARMACOLOGICO
Benzodiacepinas
 PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
ABSORCION Tiempo de DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
vida media Hepático Ren Renal Biliar Otro
al
biodisponibil 12 a 15 horas Se une a las metaboliza en principalment
idad es de proteínas el hígado casi e por vía renal
aproximada plasmáticas en completament (orina)
FARMACO mente 80– un 80%, e por el
CINETICA 90% principalmente a citocromo
la albúmina. P450
Atraviesa la isoenzima
barrera CYP3A4
hematoencefálic
a y la
placentaria

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

Adolescentes: Adolescentes:
2 mg/día >100 mg en niños (~5–10
mg/kg) — usualmente letal
Adultos:
Adultos: Adultos: si se combina con alcohol u
0.25–0.5 mg VO Adolescentes:
4 mg/día (para 0.5–4 mg/día VO, opioides.
cada 8–12 h. >10 mg/día o niveles
ansiedad divididos cada 8–12 h.
Incrementar plasmáticos >200
generalizada). (usualmente 1.5–2 Adultos:
según respuesta
mg/día). 300–2000 mg VO (30–200×
clínica.
10 mg/día (para dosis terapéutica).
trastorno de pánico,
según guías clínicas).

REACCIONES ADVERSAS (especificar el efecto adverso, en la frecuencia y nivel de gravedad solo

indicar con un aspa según corresponda

Frecuencia Nivel de gravedad

Reacción adversa Poco Muy Tratamiento / Manejo
Frecuente Rara Leve Moderada Grave Fatal
frecuente rara
Gastrointestinales: -Molestia gástrica leve, suele mejorar con
-Náuseas x x x el tiempo o al tomar el fármaco con
-Estreñimiento x x x alimentos.
-Boca seca x x -Por disminución de la motilidad intestinal;
(xerostomía) más común en tratamientos prolongados.
-Vómitos x x -Efecto anticolinérgico leve, mejora con
-Dolor abdominal o x x x buena hidratación o uso de saliva artificial.
epigástrico -Suele estar relacionada con dosis altas o
-Cambios en el apetito x x hipersensibilidad gástrica.
(aumento o -Irritación gástrica secundaria al uso
disminución) prolongado o a combinación con otros
-Diarrea x x x fármacos depresores del SNC.
-Flatulencia x x -Puede acompañarse de variaciones de
-Hepatitis o alteraciones x x peso; generalmente transitorio.
hepáticas leves -Generalmente autolimitada.
(aumento de -Asociada a alteraciones digestivas por el
transaminasas) x x x uso del medicamento.
-Ictericia colestásica -Reacción idiosincrásica poco común;
requiere suspensión inmediata del
fármaco y control hepático.
 -Sospecha de daño hepático inducido por
fármaco; debe suspenderse el tratamiento
y realizar manejo hospitalario.
Cardiovasculares: -Descenso moderado de la presión arterial
-Hipotensión leve x x x por efecto depresor del sistema nervioso
-Palpitaciones x x x central; puede causar mareo o debilidad.
-Taquicardia refleja x x x Sensación de latidos rápidos o irregulares,
-Bradicardia x x x x generalmente transitoria.
-Hipotensión ortostática x x -Compensación secundaria a la
-Colapso cardiovascular x x x hipotensión; suele ser pasajera.
-Arritmias cardíacas x x -Disminución de la frecuencia cardíaca,
severas más frecuente en ancianos o con uso
-Insuficiencia cardíaca x x concomitante de depresores del SNC.
aguda -Caída brusca de presión al ponerse de
pie; riesgo de caídas en adultos mayores.
-Ocurre principalmente en sobredosis o en
combinación con otros depresores del
SNC (alcohol, opioides, barbitúricos).
-Alteraciones del ritmo cardíaco con riesgo
de paro cardíaco en intoxicaciones graves
o uso concomitante de fármacos
cardiodepresores.
-Solo reportada en sobredosis masiva o
en pacientes con cardiopatía previa.

Hematológicas: -Disminución del recuento de leucocitos;

-Leucopenia leve x x generalmente reversible al suspender el
-Neutropenia x x x fármaco.
-Trombocitopenia x x -Descenso de neutrófilos; puede aumentar
-Anemia aplásica x x x el riesgo de infecciones. Requiere
-Agranulocitosis x x x vigilancia hematológica.
-Reducción de plaquetas, pudiendo
causar equimosis, epistaxis o sangrados
inusuales. Suspender el tratamiento y
monitorizar.
-Supresión de la médula ósea; se
presenta con fatiga, palidez y
susceptibilidad a infecciones. Necesita
manejo hospitalario urgente.
-Casi completa ausencia de granulocitos;
riesgo severo de infecciones sistémicas.
-Requiere suspensión inmediata del
fármaco y tratamiento intensivo.
Neurologías: -Ajustar dosis; reducir niveles plasmáticos
-Somnolencia / x x x de fenitoína.
sedación -Reducir dosis o suspender si es grave;
-Mareo / vértigo x x x fisioterapia si persiste.
-Ataxia x x -Efecto depresor del SNC; aparece al
-Cefalea x x inicio del tratamiento y disminuye con el
-Dificultad de x x tiempo.
concentración / -Asociado a la depresión del sistema
confusión vestibular; precaución en actividades que
-Temblor x x x requieran atención.
-Amnesia anterógrada x x x -Alteración de la coordinación motora,
-Fatiga / debilidad x x x más evidente en dosis altas o ancianos.
muscular -Generalmente leve y transitoria.
-Euforia o desinhibición x x -Disminución cognitiva reversible. Se
-Agitación, irritabilidad o x x x agrava con alcohol u otros depresores del
agresividad SNC.
-Alucinaciones o delirios x x -Puede deberse a efecto paradójico o
-Convulsiones por x x x abstinencia.
abstinencia -Afecta la memoria reciente, sobre todo
-Coma o depresión x x con dosis altas o uso prolongado.
profunda del SNC -Secundaria a depresión neuromuscular;
- Neuropatía periférica x x x mejora al reducir la dosis.
leve -Efecto paradójico, más frecuente en
ancianos o niños.
 -Reacción paradójica; requiere suspensión
del fármaco.
-Pueden presentarse en pacientes
vulnerables o en sobredosis.
-Al suspender bruscamente tras uso
prolongado; requiere reducción gradual.
-Suele presentarse por intoxicación o
combinación con alcohol, opioides u otros
depresores del SNC.
Renales: -Aumento leve del número de micciones;
-Micción frecuente o x x x puede deberse a relajación muscular o
urgencia urinaria ansiedad residual.
-Retención urinaria x x -Secundaria a relajación del músculo
-Incontinencia urinaria x x x detrusor; más común en varones mayores
-Disuria (dolor al orinar) x x o con HBP.
-Alteraciones en x x -Relacionada con el efecto relajante
pruebas de función muscular y sedante; reversible al
renal (incremento leve suspender el fármaco.
de urea o creatinina) -Se reporta ocasionalmente, sin daño
-Insuficiencia renal x x x renal estructural.
aguda secundaria a -Generalmente transitorias; no suele
rabdomiólisis (por requerir suspensión del tratamiento.
intoxicación o coma -Complicación rara en sobredosis o
prolongado) inmovilización prolongada; requiere
manejo intensivo.
Respiratorias: -Generalmente transitoria y autolimitada;
-Congestión o irritación x x puede deberse a sequedad de mucosas.
nasal -Relacionada con ansiedad residual o
-Disnea leve o x x depresión leve del centro respiratorio.
sensación de falta de -Asociada al efecto depresor central del
aire sistema nervioso.
-Sequedad en las vías x x -Puede causar hipoventilación, hipoxia y
respiratorias paro respiratorio, especialmente en
-Depresión respiratoria x x x ancianos o pacientes con EPOC.
(a dosis altas o -Descenso de la frecuencia respiratoria;
combinación con requiere vigilancia clínica y ajuste de
depresores del SNC dosis.
como alcohol, opioides -Emergencia médica; requiere soporte
o barbitúricos) ventilatorio inmediato.
-Bradipnea x x x -Ocurre en pacientes con patologías
-Apnea (principalmente x x x respiratorias crónicas; debe evitarse su
en sobredosis o en uso o ajustarse la dosis.-Soporte vital
combinación con otros avanzado; intubación; ventilación
depresores del SNC) mecánica; manejo en UCI.
-Exacerbación de x x
EPOC o asma
preexistente
Dermatológicas: -Suele presentarse al inicio del tratamiento
-Sudoración excesiva x x x o por ansiedad residual. Generalmente
(hiperhidrosis) desaparece al ajustar la dosis.
-Prurito o picazón x x x -De origen inespecífico o reacción de
generalizada hipersensibilidad leve; mejora al
-Sequedad cutánea o x x suspender el fármaco.
eritema leve -Asociada a cambios vasomotores o
-Exantema x x reducción de secreciones.
maculopapular (rash) -Puede ser reacción alérgica; suele
-Urticaria x x x requerir cambio de medicamento si
-Dermatitis alérgica o x x progresa.
exfoliativa -Reacción alérgica mediada por histamina;
-Síndrome de Stevens- x x x puede requerir antihistamínicos o
Johnson (SJS) suspensión del fármaco.
-Necrólisis epidérmica x x -Puede acompañarse de fiebre y malestar;
tóxica (NET o síndrome requiere suspensión inmediata y
de Lyell) tratamiento médico.
-Reacción mucocutánea severa;
emergencia médica con necesidad de
hospitalización.
 -Desprendimiento extenso de piel y
mucosas; requiere UCI y manejo
intensivo..
Hipersensibilidad: -Suele aparecer de forma transitoria; no
-Prurito o picazón leve x x requiere suspensión del fármaco salvo
-Rash cutáneo x x x persistencia.
(exantema leve) -Puede deberse a una reacción alérgica
-Urticaria generalizada x x x leve; desaparece al reducir o suspender el
-Edema angioneurótico x x medicamento.
(edema de labios, -Reacción alérgica mediada por histamina;
lengua o párpados) puede requerir antihistamínicos o
-Reacción anafilactoide x x x suspensión del fármaco.
/ Anafilaxia -Riesgo de compromiso respiratorio;
-Síndrome de Stevens- x x x requiere atención médica inmediata.
Johnson (SJS) -Reacción alérgica sistémica con
-Necrólisis epidérmica x x hipotensión, broncoconstricción o shock;
tóxica (NET o síndrome requiere tratamiento urgente.
de Lyell) -Reacción mucocutánea severa; puede
-Vasculitis por x x afectar piel, mucosas y ojos; requiere
hipersensibilidad, hospitalización urgente.
lamotrigina, -Desprendimiento extenso de la
fenobarbital) epidermis; emergencia vital; requiere
manejo intensivo en UCI.
-Inflamación de vasos pequeños con
manifestaciones cutáneas o sistémicas;
requiere suspensión y tratamiento con
corticoides.
Otras:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

