F.F.

DE ADMINISTRACION RECTAL

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

SUPOSITORIOS

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

HISTORIA

DERIVAN DEL LATIN

SUB-POSITUM
HIPOCRATES
GALENO

Dr. Marco Camacho A.

MANTECA DE CACAO.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

DEFINICION
F.F. SOLIDA UNIDOSIS CUYA FORMA VOLUMEN Y

CONSISTENCIA, SEA CAPAZ DE FUNDIR O

SOLUBILIZARSE A TEMPERATURA FISIOLOGICA
RECTAL

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

VENTAJAS

ALTERACION M.G.
INACTIVACION O
DEGRADACION DE P.A.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

VENTAJAS

PROBLEMAS DE
DEGLUCION.
ABSORCION MAS RAPIDA.

Dr. Marco Camacho A.

PEDIATRIA.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

DESVENTAJAS

ADMINISTRACION EN ADULTOS.
IRRITACIONES.
REFLEJO DE DEFECACION
ABSORCIN IRREGULAR E
INCOMPLETA.

HECES FECALES.
MICROORGANISMOS.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ABSORCION

FUSIN O DISOLUCIN.
ABSORCION EN LA
MUCOSA RECTAL.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FACTORES

VOLUMEN DE LQUIDO ESCASO.

(1-3 ml)
CAPACIDAD TAMPONADORA pH 6-8
ELEVADA VISCOSIDAD.
ESCASA SUPERFICIE DE LA
MUCOSA RECTAL DISPONIBLE
PARA LA ABSORCIN.
TIEMPO DE RETENCIN.
HIDRFILOS IRRITAN LA MUCOSA
RECTAL Y OCASIONAN LA
EXPULSIN.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FACTORES FISICOQUIMICOS

Solubilidad. (lipofilia).
Tamao de partcula.
(suspensin).
Fusin o disolucin de la
forma farmacutica
Absorcin en la mucosa rectal
Concentracin de frmaco.
pH.
Afinidad de la Base.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FORMA Y PESO
ADULTOS
NIOS

2-3g.
1g.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

TIPOS DE FORMULACIONES
ACCION

TOPICA.

ACCION

MECANICA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

TIPOS DE FORMULACIONES
ACCION

SISTEMICA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

TIPOS DE SUPOSITORIOS
(DISPERSION DE P.A)
SUPOSITORIOS

SOLUCION.

RECRISTALIZACION.
DISMINUCION

DEL P.F.

SUPOSITORIOS

EMULSION.

ENDURECIMIENTO.
CONTAMINACION.

SUPOSITORIOS

SUSPENSION.

PRECIPITACION.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

COMPONENTES

PRINCIPIO ACTIVO.
SOLUBLE O INSOLUBLE.
MICRONIZADO Y TAMIZADO.(100 micras)

EXCIPIENTES.
BASE.
VISCOSANTES.
CONSERVANTES.
TENSIOACTIVOS
COLORANTES.
ANTIOXIDANTES.
Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

BASE

PUNTO DE FUSION 37C.

INOCUAS Y BIEN TOLERADAS.
INERTES.
BUENA LIBERACION DEL P.A.
ESTABILIDAD A LOS AGENTES EXTERNOS.
CONSISTENCIA CONVENIENTE.
SOLIDIFICAR EN UN INTERVALO REDUCIDO
27-37C.(20 min max.)
PODER DE RETRACCION ADECUADA.
VISCOSIDAD ELEVADA.
TECNOLOGIA
Dr. Marco Camacho A.

FARMACEUTICA

CLASIFICACION DE LA BASE
HIDROFILAS.
LIPOFILAS.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

HIDROFILAS

GLICEROGELATINAS.
GLICERINA
70%
GELATINA
14%
ESTABLES A TEMP. ELEVADAS.
ACCION IRRITANTE.(LAXANTE)
DESECAN y CULTIVO DE MICROOR.
BAJA RETRACCION.
CALENTAMIENTO PRODUCE ACROLEINA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

HIDROFILAS

POLIETILENGLICOLES.(MACROGOLES)
P.M. 200-700 LIQUIDOS.
800-1500 MANTECA.
1600-6000 SOLIDOS.

