Ficha tcnica de los medicamentos

Amikacina . . . . . . . . . . . . . . 66 Amoxicilina/clavulanato . . . 69 Capreomicina . . . . . . . . . . . 71 Cicloserina . . . . . . . . . . . . . 74 Clofazimina . . . . . . . . . . . . . 76 Estreptomicina . . . . . . . . . . 78 Etambutol . . . . . . . . . . . . . . 81 Etionamida . . . . . . . . . . . . . 83 Imipenem/cilastatina . . . . . 85 Isoniacida . . . . . . . . . . . . . . 87 Kanamicina . . . . . . . . . . . . . 90 Levofloxacina . . . . . . . . . . . 93 Linezolida . . . . . . . . . . . . . . 95 Moxifloxacina . . . . . . . . . . . 97 Para-aminosalicilato . . . . . 99 Pirazinamida . . . . . . . . . . . 101 Rifabutina . . . . . . . . . . . . . 103 Rifampicina . . . . . . . . . . . . 106 Referencias . . . . . . . . . . . . 108

65

AMIKACINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Aminoglucsido. Amikacin/Amikin.

[1 de 3]

Bactericida, posee una fuerte actividad contra la TB, resistencia cruzada con la kanamicina y algunos datos sugieren la resistencia cruzada con la capreomicina. Adultos: 15 mg/kg/da, de 5 a 7 das por semana (la dosis mxima es generalmente de 1 g, pero una persona grande y corpulenta puede recibir ms y debe monitorearse la concentracin). Dosis de 15 mg/kg, 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial de administracin diaria (algunos expertos la usan hasta en dosis de 25 mg/kg para la terapia intermitente, monitorear las concentraciones). > 59 aos de edad: Dosis de10 mg/kg (mx. 750 mg) 5 a 7 veces por semana o 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial. Nios:  15 a 30 mg/kg/da (mx. 1 g) 5 a 7 das por semana. 15 a 30 mg/kg/da (mx. 1 g) 2 a 3 das por semana despus del perodo inicial diario. Insuficiencia renal/dilisis: Dosis de 12 a 15 mg/kg/2 a 3 veces por semana (no diaria). Personas con obesidad pronunciada: Las dosis deben ajustarse debido a la distribucin disminuida de fluidos extracelulares en los tejidos adiposos. La dosificacin basada en el peso real dar concentraciones suprateraputicas. El ajuste del peso es el peso corporal ideal ms un 40% de exceso de peso. El peso corporal ideal (hombre): 50 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. El peso corporal ideal (mujer): 45 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. Las concentraciones deben supervisarse muy de cerca.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin

IV o IM (las vas intraperitoneal e intratecal han sido reportadas, la penetracin en las meninges slo ocurre en presencia de inflamacin). Existe informacin de que es ms dolorosa que la estreptomicina IM. No se absorbe oralmente. Solucin incolora, 250 mg/ml (ampollas de 2, 3 4 ml) y 50 mg/ml (ampolla de 2 ml). Solucin intravenosa, mzclela con D5W u otras soluciones (en mnimo 100 ml de fluido para adultos o en 5 mg/ml para nios). La solucin es estable a temperatura ambiente, la solucin diluida es estable a temperatura ambiente durante al menos 3 semanas o en el refrigerador por al menos 60 das.

Preparacin

Almacenamiento

66

Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

AMIKACINA
Farmacocintica

[1 [2 de 3]

Para la administracin intravenosa, infusin en 60 minutos en adultos y de 1 a 2 horas en nios. La absorcin intramuscular se completa dentro de las 4 horas y la concentracin mxima se obtiene en 1 2 horas. Obtener la concentracin de 90-120 minutos despus de la infusin, permite la distribucin completa del medicamento. Una concentracin adicional recolectada 4 horas despus permitir la extrapolarizacin del nivel ms alto. La concentracin mxima para una dosis de 15 mg/kg es de 35 a 45 mcg/ml. La concentracin mxima de 25 a 35 mcg/ml es aceptable si usted planea usar la amikacina por ms de 6 meses. La concentracin mxima de 65 a 80 mcg/ml se obtiene despus de una dosis de 25 mg/kg. Las concentraciones mnimas deben ser < 5 mcg/ml en pacientes con funcin renal normal. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

No hay absorcin oral significativa. La absorcin intramuscular podra demorarse si se usa el mismo lugar constantemente. Variable. Parece penetrar mejor las meninges inflamadas. Uso durante el embarazo o la lactancia: Generalmente se evita el uso durante el embarazo debido a sordera congnita demostrada con el uso de la estreptomicina y la kanamicina. Puede usarse durante la lactancia. Uso durante enfermedades renales: Se usa con precaucin. La concentracin debe ser monitoreada en los pacientes con insuficiencia renal. Se recomiendan ajustes intercalados en pacientes con insuficiencia renal o en dilisis. Ver Dosificacin Insuficiencia renal/dilisis (pgina anterior). El medicamento tiene una eliminacin variable con la hemodilisis. Ver Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal. Uso durante enfermedad heptica: Los niveles del medicamento no se ven afectados por la enfermedad heptica (con excepcin de un volumen mayor de distribucin en los pacientes con cirrosis alcohlica y con ascitis). Se presume que es seguro en pacientes gravemente enfermos del hgado, sin embargo, sela con precaucin. Algunos pacientes con enfermedad heptica grave pueden desarrollar rpidamente el sndrome hepatorrenal. Uso con diurticos: La coadministracin de diurticos del asa y de antibiticos aminoglucsidos conlleva un incremento en el riesgo de ototoxicidad.

Penetracin en LCR Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Nefrotoxicidad: Por lo general el 9% de la poblacin general (menor para dosis diarias y mayor en el uso prolongado). Ototoxicidad (prdida de la audicin): Se incrementa en pacientes de edad avanzada y con el uso prolongado de la misma. Dolor local con la administracin IM. Toxicidad vestibular. Anormalidades electrolticas, incluyendo la hipocalemia y la hipomagnesemia.

AMIKACINA

FICHAS TCnicas

67

AMIKACINA
Contraindicaciones

[1 de 3] [3

Embarazo: Contraindicacin relativa (se han visto casos de sordera congnita con el uso de la estreptomicina y de la kanamicina durante el embarazo. Ver Captulo 5, Situaciones Especiales). Hipersensibilidad a los aminoglucsidos. Se recomienda precaucin con insuficiencias renal, heptica, vestibular o auditiva.

Monitoreo

Monitoree la funcin renal documentando la creatinina, como mnimo una vez al mes (con ms frecuencia en caso de insuficiencia renal o heptica). Documente la eliminacin de la creatinina si existe una insuficiencia renal de referencia o ante cualquier sospecha. Documente la funcin auditiva de referencia y realice un examen auditivo mensualmente. Haga un seguimiento mensual de los electrlitos, magnesio y calcio. Cuestione al paciente regularmente acerca de incomodidades vestibulares y realice exmenes seriales. Documente concentraciones mximas y mnimas de referencia si tiene alguna duda sobre la funcin renal. Algunos expertos monitorean rutinariamente concentraciones de aminoglucsidos sin considerar la funcin renal. Monitoree concentraciones en serie en pacientes con insuficiencia renal. $59 (clnica de TB) $138 (hospital comunitario)

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta alguno de los siguientes sntomas:

Problemas auditivos, mareo o falta de equilibrio Eritema o hinchazn en la cara Problemas para respirar Disminucin en el volumen de la orina Hinchazn, dolor o enrojecimiento en el sitio de aplicacin IV Espasmos o debilidad muscular.

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AMOXICILINA/CLAVULANATO
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Dosificacin Penicilina/inhibidor de betalactamasas. Augmentin XR o suspensin de Augmentin ES-600.

[1 de 2]

Datos conflictivos y limitados, pero con posible actividad bactericida temprana. Adultos: 2000 mg de Amoxicilina/125 mg de clavulanato, 2 veces al da. Nios: 80 mg/kg/da divididos en 2 dosis diarias del componente de la amoxicilina. Insuficiencia renal/dilisis: En caso de eliminacin de la creatinina de 10 a 30 ml/ minuto, dosifique 1000 mg de amoxicilina dos veces al da. En caso de eliminacin de la creatinina < 10 ml/minuto, 1000 mg de amoxicilina una vez al da. Hemodilisis: Dosis nica cada 24 horas y despus de cada sesin de dilisis.

Va de administracin

Oral. Si desea usar una betalactamasa por va parenteral debe utilizar imipenem/ cilastatina. Adultos: 1000 mg amoxicilina/62.5 mg de clavulanato (Augmentin XR) en tabletas 2 veces al da. En uso peditrico: 600 mg/5ml (Augmentin ES-600). Puede conseguirse un equivalente ms barato prescribiendo el genrico amoxicilina/clavulanato y adicionar amoxicilina para alcanzar la misma dosis total diaria de amoxicilina y clavulanato (adultos: 2000 mg de amoxicilina y 250 mg de clavulanato). Las tabletas permanecen estables a temperatura ambiente. La suspensin preparada debe almacenarse en el refrigerador y botarse despus de 10 das. El tiempo para obtener la concentracin mxima oral es de 60 a 90 minutos. Se reportaron concentraciones sricas de 17 mcg/ml de amoxicilina despus de una dosis de 2000 mg (de amoxicilina).

Preparacin

Almacenamiento

Farmacocintica

Absorcin oral

La absorcin oral es buena, se tolera mejor y se absorbe apropiadamente cuando se ingiere al comienzo de una comida estndar. Aproximadamente el 5% de la concentracin plasmtica alcanza LCR.

Penetracin en el LCR

AMOXICILINA/CLAVULANAT O

FICHAS TCnicas

69

AMOXICILINA/CLAVULANATO
Circunstancias especiales

[1 [2 de 2]

Uso durante el embarazo/lactancia: Probablemente segura durante el embarazo (no se han documentado riesgos), puede usarse durante la lactancia. Uso en pacientes con insuficiencia renal: La amoxicilina se excreta renalmente y la dosis debe ajustarse en dicha condicin. Es eliminada por la dilisis, de tal modo que debe administrarse despus de realizada la dilisis (refirase a lo anterior). Uso en pacientes con insuficiencia heptica: El clavulanato es eliminado por el hgado, por lo que debe administrarse cuidadosamente en pacientes con esta condicin.