III. FARMACOCINETICAS
1.1 A NIVEL METABOLICO
Acción Enzimas Fármaco Enzima Consecuencia Medidas de
Anticonvulsivo enzimática afectadas interactuante metabolizadora clínica prevención
/manejo seguro
↑ niveles Evitar combinación
Inhiben
Ketoconazol, plasmáticos → o reducir dosis de
fuertemente
itraconazol somnolencia alprazolam;
ALPRAZOLAM CYP3A4 CYP3A4 → ↓
(antifúngicos excesiva, monitorizar signos
metabolismo de
azólicos) depresión de toxicidad.
alprazolam
respiratoria
↑ concentración Preferir ranitidina o
Eritromicina, Inhiben CYP3A4
sérica de famotidina; ajustar
claritromicina hepático
alprazolam dosis
↑ semivida del Control estricto de
Inhibe
Cimetidina (anti- alprazolam y INR; ajuste de dosis.
metabolismo
H2) sedación
hepático
prolongada
Inhiben CYP3A4 Vigilar signos de
Verapamilo, y reducen ↑ sedación y depresión del SNC;
diltiazem depuración riesgo de ataxia. considerar ajuste de
hepática dosis.
Supervisar
Fluoxetina, ↑ sedación y
Inhiben CYP3A4 combinación; usar
fluvoxamina, alteraciones
parcialmente dosis bajas de
sertralina cognitivas.
alprazolam.
Inducen CYP3A4 ↓ niveles Evitar combinación
Carbamazepina,
→ ↑ plasmáticos → o ajustar dosis hacia
fenitoína,
metabolismo del pérdida de efecto arriba si
fenobarbital
alprazolam ansiolítico.
 clínicamente
necesario.
Evitar combinación
Disminuye
o ajustar dosis hacia
Inductor potente concentraciones
Rifampicina arriba si
CYP3A4 → pérdida de
clínicamente
efecto ansiolítico
necesario.
Evitar combinación
Disminuye o ajustar dosis hacia
Topiramato (en
Inductor leve concentraciones arriba si
menor grado)
séricas clínicamente
necesario.

1.2 A NIVEL DE ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

Fármaco Medidas de prevención

Interacciones Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
ABSORCION
Alprazolam + Antiácidos Antiácidos (hidróxido Retraso en el inicio del efecto Administrar el alprazolam al
(hidróxido de aluminio, de aluminio, ansiolítico o sedante menos 1 hora antes o 2 horas
magnesio) magnesio) después del antiácido
Alprazolam + Alcohol Alcohol Puede alterar la absorción y Evitar completamente el
potenciar la sedación y consumo de alcohol
depresión del SNC
Alprazolam + Alimentos grasos Alimentos grasos Absorción más lenta; retraso del No clínicamente significativa;
inicio del efecto advertir sobre posible demora
del efecto
DISTRIBUCION
Alprazolam + fármacos Incremento leve en la fracción libre de alprazolam → Monitorizar efectos clínicos;
altamente unidos a proteínas mayor efecto sedante o tóxico ajustar dosis si es necesario
plasmáticas (ej. warfarina,
valproato)
Alprazolam + Alcohol, Sedación excesiva, depresión respiratoria, riesgo de Evitar uso concomitante o
opioides, antihistamínicos coma reducir dosis bajo supervisión
sedantes médica
EXCRECION
Alprazolam + Inhibidores Compiten por secreción tubular renal → ↓ excreción → ↑ Evitar combinación; si es
potentes del CYP3A4: niveles plasmáticos necesaria, usar dosis
ketoconazol, itraconazol, menores y vigilar signos de
claritromicina, eritromicina, toxicidad
ritonavir, verapamilo, diltiazem
Alprazolam + Inductores del Disminución del efecto ansiolítico; síntomas de Ajustar dosis o cambiar a
CYP3A4: carbamazepina, abstinencia benzodiacepina no
fenitoína, rifampicina, hierba de dependiente de CYP3A4 (ej.
San Juan lorazepam).
Alprazolam + Alcohol, Riesgo de depresión respiratoria y coma Evitar combinación o usar
barbitúricos, opioides, bajo estricta supervisión
antihistamínicos sedantes médica
Alprazolam + Cimetidina Incremento leve de los niveles plasmáticos de alprazolam Precaución en pacientes
ancianos o con insuficiencia
hepática.

II. FARMACODINAMICAS

Fármaco Medidas de prevención

FARMACO + interactuante
Consecuencia clínica
/manejo seguro
SINERGISMO
Sinergismo depresor del SNC Alcohol (etanol) Aumento marcado de la Evitar completamente el
sedación, incoordinación, consumo de alcohol durante el
depresión respiratoria, tratamiento
coma o muerte.
Sinergismo depresor del SNC y Opioides (morfina, Depresión respiratoria Evitar combinación; si es
respiratorio. tramadol, codeína, severa, somnolencia imprescindible, usar dosis
fentanilo, oxicodona) profunda, coma, riesgo de mínimas y vigilancia estricta
muerte
Sinergismo sedante y riesgo de Antidepresivos Somnolencia excesiva, Evitar o ajustar dosis; advertir
hipotensión ortostática tricíclicos caídas, confusión, riesgo de al paciente sobre conducción
(amitriptilina, accidente y alcohol.
imipramina)
Efecto depresor aditivo sobre el Antipsicóticos Hipotensión, bradicardia, Reducir dosis anestésica y
SNC y sistema cardiovascular. (clorpromazina, depresión respiratoria. monitorizar durante
haloperidol, procedimientos
olanzapina)
Sinergismo depresor del SNC Antipsicóticos Sedación profunda, Usar con precaución; ajustar
(clorpromazina, hipotensión, disminución de dosis o evitar combinación
haloperidol, reflejos
olanzapina)
Sinergismo sedante Antihistamínicos Evitar uso conjunto o informar
sedantes Somnolencia, confusión, al paciente
(difenhidramina, mareos, riesgo de caídas
hidroxicina)
Sinergismo depresor del SNC Hipnóticos y otros Sedación excesiva, No combinar sin supervisión
ansiolíticos (zolpidem, deterioro cognitivo, riesgo médica
zopiclona, diazepam) de dependencia
Sinergismo depresor muscular Relajantes Mayor debilidad muscular y Evitar uso simultáneo o
musculares riesgo de caídas reducir dosis
(ciclobenzaprina,
baclofeno)
Sinergismo depresor del SNC Anticonvulsivantes Somnolencia intensa, Precaución en ancianos y al
sedantes (valproato, alteración de la conducir
gabapentina, coordinación
pregabalina)
ANTAGONISMO
Antagonismo funcional sobre el Estimulantes del SNC Disminución del efecto Evitar exceso de cafeína o
efecto sedante del alprazolam (cafeína, anfetaminas, ansiolítico o hipnótico; estimulantes; ajustar horario
metilfenidato) posible nerviosismo o de administración
insomnio
Antagonismo directo del efecto Flumazenil Reversión de la sedación o Uso hospitalario controlado;
benzodiacepínico (antagonista tratamiento de sobredosis monitorizar signos de
competitivo del abstinencia o convulsiones
receptor GABA-A)
Estimulación del SNC y posible Tabaco / nicotina Disminución del efecto Evitar o reducir consumo de
inducción de metabolismo ansiolítico tabaco; informar al paciente
(CYP1A2) sobre posible reducción de
eficacia
FÁRMACO - ALIMENTO
FÁRMACO Alimento
interactuante
Sinergismo depresor del SNC. Alcohol (etanol en Aumento del riesgo de Prohibir el consumo durante el
bebidas) depresión respiratoria, tratamiento
somnolencia, accidentes
Antagonismo funcional Cafeína (café, té, Disminuye el efecto Limitar consumo de cafeína.
(estimulación del SNC bebidas energéticas) ansiolítico; puede causar
insomnio o nerviosismo
 Sinergismo indirecto (aumento del Jugo de toronja Potencia los efectos Evitar el consumo de toronja o
nivel plasmático al inhibir CYP3A4) (pomelo) sedantes, mareos y su jugo
somnolencia
Retardan el vaciamiento gástrico Comidas ricas en Retraso del inicio del efecto No clínicamente relevante;
grasa ansiolítico advertir sobre posible demora
del efecto
FÁRMACO - PLANTAS
Planta
interactuante
Antagonismo funcional y enzimático Hierba de San Juan Disminuye el efecto Evitar el uso conjunto
(induce CYP3A4 y estimula SNC). (Hypericum ansiolítico del alprazolam y
perforatum) puede causar insomnio
Sinergismo depresor del SNC. Kava-kava (Piper Somnolencia excesiva, Contraindicado con
methysticum) mareos, hepatotoxicidad alprazolam.
Sinergismo depresor del SNC Valeriana (Valeriana Aumento de la sedación, Evitar combinación o ajustar
officinalis) somnolencia, riesgo de dosis
caídas
Sinergismo depresor leve Melisa o toronjil Potenciación de la Precaución en combinación
(Melissa officinalis) relajación o somnolencia
Antagonismo funcional (estimula el Ginseng (Panax Disminuye el efecto Evitar uso concomitante
SNC) ginseng) ansiolítico.
Antagonismo leve sobre efecto Ginkgo biloba Reducción del efecto Evitar o controlar su uso
sedante y posible riesgo de ansiolítico, cefalea o conjunto
sangrado con otros fármacos nerviosismo

INDICACIONES POSOLOGIA Y FORMAS DE ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Trastornos de ansiedad generalizada Dosis de mantenimiento: 0.5 a 4 mg/día fraccionados no está indicado en
en 2–3 tomas. depresión grave, bipolaridad
ni depresión endógena. Su
Trastorno de pánico 4–6 mg/día (ajuste progresivo) uso prolongado puede
causar dependencia física y
psíquica, por lo que la
retirada debe ser gradual
Ancianos o pacientes debilitados 0.25 mg 2–3 veces/día para evitar síndrome de
abstinencia (ansiedad,
insomnio, temblores o
convulsiones).