DUREZA, DISOLUCION Y CESION.

MENOS IRRITANTES.
ESTABLES A TEMP. ELEVADA.
RETRACCION AL ENFRIAR.
P.F SUP. TEMP CORPORAL.
VISCOSAN EL MEDIO.
CESION LENTA.
INCOMPATIBLES P.A. Y PLASTICOS
REDUCEN ACTIVIDAD DE
CONSERVANTES.
FRAGILES Y CRISTALIZAR
Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

LIPOFILAS

MANTECA DE CACAO.
ACEITES HIDROGENADOS (DISPERSABLES EN AGUA)
MONO, DI y TRIGLICERIDOS SEMI o SINTETICOS.
MARCAS REGISTRADAS:
MASA ESTEARINUM. A,B
WITEPSOL. H12,H15
MASSUPOL.
SUPPOCIRE. AM,AS2

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

LIPOFILAS

P.F. 33-37C.
NO SE OXIDAN.
P.F NO SE MODIFICA POR
SOBRECALENTAMIENTO.
LA DISTANCIA ENTRE EL P. F. Y SOLIDIFICACIN
PEQUEO.
RETRACCIN AL ENFRIAR.
BAJA VISCOSIDAD FUNDIDOS.
P.P. DEL P.A

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

VISCOSANTES

ESTABILIZAR EL P.A.
CERAS.
BENTONITA.
ESTEARATO DE ALUMINIO.
DIOXIDO DE SILICIO. (AEROSIL)

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

CONSERVANTES
ESTABILIZAR

EL P.A.
BENZOATO DE SODIO.
NIPAGIN.
NIPAZOL.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

TENSIOACTIVOS

MEJORAN LA LIBERACION Y ABSORCION DEL

P.A.
POLISORBATO 80.
TWEEN.
SPAN.

TRIETANOLAMINA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

COLORANTES
MEJORAR

EL ASPECTO.
SEGURIDAD.

LIPOFILOS.
HIDROFILOS.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ANTIOXIDANTES
EVITAR

RANCIDEZ DEL VEHICULO.

B.H.T.
B.H.A.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FABRICACION
P.A.

SOLUBLE

NINGUNA OPERACIN
PREVIA.

P.A.

Dr. Marco Camacho A.

INSOLUBLE

ADICION EN PARTE DE LA
BASE PREVIAMENTE
FUNDIDA.
EMULSIONARLO

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FABRICACION
PREPARACION

DE LA MASA.

CALCULO

DEL FACTOR DE
DESPLAZAMIENTO.

ELABORACION

FORMA FARMACEUTICA.

HOMOGENEIZACION

DE LA MASA.

MOLDEO.
ENFRIAMIENTO

DE LA MASA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FACTOR DE DESPLAZAMIENTO
CORREGIR

EL ERROR QUE SE PRODUCE

EN LA FORMULACION EN PESO DE LOS
SUPOSITORIOS Y LA FABRICACION Y
DOSIFICACION EN VOLUMEN A LOS
MOLDES.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FORMULA

D excipiente desplazado
F= ----------------------------------D principio activo

P excipiente desplazado
-----------------------------------V excipiente desplazado
F= -----------------------------------P principio activo
-----------------------------------V principio activo
Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

Volumen excipiente=Volumen P.A.

P excipiente
F= -----------------------P principio activo

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

SE TOMA EN CUENTA
P

excip. desplaz.= x (y-P)

P principio activo= P
M=( yP)
x = peso 1 supositorio sin P.A.
y = peso 1 supositorio con P.A.
P = peso de P.A. Para 1 supositorio.
M = peso de excipiente a utilizar
Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

DE DONDE:
x(yP)

F = -------------------
P

F. P = x ( y P )

F. P = x M
DESPEJANDO M TENEMOS:

M = x F. P

Dr. Marco Camacho A.

M=y-P

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

EJEMPLO PRACTICO
Paracetamol 0.5 g.
Excipiente c.s.p. 1 Sup.
10 Supositorios.
X= 2.2
Y= 2.3

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

REEMPLAZANDO

x(yP)
2.2 (2.3 0.5)
F = ---------------- = ------------------------ = 0.8 g
P
0.5
M = x F.P

M = 2.2 0.8 x 0.5

M = 1.8 g.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

EXCIPIENTE PARA 10 SUP.