Reacciones adversas

Diarrea e incomodidad abdominal son las ms comunes. Hipersensibilidad. Nusea, vmito y eritema son tambin comunes. Efectos colaterales en aparatos y sistemas han sido reportados en raras ocasiones.

Contraindicaciones Monitoreo Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Alergia a la penicilina, use con precaucin en alergias a las cefalosporinas. No se requiere de monitoreo especfico. $241 (clnica de TB) $343 (hospital comunitario)

Tomarse al inicio de la comida. Almacene las tabletas a temperatura ambiente, almacene la suspensin en el refrigerador, btela despus de 10 das y renueve la prescripcin. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta alguno de los siguientes sntomas:

Eritema o hinchazn Dificultad al respirar Diarrea severa.

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CAPREOMICINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Polipptido cclico. Capastat.

[1 de 3]

Bactericida, de fuerte actividad antituberculosa, inhibe la sntesis de protena. Algunos datos han sugerido resistencia cruzada con amikacina y kanamicina. Adultos: 15 mg/kg/da, 5 a 7 das por semana (la dosis mxima es generalmente de 1 g, pero una persona grande y corpulenta puede tolerar ms y deben monitorersele concentraciones). Dosis de 15 mg/kg, 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial de administracin diaria (algunos expertos usan dosis de hasta 25 mg/kg para la terapia intermitente, monitoreando concentraciones). > 59 aos de edad: Dosis de 10 mg/kg (mx. 750 mg) 5 a 7 veces por semana o 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial. Nios: 1  5 a 30 mg/kg/da (mx. 1 g) 5 a 7 das por semana. De 15 a 30 mg/kg/da (mx. 1 g) 2 a 3 das por semana despus del perodo inicial diario. Insuficiencia renal/dilisis: Dosis de 12 a 15 mg/kg 2 a 3 veces por semana (no diaria). Pacientes con obesidad pronunciada: Ajustar la dosis debido a la distribucin reducida de fluidos extracelulares en el tejido adiposo. La dosificacin basada en el peso real dar concentraciones suprateraputicas. El peso ponderado sugerido es el peso corporal ideal ms un 40% de exceso de peso. Pesos corporal ideal (Hombres): 50 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. Pesos corporal ideal (Mujeres): 45 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. La concentracin debe supervisarse muy de cerca.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin

IV o IM. La capreomicina se encuentra disponible en ampolletas de 1 g por cada administracin, ya sea IM o IV. El contenido de la ampolleta debe ser mezclado con 2 ml o ms de solucin salina o de solucin estril. El inserto en el empaque indica que la capreomicina mezclada puede ser almacenada en el refrigerador por un perodo mximo de 24 horas antes de su uso. Otros datos sugieren que puede conservarse por 14 das en el refrigerador o 2 das a temperatura ambiente.

Almacenamiento

CAPREOMICINA

FICHAS TCnicas

71

CAPREOMICINA
Farmacocintica

[1 de 3] [2

Los niveles mximos de las concentraciones intramusculares se obtienen a las 2 horas. Obtener la concentracin entre los 90 a 120 minutos despus de concluida la infusin IV permite la distribucin completa del medicamento. La concentracin mxima para la dosis de 15 mg/kg es de 35 a 45 mcg/ml. La concentracin mxima de 25 a 35 mcg/ml es aceptable si usted planea usar la capreomicina por ms de 6 meses. La concentracin mxima de 65 a 80 mcg/ml se obtiene despus de una dosis de 25 mg/kg. Los niveles mnimos deben ser < 5 mcg/ml en pacientes con funcin renal normal. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

No tiene una absorcin oral significativa. La absorcin intramuscular puede ser lenta si se usa el mismo sitio de aplicacin constantemente. Hay escasez de datos con relacin a la penetracin de la capreomicina en las meninges. Uso durante el embarazo/lactancia: Por lo general evite el uso durante el embarazo debido a que con la estreptomicina y la kanamicina se produce sordera congnita. Existen informes que reportan que es seguro usarla durante el embarazo (no ha afectado a los recin nacidos). Puede ser usada durante la lactancia. Uso en pacientes con enfermedad renal: Utilcelo con precaucin. La concentracin debe monitorearse en pacientes con insuficiencia renal. Se recomiendan ajustes peridicos en pacientes con insuficiencia renal o en dilisis. Ver, Dosificacin Insuficiencia renal/dilisis (pgina anterior) y Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal. Uso en enfermedad heptica: Las concentraciones del medicamento no se ven afectadas por la enfermedad heptica (con excepcin de un gran volumen de distribucin de los pacientes con cirrosis alcohlica con ascitis). Se presume que es segura en pacientes con enfermedad heptica grave; sin embargo, sela con precaucin. Algunos pacientes con enfermedad heptica grave pueden desarrollar rpidamente el sndrome hepatorenal.

Penetracin en el LCR

Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Similares a las de los aminoglucsidos. Nefrotoxicidad: Del 20% al 25% incluyendo la proteinuria, eliminacin de la creatinina reducida y la deplecin del potasio y el magnesio. Ototoxicidad (prdida de la audicin): Ocurre con ms frecuencia en las personas mayores o en aquellas que tienen preexistencia de falla renal; toxicidad vestibular. Dolor local con las inyecciones intramusculares. Anormalidades electrolticas, incluyendo hipocalemia, hipocalcemia e hipomagnesemia. Anormalidades en las pruebas de la funcin heptica cuando se usa con otros medicamentos para la TB.

72

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CAPREOMICINA
Contraindicaciones

[1 de 3] [3

Hipersensibilidad a la capreomicina. La mayora de los expertos no usan capreomicina si se producen efectos secundarios vestibulares por el uso de los aminoglucsidos. Por lo general se evita su uso durante el embarazo debido a la sordera congnita producida por stos. Se han reportado casos en los que su uso durante el embarazo ha resultado seguro (los recin nacidos no han sido afectados).

Monitoreo

Monitoree la funcin renal documentando la creatinina al menos mensualmente (con ms frecuencia en caso de que exista falla heptica o renal). Documente la eliminacin de creatinina si existe una falla renal de referencia o cualquier sospecha. Documente un examen de audiologa de referencia y mensual. Haga seguimiento mensual a los electrolitos, el magnesio y el calcio. Pregunte con regularidad al paciente acerca de molestias vestibulares y realice exmenes vestibulares seriales. Documente la concentracin mxima y mnima de referencia si existe alguna duda con respecto de la funcin renal. Algunos expertos monitorean rutinariamente los niveles de capreomicina, sin importar la funcin renal. Monitoree serialmente concentraciones en pacientes con problemas de funcin renal. $352 (clnica de TB) $413 (hospital comunitario)

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Eritema Fiebre o escalofros Hemorragia o hematomas Problemas de audicin, mareo o falta de equilibrio Disminucin en el volumen de la orina Dificultad al respirar Debilidad muscular Hemorragia o abultamiento donde fue puesta la inyeccin.

CAPREOMICINA

FICHAS TCnicas

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CICLOSERINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Dosificacin Anloga de la D-alanina. Seromycin.

[1 de 2]

Bacteriosttico, inhibe la sntesis de la pared celular. Adultos: Usualmente de 10 a 15 mg/kg/da; 250 mg VO dos veces al da. Se puede aumentar a 250 mg VO 3 veces al da o 250 mg por la maana y 500 mg VO por la noche si los niveles mximos se mantienen por debajo de los 35 mcg/ml. Nios: De 10 a 20 mg/kg/da divididos cada 12 horas (cantidad mxima diaria: 1 g). Vitamina B6: Todos los pacientes deben recibir vitamina B6 mientras estn tomando cicloserina. Los adultos requieren de 100 mg o ms (o de 50 mg por 250 mg de cicloserina) y los nios deben recibir una dosis proporcional a su peso. Insuficiencia renal/dilisis: 250 mg una vez al da o 500 mg 3 veces por semana (ver Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal). Monitoree concentraciones del medicamento con el fin de mantener los niveles mximos < 35 mcg/ml.

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral, no est disponible parenteralmente. Cpsulas de 250 mg. A temperatura ambiente en recipientes hermticos. La absorcin oral mxima usualmente ocurre a las 2 horas (puede demorarse hasta 4 horas). Se deben hacer pruebas a las 2 horas para conocer la concentracin mxima. Si se tienen sospechas de demora en la absorcin, ayudar hacer otra prueba a las 6 horas. Concentraciones a las 10 horas permitir calcular la vida media. Espere entre 3 y 4 das despus de iniciar el tratamiento con este medicamento para determinar las concentraciones ya que este tiene una vida media prolongada. Se espera que la concentracin mxima sea entre 20 y 35 mcg/ml. La toxicidad del SNC est asociada con los niveles sobre los 35 mcg/ml, pero pueden ocurrir incluso a niveles ms bajos. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

Disminuye moderadamente con la comida (mejor si se toma con el estmago vaco). No se afecta significativamente por anticidos o por el jugo de naranja. La concentracin es similar a las alcanzados en las concentraciones sricas. Uso durante el embarazo/lactancia: No ha sido debidamente estudiado, pero no se ha documentado teratognesis. sela si no tiene mejores opciones. Puede ser usada durante la lactancia (administre al infante vitamina B6 si est siendo amamantado). Uso durante la enfermedad renal: La cicloserina es eliminada por el rin y en caso de insuficiencia renal requiere ajustes en la dosis (ver ms arriba). sela con precaucin. Uso durante enfermedad heptica: No est asociada con hepatotoxicidad. Uso de etionamida: Puede incrementar la toxicidad cuando tambin se usa la etionamida.