Debe usarse con

precaución en pacientes
con depresión respiratoria,
EPOC, apnea del sueño,
miastenia grave, Parkinson,
porfiria y disfunción hepática
o renal, pues puede agravar
estas condiciones.

En ancianos, su eliminación
es más lenta, aumentando
el riesgo de sedación,
caídas y deterioro cognitivo.
Está contraindicado en
embarazo (categoría X) y
lactancia, y no se
recomienda en menores de
18 años.

Provoca somnolencia y
disminución de reflejos, por
 lo que no debe conducirse ni
manejar maquinaria.
Debe evitarse en personas
con tendencia al abuso de
drogas o alcohol.

SOBREDOSIS/INTOXICACION (signos y síntomas) TRATAMIENTO

-Mantener vía aérea permeable, ventilación
y signos vitales. Controlar saturación de
Sistema nervioso central: Somnolencia profunda, confusión, letargo,
oxígeno.
incoordinación motora (ataxia), habla arrastrada, disminución de reflejos,
-Solo si la ingestión fue reciente (menos de
debilidad muscular, mareo, hipotonía.
1 hora) y bajo supervisión médica.
Depresión del SNC grave: Estupor, coma, depresión respiratoria,
-Control continuo de signos vitales hasta
hipotermia.
recuperación completa.
Sistema cardiovascular: Hipotensión, bradicardia o colapso circulatorio
-Antagonista competitivo de las
(en casos graves o combinados con otros depresores).
benzodiacepinas. Administrar con
Sistema respiratorio: Depresión respiratoria, hipoventilación o apnea
precaución, ya que puede inducir
(especialmente con alcohol u opioides).
convulsiones en pacientes dependientes o
Otros efectos: Visión borrosa, náuseas, vómitos, dificultad para hablar,
con sobredosis mixta.
confusión mental, desorientación.
-Manejo hospitalario, hidratación y vigilancia
estrecha.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
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[Link]
 Nombres Forma farmacéutica Vía Presentación
Nombre
comerciale de
genérico
s adm
DCI
.
Midazolam Solucion inyectable de 1 mg/ml VI- Frasco x 50ml
MIDAZO VIM
LAM

Dormicum Inyectable de 5 mg/ 5ml VO Caja x 5 ampolletas de 5ml

Dormonid Comprimidos recubiertos de 15 mg V. Caja x 30

oral

GRUPO FARMACOLOGICO
Benzodiacepinas
 PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
ABSORCION Tiempo de DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
vida media Hepático Ren Renal Biliar Otro
al
Biodispon 2 a 3 horas. Alta unión a Metabolismo 90%
ibilidad proteínas hepático
extenso,
FARMACO oral: 30– plasmáticas
principalment
CINETICA 50% (≈ 95%). e por la
Biodisponibi Se distribuye en isoenzima
lidad IM: cerebro, hígado, CYP3A4 y, en
>90% pulmones y menor
tejido adiposo. medida, por
CYP3A5.

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento
Neonatos: Neonatos:
Neonatos:
0.05–0.2 mg/kg IV 3–5 mg/kg
Neonatos: Neonatos: >0.3 mg/kg/h o >0.3
lenta (durante 2–3
0.2 mg/kg/h. 0.06–0.12 mg/kg/h (1–2 mg/kg en bolo
min). Niños:
µg/kg/min).
3–6 mg/kg
Niños: Niños:
Niños:
0.2 mg/kg/h o 15 Niños: >0.3 mg/kg IV o >0.2
0.05–0.1 mg/kg IV Adolescentes:
mg/h. 0.06–0.2 mg/kg/h (1–3 mg/kg/h
(máx. 2 mg/dosis) 3–6 mg/kg (≈200–400 mg
µg/kg/min).
en total).
Adolescentes: Adolescentes:
Adolescentes:
10 mg/h Adolescentes: >0.15 mg/kg IV o
0.02–0.1 mg/kg IV Adultos:
0.02–0.1 mg/kg/h. niveles plasmáticos
(típico: 1–2 mg). 500–1000 mg (≈5–10
Adultos: >500 ng/mL
mg/kg)
15 mg/h (en infusión Adultos:
Adultos:
prolongada bajo 0.02–0.1 mg/kg/h (1–7 Adultos:
0.02–0.1 mg/kg IV
monitoreo). mg/h). >0.15 mg/kg IV o
lenta (1–5 mg
niveles >500
total).

REACCIONES ADVERSAS (especificar el efecto adverso, en la frecuencia y nivel de gravedad solo

indicar con un aspa según corresponda

Frecuencia Nivel de gravedad

Reacción adversa Poco Muy Tratamiento / Manejo
Frecuente Rara Leve Moderada Grave Fatal
frecuente rara
Gastrointestinales: -Suele ser transitoria; manejo sintomático
-Náuseas x x con antiemético si es necesario.
-Vómitos x x x -Relacionado con administración rápida IV
-Sequedad bucal x x o con uso concomitante de opioides;
(xerostomía) manejo con antiemético.
-Hipo (singulto) x x x -Por depresión del sistema parasimpático;
-Estreñimiento x x mejora espontáneamente.
-Dolor abdominal x x -Se autolimita; rara vez requiere
-Alteración del gusto x x suspensión del fármaco.
(disgeusia) -Asociado a uso prolongado o inmovilidad;
-Aumento o disminución x x aumentar hidratación y fibra.
del apetito -Puede ser resultado de irritación gástrica;
-Irritación gástrica / x x requiere evaluación si es persistente.
gastritis leve -Benigna y reversible al suspender el
tratamiento.
-Hepatotoxicidad leve x x -No suele requerir intervención.
(aumento de -Evitar administración oral en ayunas;
transaminasas) manejo con protectores gástricos si es
-Ictericia colestásica x x necesario.
-Hepatitis x x x -Reversible; requiere control de enzimas
medicamentosa / hepáticas.
necrosis hepática -Reacción idiosincrática; suspender el
-Pancreatitis aguda x x medicamento y controlar función hepática.
-Extremadamente rara; requiere
suspensión inmediata y manejo
hospitalario.
-Se ha descrito en casos aislados;
suspender fármaco y brindar soporte
clínico.
Cardiovasculares: -Efecto dosis-dependiente, más común
-Hipotensión leve x x x con administración IV rápida; manejo con
(descenso transitorio de control de la velocidad de infusión y
la presión arterial) líquidos IV.
-Bradicardia leve x x -Transitoria, se resuelve
-Vasodilatación x x espontáneamente; monitorizar signos
periférica vitales.
-Hipotensión x x x -Resultado de depresión simpática;
significativa (≥20% autolimitada.
descenso de PA) -Puede requerir líquidos IV o
-Colapso circulatorio / x x vasopresores; evitar administración rápida
shock IV.
-Taquicardia x x -Ocurre en pacientes hipovolémicos o de
compensatoria edad avanzada; suspender fármaco y
-Arritmias ventriculares x x tratar con vasopresores.
(taquicardia ventricular, -Secundaria a hipotensión; manejo
extrasístoles) sintomático.
-Paro cardíaco x x -Relacionadas con hipoxia o sobredosis;
-Insuficiencia cardíaca x x manejo hospitalario.
aguda secundaria a -Asociado a sobredosis, administración IV
depresión miocárdica rápida o combinación con depresores del
-Alteraciones del x x SNC; requiere reanimación inmediata.
electrocardiograma -Reportada en pacientes críticos o con
(prolongación QT, cardiopatías previas; suspender
inversión T, bloqueo AV inmediatamente y brindar soporte
leve) intensivo.
-Tromboflebitis o x x x -Generalmente reversibles; monitorizar
irritación venosa en el ECG si se administra por tiempo
sitio de inyección prolongado o junto a otros depresores
-Colapso vascular x x cardíacos.
periférico -Asociada a administración IV; manejar
con rotación de sitio y dilución adecuada.
-Asociado a hipotensión profunda;
requiere medidas de soporte
cardiovascular.
Hematológicas: -Cambios transitorios en hemoglobina,
-Alteraciones leves de x x hematocrito o leucocitos; no requiere
los parámetros intervención.
hematológicos (sin -Alteraciones leves y reversibles; realizar
relevancia clínica) hemograma si hay síntomas infecciosos.
-Leucocitosis / x x -Reducción del número de plaquetas;
leucopenia puede causar sangrado o equimosis;
-Trombocitopenia x x x suspender si se confirma.
-Anemia (normocítica o x x x -Se ha descrito en tratamientos
hemolítica) prolongados; realizar controles
-Eosinofilia x x hematológicos periódicos.
-Agranulocitosis x x -Asociada a reacción de hipersensibilidad;
-Pancitopenia x x x suele ser autolimitada.
-Alteración del tiempo x x -Disminución profunda de granulocitos;
de coagulación riesgo infeccioso severo; requiere
(prolongación del PT o suspensión y tratamiento hospitalario.
TTPa)
-Depresión medular x x -Supresión generalizada de la médula
generalizada ósea; potencialmente mortal; manejo
urgente en UCI.
-Reversible tras suspender el fármaco;
controlar en pacientes anticoagulados.
-Descrita en reportes aislados; requiere
suspensión inmediata y soporte intensivo.
Neurologías: -Efecto esperado; ajustar dosis o
-Somnolencia / x x x monitorizar.
sedación excesiva -Transitorio; evitar actividades que
-Mareo / vértigo / x x requieran atención.
aturdimiento -Efecto dosis-dependiente; ajustar dosis.
-Letargo / x x x -Característica de las benzodiacepinas;
enlentecimiento reversible.
psicomotor -Especialmente en ancianos o con dosis
-Amnesia anterógrada x x altas; reducir dosis o suspender.
(pérdida de memoria -Mejora al reducir dosis o cambiar horario
temporal) de administración.
-Confusión mental o x x -Precaución en ancianos o pacientes
desorientación debilitados.
-Somnolencia diurna x x -Transitoria; suspender si persiste.
persistente -Asociado al efecto depresor del SNC.
-Trastornos de la x x -Más frecuente en niños, ancianos o
coordinación / ataxia psiquiátricos; suspender inmediatamente.
-Disartria (dificultad x x x -Con dosis altas o combinación con otros
para hablar) depresores; manejo con soporte vital y
-Alteraciones de la x x flumazenilo si es necesario.
memoria o -Más en pacientes epilépticos; evitar
concentración suspensión brusca.
-Reacciones x x x -En uso prolongado; evitar tratamientos
paradójicas (agitación, crónicos y retirar gradualmente.
irritabilidad, agresividad, -Requiere reajuste terapéutico o cambio
ansiedad, de benzodiacepina.
alucinaciones) -Generalmente en sobredosis o
-Depresión del sistema x x combinación con otros psicofármacos;
nervioso central (SNC) suspender.
-Convulsiones (efecto x x -En sobredosis o combinación con alcohol
paradójico o por u opioides; requiere reanimación
abstinencia abrupta) inmediata.
-Dependencia física / x x x -Efecto transitorio; manejo sintomático.
psíquica -Secundarios a desequilibrio
-Tolerancia (pérdida de x x x dopaminérgico; suspender si son
efecto con el tiempo) persistentes.
-Delirium / x x -Reversible al ajustar dosis o suspender.
alucinaciones / psicosis Mejorar con reposo y ajuste de dosis.
tóxica - Mejorar con reposo y ajuste de dosis.
-Coma / estado x x
vegetativo / depresión
profunda del SNC
-Cefalea x
-Temblores o x x x x
movimientos
involuntarios
-Alteraciones del sueño x x
/ pesadillas vívidas
-Astenia / fatiga x x x
neuromuscular