1.8 g. X 10 = 18 g. + 5 % EXCESO

M = 18.9 g. Excipiente.

0.5 g. X 10 = 5 g. + 5% EXCESO

5.25 g. Paracetamol.
Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

HOMOGENEIZACION

PESADO
Y
MEDICION

VE
RT
ID
O

FUSION
50%BASE
ADICION P.A.
Y
EXCIPIENTES

ENVASADO

Dr. Marco Camacho A.

DESMOLDADO

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

PROCESO AUTOMATICO

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

CARACTERISTICAS DE LOS
EXCIPIENTES

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO
ASPECTO.
HOMOGENEIDAD.
PESO.
PUNTO

DE FUSION.
TIEMPO DE FUSION.
PUNTO DE SOLIDIFICACION.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO

TEST DE DISGREGACION.
30 (36,5C)

60 (37C)

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO
CONSISTENCIA.

SUPOCONSISTOMETROS.
37C.

TOLERANCIA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO
CIERRE

HERMETICO.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

ANOMALIAS DE LOS
SUPOSITORIOS Y FORMA DE
CORREGIRLAS

HETEROGENEOS.

MASA ENDURECIDA.

FALTA COHESION.
FISURAS Y HENDIDURAS.

DIFICIL DESMOLDEO.

VARIACION DEL PESO.

Dr. Marco Camacho A.

MALA AGITACION.
MICRONIZAR P.A.
CALENTAMIENTO
EXCESIVO.
MALA AGITACION.
ENFRIAMIENTO EXCESIVO
MOLDES MALOS.
ENFRIAMIENTO
INADECUADO.
MALA
HOMOGENEIZACION.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

OTRAS F.F. RECTALES

CAPSULAS

RECTALES.

ENEMAS.
PREPARACIONES

RECTALES S.S.
ESPUMAS RECTALES.
TAMPONES RECTALES.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

OVULOS

PREPARACION MEDICAMENTOSA UNIDOSIS DE

CONSISTENCIA BLANDA O SOLIDA Y FORMA
OVOIDEA, CAPAZ DE FUNDIR A TEMPERATURA
FISIOLOGICA VAGINAL O SOLUBILIZARSE LOS
LOS LIQUIDOS ORGANICOS.
PESO 2-15 g.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

TIPOS DE FORMULACIONES
ACCION

LOCAL.

Antinflamatorios.
Antisepticos.
Antifungicos
Tricomonacidas.
Espermicidas.

ACCION

SISTEMICA.

Anovulatorios.
Antibacterianos.
Hormonas sexuales femeninas.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

FACTORES FISIOLOGICOS
Mucosa

muy bien irrigada

Vasos venosos desembocan en vena ilaca
(no efecto 1er paso)
pH cido (4-4.5) bacilo de Dderlein.
Mecanismo de defensa.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

MECANISMO DE ABSORCION
Difusin

pasiva.
Excipientes baja lipofilia.
Excipientes de carcter bsico (ionizados al
pH vaginal).
Excipientes elevada afinidad por el p.a.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

COMPONENTES

PRINCIPIO ACTIVO.
EXCIPIENTES.
BASE.
MODIFICADOR PH.
VISCOSANTES.
CONSERVANTES.
TENSIOACTIVOS
COLORANTES.
ANTIOXIDANTES.
Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

BASE
Bases

grasas Lipfilas.
Menos aceptadas por dejar residuo.
Bases hidrfilas: glicerogelatina, PEG.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

MODIFICADOR PH
ACIDO

LACTICO.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

HOMOGENEIZACION

PESADO
Y
MEDICION

VE
RT
ID
O

FUSION
50%BASE
ADICION P.A.
Y
EXCIPIENTES

ENVASADO

Dr. Marco Camacho A.

DESMOLDADO

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA

BUJIAS, LAPICEROS O
CANDELILLAS URETRALES
BASTONCITOS

CILINDRICOS.
ACCION LOCAL.
TAMAO ( 2-4mm 5-10 cm).
FUSION.
GLICEROGELATINA.

Dr. Marco Camacho A.

TECNOLOGIA
FARMACEUTICA