Penetracin en el LCR Circunstancias especiales

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

CICLOSERINA
Reacciones adversas

[1 [2 de 2]

Toxicidad del SNC, incluyendo la inhabilidad de concentrarse y la letargia. Efectos colaterales ms serios que afectan al SNC incluyen convulsiones, depresin, psicosis e ideas suicidas. Por lo general ocurren cuando los niveles mximos son > 35 mcg/ml, pero pueden observarse en rangos teraputicos normales. Otros efectos colaterales incluyen neuropata perifrica y cambios en la piel. Los problemas en la piel incluyen erupciones liquenoides y el sndrome de Stevens-Johnson. Graves afecciones al SNC, incluyendo convulsiones, enfermedad psictica o abuso de sustancias alcohlicas. Los niveles mximos deben obtenerse dentro de la primera o segunda semana de la terapia y deben monitorearse serialmente. El nivel mximo debe mantenerse por debajo de los 35 mcg/ml. Por lo general la dosis se aumenta si el nivel mximo es menor a los 15 mcg/ml y se disminuye si el nivel mximo alcanza los 40 mcg/ml. Si la dosis se ajusta, repita el nivel mximo al menos 3 4 das despus. $375. La cicloserina est disponible a travs del Chao Center en la Purdue University (877-930-CHAO).

Contraindicaciones

Monitoreo

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Es mejor si se toma con el estmago vaco, con jugo o con anticidos. Si se ingiere comida, evite una comida muy abundante y grasosa. Evite ingerir bebidas alcohlicas. Mientras est tomando este medicamento debe tomar dosis altas de vitamina B6. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Convulsiones Temblores o dificultad al hablar Depresin o pensamientos suicidas Ansiedad, confusin o prdida de memoria Cambios en su personalidad, como por ejemplo un comportamiento agresivo Eritema o urticaria Dolor de cabeza.

CICLOSERINA

FICHAS TCnicas

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CLOFAZIMINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Iminofenazina. Lamprene.

[1 de 2]

Actividad in vitro contra la M. tuberculosis. No se tienen muchos datos de su actividad in vivo. Por lo general se reserva solamente para casos con muy pocas opciones. Adultos: Ha sido usada de 100 a 200 mg diarios (oral). Tambin ha sido usada en un esquema de 200 mg diarios por 2 meses, seguido de 100 mg diarios. Nios: Informacin limitada, pero se han administrado dosis de 1 mg/kg/da. Insuficiencia renal/dilisis: No se requieren ajustes.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral, no est disponible parenteralmente. Cpsulas de 50 y 100 mg. Temperatura ambiente. La vida media estimada en el tejido es de aproximadamente 70 das. La concentracin mxima se obtiene entre las 2 y 3 horas despus de administrada la dosis y se esperan resultados entre 0.5 a 2.0 mcg/ml. Cuando la medicina se administra con comida, las concentraciones mximas se dan entre las 4 y 8 horas. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral Penetracin en el LCR

70% de absorcin despus de la dosis oral. La informacin disponible sobre la penetracin en el sistema nervioso central es muy limitada. Uso durante el embarazo/lactancia: No se recomienda debido a que existe informacin muy limitada (algunos informes de resultados normales, otros de muertes neonatales). Evitar el uso durante la lactancia debido a la pigmentacin en el infante. Uso durante enfermedad renal: No se requiere ajuste de la dosis. Uso durante enfermedad heptica: Metabolizada por el hgado, use con precaucin y/o ajuste la dosis en pacientes con insuficiencia heptica grave.

Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Coloracin rosa o roja en la piel, conjuntiva, crnea y fluidos corporales. Intolerancia gastrointestinal. Fotosensibilidad. Otros efectos colaterales incluyen retinopata, resequedad de la piel, prurito, eritema y sntomas abdominales graves, sangrado y obstruccin intestinal.

Contraindicaciones Monitoreo

Alergia a la clofazimina. Monitoreo sintomtico.

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

CLOFAZIMINA
Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

[2 [1 de 2]

La clofazimina no est disponible de manera comercial en los Estados Unidos. Los mdicos clnicos deben contactar la oficina de operaciones de emergencia de la FDA (301-827-2127) con el fn de aplicar en la IND por cada paciente en forma individual.

Tomar con las comidas para evitar molestias estomacales y mejorar la absorcin. Esta medicina puede decolorar su piel y tornar las secreciones de su cuerpo de un color rosado, rojo o marrn negrusco. Esto debe desaparecer despus de suspender el medicamento, pero puede tomar un largo tiempo. Evite asolearse y use bloqueadores solares de un factor solar alto. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Deposicin o diarrea ensangrentada o de color negro Coloracin amarillenta en la piel o en los ojos Nuseas fuertes, vmito, dolor abdominal, clicos o sensacin de quemazn Depresin o ideas suicidas.

CLOFAZIMINA

FICHAS TCnicas

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ESTREPTOMICINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Aminoglucsido. Streptomycin sulfate.

[1 de 3]

Bactericida, inhibe la sntesis de la protena, no presenta resistencia cruzada significativa con otros aminoglucsidos. Adultos: 15 mg/kg/da, por 5 a 7 das a la semana (por lo general la dosis mxima es de 1 g, pero dosis mayores son administradas a personas grandes y corpulentas. Deben monitorearse las concentraciones). Dosis de 15 mg/kg 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial de la administracin diaria (algunos expertos usan dosis de hasta 25 mg/kg para la terapia intermitente. Monitoree concentraciones). > 59 aos de edad: Dosis de 10 mg/kg (mx. 750 mg) 5 a 7 veces por semana o 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial. Nios:  20 a 40 mg/kg/da (mx. 1 g) por 5 a 7 das por semana. 20 a 40 mg/kg/da (mx. 1 g) por 2 a 3 das a la semana despus del perodo inicial diario. Insuficiencia renal/dilisis: Dosis de 12 a 15 mg/kg 2 a 3 veces a la semana (no diaria). Individuos con obesidad marcada: Ajustar la dosis debido a la distribucin deficiente de los fluidos extracelulares en el tejido adiposo. La dosificacin basada en el peso real dar como resultado concentraciones suprateraputicas. El peso adecuado sugerido es el peso corporal ideal ms un 40% del exceso de peso. El peso corporal ideal (hombre): 50 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. El peso corporal ideal (mujer): 45 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. La concentracin debe supervisarse muy de cerca.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin

Intravenosa o intramuscular (ha sido usada va intratecal e intraperitoneal). No se absorbe va oral. Ampolletas de 1 gramo para inyeccin. Almacene en el refrigerador. Para administracin intravenosa, infusin por 60 minutos en adultos, de 1 a 2 horas en nios. La absorcin intramuscular se completa dentro de las 4 horas y la concentracin mxima se obtiene entre la primera y la segunda hora. Permita que pase 90120 minutos despus de la aplicacin IV para permitir la distribucin completa. Una toma adicional de la concentracin 4 horas mas tarde permitir extrapolar el punto mximo. La concentracin mxima para una dosis de 15 mg/kg es de 35 a 45 mcg/ml. La concentracin mxima de 25 a 35 mcg/ml es aceptable si usted anticipa usar estreptomicina por ms de 6 meses. La concentracin mxima de 65 a 80 mcg/ml se obtiene despus de una dosis de 25 mg/kg. La concentracin mnima debe ser < 5 mcg/ml en pacientes con funcin renal normal. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

78

Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

ESTREPTOMICINA
Absorcin oral

[2 [1 de 3]

No existe una absorcin oral significativa. La absorcin intramuscular puede demorarse si es usado de manera consistente el mismo sitio. Penetracin variable. Parece penetrar mejor las meninges inflamadas. Uso durante el embarazo/lactancia: Evite el uso durante el embarazo debido a sordera congnita documentada. Puede usarse durante la lactancia. Uso durante enfermedad renal: sela con precaucin. Concentraciones deben monitorearse en pacientes con la funcin renal afectada. Se recomienda ajustes en intervalos para pacientes con insuficiencia renal o dilisis. Ver, Dosificacin Insuficiencia renal/dilisis (pgina anterior). El medicamento se excreta de manera variada por hemodilisis. Ver Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal. Uso durante enfermedad heptica: La concentracin del medicamento no se afecta por la enfermedad heptica (con excepcin de un gran volumen de distribucin en cirrosis alcohlica con ascitis). Su uso se presume seguro en pacientes con enfermedad heptica grave, sin embargo, utilcela con precaucin. Algunos pacientes con enfermedad heptica grave pueden progresar rpidamente a un sndrome hepatorenal. Uso de diurtico: La coadministracin de diurticos del asa y de antibiticos aminoglucsidos conlleva un incrementado riesgo de ototoxicidad.

Penetracin en el LCR Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Nefrotoxicidad: Menos nefrotxica que la amikacina. Ototoxicidad (prdida de la audicin): Se incrementa con la edad y el uso prolongado. Dolor local con las inyecciones IM. Toxicidad vestibular. Anormalidades electrolticas, incluyendo hipocalemia e hipomagnesemia.

Contraindicaciones

Embarazo (se ha observado sordera congnita con el uso de estreptomicina y de kanamicina durante el embarazo), hipersensibilidad a los aminoglucsidos, precaucin en presencia de compromiso renal, vestibular o auditivo. Monitoree la funcin renal al documentar la creatinina al menos una vez al mes (con ms frecuencia en caso de que exista falla renal o heptica). Documente la eliminacin de la creatinina si existe una falla renal basal o cualquier sospecha. Documente la funcin auditiva inicial y mensualmente. Pregunte al paciente regularmente sobre molestias vestibulares y realice exmenes vestibulares seriales. Documente concentraciones mximas y mnimas de referencia si existe alguna duda sobre la funcin renal. Algunos expertos monitorean la concentracin de aminoglucsidos rutinariamente, sin tener en cuenta la funcin renal. Monitoree concentraciones serialmente en pacientes con problemas en la funcin renal. $108 (TB clnica) $124 (hospital comunitario)

Monitoreo

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg

ES T REPT OMICINA

FICHAS TCnicas

79

ESTREPTOMICINA
Instrucciones al paciente

[3 de 3] [1

Almacene la estreptomicina en el refrigerador. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Problemas de audicin, mareo o equilibrio Eritema o hinchazn en su cara Dificultad para respirar Orina disminuida Diarrea aguada o con sangre Hinchazn, dolor o enrojecimiento en su sitio IV Espasmos o debilidad muscular.