Renales: -Control de función renal; hidratación

-Alteración leve de la x x adecuada; suspender si persiste.
función renal (aumento -Suspender o reducir dosis; tratar causa
transitorio de creatinina subyacente; soporte renal si es necesario.
o urea) -Ajustar dosis o espaciar administración;
-Insuficiencia renal x x x evitar infusiones prolongadas; considerar
aguda (IRA) secundaria sedante alternativo.
a hipoperfusión o uso -Monitorear nivel de conciencia; soporte
ventilatorio si hay depresión respiratoria.
concomitante de otros -Control de hemodinamia y función renal;
fármacos x x suspender si empeora.
-Acumulación de -Ajustar dosis; soporte ventilatorio;
metabolitos (1- administrar flumazenilo si hay
hidroximidazolam y su sobredosificación.
conjugado glucurónido) x x -Suspender sedante; optimizar perfusión
-Sedación prolongada renal; soporte hemodinámico y diálisis si
por eliminación renal procede.
reducida x x -Suspender fármaco; tratamiento con
-Empeoramiento de corticoides si está indicado.
enfermedad renal -Vigilar diuresis; sondaje vesical temporal
preexistente x x si necesario.
-Disminución del
aclaramiento del
fármaco y toxicidad
acumulativa x x x
-Lesión renal aguda
multifactorial (IRA por
sedación prolongada e
hipoperfusión) x x
-Nefritis intersticial
inmunoalérgica x x x
-Retención urinaria (por
relajación del músculo
detrusor)
Respiratorias: -Administrar lentamente por vía IV,
-Depresión respiratoria x x x monitorizar saturación; soporte con
leve o transitoria oxígeno si es necesario.
-Disminución de la x x -Monitorear frecuencia respiratoria; reducir
frecuencia respiratoria dosis o suspender; oxígeno
(bradipnea) suplementario.
-Apnea transitoria x x x -Interrumpir administración; soporte
-Hipoventilación / x x ventilatorio hasta recuperación
hipoxia espontánea.
-Depresión respiratoria x x x -Posicionar adecuadamente, oxígeno
severa con riesgo vital suplementario, ventilación asistida si
-Apnea prolongada / x x necesario.
paro respiratorio -Suspender fármaco, soporte vital
-Broncoaspiración (por x x avanzado, ventilación mecánica,
relajación del reflejo de administrar flumazenilo IV lentamente.
deglución) -Reanimación cardiorrespiratoria
-Laringoespasmo o x x inmediata, soporte vital avanzado,
broncoespasmo flumazenilo IV, vigilancia en UCI.
-Exacerbación de x x -Colocar al paciente en decúbito lateral;
enfermedad pulmonar aspiración de secreciones; soporte
obstructiva crónica respiratorio.
(EPOC) -Administrar oxígeno, broncodilatadores
-Apnea del sueño x x x (salbutamol), corticoides IV; suspender
exacerbada midazolam.
-Cianosis x x -Evitar uso o reducir dosis; oxígeno;
-Depresión respiratoria x x soporte ventilatorio si empeora.
prolongada (por -Evitar dosis nocturnas; monitorizar;
acumulación en considerar alternativas no
insuficiencia renal o benzodiacepínicas.
hepática) -Soporte con oxígeno o ventilación
-Paro cardiorrespiratorio x x mecánica.
-Reducir dosis, administrar flumazenilo,
soporte ventilatorio, monitoreo intensivo.
-Reanimación cardiopulmonar avanzada
inmediata, flumazenilo, ingreso a UCI.
Dermatológicas: -Detener la administración si es intensa;
-Eritema / x x compresas frías; antihistamínico si hay
enrojecimiento facial o prurito.
cutáneo -Antihistamínico oral o tópico si es
-Prurito (picazón) X x x necesario.
-Urticaria / erupción -Suspender midazolam; antihistamínico o
cutánea tipo alérgica x corticoide oral/IV según intensidad.
-Dermatitis de contacto x -Suspender fármaco; tratamiento con
o exantema x corticoides tópicos o sistémicos leves.
maculopapular -Administrar lentamente, diluir
-Reacciones locales en x adecuadamente; compresas frías o
el sitio de inyección x x antiinflamatorios locales.
(dolor, eritema, flebitis, -Suspender inmediatamente;
induración) antihistamínicos o corticoides sistémicos.
-Exantema generalizado x -Suspender fármaco; administrar
/ rash difuso x antihistamínicos, corticoides y epinefrina
-Edema facial o IM si hay compromiso respiratorio.
angioedema x x -Suspender fármaco de inmediato;
-Síndrome de Stevens- hospitalización en UCI o unidad de
Johnson (SSJ) x x x quemados; soporte intensivo.
-Necrólisis epidérmica -Suspender de inmediato; soporte
tóxica (NET / síndrome x x intensivo hospitalario (fluídos, antibióticos,
de Lyell) corticoides IV, inmunoglobulina IV).
-Vasculitis cutánea -Suspender fármaco; corticoides
medicamentosa x x sistémicos.
-Sudoración excesiva -Generalmente autolimitada; no requiere
(diaforesis) x x tratamiento.
-Piel fría y húmeda (por x -Manejo hemodinámico y soporte vital
hipotensión o depresión x según necesidad.
circulatoria)

Hipersensibilidad: -Suspender fármaco; administrar

-Reacción alérgica leve x x antihistamínicos orales o IV; observación
(rash, prurito, urticaria clínica.
localizada) -Suspender midazolam; corticoide tópico o
-Erupción cutánea x x sistémico leve; antihistamínico oral.
generalizada / -Suspender administración; oxígeno,
exantema líquidos IV, antihistamínicos; observar.
maculopapular -Suspender inmediatamente; administrar
-Reacción anafilactoide x x epinefrina IM (0.3-0.5 mg cada 5-10 min),
leve (rubor, oxígeno, líquidos IV, corticoides y
broncoespasmo leve, antihistamínicos; ingreso a UCI.
hipotensión leve) -Suspender fármaco; epinefrina IM,
-Anafilaxia verdadera x x x corticoides IV, antihistamínicos; intubación
(hipersensibilidad tipo I o traqueostomía si hay obstrucción.
mediada por IgE) -Suspender midazolam; administrar
-Angioedema (edema x x oxígeno, broncodilatadores (salbutamol),
facial, labial, laríngeo) corticoides IV; soporte ventilatorio.
-Broncoespasmo / x x -Suspender fármaco; hospitalización;
laringoespasmo de corticoides IV o inmunoglobulina IV;
origen alérgico cuidado intensivo.
-Síndrome de Stevens- x x x -Suspender fármaco; hospitalización en
Johnson (SSJ) unidad de quemados o UCI; soporte vital,
-Necrólisis epidérmica x x líquidos, antibióticos, inmunoglobulina IV.
tóxica (NET o síndrome -Suspender fármaco; corticoides
de Lyell) sistémicos; evaluación por dermatología.
-Vasculitis cutánea x x -Suspender fármaco; tratamiento
alérgica (reacción de sintomático con antipiréticos; observación.
hipersensibilidad tipo III) -Evitar uso de benzodiacepinas del mismo
-Fiebre medicamentosa x x x grupo; usar sedantes alternativos
-Reacción cruzada con x x x (propofol, dexmedetomidina).
otras benzodiacepinas
Otras:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

