FÁRMACOS BLOQUEADORES DE RECEPTORES COLINÉRGICOS
Atropina es el prototipo de estos fármacos. Causa un bloqueo reversible (superable) de acciones colinomiméticas en receptores muscarínicos. Los tejidos más sensibles son las glándulas salivales, bronquiales
y sudoríparas. Es altamente selectiva para receptores muscarínicos, pero no distingue entre los subgrupos M1-M5.
Sistema Efectos Aplicaciones terapéuticas
• Atropina: efectos estimulantes mínimos sobre el SNC y efecto sedante más lento y duradero en el cerebro • El temblor de la enfermedad de Parkinson se reduce con
SNC • Escopolamina: efectos centrales + marcados, produciendo somnolencia y amnesia antimuscarínicos de acción central
• En dosis tóxicas: pueden causar excitación, agitación, alucinaciones y coma • Alteraciones vestibulares (cinetosis) – Escopolamina
• El músculo constrictor de la pupila depende de la activación del receptor M3 → bloqueada por atropina (y • Medición precisa del error de refracción en px que no
otros) → actividad dilatadora y midriasis cooperan requiere parálisis ciliar
Ojo • Debilitar la contracción del músculo ciliar o cicloplejia (produce pérdida de la capacidad de acomodarse). Ojo • Midriasis facilita el examen oftalmológico de la retina
atropinizado – nopuede enfocar la visión de cerca • Prevenir la formación de sinequia (adhesión) en la uveítis y la
• Reducir la secreción lagrimal iritis
• Atropina (dosis moderadas-altas) → taquicardia
• Atropina (dosis + bajas) → bradicardia inicial
Sistema
• Reducir el intervalo PR del ECG ¿?
cardiovascular
• En concentraciones toxicas → bloqueo de conducción intraventricular
• Puede bloquear la vasodilatación
• Se usan con frecuencia antes de la adm. de anestesia inhalantes
para reducir la acumulación de secreciones en la tráquea y
Sistema • Broncodilatación posibilidad de laringoespasmo
respiratorio • Reducir la secreción • Px con EPOC se benefician de los broncodilatadores
(ipratropio, tiotropio, aclidino y umeclidino)
• Inhalables para el asma
• Bloquean efectos de la actividad nerviosa parasimpática
• Bosa reseca
• Secreción gástrica se bloquea de manera menos efectiva
• Tx de la diarrea común del viajero
Tracto • Pirenzepina y telenzepina reducen la secreción de ácido gástrico con menos efectos adversos que la atropina
• Condiciones de hipermovilidad leves o autolimitadas
gastrointestinal • La motilidad se ve afectada desde el estómago hasta el colon
• Se combinan con un antidiarreico opiáceo
• Disminuyen el tono y los movimientos de propulsión
• Las paredes de las vísceras están relajadas
• Tiempo de vaciado gástrico prolongado y tiempo de tránsito intestinal se alarga
• Útil en el tx de espasmo inducido por inflamación leve,
intervención y ciertas enfermedades neurológicas (oxibutinina)
Tracto • Relaja el músculo liso de los uréteres y de la pared de la vejiga → mejora la capacidad de la vejiga y la continencia, y reducir la
genitourinario • Lentifica la micción infección y el daño renal
- Trospio, es comparable con la oxibutinina en cuanto
eficacia y efectos adversos
- Darifenacina y solifenacina, tienen mayor selectividad por
M3 y vidas medias + prolongadas
- Tolterodina y fesoterodina para adultos con incontinencia
urinaria
- Propiverina – incontinencia urinaria
- Imipramina (TCA) – incontinencia
• Urolitiasis – para aliviar el doloroso espasmo del músculo liso
ureteral causado por el paso del cálculo
Glándulas
• Suprime la sudoración termorreguladora
sudoríparas
ANTICOLINÉRGICOS
Fármaco Efectos Aplicaciones clínicas Toxicidad
Reduce el vértigo, náuseas Prevención de cinetosis, náuseas y vómito
Escopolamina Taquicardia, visión borrosa, xerostomía y delirio
posoperatorias posoperatorio
Diciclomina Reduce la actividad del músculo Taquicardia, confusión, retención urinaria, presión intraocular
Síndrome del intestino irritable y diarrea menor
Hiosciamina (duración + prolongada) liso y secretora del intestino aumentada
Atropina
Examen retiniano y prevención de sinequias
Homatropina, ciclopentolato y tropicamida Causa midriasis y cicloplejia Presión intraocular aumentada en glaucoma de ángulo cerrado
posoperatorias
(duración + corta)
Ipratropio
Reduce/previene Prevención y alivio de episodios agudos de
Tiotropio, aclidino y umeclidino (duración + Xerostomía, tos
broncoespasmo broncoespasmo
prolongada)
Oxibutinina
Darifenacina, solifenacina, fesoterodina y tolterodina Reduce el tono del músculo Taquicardia, estreñimiento, presión intraocular aumentada y
Incontinencia, espasmos posoperatorios
(aminas terciarias con + afinidad a M3) detrusor, espasmos xerostomía
Trospio (amina cuaternaria con – efectos en el SNC)
Bloquea el exceso muscarínico
Antídoto obligatorio para intoxicación grave por
Atropina en glándulas exocrinas, corazón Insignificante en tanto continúe la inhibición de AChE
inhibidor de colinesterasa
y músculo liso
Antídoto habitual para intoxicación por inhibidor
Pralidoxima Regenera AChE activa Puede causar debilidad muscular por sobredosis
de colinesterasa en etapa temprana