80

Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

ETAMBUTOL
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB No especificado. Myambutol.

[1 de 2]

Bacteriosttico inhibidor de la sntesis de la pared celular, bactericida nicamente en las dosis ms altas dentro del rango teraputico. En dosis usadas por largos perodos de tiempo, el etambutol protege contra el futuro desarrollo de frmacorresistencia. Adultos: 15 a 25 mg/kg/da. Las dosis ms altas deben usarse solamente durante los meses iniciales de la terapia. Para terapias prolongadas, la dosis debe ser cercana a 15 mg/kg/da para evitar la frmacotoxicidad. Nios: 15 a 25 mg/kg/da. Si el medicamento se utilizara por ms de 2 meses, debe mantenerse una dosis cercana a 15 mg/kg/da. Insuficiencia renal/dilisis: Dosis de 15 a 25 mg/kg, 3 veces a la semana (no diaria). Obesidad: El etambutol debe dosificarse segn el peso magro del cuerpo. El peso corporal ideal (hombres): 50 kg ms 2.3 kg/pulgadas sobre los 5 pies. El peso corporal ideal (mujeres): 45 kg ms 2.3 kg/pulgadas sobre los 5 pies.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin

Oral, no est disponible parenteralmente. Tabletas de 100 mg, tabletas ranuradas de 400 mg, tabletas recubiertas de 100 mg, tabletas recubiertas y ranuradas de 400 mg. A temperatura ambiente. La absorcin oral mxima ocurre entre las 2 y las 4 horas despus de administrada la dosis. Registre la concentracin srica mxima a las 2 3 horas despus de la dosis. Con el fin de calcular la vida media de la concentracin srica o si existe sospecha de absorcin retardada, puede tomarse una segunda muestra a las 6 horas. Se espera una concentracin mxima entre 2 y 6 mcg/ml. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Almacenamiento Farmacocintica

Absorcin oral Penetracin en el LCR Circunstancias especiales

80% de biodisponibilidad independientemente de la comida. El etambutol tiene una penetracin menngea deficiente. Uso durante el embarazo/lactancia: Seguro durante el embarazo, puede usarse durante la lactancia. Uso en enfermedad renal: Use con precaucin (eliminado por los riones). Se requiere un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y su riesgo de toxicidad es mayor. Si necesita usarse en el esquema, considere el monitoreo teraputico. Ver Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal. Uso en enfermedad heptica: Seguro en pacientes con enfermedad heptica.

Reacciones adversas Contraindicaciones

Neuritis retrobulbar (relacionada con la dosis, se exacerba durante la insuficiencia renal). Neuritis ptica preexistente, cambios en su capacidad visual con el etambutol.

ETAMBUT OL

FICHAS TCnicas

81

ETAMBUTOL
Monitoreo

[1 [2 de 2]

Se debe aconsejar al paciente que informe sobre cualquier cambio en la capacidad visual. La agudeza visual y la discriminacin al color deben monitorearse para obtener el valor de referencia inicial y despus mensualmente (particularmente en individuos que reciben dosis altas o con falla renal). $64 (TB clnica) $77 (hospital comunitario)

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Puede tomarse con las comidas o con el estmago vaco. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Cualquier problema con sus ojos: Cambios en la capacidad visual, visin borrosa,
ceguera al color, dificultad para enfocar o dolor en los ojos

Hinchazn en la cara Eritema, urticaria o dificultad al respirar Adormecimiento, dolor u hormigueo en las manos o pies Dolor en las articulaciones Fiebre o escalofro Nusea, vmito, falta de apetito o dolor abdominal Dolor de cabeza o mareo.

82

Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

ETIONAMIDA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Dosificacin Derivado del cido isonicotnico. Trecator-SC.

[1 de 2]

Bactericida dbil, bloquea la sntesis del cido miclico. Adultos: 15 a 20 mg/kg/da con frecuencia divididos (dosis mxima de 1 g diario), usualmente de 500 a 750 mg diarios divididos en 2 dosis o en una dosis nica diaria. Nios: 15 a 20 mg/kg/da usualmente divididos en 2 o 3 dosis (dosis mxima de 1 g diario). En ocasiones puede usarse una dosis nica diaria antes de acostarse o con la comida principal. Muchas personas requieren de aumento gradual de la dosis y tratamiento para molestias gastrointestinales. Vitamina B6: Todos los pacientes deben recibir vitamina B6 mientras toman etionamida. Los adultos requieren de 100 mg (o ms si tambin estn tomando cicloserina) y los nios deben recibir una dosis proporcional a su peso. Insuficiencia renal/dilisis: Sin cambios.

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral, no est disponible parenteralmente. Tabletas recubiertas de 250 mg. A temperatura ambiente. La absorcin oral mxima por lo general se obtiene entre las 2 a 3 horas, pero la absorcin lenta o demorada es comn. Las concentraciones mximas deben obtenerse a las 2 horas. La concentracin mxima es generalmente entre 1 y 5 mcg/ml. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

La absorcin irregular es posible debido a las alteraciones gastrointestinales asociadas con el medicamento. La concentracin en el LCR es similar a la srica. Un estudio peditrico que evalu los niveles del medicamento en LCR, sugiere que en pacientes con meningitis la etionamida debe administrarse en la dosis ms alta dentro del rango teraputico. Uso durante el embarazo/lactancia: Por lo general se evita usar este medicamento durante el embarazo debido a informes de teratognesis. Existen muy pocos datos sobre su uso durante la lactancia. Se estima que un 20% de la dosis teraputica usual se transmite al infante (administre vitamina B6 al beb si est siendo amamantado). Uso durante enfermedad renal: No es necesario tomar precauciones durante esta condicin. Uso durante enfermedad heptica: Puede ocasionar hepatotoxicidad similar a la INH. Use con precaucin en pacientes con enfermedad heptica.

Penetracin en el LCR

Circunstancias especiales

ET IONAMIDA

FICHAS TCnicas

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ETIONAMIDA
Reacciones adversas

[1 [2 de de2] 2]

Malestar gastrointestinal y anorexia: Algunas veces intolerable (los sntomas son suavizados por la comida o al tomar el medicamento antes de ir a dormir). Sabor metlico. Hepatotoxicidad. Efectos endocrinos: Ginecomastia, prdida del cabello, acn, impotencia, irregularidad del ciclo menstrual e hipotiroidismo reversible (combnela con hormona tiroidea). Neurotoxicidad (los pacientes tomando etionamida deben tomar dosis altas de vitamina B6). Los efectos colaterales pueden incrementarse en pacientes que tambin toman cicloserina.

Contraindicaciones Monitoreo

Sensibilidad a la etionamida. Monitoree la TSH para administrar reemplazo hormonal en el evento de presentar hipotiroidismo. Si se sospecha mala absorcin realice un monitoreo teraputico del medicamento. Monitoree la funcin heptica. $188 (TB clnica) $264 (hospital comunitario)

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Tome este medicamento con la comida. Mientras tome este medicamento debe tomar vitamina B6 en dosis altas. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Cualquier problema con sus ojos: Dolor, visin borrosa, ceguera al color o problemas
visuales

Adormecimiento, hormigueo o dolor en las manos o pies Amoratamiento o hemorragia inexplicable Cambios en la personalidad tales como depresin, confusin o agresin Coloracin amarillenta de la piel o de los ojos Orina de color oscura Nusea y vmito Mareo Inflamacin de las mamas (en los hombres).

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

IMIPENEM/CILASTATINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Dosificacin Betalactmico - carbapenem. Primaxin.

[1 de 2]

Actividad in vitroexperiencia clnica muy limitada. Adultos: 1000 mg IV cada 12 horas. Nios: Meropenem, preferiblemente dosis de 20 a 40 mg/kg de IV cada 8 horas, hasta 2 g por dosis. Falla renal/dilisis: Ajustes en la dosificacin e intervalos basados en la gravedad de la falla renal y en el peso corporal. Por ejemplo: 500 mg cada 8 horas en caso de eliminacin de la creatinina de 20 a 40 ml/min, 500 mg cada 12 horas para eliminacin de la creatinina < 20 ml/min.

Va de administracin

IV o IM (para la totalidad de la dosis IM no se recomienda mas de 1.5 g/da por lo que no resulta muy prctico para el tratamiento de la TB frmacorresistente). No existe preparacin oral. Polvo liofilizado de imipenem y cilastatina en proporcin de 1:1. Est disponible en ampolletas de 250, 500, 750 mg o de 1 g. El polvo debe almacenarse a temperatura ambiente. La dilucin no debe mantenerse por ms de 4 horas a temperatura ambiente o refrigerada por ms de 24 horas. La concentracin mxima ocurre inmediatamente despus de la infusin IV y 1 hora despus de la infusin IM. La concentracin mxima de 35 a 60 mcg/ml ocurre despus de la infusin de 1 g.

Preparacin

Almacenamiento

Farmacocintica

Absorcin oral Penetracin en el LCR

No se absorbe via oral. Buena penetracin en el LCR, pero los nios con meningitis tratados con imipenem presentan altas tasas de convulsiones (es preferible usar el meropenem para los casos de meningitis y para los nios). Uso durante el embarazo/lactancia: Existe poca informacin sobre su uso durante el embarazo y no existe informacin sobre su uso durante la lactancia. Uso en enfermedad renal: Se requiere ajuste de la dosis (ver arriba) y debe administrarse despus de la dilisis. Uso en enfermedad heptica: Se han observado resultados de pruebas de funcin heptica elevadas en cerca del 6% de los pacientes, pero no se han documentado daos definitivos al hgado.

Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Diarrea, nusea o vmito. Convulsiones (se observan con la infeccin del SNC).

Contraindicaciones

Intolerancia a los carbapenem, meningitis (es preferible usar meropenem que imipenem). Monitoreo sintomtico.