IV. FARMACOCINETICAS
1.1 A NIVEL METABOLICO
Acción Enzimas Fármaco Enzima Consecuencia Medidas de
enzimática afectadas interactuante metabolizadora clínica prevención
Anticonvulsivo
/manejo
seguro
↑ Evitar
Concentraciones combinación; si
Ketoconazol,
plasmáticas → imprescindible,
Inhibición CYP3A4 / itraconazol,
MIDAZOLAM CYP3A4 sedación reducir dosis
potente CYP3A5 voriconazol,
profunda, ≥75% y
posaconazol
depresión monitorizar nivel
respiratoria de conciencia
Evitar
↑ Exposición
Claritromicina, combinación o
Inhibición sistémica (AUC
CYP3A4 eritromicina CYP3A4 reducir dosis;
potente ↑ 3–4 veces);
(macrólidos) observación
riesgo de apnea
clínica continua.
Verapamilo, Usar dosis
Inhibición diltiazem ↑ Sedación, menores;
CYP3A4 CYP3A4
moderada (bloqueadores bradipnea leve vigilancia
de calcio) respiratoria.
Precaución en
ancianos o
↑ Ligeramente
Inhibición Cimetidina, hepatópatas;
CYP3A4 CYP3A4 niveles
leve ranitidina reducir dosis si
plasmáticos
hay somnolencia
excesiva.
↑ 5–10 veces Contraindicado;
Ritonavir, niveles usar
Inhibición indinavir, plasmáticos; benzodiacepina
CYP3A4 CYP3A4
potente saquinavir depresión alternativa
(antirretrovirales) respiratoria, (lorazepam,
coma oxazepam).
↑ Evitar consumo
Inhibición CYP3A4 Jugo de toronja CYP3A4 Biodisponibilidad de toronja
intestinal (entérico) (grapefruit) intestinal oral; sedación durante el
prolongada tratamiento.
Vigilar signos de
Fluoxetina,
Inhibición ↑ Sedación y toxicidad del
CYP3A4 fluvoxamina CYP3A4
moderada somnolencia SNC; ajustar
(ISRS)
dosis.
Inducción ↓ >90% niveles Contraindicado;
potente CYP3A4 / Rifampicina, plasmáticos; usar sedante
CYP3A4
CYP3A5 rifabutina pérdida de alternativo
efecto sedante (propofol).
↓
Aumentar dosis
Carbamazepina, Concentraciones
Inducción con precaución o
CYP3A4 fenitoína, CYP3A4 plasmáticas;
potente cambiar
fenobarbital sedación
insuficiente benzodiacepina.

Ajustar dosis o
Inducción Dexametasona, ↓ Semivida del
CYP3A4 CYP3A4 usar alternativa
moderada prednisona midazolam
si se requiere
 sedación
estable.
↓ Efecto Evitar uso de
Hierba de San
Inducción CYP3A4 terapéutico; suplementos
Juan (Hypericum CYP3A4
potente (intestinal) riesgo de herbales; educar
perforatum)
abstinencia al paciente.
Evitar
Alcohol,
↑ Depresión del combinación o
CYP3A4 opioides,
Inhibición / SNC y reducir dosis;
(farmacodinámico antihistamínicos, CYP3A4
sinergismo respiratoria por soporte
adicional) antipsicóticos,
sinergismo respiratorio si
anestésicos
necesario.
↑ Ligeramente Reducir dosis;
Competencia Valproato, ácido niveles de monitorizar nivel
CYP3A4 CYP3A4
metabólica valproico midazolam; de sedación.
somnolencia
Precaución;
↑ Vida media y
Inhibición monitorizar
CYP3A4 Amiodarona CYP3A4 sedación
leve parámetros
prolongada
clínicos.
Ajustar dosis o
Inducción Efavirenz, ↓ Efecto sedante
CYP3A4 CYP3A4 cambiar
moderada nevirapina / hipnótico
benzodiacepina.
Inhibición Posible ↑ leve en No clínicamente
CYP2C19 Omeprazol, CYP3A4
leve / niveles significativa; sin
(secundaria) lansoprazol principalmente
variable plasmáticos ajuste requerido.

1.2 A NIVEL DE ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

Fármaco Medidas de prevención

Interacciones Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
ABSORCION
Midazolam + Jugo de toronja Jugo de toronja Sedación excesiva, depresión Evitar consumo durante
(grapefruit) (grapefruit) respiratoria tratamiento.
Midazolam +Anticolinérgicos Anticolinérgicos Inicio de acción retardado Administrar con precaución;
(atropina, escopolamina) (atropina, ajustar tiempo de
escopolamina) administración.
Midazolam +Antiácidos Antiácidos (hidróxido Efecto sedante disminuido Administrar midazolam 1–2 h
(hidróxido de aluminio o de aluminio o antes o después del antiácido.
magnesio) magnesio)
Midazolam +Rifampicina, Rifampicina, Pérdida del efecto ansiolítico o Evitar combinación; usar
carbamazepina, fenitoína, carbamazepina, sedante alternativa o aumentar dosis
Hierba de San Juan fenitoína, Hierba de bajo control.
San Juan
Midazolam +Verapamilo, Verapamilo, Sedación más prolongada Ajustar dosis o monitorear
ciclosporina ciclosporina signos de sobredosificación.
DISTRIBUCION
Midazolam + Ácido valproico, ↑ Fracción libre de midazolam Potenciación de la Ajustar dosis, especialmente
fenitoína, warfarina, AINEs sedación, riesgo de toxicidad en hipoalbuminemia o
(ibuprofeno, naproxeno) ancianos.
Midazolam +Propofol, Distribución más amplia y prolongada Ajustar dosis y monitorizar
anestésicos volátiles, alcohol Sedación profunda, depresión respiratoria nivel de conciencia.
Midazolam +Ciclosporina, ↑ Concentración libre plasmática de ambos Monitorear niveles
tacrolimus Mayor riesgo de toxicidad o sedación prolongada plasmáticos y ajustar dosis.
EXCRECION
Midazolam +AINEs, diuréticos, ↓ Eliminación de metabolitos activos (1-hidroximidazolam Evitar uso prolongado;
IECA, ARA II glucurónido) Sedación prolongada, acumulación en monitorizar función renal.
insuficiencia renal
Midazolam +Cimetidina, Ligeramente ↓ excreción renal Sedación leve Precaución en ancianos o
probenecid aumentada polimedicados.
Midazolam +Rifampicina, Aumentan metabolismo hepático pero pueden alterar Controlar función hepática
isoniazida, anticonvulsivantes eliminación de metabolitos conjugados Variabilidad en periódicamente.
efecto sedante

II. FARMACODINAMICAS

Fármaco Medidas de prevención

FARMACO + Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
SINERGISMO
Potenciación de la depresión del Opioides (morfina, Sedación profunda, Evitar combinación o reducir
sistema nervioso central (SNC) y del fentanilo, tramadol, bradipnea, apnea, paro dosis; monitorizar respiración
centro respiratorio bulbar codeína) cardiorrespiratorio y saturación de O₂; tener
flumazenilo y naloxona
disponibles.
Aumento aditivo del efecto sedante Alcohol (etanol) Somnolencia, pérdida de Evitar consumo de alcohol
e hipnótico conciencia, depresión durante el tratamiento.
respiratoria o cardiovascular
Activación conjunta de receptores Barbitúricos Coma, depresión No combinar; usar solo bajo
GABA-A → mayor inhibición (fenobarbital, respiratoria grave control hospitalario.
neuronal tiopental)
Efecto aditivo depresor central Antipsicóticos Hipotensión, somnolencia, Evitar combinación o ajustar
(clorpromazina, alteración cognitiva dosis; vigilancia clínica.
haloperidol,
olanzapina,
quetiapina)
Potenciación sedante y riesgo de Antidepresivos Somnolencia excesiva, Dosis bajas y evitar
caídas tricíclicos e ISRS incoordinación, confusión actividades peligrosas.
(amitriptilina,
fluoxetina, sertralina)
Efecto aditivo depresor del SNC Antihistamínicos H₁ Sedación intensa, riesgo de Evitar combinación o reducir
sedantes accidentes dosis; evitar conducir.
(difenhidramina,
hidroxicina,
prometazina)
Potenciación anestésica y relajante Anestésicos Apnea, hipotensión, Ajustar dosis; monitorizar
muscular generales (propofol, bradicardia continuamente.
sevoflurano,
ketamina)
Potenciación del bloqueo Relajantes Hipotonía, depresión Monitoreo neuromuscular;
neuromuscular musculares respiratoria soporte ventilatorio si
(cisatracurio, necesario.
pancuronio)
Vasodilatación aditiva + depresión Antihipertensivos Hipotensión, mareo, Monitorear TA; reducir dosis si
autonómica (betabloqueadores, síncope es necesario.
IECA, ARA II)
Depresión aditiva del nodo sinusal y Anestésicos locales Bradicardia, paro Monitorización
respiratoria (lidocaína, cardiorrespiratorio hemodinámica; dosis mínima
bupivacaína) efectiva.
Potencia efecto anticonvulsivante Valproato, Sedación, incoordinación, Vigilar sedación; ajustar dosis
pero altera metabolismo carbamazepina, toxicidad si inhibe CYP3A4 según respuesta.
fenitoína
Potenciación del deterioro cognitivo Atropina, Confusión, desorientación, Evitar combinación en
y somnolencia escopolamina alucinaciones ancianos; usar alternativas.
 Efecto aditivo depresor del SNC y Clozapina Riesgo de coma o paro No combinar o usar bajo
respiratorio respiratorio estricta monitorización.
Estimulación sinérgica del GABA + Opioides + Apnea y muerte Solo en contexto hospitalario;
inhibición respiratoria medular benzodiacepinas vigilancia intensiva.
(FDA Warning)
ANTAGONISMO
Antagonista competitivo en el Flumazenilo Reversión de la sedación o Dosis IV inicial 0.2 mg; repetir
receptor GABA-A sobredosis cada 60 s hasta máx. 1 mg.
Efecto opuesto sobre el SNC Estimulantes del SNC Disminuye la sedación del Evitar combinación; ajustar
(cafeína, anfetaminas, midazolam dosis si es inevitable.
metilfenidato)
Antagoniza el efecto del GABA Teofilina / aminofilina Reducción del efecto Evitar combinación o ajustar
sobre el SNC ansiolítico e hipnótico dosis.
FÁRMACO - ALIMENTO
FÁRMACO Alimento
interactuante
Potenciación aditiva del efecto Alcohol (etanol) Somnolencia intensa, Evitar consumo de alcohol
GABAérgico depresión respiratoria, durante el tratamiento.
coma
↑ Producción de serotonina → alimentos ricos en Somnolencia leve No clínicamente significativo.
sedación leve aditiva triptófano (pavo,
leche, plátano)
Inducción del sistema simpático → Tabaco (nicotina) Reducción del efecto Advertir al paciente; evitar
efecto estimulante sedante fumar antes o después de la
administración.
Inhibe CYP3A4 intestinal → ↑ Jugo de toronja Sedación excesiva Evitar consumo durante el
biodisponibilidad (grapefruit) tratamiento.
FÁRMACO - PLANTAS
Planta
interactuante
Potenciación del efecto GABAérgico Valeriana (Valeriana Somnolencia profunda, Evitar uso concomitante;
officinalis) depresión respiratoria educar al paciente.
Aumento de la unión al receptor Kava (Piper Somnolencia, daño Evitar combinación;
GABA-A methysticum) hepático, pérdida de suspender 2 sem antes de
coordinación cirugía.
Efecto ansiolítico aditivo Pasiflora (Passiflora Sedación leve a moderada Evitar combinar con
incarnata) benzodiacepinas.
Aumento leve del efecto ansiolítico Melisa (Melissa Somnolencia leve No clínicamente significativo;
officinalis), lavanda precaución en ancianos.
(Lavandula
angustifolia)