Monitoreo

IMIPENEM/CILASTAT INA

FICHAS TCnicas

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IMIPENEM/CILASTATINA
Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente $1,655 (TB clnica) $3,795 (hospital comunitario)

[1 [2 de 2]

Asegrese que su mdico est informado si usted tambin est tomando ganciclovir o es alrgico a las penicilinas o a las cefalosporinas. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta alguno de los siguientes sntomas:

Latidos rpidos o irregulares Convulsiones Diarrea severa (acuosa o con sangre) Eritema en la piel, urticaria o picazn Hinchazn en la cara, garganta o labios Sibilancia o dificultad al respirar.

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

ISONIACIDA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB

[1 de 3]

Hidracida del cido isonicotnico (INH). INH/Isoniacida/Laniazid/Nydrazid. Bactericida, especialmente en clulas de divisin rpida. Afecta la sntesis del cido miclico (pared celular). Adultos: 5 mg/kg/da (VO o IV) hasta 300 mg diarios. Algunas veces se usan dosis altas de INH (900 a 1500 mg dos o tres veces a la semana), en especial en pacientes con resistencia a la INH de bajo nivel. Nios: 10 a 15 mg/kg/da hasta 300 mg (VO o IV), dosis de 20 a 30 mg/kg, dos o tres veces por semana. Falla renal/dilisis: 300 mg una vez al da o 900 mg tres veces a la semana. Se debe usar vitamina B6 cuando se estn administrando dosis altas de INH, as tambin como en los pacientes con diabetes, uremia, infeccin del VIH, en aquellos que abusan de sustancias alcohlicas, que padecen de mala nutricin o neuropata perifrica. Adicionalmente, deben recibir vitamina B6 las mujeres embarazadas o en perodo de post-parto y los bebs alimentados exclusivamente con leche materna.

Dosificacin

Va de administracin Preparacin

Oral, intravenosa o intramuscular. Tabletas ranuradas y regulares de 50 mg, 100 mg o 300 mg, suspensin oral en sorbitol de 50 mg/5 ml, solucin inyectable de 100 mg/ml. La suspensin debe mantenerse a temperatura ambiente. La concentracin srica mxima se alcanza en un perodo de 1 a 2 horas despus de haber tomado la dosis oral. La concentracin mxima debe obtenerse a la hora y a las 4 horas. Si est tomando concentraciones de otros medicamentos, tome una muestra de sangre para determinar los niveles mximos sricos a las 2 horas despus de la dosis (y si lo desea, a las 6 horas despus de la dosis con el fin de calcular la vida media). La concentracin mxima esperada es de 3 a 5 mcg/ml con la dosis diaria y de 9 a 15 mcg/ml con una dosificacin de dos veces por semana. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Almacenamiento Farmacocintica

Absorcin oral

Se absorbe bien por va oral o intramuscular, se absorbe mejor con el estmago vaco, hasta un 50% de reduccin en la concentracin mxima si se ingiere con una comida grasosa. Concentracin equivalente a la plasmtica en presencia de inflamacin menngea. Un 20% de concentracin de los niveles en plasma cuando no estn inflamadas las meninges.

Penetracin en el LCR

ISONIACIDA

FICHAS TCnicas

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ISONIACIDA
Circunstancias especiales

[2 [1 de 3]

Uso durante el embarazo/lactancia: Es seguro durante el embarazo y durante la lactancia (la madre y el beb debern tomar un suplemento de piridoxina). Hasta un 20% de la dosis teraputica del infante se pasar al beb por la leche materna. Uso en enfermedad renal: No se requiere ajuste de la dosis, pero s debe usarse un suplemento de piridoxina. Uso en enfermedad heptica: Puede exacerbar la falla heptica. Use con precaucin. Medicamento anticonvulsionante: Las concentraciones sricas de fenitoin pueden incrementarse en personas que toman INH. La inclusin de INH en el esquema de pacientes con la cepa W de tuberculosis MDR, tambin se ha relacionado con mejores resultados.

Reacciones adversas

Hepatitis (relacionada con la edad). Neuropata perifrica. Reacciones de hipersensibilidad. Otras reacciones, incluyendo neuritis ptica, artralgias, cambios en el SNC, lupus inducido por medicamentos, diarrea y clicos con el producto lquido.

Contraindicaciones

Los pacientes con alto nivel de resistencia a la INH en los que el esquema de tratamiento con INH ha fracasado, no deben recibir este medicamento. Es esencial el monitoreo clnico de todos los pacientes que estn recibiendo INH. No se recomienda el monitoreo de rutina por medio de pruebas de laboratorio en pacientes que estn recibiendo la monoterapia de INH. Se recomienda realizar exmenes de la funcin heptica basales en pacientes que estn recibiendo mltiples medicamentos antituberculosos u otros medicamentos hepatotxicos o en aquellos que tienen alguna enfermedad heptica (incluyendo hepatitis viral). Las pruebas de seguimiento de la funcin heptica dependen de los resultados iniciales y de los sntomas de hepatotoxicidad. El monitoreo teraputico de los medicamentos se recomienda solamente en pacientes en los que se sospecha una mala absorcin o un fracaso teraputico. Monitoree la concentracin de fenitoin o carbamazepina en pacientes recibiendo estos medicamentos (incrementa la concentracin de fenitoin y el riesgo de hepatotoxicidad con la carbamazepina), especialmente cuando estn en una monoterapia con INH. La rifampicina tiende a bajar la concentracin de esos medicamentos y a balancear el efecto de INH. $1 (TB clnica) $3 (hospital comunitario)

Monitoreo

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

ISONIACIDA
Instrucciones al paciente

[1 [3 de 3]

No tome este medicamento con comida abundante y grasosa. Si usted sufre de molestias estomacales, tome la medicina con algo ligero de comida. Si usted (o su hijo) estn tomando la suspensin lquida, no la guarde dentro del refrigerador. Evite el consumo de bebidas alcohlicas mientras toma esta medicina. Si usted necesita un anticido, evtelo una hora antes o una hora despus de haber tomado este medicamento. Asegrese de informar a su mdico si est tomando medicamento anticonvulsionante. Informe a su mdico en caso de experimentar rubor, sudoracin excesiva o dolores de cabeza cuando ingiera ciertos quesos o pescado. Pregunte a su mdico si debe consumir vitamina B6 (suplemento de piridoxina). Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta alguno de los siguientes sntomas:

Prdida de apetito persistente por varios das. Cansancio, debilidad Dolor de estmago moderado, nusea o vmito Adormecimiento u hormigueo en los dedos de las manos o pies Visin borrosa, dolor en los ojos Coloracin amarillenta en la piel o en los ojos, u orina de coloracin oscura.

ISONIACIDA

FICHAS TCnicas

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KANAMICINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Aminoglucsido. Kantrex.

[1 de 3]

Bactericida, con una fuerte actividad antituberculosa. Resistencia cruzada con la amikacina y algunos datos sugieren tambin resistencia cruzada con la capreomicina. Inhibe la sntesis de las protenas. Adultos: Dosis de 15 mg/kg/da, por 5 a 7 das por semana (la dosis mxima es por lo general de 1 g, pero una persona grande y corpulenta puede recibir una dosis mayor y deben monitorearse concentraciones). 15 mg/kg/da, de 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial de administracin diaria (algunos expertos usan hasta 25 mg/kg/dosis para la terapia intermitente. Monitoree la concentracin). > 59 aos de edad: Dosis de 10 mg/kg (mx. 750 mg) 5 a 7 veces por semana o 2 a 3 veces por semana despus del perodo inicial. Nios: 15 a 30 mg/kg/da (mx. 1 g) 5 a 7 das por semana. De 15 a 30 mg/kg/da (mx. 1 g) 2 a 3 das por semana despus del perodo inicial diario. Insuficiencia renal/dilisis: Dosis de 12 a 15 mg/kg 2 a 3 veces por semana (no diaria). Obesidad pronunciada: Ajustar la dosis debido a la distribucin disminuida de fluidos extracelulares en los tejidos adiposos. Una dosis basada en el peso real estara por encima de los niveles teraputicos. El ajuste sugerido es el peso corporal ideal ms un 40% del exceso de peso. Peso corporal ideal (Hombres): 50 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. Peso corporal ideal (Mujeres): 45 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. Concentraciones deben ser monitoreadas muy de cerca.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin

Intravenosa o intramuscular, no se absorbe por va oral. Solucin incolora, se mantiene estable a temperatura ambiente, 250 mg/ml en ampolletas de 500 mg o de 1 gramo; 1 gramo en ampollas de 3 ml o ampollas de 75 mg para nios. Puede mezclarse con D5W o con solucin salina para infusin intravenosa. Las dosis de adultos deben mezclarse en al menos 100 ml de fluido y las peditricas en una concentracin mnima de 5 mg/ml. Mantngala refrigerada.

Almacenamiento

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

KANAMICINA
Farmacocintica

[2 [1 de 3]

Para administracin intravenosa, infusin de 60 minutos en adultos y de 1 a 2 horas en nios. La absorcin intramuscular se completa a las 4 horas y la concentracin mxima se alcanza entre la primera y segunda hora. Medir las concentraciones 90 a 120 min despus de su aplicacin para permitir la distribucin completa del medicamento. Una concentracin adicional se puede tomar 4 horas ms tarde permitiendo as que el nivel mximo se extrapole. La concentracin mxima para la dosis de 15 mg/kg est entre 35 y 45 mcg/ml. La concentracin mxima de 25 a 35 mcg/ml es aceptable si se prevee utilizar kanamicina por ms de 6 meses. Las concentraciones mximas de 65 a 80 mcg/ml se obtienen despus de una dosis de 25 mg/kg. La concentracin mnima debe ser indetectable despus de 24 horas de la dosis. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

No se absorbe oralmente. Entre un 40% y un 80% de la dosis es absorbida intramuscularmente. La penetracin en el LCR es mnima y variada, un poco mejor cuando las meninges estn inflamadas. Uso en el embarazo/lactancia: Por lo general se evita su uso durante el embarazo debido a la documentacin de sordera congnita. Puede usarse durante la lactancia. Uso en enfermedad renal: Utilcela con precaucin. Las concentraciones deben monitorearse en pacientes con una funcin renal deteriorada. Se recomienda ajustar la dosis en intervalos en pacientes con deterioro renal o dilisis. Ver, Dosificacin Insuficiencia renal/dilisis (pgina anterior). Los medicamentos tienen una eliminacin variada con la hemodilisis. Ver Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal. Uso en enfermedad heptica: La concentracin de los medicamentos no se ve afectada por la enfermedad heptica (con excepcin de un gran volumen de distribucin para los pacientes con cirrosis alcohlica con ascitis). Se presume que es segura en pacientes con enfermedad heptica grave, sin embargo, utilcela con precaucin (algunos pacientes con enfermedad heptica grave pueden desarrollar rpidamente el sndrome hepatorenal). Uso de diurtico: La coadministracin de diurticos del asa y de antibiticos aminoglucsidos conlleva a un incremento en el riesgo de ototoxicidad.