INDICACIONES POSOLOGIA Y FORMAS DE ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Sedación consciente (procedimientos IV lenta -Hipersensibilidad
diagnósticos o quirúrgicos) Dosis total: 2–5 mg IV según respuesta -Insuficiencia respiratoria
grave o apnea del sueño
Premedicación anestésica IM -Miastenia gravis
0.07–0.1 mg/kg (≈ 5 mg en adulto promedio) -Shock o coma
Inducción de anestesia IV lenta -Glaucoma agudo de ángulo
0.1–0.3 mg/kg cerrado
-Insuficiencia hepática
Sedación en UCI (ventilación IV infusión continua grave
mecánica) 0.02–0.1 mg/kg/h -Uso en embarazo
-Lactancia
Tratamiento de crisis convulsivas IV o intranasal -Niños menores de 6 meses
agudas 0.2 mg/kg IV (máx. 10 mg) o 0.3 mg/kg (uso IV)
intranasal
 SOBREDOSIS/INTOXICACION (signos y síntomas) TRATAMIENTO
Sistema nervioso central: Somnolencia profunda, Letargia, Ataxia
(incoordinación motora), Confusión mental, Disartria (habla lenta o arrastrada),
-Asegurar vía aérea, ventilación y
Hipotonía, Coma (en casos graves)
oxigenación
Sistema respiratorio: Depresión respiratoria (respiración lenta o superficial),
-Monitorización continua
Bradipnea, Apnea, Hipoxia
-Colocar al paciente en decúbito lateral
Sistema cardiovascular: Hipotensión arterial, Bradicardia, Colapso
-Carbón activado (si ingestión oral reciente)
cardiovascular: Shock (en combinación con otros depresores)
-Fluidos IV (cristaloides)
Sistema digestivos: Náuseas y vómitos ocasionales
-Vasopresores (si refractaria).
Otros: Disminución de reflejos, Pupilas normales o ligeramente contraídas,
Ausencia de respuesta a estímulos verbales o dolorosos (coma)

.
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 Nombres Forma farmacéutica Vía Presentación
Nombre
comerciale de
genérico
s adm
DCI
.
Haloperidol Solucion inyectable de 5 mg/ml VI- Caja x 6 ampolletas
HALOPE VIM
RIDOL

Haldol Tabletas de 5 mg VO Caja x 20 tabletas

Haldol Solucion de 2 mg/ml V. Frasco x 30 ml

oral

Alfa peridol Gotas orales de 2 mg/ ml V, Frasco x 15 ml

oral

GRUPO FARMACOLOGICO
antipsicóticos convencionales
 PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
ABSORCION Tiempo de DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
vida media Hepático Ren Renal Biliar Otro
al
Biodisponibi Oral (adulto Alta unión a Metabolismo 30–40% 60%
lidad VO: sano) 14– proteínas hepático
~60% • IM: 36 horas plasmáticas 90– extenso,
~100% (promedio 20 92% principalment
h) (principalmente e por la
FARMACO
Intramuscular a α1- isoenzima
CINETICA
(aguda) 12– glicoproteína CYP3A4 y
21 horas ácida). CYP2D6.
Intramuscular
depot
(decanoato)
21
días (rango
14–37 días

Dosis de
Dosis máxima Dosis de ataque Dosis tóxica Dosis letal
mantenimiento

Niños: Niños:
Niños:
0.025–0.05 mg/kg Niños: 3–5 mg/kg (≈200–300 mg
0.15 mg/kg/día o 6
Niños: >0.2 mg/kg/día en total)
mg/día
Adolescentes: 0.01–0.15 mg/kg/día
0.05–0.1 mg/kg Adolescentes: Adolescentes:
Adolescentes:
(1–5 mg por Adolescentes: >0.2 mg/kg o >30 5–10 mg/kg (≈300–600 mg).
15 mg/día
dosis). 0.5–5 mg/2–3 veces al mg/día
(ambulatorio); hasta
día. Adultos:
20–30 mg/día en
Adultos: Adultos: 500–1000 mg (≈7–15
hospitalizados
2–5 mg cada 4–8 Adultos: >100 mg/día o mg/kg)
.
h según respuesta 1–15 mg/día (dividida en niveles plasmáticos
Adultos:
(no exceder 20 2–3 tomas). >20 ng/mL
20–30 mg/día (oral o
mg/día en
parenteral).
agitación aguda).

REACCIONES ADVERSAS (especificar el efecto adverso, en la frecuencia y nivel de gravedad solo

indicar con un aspa según corresponda

Frecuencia Nivel de gravedad

Reacción adversa Poco Muy Tratamiento / Manejo
Frecuente Rara Leve Moderada Grave Fatal
frecuente rara
Gastrointestinales: -Administrar con alimentos; antieméticos
-Náuseas x x x no dopaminérgicos (ondansetrón).
-Vómitos x x x -Hidratación oral o IV; corregir
-Estreñimiento x x x desequilibrios electrolíticos.
-Sequedad bucal x x x -Aumento de fibra, líquidos, ejercicio;
(xerostomía) laxantes osmóticos (lactulosa, PEG).
-Dispepsia (indigestión, x x -Chicles sin azúcar, hidratación frecuente;
acidez) saliva artificial si es persistente.
-Dolor abdominal x x x -Administrar después de comidas; uso de
-Hipersalivación x x x antiácidos.
(sialorrea) -Fraccionar comidas; evitar alimentos
-Diarrea x x x grasos o irritantes.
-Anorexia (pérdida del x x x -Buena higiene oral; atropina sublingual o
apetito) glicopirrolato si es molesta.
-Alteración del gusto x x -Hidratación y dieta astringente;
(disgeusia) suspender si es intensa.
-Íleo paralítico x x x -Fraccionar comidas; suplementos
-Pancreatitis aguda x x x nutricionales si es prolongada.
-Hepatitis colestásica / x x -Suele resolverse espontáneamente;
ictericia mantener higiene bucal.
-Suspender haloperidol; hidratación IV;
procinéticos (neostigmina) o cirugía si hay
complicación.
-Suspender haloperidol; soporte
hospitalario intensivo; control en UCI.
-Suspender haloperidol; control de función
hepática; tratamiento sintomático
(colestiramina, ursodesoxicólico).
Cardiovasculares: -Levantarse lentamente; hidratación;
-Hipotensión ortostática x x x reducir dosis; usar medias de compresión
-Taquicardia sinusal x x x si es necesario.
-Hipotensión arterial x x -Monitorizar FC; tratar si es sintomática
sintomática (betabloqueadores suaves).
-Bradicardia x x -Suspender fármaco; fluidoterapia IV;
-Prolongación del x x vasopresores (norepinefrina, evitar
intervalo QT adrenalina por efecto paradójico).
-Torsade de Pointes x x x -Monitoreo ECG; atropina si es
-Extrasístoles x x sintomática (<50 lpm).
ventriculares / arritmias -Suspender haloperidol; evitar otros
ventriculares fármacos que prolonguen QT; monitorear
-Bloqueo x x ECG y electrolitos (K⁺, Mg²⁺).
auriculoventricular (AV) -Interrumpir haloperidol; administrar
-Colapso cardiovascular x x sulfato de magnesio IV; cardioversión si
/ paro cardíaco hay inestabilidad hemodinámica.
-Shock (hipotensión x x -Suspender haloperidol; monitoreo ECG;
refractaria) corrección de electrolitos; manejo
antiarrítmico según protocolo ACLS.
-Suspender fármaco; monitoreo cardíaco;
atropina o marcapasos temporal si es
necesario.
-Reanimación cardiopulmonar avanzada
(ACLS); desfibrilación inmediata; manejo
en UCI.
-Soporte intensivo con vasopresores y
fluidos; suspender haloperidol.