Penetracin en el LCR

Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Nefrotoxicidad: Parece ser ms nefrotxico que la estreptomicina. Ototoxicidad (prdida de la audicin) y toxicidad vestibular: Se incrementa en personas de edad avanzada y con el uso prolongado del medicamento. Es un poco ms comn que ocurra con la kanamicina que con la estreptomicina y en la misma frecuencia con la amikacina. La kanamicina parece tener una toxicidad vestibular menor.

Contraindicaciones

Embarazo (se ha observado sordera congnita con el uso de la estreptomicina y de la kanamicina durante el embarazo). Hipersensibilidad a los aminoglucsidos. Adminstrese con precaucin en pacientes con deterioro renal, vestibular o auditivo y en pacientes con obstruccin intestinal.

K ANAMICINA

FICHAS TCnicas

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KANAMICINA
Monitoreo

[3 [1 de 3]

Monitoree la funcin renal al documentar la creatinina al menos una vez al mes (hgalo ms frecuentemente si hay deterioro renal o heptico). Documente la eliminacin de la creatinina basal si hay deterioro renal o exista cualquier duda. Haga un examen de audicin y documente los valores iniciales y los valores mensuales. Pregunte regularmente al paciente sobre quejas vestibulares y realice exmenes vestibulares seriados. Documente concentraciones mximas y mnimas basales si existe alguna duda sobre la funcin renal. Algunos expertos monitorean rutinariamente las concentraciones de los aminoglucsidos sin importar el estado de la funcin renal. Monitoree serialmente las concentraciones en pacientes con una funcin renal deteriorada. $129 (TB clnica) $151 (hospital comunitario)

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Problemas de audicin, mareo o desequilibrio Eritema o hinchazn en la cara Dificultad al respirar Disminucin en la orina Diarrea aguada o con sangre Hinchazn, dolor o enrojecimiento en su sitio IV Espasmos o debilitamiento muscular.

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Tuberculosis frmacorresistente | una gua prctica para la atencin mdica del paciente

LEVOFLOXACINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Fluoroquinolona. Levaquin.

[1 de 2]

Bactericida, con una fuerte actividad antituberculosa. Presenta resistencia cruzada con otras fluoroquinolonas, pero hay datos que sugieren una mayor actividad que la ciprofloxacina o la ofloxacina. Inhibe la ADN girasa. Adultos: Para el tratamiento de la TB activa: De 500 a 1000 mg/da (VO o IV). Usualmente se usa como mnimo una dosis de 750 mg/da y puede incrementarse a 1000 mg si es tolerada. Para contactos de un caso de tuberculosis MDR: Dosis de 500 mg/da si pesa 45.5 kg (100 lb.) y de 750 mg/da si pesa > 45.5 kg (100 lb.). Nios: Dosis de 10 mg/kg/da para nios mayores y de 15 a 20 mg/kg/da dividido en dos tomas al da para los mas jvenes (VO o IV) basndose en una informacin muy limitada y en la extrapolacin de los datos en adultos (ver discusin sobre fluoroquinolonas en nios en el Captulo 5, Situaciones Especiales Pediatra). Insuficiencia renal/dilisis: 750 a 1000 mg/dosis 3 veces por semana (no diaria).

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin

Oral o intravenosa. Tabletas recubiertas (250 mg, 500 mg, 750 mg), solucin para inyeccin de 25 mg/ml; 250 mg en frasco de 50 ml, 500 mg en frasco de 100 ml, 750 mg en frasco de 150 ml. Suspensin oral de 25 mg/ml. Las formas orales, la solucin sin diluir y las soluciones premezcladas son mantenidas a temperatura ambiente. Una vez diluidas, la solucin puede mantenerse a temperatura ambiente por 3 das, en el refrigerador por 2 semanas o congelada por 6 meses. La absorcin oral mxima ocurre a entre la primera y segunda hora. Las concentraciones mximas deben tomarse a las 2 horas despus de la dosis y las mnimas entre las 6 y las 10 horas permitiendo calcular la vida media. Se espera una concentracin mxima entre 8 y 12 mcg/ml. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Almacenamiento

Farmacocintica

Absorcin oral

Absorcin oral excelente. No debe administrarse dentro de las 2 horas de haber ingerido productos lcteos, anticidos u otros medicamentos que contengan cationes divalentes (hierro, magnesio, calcio, zinc, vitaminas, didanosina, sucralfato). Concentraciones de 16% al 20% de las concentraciones sricas.

Penetracin en el LCR

LE VOFLO XACINA

FICHAS TCnicas

93

LEVOFLOXACINA
Circunstancias especiales

[1 [2 de 2]

Uso durante el embarazo/lactancia: Por lo general se evita el uso de fluoroquinolonas durante el embarazo y la lactancia debido a que se ha observado artropata en estudios experimentales con cachorros. Sin embargo, hay algunos casos que reportan el uso seguro de fluoroquinolonas durante el embarazo. (Ver Captulo 5, Situaciones Especiales). Uso en enfermedad renal: Se recomienda el ajuste en la dosificacin si la eliminacin de la creatinina es < 50 ml/min. El medicamento no se elimina por hemodilisis, por lo que no se hacen necesarias dosis suplementarias despus de la dilisis. (Ver Captulo 5, Situaciones Especiales Falla renal). Uso en enfermedad heptica: La concentracin del medicamento no se ve afectada por la enfermedad heptica. Se presume que es segura en pacientes con enfermedad heptica grave.

Reacciones adversas

Nusea y distensin. Dolor de cabeza, mareo, insomnio o temblores. Ruptura de tendones (rara vez), artralgias (por lo general pueden tratarse sintomticamente). Prolongacin de la QTc.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las fluoroquinolonas, prolongacin de la QTc, embarazo (contraindicacin relativa). Monitoree efectos colaterales, aunque no se requieren exmenes de laboratorio especficos. $144 (TB clnica) $598 (hospital comunitario)

Monitoreo

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Mientras tome este medicamento evite alimentos y bebidas que contengan cafena. Puede tomar levofloxacina con las comidas. Tome suficiente lquido. No consuma productos lcteos, anticidos (en especial aquellos que contienen aluminio) o multivitamnicos dentro de las 2 horas de haber tomado este medicamento. Este medicamento puede causar hipersensibilidad al sol por lo cual se recomienda el uso de protectores solares. No se involucre en actividades que le exijan un esfuerzo fsico intenso. Comunquese inmediatamente con su mdico y descontine el medicamento si experimenta los siguientes sntomas:

Dolor, hinchazn o desgarramiento de tendones (en la espalda, tobillo, codo, etc.); o

dolor muscular o en las articulaciones

Eritema, urticarias, moretones o ampollas, dificultad al respirar u opresin en el

pecho

Diarrea Piel u ojos amarillos Ansiedad, confusin o mareo.

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LINEZOLIDA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Oxazolidinonas. Zyvox.

[1 de 2]

Posee actividad bactericida in vitro y muy poca experiencia clnica; inhibe la sntesis de la protena. Adultos: Dosis de 600 mg una vez al da. Nios: Dosis de 10 mg/kg cada 8 horas. Vitamina B6: Todos los pacientes deben recibir Vitamina B6 mientras estn tomando este medicamento. Insuficiencia renal/dilisis: No se requiere ajuste en la dosificacin.

Dosificacin

Va de administracin Preparacin

Oral o intravenosa. Tabletas recubiertas de 400 y 600 mg, solucin intravenosa de 2 mg/ml en bolsas de 100, 200 300 mg. Suspensin oral en polvo de 100 mg/5 ml en botella de 240 ml. Almacene las tabletas a temperatura ambiente. La suspensin oral reconstituida debe almacenarse a temperatura ambiente por un mximo de 21 das. La preparacin parenteral debe almacenarse a temperatura ambiente (protjala de la luz y no la refrigere). Las dosis intravenosas son administradas sobre los 30 a 120 minutos. Las concentraciones mximas son alcanzadas entre la 1 y la 1.5 horas despus de la dosis oral y media hora despus de la dosis IV. Las concentraciones mximas deben obtenerse a las 2 horas despus de la dosis oral o en la finalizacin de la aplicacin IV. Para calcular la vida media puede usarse una concentracin a las 6 horas despus de la administracin. Las concentraciones mximas se esperan que sean entre 12 a 24 mcg/ml. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Almacenamiento

Farmacocintica

Absorcin oral Penetracin en el LCR

La absorcin oral es casi completa. La concentracin en LCR es cercana a 1/3 de las que se alcanzan en las concentraciones sricas en modelos animales y han sido usados para tratar meningitis en humanos. Uso durante el embarazo/lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo o lactancia debido a que no existe suficiente informacin. Uso en enfermedad renal: No se recomiendan ajustes en la dosificacin, pero se advierte que los metabolitos se pueden acumular. Uso en enfermedad heptica: Raramente se asocia con las transaminasas elevadas.

Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Mielosupresin. Diarrea y nusea. Neuropata ptica y perifrica.

LINEZOLIDA

FICHAS TCnicas

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LINEZOLIDA
Contraindicaciones

[2 [1 de 2]

Hipersensibilidad a las oxazolidinonas. Sntomas de neuropata (dolor, adormecimiento, cosquilleo o debilidad en las extremidades).

Monitoreo

Monitorear para neuropata perifrica y neuritis ptica. Monitoree semanalmente la biometra hemtica durante el perodo inicial, despus mensualmente, y por ltimo, segn los sntomas. Existe muy poca experiencia clnica con el uso prolongado de este medicamento. $1,183 (TB clnica) $1,909 (hospital comunitario)

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Este medicamento puede tomarse con o sin comida. Intente tomarlo con las comidas si le molesta su estmago. Evite comidas y bebidas que contengan tiramina: Quesos maduros, carnes secas, sauerkraut, salsa de soya, cervezas de barril (sifn) y vinos tintos. Asegrese que su mdico est informado si usted est tomando medicamentos antigripales, descongestionantes o antidepresivos. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Dolor, entumecimiento, cosquilleo o debilidad en las extremidades Melena o diarrea severa Sangrado inusual o hematomas Cansancio inusual o debilidad Dolor de cabeza, nusea o vmito.

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MOXIFLOXACINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Fluoroquinolona. Avelox.

[1 de 2]

Bactericida, inhibe el ADN girasa, presenta resistencia cruzada con otras fluoroquinolonas, pero puede ser ms activa segn datos de la actividad in vitro. Adultos: 400 mg diarios (VO o IV). Nios: No hay dosis establecida (ver discusin sobre fluoroquinolonas en nios en el Captulo 5, Situaciones Especiales Pediatra). Insuficiencia renal/dilisis: No se requiere ajuste en la dosificacin.

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral o IV. Tabletas (400 mg) y solucin acuosa (400 mg/250 ml) para inyeccin IV. Almacene los productos orales o IV a temperatura ambiente (no refrigere). La absorcin mxima despus de la dosis oral se da entre 1 y 3 horas. La concentracin mxima debe obtenerse a las 2 horas. Se puede obtener la concentracin mxima a las 6 horas para calcular la vida media. Se espera que las concentraciones mximas sean de 3-4 mcg/ml despus de un perodo de 10 das. Se han visto concentraciones mnimas de 0.3 a 0.5 mcg/ml. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

Buena absorcin oral (90% biodisponible). No debe administrarse dentro de 2 horas de ingerir alimentos lcteos, anticidos u otros medicamentos que contengan cationes divalentes (hierro, magnesio, calcio, zinc, vitaminas, didanosina, sucralfato). Buena penetracin en estudios con modelos animales.

Penetracin en el lquido LCR Circunstancias especiales

Uso durante el embarazo/lactancia: Las fluoroquinolonas por lo general se evitan durante el embarazo y la lactancia debido a que se ha observado artropatas en cachorros. Sin embargo, hay algunos reportes del uso seguro de fluoroquinolona en el embarazo. (Ver Captulo 5, Situaciones Especiales). Uso en enfermedad renal: No se modifica la excrecin en la fase de insuficiencia renal. No existen datos sobre el efecto de la dilisis. Uso en enfermedad heptica: Raramente se asocia con hepatotoxicidad. Utilcela con precaucin. No se requiere ajuste en la dosificacin para pacientes con enfermedad heptica leve o moderada.

Reacciones adversas

Nusea y diarrea. Dolor de cabeza y mareo. Ruptura ocasional de tendones, artralgias. Hepatotoxicidad ocasional. Prolongacin de la QTc.

MO XIFLOXACINA

FICHAS TCnicas

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MOXIFLOXACINA
Contraindicaciones Monitoreo Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

[2 [1 de 2]

Intolerancia a la fluoroquinolona, QTc prolongada, embarazo (contraindicacin relativa). Monitoreo sintomtico. $127 (TB clnica) $76 (hospital comunitario)

Mantenga la moxifloxacina a temperatura ambiente. La moxifloxacina puede tomarse con las comidas, pero no con productos lcteos, anticidos (en especial que contengan aluminio), suplementos vitamnicos o sucralfato dentro de las 2 horas que fue administrado el medicamento. No se involucre en nuevas actividades que le exijan un esfuerzo fsico intenso. Comunquese inmediatamente con su mdico y descontine el medicamento si experimenta los siguientes sntomas:

Dolor, inflamacin o desgarramiento de tendones (como los de la parte posterior de su

tobillo, codo, etc.) o dolor muscular o en las articulaciones.

Eritema, urticarias, hematomas o ampollas, dificultad al respirar o presin en el

pecho

Diarrea Ojos y piel amarillentos Ansiedad, confusin o mareo.

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PARA-AMINOSALICILATO (PAS)
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Dosificacin cido saliclico antifoltico. PASER. Bacteriosttico.

[1 de 2]

Adultos: 8 a 12 g diarios divididos en 2 a 3 veces al da. Nios: 200 a 300 mg/kg/da divididos en 2 a 4 veces al da. Insuficiencia renal/dilisis: Sin modificaciones.

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral, no disponible en presentacin parenteral en los Estados Unidos. Paquete de 4 g. Los paquetes deben mantenerse en el refrigerador o congelador. Concentracin mxima demorada con la formulacin de PASER (el nico producto disponible en los Estados Unidos) debido a su cubrimiento entrico y su liberacin continua (1 a 6 horas). La concentracin mxima debe medirse a las 6 horas. Se esperan concentraciones mximas de 20 a 60 mcg/ml. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral

Absorcin incompleta. Algunas veces es necesario incrementar la dosis para alcanzar los niveles teraputicos. Penetracin limitada en las meninges (de alguna manera mejora en presencia de inflamacin). Uso durante el embarazo/lactancia: No se ha estudiado, pero no se conoce teratognesis. Existe muy poca informacin acerca de la administracin durante la lactancia. En un paciente la concentracin en la leche fue de 1 mcg/ml comparado con la concentracin srica de 70 mcg/ml. Uso en enfermedad renal: El metabolito inactivo es excretado por los riones. Las instrucciones del paquete advierten que debe evitarse su uso cuando existe insuficiencia renal grave. Otras autoridades creen que puede usarse con precaucin (no se conoce toxicidad del metabolito). Ver Captulo 5, Situaciones Especiales Insuficiencia renal. Uso durante la enfermedad heptica: Use con precaucin, incidencia de 0.5% de hepatotoxicidad.

Penetracin en el LCR

Circunstancias especiales

Reacciones adversas

Molestia gastrointestinal (menor con la formulacin de PASER que con las preparaciones anteriores). Hepatotoxicidad y coagulopata ocasional. Hipotiroidismo reversible (riesgos ms altos si se coadministra con la etionamida). Trtelo con hormonas de reemplazo.

Contraindicaciones

Embarazo (relativa).

PARA -AMINOSALICILAT O (PAS)

FICHAS TCnicas

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PARA-AMINOSALICILATO (PAS)
Monitoreo Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

[1 [2 de 2]

Monitoree la TSH, electrolitos, biometra y exmenes de la funcin heptica. $262 (TB clnica) $581(hospital comunitario)

Mantenga el producto en el refrigerador o congelador. Esparza los grnulos sobre pur de manzana o yogurt, o revuelva en jugos cidos (tomate, uva, toronja, arndano, manzana o naranja). No mastique los grnulos. Tmelos con comida si desea. No use el paquete si est inflado o si los grnulos han perdido su color. La molestia gastrointestinal y la diarrea por lo general mejoran con el tiempo. La cubierta de los grnulos puede aparecer en la deposicin, pero esto es normal. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta cualquiera de los siguientes sntomas:

Eritema en la piel, fuerte picazn o urticaria Dolor abdominal fuerte, nusea o vmito Cansancio inusual o prdida de apetito Deposicin de color negra o con sangre.

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PIRAZINAMIDA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Dosificacin (dosis nica diaria) Derivado sinttico de la nicotinamida. Pyrazinamide.

[1 de 2]

Bactericida para M. tuberculosis latente. Su mecanismo no es claro. Adultos: 20 a 25 mg/kg/da (dosis mxima 2 g). Nios: Dosis de 20 a 40 mg/kg. Insuficiencia renal/dilisis: Dosis de 25 mg/kg 3 veces por semana (no diaria). Obesidad: Pirazinamida debe dosificarse en el peso corporal magro. Peso corporal ideal (Hombres): 50 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies. Peso corporal ideal (Mujeres): 45 kg ms 2.3 kg/pulgada sobre los 5 pies.

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral, no disponible en presentacin parenteral. Tabletas ranuradas y no ranuradas de 500 mg. Almacene las tabletas a temperatura ambiente. La concentracin mxima se presenta entre la 1 y las 4 horas despus de la dosis oral. La concentracin mxima debe obtenerse a las 2 y 6 horas para el monitoreo teraputico del medicamento. La concentracin mxima de 20 a 40 mcg/ml se espera despus de la dosis diaria. La pirazinamida se detecta en la orina todo el da y puede ser un indicador de adherencia al tratamiento. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral Penetracin en el LCR Circunstancias especiales

Se absorbe bien desde el tracto GI. Equivalentes a las concentraciones sricas. Uso durante el embarazo/lactancia: En los Estados Unidos, se evita el uso de la pirazinamida durante el embarazo en pacientes con enfermedad frmacosusceptible, debido a la falta de informacin sobre teratognesis, pero debe usarse cuando el aislado de la TB frmacorresistente es susceptible a la pirazinamida (no se conoce teratognesis). Puede usarse durante la lactancia. Uso en enfermedad renal: Excretada por los riones, dosificacin 3 veces a la semana y despus de la dilisis. Uso en enfermedad heptica: sela con precaucin. La pirazinamida se asocia con hepatotoxicidad en un 1% de los pacientes. La hepatotoxicidad puede ser muy grave y empeora el tratamiento.

Reacciones adversas

Gota (hiperuricemia) y artralgias. Hepatotoxicidad. Eritema. Fotosensibilidad. Molestia gastrointestinal.

PIRAZINAMIDA

FICHAS TCnicas

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PIRAZINAMIDA
Contraindicaciones Monitoreo Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

[2 [1 de 2]

Alergia a la pirazinamida, enfermedad gotosa grave. Monitoree las transaminasas. Si el paciente desarrolla artralgias, examine el cido rico. $42 (TB clnica) $85 (hospital comunitario)

Puede tomarse con el estmago vaco o con las comidas. Este medicamento puede causar eritema con el sol. Limite su exposicin al sol. Comunquese inmediatamente con su mdico si experimenta los siguientes sntomas:

Eritema, picazn severa o urticaria Dolor o inflamacin de las articulaciones Ojos o piel amarillenta u oscurecimiento de la orina Nusea o vmito Cansancio inusual o prdida del apetito.