Hematológicas: -No requiere tratamiento; control

-Leucocitosis leve o x x hemograma si persiste.
transitoria -Control hemograma cada 3 meses;
-Leucopenia leve a x x suspender si leucocitos <3500/mm³;
moderada soporte con factores estimulantes si
-Eosinofilia x x necesario.
-Agranulocitosis x x -Suspender fármaco si es persistente;
(neutropenia severa) manejo sintomático.
-Trombocitopenia x x x -Suspender haloperidol inmediatamente;
-Anemia hemolítica x x aislamiento inverso; antibióticos de amplio
inmunitaria espectro; G-CSF (filgrastim).
-Anemia aplásica x x x -Suspender fármaco; transfusión de
-Pancitopenia x x x plaquetas si <20,000/mm³; manejo
hospitalario.
-Suspender haloperidol; corticosteroides;
transfusión si es necesario.
 -Suspender haloperidol; hospitalización;
transfusiones; G-CSF o EPO; trasplante
de médula ósea en casos severos.
-Suspender el fármaco; tratamiento de
soporte intensivo; antibióticos y factores
estimulantes de colonias.
Neurologías: -Administrar por la noche; ajustar dosis;
-Somnolencia / x x x vigilar alertas durante el día.
sedación -Reducir dosis; cambiar a antipsicótico
-Acatisia (inquietud x x x atípico; administrar betabloqueador
motora) (propranolol) o benzodiacepina.
-Parkinsonismo (rigidez, x x -Anticolinérgicos (biperideno,
temblor, bradicinesia) trihexifenidilo) o amantadina; reducción de
-Distonía aguda x x dosis.
(espasmos musculares) -Anticolinérgicos parenterales (biperideno
-Discinesia tardía x x 5 mg IM o IV); benzodiacepinas si
(movimientos persiste.
involuntarios -Suspender haloperidol; cambiar a
orofaciales) clozapina o quetiapina; tetrabenazina o
-Convulsiones (crisis x x deutetrabenazina si persiste.
epilépticas) -Suspender haloperidol; administrar
-Mareos, vértigo x x benzodiacepina IV (diazepam o
-Síndrome neuroléptico x x x lorazepam).
maligno (SNM) -Cambiar posición lentamente;
-Neuropatía periférica / x x hidratación; ajustar dosis.
parestesias -Suspender haloperidol; soporte intensivo;
-Coma x x dantroleno IV + bromocriptina; hidratación
-Catatonia x x y control térmico.
-Edema cerebral (en x x -Suplementar vitaminas B; suspender
sobredosis) fármaco si persiste.
-Cefalea, insomnio o x x -Soporte vital avanzado; manejo en UCI;
ansiedad control respiratorio y cardiovascular.
-Suspender fármaco; benzodiacepinas IV;
ECT si es resistente.
-Tratamiento hospitalario intensivo;
medidas para reducir presión intracraneal.
-Analgésicos comunes; ajuste de dosis o
cambio de horario.

Renales: -Hidratación adecuada; reducción de

-Retención urinaria leve x x x dosis; uso de catéter temporal si es
-Incontinencia urinaria x x necesario. Evitar anticolinérgicos
-Aumento leve de concomitantes.
creatinina o urea x x x -Control de dosis; fisioterapia vesical;
-Síndrome de secreción antimuscarínicos leves si es sintomática.
inadecuada de hormona x x x -Rehidratación; control de función renal;
antidiurética (SIADH) corregir hipotensión.
-Insuficiencia renal -Suspender haloperidol; restricción
aguda (IRA) x x hídrica; corrección de sodio con cuidado;
-Rabdomiólisis con uso de tolvaptán si necesario.
daño renal secundario x x x -Suspender haloperidol; hidratación IV
-Nefritis intersticial intensiva; alcalinización urinaria;
inmunoalérgica x x hemodiálisis si es grave.
-Suspender haloperidol; dantroleno IV;
hidratación agresiva; alcalinizar orina;
monitorear CK y función renal.
-Suspender haloperidol; corticosteroides
(prednisona 1 mg/kg/día); control renal.

Respiratorias: -Ajustar dosis; evitar combinación con

-Disminución leve del x x x benzodiacepinas u opioides; monitorizar
reflejo tusígeno o respiración.
depresión respiratoria -Evaluar función respiratoria; manejo de la
leve (por sedación) causa (biperideno o benzodiacepina).
-Disnea leve o x x x -Suspender haloperidol; administrar
sensación de falta de antihistamínico y broncodilatador
aire (salbutamol o epinefrina si hay anafilaxia).
-Laringoespasmo / x x -Sintomático con descongestionantes o
broncoespasmo leve antihistamínicos.
-Rinitis o congestión x x -Suspender haloperidol; oxígeno
nasal suplementario; soporte ventilatorio;
-Depresión respiratoria x x naloxona si hay uso concomitante de
significativa opioides.
-Disfagia / aspiración x x -Fisioterapia deglutoria; dieta modificada;
-Neumonía por x x anticolinérgicos; vigilancia ante riesgo de
aspiración neumonía aspirativa.
-Insuficiencia x x -Suspender haloperidol; antibióticos;
respiratoria aguda soporte respiratorio; fisioterapia pulmonar.
-Apnea / paro x x -Suspender haloperidol; intubación
respiratorio orotraqueal; ventilación mecánica; soporte
-Broncoespasmo severo x x x intensivo.
por reacción anafiláctica -Reanimación cardiopulmonar inmediata;
soporte ventilatorio; monitoreo en UCI.
-Suspender haloperidol; epinefrina IM;
oxígeno; corticosteroides IV;
antihistamínicos.

Dermatológicas: -Suspender fármaco si es extensa o

-Erupción cutánea x x x sintomática; antihistamínicos orales,
inespecífica (rash corticoides tópicos leves.
maculopapular o -Antihistamínicos orales; hidratación;
eritematoso) suspender haloperidol si es persistente.
-Prurito (picazón sin -Antihistamínicos; corticoides orales si es
lesión visible) x x extensa; suspender haloperidol.
-Urticaria (ronchas -Evitar exposición solar; protector solar;
transitorias) x x suspender fármaco si es severo.
-Fotosensibilidad -Retirar contacto con el fármaco;
(fotodermatitis) x x corticoides tópicos; antihistamínicos.
-Dermatitis alérgica de -Reversible lentamente tras suspender el
contacto x x fármaco; fotoprotección.
-Pigmentación cutánea -Control ambiental, antitranspirantes,
anormal (hiper o x x x considerar reducción de dosis.
hipopigmentación) -Higiene cutánea, tratamiento
-Sudoración excesiva dermatológico convencional, valorar
(hiperhidrosis) x x cambio de antipsicótico.
-Seborrea / acné -Generalmente reversible; suplementos
inducido x x nutricionales; suspender o cambiar
-Alopecia (caída del fármaco.
cabello) x x -Suspender inmediatamente; corticoides
-Eritema multiforme sistémicos y hospitalización si hay
-Síndrome de Stevens– x x compromiso extenso.
Johnson (SSJ) x x x -Suspender haloperidol; hospitalización
-Necrólisis epidérmica inmediata; manejo en UCI o unidad de
tóxica (NET / síndrome x x quemados; fluidoterapia y soporte
de Lyell) sistémico.
-Vasculitis cutánea -Suspender de inmediato; atención en UCI
-Pioderma gangrenoso x x o unidad de quemados; soporte intensivo
x x y medidas asépticas.
-Suspender fármaco; corticoides
sistémicos; vigilancia renal y hepática.
-Suspender haloperidol; corticoides o
inmunosupresores tópicos/sistémicos.
Hipersensibilidad: -Suspender o reducir dosis;
-Erupciones cutáneas x x antihistamínicos orales; observación.
leves (rash), prurito -Antihistamínicos, corticoides tópicos u
-Urticaria, dermatitis x x x orales; suspender haloperidol si persiste.
alérgica de contacto -Suspender el fármaco; corticoides
-Angioedema, x x x sistémicos; antihistamínicos; oxígeno y
broncoespasmo, vigilancia médica.
vasculitis por -Suspensión inmediata del haloperidol;
hipersensibilidad adrenalina IM (0.3–0.5 mg) en anafilaxia;
-Anafilaxia, x x x oxígeno; líquidos IV; corticoides y
laringoespasmo, antihistamínicos IV; soporte vital
laringoedema, avanzado.
dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens–
Johnson

Otras:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

V. FARMACOCINETICAS
1.1 A NIVEL METABOLICO
Acción Enzimas Fármaco Enzima Consecuencia Medidas de
enzimática afectadas interactuante metabolizadora clínica prevención
Anticonvulsivo
/manejo
seguro
Inhibidores de Reducir dosis
↑ niveles
CYP3A4 de haloperidol;
plasmáticos de
(ketoconazol, vigilancia de
haloperidol →
Inhibición del eritromicina, efectos
CYP3A4 y mayor riesgo de
MIDAZOLAM metabolismo de ritonavir, CYP3A4 adversos; ECG
CYP2D6 efectos
haloperidol itraconazol, si hay riesgo
extrapiramidales,
claritromicina, cardíaco.
sedación o
verapamilo,
arritmias.
diltiazem)*
Evitar
Inhibidores de combinación o
CYP2D6 ↑ concentración ajustar dosis;
Inhibición del (fluoxetina, sérica → preferir
CYP3A4 y
metabolismo de paroxetina, CYP2D6 toxicidad antidepresivos
CYP2D6
haloperidol bupropión, neurológica o con menor
quinidina, cardíaca. efecto sobre
sertralina)* CYP2D6 (p. ej.
citalopram).
↓ niveles Ajustar dosis de
Inductores
plasmáticos → haloperidol;
enzimáticos
pérdida de controlar
Aumento del (carbamazepina,
CYP3A4 y eficacia respuesta
metabolismo de fenitoína, CYP3A4
CYP2D6 antipsicótica, clínica;
haloperidol fenobarbital,
recaída de considerar
rifampicina,
síntomas cambiar
efavirenz)
psicóticos. antipsicótico.
↑ niveles del otro Monitorizar
Inhibición Metoprolol,
fármaco → riesgo efectos;
metabólica de propranolol,
de bradicardia considerar
fármacos CYP2D6 codeína, CYP2D6
(betabloqueantes) reducir dosis del
sustrato de tramadol,
o toxicidad otro fármaco.
CYP2D6 venlafaxina
opioide (codeína).
Evitar dosis
↑ sedación o
altas; observar
Midazolam, riesgo de
Inhibición signos de
CYP3A4 alprazolam, CYP3A4 toxicidad del
metabólica leve sedación
simvastatina fármaco
excesiva o
concomitante.
miorrelajación.
Competencia CYP1A2 Cafeína, ↑ niveles de Evitar
CYP1A2
metabólica (secundario) teofilina, haloperidol o del combinación o
 clozapina, otro antipsicótico usar dosis
olanzapina → mayor riesgo bajas;
de efectos monitorizar
extrapiramidales clínicamente.
o sedación.
Ajustar dosis de
↑ niveles de
haloperidol;
Inhibición de UGT Valproato de UGT haloperidol libre;
vigilancia de
glucuronidación (glucuronidación) sodio (glucuronidación) somnolencia,
síntomas
temblores.
neurológicos.
Monitoreo
clínico; preferir
Posible ↑ niveles
Inhibición Omeprazol, inhibidores de
CYP2C19 de haloperidol o ↓
competitiva diazepam, CYP2C19 bomba de
(secundario) eficacia de
leve clopidogrel protones con
clopidogrel.
menor efecto
enzimático.

1.2 A NIVEL DE ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

Fármaco Medidas de prevención

Interacciones interactuante
Consecuencia clínica
/manejo seguro
ABSORCION
Haloperidol + Metoclopramida, Metoclopramida, ↑ velocidad de absorción → Usar con precaución;
domperidona domperidona inicio más rápido de acción o ↑ monitorizar respuesta clínica.
efectos adversos
Haloperidol + Anticolinérgicos Anticolinérgicos ↓ absorción oral → reducción Ajustar dosis si es necesario;
(atropina, trihexifenidilo, (atropina, leve de eficacia. evitar uso prolongado
biperideno) trihexifenidilo, concomitante.
biperideno)
Haloperidol +Hidróxido de Hidróxido de ↓ absorción del haloperidol por Separar la administración 2–3
aluminio/magnesio, sucralfato aluminio/magnesio, unión en el tracto h; evitar simultaneidad.
sucralfato gastrointestinal.
Haloperidol +Omeprazol, Omeprazol, pH gástrico ↑ → posible No suele requerir ajuste; evitar
pantoprazol, antiácidos pantoprazol, disminución leve de absorción antiácidos justo antes o
alcalinos antiácidos alcalinos oral. después.
DISTRIBUCION
Haloperidol +Warfarina, ↑ concentración libre de haloperidol → mayor riesgo de Monitorizar signos de
fenitoína, ácido valproico, efectos extrapiramidales o sedación. toxicidad; ajustar dosis.
AINEs
Haloperidol +Otros Potenciación del efecto sedante o extrapiramidal. Ajustar dosis; evitar
antipsicóticos, benzodiacepinas combinaciones sedantes
excesivas.
Haloperidol +Betabloqueantes, ↓ aclaramiento hepático → acumulación del Controlar signos de
hipotensores, alcohol fármaco. hipotensión o sedación;
ajustar dosis si es necesario.
Haloperidol +Fármacos Acumulación tisular → efecto prolongado o Monitorizar clínicamente;
lipofílicos, obesidad, mayor toxicidad. ajustar dosis según paciente.
hipoalbuminemia
EXCRECION
Haloperidol +AINEs, IECAs, ↓ excreción renal de metabolitos → acumulación leve. Precaución en insuficiencia
diuréticos tiazídicos renal; ajuste de dosis si hay
deterioro renal.
Haloperidol +Probenecid, Disminuye la eliminación de haloperidol o del otro Evitar combinación o ajustar
metotrexato fármaco. dosis; monitorizar efectos.
Haloperidol +Antiácidos ↓ excreción de haloperidol (base débil) → ↑ Evitar alcalinizantes urinarios;
alcalinos, bicarbonato de sodio niveles plasmáticos. mantener pH urinario normal.
Haloperidol + Vitamina C, ↑ excreción de haloperidol → ↓ Evitar uso prolongado de
cloruro de amonio concentración plasmática. acidificantes urinarios; ajustar
dosis si baja eficacia.

II. FARMACODINAMICAS

Fármaco Medidas de prevención

FARMACO + Consecuencia clínica
interactuante /manejo seguro
SINERGISMO
Potenciación del efecto depresor Benzodiacepinas (ej. Somnolencia profunda, Evitar combinación o usar
sobre el SNC (GABA + bloqueo diazepam, depresión respiratoria, dosis mínimas con vigilancia
dopaminérgico) alprazolam) coma (en dosis altas) clínica estrecha. Evitar
alcohol.
Suma de efectos sedantes y Alcohol, opioides, Disminución del estado de Evitar la combinación. Si
depresores del SNC antihistamínicos H1, alerta, hipotensión, riesgo inevitable, reducir dosis y
hipnóticos de caídas controlar signos vitales.
Bloqueo dopaminérgico excesivo Antipsicóticos típicos Aumento de síntomas Evitar duplicidad. Si se usa,
(D2 nigroestriatal) (flufenazina, extrapiramidales (distonía, añadir anticolinérgico
clorpromazina) parkinsonismo, acatisia) (biperideno, trihexifenidilo).
Efecto aditivo por bloqueo Anticolinérgicos Sequedad bucal, retención Ajustar dosis, hidratar,
muscarínico (atropina, biperideno, urinaria, visión borrosa, íleo monitorizar función urinaria e
escopolamina, paralítico intestinal.
difenhidramina)
Bloqueo α-adrenérgico periférico Antihipertensivos Hipotensión ortostática, Controlar presión arterial,
por haloperidol (metildopa, síncope iniciar con dosis bajas.
guanetidina, beta
bloqueadores)
Efecto aditivo sobre prolongación Antiarrítmicos Arritmias ventriculares Evitar combinación;
del intervalo QT y riesgo de torsade (amiodarona, graves, síncope, muerte monitorizar ECG y electrolitos.
de pointes quinidina, sotalol), súbita
macrólidos
(eritromicina),
fluoroquinolonas
(ciprofloxacino),
antidepresivos
tricíclicos
Haloperidol reduce dopamina y ISRS (sertralina, Agitación, hipertermia, Usar con precaución,
puede interferir con serotonina → fluoxetina), IMAO, rigidez, taquicardia suspender ante síntomas
riesgo leve de síndrome triptanos neurológicos.
serotoninérgico
Disminución del umbral convulsivo Antidepresivos Convulsiones Usar con precaución,
tricíclicos, tramadol especialmente en epilépticos.
Potenciación de la depresión Anestésicos Hipoventilación, coma Monitoreo respiratorio
respiratoria y del SNC generales, estrecho en anestesia o UCI.
barbitúricos
ANTAGONISMO
Haloperidol bloquea receptores D2 Levodopa, agonistas Empeoramiento del Evitar uso conjunto; si
y antagoniza efecto terapéutico dopaminérgicos parkinsonismo o pérdida de necesario, ajustar dosis del
dopaminérgico (bromocriptina, control motor antiparkinsoniano.
pramipexol, ropinirol)
Bloqueo α-adrenérgico periférico → Agonistas Hipotensión paradójica Evitar uso concomitante o
inversión del efecto presor adrenérgicos elegir vasopresores de acción
(adrenalina, directa (noradrenalina).
dopamina)
Oposición parcial entre bloqueo ISRS, IMAO, litio Reducción de eficacia Monitorizar estado mental y
dopaminérgico y potenciación antipsicótica o aparición de ajustar dosis.
serotoninérgica efectos neurológicos
FÁRMACO - ALIMENTO
 FÁRMACO Alimento
interactuante
Antagonismo funcional Café, té, bebidas Disminuye efecto sedante; Evitar consumo excesivo de
energéticas puede aumentar ansiedad o cafeína.
temblores
Sinergismo metabólico Pomelo (toronja) Aumenta niveles Evitar consumir toronja o su
(CYP3A4) plasmáticos de haloperidol jugo.
→ riesgo de efectos
extrapiramidales o
cardiacos
FÁRMACO - PLANTAS
Planta
interactuante
Antagonismo metabólico e indirecto Hierba de San Juan Disminuye niveles de No combinar; sustituir por
(Hypericum haloperidol → pérdida de antidepresivos controlados.
perforatum) eficacia antipsicótica
Sinergismo depresor del SNC Kava (Piper Potenciación de la sedación Evitar uso conjunto.
methysticum) y la depresión respiratoria
Sinergismo Valeriana (Valeriana Incremento de somnolencia Evitar combinación o ajustar
officinalis) y lentitud psicomotora dosis bajo control médico.
Antagonismo y riesgo convulsivo Ginkgo biloba Disminuye umbral Evitar en pacientes con
convulsivo → riesgo de epilepsia o predisposición a
crisis epilépticas convulsiones.
Sinergismo hipotensor y alteración Regaliz (Glycyrrhiza Aumenta riesgo de arritmias Evitar uso prolongado o
electrolítica glabra) por hipopotasemia excesivo.

INDICACIONES POSOLOGIA Y FORMAS DE ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES

Esquizofrenia / Agitación Oral - Hipersensibilidad al
3–15 mg/día divididos haloperidol o excipients
- Coma o depresión
Agitación psicomotriz IM profunda del SNC -
2–5 mg cada 30–60 min según necesidad Parkinson avanzado
- Trastornos cardíacos
graves, prolongación del QT
- Síndrome neuroléptico
maligno previo
- Ancianos con demencia
(mayor riesgo de
mortalidad)
- Epilepsia (puede disminuir
umbral convulsivo)
- Insuficiencia hepática o
renal
- Hipotensión preexistente
- Embarazo y lactancia
(riesgo neonatal de
hipotonia y efectos
extrapiramidales)

SOBREDOSIS/INTOXICACION (signos y síntomas) TRATAMIENTO

Sistema nervioso central (SNC): Somnolencia intensa, estupor o coma, -Asegurar vía aérea, ventilación y
Hipotermia, Síndrome neuroléptico maligno (fiebre alta, rigidez muscular, oxigenación
alteración de conciencia), Convulsiones (raras, pero posibles) -Monitorización continua de signos vitales y
ECG
Sistema cardiovascular: Hipotensión marcada, Taquicardia o bradycardia, -Descontaminación gastrointestinal (si la
Arritmias cardíacas, incluyendo prolongación del QT → riesgo de torsades de ingesta fue reciente y el paciente
pointes y fibrilación ventricular consciente):
 -Lavado gástrico dentro de 1–2 h de la
Sistema neuromuscular: Rigidez muscular generalizada, Temblor, discinesias ingesta
agudas o espasmos musculares (distonía aguda)
-Carbón activado (1 g/kg) para absorber el
Sistema respiratorio: Depresión respiratoria → riesgo de insuficiencia fármaco
respiratoria

Otros: Midriasis o miosis, Salivación excesiva, retención urinaria (menos

frecuente), Sudoración profusa

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