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RIFABUTINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Rifamicina. Mycobutin.

[1 de 3]

Bactericida, posee el mismo mecanismo de accin de la rifampicina (inhibe la RNA polimerasa). Menos de un 20% de cepas resistentes a la rifampicina son suscptibles a la rifabutina. Adultos: Dosis de 5 mg/kg (dosis mxima de 300 mg, aunque algunas veces se usan dosis de hasta 450 mg). El ajuste en la dosificacin slo es necesario ocasionalmente cuando se utilizan medicamentos que ocasionan interaccin medicamentosa. Nios: No se ha definido la dosis peditrica, pero se han usado dosis de 5 a 10 mg/kg/ da (dosis ms altas han sido recomendadas para nios < 1 ao de edad). Administre con precaucin en nios muy pequeos en quienes los cambios en la visin pueden no ser tan obvios. Insuficiencia renal/dilisis: Reducir la dosis en un 50% en presencia de una excrecin de la creatinina menor a 30 ml/minuto. Monitoree las concentracines para evitar subdosificacin. Medicamentos concomitantes: Es posible que se requieran ajustes en la dosificacin, particularmente si se est usando terapia antirretroviral. Ver [Link]/TB/TB_HIV_Drugs/[Link]

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin Almacenamiento Farmacocintica

Oral. No disponible en presentacin parenteral. Cpsulas de 150 mg. Las cpsulas deben almacenarse a temperatura ambiente. La concentracin mxima se obtiene a las 3 4 horas despus de la dosis. La concentracin mxima srica debe obtenerse a las 3 horas despus de administrada la dosis. Una segunda muestra debe tomarse 7 horas despus de la dosis con el fin de estimar la vida media de la concentracin srica. La concentracin mxima debe ser entre 0.3 y 0.9 mcg/ml. Se debe considerar el ajuste en la dosificacin para pacientes con niveles de < 0.30 > 1.0 mcg/ml. (bajas concentraciones predicen la emergencia de resistencia). La rifabutina se concentra en los tejidos. En el tejido pulmonar los niveles alcanzados son 10 a 20 veces mayores que los sricos. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Absorcin oral Penetracin en el LCR

Buena absorcin en el tracto GI. Penetra las meninges inflamadas.

RIFABU T INA

FICHAS TCnicas

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RIFABUTINA
Circunstancias especiales

[1 [2 de 3]

Uso durante el embarazo/lactancia: No existen suficientes datos sobre su efecto durante el embarazo. No se conoce su efecto en la lactancia. Uso durante enfermedad renal: sela sin ajustar la dosificacin en insuficiencia renal leve. Disminuya la dosis en un 50% en presencia de eliminacin de la creatinina menor a 30 ml/minuto. Monitoree la concentracin para evitar la subdosificacin. Uso durante enfermedad heptica: sela con precaucin y con monitoreo adicional en presencia de enfermedad heptica. El ajuste la dosificacin es necesario debido a las interacciones con otros medicamentos, especialmente con los del VIH. Ver [Link]/TB/TB_HIV_Drugs/[Link]

Reacciones adversas

Leucopenia (dosis dependiente), trombocitopenia. Eritema o decoloracin en la piel (bronceado o pseudoictericia). Uvetis anterior y otras toxicidades pticas. Hepatotoxicidad similar a la de la rifampicina. Interaccin medicamentosa con muchos otros medicamentos, pero slo es el 40% de lo que se observa con la rifampicina. Otros medicamentos pueden afectar la concentracin de la rifabutina. Artralgias.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la rifampicina. Hacen falta datos en la susceptibilidad cruzada con rifabutina en pacientes con hipersensibilidad. Si se usa, hgalo con precaucin y monitoree cuidadosamente al paciente por si desarrolla hipersensibilidad. No debe usarse en pacientes con tuberculosis MDR a menos que se haya documentado su susceptibilidad. Monitoree con mayor frecuencia la funcin heptica. Monitoree la concentracin de medicamentos con interaccin. Realice biometra y examen de la vista. $168 (TB clnica) $426 (hospital comunitario)

Monitoreo

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg

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RIFABUTINA
Instrucciones al paciente

[3 [1 de 3]

Puede tomarse con o sin alimentos. Si le provoca molestia estomacal, pruebe tomndola con alimentos. Es normal que su orina, lgrimas y otras secreciones se tornen de un color caf-anaranjado. En algunas ocasiones, la piel tambin cambia de color. Los lentes de contacto suaves tambin pueden cambiar de color mientras toma este medicamento. Asegrese que su doctor tenga conocimiento de todos los medicamentos que est tomando ya que hay muchos medicamentos que interfieren con ste. Evite el uso de anticonceptivos hormonales orales ya que la rifabutina puede disminuir la efectividad de stas. Comunquese con su doctor inmediatamente si usted experimenta alguno de estos efectos colaterales:

Cualquier dolor ocular, cambio en la visin o sensibilidad a la luz Fiebre, escalofros o dolor de garganta Dolor o inflamacin de las articulaciones Piel y ojos amarillentos, oscurecimiento de la orina Nuseas o vmitos Cansancio inusual o prdida del apetito.

RIFABU T INA

FICHAS TCnicas

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RIFAMPICINA
Clase de medicamento Marca registrada Actividad contra la TB Rifamicina.

[1 de 2]

Rifadin (tambin conocida como rifampicina) Bactericida, inhibe la sntesis de la protena, produce resistencia cruzada con otras rifamicinas. Adultos: Dosis de 10 mg/kg hasta 600 mg (VO o IV). Nios: Dosis de 10 a 20 mg/kg hasta 600 mg (VO o IV). Insuficiencia renal/dilisis: No se requieren ajustes. Medicamentos concomitantes: Puede requerirse un ajuste en la dosificacin, particularmente con el uso de la terapia antirretroviral. Ver [Link]/TB/TB_HIV_Drugs/[Link]

Dosificacin (dosis nica diaria)

Va de administracin Preparacin

Oral o intravenosa. Cpsulas de 150 y 300 mg. Polvo liofilizado para inyeccin. Ampolleta de 600 mg. El contenido de las cpsulas puede mezclarse con vehculos lquidos o semilquidos. La preparacin extempornea de las soluciones orales no ha demostrado homogeneidad y conservacin. Es ideal la administracin de la dosis inmediatamente despus de realizada la mezcla del contenido de la cpsula en el vehculo. Las cpsulas y el polvo deben almacenarse a temperatura ambiente. El polvo suspendido en solucin salina es estable por 24 horas. El polvo suspendido en soluciones dextrosas es estable por 4 horas. El tiempo de la concentracin mxima despus de una dosis oral es de 1 a 4 horas. La concentracin mxima debe obtenerse 2 horas despus de la dosis y si se considera que la absorcin est demorada, sta debe obtenerse a las 6 horas. La concentracin mxima esperable es de 8 a 24 mcg/ml. El incremento de la dosis debe considerarse seriamente para concentraciones bajas (pero no para la absorcin demorada), debido a que la rifampicina muestra una respuesta a la dosis en el tratamiento de la TB. Ver Apndice 12, Monitoreo Teraputico de los Medicamentos.

Almacenamiento

Farmacocintica

Absorcin oral

Su absorcin es generalmente rpida, puede demorarse o disminuirse con comidas ricas en grasa. La penetracin de la rifampicina es variada y generalmente alcanza solamente entre el 10% y 20% de la concentracion srica en el LCR (puede actuar mejor con las meninges inflamadas), pero aun as sigue siendo una importante contribucin al esquema de tratamiento.

Penetracin en el LCR

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RIFAMPICINA
Circunstancias especiales

[1 [2 de de 2] 2]

Uso durante el embarazo/lactancia: Se recomienda su uso durante el embarazo y puede usarse durante la lactancia. Uso durante enfermedad renal: Puede usarse sin necesidad de ajustar la dosificacin. Uso durante enfermedad heptica: sela con precaucin, puede asociarse con hepatotoxicidad. El ajuste la dosificacin es necesario por interacciones con otros medicamentos, especialmente con los del VIH. Ver [Link]/TB/TB_HIV_Drugs/[Link]

Reacciones adversas

Interaccin con varios medicamentos. Los fluidos del cuerpo se tornan color naranja. Eritema y prurito. Molestia GI, sntomas de gripa (sndrome flu-like), usualmente slo con la administracin intermitente. Hepatotoxicidad. Anormalidades hematolgicas (trombocitopenia, anemia hemoltica).

Contraindicaciones

Alergia a la rifamicina debido a interaccin con este medicamento. Puede contraindicarse cuando se utiliza junto con otros medicamentos. Monitoree la funcin heptica si lo considera apropiado (si se administra con otros medicamentos hepatotxicos o si existen sntomas de hepatotoxicidad). Monitoree la concentracin de los medicamentos con interaccin. $29 (TB clnica) $78 (hospital comunitario)

Monitoreo

Costo total en USD al 2007. Suministro por 30 das, para personas de 75 kg Instrucciones al paciente

Es mejor si se toma sin comida. Si le ocasiona molestias estomacales, intente tomarla con una pequea cantidad de comida. Es normal que su orina, lgrimas y otras secreciones se tornen color naranja cuando est tomando este medicamento. Los lentes de contacto blandos pueden decolorarse mientras tome este medicamento. Asegrese de informarle a su mdico sobre todos los medicamentos que usted est tomando debido a que muchos de ellos pueden interferir con ste. Evite el uso de anticonceptivos hormonales debido a que la rifampicina puede disminuir su efectividad. Llame a su mdico inmediatamente en caso de experimentar cualquiera de los siguientes efectos colaterales:

Cansancio inusual o prdida del apetito Molestia abdominal severa Fiebre o escalofro.

RIFAMPICINA

FICHAS TCnicas

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Referencias
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